Domov › Těhotenství › Působení metoprololu na žaludek. Při jakém tlaku to mám brát? Prevence opakujících se infarktů

Působení metoprololu na žaludek. Při jakém tlaku to mám brát? Prevence opakujících se infarktů

V tomto článku si můžete přečíst pokyny k použití drogy metoprolol. Prezentovány jsou recenze návštěvníků stránek – spotřebitelů tento lék, stejně jako názory lékařských specialistů na používání Metoprololu v jejich praxi. Velká žádost o aktivní přidání vašich recenzí o léku: pomohl nebo nepomohl lék zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvádí v anotaci. Analogy metoprololu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě srdečních arytmií a snížení tlaku u dospělých, dětí, dále v těhotenství a při kojení. Složení a interakce léku s alkoholem.

metoprolol- označuje kardioselektivní blokátory beta-adrenergních receptorů, které nemají vnitřní sympatomimetickou aktivitu a membránu stabilizující vlastnosti. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.

V nízkých dávkách blokuje beta-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární proud vápníku, má negativní chrono-, dromo-, batmo- a inotropní účinek (zpomaluje srdeční frekvenci, inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu) .

Celková periferní rezistence na začátku užívání beta-blokátorů (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) - se zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace beta- adrenergní receptory), který se po 1-3 dnech vrátí k původnímu stavu a při delším jmenování - klesá.

Akutní antihypertenzní účinek je způsoben poklesem Srdeční výdej stabilní antihypertenzní účinek se vyvíjí během 2-3 týdnů a je způsoben snížením syntézy reninu a akumulací plazmatického reninu, inhibicí aktivity renin-angiotenzního systému (má velký význam u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu) a centrálního nervového systému, obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles krevního tlaku) a v důsledku toho snížení periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu.

Antianginózní účinek je dán poklesem potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility a také snížením citlivosti myokardu na účinky sympatické inervace. Snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris a zlepšuje snášenlivost fyzická aktivita. Krevní tlak klesá po 15 minutách, maximálně - po 2 hodinách a trvá 6 hodin, diastolický krevní tlak se mění pomaleji: stabilní pokles je pozorován po několika týdnech pravidelného příjmu.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku nervový systém, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížení rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalení AV vedení (hlavně v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a podél dalších drah. Při supraventrikulární tachykardii, fibrilaci síní, sinusové tachykardii při funkčním srdečním onemocnění a hypertyreóze zpomaluje srdeční frekvenci nebo může dokonce vést k uzdravení sinusový rytmus. Zabraňuje rozvoji migrény.

Při použití ve středních terapeutických dávkách má na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující beta-adrenergní receptory (pankreas, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů. Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg denně) má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.

Sloučenina

metoprolol tartrát + Pomocné látky.

Farmakokinetika

Metoprolol se rychle a téměř úplně (95 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 50 % při první dávce a při opakovaném použití se zvyšuje na 70 %. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost o 20–40 %. Biologická dostupnost metoprololu se zvyšuje s cirhózou jater. Komunikace s plazmatickými proteiny v průměru 10%. Lék proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Vyčnívá dovnitř mateřské mléko v malém množství. Metabolizováno v játrech. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Asi 5 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. Léčba pacientů se sníženou funkcí ledvin nevyžaduje úpravu dávkování. Zhoršená funkce jater zpomaluje metabolismus léku a v případě jaterního selhání je třeba snížit dávku léku.

Indikace

arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), včetně hyperkinetického typu, tachykardie;
ischemická choroba srdeční: infarkt myokardu (sekundární prevence - komplexní terapie), prevence záchvatů anginy pectoris;
srdeční arytmie (supraventrikulární tachykardie, ventrikulární extrasystol);
hypertyreóza (komplexní terapie);
prevence záchvatů migrény.

Formulář vydání

Tablety 25 mg, 50 mg a 100 mg.

Návod k použití a dávkování

Tablety se užívají perorálně s jídlem nebo bezprostředně po jídle, bez žvýkání a pití tekutiny.

Arteriální hypertenze. Počáteční denní dávka je 50-100 mg v 1-2 dávkách (ráno a večer). Při nedostatečném terapeutickém účinku lze denní dávku postupně zvyšovat na 100-200 mg a / nebo dodatečně předepisovat další antihypertenziva. Maximální denní dávka je 200 mg.

Angina pectoris, arytmie, prevence záchvatů migrény - 100-200 mg denně ve 2 dílčích dávkách (ráno a večer).

Sekundární prevence infarktu myokardu - 200 mg denně 2 dávky (ráno a večer).

Funkční poruchy srdeční činnosti, doprovázené tachykardií - 100 mg denně ve 2 dílčích dávkách (ráno a večer).

U starších pacientů s poruchou funkce ledvin a v případě potřeby hemodialýza nemění dávku.

Při poruše jaterních funkcí je třeba dávku léku snížit v závislosti na klinickém stavu.

Vedlejší účinek

zvýšená únava;
slabost;
bolest hlavy;
zpomalení rychlosti mentálních a motorických reakcí;
parestézie na končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikací a Raynaudovým syndromem);
Deprese;
úzkost;
snížená pozornost;
ospalost;
nespavost;
noční můry;
zmatek;
zhoršení krátkodobé paměti;
svalová slabost;
snížené vidění;
suchost a bolestivost očí;
zánět spojivek;
hluk v uších;
sinusová bradykardie;
tlukot srdce;
snížení krevního tlaku;
ortostatická hypotenze;
závrať;
snížení kontraktility myokardu;
dočasné zhoršení příznaků chronického srdečního selhání (edém, otoky nohou a/nebo dolních končetin, dušnost);
arytmie;
projev angiospasmu (zvýšená porucha periferní cirkulace, chlad dolních končetin, Raynaudův syndrom);
nevolnost, zvracení;
bolest břicha
suchá ústa;
průjem;
zácpa;
změna chuti;
kopřivka;
svědění kůže;
vyrážka;
exacerbace psoriázy;
kožní hyperémie;
zvýšené pocení;
reverzibilní alopecie;
ucpaný nos;
dušnost;
trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie;
intrauterinní růstová retardace plodu;
bolest zad nebo kloubů;
mírné zvýšení tělesné hmotnosti;
snížené libido a/nebo potence.

Kontraindikace

kardiogenní šok;
AV blokáda 2-3 stupně;
sinoatriální (SA) blok;
syndrom nemocného sinu;
těžká bradykardie;
srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
Prinzmetalova angina pectoris;
arteriální hypotenze (pokud se používá k sekundární prevence infarkt myokardu - systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg, srdeční frekvence nižší než 45 tepů za minutu);
současné podávání inhibitorů MAO nebo současné intravenózní podávání verapamilu;
období laktace;
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
přecitlivělost na metoprolol nebo jiné složky léčiva, jiné beta-blokátory.

Použití během těhotenství a kojení

Během těhotenství se předepisuje podle přísných indikací s přihlédnutím k poměru přínos/riziko (vzhledem k rozvoji bradykardie u plodu, arteriální hypotenze, hypoglykémie). Zároveň se provádí pečlivé sledování, zejména vývoje plodu. Je nutné přísné sledování novorozenců během 48-72 hodin po porodu.

Účinek metoprololu na novorozence během kojení nebyl studován, takže ženy užívající metoprolol by měly kojení přestat.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí mladších 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

speciální instrukce

Sledování pacientů užívajících betablokátory zahrnuje pravidelné sledování srdeční frekvence a krevního tlaku, hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus. V případě potřeby by u pacientů s diabetes mellitus měla být dávka inzulinu nebo hypoglykemických látek podávaných perorálně zvolena individuálně.

Pacient by měl být poučen o tom, jak vypočítat srdeční frekvenci, a měl by být poučen o nutnosti lékařské pomoci, pokud je srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min. Při užívání dávky nad 200 mg denně se kardioselektivita snižuje.

U srdečního selhání se léčba metoprololem zahajuje až po dosažení stadia kompenzace.

Možná zvýšená závažnost reakcí přecitlivělost(na pozadí zatížené alergické anamnézy) a nedostatečný efekt z úvodu obvyklé dávky epinefrin (adrenalin).

Může zhoršit příznaky poruch periferní arteriální cirkulace. Zrušení léku se provádí postupně, snížení dávky do 10 dnů.

Při prudkém ukončení léčby se může objevit abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak).

Při vysazování léku je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s anginou pectoris. U anginy pectoris by vybraná dávka léku měla zajistit srdeční frekvenci v klidu v rozmezí 55-60 úderů / min, při cvičení - ne více než 110 úderů / min.

Pacienti užívající kontaktní čočky, by mělo vzít v úvahu, že na pozadí léčby beta-blokátory je možné snížení produkce slzné tekutiny.

Metoprolol může některé maskovat klinické projevy hypertyreóza (např. tachykardie). Náhlé vysazení u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zhoršit příznaky.

U diabetes mellitus může maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních betablokátorů prakticky nezvyšuje inzulínem indukovanou glykémii a neoddaluje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty.

Pokud je nutné předepisovat pacientům s bronchiálním astmatem, používají se jako souběžná léčba beta2-agonisté; s feochromocytomem - alfa-blokátory.

Pokud je nutné provést chirurgický zákrok je nutné upozornit anesteziologa na prováděnou terapii (výběr prostředků pro Celková anestezie s minimálním negativně inotropním účinkem), vysazení léku se nedoporučuje.

Léky snižující zásoby katecholaminů (například reserpin) mohou zvýšit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod stálým lékařským dohledem, aby se zjistilo nadměrné snížení krevního tlaku a bradykardie. U starších pacientů se doporučuje pravidelně kontrolovat jaterní funkce. Úprava dávkovacího režimu je nutná pouze v případě, že se u staršího pacienta rozvine zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), výrazný pokles krevního tlaku (systolický arteriální tlak pod 100 mm Hg. Art.), AV blokáda, bronchospasmus, ventrikulární arytmie, těžké jaterní dysfunkce, někdy je nutné léčbu ukončit.

Pacientům s těžkou renální insuficiencí se doporučuje sledovat renální funkce.

Zvláštní sledování stavu pacientů s depresivní poruchy užívání metoprololu; v případě rozvoje deprese způsobené užíváním beta-blokátorů se doporučuje léčbu ukončit.

Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se lék nedoporučuje používat u dětí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Na začátku léčby metoprololem mohou pacienti pociťovat závratě, únavu. V tomto případě by se měli zdržet řízení vozidel a zapojení do potenciálně nebezpečných činností, které to vyžadují zvýšená koncentrace pozornost a rychlost psychomotorických reakcí. V budoucnu se stanovení bezpečnosti dávky provádí individuálně.

léková interakce

Současné užívání s inhibitory MAO se nedoporučuje z důvodu výrazného zvýšení hypotenzní působení. Přestávka v léčbě mezi užíváním inhibitorů MAO a metoprololu by měla být alespoň 14 dní.

Současné intravenózní podání verapamilu může vyvolat zástavu srdce.

Současné podávání nifedipinu vede k významnému snížení krevního tlaku.

Prostředky pro inhalační anestezie(deriváty uhlovodíků) zvyšují riziko inhibice funkce myokardu a rozvoje arteriální hypotenze.

Beta-agonisté, teofylin, kokain, estrogeny (retence sodíku), indomethacin a další nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) (retence sodíku a blokování syntézy prostaglandinu ledvinami) oslabují hypotenzní účinek.

Tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), sedativa a hypnotika zvyšují depresi CNS.

Dochází ke zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém – u etanolu (alkoholu); shrnutí kardiodepresivního účinku - s anestetiky; zvýšené riziko poruch periferního prokrvení – s námelovými alkaloidy.

V společné přijetí s hypoglykemickými látkami pro perorální podání může být jejich účinek snížen; s inzulínem - zvýšené riziko rozvoje hypoglykémie, zvýšení její závažnosti a prodloužení, maskování některých příznaků hypoglykémie (tachykardie, pocení, zvýšený krevní tlak).

Při kombinaci s antihypertenzivy, diuretiky, nitroglycerinem nebo pomalými blokátory kalciových kanálů může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku) při kombinaci s prazosinem je nutná zvláštní opatrnost); zvýšení závažnosti snížení srdeční frekvence a inhibice AV vedení - při použití metoprololu s verapamilem, diltiazemem, antiarytmiky (amiodaron), reserpinem, alfa-methyl dopa, klonidinem, guanfacinem, látkami pro celkovou anestezii a srdečními glykosidy.

Pokud se metoprolol a klonidin užívají současně, pak při vysazení metoprololu se po několika dnech vysadí klonidin (kvůli riziku abstinenčního syndromu).

Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (rifampicin, barbituráty) vedou ke zvýšení metabolismu metoprololu, ke snížení koncentrace metoprololu v krevní plazmě a snížení účinku.

Inhibitory (cimetidin, perorální antikoncepce, fenothiaziny) zvyšují plazmatickou koncentraci metoprololu.

Alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy při použití spolu s metoprololem zvyšuje riziko systémových alergických reakcí nebo anafylaxe; radiokontrastní látky obsahující jód pro intravenózní podání zvyšují riziko anafylaktických reakcí.

Snižuje clearance xanthinu (kromě diphyllinu), zvláště při zpočátku zvýšené clearance theofylinu pod vlivem kouření.

Snižuje clearance lidokainu, zvyšuje koncentraci lidokainu v krevní plazmě.

Posiluje a prodlužuje působení antidepolarizujících myorelaxancií; prodlužuje antikoagulační účinek kumarinů.

Při kombinaci s etanolem (alkoholem) se zvyšuje riziko výrazného poklesu krevního tlaku.

Analogy léku Metoprolol

Strukturní analogy účinné látky:

Betaloc;
Vasocardin;
Corvitol;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
metolol;
organický metoprolol;
metoprolol OBL;
metoprolol Acry;
Metoprolol ratiopharm;
metoprolol sukcinát;
metoprolol tartrát;
Egilok;
Egilok retard;
Egilok S;
Emzok.

Pokud neexistují analogy léčiva pro účinnou látku, můžete se řídit níže uvedenými odkazy na onemocnění, s nimiž příslušné léčivo pomáhá, a prohlédnout si dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Lék metoprolol byl poprvé uveden na trh v roce 1969 a od roku 1980 je široce používán po celém světě.

Medicína Metoprolol musí být použit, když různé nemoci kardiovaskulárního systému, apři jakém tlakubude tento lék fungovat?

Vlastnosti vlivu na tělo

Metoprolol patří k lékům, které mohou blokovat beta-adrenergní receptory. Takové receptory se nacházejí v různých tkáních těla: hladké svaly, srdeční sval, ledviny, tepny.

Reagují na stres, zejména na působení adrenalinu. Jakmile jsou v lidském těle látky, které blokují působení beta-adrenergních receptorů, brání působení hormonů na receptory a snižují stres.

Betablokátory mají srdeční účinek – snižují sílu a frekvenci kontrakcí srdečního svalu, snižují jeho potřebu kyslíku, snižují srdeční vedení, zabraňují stimulaci srdce při fyzické a emoční zátěži.

Metoprolol má tyto vlastnosti. Má antihypertenzní, antiarytmické působení a odstraňuje příznaky ischemie.

Antihypertenzní účinek nastává postupně a je dosažen po dvou týdnech užívání léků. Metoprolol normalizuje srdeční rytmus s tachykardií a fibrilací síní, snižuje riziko rozvoje arytmií, což omezuje infarktovou zónu a možnost jeho recidivy. Při použití v malých dávkách má menší účinek na svaly průdušek a vzdálených tepen.

Lékové formy

Metoprolol se vyrábí ve dvou léčivé typy: tartrát a sukcinát.Jak tartrát, tak sukcinát se jeví jako bílý krystalický prášek. Oba druhy jsou vysoce rozpustné ve vodě. Tartrát se dobře rozpouští v alkoholu, trichlormethanu a methylenchloridu, horší - v acetonu, v etheru se vůbec nerozpouští. Sukcinát je rozpustný v methylalkoholu, hůře - v ethylalkoholu, mírně rozpustný v isopropylu a dichlormethanu, nerozpustný v etherech a acetonu.

Látka metoprolol sukcinát se v těle špatně uvolňuje z mikrogranulí a působí déle než tartrát.

Terapeutický účinek sukcinátu trvá asi jeden den a tartrát nepůsobí déle než 12 hodin. Metoprolol tartrát je méně účinný, má hodně vedlejší efekty.

Metoprolol se metabolizuje v játrech a vylučuje se močovým systémem.

Forma výroby a trvanlivost

Uvolňují prášky 25, 50, 100 a 200 mg, balené po 14, 30, 50, 60, 100 a 200 ks. Pro nitrožilní použití- 1% roztok v ampulích 0,05 g, balené po 10 ks.

Obchodní názvy: Betalok, Betalok ZOK, Egilok, Egilok S, Egilok Retard, Metoprolol Ratiopharm, Metoprolol Akri, Corvitol, Vasocardin a další.

Skladováno při teplotách do +25 C po dobu 3 let.

Kdy by měl být Metoprolol použit?

Metoprolol může být předepsán lékařem pro patologické stavy:

arteriální hypertenze;
ischemie srdce;
hyperkinetický srdeční syndrom;
srdeční arytmie;
infarkty;
prolaps mitrální chlopně;
Hypertrofické kardiomyopatie;
akatizie vyvolaná neuroleptiky.

Současně je metoprolol účinný v odlišné typy arytmie: sinusové, ventrikulární, síňové, supraventikulární, paroxysmální tachykardie, fibrilace síní.

K léčbě hypertenze může být použit jak v jednorázové, tak v komplexní formě. Metoprolol lze použít k prevenci migrény a in obecná terapie hypertyreóza.

Jak používat metoprolol

Tablety Metoprolol lze vypít ihned po jídle. Ale jejich použití přímo s jídlem zvyšuje biologickou dostupnost účinné látky o 35-40%. Tablety polykat bez žvýkání, ale zapít vodou. Dlouhodobě působící lék není vhodné lámat napůl, takový lék je nutné koupit ve správném dávkování. Dávkování léku volí lékař podle indikací pacienta.

Dospělí a děti starší 18 let Metoprolol se doporučuje užívat v dávkách:

s hypertenzí - 100 - 150 mg denně v 1 nebo 2 dávkách, maximálně 200 mg;
pro prevenci opakovaného infarktu - 0,2 g denně ve 2 dílčích dávkách;
pro prevenci migrény - 0,1-0,2 g denně, rozdělených na 2-4krát;
s hyperkinetickým srdečním syndromem, včetně léčby hypertyreózy - 50 mg 1-2krát denně;
s arytmiemi - 0,05 g 2-3krát po dobu 24 hodin.

K lokalizaci supraventrikulární tachykardie a in akutní stadium infarktu se lék podává nitrožilně v nemocničním prostředí. Při tachykardii se metoprolol podává v jednotlivých dávkách 2–5 mg s 5minutovým intervalem před začátkem požadovaný efekt, ale ne více než 15 mg. Lék se podává rychlostí 1-2 mg za minutu. Dávka 15 mg se nepřekračuje, protože to nevede k výsledku. Po lokalizaci arytmického záchvatu pacient užívá lék perorálně v dávce 0,05 g 4krát denně. První dávka léku ve formě tablet by měla být podána do 15 minut po intravenózním podání.

Při srdečním infarktu se Metoprolol podává třikrát, 5 mg každé 2 minuty. Poté pacienti užívají lék perorálně v dávce 25-50 mg každých 6 hodin. Tablety začněte užívat 15 minut po intravenózním podání.

V případě, že osoba je špatně snášena intravenózním podáním, je nejprve dávka perorálního podání snížena na polovinu. U starších pacientů je lepší tento lék začít užívat nejnižší dávkou – 0,05 g denně.

Délka léčby metoprololem

Terapeutický účinek nastává při dlouhodobém užívání tohoto léku. Aby se zabránilo opakování srdečního infarktu, Metoprolol se užívá po dobu až 3 let.Metoprolol není vhodný k okamžité úlevě od záchvatu hypertenze.

Při léčbě tímto lékem musíte přísně dodržovat dávkování a dobu podávání indikovanou lékařem.Lék nemůžete sami zrušit nebo si mezi dávkami dělat delší přestávky.

akce třetí strany

Kromě účinného pozitivního účinku má metoprolol mnoho vedlejších účinků, které lze na začátku období příjmu vyjádřit takto:

závrať;
slabost;
únava;
bolest hlavy;
svalové křeče;
pocit chladu v nohou a pažích;
suchá ústa;
zácpa nebo průjem;
zánět spojivek;
rýma;
kožní vyrážka nebo svědění.

Výskyt takových indikací musí být oznámen lékaři, aby mohl předepsat jiné tablety . Dlouhotrvající tento lék může v případě negativních reakcí vést k rozvoji:

hypotenze;
bradykardie;
poruchy spánku;
Deprese;
hypoglykémie (u diabetiků);
snížení uvolňování slzné sekrece;
bronchiální obstrukce (u lidí k tomu predisponovaných).

Kdy je jeho použití nebezpečné?

Tento beta-blokátor je kontraindikován u pacientů se syndromem nemocného sinu, perzistující sinusová bradykardie když je tep pod 60 tepů/min, arteriální hypotenze(se systolickým tlakem pod 100 mm Hg), hypersenzitivita, sinotriální blokáda, srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, atrioventrikulární blok II a III. stupně, kardiogenní šok, těžké poruchy procesu pohybu krve v oběhovém systému.

V těhotenství a při kojení může ošetřující lékař předepsat tento lék pouze tehdy, je-li riziko onemocnění ženy vyšší než riziko vystavení plodu nebo dítěte možným nežádoucím účinkům.

Metoprolol lze použít při selhání ledvin.

U jaterních patologií toto lék je lepší nahradit jiným beta-blokátorem, který se metabolizuje mimo játra.Lidé s diabetes mellitus a Raynaudovou chorobou dostávají léky opatrně.Lidé, kteří používají kontaktní čočky, by si měli být vědomi toho, že metoprolol může snížit produkci slzných sekretů.

Interakce s jinými látkami

Při léčbě metoprololem a souběžně použití jiných léků, je třeba pamatovat na to, že jeho účinek se může zvýšit nebo snížit, dokonce se objeví účinek opačný.

Látky alergický, mají lepší účinek a mohou způsobit alergickou reakci. Antikoncepce užívaná perorálně, antacida - zvyšují koncentraci metoprololu v krvi a rifampicin - snižuje.

Srdeční léky na bázi digitalisu v kombinaci s metoprololem snižují atrioventrikulární vedení. Nesteroidní protizánětlivé léky snižují antihypertenzní účinek. Možnost hypotenze a bradykardie může způsobit léky proti bolesti a antiarytmika.

Jiné léky na tlak může způsobit hypotenzi. Pití alkoholu během léčby metoprololem povede ke zvýšené depresi centrálního nervového systému.

Metoprolol snižuje účinek lidokainu, mění účinnost léků obsahujících inzulín a zvyšuje možnost rozvoje hypoglykémie.

Předávkovat

Při současném podání dávky metoprololu, která překračuje denní normu, je do 2 hodin nevolnost, zvracení, dýchání, zmatené vědomí. Může se objevit bronchospasmus, křeče, kardiogenní šok, atrioventrikulární blokáda. Může dojít k akutnímu srdečnímu selhání, hypotenzi, bradykardii, zástavě srdce.

Vyhnout se těžké následky po užití velké dávky metoprololu musíte vypláchnout žaludek velkým množstvím čistá voda a zavolejte záchranná služba. Poté se v nemocnici provádí symptomatická léčba:

s bradykardií a poklesem atrioventrikulárního vedení se Atropin podává intravenózně;
se snížením kontrakce srdečního svalu - používají se glukagon a dobutamin;
s arteriální hypotenzí - použijte adrenomimetika;
k odstranění křečí - pomalu intravenózně podávaný Diazepam;
k zastavení bronchospasmu se provádějí inhalace s beta-adrenergními agonisty nebo se Eufillin podává intravenózně;
K zamezení srdeční zástavy se používají kardiostimulátory.

Pro trvalý účinek Metoprololu - používejte dlouhodobě. Ukončení jeho příjmu by mělo probíhat postupně, po dobu 10 dnů, pod lékařským dohledem.

Pokud je nutná operace, pacient by měl přestat užívat metoprolol několik dní před použitím léku proti bolesti. Anestetikum by v tomto případě mělo mít nejmenší vliv na sílu srdečních kontrakcí.

Užívejte metoprolol pouze podle pokynů svého lékaře a přísně dodržujte jeho doporučení. Před užitím si nezapomeňte přečíst anotaci léku. Užívání léků s zdravým způsobemživot je klíčem k léčbě hypertenze.

Metoprolol (Metoprolol) je lék ze skupiny beta-blokátorů.

Léčivou látkou stejného názvu je metoprolol.

Chemický vzorec metoprololu: C15H25NO3.

Název: (±)-1-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol (jako tartrát nebo sukcinát). To znamená, že v tomto léku je metoprolol zastoupen dvěma solemi - sukcinátem nebo tartarátem.

Podle fyzikální vlastnosti jak sukcinát, tak tartrát jsou bílé krystalické prášky. Prakticky bez zápachu. Dobře se rozpouštějí ve vodě, v ethylalkoholu a metylalkoholu. Špatně rozpustný nebo prakticky nerozpustný v etheru a acetonu.

Mechanismus působení

Podle skupinová příslušnost Metoprolol je selektivní beta-blokátor. To znamená, že selektivně, selektivně blokuje beta-1 adrenergní receptory v srdci. Prakticky přitom neovlivňuje beta-2 adrenoreceptory umístěné v jiných orgánech.

Všechny adrenergní receptory, alfa i beta, jsou prvky sympatického autonomního nervového systému. Prostřednictvím těchto receptorů regulují sympatické mediátory katecholaminy (adrenalin, norepinefrin, dopamin) metabolismus, stav a funkci orgánů a systémů. Receptory se od sebe výrazně liší nejen lokalizací, ale také produkovanými účinky.

V srdci, v myokardu a v převodním systému jsou především beta-1 adrenergní receptory. Blokáda těchto receptorů je právě terapeutickou hodnotou metoprololu a podobných léků.

Aktivace beta-1 adrenoreceptorů působením sympatických impulzů vede ke zvýšení srdeční frekvence (frekvence) a síle srdečních kontrakcí. V tomto případě srdce za jednotku času napumpuje do cév více než obvykle, množství krve. Zvyšuje krevní tlak (krevní tlak), především v důsledku horní, systolické hladiny.

Blokováním beta-1 receptorů srdce metoprolol způsobuje řadu účinků. Negativním chronotropním účinkem je snížení srdeční frekvence. Negativní inotropní – při snižování síly srdečních kontrakcí. Negativní dromotropní - při zpomalení vodivosti.

Negativní bathmotropní - při potlačení srdečního automatismu, potlačení schopnosti srdce generovat elektrické impulsy z abnormálních zón převodního systému. Ve skutečnosti tyto účinky nejsou tak negativní a ve většině případů pozitivní.

Pokles srdeční práce a snížení krevního tlaku pozitivně ovlivňuje stav pacientů trpících ischemická choroba srdce (ICHS), arteriální hypertenze (vysoký krevní tlak). S onemocněním koronárních tepen, anginou pectoris, jsou redukovány anginózní ataky retrosternální bolesti. Intenzita těchto bolestí je snížena.

Pacienti jsou produktivnější. V důsledku snížení rizika infarktu myokardu a souvisejících závažných komplikací se prodlužuje průměrná délka života u pacientů trpících onemocněním koronárních tepen. Negativní dromotropní a batmotropní účinek léku vede k odstranění tachyarytmií (poruchy rytmu se zvýšením srdeční frekvence).

Takové účinky jsou však krajně nežádoucí a dokonce nebezpečné při počátečních poruchách vedení, např. při různých intrakardiálních blokádách vedení elektrického vzruchu.

Lék působí na sílu srdečních kontrakcí zvýšením intracelulárního cAMP - cyklického adenosinmonofosfátu. Tato látka váže vápník, který zajišťuje sílu svalových kontrakcí. Výsledkem je, že čím více cAMP, tím méně vápníku a tím slabší svalové kontrakce.

Metoprolol prakticky neovlivňuje stav OPS (celkový periferní odpor). Neuvolňuje periferní arterioly. Navíc se OPS může dokonce zvýšit, snaží se kompenzovat pokles srdeční frekvence a sílu kontrakcí myokardu. Tento mechanismus je však špatně vyjádřen a nevede ke snížení krevního tlaku.

Spolu se systolickým, diastolickým nebo nižším krevním tlakem také klesá. Pokles diastolického krevního tlaku je spojen s potlačením syntézy reninu ledvinami při blokádě beta-adrenergních receptorů v nich umístěných.

Renin je biologicky aktivní látka zapojená do řetězce reakcí s tvorbou křečovitého angiotenzinu II cévy. Blokáda beta-1 receptorů metoprololem tedy vede k řadě pozitivní účinky: hypotenzní, antiarytmické a antianginózní.

Blokáda dalších, beta-2 adrenoreceptorů, je také doprovázena některými změnami v různá těla a tkaniny. Tyto změny jsou většinou negativní: bronchospasmus, zvýšená peristaltika a spazmus hladkého svalstva trávicího traktu, zvýšená hladina glukózy v krvi, zvýšení množství tukové tkáně, spazmus koronárních cév.

Metoprolol jako selektivní beta-blokátor neblokuje beta-2 adrenergní receptory. Přesněji řečeno, téměř neblokuje. Poměr beta-2 / beta-1 adrenoreceptorů je 1:20.

To znamená, že na každých 20 beta-1 receptorů blokovaných metoprololem stále existuje 1 beta-2 receptor. Neexistuje absolutní selektivita pro žádný lék. Ačkoli zástupci nové generace v tomto ukazateli několikrát převyšují Metoprolol.

Se zvyšující se dávkou se selektivita snižuje. To je celkem logické – čím více se látka do těla dostává, tím více receptorů působí. Metoprolol se nevyznačuje takovými negativními rysy, jako je vnitřní sympatomimetická a membránu stabilizující aktivita vlastní mnoha dalším lékům této skupiny.

Fenomén vnitřní sympatomimetické aktivity spočívá v tom, že lék částečně blokuje a částečně stimuluje beta-adrenergní receptory.

Díky tomu se snižuje jeho terapeutická síla a naopak se zvyšují vedlejší účinky. Membránová stabilizační aktivita znamená snížení propustnosti buněčné membrány pro ionty sodíku, který spolu s draslíkem zajišťuje průchod nervového vzruchu podél nervového vlákna.

Z tohoto důvodu jsou možné některé poruchy srdečního rytmu. Aktivita stabilizující membránu však ve většině případů nemá klinický význam.

Metoprolol označuje lipofilní nebo v tucích rozpustné sloučeniny. Ve srovnání s hydrofilními (ve vodě rozpustnými) činidly mají lipofilní činidla řadu výhod a nevýhod.

Jako všechny lipofilní léky i metoprolol proniká přes BBB (hematoencefalickou bariéru) do mozku. S tím jsou spojeny určité nežádoucí účinky, indikace a kontraindikace ze strany centrálního nervového systému.

Jednou z neurologických indikací je migréna. Lipofilní sloučeniny procházejí metabolickými přeměnami v játrech, a proto je doba jejich působení relativně krátká.

Aktivita lipofilních beta-blokátorů však po jídle neklesá. Tyto léky nejen snižují úmrtnost na onemocnění koronárních tepen, ale také zlepšují stav srdečního selhání.

Jak již bylo zmíněno, Metoprolol je zastoupen dvěma odrůdami: tartarát a sukcinát. Výhodnější je sukcinát. Vzhledem k rychlému uvolňování tartrátu je hypotenzní účinek obtížně kontrolovatelný. Přípravky s tartarátem mají slabší účinek a pacienti je hůře snášejí.

Současně se sukcinát uvolňuje pomaleji, a proto vydrží déle. Proto je sukcinát obsažen v tabletách s prodlouženým (prodlouženým) účinkem. V současné době všechny moderní modifikace metoprololu zahrnují sukcinát.

Téměř všechny beta-blokátory mají rebound fenomén nebo abstinenční syndrom. A Metoprolol není výjimkou. Při rychlém vysazení léku jsou možné prudké skoky krevního tlaku do krizových čísel, nárůst záchvatů anginy pectoris a zvýšené riziko infarktu myokardu. Abstinenční syndrom je spojen se zvýšením počtu beta-adrenergních receptorů.

Takže tělo se snaží kompenzovat ztrátu receptorů blokovaných metoprololem. Při náhlém vysazení léku působí tyto receptory jako body aplikace pro sympatické impulsy. Metoprolol se proto doporučuje vysazovat postupně. V tomto případě je žádoucí jej kombinovat s jinými antihypertenzivy.

Trocha historie

Betablokátory se používají v klinická praxe několik desetiletí. Úplně první léky v této skupině nebyly selektivní, měly mnoho nevýhod a někdy představovaly pro pacienty nebezpečí. Z tohoto důvodu se v současnosti neuplatňují.

Zástupci generace II, mezi které patří Metoprolol, jsou selektivní. Z hlediska svých vlastností je Metoprolol podobný dalšímu léku druhé generace, Atenololu.

Pravda, atenolol se týká hydrofilních sloučenin. Zpočátku byl metoprolol používán pro hypertenze, ischemická choroba srdeční, tachyarytmie.

Relativně nedávno, na počátku roku 2000, byly rozšířeny indikace pro užívání metoprololu. Byl předepsán pro chronické srdeční selhání.

V současné době se Metoprolol ve formě různých prodloužených forem nadále používá k léčbě kardiovaskulární choroby v Rusku, SNS a v zahraničí.

Technologie syntézy

Tablety s prodlouženým uvolňováním jsou vyráběny speciální technologií ZOK (ZOK - zero-order kinetics, neboli kinetika nulového řádu).

Kromě hlavní účinné látky při přípravě tablet se používají pomocné látky: oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza. Pro výrobu obalu, který pokrývá tablety, se používají materiály jako hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, polysorbát 80.

Formulář vydání

Tablety 25, 50 a 100 mg;
Dlouhodobě působící tablety Retard 200 mg;
Ampule 5 ml 1% roztok (pod jinými obchodními názvy).

Metoprolol vyrábí mnoho ruských i zahraničních společností, vč. Německý Merkle a Ratiopharm. Z patentovaných synonym pro Metoprolol je nejznámější Betaloc ZOK, vyráběný společností Astra Zeneka ve Švédsku. Stejná společnost vyrábí injekční roztok.

Mezi další patentované léky patří:

Vasocardin - tablety. Zentiva, Slovensko.
Coritol - tablety. Berlin-Chemie, Německo.
Metozok - tablety. Akrikhin, Rusko.
Metocard, Metocard Retard - tablety, tablety s prodlouženým účinkem. Polfrma, Polsko.
Egilok, Egilok Retard - tablety, tablety s prodlouženým účinkem. Egis, Maďarsko, Accino Pharma, Švýcarsko.
Egilok S - tablety. Intas, Indie.
Metokor - injekční roztok. Adifarm, Bulharsko
Serdol - tablety, Labromed, Rumunsko.
Metolol - tablety. Merkle, Rakousko.

Stejně jako mnoho jiných léků, i zahraniční synonyma metoprololu vzbuzují větší důvěru v jejich kvalitu, i když jsou dražší. Ale s ohledem na cizí synonyma je třeba být opatrný. To platí zejména pro dlouhodobě působící léky.

Betaloc ZOK s metoprolol sukcinátem má skutečně prodloužené vlastnosti. V mnoha dalších dlouhodobě působících drogách, označovaných jako Retard, v roli účinná látka stojí metoprolol tartrát, údajně v prodloužené formě.

Stále však neexistuje žádný spolehlivý důkaz, že prodloužený tartrát je lepší ve své účinnosti než sukcinát. Kromě metoprololu existuje mnoho beta-blokátorů s dalšími účinnými látkami. Mnoho z těchto léků používaných v klinické praxi má charakteristickou koncovku lol (Labetalol, Atenolol, Carvedilol, Nebivolol), což naznačuje jejich příslušnost k této lékové skupině.

Indikace

Arteriální hypertenze;
Chronické srdeční selhání;
IHD - prevence záchvatů anginy pectoris, komplexní terapie infarktu myokardu;
tachyarytmie;
Prevence záchvatů migrény.

Dávkování

Metoprolol sukcinát se užívá perorálně jednou denně denní dávka. U arteriální hypertenze je tato dávka 50-100 mg. V budoucnu, s nedostatečným poklesem krevního tlaku, může být zvýšen na 100-200 mg.

S IHD, anginou pectoris, udržovací terapií infarktu myokardu se doporučuje začít užívat 100-200 mg léku. Léčba chronického srdečního selhání začíná dávkou 12,5 nebo 25 mg.

Během následujících 2 týdnů se dávka zvýší 2krát, čímž se dostane na 200 mg. Metoprolol se užívá dlouhodobě. Přípravky s účinnou látkou tartarát se užívají v menší dávce (25-50-100 mg) ve 2-3 dávkách. Tablety lze rozdělit na poloviny, ale nedrťte je ani nežvýkejte. Tablety se zapíjejí vodou, jejich užívání není spojeno s příjmem potravy.

Injekční roztok se aplikuje intravenózně pomalu při srdečním infarktu a tachyarytmiích v množství 2-5 mg (0,4-1 ml). Následně lze zavedení metoprololu několikrát opakovat s 5minutovým intervalem.

V tomto případě by celková dávka intravenózně podaného léku neměla překročit 15 mg. Po dosažení účinku přecházejí na užívání tablet 25-50 mg každých 6 hodin. Užívání metoprololu by mělo být doprovázeno pečlivým sledováním krevního tlaku, srdeční frekvence a údajů EKG.

Farmakodynamika

Při vnitřním užití se asi 95 % požitého metoprololu vstřebá do gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě se vytvoří po 1-2 hodinách. 10 % metoprololu se váže na plazmatické proteiny.

Biologická dostupnost léčiva je 50 %. Při opakovaném příjmu se zvyšuje na 70 %. Jídlo zvyšuje toto číslo o dalších 20-40%. Hypotenzní účinek u prodloužených forem přetrvává 24 hodin po primární aplikaci.

Zároveň se metoprolol rovnoměrně uvolňuje během 24 hodin. V játrech droga prochází oxidací za vzniku 3 neaktivních metabolitů. U onemocnění jater je narušen metabolismus a zvyšuje se hladina aktivního metoprololu. Může být nutné snížit dávku.

Nezměněný metoprolol se vylučuje ledvinami v množství 5 %. Průměrný poločas eliminace je 3,5 hodiny. V intravenózní podáníúčinek zpomalení srdeční frekvence je zaznamenán po 10 minutách a dosahuje maxima po 20 minutách. Srdeční frekvence je snížena o 10-15% počáteční úrovně.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém: bradykardie, bradyarytmie, bolest srdce, zhoršení chronického srdečního selhání (edém, dušnost), spazmus periferních tepen (studené končetiny, Raynaudův syndrom).
CNS: bolest hlavy, závratě, snížená rychlost motorických reakcí, ztráta paměti, pomalé myšlení, deprese, zmatenost, parestézie v končetinách;
gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení, sucho v ústech, změny chuti, bolest břicha, poruchy stolice;
Dýchací systém: dušnost, bronchospasmus, ucpaný nos;
Endokrinní systém: hypotyreóza, při diabetes mellitus - prudké výkyvy hladiny cukru v krvi;
Kůže: alergická vyrážka, svědění, zvýšené pocení, fotosenzitivita, alopecie, exacerbace stávající psoriázy;
smyslové orgány: snížená zraková ostrost a sluch, snížená tvorba slzné tekutiny
Krev: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, zvýšené hladiny bilirubinu a jaterních enzymů;
Muskuloskeletální systém: bolesti svalů a kloubů;
rozmnožovací systém: snížené libido, erektilní dysfunkce.

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné a ve většině případů vymizí po postupném vysazení metoprololu.

Kontraindikace

Individuální nesnášenlivost metoprololu a jeho složek;
syndrom nemocného sinusu;
Sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blok II-III stupně;
bradykardie;
Prinzmetalova angina pectoris;
Těžké dekompenzované srdeční selhání;
Kardiogenní šok, hypotenze;
Věk do 18 let

Lék je předepsán s opatrností, když selhání jater, cukrovka, bronchiální astma, tyreotoxikóza, Raynaudův syndrom, psoriáza.

Interakce s jinými léky

Inhibitory MAO (monoaminooxidáza) – nedoporučuje se kvůli těžké hypotenzi;
Verapamil - nebezpečí zástavy srdce;
Beta-agonisté, NSAID, kokain, estrogeny - oslabení hypotenzního účinku;
Antidepresiva, sedativa, antipsychotika, trankvilizéry, etanol - útlum CNS;
Námelové alkaloidy - zvýšený periferní vaskulární spasmus;
Narkotika - deprese myokardu;
Inzulin – zvýšená hypoglykémie;
Hypoglykemické tablety - snížení jejich účinnosti;
Clonidin – zrušen několik dní po vysazení metoprololu kvůli abstinenčnímu syndromu;
Antihypertenziva jiných skupin, diuretika - zvýšený hypotenzní účinek;
Clonidin, Methyldopa, přípravky rauwolfia, Amiodaron, Verapamil, srdeční glykosidy - zvýšená hypotenze, snížená srdeční frekvence, porucha vedení;
Barbituráty, Rifampicin - snížení účinnosti metoprololu;
Lidokain - zvýšení hladiny tohoto léku v krevní plazmě;
Kumariny - zvýšený antikoagulační účinek;
Nedepolarizující myorelaxancia – prodlužující a zesilující účinek těchto léků.

Těhotenství a kojení

Metoprolol prochází placentou a do mateřského mléka. U novorozence a plodu může způsobit bradykardii, hypotenzi, hypoglykémii. Proto je užívání metoprololu během těhotenství a kojení zakázáno.

Úložný prostor

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 0 C. Trvanlivost - 3 roky. Metoprolol se vydává na předpis.

K čemu je lék Metoprolol? Recenze pacientů o tomto léku, jeho formě uvolňování, složení a vedlejších účincích budou uvedeny níže. Řekneme vám také, jaké kontraindikace a indikace má tento lék, v jaké dávce by měl být užíván, zda existují analogy atd.

Složení léčiva a jeho forma uvolňování

V jaké formě se prodává droga "Metoprolol"? Recenze pacientů říkají, že v lékárně najdete tři typy této drogy. Zvažte formu uvolnění a složení podrobněji.

Tablety. Obsahovat takové aktivní složka jako metoprolol tartrát (100, 50 a 25 miligramů). Kromě toho léčivo také obsahuje pomocné složky ve formě bezvodého koloidního oxidu křemičitého, mikrokrystalické celulózy, sodné soli karboxymethylškrobu (typ A) a stearanu hořečnatého. Lék se prodává v balení po 50, 10, 30, 20 nebo 40 tabletách.
Potahované tablety s vlastnostmi postupného uvolňování ("metoprolol sukcinát"). Obsahují podobné aktivní a pomocné látky. V lékárnách je takový lék k dostání ve 30, 20 nebo 10 tabletách v balení.
Roztok pro intravenózní injekci v 5 ml ampulích. Lék se prodává v kartonové krabičce po 10 ampulích.

Farmakologické vlastnosti léčiva

K čemu je lék "Metoprolol"? Indikace pro použití tohoto nástroje budou uvedeny níže. Teď vám chci říct o čem farmakologické vlastnosti tato droga má.

Zmíněný lék patří mezi kardioselektivní beta-adrenergní blokátory. Nevykazuje membránu stabilizující vlastnosti a nevykazuje sympatomimetickou vnitřní aktivitu. Tento lék je však hypotenzivní, antiarytmický a

Lék je schopen snížit srdeční frekvenci pacienta, snížit excitabilitu a kontraktilitu myokardu, zpomalit AV vedení a také snížit spotřebu kyslíku myokardu.

Hypotenzní účinek je u pacientů zpravidla pozorován až po čtrnácti dnech po užití léku. Lék snižuje frekvenci záchvatů se supraventrikulární tachykardií, anginou pectoris a fibrilací síní. V důsledku toho se srdeční frekvence pacienta normalizuje.

Tablety s postupným uvolňováním ("metoprolol sukcinát") mají významnou výhodu oproti běžným tabletám. Umožňují udržovat konstantní koncentraci aktivního prvku v krvi, což zajišťuje dobrý terapeutický účinek po celý den. Je třeba také poznamenat, že působení "Metoprolol sukcinátu" pomáhá snižovat riziko bradykardie a slabosti, v menší míře ovlivňuje hladké svaly průdušek.

Farmakokinetika (absorpce, metabolismus a vylučování léčiva)

Níže popíšeme indikace pro použití léku a analogy dostupné pro lék "Metoprolol" a nyní promluvme o farmakokinetických vlastnostech.

Tento nástroj se velmi rychle a téměř úplně (asi 95 %) vstřebá. Maximální plazmatické koncentrace je obvykle dosaženo během 50-110 minut po požití.

Při první aplikaci je biologická dostupnost léčiva 50 %. Při opakování se zvýší na 70 %. Mimochodem, konzumace jídla zvyšuje biologickou dostupnost léku o 20-40%. Také se zvyšuje, pokud má pacient cirhózu jater. Komunikace s proteiny je v průměru 10 %.

Uvedené léčivo dobře proniká placentou a také se v malém množství vylučuje do mateřského mléka.

Lék je metabolizován v játrech. Navíc metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Asi 5 % léčiva se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě. Terapie pacienta se sníženou funkcí ledvin nevyžaduje snížení nebo jinou úpravu dávky léku. Poruchy jaterních funkcí však mohou zpomalit metabolismus léčiv. V tomto případě by měla být dávka snížena.

Léčba metoprololem: indikace k použití

Existuje poměrně velký seznam patologické stavy pro které je tento lék předepsán. Zvažme je.

akatizie, která byla způsobena antipsychotiky;
arteriální hypertenze 1. a 2. stupně, arteriální hypertenze (je možná monoterapie a v těžkých případech - spolu s diuretiky a jinými antihypertenzivy);
tyreotoxikóza (pouze jako součást komplexní léčba);
prevence záchvatu anginy pectoris a anginy pectoris;
prevence záchvatů migrény;
porušení (například s extrasystolem, paroxysmálním a;
ke snížení rizika úmrtí a nemocnosti v kardiovaskulární nedostatečnost a ischemické choroby;
sekundární prevence po infarktu myokardu a akutní infarkt myokardu;
prolaps mitrální chlopně;
dilatační idiopatická kardiomyopatie;
esenciální kardiovaskulární hyperkineze, hyperkinetický srdeční syndrom, srdeční dysfunkce.

Recenze o léku

Podle recenzí těch, kteří kdy užili zmíněnou drogu, se účinně vyrovná s úkolem a má pozitivní vliv na práci srdce. Je však třeba poznamenat, že někteří pacienti na léky nereagují příliš dobře. Zpravidla je to způsobeno tím, že má mnoho kontraindikací a vedlejších účinků. O tom, na co si pacienti stěžují při užívání příslušného léku, popíšeme níže.

Kontraindikace užívání léku

Nyní tedy víte, k čemu je Metoprolol určen (indikace k použití byly popsány o něco výše). Tento lék má však řadu kontraindikací. Tyto zahrnují:

Omezení užívání léku (bráno s extrémní opatrností)

V jakých případech byste měli omezit užívání léku "Metoprolol"? Recenze odborníků říkají, že dávka tohoto léku by měla být snížena pro hypertyreózu, emfyzém, zhoršenou alergickou anamnézu, bronchiální astma, nealergickou bronchitidu, psoriázu, feochromocytom, poruchy jater a ledvin (někdy), deprese, myasthenia gravis a Celková anestezie.

Je možné dát dětem lék "Metoprolol"? Užívání tohoto léku osobami mladšími 18 let je zakázáno. Zákaz užívání léku platí i pro těhotné ženy, kojící matky. Při nedodržení těchto doporučení existuje obrovské riziko rozvoje bradykardie, hypoglykémie a arteriální hypotenze u novorozence.

Pokud potřebujete během menstruace užívat léky kojení, pak by měla být laktace v tuto dobu přerušena.

Přípravky "Metoprolol" a "Metoprolol sukcinát": návod k použití

Zpravidla se lék "Metoprolol" užívá denně v množství 100 mg. V tomto případě je stanovený objem rozdělen do několika dávek. Pro dosažení lepšího terapeutického účinku lze příjem zvýšit 2krát. Maximální dávka léku by však neměla překročit 400 mg.

Při intravenózní injekci se podává jednorázová dávka 2 až 5 mg léčiva. V tomto případě je maximální dávka 15-20 mg. Při absenci požadovaného účinku je povoleno vstoupit léčivá látka znovu (po 5 minutách).

Příjem tohoto léku je nutné zrušit postupně. To se obvykle provádí po dobu deseti dnů pod zvláštním dohledem lékaře.

Počáteční dávka léku "Metoprolol sukcinát" pro supraventrikulární tachykardii, anginu pectoris, arteriální hypertenzi a extrasystolu je asi 50-100 mg jednou denně. Při udržovací léčbě infarktu myokardu se lék užívá v dávce 200 mg.

Minimální délka léčby metoprolol sukcinátem je 3 měsíce. Pokud je pacientovi diagnostikováno chronické srdeční selhání, dávka se volí individuálně. Nejprve se lék užívá v množství 12,5 mg jednou denně po dobu 2 týdnů a poté se každých 14 dní dávka zdvojnásobí.

Při relativně dobré toleranci léku může jeho maximální příjem za den dosáhnout 200 mg.

Vedlejší efekty. Recenze pacientů

Může léčba metoprololem poškodit tělo? Recenze o tomto léku obsahují mnoho informací, že po jeho užití jsou negativní důsledky. O jaké jevy vlastně jde?

Mimo jiné po užití zmíněného léku někteří pacienti zaznamenávají výskyt bolestí kloubů nebo zad. Je extrémně vzácné, aby lidé svědčili, že mají mírný nárůst tělesné hmotnosti, snížení libida nebo potence.

Zvláštní pokyny pro použití léčivého přípravku

V současné době si v jakékoli lékárně můžete koupit lék "Metoprolol". Předpis není vyžadován. Pacient užívající léky by však měl být pravidelně sledován ošetřujícím lékařem. To platí zejména pro pacienty s diagnózou cukrovka nebo angina pectoris.

Měli byste si uvědomit, že se zvyšujícím se dávkováním (více než 200 mg denně) kardioselektivita klesá. Při srdečním selhání je léčba zahájena až po dosažení kompenzačního stadia.

Lidé používající kontaktní čočky by měli vzít v úvahu, že během léčby metoprololem se snižuje tvorba slzné tekutiny.

Někdy tento lék maskuje některé projevy tyreotoxikózy. Zároveň je náhlé vysazení léku u pacientů se zmíněným onemocněním kontraindikováno, protože to přispívá ke zvýšení symptomů.

Pokud je nutná operace, pacient by měl upozornit anesteziologa na medikamentózní terapii.

Během léčby metoprololem je třeba nosit vhodné oblečení. Je to proto, že lék může způsobit alergické reakce na kůži v důsledku vystavení slunečnímu záření.

Není možné říci, že lék "Metoprolol" (analogy tohoto léku, včetně) u starších osob může způsobit výskyt rostoucí bradykardie, výrazné snížení krevního tlaku, atrioventrikulární blokádu. To je důvod, proč takoví pacienti vyžadují zvláštní sledování.

Kromě toho byste se během léčby tímto lékem měli zdržet řízení vozidel a přestat se zapojovat do nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí. Doporučuje se také vyloučit příjem etanolu.

Stávající analogy léku

Co dělat, když si pacient nemohl koupit lék Metoprolol předepsaný lékařem? Jeho analogy jsou k dispozici v každé lékárně. Většina z nich obsahuje podobnou účinnou látku, díky které mají stejné vlastnosti jako zmíněný lék. Mezi takové léky lze zaznamenat: Metoprolol-Akri, Metolol, Metokor Adifarm a další.

Po zakoupení těchto prostředků se pacientovi doporučuje, aby si přečetl přiložené pokyny a také se poradil s lékařem. To je způsobeno skutečností, že způsoby podávání se mohou lišit od dávek výše uvedeného činidla.

Jaké další analogy má tento lék? Lék předepsaný lékařem můžete nahradit následujícími léky: Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok a další.

Jak a jak dlouho lék uchovávat?

Nyní víte, k čemu je určen, jak a v jaké dávce se lék Metoprolol užívá. Měl by být skladován na chladném místě (například v lednici) nebo v místnosti, kde teplota vzduchu nepřesahuje 25 stupňů. V tomto případě musí být lék chráněn před přímým slunečním zářením.

Doba použitelnosti uvedeného léčivého přípravku a většiny jeho analogů je pět let od data výroby. Po uplynutí této doby je užívání léku pro terapeutické a profylaktické účely zakázáno. Mělo by se to vyhodit.

Metoprolol je lék s antihypertenzními, antianginózními a antiarytmickými vlastnostmi.

Lék selektivního typu účinku blokuje beta-adrenergní receptory srdečního svalu, tukové buňky, gastrointestinální trakt, ledvina. Působí především na centrální orgán krevního oběhu.

Inhibuje činnost sinusového uzlu, snižuje intenzitu rytmu, zkracuje atrioventrikulární vedení, snižuje excitační impuls myokardem, snižuje rychlost srdečního výdeje a množství potřebného kyslíku.

Z čeho Metoprolol pomáhá, jaké vlastnosti a výhody má oproti jiným lékům, zjistíte z níže uvedených informací. Materiál slouží pouze pro informační účely.

Jakákoli léčba začíná návštěvou ošetřujícího lékaře. Specialista musí být informován existující nemoci a dlouhodobé užívání jiných léků, aby se zabránilo nežádoucím reakcím těla.

1 S čím Metoprolol pomáhá?
2 Účinnost u hypertenze
3 Složení léčivého přípravku
4 Aplikace léku a dávka
5 Kontraindikace
6 Výhody oproti jiným lékům
7 analogů
8 Související videa

S čím Metoprolol pomáhá?

Lék Metoprolol má indikace k použití, jako jsou:

arteriální hypertenze střední nebo střední závažnosti. Používá se samostatně nebo v kombinaci s jinými léky. Snižuje minutový objem krve, snižuje krevní tlak. V mírný stupeň onemocnění, stejně jako patologie střední závažnosti, se blokátor používá jako monoterapie. Závažnější případy vyžadují přidání diuretik a jiných antihypertenzních léků;
hyperkinetický syndrom u hypertyreózy nebo srdeční neurózy. Zde lék našel uplatnění jako součást komplexní léčby. Jeho funkcí je snížit rytmus srdeční činnosti;
angina pectoris. Metoprolol pomáhá snižovat záchvaty, snižuje jejich závažnost, snižuje míru zátěže srdce, jeho spotřebu kyslíku. Cévy postižené aterosklerózou přitom udržují normální krevní zásobení srdce a zabraňují následným záchvatům. Selektivní beta-blokátor je povinnou součástí léčby bolesti na hrudi, doprovázené dušností, strachem ze smrti;
změny srdeční frekvence s arytmií, tachykardií, fibrilací síní. Lék snižuje kontraktilní schopnost srdce, zpomaluje puls, zpomaluje průchod vzruchů vodivými uzlinami a drahami atrioventrikulárním přechodem, snižuje objem vypuzené krve, zmírňuje excitabilitu myokardu, jeho citlivost na patologické impulsy, které způsobují porucha rytmu;
ischemická choroba srdeční (ICHS), prevence opakovaného srdečního infarktu. Tkáně kolem vznikajícího ohniska nekrózy jsou vždy poškozeny. Metoprolol pomáhá zachovat živé tkáně, zmenšuje postiženou oblast, zvyšuje průtok krve, odlehčuje srdce a snižuje riziko recidivy onemocnění;
špatná tolerance zvýšené fyzické aktivity, emoční labilita. Metoprolol blokuje adrenalinové receptory uvolňované při emočním stresu nebo zvýšené motorické aktivitě a nedovoluje mu stimulovat myokard. Zvýšená tolerance pro intenzivní práci.

Účinnost u hypertenze

Metoprolol je účinný antihypertenzní kardioprotektor s antianginózní aktivitou.

Zlepšuje prognózu u pacientů s arteriální hypertenze, ischemická choroba srdeční, se vyznačuje dobrou tolerancí při dlouhodobé léčbě.

Tablety metoprololu

Hypotenzní účinek metoprololu se vysvětluje snížením srdečního výdeje. Díky užívání léku klesá horní i dolní tlak, srdeční frekvence a supraventrikulární extrasystoly. Přídavek diuretik zesiluje antihypertenzní účinek.

Náhlé vysazení léku může vyvolat skok v tlaku, tachykardii, záchvat anginy pectoris. Proto je nutné léky zrušit do týdne a postupně snižovat dávkování.

Metoprolol byl dobře snášen, s několika vedlejšími účinky. Pokles tlaku se vyvíjí progresivně, maximální produktivity dosahuje po 14 dnech od zahájení terapie.

Složení léčivého přípravku

Lék je prezentován ve třech formách uvolňování:

metoprolol- beta-blokátor rozpustný v tucích, používaný jako soli: tartrát a sukcinát. Tato forma zvyšuje rychlost dodání do krevních cév. Druh soli a způsoby výroby předurčují dobu trvání klinického účinku léku;
metoprolol sukcinát- retardovaná forma s dlouhodobým příjmem účinné látky, terapeutický výsledek léku je zachován déle než jeden den. Sukcinát je léková forma s prodlouženým účinkem. Kromě toho tablety metoprolol sukcinátu snižují riziko únavy a bradykardie, mají pozitivní vliv na hladkou svalovou tkáň průdušek;
metoprolol tartrát- standardizovaná forma uvolňování léčiva. Doba jeho terapeutického působení je 12 hod. Droga je rychle působící léčivo. Existují také formy periodického uvolňování.

Užívání léku a dávka

Po užití metoprololu je téměř úplně absorbován tělem. Účinná látka vstupuje do krevního oběhu z trávicího systému.

Maximální množství v tekuté části krve dosahuje 2 hodiny po aplikaci. Biologická dostupnost léku zvyšuje využití potravy.Terapii začněte malou dávkou.

K léčbě supraventrikulární tachykardie, záchvatů anginy pectoris, hypertenze, selhání srdečního rytmu použijte od 50 do 100 mg léky ve dne.

V případě ischemické nekrózy pro udržovací terapii je denní dávka 200 mg. Maximum denní sazba průměr tablety je 400 mg. Při pomalém srdečním selhání je dávkování předepsáno individuálně. Starší pacienti v počáteční fázi léčby neužívají více než 50 mg.

Při zneužití lék hrozí výrazný pokles tlaku, ztráta smyslu pro rovnováhu, výskyt těžkých forem bradykardie. Může se objevit ventrikulární extrasystola, nauzea, zvracení, ztráta vědomí, srdeční zástava, kóma.

Kontraindikace

Lék Metoprolol má kontraindikace pro použití, jako jsou:

CA blokády
patologické změny v práci sinusového uzlu;
těžké stadium bradykardie;
hypotenze;
AV blokáda druhého nebo třetího stupně;
srdeční selhání s těžkou arytmií;
pokles pH krve;
alergická reakce;
extrémní stupeň selhání levé komory;
laktace.

Lék používejte opatrně v následujících případech:

těhotenství;
těžký průběh renální a jaterní insuficience;
indolentní obstrukce plic;
diabetes;
aterosklerotické změny ve velkých cévách;
chromafinom;
používání kontaktních čoček;
AV blokáda prvního stupně;
myasthenia gravis;
chronické narušení periferního oběhu;
exacerbace psoriázy;
depresivní syndrom.

Je zakázáno užívat Metoprolol současně s antiarytmiky ze skupiny antagonistů vápníku.

Výhody oproti jiným lékům

Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů při použití média léčivé dávky Metoprolol má mírný účinek na metabolismus sacharidů a také na orgány, které mají beta 2 receptory pro adrenergní látky: kosterní svaly, slinivku břišní a hladké svaly tepen paží a nohou, průdušek a dělohy. Dlouhodobé užívání pomáhá snižovat koncentraci cholesterolu v krvi.

Použití velkých dávek blokuje oba subtypy beta-adrenergních receptorů.Řízené procesy rozsáhlých studií prokázaly, že ze studovaných beta-blokátorů byl pouze Metoprolol účinný v primární prevenci ischemické choroby srdeční při léčbě arteriální hypertenze.

Nepřítomnost ICA v Metoprololu je uváděna jako další výhoda. Multicentrická prospektivní analýza studií ukázala, že pouze léky bez ICA měly kardioprotektivní účinek. Lipofilní vlastnosti metoprololu umožňují předcházet nenadálá smrt osoba.

Analogy

V případě potřeby jsou místo Metoprololu předepsány následující analogové léky: Anepro, Betaloc, Protein, Bloxan, Vasocardin, Specicor, Selopral, Lopresor, Opresol, Corvitol, Metohexal, Metoprol, Neoblock, Emzok, Egilok. Náhradu vybírá pouze ošetřující lékař.