itthon › Neoplazmák › Ganglioblokatory nyomás alatt. Ganglioblokkolók

Ganglioblokatory nyomás alatt. Ganglioblokkolók

Bevezetés

A ganglioblokkolók és a curare-szerű gyógyszerek a gyógyszerek egy nagy csoportjába tartoznak, amelyek befolyásolják az efferens beidegzést, de teljesen különféle gyógyszerek az emberi szervezetre gyakorolt hatásában.

Ganglionblokkoló anyagok képesek blokkolni az autonóm idegcsomók n-kolinerg receptorait, és ezért gátolják az átvitelt ideges izgalom az autonóm idegek preganglionális rostjaitól a posztganglionálisig. A modern ganglioblokkolók gátolják vagy teljesen leállítják az idegimpulzus vezetését a szimpatikus és paraszimpatikus csomópontokban, a carotis glomerulusban és a mellékvese kromaffin szövetében, ami átmeneti mesterséges denervációhoz vezet. belső szervekés megváltoztatják funkciójukat. de különböző gyógyszerek lehet különféle tevékenységek a ganglionok különböző csoportjaival kapcsolatban. Az első ganglioblokkoló, amelyet az 50-es évek elején kapott gyakorlati alkalmazás az orvostudományban, a hexametonium (hexónium) volt. Ezután számos más ganglionblokkolót kapott; némelyikük, mint például a hexametónium, kvaterner ammóniumvegyületek, mások pedig tercier aminok.

Curare-szerű gyógyszerek az orvostudományban a vázizmok ellazítására használják, főként sebészeti beavatkozások során. Ezeknek a gyógyszereknek a hatása a motoros idegvégződések régiójában lévő kolinerg receptorokra gyakorolt specifikus hatásukkal függ össze. A Curare dél-amerikai Strychnos fajok (S. toxifera és mások) és Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum és mások) sűrített kivonatainak keveréke; a helyi lakosság régóta használja nyilak mérgeként. A mérgezett nyíl által okozott seb az állat immobilizálását vagy halálát okozza fulladás következtében a légzőizmok összehúzódásának megszűnése miatt. 1935-ben megállapították, hogy a fő hatóanyag"pipe" curare és Chondodendron tomentosum - alkaloid d-tubocurarin. A d-Tubocurarint vázizomrelaxánsként (perifériás izomrelaxánsként) alkalmazták az orvostudományban.

A munka célja a tanulás farmakológiai tulajdonságai bemutatott gyógyszercsoportokat, valamint a gyakorlati gyógyászatban való felhasználásuk lehetőségét.

Ganglioblokkolók

1.1 Hatásmechanizmus és főbb farmakodinámiás hatások

A ganglionblokkolók kompetitív módon blokkolják az n-kolinerg receptorokat, és gátolják az idegimpulzus átvitelét a szimpatikus és paraszimpatikus idegek ganglionjaiban. Egyes gyógyszerek (benzohexónium, pentamin, pirilén, dimekolin) szinte egyformán blokkolják a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionokat, mások főként a paraszimpatikus ganglionokra (quateron) hatnak. nagy adagok ezek az anyagok blokkolhatják a neuromuszkuláris szinapszisok és a központi idegrendszer n-kolinerg receptorait. A ganglionblokkolók, amelyek megszakítják az idegimpulzusok átvezetését az autonóm idegcsomókon keresztül, megváltoztatják a táplált szervek funkcióit. autonóm beidegzés. Ebben az esetben a vérnyomás csökken, ami főként az érszűkítő impulzusok áramlásának csökkenésével jár. véredény valamint a perifériás érrendszer (elsősorban arteriolák) tágulása. Az impulzusok vezetésének gátlása a kolinerg idegrostok mentén az akkomodáció megsértéséhez, a hörgők tágulásához és a szervek mozgékonyságának csökkenéséhez vezet. gyomor-bél traktus, mirigyszekréció gátlása, fokozott pulzusszám, csökkent tónus Hólyag. A mellékvesék kromaffin szövetének gátlása az adrenerg anyagok felszabadulásának csökkenéséhez és a reflex presszor reakciók gyengüléséhez vezet.

Egyes ganglionblokkolók (pachycarpine, dimecolin) közvetlen stimuláló hatással vannak a méh összehúzódási aktivitására. A pachikarpin-hidroklorid növeli a myometrium tónusát és fokozza a kontrakciókat anélkül, hogy a pituitrintől eltérően vérnyomás-emelkedést okozna, ezért a pachikarpint fel lehet írni gyengeségre. munkaügyi tevékenység egyidejű magas vérnyomásban szenvedő vajúdó nőknél.

1.2 Farmakokinetika

A kémiai szerkezet szerint a ganglionblokkolók a következőkre oszthatók kvaterner ammóniumvegyületek(benzogexónium, pentamin, dimekolin, higronium, kamfónium, imekhin) és tercier aminok(pachikarpin, pirilén stb.). Fő különbségük az, hogy a tercier aminok jobban felszívódnak a gyomor-bél traktusból. A kvaterner vegyületek rosszabbul szívódnak fel, gyengén hatolnak át a vér-agy gáton, de parenterálisan beadva hatásosabbak. A hatás időtartama szerint a ganglionblokkolókat gyors, közepes időtartamú és hosszú hatású ganglionblokkolókra osztják. A drogokhoz gyors cselekvés közé tartozik a trimetofán-kamzilát, higronium, imekhin (4-30 perc). Átlagos időtartam a pentamin, benzohexónium, kvateron hatása - 2-6-8 óra. Hosszú hatástartam (10-12 óra vagy több) rendelkezik: pahikarpin, camphonium, dimecolin.

Nál nél intravénás beadás ganglionblokkolók, hatásuk 2-3 perc elteltével kezdődik, a maximális hatás 5-10 perc után következik be gigronium, trimetofán, imekhin és 30-60 perc elteltével pentamin, benzohexónium, dimekolin bevezetésével.

Nál nél intramuszkuláris és szubkután beadás a gyógyszerek 15-20 perc múlva kezdenek hatni, és a maximális hatás 30-60 perc után következik be (pentamin, benzohexónium, kvateron, dimekolin, temekhin, pahikarpin, kampónium).

Egyes ganglionblokkoló anyagokat (benzohexónium, quateron, pirilén, dimekolin, temekhin, pachikarpin, kampónium) alkalmaznak. belül. Ezzel az adagolási móddal hatásuk a bevétel után 30-60 perccel kezdődik, és a maximális hatást 1-2 óra múlva érik el.

1.3. Javallatok és adagolási rend

Előkészületek rövid akció (trimetofán-kamzilát, higronium, imechin) főként az aneszteziológiában használják kontrollált hipotenzióra és a műtéthez kapcsolódó autonóm reflexek megelőzésére (különösen idegsebészeti műtétek során). Az agyműtétek során csökken az ödéma kialakulásának kockázata. Helyes alkalmazás a ganglionblokkoló szerek általában csökkentik a sokk kockázatát és megkönnyítik posztoperatív időszak. Ezen kívül ganglionblokkolók alkalmazása a Általános érzéstelenítés csökkenti szükséges mennyiség kábítószer. Néha súlyos hipertóniás krízisek megállítására használják, valamint a szülészeti gyakorlat terhes nők nephropathiájának, eklampsziájának kezelésére.

Közepes és hosszú hatású gyógyszerek(benzogexónium, dimekolin, pirilén, temekhin, kampónium) szájon át (ritkán) alkalmazzák magas vérnyomás, terhes nők toxikózisának kezelésére. Hipertóniás krízisek, tüdőödéma kezelésére hipertóniás krízis hátterében, eclampsia, pentamin, benzohexónium, dimekolin, temekhin, kampónium parenterálisan adható be.

Kezdetben a ganglionblokkolókat széles körben használták a károsodott betegségekben idegi szabályozás amikor az idegimpulzusok áramlásának csökkenése a szervekbe adhatja a kívánt terápiás hatást. Ezek közé tartozik az artériás magas vérnyomás, a perifériás erek görcsei (endarteritis, intermittáló claudicatio stb.), diencephalicus szindróma, kausalgia, gyomorfekély és patkóbél, bronchiális asztma, hyperhidrosis stb. Gyomor- és nyombélfekély esetén, krónikus kolecisztitisz, krónikus vastagbélgyulladás a benzohexónium, pirilén, dimekolin, temekhin, kvateron, kampónium kinevezése látható. A perifériás erek görcsössége esetén a pentamint, benzohexóniumot, dimekolint parenterálisan alkalmazzák. Kauzalgia, ganglionitis, szimpatikus fájdalom esetén hosszú hatású ganglionblokkolókat - pirilént, dimekolint, temekhint - írtak fel.

Idővel azonban kiderült, hogy a ganglioblokkolók alkalmazása nem mindig elég hatékony, és gyakran mellékhatásokkal is jár: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, bél- és hólyag atónia stb. Új, hatékonyabb és szelektíven ható szerek megjelenése miatt gyógyszerek, ganglionblokkolók alkalmazása artériás magas vérnyomásés a gyomor- és nyombélfekély korlátozottabbá vált.

A közepes időtartamú és hosszú hatástartamú készítményeket parenterálisan és orálisan is felírják.

Pentamin (Pentaminum) a B listába tartozik. 1 és 2 ml-es 5%-os oldat ampullákban kapható. A terápiás hatás elérése érdekében 5%-os oldat formájában naponta 2-3 alkalommal, i.m., i.v., i.v. csepegtetve adható. Nál nél hipertóniás válságok, tüdőödéma, agyödéma esetén 0,2-0,3 ml vagy több 5%-os oldatot 20 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os glükózoldattal hígítanak vénába. A bevezetés lassan, a vérnyomás és a Általános állapot. Jelentős tapasztalat van hatékony alkalmazása pentamin a perifériás erek görcseivel, a belek és az epeutak görcseivel is, vese kólika, bronchiális asztma(köpölyözés akut rohamok), eclampsiával, kausalgiával. Az urológiai gyakorlatban a pentamint a férfiak cisztoszkópiájára használják, hogy megkönnyítsék a cisztoszkóp húgycsövön való áthaladását. Perifériás erek görcsei és egyéb betegségek esetén kezdje 1 ml 5% -os oldat bevezetésével, majd növelje az adagot napi 2-3 alkalommal 1,5-2 ml-re. Magasabb dózisok felnőtteknek: egyszeri 0,15 g (3 ml 5 %-os pentamin oldat), napi 0, 45 g (9 ml 5 %-os pentamin oldat)

Benzohexonium (Benzohexonium ) a B listára vonatkozik. A gyógyszert 0,1 g-os és 0,25 g-os tabletták, valamint 2,5%-os oldat 1 ml-es ampullák formájában használják. A benzohexónium perifériás erek görcsök, hörgőgörcsök, hipertóniás krízisek és kontrollált hipotenzió enyhítésére is használható. A gyógyszert bőr alá, intramuszkulárisan és orálisan adják be, kontrollált hipotenzió esetén a gyógyszert intravénásan adják be. Az adagokat egyénre kell szabni, tekintettel a különböző betegek gyógyszerre adott válaszának nagy eltéréseire. A gyógyszer ismételt használatával a reakció fokozatosan csökken, ami az adag növelését igényli. Ezért ajánlatos a kezelést a kívánt hatást kiváltó legalacsonyabb dózisokkal kezdeni, majd fokozatosan növelni az adagot. A perifériás erek görcseinek kezelésére a gyógyszert szájon át (étkezés előtt), 0,1 g-ot naponta 3-4 alkalommal alkalmazzák. A hipertóniás krízisek enyhítésére 12,5-25 mg-ot (0,5-1 ml 2,5%-os oldatot) kell beadni intramuszkulárisan vagy szubkután. Szükség esetén a benzohexónium ismételten beadható (3-4 injekció naponta). Meg kell jegyezni, hogy a benzohexóniumot (valamint más ganglionblokkolókat) ritkán alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésére. Kontrollált hipotenzió esetén a benzohexóniumot lassan intravénásan (2 percen belül) adják be 1-1,5 ml 2,5%-os oldatban; a hatás 12-15 perc alatt alakul ki; ha szükséges, adja meg a gyógyszer további mennyiségeit. Magasabb adagok felnőtteknek belül: egyszeri 0,3 g, napi 0,9 g; bőr alá: egyszeri 0,075 g, napi 0,3 g.

Pachikarpin-hidroklorid (Pachicarpini hydrochloridi) 0,1 g-os tablettákban és 3%-os oldat formájában, 2 ml-es ampullákban, szubkután és orálisan beadva kapható. A pachycarpine-t ganglionblokkolóként használják elsősorban a perifériás erek görcseire, valamint ganglionitisre. A gyógyszer javítja az izomműködést myopathiában, használható endarteritis megszüntetésére. A pachycarpine egyik fontos tulajdonsága, hogy képes növelni a tónust és fokozni a méh izmainak összehúzódását. Ebben a tekintetben a pahikarpint viszonylag széles körben alkalmazták a szülési aktivitás fokozására a szülési fájdalmak gyengesége és a korai vízelvezetés, valamint a próbálkozások gyengesége esetén. Az elmúlt években megjelenése miatt több hatékony gyógyszerek A pachycarpine-t viszonylag ritkán használják erre a célra. A pahikarpin vajúdás serkentésére történő alkalmazása esetén intramuszkulárisan vagy szubkután 2-4 ml 3% -os oldatot írnak fel (ritkábban, belül, 0,1-0,15 g adagonként); 1-2 óra elteltével a gyógyszer újra bevehető. A stimuláló hatás a pachycarpine beadása után 5-30 perccel kezdődik. A méh szubinvolúciójával be szülés utáni időszak adjon befelé 0,1 g pahikarpint naponta 2-3 alkalommal. Magasabb adagok felnőtteknek belül: egyszeri 0,2 g, napi 0,6 g; bőr alá: egyszeri 0,15 g (5 ml 3%-os oldat), napi 0,45 g (15 ml 3%-os oldat).

A rövid hatású ganglioblokkolókat (trimetofán, higronium, imekhin) főként szabályozott hipotenzió esetén alkalmazzák intravénás csepegtetőként.

Hygronium (Hygronium) A B listára vonatkozik. 0,1 g higroniumot tartalmazó 10 ml-es fiolákban vagy ampullákban kapható. Közvetlenül használat előtt oldja fel a gyógyszert. A gyógyszer rövid távú ganglioblokkoló hatással rendelkezik, ezért kényelmesen alkalmazható az érzéstelenítő gyakorlatban szabályozott hipotenzió esetén. Intravénásan alkalmazva 0,1% -os izotóniás nátrium-klorid oldat formájában. Kezdje percenként 70-100 cseppcel, és a kívánt vérnyomáscsökkentő hatás elérése után csökkentse a cseppek számát percenként 30-40 cseppre. A hatás 2-3 perc alatt következik be, és az infúzió leállítása után 10-15 perccel visszaáll a kezdeti vérnyomás. Egyidejű vagy részleges beadással (40-80 mg 3-5 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban) a vérnyomáscsökkentő hatás 10-15 percig tart. A Gigronium más ganglionblokkolókhoz hasonlóan a szülészeti gyakorlatban is alkalmazható terhes nők nephropathiájára, eclampsiára. Van adat róla sikeres pályázat hipertóniás krízisek enyhítésére szolgáló gyógyszer (40-80 mg 15-20 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban intravénásan, lassan, 7-10 perc alatt).

Imechin (Imechinum) rövid távú hatású, és az általa kiváltott vérnyomáscsökkentő hatás megfelelő adagolással könnyen kontrollálható. A gyógyszer szintén a B listához tartozik, 1% -os oldat formájában 1 és 2 ml-es ampullákban kapható. A fenti tulajdonságokkal összefüggésben az imekhin sokkal kényelmesebb az anesztetikus gyakorlatban az ellenőrzött hipotenzióhoz, mint a hosszú hatású ganglioblokkolók, például a benzohexónium és a pentamin. Ezenkívül a gyógyszer alkalmazható a magas vérnyomásos krízisek és a tüdő és az agy ödémájának megállítására. Az Imekhin-t intravénásan adják be. Ellenőrzött hipotenzió esetén 0,01%-os oldatot (1:10 000) csepegtetünk be; ehhez hígítson fel 1 ml 1%-os oldatot 100 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükózoldatban; 90-120 csepp percenkénti sebességgel adják be. A kívánt hatás elérésekor a cseppek száma percenként 30-50 cseppre csökken. Ha a vérnyomáscsökkentő hatás nem elegendő, az imekhin oldat koncentrációját 1: 5000-re emeljük. A gyógyszer egyszer vagy részenként is beadható 5 - 7 - 10 mg (0,5 - 0,7 - 1 ml 1%-os oldat) adagban. ) 5 - 7 - 10 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban vagy 5%-os glükóz oldatban. Lassan, azonnal vagy töredékesen, 2-3 ml-es és 3-4 perces időközönként adja be. Időtartam hipotenzív hatás 4-20 perc. Kezdheti 5-10 ml 0,1%-os oldat egyszeri injekciójával is, majd válthat csepegtető alkalmazásra. Az imekhin oldat bevezetésének megszűnése után artériás nyomásáltalában 4-15 perc alatt felépül. Emlékeztetni kell arra, hogy halotán érzéstelenítéssel és tubocurarin használatával az imechin vérnyomáscsökkentő hatása erősebb lehet.

1.4 Ellenjavallatok és mellékhatások

A ganglionblokkolók alkalmazásának abszolút ellenjavallata az feokromocitóma, mivel az autonóm ganglionok blokádja növeli a perifériás adrenerg receptorok érzékenységét, így a keringő katekolaminok presszoros hatása drámaian megnőhet.

A véráramlás lassulása miatt vigyázni kell a hajlam trombózis. Ugyanezen okból nem kívánatos ganglioblokkolók felírása 60 év feletti betegek számára.

A ganglioblokkoló anyagok alkalmazásakor a pupillák kitágulnak, ami a szem elülső kamraszögének szűrőzónájának részleges bezárásához és a szemkamrákból a folyadék kiáramlásának romlásához vezethet. Nál nél zárt szögű glaukóma ez lehet az oka a növekedésnek intraokuláris nyomás, amellyel kapcsolatban a glaukóma ezen formájában szenvedő betegeknél a ganglionblokkolók ellenjavallt. Nyitott zugú glaukóma esetén az intraokuláris nyomás csökkenése figyelhető meg, ami a ganglioblokkolók hatása alatti vizes humor termelésének csökkenése miatt következik be.

A ganglioblokkolók (különösen a pachikarpin-hidroklorid és pirilén) azon képessége miatt, hogy serkentik a myometriumot, terhes nőknél óvatosan kell alkalmazni őket.

Emellett a ganglioblokkolók ellenjavallt előrehaladott sokkban, súlyos agyi ill koszorúér érelmeszesedés a közelmúltban szívinfarktuson szenvedett, ischaemiás stroke(két hónaposnál fiatalabb), súlyos vese- ill májelégtelenség, subarachnoidális vérzés.

A ganglionblokkolók alkalmazásakor figyelembe kell venni, hogy az állandó vérnyomást fenntartó reflexmechanizmusok gátlása miatt ortosztatikus összeomlás alakulhat ki. Ennek a szövődménynek a elkerülése érdekében javasolt, hogy a betegek a beadás előtt (különösen parenterális beadás esetén) és a ganglioblokkoló injekció beadása után 2-2,5 órával hanyatt feküdjenek. A kezelés kezdetén ajánlott ellenőrizni a beteg reakcióját a gyógyszer kis dózisaira: fecskendezze be az átlagos dózis felét, és ellenőrizze a beteg állapotát. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy magas vérnyomás esetén a vérnyomáscsökkentő hatás kifejezettebb.

A ganglionblokkolók használatakor lehetséges még: általános gyengeség, szédülés, fokozott pulzusszám, szájszárazság, kitágult pupillák, scleralis erek injekciója. Ezek az események maguktól elmúlnak. Nagy dózisok vagy hosszan tartó használat esetén lehetséges: hólyag atónia anuriával és bél atónia (bénulásos ileusig). Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a ganglionblokkolók egyidejűleg blokkolják nemcsak a szimpatikus, hanem a paraszimpatikus ganglionokat is.

A ganglioblokkolók felírásakor figyelembe kell venni, hogy kölcsönhatásba léphetnek más gyógyszerekkel. farmakológiai csoportok befolyásolják egymás teljesítményét. Egyidejű alkalmazás esetén MAO inhibitorokés ganglioblokkolók, a szervezetre gyakorolt vérnyomáscsökkentő hatás felerősödik, aminek következtében fennáll az összeomlás veszélye. A ganglioblokkolók bevezetésével a beteg szedésének hátterében antihisztaminok, kábítószerek, altatók, neuroleptikumok, helyi érzéstelenítők ezen gyógyszerek hatásának szinergizmusa (kölcsönös erősödése) van. Ugyanez történik hozzárendeléskor is más csoportok vérnyomáscsökkentő szerek ganglionblokkolókkal kombinálva. Ebben az esetben a betegek gondos megfigyelése és az adagolás módosítása szükséges.

Antikolinészteráz gyógyszerek és m-kolinomimetikumok antagonista hatást gyakorolnak a ganglioblokkolókra. Ez a hatás a ganglionblokkolók túladagolása esetén alkalmazható. Különösen a húgyhólyag anuriával és bélatóniával járó atóniájában, amelyet ezeknek a gyógyszereknek a beadása vagy hosszan tartó alkalmazása okoz, prozerin, galantamin vagy más antagonista gyógyszerek alkalmazása megfelelő.

A ganglioblokkoló szerek csoportját tanulmányozva megállapíthatjuk, hogy az indikációk tömege ellenére alkalmazási körük meglehetősen korlátozott. Ennek oka elsősorban a nagy szám jelenléte mellékhatásokés ellenjavallatok. Amint már említettük, sok betegség ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel való kezelése gyakran ezért nem indokolja magát, és helyettesíthető biztonságosabb és hatékony terápia más gyógyszercsoportok. Azonban az érzéstelenítő gyakorlatban és az ellátásban sürgősségi ellátás a ganglioblokkolók nagy gyakorlati jelentőséggel bírnak.

Szövetségi Oktatási Ügynökség

Állami szakmai felsőoktatási intézmény

A Petrozsényi Állami Egyetem Kolai filiája

Egész egyetemi tanszék

Teszt

Fegyelem: "Klinikai farmakológia"

Ganglioblokkolók. Curare-szerű gyógyszerek

4. éves hallgatók (M/2004-5 csoport)

levelező osztály

Olga Nikolaevna tiszteletes

Tanár:

Evstigneeva Antonina Petrovna

Apatitás 2007

Bevezetés

1. Ganglioblokkolók

1.1 Hatásmechanizmus és főbb farmakodinámiás hatások

1.2 Farmakokinetika

1.3. Javallatok és adagolási rend

1.4 Ellenjavallatok és mellékhatások

2. Curariform drogok

2.1 Hatásmechanizmus és főbb farmakodinámiás hatások

2.2 A curare-szerű gyógyszerek felírásának javallatai

2.3 A gyógyszerek farmakokinetikája és adagolási rendje

2.4 Ellenjavallatok és mellékhatások

Következtetés

Felhasznált irodalom jegyzéke

Bevezetés

A ganglioblokkolók és a curare-szerű gyógyszerek az efferens beidegzést befolyásoló gyógyszerek egy nagy csoportjába tartoznak, de az emberi szervezetre gyakorolt hatásukat tekintve teljesen különböző gyógyszerek.

Ganglionblokkoló anyagok képesek blokkolni az autonóm ideg ganglionok n-kolinerg receptorait, és ezért gátolják az idegi gerjesztés átvitelét az autonóm idegek preganglionális rostjaiból posztganglionálisba. A modern ganglionblokkolók gátolják vagy teljesen leállítják az idegimpulzus átvezetését a szimpatikus és paraszimpatikus csomópontokban, a carotis glomerulusban és a mellékvese kromaffin szövetében, ami a belső szervek átmeneti mesterséges denervációjához és működésük megváltozásához vezet. A különböző gyógyszerek azonban eltérő hatást fejthetnek ki a ganglionok különböző csoportjaival kapcsolatban. Az első ganglioblokkoló, amelyet az 50-es évek elején kapott gyakorlati alkalmazás az orvostudományban, a hexametonium (hexónium) volt. Ezután számos más ganglionblokkolót kapott; némelyikük, mint például a hexametónium, kvaterner ammóniumvegyületek, mások pedig tercier aminok.

Curare-szerű gyógyszerek az orvostudományban a vázizmok ellazítására használják, főként sebészeti beavatkozások során. Ezeknek a gyógyszereknek a hatása a motoros idegvégződések régiójában lévő kolinerg receptorokra gyakorolt specifikus hatásukkal függ össze. A Curare dél-amerikai Strychnos fajok (S. toxifera és mások) és Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum és mások) sűrített kivonatainak keveréke; a helyi lakosság régóta használja nyilak mérgeként. A mérgezett nyíl által okozott seb az állat immobilizálását vagy halálát okozza fulladás következtében a légzőizmok összehúzódásának megszűnése miatt. 1935-ben kiderült, hogy a "pipa" curare és a Chondodendrontomentosum fő hatóanyaga a d-tubokurarin alkaloid. A d-Tubocurarint vázizomrelaxánsként (perifériás izomrelaxánsként) alkalmazták az orvostudományban.

A munka célja a bemutatott gyógyszercsoportok farmakológiai tulajdonságainak, valamint a gyakorlati gyógyászatban való felhasználásuk lehetőségeinek vizsgálata.

1. Ganglioblokkolók

1.1 Hatásmechanizmus és főbb farmakodinámiás hatások

A ganglionblokkolók kompetitív módon blokkolják az n-kolinerg receptorokat, és gátolják az idegimpulzus átvitelét a szimpatikus és paraszimpatikus idegek ganglionjaiban. Egyes gyógyszerek (benzogexónium, pentamin, pirilén, dimekolin) közel azonos mértékben blokkolják a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionokat, mások elsősorban a paraszimpatikus ganglionokra (quateron) hatnak, nagy dózisban ezek az anyagok blokkolhatják a neuromuszkuláris szinapszisok és a központi idegrendszer n-kolinerg receptorait. idegrendszer. Az autonóm idegcsomókon keresztüli idegimpulzus-vezetést megszakítva a ganglionblokkolók megváltoztatják az autonóm beidegzéssel ellátott szervek funkcióit. Ebben az esetben a vérnyomás csökkenése következik be, amely főként az érszűkítő impulzusok erekbe történő áramlásának csökkenésével és a perifériás érrendszer (elsősorban arteriolák) tágulásával jár. A kolinerg idegrostok mentén történő impulzusvezetés gátlása az akkomodáció megzavarásához, a hörgők tágulásához, a gyomor-bél traktus szerveinek mozgékonyságának csökkenéséhez, a mirigyek szekréciójának gátlásához, a szívfrekvencia növekedéséhez és a szívritmus csökkenéséhez vezet. a hólyag tónusa. A mellékvesék kromaffin szövetének gátlása az adrenerg anyagok felszabadulásának csökkenéséhez és a reflex presszor reakciók gyengüléséhez vezet.

Egyes ganglionblokkolók (pachycarpine, dimecolin) közvetlen stimuláló hatással vannak a méh összehúzódási aktivitására. A pachycarpine-hidroklorid növeli a myometrium tónusát és fokozza a myometrium összehúzódását anélkül, hogy a pituitrintől eltérően vérnyomás-emelkedést okozna, ezért a pachikarpin felírható gyenge vajúdási aktivitásra egyidejű magas vérnyomásban szenvedő nőknél.

1.2 Farmakokinetika

A kémiai szerkezet szerint a ganglionblokkolók a következőkre oszthatók kvaterner ammóniumvegyületek(benzogexónium, pentamin, dimekolin, higronium, kamfónium, imekhin) és tercier aminok(pachikarpin, pirilén stb.). Fő különbségük az, hogy a tercier aminok jobban felszívódnak a gyomor-bél traktusból. A kvaterner vegyületek rosszabbul szívódnak fel, gyengén hatolnak át a vér-agy gáton, de parenterálisan beadva hatásosabbak. A hatás időtartama szerint a ganglionblokkolókat gyors, közepes időtartamú és hosszú hatású ganglionblokkolókra osztják. A drogokhoz gyors cselekvés közé tartozik a trimetofán-kamzilát, higronium, imekhin (4-30 perc). Átlagos időtartam pentamin, benzohexónium, quateron hatása - 2-6-8 óra. Hosszú hatástartam (10-12 óra vagy több) rendelkezik: pahikarpin, camphonium, dimecolin.

Nál nél intravénás beadás ganglioblokkolók, hatásuk 2-3 perc elteltével kezdődik, a maximális hatás 5-10 perc után következik be gigronium, trimetofán, imekhin és 30-60 perc múlva pentamin, benzohexonium, dimecolin bevezetésével.

1.3. Javallatok és adagolási rend

Rövid hatású gyógyszerek(trimetofán-kamzilát, higronium, imechin) főként az aneszteziológiában használják kontrollált hipotenzióra és a műtéthez kapcsolódó autonóm reflexek megelőzésére (különösen idegsebészeti műtétek során). Az agyműtétek során csökken az ödéma kialakulásának kockázata. A ganglioblokkoló szerek megfelelő alkalmazása általában csökkenti a sokk kockázatát és megkönnyíti a posztoperatív időszakot. Ezenkívül a ganglioblokkolók általános érzéstelenítés során történő alkalmazása csökkenti a kábítószer szükséges mennyiségét. Néha súlyos hipertóniás krízisek megállítására, valamint a szülészeti gyakorlatban terhes nők nephropathiájának, eklampsziájának kezelésére használják.

Kezdetben a ganglionblokkolókat széles körben használták az idegrendszeri szabályozás zavarával járó betegségekben, amikor az idegimpulzusok áramlásának csökkenése a szervekbe a kívánt terápiás hatást eredményezheti. Ide tartozik az artériás magas vérnyomás, a perifériás erek görcsei (endarteritis, intermittáló claudicatio stb.), diencephaliás szindróma, kausalgia, gyomor- és nyombélfekély, bronchiális asztma, hyperhidrosis stb. Gyomor- és nyombélfekély, krónikus epehólyag-gyulladás , krónikus vastagbélgyulladás, a benzohexónium, a pirilén, a dimekolin, a temekhin, a kvateron, a camphonium kinevezése szerepel benne. A perifériás erek görcsössége esetén a pentamint, benzohexóniumot, dimekolint parenterálisan alkalmazzák. Kauzalgia, ganglionitis, sympathalgia esetén hosszú hatású ganglionblokkolókat - pirilén, dimekolin, temekhin - írtak fel.

Idővel azonban kiderült, hogy a ganglionblokkolók alkalmazása nem mindig elég hatékony, és gyakran mellékhatásokkal is jár: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, bél- és hólyag-atónia stb. Új, hatékonyabb és szelektívebb megjelenése miatt ható gyógyszerek, a ganglionblokkolók alkalmazása artériás magas vérnyomásban, valamint gyomor- és nyombélfekélyben korlátozottabbá vált.

A közepes időtartamú és hosszú hatástartamú készítményeket parenterálisan és orálisan is felírják.

Pentamin (Pentaminum) a B listába tartozik. 1 és 2 ml-es 5%-os oldat ampullákban kapható. A terápiás hatás elérése érdekében 5%-os oldat formájában naponta 2-3 alkalommal, i.m., i.v., i.v. csepegtetve adható. Hipertóniás krízisek, tüdőödéma, agyödéma esetén 0,2-0,3 ml vagy több 5%-os oldatot 20 ml izotóniás nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os glükózoldattal hígítanak vénába. A bevezetés lassan történik, a vérnyomás és az általános állapot ellenőrzése alatt. Jelentős tapasztalat áll rendelkezésre a pentamin hatékony alkalmazásában perifériás erek görcsében, bél- és epeúti görcsökben, vesekólikában, bronchiális asztmában (akut rohamok leállítása), eclampsiában, kausalgiában. Az urológiai gyakorlatban a pentamint a férfiak cisztoszkópiájára használják, hogy megkönnyítsék a cisztoszkóp húgycsövön való áthaladását. Perifériás erek görcsei és egyéb betegségek esetén kezdje 1 ml 5% -os oldat bevezetésével, majd növelje az adagot napi 2-3 alkalommal 1,5-2 ml-re. Nagyobb adagok felnőtteknek: egyszeri 0,15 g (3 ml 5%-os pentamin oldat), napi 0,45 g (9 ml 5%-os pentamin oldat)

A cselekvés mechanizmusa: blokkolja a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok, a mellékvesevelő és a carotis glomerulusok N-ChR-jét.

A kémiai szerkezet szerint a ganglionblokkolók a következőkre oszthatók:

Kvaterner ammóniumvegyületek: benzohexónium, pentamin, dimekolin, higronium.

Tercier aminok: pachikarpin, pirilén.

A hatás időtartama szerint a ganglioblokkolók a következőkre oszthatók:

Hosszú hatású ganglioblokkolók (6-10 óra vagy több): benzohexónium (hexónium), dimekolin, pirilén (pempidin-tonzilát).

A szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok blokádjával csökken a központi idegrendszerből a perifériás szövetekbe irányuló impulzusok áramlása, ami az érrendszeri tónus, a bélmozgás, az exokrin mirigyek termelése stb.

Közepes hatástartamú ganlioblokkolók (4-6 óra): pentamin (azametónium).

Rövid hatástartamú ganglioblokkolók (10-15 perc): higronia, arfonad.

A ganglioblokkolók alkalmazásának indikációi:

Tüdő-, agyödéma (pirilén, pentamin).

Kontrollált hipotenzió az aneszteziológiában (higronium).

Eclampsia, kausalgia (pentamin, pachycarpine).

Hipertóniás krízisek enyhítése (pentamin, benzohexónium).

Gyomor- és nyombélfekély (benzogexónium, pirilén).

Obliteráló endarteritis, perifériás erek görcse (pirilén, pachikarpin, benzohexónium, pentamin).

Terhes nők toxikózisa (pirilén).

Rodostimuláció (pahikarpin).

A belek és az epeutak görcse, vesekólika (pentamin).

Baba jellemzői: a gyermekeket csak hipertóniás krízisekre, az agy, a tüdő duzzanatára, a bal kamrai elégtelenségre írják fel.

Mellékhatások:

Székrekedés, puffadás, bélatónia (myastheniás szindróma) és húgyhólyag (vizelet-visszatartás).

Tachycardia.

Általános gyengeség, szédülés.

Száraz száj.

A látás megsértése.

Trombózis.

Izomrelaxánsok (mr)

Antidepolarizáló vegyes Depolarizáló

Pipekurónium-bromid Dioxonium Ditilin

(arduán), pancuronium

bromid, atrocurium

(trakvárium), mevaku-

riy (mevacron).

Az antidepolarizáló MR hatásmechanizmusa: blokkolja a vázizmok N-ChR-ét, és verseng az ACh-val a receptorokkal való kölcsönhatásért.

A depolarizáló MR hatásmechanizmusa: először a vázizmok H-ChR-je aktiválódik rövid időre (kolinomimetikus fázis). Ennek eredményeként a receptor membrán depolarizációja következik be, amelyet a vázizmok fibrillációja kísér K-veszteségükkel. A depolarizációt ezután a receptor ACh iránti érzékenységének elvesztése váltja fel - deszenzitizáció. Ezt a receptor konformációjában bekövetkezett változás és a K K-Na-ATPázra kifejtett gátló hatásának tekintik, ami késlelteti a posztszinaptikus membrán repolarizációját és a bejövő impulzusokra adott válaszának helyreállítását.

A vegyes MR hatásmechanizmusa: először indukálja a depolarizációs fázist, majd antidepolarizáló MR-ként működik. A második fázisban a prozerin gyengíti a dioxónium hatását. Éteres és halotános érzéstelenítésben a dioxónium hatása fokozódik. Lásd a 4. ábrát.

5. ábra. Az izomrelaxánsok hatásmechanizmusa.

Használati javallatok:

Aneszteziológia: légcső intubáció, endoszkópos eljárások (ditilin, dioxonium).

Csontok áthelyezése törésnél, diszlokációk csökkentése (vekurónium-bromid, pancuronium-bromid).

Tetanusz, görcsös állapotok kezelése (alkurónium-klorid, ditilin).

immobilizálás szemgolyó(ditylin).

Mellékhatások:

Légzésdepresszió.

Posztoperatív izomfájdalom.

szívritmuszavarok.

Bronchospasmus.

Hipokalémia.

Hyperhidrosis.

Megnövekedett intraokuláris nyomás.

neuromuszkuláris blokk.

Gyermekek jellemzői: az első életévek gyermekei nagyon érzékenyek az antidepolarizáló izomrelaxánsokra, ennek oka a preszinaptikus végződésekben található kis ACh készlet. Amikor megérkezik a gerjesztés, kevesebb ACh szabadul fel a szinaptikus hasadékba. De ezeknek a gyógyszereknek a hatása gyorsabban eltűnik, mint a felnőtteknél. Leggyakrabban az aneszteziológiában használják.

Benzohexónium(Benzohexónium). Szinonimája: hexametonium-benzoszulfonát (Hexamethoni i benzosnlfonas).

farmakológiai hatás: blokkolja a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok N-kolinerg receptorait. Értágító, görcsoldó és szekréciót gátló hatása van.

Csökkenti a gyomor-bél traktus mozgékonyságát, csökkenti a szisztémás vérnyomást, növeli a vénák lerakódási képességét. Tekintettel arra, hogy a gyógyszer csökkenti a szív vénás visszatérését és csökkenti az utóterhelést, növeli a perctérfogatot.

Javallatok: hipertóniás kríziseknél alkalmazzák, beleértve azokat is, amelyeket bal kamrai elégtelenség, agyvérzés kísér. A perifériás erek endarteritissel járó görcsökre, a bronchiális asztma súlyos rohamaira használják, amelyeket más gyógyszerek (béta-agonisták, metil-xantinok, M-antikolinerg szerek) nem eliminálnak. Vese- és májkólikára is használják. Az aneszteziológiában kontrollált hipotenzió kezelésére használják.

Alkalmazási mód: hipertóniás krízis esetén 0,5-1 ml 2,5%-os oldatot (12,5-25 mg anyag) szubkután vagy intramuszkulárisan injektálunk. Ellenőrzött hipotenzió esetén lassan, 2 percen belül 1-1,5 ml 2,5% -os oldatot kell beadni intravénásan.

Ha szükséges, ismételje meg az injekciót. A többinek Javallatok m-t szájon át étkezés előtt írnak fel, 0,1 g-ot naponta 3-6 alkalommal. Maximális adagok felnőtteknek szájon át szedve: egyszeri - 0,3 g, napi - 0,9 g; szubkután beadással: egyszeri - 0,75 g, naponta - 0,3 g gyógyszer.

Mellékhatás : lehetséges ortosztatikus összeomlás. Ennek a jelenségnek a megelőzése érdekében a benzohexónium beadása után a betegnek fenn kell tartania vízszintes helyzetben test. A belek és a húgyhólyag atóniája, mydriasis, akkomodációs zavar, megnövekedett szemnyomás is lehetséges. Hosszan tartó használat esetén a gyógyszer hatása csökken.

Ellenjavallatok: hipotenzió, akut infarktus szívizominfarktus, agyi artériák trombózisa, feokromocitóma, a glaukóma zárt formája, valamint a máj és a vese súlyos megsértése. : a benzohexónium túladagolásával fellépő súlyos hipotenzió noradrenalin vagy mezaton adásával megszüntethető.

Kiadási űrlap: 0,1 és 0,25 g-os tabletták; 2,5%-os oldat 1 ml-es ampullákban.

Tárolási feltételek: B lista.

Hygronium(Hygronium). Szinonimája: Trepirium-jodid.

farmakológiai hatás: ganglioblokkoló (lásd még: Benzohexonium). Rövid távú hatása van. Javallatok: aneszteziológiában használják kontrollált hipotenzió elérésére. Hipertóniás krízis esetén alkalmazható.

Alkalmazási mód: szabályozott hipotenzió esetén a gyógyszer 0,1%-os izotóniás nátrium-klorid oldatát intravénásan injektálják percenként 70-100 csepp sebességgel a kívánt vérnyomáscsökkentő hatás eléréséig. Ezután a csepegtetési sebesség percenként 30-40 cseppre csökken.

A bevezetés leállítása után a kezdeti artériás nyomás 10-15 perc múlva helyreáll. Hipertóniás krízisben 40-80 mg gyógyszert (0,04-0,08 g) lassan intravénásan fecskendeznek be 15-20 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban 7-10 percig.

Mellékhatás, Ellenjavallatok: lásd: Benzohexonium.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: túladagolás és súlyos hipotenzió esetén noradrenalin vagy metazon adható.

Kiadási űrlap: 0,1 g gyógyszert tartalmazó ampullák. Az oldatot közvetlenül a beadás előtt készítik el.

Tárolási feltételek: B lista.

Pentamin(Pentamin). Szinonimája: Azamethonium-bromid (Azamethonii bromidum).

farmakológiai hatás: lásd: Benzohexonium.

Javallatok: hipertóniás krízisek, perifériás erek görcsei, a belek és az epeutak görcsös állapotai, vesekólika, tüdőödéma és agyödéma esetén használják. Az aneszteziológiában kontrollált hipotenzió kezelésére használják.

Alkalmazási mód: görcsös állapotban 1 ml 5%-os oldatot adunk intramuszkulárisan, majd napi 23-szor 1,5-2 ml-re emelhetjük az adagot. Hipertóniás krízis, agyi ödéma, tüdőödéma esetén - intravénásan 0,2-0,5 ml 5% -os oldat. Ellenőrzött hipotenzió esetén 0,8-1,2 ml 5% -os oldatot írnak fel intravénásan lassan, szükség esetén 2,4-3,6 ml-ig ugyanabból az oldatból.

Mellékhatás, Ellenjavallatok: lásd: Benzohexonium.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: a pentamin túladagolásával fellépő súlyos hipotenzió noradrenalin vagy mezaton adásával megszüntethető.

Kiadási űrlap: 5%-os oldat 1 és 2 ml-es ampullákban.

Tárolási feltételek: B lista.

Fogorvosi útmutató a gyógyszerek
Szerkesztette: az Orosz Föderáció tiszteletbeli tudósa, az Orosz Orvostudományi Akadémia akadémikusa, Yu. D. Ignatov professzor

Ganglioblokkolók - LV, gátolja az impulzusok átvitelét a szimpatikus és paraszimpatikus rendszerek ganglionjaiban. Alkalmazásuk a ganglionsejtek n-ChR-je. A blokádot a versengő típus szerint hajtják végre, pl. versengenek az ACH-val az n-ChR-hez való kötődésért. Az ACH szintézisét nem befolyásolja.

Szerkezetük szerint a ganglioblokkolók fel vannak osztva bisz-kvaterner ammóniumvegyületek (benzogexónium, pentamin, higronium, arfonad) ill tercier aminok (pachikarpin, pirilén). Az orvos számára fontosabb, hogy ezeket a hatás időtartama szerint osszák fel: 1) rövid akció (higronium, arfonád); 2) közepes időtartamú (benzohexónium, pentamin, pachikarpin); 3) hosszú hatású (pirilén, kampónium).

A rövid hatású gyógyszereket főként rövid távú használatra használják. Hosszan tartó használatra a hosszú és közepes hatású készítmények a legkényelmesebbek. A bélben való felszívódás és a BBB-n keresztül történő behatolás a molekulák szerkezetétől függ. A tercier aminok (pirilén, pahikarpin) jól felszívódnak és áthatolnak a BBB-n, ami biztosítja használatuk kényelmét (szájon át). De a BBB-n keresztül behatolva, hosszan tartó használat mellett, PE-t okozhatnak a központi idegrendszer oldaláról (remegés, átmeneti mentális zavarok). A kvaterner aminok (benzohexónium, pentamin) rosszul szívódnak fel és rosszul hatolnak be a BBB-be. Ezért elsősorban parenterálisan írják fel őket.

A legfontosabb gyakorlati érték Megvan A ganglioblokkolók hatása a szív- és érrendszerre. A szimpatikus ganglionok n-ChR blokádja következtében az érösszehúzó impulzusok vezetése megszakad, a perifériás erek kitágulnak. A rezisztív erek (metarteriolák, arteriolák, kis artériák) tágulnak a legerősebben. Ugyanakkor a kapacitív erek (venulák, kis vénák) kitágulnak. Csökken a vérnyomás és a központi vénás nyomás, az agy-gerincvelői folyadék nyomása, a véráramlás sebessége, a szív és a tüdő véráramlása, csökken a pulmonalis vérnyomás, csökken a szív terhelése. A kardiovaszkuláris reflexek blokkolva vannak, mind kóros (pl. sokk, szívinfarktus) és kompenzációs jellegűek. Vérvesztéssel, kompenzációs elnyomással. reflexek veszélyes vérnyomáseséshez vezethetnek. Mérsékelt vérnyomáscsökkenés esetén (80-100 Hgmm) a szövetek véráramlásának lassulása következtében megnő az oxigénfelhasználás, sőt a szövetek oxigénellátása is fokozódhat. Ha a vérnyomás 80 Hgmm alá esik, szöveti hipoxia lép fel. Ezek a hatások részben a mellékvesevelő n-ChR blokádjának is köszönhetőek, aminek következtében csökken az adrenalin felszabadulása a vérben.

A paraszimpatikus ganglionok blokádja a gyomor-bél traktus szekréciós és motoros funkcióinak gyengüléséhez vezet. Ez a hatás peptikus fekély kezelésére használható. Mindazonáltal a ganglioblokkolók hosszan tartó alkalmazása esetén gyakran előfordul tartós székrekedés, amelyet nehéz kezelni. Némelyik (pachycarpine) serkenti a méhösszehúzódásokat, ezért a szülés felgyorsítására használják.

Fő bizonyság jelentkezéshez: 1) hipertóniás betegség(főleg hipertóniás kríziseknél, a magas vérnyomás rosszindulatú lefolyása esetén) pentamin, benzohexónium; 2) elpusztító endarteritis, Raynaud-kór, acrocyanosis; 3) kontrollált hipotenzió (higronia, arfonad); 4) tüdő- és agyödéma (higronia, arfonad, pentamin, beizohexomia); 5) a munkaerő-aktivitás gyengesége (pahikarpin).

A legsúlyosabb PE-k azok ortosztatikus hipotenzió(összeomlás) és bélatónia (székrekedés). Az összeomlás megelőzése érdekében a ganglioblokkolókat parenterálisan, fekvő helyzetben, az injekció beadása után legfeljebb 2 órával fokozatosan kell kikelni. Ha összeomlás következik be, adrenalint, mezatont vagy efedrint, prozerint, analeptikumokat adnak be. A ganglioblokkolók ellenjavallt hipotenzió, vérveszteség, koszorúér-elégtelenség, kardioszklerózis és érelmeszesedés, zöldhályog, a vesék kiválasztó funkciójának gátlása.

Antidepolarizáló és depolarizáló mirelaxánsok: hatásmechanizmusok és sajátosságok, a fő hatás kialakulásának sorrendje, alkalmazása, mellékhatások, segítség túladagolás esetén.

Izomlazítók.

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek ellazítják a vázizmokat. Az MD a motoros idegek végződéseiből az izomsejtekbe irányuló impulzusok átvitelének blokkolása. befolyása az n-ChR-re.

MD besorolás: 1)antidepolarizáló (tubokurarin-klorid, anatruxónium, pancuronium-bromid, mellictin stb.); 2) depolarizáló (ditilin); 3) vegyes akció (dioxónium). Kémiailag ezek többsége bisz-kvaterner ammóniumvegyület, a mellictin pedig egy tercier amin.

Az antidepolarizáló gyógyszerek MD Az n "ChR blokádjával kapcsolatos depolarizált. jellegzetes vonásait ennek a blokknak a következők: a) az izomfibrilláció fázisának hiánya a relaxáció előtt; b) az izmok nem veszítik el a káliumot; c) a neuromuszkuláris blokk erősítése érzéstelenítéssel, helyi érzéstelenítőkkel; d) antagonizmus antikolinészteráz anyagokkal.

MD depolarizáló gyógyszerek az ACH-val (a molekula ditilin kettős ACH molekulát jelent). ennek köszönhetően az ACh-hoz hasonlóan a posztszinaptikus membrán depolarizációját okozzák. A kolinészteráz általi hidrolízisük azonban lassan megy végbe, aminek következtében a depolarizáció több percig tart. Ebben az időszakban az n-ChR-ek érzéketlenek az ACH-ra, és nem továbbítják az impulzusokat, ami izomrelaxációhoz vezet. Ennek a blokknak a jellemzői: a) izomfibrilláció közvetlenül a gyógyszer beadása után; b) az izmok káliumvesztése; c) a blokk megerősítése antikolinészteráz anyagokkal.

A posztsziaptikus membránra vegyes hatású relaxánsok MD-je kezdetben depolarizáció, majd antidepolarizáció kialakulásában áll. Ez az ingatlan rendelkezik dioxónium.

Az izomrelaxánsok fő hatása a vázizmok ellazulása, amely meghatározott sorrendben történik: arcizmok, nyakizmok, gége, végtagok, törzs, rekeszizom izmai. A bordaközi izmok és a rekeszizom bénulása légzésleálláshoz vezet, és a beteget át kell szállítani mesterséges lélegeztetés. Az izmok ellazítása és a páciens immobilizálása kiküszöböli a műtéti traumára adott motoros reakciókat, és megkönnyíti a sebész munkáját, ami lehetővé teszi a műtétek felületi érzéstelenítésben történő végrehajtását és csökkenti az érzéstelenítésből származó szövődmények kockázatát.

Az izomrelaxánsok hatásának szelektivitása a vázizmok n-ChR-ére relatív. Növekvő dózisokkal más n-ChR-ekre kezdenek hatni. Az antidepolarizáló szerek a ganglionok, a mellékvesevelő blokkolását és a vérnyomás csökkenését okozhatják, míg ditilia alkalmazása esetén a vérnyomás a szimpatikus ganglionok és a mellékvesevelő stimulációja következtében megemelkedik.

Által izomlazító hatás a következő sorrendben vannak elválasztva: pipecuronium > pancuronium > anatruxonium > tubocurarin > dithilin > mellitin. Által A hatás időtartama 3 csoportra osztható: a) rövid akció (5-10 perc) - ditilin, b) közepes időtartamú (25-50 perc) - tubocurarin, pipecuronium, pancuronium, anatruxonium; c) hosszan tartó hatású (több mint 60 perc) - anatruxonium, pipecuronium, pancuronium nagy dózisban. A gyógyszer megválasztása az MD-től, a hatás erősségétől és időtartamától, valamint a kinevezés céljától függ.

Főbb jelzések: a) sebészeti beavatkozások; 6) légcső intubáció; c) csonttöredékek, ízületi diszlokációk csökkentése; d) tetanuszos görcsök eltávolítása, elektrokonvulzív terápia, sztrichnin mérgezés. A PE hipotenzió (antidepolarizáló), magas vérnyomás (depolarizáló), tachycardia (anatruxonia), aritmia (ditilin), hörgőgörcs (tubokurarin), izomfájdalom (ditilin) formájában nyilvánul meg. A ditilin hatása alatt a vér kolinészteráz örökletes elégtelensége esetén elhúzódó apnoe (legfeljebb 6-8 óra) fordulhat elő. Az antidepolarizáló gyógyszerek túladagolása esetén antikolinészteráz gyógyszereket (prozerint) alkalmaznak. Nincsenek ditilin antagonisták, ezért túladagolása esetén vérátömlesztést és tüneti kezelést végeznek. Az izomrelaxánsok felírásakor szükség van mesterséges lélegeztető készülékre.

Adrenomimetikumok: osztályozás, példák a gyógyszerekre, hatásmechanizmusok és -jellemzők, mellékhatások, felhasználás. Szimpatomimetikumok: gyógyszerek, hatásmechanizmus és jellemzők, alkalmazás.

Besorolás: 1. Az impulzusok átvitelét fokozó eszközök (adrenopozitív, adrenomimetikus), 2. Olyan gyógyszerek, amelyek gyengítik az impulzusok átvitelét az adrenerg szinapszisokban (adrenerg, antiadrenerg).Az adrenerg szinapszisok közvetítője az noradrenalin, amely a szimpatikus idegrostok végződéseiben a synth-Xia. A forrás a fenilalanin, amelyből egymás után mintát vesznek tirozinból, dihidroxifenilalaninból, dopaminból, noradrenalinból és adrenalinból. A noradrenalin (NA) vezikulákban rakódik le stabil és labilis frakciók formájában. Impulzus hatására az NA a preszinaptikus membránon keresztül a szinaptikus hasadékba kerül, és stimulálja az adrenoreceptorokat (AR), amelyek. liporotend puhatestűek, amelyek a posztsziális membránba vannak beágyazva. Ha HA-val vagy hasonló anyagokkal (adrenomimetikumokkal) lépnek kölcsönhatásba, megváltoztatják konfigurációjukat és biztosítják az ionok mozgását a membránon keresztül, ami annak depolarizációjához és a sejtfunkció megváltozásához vezet. Az NA inaktiválása katekol-orto-metiltranszferáz (COMT) enzimatikus hasítással és fordított neuronális felvétellel (80%) történik. Ebből következően az ND készletek utánpótlása elsősorban a visszafogásnak és csak 20%-ban a szintézisnek köszönhető. Az NA inaktiválása magában foglalja a monoamin-oxidázt (MAO) is, amely az idegvégződés citoplazmájában található.

AR eltérő érzékenységgel rendelkeznek a különböző gyógyszerekre és felosztva a- és b-AP-re, az a-AP a1-re és a2-AP-re oszlik. Az α1-AR a posztszinaptikus membránon, az α2-AR a preszinaptikus membránon található, és szinaptikusan elveszik. A preszinaptikus α2-AR-ok a visszacsatolási elv alapján szabályozzák az NA felszabadulását az idegvégződésekből, míg az extraszinaptikus α2-AR-okat a keringő NA és az adrenalin stimulálják. az a-AR elsősorban az erekben lokalizálódik. A β-AR β1-AR-re (a szívben) és β2-AR-ra (a hörgőkben, méhben, belekben, vérerekben) oszlik. A β-AR-ok a posztszinaptikus membránon helyezkednek el. Feltételezhető, hogy a β2-AR a preszinaptikus membránon is jelen van, ami pozitív Visszacsatolás, azaz elősegítik az NA felszabadulását az idegvégződésekből. a1-A P dominál a bőr ereiben, bőr alatti szövet, nyálkahártyákban, vesékben, belekben, a gyomor-bél traktus záróizmában, a lépben, az írisz radiális izomzatában, valamint a B2-AR - a vázizmok ereiben, a szívben, a hörgők simaizomzatában, méh, belek. Nál nél stimuláció a-AR- van érszűkület, megemelkedett vérnyomás, pupillatágulás, béltónus és motilitás gátlása, a gyomor-bél traktus sphinctereinek összehúzódása, lépkapszula, méh. Stimuláció az AR-ben a vázizmok értágulata (b2-AR), fokozott szívműködés (b1), a hörgők, a gyomor-bél traktus, a méh izomtónusának csökkenése (b2), fokozott glikogenolízis (b2) és lipolízis (b1) kíséri. A kábítószerek befolyásolhatják az impulzusok átvitelét az adrenerg szinapszisokban a következő folyamatok befolyásolásával: 1) NA szintézise, 2) NA lerakódása vezikulákban, 3) NA enzimatikus hasítása, 4) NA felszabadulása az idegvégződésekből, 5) NA neuronális újrafelvétele, 6) preszinaptikus és posztszinaptikus membránok AR aktivitása.

Az adrenerg gyógyszereket általában az AR-re gyakorolt hatásuk szerint osztják fel. A posztszinaptikus membrán AR-jára gyakorolt hatás szerint felosztják őket adrenomimetikumok és adrenoblokkolók, a a preszinaptikus membránra (a szimpatikus idegek végződéseire) gyakorolt hatás által - on szimpatomimetikumok és szimpatolitikumok.

Az adrenerg gyógyszerek osztályozása: 1) a- és b-agonisták (adrenalin, NA); 2) a-agonisták (mezaton, naftizin, galazolin); 3) β-agonisták (izadrin, salbutamol, terbutalin stb.); 4) szimpatomimetikumok (efedrin); 5) a-blokkolók (dihidroergotamin, tropafen, fentolamin, prazozin); 6) β-blokkolók (anaprilin, metoprolol stb.); 7) a-b-blokkolók (labetalol); nyolc) szimpatolitikumok (oktadin, rezerpin, ornida).

Adrenomimetikus gyógyszerek. a-, b-adrenomimetikumok. A fő gyógyszer ebben a csoportban az adrenalin, A fenil-alkil-aminokra (katekolaminokra) utal. A mellékvesevelő kromaffin sejtjeiben található. Az a1, a2, b1 és b2-AP gerjesztésével kapcsolatos összes hatást okozza. Az adrenalin (A) fő hatása a szívműködés fokozódása, a megnövekedett vérnyomás, a vércukorszint és a hörgők kitágulása. Akció a szíven a β1-ap stimulációja miatt, amelyek a sejt-adenilát-ciklázhoz kapcsolódnak. Aktiválása a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) fokozott szintéziséhez vezet, ami serkenti a foszforilázt és a glikogenolízist. Ennek eredményeként fokozódnak az oxidatív foszforilációs folyamatok, nő az oxigénfogyasztás és az energiatermelés, ami a szívizom kontraktilitásának és a percnyi vértérfogat növekedéséhez vezet. A szinuszcsomó AR stimulálásával az adrenalin növeli az automatizmust, az ingerlékenységet és a pulzusszámot, valamint felgyorsítja az impulzusok vezetését a szívizomban. Az oxigénfogyasztás meredek növekedése miatt az együttható hasznos akció pulzusszám (a munka és az oxigénfogyasztás aránya) csökken. Koszorúér-elégtelenség esetén ez a szívizom hipoxiához, tartalékainak kimerüléséhez és akut szívgyengeség kialakulásához vezethet. szívizom betegségekben és koszorúér erek ez ellenjavallt D-e adrenalin hajókon attól függ, hogy van-e bennük a- vagy b-AP. Az a1-AR stimulálása prekapilláris sphincterek, metarteriolák, arteriolák, venulák, kis artériák és vénák összehúzódását okozza. Csökken a kapilláris véráramlás, és arteriovenosus anasztomózisokon keresztül a vér tolatása következik be, ami szöveti hipoxiához vezet. Azonban a vázizmok, a szív és az agy erei, amelyekben a β2-AR található, kitágulnak. Általánosságban elmondható, hogy az adrenalin hatására az artériás és a központi vénás nyomás megemelkedik, a szívbe irányuló véráramlás fokozódik. Növekszik a szisztolés és csökken a diasztolés vérnyomás. A szisztolés vérnyomás a szív fokozott munkája miatt emelkedik, a diasztolés vérnyomás pedig csökken, elsősorban a vázizmok ereinek tágulása miatt.

Adrenalin okoz éles fokozott glikogenolízis, különösen a glikogénraktárban (máj, izmok) és növeli a vércukorszintet, inzulin antagonista lévén, ami hasznosulásának növelésével csökkenti a vércukorszintet. Növekszik a tejsav tartalma, nő a lipolízis és a szabad szint zsírsavak vérben.

Az adrenalin rosszul hatol át a BBB-n, főként a hipotalamuszban, és elenyésző serkentő hatással van a hőszabályozó központra, bizonyos agyalapi mirigy hormonok szekréciójára. Gátolja a gyomor-bél traktus és a méh mozgékonyságát, de ezek a hatások nem jelentősek.

Az adrenalin rövid ideig (16-30 percig) fejti ki hatását, mivel gyorsan elpusztul és részben lerakódik a szövetekben, megkötve a fehérjéket, amelyek megvédik a pusztulástól. A szimpatikus rendszer tónusának növekedésével az adrenalin felszabadul a kötött állapotból, és kedvezőtlenül hat a szívre, ami hipoxiához és szívinfarktushoz vezethet. Adrenalin alkalmaz parenterálisan és lokálisan, mivel lenyelés hatására megsemmisül. Kinevezve a anafilaxiás sokkés néhány másik allergiás reakciók azonnali típusú, bronchiális asztmával, akut hipotenzióval, hipoglikémiás kómával, a szívizom ingerlékenységének és vezetésének gátlásával, a helyi érzéstelenítők hatásának meghosszabbítására, szívmegálláskor. Helyileg felírt nyitott zugú glaukómára, abbahagyásra kapilláris vérzés. Adrenalin ellenjavallt nál nél szerves betegségek szív és erek, magas vérnyomás, tirotoxikózis, cukorbetegség, halotán és ciklopropán érzéstelenítéssel (a szívritmuszavarok kialakulásának veszélye miatt).

Norepinefrin stimulálja az а1, а2 és β1-ap-t, és gyakorlatilag nincs hatással a β2-AR-ra. Ezért az NA túlnyomórészt fellép az SSS-en a vérnyomás növekedése. Mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomás emelkedik. Ez a hatás az a1-AR erekre gyakorolt hatásnak és a perifériás vaszkuláris rezisztencia növekedésének köszönhető a kis erek görcsössége következtében. Ugyanakkor csökken a szöveti véráramlás és hipoxia alakul ki. Ebben a tekintetben az NA ellenjavallt hipovolémiás sokkban a bomlástermékek által okozott mérgezés fokozódásának lehetősége miatt. Ilyen esetekben az a-blokkolók hatékonyabbak. A vérnyomás gyors emelkedése serkenti a vaszkuláris mechanoreceptorok reflexét, ami a fejlődéshez vezet sinus bradycardia, így a perctérfogat nem növekszik. A simaizmokra, az anyagcserére és a központi idegrendszerre az NA csekély hatással van. ON A alkalmaz akut vérnyomáscsökkenéssel intravénásan adják be, mivel s / c és / m beadással erős helyi érgörcsöt okoz, amelyet nekrózis kísérhet.

efedrin i közvetett hatású szimpatomimetikum vagy adrenomimetikum. Hatása főként a preszinaptikus membránra irányul, és a szimpatikus végződésekből származó NA fokozott felszabadulásában nyilvánul meg. Ezenkívül közvetlen hatással van a posztszinaptikus membrán AR-jára. Az efedrin stimulálja az összes AR-t, ezért hasonló az adrenalinhoz, de kevésbé aktív (50-100-szor). Az akció fokozatosan fejlődik, és tovább tart, mint az adrenalin (7-10-szer). Lenyelve nem pusztul el, ezért szájon át és parenterálisan is beadható. Jól áthatol a BBB-n és serkenti a központi idegrendszert. Ez izgatottságot, álmatlanságot okozhat. Az efedrin rövid időközönkénti (10-30 perc) ismételt beadásakor a hatás gyengülése (tachyphylaxia, ill. gyors függőség) a vezikulák HA-tartalmának csökkenésével jár. Efedrin alkalmazni a ugyanazok az esetek, mint az adrenalin, valamint a kóros álmosság.

a-agonisták - Szelektív stimuláló hatású gyógyszerek a a-AR. Ezek közé tartozik a mezaton, az iaftizin és a galazolin. Mezaton a posztszinaptikus membrán a1-AR-jára hat, érszűkületet és vérnyomás-emelkedést okozva. Közvetlenül a szívre nincs hatással. Lassabban pusztul el, mint az NA, és 20-30 percig intravénásan beadva fejti ki hatását. Szájon át szedve hatásos. Főleg összeomlás, nátha, érzéstelenítők hatásának meghosszabbítására, nyitott zugú glaukóma esetén alkalmazzák. Naftizin és galazolin túlnyomórészt posztszinaptikus a2-re hatnak -AR. Helyileg rhinitisre használják.

β-agonisták közvetlen stimuláló hatással vannak a β-AR-ra. Ezek közé tartozik az izadrin, szalbutamol, fenoterol, terbutalin, orciprenalin stb. Isadrin serkenti a B1- és B2-AR-t, hat a szívre, a simaizmokra és az anyagcserére. A β1-AR stimulációját a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének növekedése, az ingerlékenység, az automatizmus és a vezetés, valamint a perctérfogat növekedése kíséri. Ezzel egyidejűleg a szisztolés vérnyomás emelkedik, a diasztolés vérnyomás pedig csökken a β2-AR erek stimulálása és tágulása miatt. A simaizmok β2-AR stimulációja a hörgők tágulásához, a gyomor-bél traktus és a méh tónusának csökkenéséhez vezet. Az Isadrine serkenti a glikogenolízist és a lipolízist, valamint növeli a vércukorszintet és a zsírsavakat. A PE tachycardia, remegés, fejfájás formájában nyilvánul meg. Ő ellenjavallt

kérdés»Az importvámokhoz kapcsolódó funkció, mivel azokat az állam arra használja, hogy megvédje a helyi termelőket a nem kívánt külföldi versenytől

Népszerű a kategóriában: