Tramadol Kapsle (50 mg) Tramadol. Tramadol je narkotické analgetikum, které může způsobit těžkou závislost

ALO (Obsaženo v seznamu bezplatných ambulantních léků)

Výrobce: Krka, d.d., Novo Mesto

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikace: tramadol

Evidenční číslo:č. RK-LS-5 č. 020153

Datum registrace: 30.09.2013 - 30.09.2018

Návod

• ruština

Jméno výrobku

tramadol

Mezinárodní nechráněný název

tramadol

Léková forma

Injekční roztok 50 mg/ml a 100 mg/2 ml

Sloučenina

Jedna ampule obsahuje

účinná látka tramadol hydrochlorid 50 mg nebo 100 mg,

Pomocné látky: bezvodý octan sodný, voda na injekci

Popis

Transparentní bezbarvý roztok, prakticky bez mechanických nečistot

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika. Opioidy. jiné opioidy. tramadol

ATX kód N02AX02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absolutní biologická dostupnost pro intravenózní podání je 100 %, distribuční objem je přibližně 203 litrů. Vazba na plazmatické proteiny je asi 20 %. Tramadol prochází placentou a asi 0,1 % léčiva se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus Přibližně 85 % tramadolu je metabolizováno. Tramadol je metabolizován N- a O-demethylací. S výjimkou O-demethylovaného metabolitu (M1) jsou všechny metabolity farmakologicky neaktivní.

chov

90 % tramadolu a jeho metabolitů je vylučováno ledvinami, zbytek je vylučován stolicí. Poločas je 5-6 hodin a je stejný pro tramadol i jeho metabolity.

V případě poruchy funkce ledvin se objem a rychlost vylučování snižuje, proto se u pacientů s clearance kreatininu nižší než 0,5 ml/s doporučuje snížit dávkování a prodloužit intervaly mezi dávkami.

Metabolismus tramadolu a M1 je u pacientů s těžkou jaterní cirhózou snížen, a proto je třeba upravit dávkování.

U pacientů starších 75 let se vrcholová plazmatická koncentrace mírně zvyšuje a poločas je delší, proto je nutná úprava dávky.

Farmakodynamika

Analgetický účinek tramadolu se provádí dvěma způsoby: vyvolává slabou stimulaci centrální systém k inhibici bolesti vazbou na μ-opioidní receptory, čímž snižuje vjem bolesti a působí také na monoaminergní systém zvýšením inhibice přenosu bolestivých impulzů v páteři. Tento analgetický účinek je výsledkem synergické aktivity obou mechanismů účinku. Intenzita analgetického účinku je srovnatelná s intenzitou pethidinu a kodeinu a desetkrát nižší než u morfinu.

Tramadol v terapeutických dávkách prakticky nepůsobí na kardiovaskulární systém (nepůsobí tlumivě a nezvyšuje tlak v plicní tepna), nezpůsobuje křeče hladkého svalstva, uvolňování histaminu, proto jsou anafylaktické reakce vzácné. Účinek na dýchání je minimální a může se projevit až s větším vysoké dávky. Velmi vzácný je také rozvoj závislosti a závislosti.

Indikace pro použití

Bolestivý syndrom různé etiologie(včetně starších osob):

Zranění (rány, zlomeniny)

Pro těžkou neuralgii

Na zhoubné nádory

Při bolestech způsobených infarktem myokardu

Při bolestivých diagnostických nebo terapeutických zákrocích

Pooperační bolest

Dávkování a podávání

Dávkování by mělo být zvoleno individuálně a upraveno v závislosti na závažnosti bolestivého syndromu.

Dospělí a děti starší 12 let:

Injekční roztok: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml roztoku) intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně.

Tramadol je předepisován dospělým a dospívajícím starším 12 let. Injekční roztok se nedoporučuje dětem mladším 12 let.

Intravenózní injekce by měly být podávány velmi pomalu nebo by měly být naředěny v infuzním roztoku a podávány infuzí. Dávku lze opakovat v intervalech 4-6 hodin.

Doporučeno maximální dávka pro dospělé je 400 mg, s výjimkou úlevy od bolesti u pacientů s rakovinou a pacientů se silnou pooperační bolestí, u kterých může být denní dávka zvýšena na 600 mg.

Nižší dávky a delší intervaly mezi dávkami by měl stanovit lékař a doporučují se pacientům s ledvinovými popř selhání jater. U pacientů starších 75 let se denní dávky nad 300 mg nedoporučují.

Tramadol by neměl být užíván déle, než je nezbytně nutné.

na léčbu.

Vedlejší efekty

Velmi často (>1/10)

závrať

Často (>1/100 -<1/10)

bolest hlavy

rozmazané vědomí

sucho v ústech, zvracení, zácpa

pocení

extrémní únava

Méně časté (>1/1000 -<1/100)

bušení srdce, tachykardie, ortostatická hypotenze, kardiovaskulární nedostatečnost

nutkání na zvracení, podráždění trávicího traktu (např. tíže v žaludku, plynatost), průjem

pruritus, vyrážka, kopřivka

Vzácné (> 1/10 000 -< 1/1000)

halucinace, zmatenost

poruchy spánku, noční můry

euforie, někdy dysforie

změny v aktivitě (obvykle snížená, někdy zvýšená)

změny kognitivního a smyslového vnímání (např. rozhodovací proces, poruchy vnímání)

drogová závislost

změny chuti k jídlu

parestézie, třes

respirační deprese

záchvaty cerebrálního původu (pozorované téměř ve všech případech, kdy byl tramadol-hydrochlorid podáván intravenózně ve vysokých dávkách nebo pokud byla současně předepsána antipsychotika)

nedobrovolné svalové kontrakce

poruchy koordinace pohybu

mdloby, bradykardie, arteriální hypertenze

epileptiformní záchvaty

snížená zraková ostrost

• svalová slabost

  poruchy močení (potíže s močením, dysurie a retence moči)

  alergické reakce(dušnost, bronchospasmus, sípání, angioedém

edém), anafylaxe

Velmi zřídka (< 1/10 000)

zvýšená aktivita jaterních enzymů

V ojedinělých případech

Obtížné polykání tekutin

Při výrazném překročení doporučené dávky nebo při současném užívání jiných léků, které působí na centrální nervový systém, může dojít k útlumu dýchání. nervový systém

(viz část "Lékové interakce").

Epileptiformní záchvaty se objevují především po užití vysokých dávek tramadolu nebo při současném užívání léků snižujících práh záchvatů (viz část „Lékové interakce“).

U pacientů trpících bronchiální astma může stav zhoršit. Příčinná souvislost s užíváním tramadolu však nebyla prokázána.

Možné abstinenční příznaky jsou podobné jako u opiátů. Mezi tyto příznaky patří: agitovanost, úzkost, nervozita, poruchy spánku, hyperkineze, třes a gastrointestinální příznaky. Mezi další příznaky, které se velmi vzácně vyskytly při vysazení tramadolu, patří: panický záchvat, těžká úzkost, halucinace, parestézie, tinitus.

Kontraindikace

přecitlivělost na tramadol nebo složky léčiv

akutní intoxikace léky tlumícími centrální nervový systém (alkohol, antidepresiva, antipsychotika, sedativa, trankvilizéry, prášky na spaní)

současné užívání s inhibitory MAO nebo léčba inhibitory MAO v posledních 14 dnech

závažné selhání jater a/nebo ledvin

pacientů trpících epilepsií a nekontrolovaných adekvátní léčbou

dětství do 12 let

závislost na opioidech

Drogové interakce

Současné užívání tramadolu s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, stejně jako s ethanolem, možná vzájemné posílení jejich akce.

aplikace karbamazepin, barbituráty a další induktory mikrozomálních enzymů může vést k oslabení analgetického účinku tramadolu.

Dlouhodobé užívání tramadolu stimuluje rozvoj zkřížené tolerance na jiná opioidní analgetika.

Anxiolytika zvyšují závažnost analgetického účinku tramadolu, při kombinaci s barbituráty se prodlužuje délka anestezie. Naloxon aktivuje dýchání a eliminuje analgezii po použití opioidních analgetik.

Při současném užívání tramadolu s inhibitory MAO, furazolidonem, prokarbazinem, neuroleptiky existuje riziko rozvoje záchvatů (snížení prahu křečové pohotovosti

Chinidin zvyšuje plazmatickou koncentraci tramadolu a snižuje obsah metabolitu mono-O-desmethyltramadolu díky kompetitivní inhibici izoenzymu CYP2D6.

Při společném nebo předběžném použití cimetidinu (inhibitor enzymu) jsou klinicky významné interakce nepravděpodobné. Kombinace opioidních agonistů/antagonistů (např. buprenofin, nalbufin, pentazocin) a tramadolu se nedoporučuje, protože analgetický účinek čistého agonisty je za těchto podmínek snížen. Je možné vyvinout serotoninový syndrom spojený s užíváním tramadolu v kombinaci s jinými serotonergními látkami, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Příznaky serotoninového syndromu: zmatenost, dysforie, hypertermie, pocení, ataxie, hyperreflexie, myoklonus a průjem. Vysazení serotonergních léků způsobuje rychlou úlevu od příznaků.

Při současném užívání tramadolu se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tricyklickými antidepresivy, antipsychotiky a dalšími léky, které snižují práh záchvatů (např. bupropion, mirtazapin, hierahydrocannabinol), zvýšené riziko záchvatů.

Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při současném podávání tramadolu s kumariny (např. warfarinem) kvůli riziku snížení protrombinového času s krvácením a tvorbou modřin. Jiné inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a erythromycin, mohou inhibovat metabolismus tramadolu (N-demethylace) a aktivního O-desmethyltramadolu.

Omezený počet studií zjistil, že předoperační nebo pooperační použití antiemetika 5-HT3 antagonisty ondansetronu zvýšilo potřebu tramadolu při pooperační bolesti.

speciální instrukce

Tramadol by měl být používán s extrémní opatrností:

s onemocněním ledvin a jater

u pacientů s traumatickým poraněním mozku

se zvýšeným intrakraniálního tlaku

u pacientů s epilepsií

u pacientů se závislostí na opioidech

na bolesti břicha neznámého původu("akutní břicho")

se záměnou neznámého původu

s porušením dýchacího centra nebo respirační funkce

ve stavu šoku

Tramadol má nízký potenciál pro závislost. Ale při delším užívání se může vyvinout závislost, psychická i fyzická závislost. U pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo závislosti na léky Léčba přípravkem Tramadol by měla být prováděna pouze krátkodobě pod přísným dohledem lékaře.

Tramadol může zvýšit riziko záchvatů u pacientů užívajících jiné léky, což snižuje práh záchvatů. Léčba tramadolem u pacientů s epilepsií nebo predispozicí k záchvatům by měla být zvažována pouze v případě závažných okolností. Pacienti s cerebrálními záchvaty by měli být během léčby a nějakou dobu po léčbě pečlivě sledováni. Tramadol není vhodný k substituční léčbě závislosti na opioidech, protože nepotlačuje abstinenční příznaky morfinu. Při dlouhodobém užívání tramadolu nelze zcela vyloučit rozvoj lékové závislosti a zkřížené tolerance k jiným opioidům. O pokračování nebo přerušení léčby by tedy měl rozhodnout pouze lékař. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost dodržovat dávku a délku léčby předepsanou lékařem a nepředávat lék jiným osobám. Dlouhodobá léčba syndromu chronické bolesti by měla být prováděna pouze podle přísných indikací. Při užívání jakékoli lékové formy tramadolu je třeba se vyvarovat alkoholu.

Těhotenství

Neexistují dostatečné klinické údaje o použití léku u žen během těhotenství a kojení. Tramadol prochází placentární bariérou. Velmi vysoké dávky tramadolu ovlivňují vývoj vnitřní orgány růst kostí a novorozenecká úmrtnost. Nebyly zaznamenány žádné teratogenní účinky léku. Tramadol neovlivňuje kontraktilitu dělohy během porodu.

Tramadol by se neměl užívat během těhotenství.

Jmenování léku je možné pouze ze zdravotních důvodů, použití Tramadolu by mělo být omezeno pouze na jednu dávku.

Laktace

Tramadol by se neměl užívat během kojení.

Během laktace je jmenování Tramadolu možné pouze ze zdravotních důvodů, použití by mělo být omezeno pouze na jednu dávku. Po jednorázovém užití Tramadolu obvykle není potřeba přerušovat kojení. V tomto ohledu je po jednorázové aplikaci Tramadolu nutné odsát první porci mateřského mléka, nepoužívat odsáté mléko ke krmení. Při podávání léku matce u novorozenců hrozí změna frekvence dýchací pohyby který obvykle není klinicky významný.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

V době léčení je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy.

Předávkovat

Příznaky předávkování tramadolem jsou podobné těm, které se mohou objevit u jiných analgetik (opioidů) centrální akce.

Příznaky: zúžení nebo rozšíření zornic, zvracení, kolaps, pád krevní tlak, bušení srdce, deprese vědomí (až kóma), epileptické křeče, dušnost až zastavení (apnoe).

Léčba:

Základní obecná opatření

Diagnostika (dýchání, krevní oběh, vědomí), udržování/obnova vitálních funkcí dýchání a krevního oběhu.

Zvláštní opatření

Křeče: Chraňte pacienta před současnými modřinami intravenózním diazepamem nebo jinými benzodiazepiny injekčně.

hypotenze: horizontální pozice těla pacienta, v případě potřeby intravaskulární infuze roztoků elektrolytů, vazopresory.

Anafylaktický šok: kontaktujte svého lékaře pomoc v nouzi. Mezitím dejte pacienta do vodorovné polohy, zvedněte nižší část tělo, intenzivní infuze roztoků elektrolytů.

Stop srdce: okamžité kardiopulmonální resuscitace, kontaktujte lékaře na pohotovosti.

Zástava dechu: okamžitá kardiopulmonální resuscitace, kontaktovat pohotovostního lékaře, protijed na depresi dechového centra je naloxon.

Forma uvolnění a balení

Vzorec: C16H25NO2, chemický název trans-(±)-2-[(Dimethylamino)methyl]-l-(3-methoxyfenyl)cyklohexanol (jako hydrochlorid).
Farmakologická skupina: neurotropní léky / opioidy, jejich analogy a antagonisty / opioidní nenarkotická analgetika.
Farmakologický účinek: analgetikum (opioid).

Farmakologické vlastnosti

Tramadol má aktivační účinek na opiátové receptory (delta-, mu- a kappa-) na post- a presynaptických membránách aferentních vláken nociceptivního systému, v míše a mozku a také v gastrointestinální trakt. Tramadol podporuje otevírání vápníkových a draslíkových kanálů, hyperpolarizaci membrán a zpomaluje vedení nervového vzruchu. Stabilizuje obsah katecholaminů v centrálním nervovém systému a zpomaluje jejich destrukci.

Analgetický účinek tramadolu je způsoben snížením aktivity nociceptivních a zvýšením antinociceptivních systémů těla. Tramadol má sedativní účinek, inhibuje mozkovou kůru, dýchací a centra pro kašel, excituje jádra okulomotorický nerv, startovní zóna centra zvracení; způsobuje spasmus hladkých svalů svěračů.

Při perorálním podání je tramadol zcela (90 %) a rychle absorbován. Absolutní biologická dostupnost tramadolu je 68 %. Po 2 hodinách je dosaženo maximální koncentrace v krvi. Distribuční objem tramadolu závisí na způsobu jeho podání a je 203 a 306 litrů po intravenózním nebo perorálním podání. Váže se na plazmatické bílkoviny z 20 %. Tramadol proniká tkáňovými bariérami, včetně placentární a hematoencefalické bariéry, je vylučován mateřské mléko. V játrech je tramadol biotransformován za účasti izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6 O- a N-demethylací s další konjugací. Tramadol má 11 metabolitů, z nichž jeden je mono-O-desmethyltramadol, který má farmakologickou aktivitu. Tramadol se vylučuje převážně (90 %) ledvinami (30 % beze změny) a 10 % střevy. V případě porušení funkční stav ledvinami (s clearance kreatininu nižší než 80 ml/min) a játry se vylučování tramadolu zpomaluje.

Indikace

Bolestivý syndrom silné a střední intenzity (včetně úrazů, zhoubné novotvary, v pooperačním období); pro úlevu od bolesti během bolestivých terapeutických nebo diagnostických opatření.

Způsob podání tramadolu a dávky

Tramadol se užívá perorálně (bez ohledu na příjem potravy), podává se intramuskulárně, intravenózně, subkutánně, rektálně. Dávkování je individuální v závislosti na povaze a intenzitě bolesti; délku a režim léčby by měl stanovit pouze lékař. Uvnitř je obvyklá počáteční dávka pro pacienty starší 14 let 50 mg (opět při absenci účinku - po 0,5 - 1 hodině). Parenterálně se podává 50–100 mg, rektálně 100 mg (znovuzavedení čípků je možné až po 4–8 hodinách). Maximální denní dávka je 400 mg (in vzácné případy může být zvýšena na 600 mg). Děti 1 - 14 let parenterálně nebo perorálně (kapky) - jednorázová dávka 1-2 mg/kg, maximální denní dávka je 4-8 mg/kg. U pacientů, kteří mají onemocnění jater a ledvin, stejně jako u starších pacientů mezi zavedením jednotlivých dávek, je nutné interval prodloužit.

Kontraindikace pro použití

přecitlivělost; riziko sebevraždy, stavy, které jsou doprovázeny těžkou depresí centrálního nervového systému nebo respirační depresí (otrava prášky na spaní, alkohol, omamná analgetika a jiné psychoaktivní látky); současné užívání inhibitorů MAO (a také období do 14 dnů po jejich vysazení), sklon ke zneužívání psychoaktivních látek, těžké selhání ledvin a/nebo jater, kojení (při dlouhodobém užívání), těhotenství (1 trimestr), věk do 1 rok (pro parenterální způsob podání) a až 14 let (pro perorální podání).

Omezení aplikace

Závislost na opioidech, zvýšený intrakraniální tlak, poruchy vědomí různého původu, epilepsie, traumatické poranění mozku, zhoršený funkční stav jater a/nebo ledvin, bolest v břišní dutina neznámého původu (akutní břicho).

Použití během těhotenství a kojení

Tramadol je kontraindikován v 1. trimestru těhotenství. Ve 2. a 3. trimestru těhotenství při kojení je použití tramadolu možné, pokud je však očekávaný efekt léčby vyšší možné riziko k plodu a pouze pod přísným lékařským dohledem.

Nežádoucí účinky tramadolu

Zažívací ústrojí: nevolnost, sucho v ústech, zvracení, bolest břicha, plynatost, průjem/zácpa, potíže s polykáním;
nervový systém a smyslové orgány: závrať, zvýšené pocení, únava, slabost, letargie, bolest hlavy, paradoxní stimulace centrálního nervového systému (nervozita, úzkost, neklid, třes, euforie, svalové křeče, halucinace, emoční labilita), poruchy spánku, ospalost, zmatenost, nestabilita chůze, zhoršená koordinace pohybů , křeče centrálního původu, deprese, parestézie, kognitivní poruchy, amnézie, poruchy chuti a zraku;
oběhový systém: tachykardie, synkopa, ortostatická hypotenze, kolaps;
močový systém: potíže s močením, retence moči, dysurie, menstruační nepravidelnosti;
alergické reakce: svědění, exantém, kopřivka, bulózní vyrážka;
ostatní: dušnost;
při náhlém zrušení - abstinenční syndrom, při dlouhodobém užívání - drogová závislost.

Interakce tramadolu s jinými látkami

Tramadol zvyšuje účinek etanolu (alkoholu) a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně trankvilizérů, hypnotik, sedativ a anestetik). Induktory mikrozomální oxidace (včetně barbiturátů, karbamazepinu) snižují závažnost analgetického účinku tramadolu a dobu jeho působení. Vzhledem k tomu, že karbamazepin zvyšuje metabolismus tramadolu a zvyšuje pravděpodobnost záchvatů, kombinované užívání tramadolu a karbamazepinu se nedoporučuje. Dlouhodobé užívání barbiturátů nebo opioidních analgetik stimuluje výskyt zkřížené tolerance s tramadolem. Anxiolytika zvyšují závažnost analgetického účinku tramadolu; délka anestezie se zvyšuje kombinací tramadolu s barbituráty. Naloxon odstraňuje analgezii a aktivuje dýchání po použití opioidních analgetik. Furazolidon, inhibitory MAO, antipsychotika, prokarbazin zvyšují pravděpodobnost záchvatů, pokud se užívají společně s tramadolem. Chinidin zvyšuje plazmatickou koncentraci tramadolu a snižuje metabolit (mono-O-desmethyltramadol) inhibicí (kompetitivní) izoenzymu CYP2D6. Inhibitory izoenzymů CYP3A4 (jako je erythromycin, ketokonazol) a CYP2D6 (jako je paroxetin, fluoxetin a amitriptylin) mohou snižovat metabolismus tramadolu a zvyšovat riziko rozvoje nežádoucí reakce včetně záchvatů a serotoninového syndromu. Serotonergní léky, jako jsou inhibitory MAO, antidepresiva SSRI, linezolid (antibiotikum, které je reverzibilním neselektivním inhibitorem MAO), léky proti migréně (triptany) a přípravky s obsahem lithia společná aplikace s tramadolem může vést k rozvoji serotoninového syndromu. Aktivitu tramadolu snižují psychostimulancia a analeptika, zcela blokují naltrexon a naloxon.

Předávkovat

Při předávkování tramadolem se rozvíjí respirační deprese (až apnoe), anurie, zúžení zornic, křeče, kóma. Nutné intravenózní podání naloxon (je specifický antagonista), výplach žaludku, udržování vitálních funkcí.

Účinná látka

Tramadol hydrochlorid (tramadol)

Forma uvolnění, složení a balení

1 ml - ampule (5) - balení z lepenky.
1 ml - ampule (10) - balení z lepenky.

Pomocné látky: octan sodný, voda na injekci.

2 ml - ampule (5) - balení z lepenky.
2 ml - ampule (10) - kartonové balení.

farmakologický účinek

opioidní analgetikum se smíšeným mechanismem účinku. Tramadol je centrálně působící analgetikum. Má výrazný analgetický účinek.

Indikace

— syndrom bolesti střední a silná intenzita různé etiologie ( pooperační období trauma, bolest u pacientů s rakovinou);

- za účelem anestezie při bolestivých diagnostických nebo terapeutických výkonech.

Kontraindikace

- stavy doprovázené útlumem dýchání nebo těžkým útlumem CNS (otrava alkoholem, hypnotika, narkotická analgetika, psychofarmaka);

- současné užívání inhibitorů MAO (a 2 týdny po jejich zrušení);

- těhotenství;

- období laktace (použití je možné pouze ze zdravotních důvodů);

- věk do 1 roku;

- Přecitlivělost na lék.

Dávkování

Dávku a délku užívání stanoví lékař individuálně v závislosti na intenzitě a charakteru bolesti.

Na střední bolest dospělí a mladiství starší 14 let doporučuje se předepsat tramadol v jedné dávce 1 ml (50 mg tramadol hydrochloridu). Pokud po 30-60 minutách bolest neustoupí, můžete znovu zadat 1 ml léku.

Účinek léku přetrvává po dobu 4-8 hodin. běžné použití denní dávka by neměla překročit 400 mg. V přítomnosti nádorů, nebo během chirurgické zákroky může být nutné podstatně vyšší zvýšení dávky.

Děti od 1 do 13 let doporučuje se předepisovat jednorázově 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti. V tomto případě se Tramadol ředí. Je třeba vzít v úvahu, jaké koncentrace by měly být v tomto případě dosaženy (1 ml léku obsahuje 50 mg tramadol hydrochloridu):

Při ředění 1 ml tramadolu vodou na injekci se získají následující koncentrace:

Tramadol se podává intravenózně (pomalu), intramuskulárně a s/c.

Pokud má pacient zhoršená funkce jater/ledvin, stejně jako starší pacienti v přítomnosti silná bolest Tramadol se předepisuje 1krát nebo méněkrát. Pokud takoví pacienti mají chronická bolest interval mezi dávkami léku by měl být prodloužen kvůli opožděnému vylučování a riziku akumulace tramadolu v těle.

Pacienti starší 75 let i při absenci viditelných poruch funkce jater/ledvin by měl být interval mezi podáním léku prodloužen.

Vedlejší efekty

Nejcharakterističtějšími jsou závratě, nevolnost, zácpa (u 15-30 % pacientů), zvracení, pruritus, příznaky psychostimulačního účinku, astenie, pocení, dyspepsie, sucho v ústech, průjem (u 5,5-15 % pacientů).

Při frekvenci nižší než 5 % je možný úbytek hmotnosti, hypotenze a tachykardie, parestézie, halucinace, třes, bolesti břicha, poruchy vidění, retence moči.

Výskyt nežádoucích účinků se zvyšuje s prodlužující se dobou užívání léku. Při delším používání v velké dávky není vyloučena možnost rozvoje drogové závislosti.

O všech vedlejší efekty, vč. které nejsou uvedeny výše, je třeba oznámit svému lékaři.

Předávkovat

Příznaky: respirační deprese a křeče.

Léčba: první pomoc při otravě - udržování dostatečné plicní ventilace a symptomatická terapie na specializovaném oddělení. V mírných případech postačí výplach žaludku. Aplikace má č rozhodující, protože neodstraní všechny příznaky otravy a může způsobit křeče. Hemodialýza není příliš účinná. Při křečích je vhodné použít.

léková interakce

Současné užívání alkoholu popř léky, které působí tlumivě na centrální nervový systém, může vést k vzájemnému zesílení centrálních účinků vč. - respirační deprese.

Existují ojedinělé zprávy o rozvoji epileptických záchvatů při kombinaci s neuroleptiky.

Může oslabit analgetický účinek tramadolu a zkrátit dobu jeho působení.

Tramadol by neměl být podáván současně s inhibitory MAO, tk. v tomto případě je možný rozvoj život ohrožujících jevů z centrálního nervového systému, dýchacího centra a oběhového systému.

Je třeba mít na paměti, že k těmto interakcím dochází i v případě krátkodobého užívání léků.

speciální instrukce

U starších pacientů se Tramadol používá v prodloužených intervalech.

S opatrností a pod dohledem lékaře by měl být lék podáván pacientům s poruchou funkce ledvin a jater, s kraniocerebrálním poraněním, zvýšeným intrakraniálním tlakem, pacienty s epilepsií, stejně jako osoby s drogová závislost na opioidy.

Pod pečlivým lékařským dohledem a ve snížených dávkách by měl být Tramadol užíván na pozadí působení anestetik, hypnotik a psychofarmak, lék by neměl být kombinován s narkotickými analgetiky z důvodu špatné předvídatelnosti interakčního účinku.

Na pozadí dlouhodobého užívání karbamazepinu může být účinek Tramadolu slabší.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Při užívání přípravku Tramadol byste neměli řídit auto ani vykonávat jiné práce vyžadující zvýšenou pozornost.

Název:

Tramadol (Tramadolum)

Farmakologické
akce:

Má silnou analgetickou (zmírňující) aktivitu poskytuje rychlý a dlouhotrvající účinek.
Má však nižší účinnost než morfin ve stejných dávkách (používá se ve velkých dávkách).

Indikace pro
aplikace:

Syndrom akutní a chronické bolesti (silné a střední) v chirurgii, porodnictví, onkologii, revmatologii, ortopedii, stomatologii, neurologii;
- s infarktem myokardu;
- s ischemií dolní končetiny;
- před chirurgické operace(pro premedikaci).

Během těhotenství a kojení používat pouze pod přísnými indikacemi.

Předepisujte s extrémní opatrností nemocný:
- s drogovou závislostí;
- se zmateným vědomím;
- dysfunkce dýchacího centra;
- zvýšený intrakraniální tlak;
- konvulzivní syndrom cerebrální geneze;
- pacienti s přecitlivělostí na opiáty.
- s poruchou funkce jater a ledvin.

Způsob aplikace:

Závisí na dávce na závažnosti onemocnění a individuální citlivosti pacienta. Lék se užívá podle pokynů lékaře se režim dávkování volí individuálně.

Dospělí i děti nad 12 let se předepisuje 50 mg tramadolu na příjem s malým množstvím tekutiny. Pokud je účinek nedostatečný, lze stejnou dávku opakovat po 30-60 minutách.
Maximální denní dávka je 400 mg.
Mnohonásobnost použití- až 4krát denně.

Děti starší 1 roku tramadol lze předepsat v dávce 1–2 mg/kg tělesné hmotnosti; maximální denní dávka je 4–8 mg/kg

In / in pomalu podáván dospělým a dětem starší 12 let s tělesnou hmotností > 50 kg. Počáteční dávka je 50–100 mg, pokud není efekt, lze aplikaci opakovat, nejdříve však po 30–60 minutách; maximální denní dávka- 400 mg.
Ve výjimečných případech (v onkologii) je možné zkrátit intervaly mezi injekcemi a zvýšit denní dávku.

Podávání infuze: počáteční dávka 50–100 mg se podává po dobu 20 minut, poté se pokračuje v infuzi rychlostí 12 mg/h.

V/m nebo s/c: počáteční dávka - 50-100 mg, podle potřeby znovu zavedena, 50 mg, ale ne více než maximální denní dávka. Podávají se děti starší 1 roku 1-2 mg/kg, maximální denní dávka je 4-8 mg/kg.

Pro starší (75 let a starší) a pacientů s renální insuficiencí je nutné individuální dávkování. Když je Cl kreatinin nižší než 30 ml / min a u pacientů s jaterní insuficiencí, je vyžadován 12hodinový interval mezi užíváním následných dávek léku.

Vedlejší efekty:

Z CNS:
- závrať;
- slabost;
- ospalost;
- zmatení vědomí;
- v jednotlivé případy- Záchvaty cerebrální geneze (s intravenózním podáním ve vysokých dávkách nebo se současným jmenováním antipsychotik).

Ze strany kardiovaskulárního systému :
-tachykardie;
- ortostatická hypotenze;
- kolaps.

Ze strany zažívací ústrojí :
- suchá ústa;
- nevolnost;
- zvracet.

Ze strany metabolismu: zvýšené pocení.
Ze strany pohybového aparátu : mióza.

Kontraindikace:

Tramadol by neměl být podáván:
- s akutním intoxikace alkoholem(otrava);
- pacienti s přecitlivělostí na narkotická analgetika;
- Pacienti užívající inhibitory MAO.
Děti do 14 let lék není předepsán.

Z je třeba postupovat opatrně u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin.
Během léčebného období vyhnout se pití alkoholu.

V případě delšího používání není vyloučena možnost rozvoje závislosti a drogové závislosti.

Během léčby by se měl zdržet:
- z užívání alkoholu;
- správa vozidel;
- z práce s potenciálně nebezpečnými mechanismy.

Neaplikujte k léčbě abstinenčních příznaků u drogové závislosti.

Interakce
jiné léčivé
jinými prostředky:

Nekompatibilní s řešeními:
- diklofenak;
- indomethacin;
- fenylbutazon;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglycerin.
Zvyšuje účinek fondů, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, a etanol.

Induktory mikrosomální oxidace (včetně karbamazepinu, barbiturátů) snižují závažnost analgetického účinku tramadolu a dobu jeho působení.

Dlouhodobé užívání opioidní analgetika nebo barbituráty stimulují rozvoj zkřížené tolerance.
Anxiolytika zvyšuje analgetický účinek, doba trvání anestezie se prodlužuje při kombinaci s barbituráty.

naloxon aktivuje dýchání, eliminuje účinky opiátů způsobené užíváním opioidních analgetik.

Inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazin, neuroleptika při předepisování zvýšit riziko záchvatů(pokles křečového prahu).

chinidin zvyšuje koncentraci tramadolu v plazmě v důsledku kompetitivní inhibice izoenzymu CYP 2D6.

Těhotenství:

Těhotná jmenování musí být provedeno s maximální opatrností.

Během těhotenství je třeba se vyvarovat dlouhodobého užívání tramadol z důvodu rizika rozvoje závislosti u plodu a výskytu abstinenčního syndromu v novorozeneckém období.

Účinná látka

Tramadol hydrochlorid (tramadol)

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety bílé se sotva patrnými inkluzemi, kulaté, ploché, mírně drsné, se zkosením, s charakteristickou vůní po jahodách.

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, krospovidon, makrogol 4000, sodná sůl sacharinu, koloidní oxid křemičitý, aroma.

10 kusů. - blistry (1) - kartonové balíčky.
10 kusů. - blistry (2) - kartonové balíčky.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry (5) - kartonové balíčky.

Kapsle tvrdá želatina, s tělem žlutá barva a zelenou čepici obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý prášek.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

Složení obalu kapsle:želatina, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, indigotin (E132).

10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (1) - obaly z lepenky.
10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (2) - obaly z lepenky.
10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (3) - obaly z lepenky.
10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (5) - obaly z lepenky.
10 kusů. - obaly s komůrkovým obrysem (10) - obaly z lepenky.

10 ml - lahvičky s kapátkem z tmavého skla (1) - balení z lepenky.
20 ml - lahvičky s kapátkem z tmavého skla (1) - balení z lepenky.
50 ml - lahvičky s kapátkem z tmavého skla (1) - balení z lepenky.
100 ml - lahvičky s kapátkem z tmavého skla (1) - balení z lepenky.

farmakologický účinek

Opioidní analgetikum se smíšeným mechanismem účinku. Týká se analgetik centrálního účinku. Má výrazný analgetický účinek. Neselektivní antagonista opioidních mu-, delta- a kappa-receptorů v CNS s nejvyšší afinitou k mu-receptorům. Inhibuje zpětné vychytávání neuronů a zvyšuje uvolňování serotoninu. Působí také antitusicky, nenarušuje motilitu trávicího traktu.

Doba působení je cca 4-8 hodin.

Farmakokinetika

Sání

Po užití tramadolu se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (asi 90 %). C max v krvi se stanoví asi po 2 hodinách Biologická dostupnost je asi 70 %, nezávisí na příjmu potravy a zvyšuje se při opakovaném použití léku.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny je asi 20 %. Tramadol prochází BBB a placentární bariérou. Přibližně 0,1 % se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus

Metabolizuje se demetylací a konjugací na 11 metabolitů, z nichž pouze jeden (O-demethyltramadol) má výraznou farmakologickou aktivitu (2-4krát vyšší než tramadol).

chov

Tramadol a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami (až 90 %) a střevy (asi 10 %). T 1/2, bez ohledu na způsob podání, je asi 6 hod. U starších pacientů s a s selhání ledvin hodnota T 1/2 roste.

Indikace

- bolestivý syndrom střední a těžké intenzity různé etiologie (pooperační období, trauma, bolest u pacientů s rakovinou);

- za účelem anestezie při bolestivých diagnostických nebo terapeutických výkonech.

Kontraindikace

- stavy doprovázené útlumem dýchání nebo těžkým útlumem CNS (otrava alkoholem, hypnotika, narkotická analgetika, psychofarmaka);

- současné užívání inhibitorů MAO (a 2 týdny po jejich zrušení);

- těhotenství;

- období laktace (použití je možné pouze ze zdravotních důvodů);

- věk do 14 let;

- Přecitlivělost na lék.

Dávkování

Tablety

počáteční dávka - 1 tab. (50 mg) perorálně s malým množstvím tekutiny, bez ohledu na příjem potravy; pokud nedojde k žádnému účinku do 30-60 minut, můžete užít ještě 1 tabletu; v silný bolest jedna dávka může být okamžitě 100 mg (2 tablety). Účinek podle intenzity bolesti přetrvává 4-8 hod. Nepřekračujte denní dávku Tramadolu 400 mg (8 tablet).

Délku a schéma aplikace určuje ošetřující lékař

Tablety lze spolknout bez žvýkání potřebné množství tekutin, bez ohledu na příjem potravy, nebo předem rozpustit v 1/2 sklenice vody.

Kapsle

Dávku léku volí lékař individuálně v závislosti na intenzitě a povaze bolesti.

Dospělí a mladiství starší 14 let: počáteční dávka - 1 kapsle (50 mg) perorálně s malým množstvím tekutiny, bez ohledu na jídlo; při absenci účinku do 30-60 minut můžete užít další 1 kapsli; v silná bolest jedna dávka může být okamžitě 100 mg (2 tobolky). Účinek podle intenzity bolesti přetrvává 4-8 hod. Nepřekračujte denní dávku tramadolu 400 mg (8 tobolek).

Toto by nemělo být přiřazeno léková forma děti vážící méně než 25 kg a mladší 14 let.

Starší pacienti, pacienti s poruchou funkce jater a ledvin v případě potřeby prodlužte interval mezi dávkami léku.

Délku a schéma aplikace určuje ošetřující lékař.

Tobolky by se měly polykat bez žvýkání a zapíjet potřebným množstvím tekutiny, bez ohledu na jídlo.

Roztok pro perorální podání

Dávku léku volí lékař individuálně v závislosti na intenzitě a povaze bolesti.

Dospělí a mladiství starší 14 let: dávka je 50 mg (20 kapek). Při absenci požadovaného účinku po 30-60 minutách můžete užít dalších 20 kapek. V případě potřeby lze lék znovu užít po 4-6 hodinách.Denní dávka by neměla překročit 400 mg (160 kapek).

Pro děti ve věku od 1 do 14 let jedna dávka je 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti. Přibližné dávkování pro děti je uvedeno v tabulce (1 kapka roztoku odpovídá přibližně 2,5 mg tramadolu g/x).

Starší

pacientů, pacientů s poruchou funkce jater a ledvin v případě potřeby prodlužte interval mezi dávkami léku Předepsaný počet kapek se má užívat s malým množstvím tekutiny nebo s cukrem bez ohledu na příjem potravy. Délku a schéma aplikace určuje ošetřující lékař.

Lahvička s dávkovačem je opatřena dětským bezpečnostním uzávěrem. Chcete-li lahvičku otevřít, zatlačte na uzávěr a proveďte rotační pohyb zleva doprava.

Vedlejší efekty

Nejcharakterističtějšími jsou závratě, nevolnost, zácpa, bolest hlavy, ospalost (u 15–30 % pacientů), zvracení, svědění kůže, příznaky psychostimulačního účinku, astenie, pocení, dyspepsie, sucho v ústech, průjem (5–15 % pacientů pacientů).

Při frekvenci nižší než 5 % je možný úbytek hmotnosti, hypotenze a tachykardie, parestézie, halucinace, třes, bolesti břicha, poruchy vidění, retence moči.

Výskyt nežádoucích účinků se zvyšuje s prodlužující se dobou užívání léku. Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách není vyloučena možnost rozvoje drogové závislosti.

O všech vedlejších účincích, vč. které nejsou uvedeny výše, je třeba oznámit svému lékaři.

Předávkovat

Příznaky: zúžení zornic, zvracení, respirační deprese a křeče.

Léčba: první pomoc při otravě - udržování dostatečné plicní ventilace a symptomatická terapie na specializovaném oddělení. V mírných případech postačí výplach žaludku. Aplikace není kritická, protože neodstraní všechny příznaky otravy a může způsobit křeče. Hemodialýza není příliš účinná. Při křečích je vhodné / při zavádění diazepamu.

léková interakce

Při současném užívání tramadolu s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, stejně jako s etanolem, je možné zvýšit jejich účinek.

Při současném užívání tramadolu a jiných induktorů metabolických enzymů může být analgetický účinek tramadolu oslaben.

Při systematickém užívání barbiturátů, zejména fenobarbitalu, existuje možnost snížení analgetického účinku opioidních analgetik.

Dlouhodobé užívání opioidních analgetik nebo barbiturátů stimuluje rozvoj zkřížené tolerance.

Naloxon aktivuje dýchání a eliminuje analgezii po použití opioidních analgetik.

speciální instrukce

U starších pacientů se Tramadol používá v prodloužených intervalech.

S opatrností a pod dohledem lékaře by měl být lék podáván pacientům s poruchou funkce ledvin a jater, s kraniocerebrálním poraněním, zvýšeným intrakraniálním tlakem, pacientům s epilepsií a také osobám s drogovou závislostí na opioidech.

Pod pečlivým lékařským dohledem a ve snížených dávkách by měl být Tramadol užíván na pozadí účinku anestetik, hypnotik a psychotropních léků.

Lék by neměl být kombinován s narkotickými analgetiky kvůli špatné předvídatelnosti interakčního účinku.

Na pozadí dlouhodobého užívání karbamazepinu může být účinek Tramadolu slabší.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

Při užívání tramadolu byste neměli řídit auto ani vykonávat jiné práce vyžadující zvýšenou pozornost.

Těhotenství a kojení

Během těhotenství je třeba se vyvarovat dlouhodobého užívání tramadolu z důvodu rizika rozvoje závislosti u plodu a výskytu abstinenčního syndromu v novorozeneckém období.

Pokud je nutné užívat během kojení, je třeba mít na paměti, že tramadol se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.