Tramadol kapsule (50 mg) Tramadol. Tramadol je narkotični analgetik, ki lahko povzroči hudo odvisnost
ALO (vključen na seznam brezplačnih ambulantnih zdravil)
Proizvajalec: Krka, d.d., Novo Mesto
Anatomsko-terapevtsko-kemijska klasifikacija: Tramadol
Registrska številka:št. RK-LS-5 št. 020153
Datum registracije: 30.09.2013 - 30.09.2018
Navodilo
- ruski
Trgovsko ime
Tramadol
Mednarodno nelastniško ime
Tramadol
Odmerna oblika
Raztopina za injiciranje 50 mg/ml in 100 mg/2 ml
Sestava
Ena ampula vsebuje
učinkovina tramadol hidroklorid 50 mg ali 100 mg,
pomožne snovi: brezvodni natrijev acetat, voda za injekcije
Opis
Prozorna brezbarvna raztopina, praktično brez mehanskih nečistoč
Farmakoterapevtska skupina
Analgetiki. Opioidi. drugi opioidi. Tramadol
Koda ATX N02AX02
Farmakološke lastnosti
Farmakokinetika
Absolutna biološka uporabnost za intravensko dajanje je 100 %, volumen porazdelitve je približno 203 litre. Vezava na plazemske beljakovine je približno 20 %. Tramadol prehaja skozi placento in približno 0,1 % zdravila se izloči v materino mleko.
Presnova Približno 85 % tramadola se presnovi. Tramadol se presnavlja z N- in O-demetilacijo. Z izjemo O-demetiliranega presnovka (M1) so vsi metaboliti farmakološko neaktivni.
vzreja
90 % tramadola in njegovih presnovkov se izloči skozi ledvice, preostanek se izloči z blatom. Razpolovna doba je 5-6 ur in je enaka za tramadol in njegove presnovke.
V primeru okvarjenega delovanja ledvic se volumen in hitrost izločanja zmanjšata, zato je pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 0,5 ml / s priporočljivo zmanjšati odmerek in povečati intervale med odmerki.
Presnova tramadola in M1 je zmanjšana pri bolnikih s hudo jetrno cirozo, zato je treba odmerek prilagoditi.
Pri bolnikih, starejših od 75 let, se najvišja plazemska koncentracija rahlo poveča, razpolovna doba pa je daljša, zato je potrebna prilagoditev odmerka.
Farmakodinamika
Analgetično delovanje Tramadola se izvaja na dva načina: povzroči šibko stimulacijo centralni sistem zavira bolečino z vezavo na μ-opioidne receptorje in s tem zmanjša občutek bolečine, deluje pa tudi na monoaminergični sistem tako, da poveča zaviranje prenosa bolečinskih impulzov v hrbtenici. Ta analgetični učinek je rezultat sinergističnega delovanja obeh mehanizmov delovanja. Intenzivnost analgetičnega učinka je primerljiva s petidinom in kodeinom ter desetkrat nižja kot pri morfiju.
Tramadol v terapevtskih odmerkih praktično ne vpliva na srčno-žilni sistem (ne deluje depresivno in ne zvišuje krvnega tlaka). pljučna arterija), ne povzroča krčev gladkih mišic, sproščanje histamina, zato so anafilaktične reakcije redke. Učinek na dihanje je minimalen in lahko postane očiten šele z več visoki odmerki. Zelo redek je tudi razvoj odvisnosti in zasvojenosti.
Indikacije za uporabo
Sindrom bolečine različne etiologije(tudi pri starejših):
Poškodbe (rane, zlomi)
Za hudo nevralgijo
Za maligne tumorje
Za bolečine, ki jih povzroča miokardni infarkt
Med bolečimi diagnostičnimi ali terapevtskimi postopki
Pooperativna bolečina
Odmerjanje in uporaba
Odmerek je treba izbrati individualno in ga prilagoditi glede na resnost sindroma bolečine.
Odrasli in otroci, starejši od 12 let:
Raztopina za injiciranje: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml raztopine) intravensko, intramuskularno ali subkutano.
Tramadol je predpisan za odrasle in mladostnike, starejše od 12 let. Raztopina za injiciranje ni priporočljiva za otroke, mlajše od 12 let.
Intravenske injekcije je treba dajati zelo počasi ali pa jih je treba razredčiti v raztopini za infundiranje in dajati z infuzijo. Odmerek se lahko ponovi v intervalih 4-6 ur.
Priporočeno največji odmerek za odrasle je 400 mg, z izjemo lajšanja bolečin pri bolnikih z rakom in bolnikih s hudo pooperativno bolečino, pri katerih se lahko dnevni odmerek poveča na 600 mg.
Nižje odmerke in daljše intervale odmerjanja naj določi zdravnik in jih priporoča bolnikom z ledvično oz. odpoved jeter. Dnevni odmerki nad 300 mg niso priporočljivi za bolnike, starejše od 75 let.
Tramadola se ne sme uporabljati dlje, kot je nujno potrebno.
za zdravljenje.
Stranski učinki
Zelo pogosto (>1/10)
vrtoglavica
Pogosto (>1/100 -<1/10)
zamegljena zavest
suha usta, bruhanje, zaprtje
znojenje
ekstremna utrujenost
Občasni (>1/1000 -<1/100)
palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, srčno-žilna insuficienca
potreba po bruhanju, draženje prebavil (npr. težnost v želodcu, napenjanje), driska
pruritus, izpuščaj, urtikarija
Redki (> 1/10.000 -< 1/1000)
halucinacije, zmedenost
motnje spanja, nočne more
evforija, včasih disforija
spremembe v aktivnosti (običajno zmanjšane, včasih povečane)
-
mišična oslabelost
motnje uriniranja (težave z uriniranjem, disurija in zastajanje urina)
alergijske reakcije(dispneja, bronhospazem, piskanje, angioedem
spremembe v kognitivni in senzorični zaznavi (npr. proces odločanja, motnje zaznavanja)
zasvojenost z mamili
spremembe apetita
parestezija, tremor
depresija dihanja
epileptični napadi možganskega izvora (opaženi v skoraj vseh primerih, ko je bil tramadol hidroklorid apliciran intravensko v velikih odmerkih ali če so bili hkrati predpisani antipsihotiki)
nehotene mišične kontrakcije
motnje koordinacije gibanja
omedlevica, bradikardija, arterijska hipertenzija
epileptiformni napadi
zmanjšana ostrina vida
edem), anafilaksa
Zelo redko (< 1/10 000)
povečana aktivnost jetrnih encimov
V osamljenih primerih
Težave pri požiranju tekočin
Depresijo dihanja lahko opazimo v primeru znatnega presežka priporočenega odmerka ali ob sočasni uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na centralno živčni sistem
(glejte poglavje "Interakcije z zdravili").
Epileptiformni napadi se večinoma pojavijo po uporabi velikih odmerkov tramadola ali ob sočasni uporabi zdravil, ki znižujejo prag epileptičnih napadov (glejte poglavje "Interakcije z zdravili").
Pri bolnikih, ki trpijo bronhialna astma lahko poslabša stanje. Vendar vzročna zveza z uporabo tramadola ni bila ugotovljena.
Možni odtegnitveni simptomi so podobni tistim pri opiatih. Ti simptomi vključujejo: vznemirjenost, tesnobo, živčnost, motnje spanja, hiperkinezijo, tremor in gastrointestinalni simptomi. Drugi simptomi, ki so se zelo redko pojavili pri odtegnitvi zdravila Tramadol, vključujejo: napadi panike, huda tesnoba, halucinacije, parestezije, tinitus.
Kontraindikacije
preobčutljivost na tramadol ali sestavine zdravila
akutna zastrupitev z zaviralci centralnega živčnega sistema (alkohol, antidepresivi, antipsihotiki, pomirjevala, pomirjevala, tablete za spanje)
sočasna uporaba z zaviralci MAO ali zdravljenje z zaviralci MAO v zadnjih 14 dneh
huda odpoved jeter in/ali ledvic
bolniki, ki trpijo za epilepsijo in niso pod nadzorom ustreznega zdravljenja
otroštvo do 12 let
odvisnost od opioidov
Interakcije z zdravili
Sočasna uporaba tramadola z zdravila, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem, tako dobro, kot z etanolom, morda vzajemna okrepitev njihovega delovanja.
Aplikacija karbamazepin, barbiturati in drugi induktorji mikrosomskih encimov lahko povzroči oslabitev analgetičnega učinka tramadola.
Dolgotrajna uporaba tramadola spodbuja razvoj navzkrižne tolerance drugim opioidnim analgetiki.
Anksiolitiki povečajo resnost analgetičnega učinka tramadola, trajanje anestezije se poveča v kombinaciji z barbiturati. Nalokson aktivira dihanje in odpravi analgezijo po uporabi opioidnih analgetikov.
Pri sočasni uporabi Tramadola z zaviralci MAO, furazolidonom, prokarbazinom, nevroleptiki obstaja tveganje za nastanek epileptičnih napadov (zmanjšanje praga konvulzivne pripravljenosti).
Kinidin poveča plazemsko koncentracijo tramadola in zmanjša vsebnost presnovka mono-O-desmetiltramadola zaradi kompetitivne inhibicije izoencima CYP2D6.
Pri skupni ali predhodni uporabi cimetidina (zaviralca encimov) klinično pomembne interakcije niso verjetne. Kombinacija opioidnih agonistov/antagonistov (npr. buprenofina, nalbufina, pentazocina) in tramadola ni priporočljiva, saj se v teh pogojih zmanjša analgetični učinek čistega agonista. Možen je razvoj serotoninskega sindroma, povezanega z uporabo tramadola v kombinaciji z drugimi serotonergičnimi snovmi, kot so selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina. Simptomi serotoninskega sindroma: zmedenost, disforija, hipertermija, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus in driska. Preklic serotonergičnih zdravil povzroči hitro lajšanje simptomov.
Ob hkratni uporabi Tramadola s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI), tricikličnimi antidepresivi, antipsihotiki in drugimi zdravili, ki znižujejo prag epileptičnih napadov (npr. bupropion, mirtazapin, hierahidrokanabinol), povečano tveganje za epileptične napade.
Pri sočasni uporabi tramadola in kumarina (npr. varfarina) je potrebna posebna previdnost zaradi tveganja za skrajšanje protrombinskega časa s krvavitvami in modricami. Drugi zaviralci CYP3A4, kot sta ketokonazol in eritromicin, lahko zavirajo presnovo tramadola (N-demetilacija) in aktivnega O-desmetiltramadola.
Omejeno število študij je pokazalo, da je pred- ali pooperativna uporaba antiemetičnega antagonista 5-HT3 ondansetrona povečala potrebo po tramadolu pri pooperativni bolečini.
Posebna navodila
Tramadol je treba uporabljati zelo previdno:
z boleznimi ledvic in jeter
pri bolnikih s travmatsko poškodbo možganov
s povečanim intrakranialni tlak
pri bolnikih z epilepsijo
pri bolnikih z odvisnostjo od opioidov
za bolečine v trebuhu neznanega izvora("akutni trebuh")
z zmedo neznanega izvora
s kršitvami dihalnega centra ali dihalne funkcije
v stanju šoka
Tramadol ima majhen potencial za odvisnost. Toda pri dolgotrajni uporabi se lahko razvije zasvojenost, duševna in fizična odvisnost. Pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali odvisnosti od zdravila, je treba zdravljenje s Tramadolom izvajati le kratek čas pod strogim nadzorom zdravnika.
Tramadol lahko poveča tveganje za epileptične napade pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, kar zniža prag za napade. Zdravljenje s tramadolom pri bolnikih z epilepsijo ali nagnjenostjo k epileptičnim napadom je treba razmisliti le, če obstajajo nujne okoliščine. Bolnike s cerebralnimi napadi je treba med zdravljenjem in nekaj časa po njem skrbno spremljati. Tramadol ni primeren za nadomestno zdravljenje odvisnosti od opioidov, saj ne zavira simptomov odtegnitve morfija. Pri dolgotrajni uporabi tramadola ni mogoče popolnoma izključiti razvoja odvisnosti od zdravil in navzkrižne tolerance do drugih opioidnih zdravil. Zato se mora samo zdravnik odločiti, ali bo zdravljenje nadaljeval ali prekinil. Bolnike je treba opozoriti, da se morajo držati odmerka in trajanja zdravljenja, ki ga je predpisal zdravnik, ter da zdravila ne prenašajo na druge. Dolgotrajno zdravljenje sindroma kronične bolečine je treba izvajati le v skladu s strogimi indikacijami. Pri uporabi katere koli dozirne oblike tramadola se je treba izogibati alkoholu.
Nosečnost
Ni zadostnih kliničnih podatkov o uporabi zdravila pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem. Tramadol prehaja placentno pregrado. Zelo visoki odmerki tramadola vplivajo na razvoj notranji organi, rast kosti in umrljivost novorojenčkov. Teratogenih učinkov zdravila niso opazili. Tramadol ne vpliva na kontraktilnost maternice med porodom.
Tramadola se med nosečnostjo ne sme uporabljati.
Imenovanje zdravila je možno le iz zdravstvenih razlogov, uporaba Tramadola je treba omejiti samo na en odmerek.
Dojenje
Tramadola se ne sme uporabljati med dojenjem.
Med dojenjem je predpisovanje Tramadola možno le iz zdravstvenih razlogov, uporabo je treba omejiti na en sam odmerek. Po enkratni uporabi Tramadola običajno ni treba prekiniti dojenje. V zvezi s tem je treba po enkratni uporabi Tramadola iztisniti prvi del materinega mleka, za hranjenje ne uporabljajte iztisnjenega mleka. Pri dajanju zdravila materi pri novorojenčkih obstaja tveganje za spremembo pogostnosti dihalnih gibov kar običajno ni klinično pomembno.
Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov
V obdobju zdravljenja je prepovedano voziti avtomobil ali delati s potencialno nevarnimi mehanizmi.
Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja tramadola so podobni tistim, ki se lahko pojavijo pri drugih analgetiki (opioidi) osrednje delovanje.
Simptomi: zoženje ali razširitev zenic, bruhanje, kolaps, padec krvni pritisk, palpitacije, depresija zavesti (do koma), epileptični konvulzije, kratka sapa, do prenehanja (apneja).
Zdravljenje:
Osnovni splošni ukrepi
Diagnostika (dihanje, krvni obtok, zavest), vzdrževanje/obnova vitalnih funkcij dihanja in krvnega obtoka.
Posebni ukrepi
Konvulzije: Zaščitite bolnika pred sočasnimi modricami z intravenskim diazepamom ali drugimi benzodiazepini z injekcijo.
hipotenzija: vodoravni položaj bolnikovo telo, če je potrebno, intravaskularna infuzija raztopin elektrolitov, vazopresorjev.
Anafilaktični šok: posvetujte se z zdravnikom pomoč v sili. Medtem postavite bolnika v vodoravni položaj, dvignite spodnji del telo, intenzivna infuzija raztopin elektrolitov.
Ustavi se srce: takojšnje kardiopulmonalno oživljanje, se obrnite na urgentnega zdravnika.
Zastoj dihanja: takojšnja kardiopulmonalna reanimacija, pokličite urgentnega zdravnika, protistrup za depresijo dihalnega centra je nalokson.
Obrazec za sprostitev in embalaža
Formula: C16H25NO2, kemično ime: trans-(±)-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoksifenil)cikloheksanol (kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: nevrotropna zdravila / opioidi, njihovi analogi in antagonisti / opioidni nenarkotični analgetiki.
Farmakološki učinek: analgetik (opioid).
Farmakološke lastnosti
Tramadol ima aktivacijski učinek na opiatne receptorje (delta-, mu- in kapa-) na post- in presinaptičnih membranah aferentnih vlaken nociceptivnega sistema, v hrbtenjači in možganih ter v prebavila. Tramadol pospešuje odpiranje kalcijevih in kalijevih kanalov, hiperpolarizacijo membran in upočasnjuje prevajanje živčnega impulza. Stabilizira vsebnost kateholaminov v centralnem živčnem sistemu in upočasni njihovo uničenje.
Analgetični učinek tramadola je posledica zmanjšanja aktivnosti nociceptiva in povečanja antinociceptivnih sistemov telesa. Tramadol ima pomirjevalni učinek, zavira možgansko skorjo, dihala in centre za kašelj, vzbuja jedra okulomotorni živec, začetna cona centra za bruhanje; povzroča krče gladkih mišic sfinkterjev.
Pri peroralni uporabi se tramadol popolnoma (90 %) in se hitro absorbira. Absolutna biološka uporabnost tramadola je 68 %. Po 2 urah je dosežena največja koncentracija v krvi. Volumen porazdelitve tramadola je odvisen od načina njegove uporabe in znaša 203 in 306 litrov po intravenski ali peroralni uporabi. Na plazemske beljakovine se veže za 20 %. Tramadol prodre skozi tkivne pregrade, vključno s placentno in krvno-možgansko pregrado, izloča se z Materino mleko. V jetrih se tramadol biotransformira s sodelovanjem izoencimov CYP3A4 in CYP2D6 z O- in N-demetilacijo z nadaljnjo konjugacijo. Tramadol ima 11 presnovkov, od katerih je eden mono-O-desmetiltramadol, ki ima farmakološko aktivnost. Tramadol se izloča predvsem (90 %) skozi ledvice (nespremenjen 30 %) in 10 % skozi črevesje. V primeru kršitev funkcionalno stanje ledvice (z očistkom kreatinina manj kot 80 ml/min) in jetra izločanje tramadola se upočasni.
Indikacije
Sindrom bolečine močne in srednje intenzivnosti (vključno s poškodbami, maligne novotvorbe, v pooperativnem obdobju); za lajšanje bolečin med bolečimi terapevtskimi ali diagnostičnimi ukrepi.
Način uporabe tramadola in odmerki
Tramadol se jemlje peroralno (ne glede na vnos hrane), intramuskularno, intravensko, subkutano, rektalno. Odmerjanje je individualno, odvisno od narave in intenzivnosti bolečine; trajanje in režim zdravljenja mora določiti le zdravnik. V notranjosti je običajni začetni odmerek za bolnike, starejše od 14 let, 50 mg (spet, če učinka ni - po 0,5 - 1 uri). 50–100 mg se daje parenteralno, 100 mg rektalno (ponovna uporaba supozitorijev je možna šele po 4–8 urah). Največji dnevni odmerek je 400 mg (in redki primeri lahko se poveča na 600 mg). Otroci od 1 do 14 let parenteralno ali peroralno (kapljice) - enkratni odmerek enak 1-2 mg / kg, največji dnevni odmerek je 4-8 mg / kg. Pri bolnikih z boleznimi jeter in ledvic, pa tudi pri starejših bolnikih med uvedbo enkratnih odmerkov je treba interval povečati.
Kontraindikacije za uporabo
preobčutljivost; tveganje za samomor, stanja, ki jih spremlja huda depresija centralnega živčnega sistema ali depresija dihanja (zastrupitev s uspavalnimi tabletami, alkoholom, narkotičnimi analgetiki in drugimi psihoaktivnimi zdravili); sočasna uporaba zaviralcev MAO (kot tudi obdobje v 14 dneh po njihovi prekinitvi), nagnjenost k zlorabi psihoaktivnih snovi, huda odpoved ledvic in/ali jeter, dojenje (ob daljši uporabi), nosečnost (1 trimesečje), starost do 1 leto (za parenteralno uporabo) in do 14 let (pri peroralni uporabi).
Omejitve uporabe
Zasvojenost z opioidi, zvišan intrakranialni tlak, motnje zavesti različnega izvora, epilepsija, travmatska poškodba možganov, okvarjeno funkcionalno stanje jeter in/ali ledvic, bolečine v trebušna votlina neznanega izvora (akutni trebuh).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Tramadol je kontraindiciran v 1. trimesečju nosečnosti. V 2. in 3. trimesečju nosečnosti med dojenjem je uporaba tramadola možna, če pa je pričakovani učinek zdravljenja višji možno tveganje plodu in le pod strogim zdravniškim nadzorom.
Neželeni učinki tramadola
Prebavni sistem: slabost, suha usta, bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska/zaprtje, težave pri požiranju;
živčni sistem in čutilni organi: vrtoglavica, povečano potenje, utrujenost, šibkost, letargija, glavobol, paradoksalna stimulacija centralnega živčnega sistema (živčnost, tesnoba, vznemirjenost, tremor, evforija, mišični krči, halucinacije, čustvena labilnost), motnje spanja, zaspanost, zmedenost, nestabilnost hoje, motena koordinacija gibov , konvulzije centralnega izvora, depresija, parestezije, kognitivne motnje, amnezija, motnje okusa in vida;
cirkulacijski sistem: tahikardija, sinkopa, ortostatska hipotenzija, kolaps;
urinarni sistem: težave z uriniranjem, zastajanje urina, disurija, menstrualne nepravilnosti;
alergijske reakcije: srbenje, eksantem, urtikarija, bulozni izpuščaj;
drugi: dispneja;
z nenadno prekinitvijo - odtegnitveni sindrom, pri dolgotrajni uporabi - odvisnost od drog.
Interakcija tramadola z drugimi snovmi
Tramadol poveča učinek etanola (alkohola) in zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno s pomirjevali, uspavalnimi tabletami, sedativi in anestetiki). Induktorji mikrosomske oksidacije (vključno z barbiturati, karbamazepinom) zmanjšajo resnost analgetičnega učinka tramadola in trajanje njegovega delovanja. Ker karbamazepin izboljša presnovo tramadola in poveča verjetnost epileptičnih napadov, kombinirana uporaba tramadola in karbamazepina ni priporočljiva. Dolgotrajna uporaba barbituratov ali opioidnih analgetikov spodbuja pojav navzkrižne tolerance s tramadolom. Anksiolitiki povečajo resnost analgetičnega učinka tramadola; trajanje anestezije se poveča s kombinacijo tramadola z barbiturati. Nalokson odpravlja analgezijo in aktivira dihanje po uporabi opioidnih analgetikov. Furazolidon, zaviralci MAO, antipsihotiki, prokarbazin povečajo verjetnost epileptičnih napadov pri uporabi skupaj s tramadolom. Kinidin poveča plazemsko koncentracijo tramadola in zmanjša presnovek (mono-O-desmetiltramadol) z zaviranjem (konkurentno) izoencima CYP2D6. Zaviralci izoencimov CYP3A4 (kot so eritromicin, ketokonazol) in CYP2D6 (kot so paroksetin, fluoksetin in amitriptilin) lahko zmanjšajo presnovo tramadola in povečajo tveganje za razvoj resnih neželeni učinki vključno z epileptičnimi napadi in serotoninskim sindromom. Serotonergična zdravila, kot so zaviralci MAO, antidepresivi SSRI, linezolid (antibiotik, ki je reverzibilni neselektivni zaviralec MAO), zdravila proti migreni (triptani) in litijevi pripravki za skupna aplikacija s tramadolom lahko povzroči razvoj serotoninskega sindroma. Delovanje tramadola zmanjšajo psihostimulanti in analeptiki, ki jih popolnoma blokirata naltrekson in nalokson.
Preveliko odmerjanje
Pri prevelikem odmerjanju tramadola se razvije depresija dihanja (do apneje), anurija, zoženje zenice, konvulzije, koma. Nujno intravensko dajanje nalokson (je specifičen antagonist), izpiranje želodca, vzdrževanje vitalnih funkcij.
Aktivna snov
Tramadol hidroklorid (tramadol)
Oblika sproščanja, sestava in embalaža
1 ml - ampule (5) - škatle iz kartona.
1 ml - ampule (10) - škatle iz kartona.
Pomožne snovi: natrijev acetat, voda za injekcije.
2 ml - ampule (5) - škatle iz kartona.
2 ml - ampule (10) - škatle iz kartona.
farmakološki učinek
opioidni analgetik z mešanim mehanizmom delovanja. Tramadol je centralno delujoči analgetik. Ima izrazit analgetični učinek.
Indikacije
— sindrom bolečine srednje in močne intenzivnosti različnih etiologij ( pooperativno obdobje, travma, bolečina pri bolnikih z rakom);
- za namen anestezije pri bolečih diagnostičnih ali terapevtskih posegih.
Kontraindikacije
- stanja, ki jih spremlja depresija dihanja ali huda depresija osrednjega živčevja (zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, narkotični analgetiki, psihotropna zdravila);
- sočasna uporaba zaviralcev MAO (in 2 tedna po njihovi preklicu);
- nosečnost;
- obdobje laktacije (uporaba je možna samo iz zdravstvenih razlogov);
- starost do 1 leta;
- Preobčutljivost za zdravilo.
Odmerjanje
Odmerek in trajanje uporabe določi zdravnik individualno, odvisno od intenzivnosti in narave bolečine.
Za zmerno bolečino odrasli in mladostniki, starejši od 14 let priporočamo predpisovanje Tramadola v enkratnem odmerku 1 ml (50 mg tramadol hidroklorida). Če po 30-60 minutah bolečina ne izgine, lahko ponovno vnesete 1 ml zdravila.
Učinek zdravila traja 4-8 ur. normalna uporaba dnevni odmerek ne sme presegati 400 mg. V prisotnosti tumorjev ali med kirurški posegi morda bo potrebno bistveno večje povečanje odmerka.
Otroci, stari od 1 do 13 let priporočljivo je predpisati kot enkratni odmerek 1-2 mg/kg telesne mase. V tem primeru se Tramadol razredči. Upoštevati je treba, kakšne koncentracije je treba doseči v tem primeru (1 ml zdravila vsebuje 50 mg tramadol hidroklorida):
Pri redčenju 1 ml Tramadola z vodo za injekcije dobimo naslednje koncentracije:
Tramadol se daje intravensko (počasi), intramuskularno in s / c.
Če ima bolnik okvarjeno delovanje jeter/ledvic, tako dobro, kot starejši bolniki v prisotnosti huda bolečina Tramadol je predpisan 1-krat ali manjše število krat. Če imajo takšni bolniki kronične bolečine interval med odmerki zdravila je treba povečati zaradi zapoznelega izločanja in tveganja kopičenja tramadola v telesu.
Bolniki, starejši od 75 let, tudi če ni vidnih motenj delovanja jeter / ledvic, je treba interval med odmerki zdravila povečati.
Stranski učinki
Najbolj značilni so omotica, slabost, zaprtje (pri 15-30% bolnikov), bruhanje, pruritus, simptomi psihostimulacijskega učinka, astenija, potenje, dispepsija, suha usta, driska (pri 5,5-15% bolnikov).
S pogostnostjo manj kot 5% so možne izguba telesne mase, hipotenzija in tahikardija, parestezije, halucinacije, tresenje, bolečine v trebuhu, motnje vida, zastajanje urina.
Incidenca neželenih učinkov se povečuje s podaljšanjem trajanja zdravila. Pri dolgotrajni uporabi v velike odmerke možnost razvoja odvisnosti od drog ni izključena.
O vseh stranski učinki, vklj. ki niso navedeni zgoraj, morate obvestiti svojega zdravnika.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: depresija dihanja in konvulzije.
Zdravljenje: prva pomoč v primeru zastrupitve - vzdrževanje ustrezne pljučne ventilacije in simptomatsko zdravljenje v specializiranem oddelku. V blagih primerih zadostuje izpiranje želodca. Aplikacija nima št ključnega pomena, Ker ne odpravi vseh simptomov zastrupitve in lahko povzroči konvulzije. Hemodializa ni zelo učinkovita. Pri konvulzijah je priporočljiva uporaba.
interakcija z zdravili
Sočasna uporaba alkohola oz zdravila, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, lahko vodijo v medsebojno krepitev centralnih učinkov, vklj. - depresija dihanja.
Obstajajo posamezna poročila o razvoju epileptičnih napadov v kombinaciji z nevroleptiki.
Lahko oslabi analgetični učinek Tramadola in zmanjša trajanje njegovega delovanja.
Tramadola se ne sme uporabljati sočasno z zaviralci MAO, tk. v tem primeru je možen razvoj življenjsko nevarnih pojavov iz centralnega živčnega sistema, dihalnega centra in cirkulacijskega sistema.
Ne smemo pozabiti, da se te interakcije pojavijo tudi v primeru kratkotrajne uporabe zdravil.
Posebna navodila
Pri starejših bolnikih se Tramadol uporablja v daljših intervalih.
Previdno in pod nadzorom zdravnika je treba zdravilo uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, s kraniocerebralnimi poškodbami, zvišanim intrakranialnim tlakom, bolniki z epilepsijo in osebami z zasvojenost z mamili na opioide.
Pod strogim zdravniškim nadzorom in v zmanjšanih odmerkih je treba Tramadol uporabljati v ozadju delovanja anestetikov, hipnotikov in psihotropnih zdravil, zdravila ne smemo kombinirati z narkotičnimi analgetiki zaradi slabe predvidljivosti interakcijskega učinka.
V ozadju dolgotrajne uporabe karbamazepina je lahko učinek tramadola šibkejši.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov
Pri uporabi zdravila Tramadol ne smete voziti avtomobila ali opravljati drugih del, ki zahtevajo večjo pozornost.
ime:
Tramadol (Tramadolum)
Farmakološki
dejanje:
Ima močno analgetično (protibolečinsko) delovanje daje hiter in dolgotrajen učinek.
Vendar pa je po aktivnosti slabši od morfija pri enakih odmerkih (uporablja se v velikih odmerkih).
Indikacije za
aplikacija:
Sindrom akutne in kronične bolečine (močne in zmerne) v kirurgiji, porodništvu, onkologiji, revmatologiji, ortopediji, zobozdravstvu, nevrologiji;
- z miokardnim infarktom;
- z ishemijo spodnjih okončin;
- spredaj kirurške operacije(za premedikacijo).
Med nosečnostjo in dojenjem uporablja se le pod strogimi indikacijami.
Predpisujte zelo previdno bolan:
- z odvisnostjo od drog;
- z zmedeno zavestjo;
- disfunkcija dihalnega centra;
- povečan intrakranialni tlak;
- konvulzivni sindrom možganske geneze;
- bolniki s preobčutljivostjo na opiate.
- z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.
Način uporabe:
Odvisno od odmerka glede na resnost bolezni in individualno občutljivost bolnika. Zdravilo se uporablja, kot je predpisal zdravnik, režim odmerjanja je izbran individualno.
Odrasli in otroci starejšim od 12 let je predpisano 50 mg tramadola na sprejem z majhno količino tekočine. Če učinek ni zadosten, lahko isti odmerek ponovite po 30-60 minutah.
Največji dnevni odmerek je 400 mg.
Množičnost uporabe- do 4-krat na dan.
Otroci, starejši od 1 leta tramadol se lahko predpiše v odmerku 1–2 mg/kg telesne mase; največji dnevni odmerek je 4-8 mg/kg
In / in se počasi daje odraslim in otrokom starejših od 12 let s telesno maso > 50 kg. Začetni odmerek je 50–100 mg, če ni učinka, se dajanje lahko ponovi, vendar ne prej kot po 30–60 minutah; največji dnevni odmerek- 400 mg.
V izjemnih primerih (v onkologiji) je mogoče zmanjšati intervale med injekcijami in povečati dnevni odmerek.
Dajanje infuzije: začetni odmerek 50–100 mg se daje v 20 minutah, nato se infuzija nadaljuje s hitrostjo 12 mg/h.
V / m ali s / c: začetni odmerek - 50-100 mg, po potrebi ponovno uveden, 50 mg, vendar ne več kot največji dnevni odmerek. Dajejo se otrokom, starejšim od 1 leta 1-2 mg / kg, največji dnevni odmerek je 4-8 mg / kg.
Za starejše (75 let in več) in bolniki z ledvično insuficienco potreben je individualni odmerek. Kadar je Cl kreatinin manjši od 30 ml/min in pri bolnikih z jetrno insuficienco je potreben 12-urni interval med jemanjem zaporednih odmerkov zdravila.
Stranski učinki:
Iz CNS:
- vrtoglavica;
- šibkost;
- zaspanost;
- zmedenost zavesti;
- v posameznih primerih- Krči možganske geneze (z intravenskim dajanjem v velikih odmerkih ali ob sočasni uporabi antipsihotikov).
S strani srčno-žilnega sistema
:
-tahikardija;
- ortostatska hipotenzija;
- kolaps.
S strani prebavni sistem
:
- suha usta;
- slabost;
- bruhanje.
S strani metabolizma: povečano potenje.
S strani mišično-skeletni sistem
: mioza.
Kontraindikacije:
Tramadola se ne sme dajati:
- z akutnim zastrupitev z alkoholom(zastrupitev);
- bolniki s preobčutljivostjo na narkotične analgetike;
- Bolniki, ki jemljejo zaviralce MAO.
Otroci, mlajši od 14 let zdravilo ni predpisano.
IZ treba biti previden pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.
V obdobju zdravljenja izogibajte se pitju alkohola.
V primeru daljše uporabe ni izključena možnost razvoja odvisnosti in odvisnosti od drog.
Med zdravljenjem naj se vzdrži:
- zaradi uživanja alkohola;
- upravljanje vozil;
- pred delom s potencialno nevarnimi mehanizmi.
Ne uporabljajte za zdravljenje odtegnitvenih simptomov pri odvisnosti od drog.
Interakcija
druga zdravila
z drugimi sredstvi:
Nezdružljivo z rešitvami:
- diklofenak;
- indometacin;
- fenilbutazon;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglicerin.
Poveča učinek sredstev, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, in etanol.
Induktorji mikrosomske oksidacije (vključno s karbamazepinom, barbiturati) zmanjšajo resnost analgetičnega učinka tramadola in trajanje njegovega delovanja.
Dolgotrajna uporaba opioidni analgetiki ali barbiturati spodbujajo razvoj navzkrižne tolerance.
Anksiolitiki poveča analgetični učinek, trajanje anestezije se poveča v kombinaciji z barbiturati.
Nalokson aktivira dihanje, odpravlja opiatne učinke, ki jih povzroča uporaba opioidnih analgetikov.
Zaviralci MAO, furazolidon, prokarbazin, nevroleptiki med predpisovanjem povečati tveganje za epileptične napade(zmanjšanje epileptičnega praga).
kinidin poveča koncentracijo tramadola v plazmi zaradi kompetitivne inhibicije izoencima CYP 2D6.
Nosečnost:
noseča imenovanje je treba opraviti skrajno previdno.
Med nosečnostjo se je treba izogibati dolgotrajni uporabi tramadola zaradi tveganja za razvoj odvisnosti pri plodu in pojava odtegnitvenega sindroma v neonatalnem obdobju.
Aktivna snov
Tramadol hidroklorid (tramadol)
Oblika sproščanja, sestava in embalaža
Tablete bela s komaj opaznimi vključki, okrogla, ploska, rahlo hrapava, s posnetim robom, z značilnim vonjem po jagodah.
Pomožne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, krospovidon, makrogol 4000, natrijev saharin, koloidni silicijev oksid, aroma.
10 kosov. - pretisni omoti (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - škatle iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - škatle iz kartona.
Kapsule trda želatina, s telesom rumena barva in zeleno kapico Vsebina kapsul je bel ali skoraj bel prašek.
Pomožne snovi: kalcijev hidrogenfosfat, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat.
Sestava ovojnice kapsule:želatina, titanov dioksid, rumeni železov oksid, indigotin (E132).
10 kosov. - celična konturna embalaža (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celične konturne embalaže (2) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celične konturne embalaže (3) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celične konturne embalaže (5) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celične konturne embalaže (10) - škatle iz kartona.
10 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.
20 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.
50 ml - steklenice s kapalko iz temnega stekla (1) - škatle iz kartona.
100 ml - temne steklenice s kapalko (1) - škatle iz kartona.
farmakološki učinek
Opioidni analgetik z mešanim mehanizmom delovanja. Nanaša se na analgetike osrednjega delovanja. Ima izrazit analgetični učinek. Neselektivni opioidni antagonist mu-, delta- in kapa-receptorjev v osrednjem živčevju z največjo afiniteto za mi-receptorje. Zavira povratni privzem nevronov in poveča sproščanje serotonina. Ima tudi antitusiven učinek, ne moti gibljivosti prebavil.
Trajanje delovanja je približno 4-8 ur.
Farmakokinetika
Sesanje
Po zaužitju tramadola se hitro in skoraj v celoti absorbira iz prebavil (približno 90 %). C max v krvi se določi po približno 2 urah.Biološka uporabnost je približno 70 %, ni odvisna od vnosa hrane in se poveča s ponavljajočo se uporabo zdravila.
Distribucija
Vezava na plazemske beljakovine je približno 20 %. Tramadol prehaja BBB in placentno pregrado. Približno 0,1 % se izloči v materino mleko.
Presnova
Presnova se z demetilacijo in konjugacijo v 11 presnovkov, od katerih ima le eden (O-demetiltramadol) izrazito farmakološko aktivnost (2-4-krat večja od aktivnosti tramadola).
vzreja
Tramadol in njegovi presnovki se izločajo predvsem skozi ledvice (do 90 %) in skozi črevesje (približno 10 %). T 1/2 je ne glede na način dajanja približno 6 ur. Pri starejših bolnikih z in z odpoved ledvic vrednost T 1/2 se poveča.
Indikacije
- bolečinski sindrom zmerne in hude intenzivnosti različnih etiologij (pooperativno obdobje, travma, bolečina pri bolnikih z rakom);
- za namen anestezije pri bolečih diagnostičnih ali terapevtskih posegih.
Kontraindikacije
- stanja, ki jih spremlja depresija dihanja ali huda depresija osrednjega živčevja (zastrupitev z alkoholom, hipnotiki, narkotični analgetiki, psihotropna zdravila);
- sočasna uporaba zaviralcev MAO (in 2 tedna po njihovi preklicu);
- nosečnost;
- obdobje laktacije (uporaba je možna samo iz zdravstvenih razlogov);
- starost do 14 let;
- Preobčutljivost za zdravilo.
Odmerjanje
Tablete
začetni odmerek - 1 tab. (50 mg) peroralno z majhno količino tekočine, ne glede na vnos hrane; če ni učinka v 30-60 minutah, lahko vzamete še 1 tableto; pri močan bolečine enkratni odmerek je lahko takoj 100 mg (2 tableti). Učinek, odvisno od resnosti bolečine, traja 4-8 ur.Ne prekoračite dnevnega odmerka Tramadola 400 mg (8 tablet).
Trajanje in shemo uporabe določi lečeči zdravnik
Tablete lahko pogoltnete brez žvečenja potrebna količina tekočine, ne glede na vnos hrane, ali predhodno raztopite v 1/2 kozarca vode.
Kapsule
Odmerek zdravila izbere zdravnik individualno, odvisno od intenzivnosti in narave bolečine.
Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: začetni odmerek - 1 kapsula (50 mg) peroralno z majhno količino tekočine, ne glede na obrok; če učinka ni v 30-60 minutah, lahko vzamete še 1 kapsulo; pri huda bolečina enkratni odmerek je lahko takoj 100 mg (2 kapsuli). Učinek, odvisno od resnosti bolečine, traja 4-8 ur.Ne prekoračite dnevnega odmerka tramadola 400 mg (8 kapsul).
Tega ne bi smeli dodeliti dozirna oblika otroci, ki tehtajo manj kot 25 kg in so stari manj kot 14 let.
Starejši bolniki, bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic po potrebi povečajte interval med odmerki zdravila.
Trajanje in shemo uporabe določi lečeči zdravnik.
Kapsule je treba pogoltniti brez žvečenja, spirati s potrebno količino tekočine, ne glede na obrok.
Raztopina za peroralno uporabo
Odmerek zdravila izbere zdravnik individualno, odvisno od intenzivnosti in narave bolečine.
Odrasli in mladostniki, starejši od 14 let: odmerek je 50 mg (20 kapljic). Če po 30-60 minutah ni želenega učinka, lahko vzamete še 20 kapljic. Če je potrebno, lahko zdravilo ponovno vzamete po 4-6 urah, dnevni odmerek ne sme presegati 400 mg (160 kapljic).
Za otroci, stari od 1 do 14 let Enkratni odmerek je 1-2 mg/kg telesne mase. Približni odmerki za otroke so prikazani v tabeli (1 kapljica raztopine ustreza približno 2,5 mg tramadola g / x).
Starejši
bolniki, bolniki z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic po potrebi povečajte interval med odmerki zdravila Predpisano število kapljic je treba vzeti z majhno količino tekočine ali sladkorja, ne glede na vnos hrane. Trajanje in shemo uporabe določi lečeči zdravnik.
Steklenička z dozirno napravo je opremljena z za otroke varno zaporko. Če želite odpreti steklenico, pritisnite na pokrovček in naredite rotacijsko gibanje od leve proti desni.
Stranski učinki
Najbolj značilni so omotica, slabost, zaprtje, glavobol, zaspanost (pri 15-30% bolnikov), bruhanje, pruritus, simptomi psihostimulacijskega učinka, astenija, potenje, dispepsija, suha usta, driska (5-15% bolnikov). ).
S pogostnostjo manj kot 5% so možne izguba telesne mase, hipotenzija in tahikardija, parestezije, halucinacije, tresenje, bolečine v trebuhu, motnje vida, zastajanje urina.
Incidenca neželenih učinkov se povečuje s podaljšanjem trajanja zdravila. Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih ni izključena možnost razvoja odvisnosti od drog.
O vseh stranskih učinkih, vklj. ki niso navedeni zgoraj, morate obvestiti svojega zdravnika.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: zoženje zenice, bruhanje, depresija dihanja in konvulzije.
Zdravljenje: prva pomoč v primeru zastrupitve - vzdrževanje ustrezne pljučne ventilacije in simptomatsko zdravljenje v specializiranem oddelku. V blagih primerih zadostuje izpiranje želodca. Aplikacija ni kritična, ker ne odpravi vseh simptomov zastrupitve in lahko povzroči konvulzije. Hemodializa ni zelo učinkovita. Pri konvulzijah je priporočljivo / v uvedbi diazepama.
interakcija z zdravili
Ob hkratni uporabi Tramadola z zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem, pa tudi z etanolom, je mogoče okrepiti njihovo delovanje.
Ob hkratni uporabi Tramadola in drugih induktorjev presnovnih encimov je lahko analgetični učinek Tramadola oslabljen.
S sistematično uporabo barbituratov, zlasti fenobarbitala, obstaja možnost zmanjšanja analgetičnega učinka opioidnih analgetikov.
Dolgotrajna uporaba opioidnih analgetikov ali barbituratov spodbuja razvoj navzkrižne tolerance.
Nalokson aktivira dihanje in odpravi analgezijo po uporabi opioidnih analgetikov.
Posebna navodila
Pri starejših bolnikih se Tramadol uporablja v daljših intervalih.
Previdno in pod nadzorom zdravnika je treba zdravilo uporabljati pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in jeter, s kraniocerebralnimi poškodbami, zvišanim intrakranialnim tlakom, pri bolnikih z epilepsijo, pa tudi pri osebah z odvisnostjo od opioidov.
Pod strogim zdravniškim nadzorom in v zmanjšanih odmerkih je treba Tramadol uporabljati v ozadju delovanja anestetikov, hipnotikov in psihotropnih zdravil.
Zdravila se ne sme kombinirati z narkotičnimi analgetiki zaradi slabe predvidljivosti interakcijskega učinka.
V ozadju dolgotrajne uporabe karbamazepina je lahko učinek tramadola šibkejši.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov
Pri uporabi tramadola ne smete voziti avtomobila ali opravljati drugih del, ki zahtevajo večjo pozornost.
Nosečnost in dojenje
Med nosečnostjo se je treba izogibati dolgotrajni uporabi Tramadola zaradi tveganja za razvoj odvisnosti pri plodu in pojava odtegnitvenega sindroma v neonatalnem obdobju.
Če ga je treba jemati med dojenjem, je treba upoštevati, da se Tramadol v majhnih količinah izloča v materino mleko.
