Tramadolo Capsule (50 mg) Tramadolo. Il tramadolo è un analgesico narcotico che può causare una grave dipendenza

ALO (incluso nell'elenco dei farmaci ambulatoriali gratuiti)

Produttore: Krka, d.d., Novo Mesto

Classificazione anatomico-terapeutica-chimica: Tramadolo

Numero di registrazione: N. RK-LS-5 N. 020153

Data di registrazione: 30.09.2013 - 30.09.2018

Istruzione

• russo

Nome depositato

Tramadolo

Denominazione internazionale non proprietaria

Tramadolo

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile 50 mg/ml e 100 mg/2 ml

Composizione

Una fiala contiene

sostanza attiva tramadolo cloridrato 50 mg o 100 mg,

Eccipienti: sodio acetato anidro, acqua per preparazioni iniettabili

Descrizione

Soluzione incolore trasparente, praticamente esente da impurità meccaniche

Gruppo farmacoterapeutico

Analgesici. oppioidi. altri oppioidi. Tramadolo

Codice ATX N02AX02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

La biodisponibilità assoluta per la somministrazione endovenosa è del 100%, il volume di distribuzione è di circa 203 litri. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 20%. Il tramadolo attraversa la placenta e circa lo 0,1% del farmaco viene escreto nel latte materno.

Metabolismo Circa l'85% del tramadolo viene metabolizzato. Tramadol è metabolizzato da N- e O-demetilazione. Ad eccezione del metabolita O-demetilato (M1), tutti i metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

allevamento

Il 90% del tramadolo e dei suoi metaboliti viene escreto attraverso i reni, il resto viene escreto nelle feci. L'emivita è di 5-6 ore ed è la stessa sia per il tramadolo che per i suoi metaboliti.

In caso di funzionalità renale compromessa, il volume e la velocità di escrezione diminuiscono, pertanto, nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 0,5 ml / s, si raccomanda di ridurre il dosaggio e aumentare gli intervalli tra le somministrazioni.

Il metabolismo di tramadolo e M1 è ridotto nei pazienti con cirrosi epatica grave e pertanto il dosaggio deve essere aggiustato.

Nei pazienti di età superiore a 75 anni, la concentrazione plasmatica di picco aumenta leggermente e l'emivita è più lunga, pertanto è necessario un aggiustamento della dose.

Farmacodinamica

L'effetto analgesico del Tramadol si esplica in due modi: induce una debole stimolazione sistema centrale per inibire il dolore legandosi ai recettori μ-oppioidi, riducendo così la sensazione di dolore, e agisce anche sul sistema monoaminergico aumentando l'inibizione della trasmissione degli impulsi dolorosi a livello della colonna vertebrale. Questo effetto analgesico è il risultato dell'attività sinergica di entrambi i meccanismi d'azione. L'intensità dell'effetto analgesico è paragonabile a quella della petidina e della codeina e dieci volte inferiore a quella della morfina.

Il tramadolo in dosi terapeutiche non ha praticamente alcun effetto sul sistema cardiovascolare (non ha un effetto depressivo e non aumenta la pressione sanguigna). arteria polmonare), non provoca spasmi della muscolatura liscia, il rilascio di istamina, pertanto le reazioni anafilattiche sono rare. L'effetto sulla respirazione è minimo e può diventare evidente solo con più alte dosi. Anche lo sviluppo della dipendenza e della dipendenza è molto raro.

Indicazioni per l'uso

Sindrome del dolore varie eziologie(anche negli anziani):

Lesioni (ferite, fratture)

Per nevralgie gravi

Per tumori maligni

Per il dolore causato da infarto del miocardio

Durante procedure diagnostiche o terapeutiche dolorose

Dolore postoperatorio

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio deve essere selezionato individualmente e adattato in base alla gravità della sindrome del dolore.

Adulti e ragazzi sopra i 12 anni di età:

Soluzione iniettabile: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml di soluzione) per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea.

Tramadol è prescritto per adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni. La soluzione iniettabile non è raccomandata per i bambini di età inferiore ai 12 anni.

Le iniezioni endovenose devono essere somministrate molto lentamente oppure devono essere diluite in una soluzione per infusione e somministrate per infusione. La dose può essere ripetuta ad intervalli di 4-6 ore.

Consigliato dose massima per gli adulti è di 400 mg, ad eccezione del sollievo dal dolore nei pazienti oncologici e nei pazienti con grave dolore postoperatorio, in cui la dose giornaliera può essere aumentata a 600 mg.

Dosi più basse e intervalli di somministrazione più lunghi devono essere determinati dal medico e sono raccomandati per i pazienti con rene o insufficienza epatica. Dosi giornaliere superiori a 300 mg non sono raccomandate per i pazienti di età superiore ai 75 anni.

Tramadol non deve essere utilizzato per un periodo più lungo del necessario.

per la cura.

Effetti collaterali

Molto spesso (>1/10)

vertigini

Spesso (>1/100 -<1/10)

mal di testa

coscienza offuscata

secchezza delle fauci, vomito, costipazione

sudorazione

estrema stanchezza

Non comune (>1/1000 -<1/100)

palpitazioni, tachicardia, ipotensione ortostatica, insufficienza cardiovascolare

voglia di vomitare, irritazione gastrointestinale (p. es., pesantezza allo stomaco, flatulenza), diarrea

prurito, eruzione cutanea, orticaria

Raro (> 1/10.000 -< 1/1000)

allucinazioni, confusione

disturbi del sonno, incubi

euforia, a volte disforia

cambiamenti nell'attività (di solito diminuita, a volte aumentata)

cambiamenti nella percezione cognitiva e sensoriale (p. es., processo decisionale, disturbi percettivi)

tossicodipendenza

l'appetito cambia

parestesia, tremore

depressione respiratoria

convulsioni di origine cerebrale (osservate in quasi tutti i casi quando il tramadolo cloridrato è stato somministrato per via endovenosa a dosi elevate o se sono stati prescritti contemporaneamente antipsicotici)

contrazioni muscolari involontarie

disturbi della coordinazione del movimento

svenimento, bradicardia, ipertensione arteriosa

convulsioni epilettiformi

diminuzione dell'acuità visiva

• debolezza muscolare

  disturbi urinari (difficoltà a urinare, disuria e ritenzione urinaria)

  reazioni allergiche(dispnea, broncospasmo, respiro sibilante, angioedema

edema), anafilassi

Molto raramente (< 1/10 000)

aumento dell'attività degli enzimi epatici

In casi isolati

Difficoltà a deglutire i liquidi

La depressione respiratoria può essere osservata in caso di un eccesso significativo della dose raccomandata o con l'uso simultaneo di altri farmaci che hanno effetto sulla centrale sistema nervoso

(vedere la sezione "Interazioni farmacologiche").

Le crisi epilettiche si verificano principalmente dopo l'uso di alte dosi di Tramadol o con l'uso simultaneo di farmaci che abbassano la soglia convulsiva (vedere la sezione "Interazioni farmacologiche").

Nei pazienti che soffrono asma bronchiale può peggiorare la condizione. Tuttavia, non è stata stabilita una relazione causale con l'uso di tramadolo.

I possibili sintomi di astinenza sono simili a quelli con gli oppiacei. Questi sintomi includono: agitazione, ansia, nervosismo, disturbi del sonno, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali. Altri sintomi che si sono verificati molto raramente con l'astinenza da Tramadol includono: attacchi di panico, grave ansia, allucinazioni, parestesie, acufeni.

Controindicazioni

ipersensibilità al tramadolo o agli ingredienti dei farmaci

intossicazione acuta da depressivi del sistema nervoso centrale (alcol, antidepressivi, antipsicotici, sedativi, tranquillanti, sonniferi)

uso simultaneo con inibitori MAO o trattamento con inibitori MAO negli ultimi 14 giorni

grave insufficienza epatica e/o renale

pazienti affetti da epilessia e non controllati da un trattamento adeguato

infanzia fino a 12 anni

dipendenza da oppiacei

Interazioni farmacologiche

Uso concomitante di tramadolo con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, così come con etanolo, forse il reciproco rafforzamento della loro azione.

Applicazione carbamazepina, barbiturici e altri induttori di enzimi microsomiali può portare ad un indebolimento dell'effetto analgesico del tramadolo.

L'uso a lungo termine del tramadolo stimola lo sviluppo della tolleranza crociata ad altri analgesici oppioidi.

Gli ansiolitici aumentano la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo, la durata dell'anestesia aumenta se combinati con i barbiturici. Il naloxone attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi.

Con l'uso simultaneo di Tramadol con inibitori MAO, furazolidone, procarbazina, neurolettici, c'è il rischio di sviluppare convulsioni (riducendo la soglia per la prontezza convulsiva

La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica di tramadolo e riduce il contenuto del metabolita mono-O-desmetiltramadolo a causa dell'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP2D6.

Con l'uso congiunto o preliminare della cimetidina (un inibitore enzimatico), sono improbabili interazioni clinicamente significative. La combinazione di agonisti/antagonisti degli oppioidi (p. es., buprenofina, nalbufina, pentazocina) e tramadolo non è raccomandata, poiché l'effetto analgesico dell'agonista puro è ridotto in queste condizioni. È possibile sviluppare la sindrome serotoninergica associata all'uso di tramadolo in combinazione con altre sostanze serotoninergiche, come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Sintomi della sindrome serotoninergica: confusione, disforia, ipertermia, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e diarrea. La sospensione dei farmaci serotoninergici provoca un rapido sollievo dei sintomi.

Con l'uso simultaneo di Tramadol con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), antidepressivi triciclici, antipsicotici e altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva (es. bupropione, mirtazapina, hieraidrocannabinolo), aumento del rischio di convulsioni.

Particolare cautela deve essere osservata quando tramadolo è co-somministrato con cumarine (ad es. warfarin) a causa del rischio di riduzione del tempo di protrombina con sanguinamento ed ecchimosi. Altri inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo ed eritromicina, possono inibire il metabolismo del tramadolo (N-demetilazione) e dell'O-desmetiltramadolo attivo.

Un numero limitato di studi ha riscontrato che l'uso pre o postoperatorio dell'antagonista antiemetico 5-HT3 ondansetron ha aumentato la necessità di tramadolo nel dolore postoperatorio.

istruzioni speciali

Tramadol deve essere usato con estrema cautela:

con malattie dei reni e del fegato

nei pazienti con trauma cranico

con aumentato Pressione intracranica

nei pazienti con epilessia

nei pazienti con dipendenza da oppiacei

per dolori addominali di origine sconosciuta("addome acuto")

con confusione di origine sconosciuta

con violazioni del centro respiratorio o della funzione respiratoria

in stato di shock

Tramadol ha un basso potenziale di dipendenza. Ma con l'uso prolungato possono svilupparsi dipendenza, dipendenza mentale e fisica. Nei pazienti con una storia di abuso di droghe o dipendenza da medicinali, il trattamento con Tramadol deve essere effettuato solo per un breve periodo sotto la stretta supervisione di un medico.

Tramadol può aumentare il rischio di convulsioni nei pazienti che assumono altri farmaci, il che abbassa la soglia convulsiva. Il trattamento con tramadolo nei pazienti con epilessia o predisposizione alle convulsioni deve essere preso in considerazione solo se esistono circostanze impellenti. I pazienti con crisi cerebrali devono essere attentamente monitorati durante e per qualche tempo dopo il trattamento. Tramadolo non è adatto per il trattamento sostitutivo della dipendenza da oppioidi poiché non sopprime i sintomi dell'astinenza da morfina. Con l'uso prolungato di tramadolo, non è possibile escludere completamente lo sviluppo di tossicodipendenza e tolleranza crociata ad altri farmaci oppioidi. Pertanto, solo il medico deve decidere se continuare o interrompere il trattamento. I pazienti devono essere avvertiti della necessità di attenersi alla dose e alla durata del trattamento prescritte dal medico e di non trasferire il farmaco ad altri. Il trattamento a lungo termine della sindrome del dolore cronico deve essere effettuato solo secondo indicazioni rigorose. L'alcol deve essere evitato quando si utilizza qualsiasi forma di dosaggio di tramadolo.

Gravidanza

Non ci sono dati clinici sufficienti sull'uso del farmaco nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento. Tramadol attraversa la barriera placentare. Dosi molto elevate di tramadolo influenzano lo sviluppo organi interni, crescita ossea e tasso di mortalità neonatale. Non sono stati osservati effetti teratogeni del farmaco. Tramadol non influisce sulla contrattilità uterina durante il travaglio.

Tramadolo non deve essere usato durante la gravidanza.

La nomina del farmaco è possibile solo per motivi di salute, l'uso di Tramadol deve essere limitato a una sola dose.

Allattamento

Tramadol non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Durante l'allattamento, la nomina di Tramadol è possibile solo per motivi di salute, l'uso deve essere limitato a una sola dose. Dopo un singolo utilizzo di Tramadol, di solito non è necessario interromperlo allattamento al seno. A questo proposito, dopo una singola applicazione di Tramadol, è necessario spremere la prima porzione di latte materno, non utilizzare latte spremuto per l'alimentazione. Quando il farmaco viene somministrato alla madre nei neonati, c'è il rischio di un cambiamento nella frequenza movimenti respiratori che di solito non è clinicamente significativo.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento è vietato guidare un'auto o lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio di tramadolo sono simili a quelli che possono verificarsi con altri analgesici (oppioidi) azione centrale.

Sintomi: costrizione o dilatazione delle pupille, vomito, collasso, caduta pressione sanguigna, palpitazioni, depressione di coscienza (fino a coma), convulsioni epilettiche, mancanza di respiro, fino a uno stop (apnea).

Trattamento:

Misure generali di base

Diagnostica (respirazione, circolazione sanguigna, coscienza), mantenimento/ripristino delle funzioni vitali della respirazione e della circolazione sanguigna.

Misure speciali

Convulsioni: proteggere il paziente da lividi concomitanti da diazepam IV o altre benzodiazepine per iniezione.

Ipotensione: posizione orizzontale corpo del paziente, se necessario, infusione intravascolare di soluzioni elettrolitiche, vasopressori.

Shock anafilattico: contattare il medico assistenza di emergenza. Nel frattempo, mettere il paziente in posizione orizzontale, sollevare parte inferiore corpo, infusione intensiva di soluzioni elettrolitiche.

Fermare cuore: immediato rianimazione cardiopolmonare, contattare il medico di emergenza.

Arresto respiratorio: rianimazione cardiopolmonare immediata, rivolgersi al medico di emergenza, l'antidoto per la depressione del centro respiratorio è il naloxone.

Modulo di rilascio e imballaggio

Formula: C16H25NO2, nome chimico: trans-(±)-2-[(Dimetilammino)metil]-1-(3-metossifenil)cicloesanolo (come cloridrato).
Gruppo farmacologico: farmaci neurotropici/oppioidi, loro analoghi e antagonisti/analgesici oppioidi non narcotici.
Effetto farmacologico: analgesico (oppioide).

Proprietà farmacologiche

Il tramadolo ha un effetto attivante sui recettori degli oppiacei (delta-, mu- e kappa-) sulle membrane post- e presinaptiche delle fibre afferenti del sistema nocicettivo, nel midollo spinale e nel cervello, nonché in tratto gastrointestinale. Il tramadolo favorisce l'apertura dei canali del calcio e del potassio, l'iperpolarizzazione delle membrane e rallenta la conduzione dell'impulso nervoso. Stabilizza il contenuto di catecolamine nel sistema nervoso centrale e ne rallenta la distruzione.

L'effetto analgesico del tramadolo è dovuto ad una diminuzione dell'attività nocicettiva e ad un aumento dei sistemi antinocicettivi del corpo. Tramadol ha un effetto sedativo, inibisce la corteccia cerebrale, respiratoria e centri per la tosse, eccita i nuclei nervo oculomotore, zona di partenza del centro del vomito; provoca spasmo della muscolatura liscia degli sfinteri.

Se assunto per via orale, il tramadolo è completamente (90%) e rapidamente assorbito. La biodisponibilità assoluta del tramadolo è del 68%. Dopo 2 ore, viene raggiunta la concentrazione massima nel sangue. Il volume di distribuzione del tramadolo dipende dal metodo di somministrazione ed è rispettivamente di 203 e 306 litri dopo somministrazione endovenosa o orale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 20%. Il tramadolo penetra nelle barriere tissutali, compresa la barriera placentare ed ematoencefalica, con cui viene escreto latte materno. Nel fegato, il tramadolo viene biotrasformato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6 mediante O- e N-demetilazione con ulteriore coniugazione. Il tramadolo ha 11 metaboliti, uno dei quali è il mono-O-desmetiltramadolo, che ha attività farmacologica. Il tramadolo viene escreto principalmente (90%) dai reni (invariato 30%) e il 10% dall'intestino. In caso di violazioni stato funzionale i reni (con clearance della creatinina inferiore a 80 ml/min) e l'eliminazione epatica del tramadolo rallenta.

Indicazioni

Sindrome del dolore di forte e media intensità (anche con lesioni, neoplasie maligne, nel periodo postoperatorio); per alleviare il dolore durante misure terapeutiche o diagnostiche dolorose.

Via di somministrazione di tramadolo e dosi

Il tramadolo viene assunto per via orale (indipendentemente dall'assunzione di cibo), somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, rettale. Il dosaggio è individuale, a seconda della natura e dell'intensità del dolore; la durata e il regime della terapia devono essere stabiliti solo da un medico. All'interno, la dose iniziale abituale per i pazienti di età superiore ai 14 anni è di 50 mg (di nuovo, in assenza di effetto, dopo 0,5 - 1 ora). 50-100 mg vengono somministrati per via parenterale, 100 mg per via rettale (la reintroduzione delle supposte è possibile solo dopo 4-8 ore). La dose massima giornaliera è di 400 mg (in casi rari può essere aumentata a 600 mg). Bambini da 1 a 14 anni per via parenterale o orale (gocce) - dose singola pari a 1-2 mg/kg, la dose massima giornaliera è di 4-8 mg/kg. I pazienti che hanno malattie del fegato e dei reni, così come i pazienti anziani tra l'introduzione di singole dosi, è necessario aumentare l'intervallo.

Controindicazioni all'uso

Ipersensibilità; il rischio di suicidio, condizioni che sono accompagnate da grave depressione del sistema nervoso centrale o depressione respiratoria (avvelenamento da sonniferi, alcol, analgesici narcotici e altri psicofarmaci); uso concomitante di inibitori delle MAO (nonché un periodo entro 14 giorni dalla loro sospensione), tendenza all'abuso di sostanze psicoattive, grave insufficienza renale e/o epatica, allattamento al seno (con uso prolungato), gravidanza (1 trimestre), età fino a 1 anno (per la via di somministrazione parenterale) e fino a 14 anni (per la somministrazione orale).

Restrizioni applicative

Dipendenza da oppiacei, aumento della pressione intracranica, disturbi della coscienza di varia origine, epilessia, trauma cranico, alterato stato funzionale del fegato e/o dei reni, dolore cavità addominale di origine sconosciuta (addome acuto).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Tramadol è controindicato nel 1° trimestre di gravidanza. Nel 2° e 3° trimestre di gravidanza, durante l'allattamento, è possibile l'uso di tramadolo, ma se l'effetto atteso del trattamento è maggiore possibile rischio al feto e solo sotto stretto controllo medico.

Effetti collaterali del tramadolo

Apparato digerente: nausea, secchezza delle fauci, vomito, dolore addominale, flatulenza, diarrea/stitichezza, difficoltà a deglutire;
sistema nervoso e organi di senso: vertigini, aumento della sudorazione, stanchezza, debolezza, letargia, mal di testa, stimolazione paradossale del sistema nervoso centrale (nervosismo, ansia, agitazione, tremore, euforia, spasmo muscolare, allucinazioni, labilità emotiva), disturbi del sonno, sonnolenza, confusione, instabilità dell'andatura, ridotta coordinazione dei movimenti , convulsioni di origine centrale, depressione, parestesia, deterioramento cognitivo, amnesia, disturbi del gusto e della vista;
sistema circolatorio: tachicardia, sincope, ipotensione ortostatica, collasso;
sistema urinario: difficoltà a urinare, ritenzione urinaria, disuria, irregolarità mestruali;
reazioni allergiche: prurito, esantema, orticaria, eruzione cutanea bollosa;
altri: dispnea;
con annullamento improvviso - sindrome da astinenza, con uso prolungato - tossicodipendenza.

Interazione del tramadolo con altre sostanze

Tramadol potenzia l'effetto dell'etanolo (alcol) e dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (inclusi tranquillanti, ipnotici, sedativi e anestetici). Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (inclusi barbiturici, carbamazepina) riducono la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo e la durata della sua azione. Poiché la carbamazepina aumenta il metabolismo del tramadolo e aumenta la probabilità di convulsioni, l'uso combinato di tramadolo e carbamazepina non è raccomandato. L'uso a lungo termine di barbiturici o analgesici oppioidi stimola la comparsa di una tolleranza crociata con il tramadolo. Gli ansiolitici aumentano la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo; la durata dell'anestesia aumenta con la combinazione di tramadolo con barbiturici. Il naloxone elimina l'analgesia e attiva la respirazione dopo l'uso di analgesici oppioidi. Furazolidone, inibitori delle MAO, antipsicotici e procarbazina aumentano la probabilità di convulsioni se usati insieme al tramadolo. La chinidina aumenta la concentrazione plasmatica del tramadolo e riduce il metabolita (mono-O-desmetiltramadolo) inibendo (competitivamente) l'isoenzima CYP2D6. Gli inibitori degli isoenzimi del CYP3A4 (come eritromicina, ketoconazolo) e del CYP2D6 (come paroxetina, fluoxetina e amitriptilina) possono ridurre il metabolismo del tramadolo e aumentare il rischio di reazioni avverse comprese le convulsioni e la sindrome serotoninergica. Farmaci serotoninergici, come inibitori MAO, antidepressivi SSRI, linezolid (un antibiotico che è un inibitore MAO non selettivo reversibile), agenti antiemicranici (triptani) e preparati al litio per applicazione congiunta con tramadolo può portare allo sviluppo della sindrome serotoninergica. L'attività del tramadolo è ridotta da psicostimolanti e analeptici, completamente bloccata da naltrexone e naloxone.

Overdose

Con un sovradosaggio di tramadolo, si sviluppano depressione respiratoria (fino all'apnea), anuria, costrizione pupillare, convulsioni, coma. Necessario somministrazione endovenosa naloxone (è un antagonista specifico), lavanda gastrica, mantenimento delle funzioni vitali.

Sostanza attiva

Tramadolo cloridrato (tramadolo)

Modulo di rilascio, composizione e confezionamento

1 ml - fiale (5) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (10) - confezioni di cartone.

Eccipienti: sodio acetato, acqua per preparazioni iniettabili.

2 ml - fiale (5) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale (10) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

analgesico oppioide con meccanismo d'azione misto. Tramadol è un analgesico ad azione centrale. Ha un effetto analgesico pronunciato.

Indicazioni

— sindrome del dolore intensità media e forte di varie eziologie ( periodo postoperatorio, trauma, dolore nei malati di cancro);

- ai fini dell'anestesia durante manipolazioni diagnostiche o terapeutiche dolorose.

Controindicazioni

- condizioni accompagnate da depressione respiratoria o grave depressione del SNC (intossicazione da alcol, ipnotici, analgesici narcotici, psicofarmaci);

- uso simultaneo di inibitori MAO (e 2 settimane dopo la loro cancellazione);

- gravidanza;

- periodo di allattamento (l'uso è possibile solo per motivi di salute);

- età fino a 1 anno;

- Ipersensibilità al farmaco.

Dosaggio

La dose e la durata dell'uso sono determinate dal medico individualmente, a seconda dell'intensità e della natura del dolore.

Per dolore moderato adulti e adolescenti di età superiore ai 14 anni si raccomanda di prescrivere Tramadolo in una singola dose da 1 ml (50 mg di tramadolo cloridrato). Se dopo 30-60 minuti il ​​dolore non si attenua, puoi reinserire 1 ml del farmaco.

L'effetto del farmaco persiste per 4-8 ore. uso normale la dose quotidiana non deve superare 400 mg. In presenza di tumori, o durante interventi chirurgici può essere necessario un aumento del dosaggio sostanzialmente più elevato.

Ragazzi da 1 a 13 anni si consiglia di prescrivere in dose singola di 1-2 mg/kg di peso corporeo. In questo caso, Tramadol è diluito. Dovrebbe essere preso in considerazione quali concentrazioni dovrebbero essere raggiunte in questo caso (1 ml del farmaco contiene 50 mg di tramadolo cloridrato):

Diluendo 1 ml di Tramadol con acqua per preparazioni iniettabili, si ottengono le seguenti concentrazioni:

Il tramadolo viene somministrato per via endovenosa (lentamente), per via intramuscolare e s / c.

Se il paziente ce l'ha alterata funzionalità epatica/renale, così come pazienti anziani in presenza di dolore intenso Tramadol viene prescritto 1 volta o un numero inferiore di volte. Se tali pazienti hanno dolore cronico l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato a causa del ritardo nell'escrezione e del rischio di accumulo di Tramadol nell'organismo.

Pazienti di età superiore ai 75 anni, anche in assenza di violazioni visibili della funzionalità epatica / renale, l'intervallo tra le somministrazioni dei farmaci dovrebbe essere aumentato.

Effetti collaterali

I più caratteristici sono vertigini, nausea, costipazione (nel 15-30% dei pazienti), vomito, prurito, sintomi di un effetto psicostimolante, astenia, sudorazione, dispepsia, secchezza delle fauci, diarrea (nel 5,5-15% dei pazienti).

Con una frequenza inferiore al 5% sono possibili perdita di peso, ipotensione e tachicardia, parestesie, allucinazioni, tremori, dolore addominale, disturbi visivi, ritenzione urinaria.

L'incidenza degli effetti collaterali aumenta con l'aumentare della durata del farmaco. Con uso prolungato in grandi dosi la possibilità di sviluppare una tossicodipendenza non è esclusa.

Di tutti effetti collaterali, incl. non elencati sopra devono essere segnalati al medico.

Overdose

Sintomi: depressione respiratoria e convulsioni.

Trattamento: pronto soccorso in caso di avvelenamento - mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare e terapia sintomatica in un reparto specializzato. Nei casi lievi è sufficiente la lavanda gastrica. L'applicazione ha n cruciale, perché non elimina tutti i sintomi di avvelenamento e può causare convulsioni. L'emodialisi non è molto efficace. Con le convulsioni, è consigliabile utilizzare.

interazione farmacologica

Uso concomitante di alcol o medicinali, che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, possono portare a un reciproco miglioramento degli effetti centrali, incl. - depressione respiratoria.

Ci sono segnalazioni isolate dello sviluppo di crisi epilettiche quando combinate con neurolettici.

Può indebolire l'effetto analgesico del Tramadol e ridurre la durata della sua azione.

Tramadolo non deve essere somministrato in concomitanza con inibitori MAO, tk. in questo caso è possibile lo sviluppo di fenomeni potenzialmente letali dal lato del sistema nervoso centrale, del centro respiratorio e del sistema circolatorio.

Va ricordato che queste interazioni si verificano anche nel caso di uso a breve termine di farmaci.

istruzioni speciali

Nei pazienti anziani, Tramadol viene utilizzato a intervalli prolungati.

Con cautela e sotto la supervisione di un medico, il farmaco deve essere utilizzato in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, con lesioni craniocerebrali, aumento della pressione intracranica, pazienti con epilessia e persone con tossicodipendenza agli oppioidi.

Sotto stretto controllo medico e in dosi ridotte, Tramadol deve essere utilizzato sullo sfondo dell'azione di anestetici, ipnotici e psicofarmaci, il farmaco non deve essere combinato con analgesici narcotici a causa della scarsa prevedibilità dell'effetto di interazione.

Sullo sfondo dell'uso a lungo termine della carbamazepina, l'effetto di Tramadol potrebbe essere più debole.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Quando si utilizza Tramadol, non si dovrebbe guidare un'auto o eseguire altri lavori che richiedono maggiore attenzione.

Nome:

Tramadolo (Tramadolo)

farmacologico
azione:

Possiede una forte attività analgesica (allevia il dolore). dona un effetto rapido e duraturo.
Inferiore, invece, nell'attività alla morfina alle stesse dosi (si usa, rispettivamente, a dosi elevate).

Indicazioni per
applicazione:

Sindrome del dolore acuto e cronico (forte e moderato) in chirurgia, ostetricia, oncologia, reumatologia, ortopedia, odontoiatria, neurologia;
- con infarto del miocardio;
- con ischemia estremità più basse;
- davanti operazioni chirurgiche(per premedicazione).

Durante la gravidanza e l'allattamento utilizzato solo sotto rigorose indicazioni.

Prescrivere con estrema cautela malato:
- con la tossicodipendenza;
- con coscienza confusa;
- disfunzione del centro respiratorio;
- aumento della pressione intracranica;
- sindrome convulsiva di genesi cerebrale;
- pazienti con ipersensibilità agli oppiacei.
- con funzionalità epatica e renale compromessa.

Modalità di applicazione:

Dose dipendente sulla gravità della malattia e sulla sensibilità individuale del paziente. Il farmaco viene utilizzato come prescritto da un medico, il regime di dosaggio viene selezionato individualmente.

Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, vengono prescritti 50 mg di tramadolo per ricevimento con una piccola quantità di liquido. Se l'effetto è insufficiente, la stessa dose può essere ripetuta dopo 30-60 minuti.
Dose massima giornalieraè 400 mg.
Molteplicità di applicazione- fino a 4 volte al giorno.

Bambini di età superiore a 1 anno tramadolo può essere prescritto alla dose di 1-2 mg/kg di peso corporeo; dose massima giornalieraè di 4–8 mg/kg

In/in somministrato lentamente ad adulti e bambini di età superiore ai 12 anni con peso corporeo > 50 kg. La dose iniziale è di 50–100 mg; se non vi è alcun effetto, la somministrazione può essere ripetuta, ma non prima di 30–60 minuti; dose massima giornaliera- 400 mg.
In casi eccezionali (in oncologia) è possibile ridurre gli intervalli tra le iniezioni e aumentare la dose giornaliera.

Somministrazione per infusione: si somministra una dose iniziale di 50–100 mg in 20 minuti, quindi si prosegue l'infusione ad una velocità di 12 mg/h.

V/m o s/c: dose iniziale - 50-100 mg, reintrodotta al bisogno, 50 mg, ma non superiore alla dose massima giornaliera. Vengono dati bambini di età superiore a 1 anno 1-2 mg/kg, la dose massima giornaliera è 4-8 mg/kg.

Per gli anziani (75 anni e più) e pazienti con insufficienza renaleè richiesto un dosaggio individuale. Quando la creatinina Cl è inferiore a 30 ml/min e nei pazienti con insufficienza epatica, è necessario un intervallo di 12 ore tra l'assunzione di dosi successive del farmaco.

Effetti collaterali:

Dal SNC:
- vertigini;
- debolezza;
- sonnolenza;
- confusione di coscienza;
- in singoli casi- Convulsioni della genesi cerebrale (con somministrazione endovenosa a dosi elevate o con la nomina simultanea di antipsicotici).

Dal lato del sistema cardiovascolare :
-tachicardia;
- ipotensione ortostatica;
- collasso.

Dal lato apparato digerente :
- bocca asciutta;
- nausea;
- vomito.

Dal lato del metabolismo: aumento della sudorazione.
Dal lato sistema muscoloscheletrico : miosi.

Controindicazioni:

Il tramadolo non deve essere somministrato:
- con acuto intossicazione da alcol(avvelenamento);
- pazienti con ipersensibilità agli analgesici narcotici;
- Pazienti che assumono MAO inibitori.
Ragazzi sotto i 14 anni il farmaco non è prescritto.

DA dovrebbe essere applicata cautela nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa.
Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

In caso di uso prolungato non è esclusa la possibilità di sviluppare dipendenza e tossicodipendenza.

Durante il trattamento dovrebbe astenersi da:
- dall'uso di alcolici;
- gestione del veicolo;
- dal lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi.

Non applicare per il trattamento dei sintomi di astinenza nella tossicodipendenza.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Incompatibile con le soluzioni:
- diclofenac;
- indometacina;
- fenilbutazone;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglicerina.
Migliora l'effetto dei fondi, che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale, e l'etanolo.

Gli induttori dell'ossidazione microsomiale (inclusi carbamazepina, barbiturici) riducono la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo e la durata della sua azione.

Uso a lungo termine analgesici oppioidi o barbiturici stimolano lo sviluppo della tolleranza crociata.
Ansiolitici migliorare l'effetto analgesico, la durata dell'anestesia aumenta se combinata con barbiturici.

Naloxone attiva la respirazione, elimina gli effetti oppiacei causati dall'uso di analgesici oppioidi.

MAO inibitori, furazolidone, procarbazina, neurolettici durante la prescrizione aumentare il rischio di convulsioni(diminuzione della soglia convulsiva).

chinidina aumenta la concentrazione di tramadolo nel plasma a causa dell'inibizione competitiva dell'isoenzima CYP 2D6.

Gravidanza:

Incinta l'appuntamento deve essere preso con estrema cautela.

L'uso a lungo termine dovrebbe essere evitato durante la gravidanza tramadolo a causa del rischio di sviluppare dipendenza nel feto e del verificarsi della sindrome da astinenza nel periodo neonatale.

Sostanza attiva

Tramadolo cloridrato (tramadolo)

Modulo di rilascio, composizione e confezionamento

Compresse bianco con inclusioni appena percettibili, rotondo, piatto, leggermente ruvido, con uno smusso, dal caratteristico odore di fragola.

Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, crospovidone, macrogol 4000, saccarina sodica, ossido di silicio colloidale, aroma.

10 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (5) - confezioni di cartone.

Capsule gelatina dura, con corpo colore giallo e berretto verde il contenuto delle capsule è polvere bianca o quasi bianca.

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato, sodio amido glicolato, magnesio stearato.

La composizione del guscio della capsula: gelatina, biossido di titanio, ossido di ferro giallo, indigotina (E132).

10 pezzi. - imballi alveolari (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (10) - pacchi di cartone.

10 ml - flaconi contagocce in vetro scuro (1) - confezioni di cartone.
20 ml - flaconi contagocce in vetro scuro (1) - confezioni di cartone.
50 ml - flaconi contagocce in vetro scuro (1) - confezioni di cartone.
100 ml - flaconi contagocce in vetro scuro (1) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Analgesico oppioide con meccanismo d'azione misto. Si riferisce agli analgesici di azione centrale. Ha un effetto analgesico pronunciato. Antagonista non selettivo dei recettori mu, delta e kappa degli oppioidi nel SNC con la più alta affinità per i recettori mu. Inibisce l'assorbimento neuronale inverso e migliora il rilascio di serotonina. Ha anche un effetto antitosse, non disturba la motilità del tratto gastrointestinale.

La durata dell'azione è di circa 4-8 ore.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo l'assunzione di tramadolo, viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (circa il 90%). La C max nel sangue viene determinata dopo circa 2 ore La biodisponibilità è di circa il 70%, non dipende dall'assunzione di cibo e aumenta con l'uso ripetuto del farmaco.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 20%. Tramadol attraversa la BBB e la barriera placentare. Circa lo 0,1% viene escreto nel latte materno.

Metabolismo

Viene metabolizzato per demetilazione e coniugazione a 11 metaboliti, uno solo dei quali (O-demetiltramadolo) ha una spiccata attività farmacologica (2-4 volte l'attività del Tramadolo).

allevamento

Il tramadolo ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente dai reni (fino al 90%) e attraverso l'intestino (circa il 10%). T 1/2, indipendentemente dalla via di somministrazione, è di circa 6 ore Nei pazienti anziani, con e con insufficienza renale il valore di T 1/2 aumenta.

Indicazioni

- sindrome del dolore di intensità moderata e grave di varie eziologie (periodo postoperatorio, trauma, dolore nei pazienti oncologici);

- ai fini dell'anestesia durante manipolazioni diagnostiche o terapeutiche dolorose.

Controindicazioni

- condizioni accompagnate da depressione respiratoria o grave depressione del SNC (intossicazione da alcol, ipnotici, analgesici narcotici, psicofarmaci);

- uso simultaneo di inibitori MAO (e 2 settimane dopo la loro cancellazione);

- gravidanza;

- periodo di allattamento (l'uso è possibile solo per motivi di salute);

- età fino a 14 anni;

- Ipersensibilità al farmaco.

Dosaggio

Compresse

dose iniziale - 1 etichetta. (50 mg) per via orale con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dall'assunzione di cibo; se non ci sono effetti entro 30-60 minuti, puoi prendere 1 compressa in più; a forte dolore una singola dose può essere immediatamente di 100 mg (2 compresse). L'effetto, a seconda della gravità del dolore, dura 4-8 ore Non superare la dose giornaliera di Tramadol 400 mg (8 compresse).

La durata e lo schema di applicazione sono determinati dal medico curante

Le compresse possono essere ingerite senza masticare quantità necessaria liquidi, indipendentemente dall'assunzione di cibo, o pre-sciogliere in 1/2 bicchiere d'acqua.

Capsule

La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente, a seconda dell'intensità e della natura del dolore.

Adulti e adolescenti di età superiore ai 14 anni: dose iniziale - 1 capsula (50 mg) per via orale con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dal pasto; in assenza di effetto entro 30-60 minuti, puoi assumere un'altra 1 capsula; a dolore intenso una singola dose può essere immediatamente di 100 mg (2 capsule). L'effetto, a seconda della gravità del dolore, dura 4-8 ore Non superare la dose giornaliera di tramadolo 400 mg (8 capsule).

Questo non dovrebbe essere assegnato forma di dosaggio bambini di peso inferiore a 25 kg e di età inferiore a 14 anni.

Pazienti anziani, pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa se necessario, aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco.

La durata e lo schema di applicazione sono determinati dal medico curante.

Le capsule devono essere ingerite senza masticare, lavandole con la quantità necessaria di liquido, indipendentemente dal pasto.

Soluzione per somministrazione orale

La dose del farmaco viene selezionata dal medico individualmente, a seconda dell'intensità e della natura del dolore.

Adulti e adolescenti di età superiore ai 14 anni: la dose è di 50 mg (20 gocce). In assenza dell'effetto desiderato dopo 30-60 minuti, puoi assumere altre 20 gocce. Se necessario, il farmaco può essere ripreso dopo 4-6 ore La dose giornaliera non deve superare i 400 mg (160 gocce).

Per bambini da 1 a 14 anni una singola dose è di 1-2 mg/kg di peso corporeo. I dosaggi approssimativi per i bambini sono riportati nella tabella (1 goccia della soluzione corrisponde a circa 2,5 mg di tramadolo g/x).

Anziano

pazienti, pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa se necessario, aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco.Il numero di gocce prescritto deve essere assunto con una piccola quantità di liquido o zucchero, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La durata e lo schema di applicazione sono determinati dal medico curante.

Il flacone con dosatore è dotato di un tappo a prova di bambino. Per aprire il flacone, premere sul tappo ed eseguire un movimento di rotazione da sinistra a destra.

Effetti collaterali

I più caratteristici sono vertigini, nausea, costipazione, mal di testa, sonnolenza (nel 15-30% dei pazienti), vomito, prurito, sintomi di un effetto psicostimolante, astenia, sudorazione, dispepsia, secchezza delle fauci, diarrea (5-15% dei pazienti ).

Con una frequenza inferiore al 5% sono possibili perdita di peso, ipotensione e tachicardia, parestesie, allucinazioni, tremori, dolore addominale, disturbi visivi, ritenzione urinaria.

L'incidenza degli effetti collaterali aumenta con l'aumentare della durata del farmaco. Con l'uso prolungato a dosi elevate, non è esclusa la possibilità di sviluppare dipendenza da farmaci.

Su tutti gli effetti collaterali, incl. non elencati sopra devono essere segnalati al medico.

Overdose

Sintomi: costrizione pupillare, vomito, depressione respiratoria e convulsioni.

Trattamento: pronto soccorso in caso di avvelenamento - mantenimento di un'adeguata ventilazione polmonare e terapia sintomatica in un reparto specializzato. Nei casi lievi è sufficiente la lavanda gastrica. L'applicazione non è critica, perché non elimina tutti i sintomi di avvelenamento e può causare convulsioni. L'emodialisi non è molto efficace. Con le convulsioni, è consigliabile / nell'introduzione del diazepam.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di Tramadol con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, nonché con l'etanolo, è possibile potenziarne l'azione.

Con l'uso simultaneo di Tramadol e altri induttori degli enzimi metabolici, l'effetto analgesico di Tramadol può essere indebolito.

Con l'uso sistematico dei barbiturici, in particolare del fenobarbital, esiste la possibilità di una diminuzione dell'effetto analgesico degli analgesici oppioidi.

L'uso a lungo termine di analgesici oppioidi o barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza crociata.

Il naloxone attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo l'uso di analgesici oppioidi.

istruzioni speciali

Nei pazienti anziani, Tramadol viene utilizzato a intervalli prolungati.

Con cautela e sotto la supervisione di un medico, il farmaco deve essere utilizzato in pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, con lesioni craniocerebrali, aumento della pressione intracranica, pazienti con epilessia e persone con dipendenza da oppioidi.

Sotto stretto controllo medico e in dosi ridotte, Tramadol deve essere utilizzato sullo sfondo dell'azione di anestetici, ipnotici e psicofarmaci.

Il farmaco non deve essere combinato con analgesici narcotici a causa della scarsa prevedibilità dell'effetto di interazione.

Sullo sfondo dell'uso a lungo termine della carbamazepina, l'effetto di Tramadol potrebbe essere più debole.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Quando si utilizza tramadolo, non si dovrebbe guidare un'auto o eseguire altri lavori che richiedono maggiore attenzione.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, l'uso a lungo termine di Tramadol deve essere evitato a causa del rischio di sviluppare dipendenza nel feto e del verificarsi della sindrome da astinenza nel periodo neonatale.

Se è necessario assumere durante l'allattamento, va tenuto presente che Tramadol viene escreto nel latte materno in piccole quantità.