Tramadol kapsule (50 mg) Tramadol. Tramadol je narkotički analgetik koji može izazvati tešku ovisnost
ALO (uključeno na popis besplatnih ambulantnih lijekova)
Proizvođač: Krka, d.d., Novo Mesto
Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: tramadol
Matični broj: broj RK-LS-5 broj 020153
Datum registracije: 30.09.2013 - 30.09.2018
Uputa
- ruski
Trgovački naziv
tramadol
Međunarodni nevlasnički naziv
tramadol
Oblik doziranja
Otopina za injekciju 50 mg/ml i 100 mg/2 ml
Spoj
Jedna ampula sadrži
djelatna tvar tramadol hidroklorid 50 mg ili 100 mg,
pomoćne tvari: natrijev acetat bezvodni, voda za injekcije
Opis
Prozirna bezbojna otopina, praktički bez mehaničkih nečistoća
Farmakoterapijska skupina
Analgetici. Opioidi. drugi opioidi. tramadol
ATX kod N02AX02
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Apsolutna bioraspoloživost za intravensku primjenu je 100%, volumen distribucije je približno 203 litre. Vezanje na proteine plazme je oko 20%. Tramadol prolazi kroz placentu i oko 0,1% lijeka se izlučuje u majčino mlijeko.
Metabolizam Otprilike 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. S izuzetkom O-demetiliranog metabolita (M1), svi metaboliti su farmakološki neaktivni.
rasplod
90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje stolicom. Poluvrijeme je 5-6 sati i isto je za tramadol i njegove metabolite.
U slučaju poremećene funkcije bubrega smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, stoga se u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml/s preporuča smanjiti dozu i povećati intervale između doziranja.
Metabolizam tramadola i M1 je smanjen u bolesnika s teškom cirozom jetre, te je stoga potrebno prilagoditi dozu.
U bolesnika starijih od 75 godina vršna koncentracija u plazmi blago se povećava, a poluvijek je dulji, pa je potrebna prilagodba doze.
Farmakodinamika
Analgetsko djelovanje Tramadola provodi se na dva načina: izaziva slabu stimulaciju središnji sustav da inhibira bol vežući se na μ-opioidne receptore, čime se smanjuje osjet boli, a djeluje i na monoaminergički sustav povećavajući inhibiciju prijenosa bolnih impulsa u kralježnici. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Intenzitet analgetskog učinka usporediv je s onim petidina i kodeina, a deset puta niži od morfija.
Tramadol u terapijskim dozama praktički nema učinka na kardiovaskularni sustav (nema depresivni učinak i ne povećava krvni tlak). plućna arterija), ne uzrokuje grč glatkih mišića, oslobađanje histamina, stoga su anafilaktičke reakcije rijetke. Učinak na disanje je minimalan i može postati vidljiv tek s više visoke doze. Razvoj ovisnosti i ovisnosti također je vrlo rijedak.
Indikacije za uporabu
Sindrom boli razne etiologije(uključujući starije osobe):
Ozljede (rane, prijelomi)
Za tešku neuralgiju
Za maligne tumore
Za bol uzrokovanu infarktom miokarda
Tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka
Postoperativna bol
Doziranje i primjena
Dozu treba odabrati pojedinačno i prilagoditi ovisno o ozbiljnosti sindroma boli.
Odrasli i djeca starija od 12 godina:
Otopina za injekciju: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml otopine) intravenozno, intramuskularno ili supkutano.
Tramadol se propisuje odraslima i adolescentima starijim od 12 godina. Otopina za injekcije se ne preporučuje djeci mlađoj od 12 godina.
Intravenske injekcije treba davati vrlo sporo ili ih treba razrijediti u otopini za infuziju i primijeniti infuzijom. Doza se može ponavljati u razmacima od 4-6 sati.
Preporučeno maksimalna doza za odrasle je 400 mg, s iznimkom za ublažavanje boli u bolesnika s rakom i bolesnika s jakom postoperativnom boli, kod kojih se dnevna doza može povećati na 600 mg.
Niže doze i duže intervale doziranja treba odrediti liječnik i preporučuju se bolesnicima s bubrežnom ili zatajenje jetre. Dnevne doze veće od 300 mg ne preporučuju se bolesnicima starijim od 75 godina.
Tramadol se ne smije koristiti dulje nego što je apsolutno potrebno.
za liječenje.
Nuspojave
Vrlo često (>1/10)
vrtoglavica
Često (>1/100 -<1/10)
zamagljena svijest
suha usta, povraćanje, zatvor
znojenje
ekstremni umor
Manje često (>1/1000 -<1/100)
palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, kardiovaskularna insuficijencija
povraćanje, gastrointestinalna iritacija (npr. težina u želucu, nadutost), proljev
svrbež, osip, urtikarija
Rijetko (> 1/10 000 -< 1/1000)
halucinacije, zbunjenost
poremećaji spavanja, noćne more
euforija, ponekad disforija
promjene aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane)
-
slabost mišića
poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija mokraće)
alergijske reakcije(dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem
promjene u kognitivnoj i osjetilnoj percepciji (npr. proces donošenja odluka, poremećaji percepcije)
ovisnost o drogi
promjene apetita
parestezija, tremor
respiratorna depresija
napadaji cerebralnog podrijetla (opaženi u gotovo svim slučajevima kada je tramadol hidroklorid primijenjen intravenozno u visokim dozama ili ako su istodobno propisani antipsihotici)
nevoljne kontrakcije mišića
poremećaji koordinacije pokreta
nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija
epileptiformni napadaji
smanjena vidna oštrina
edem), anafilaksija
Rijetko (< 1/10 000)
povećana aktivnost jetrenih enzima
U izoliranim slučajevima
Poteškoće s gutanjem tekućine
Respiratorna depresija može se primijetiti u slučaju značajnog viška preporučene doze ili uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji utječu na središnji živčani sustav
(vidjeti dio "Interakcije s lijekovima").
Epileptiformni napadaji uglavnom se javljaju nakon primjene visokih doza tramadola ili uz istodobnu primjenu lijekova koji snižavaju prag napadaja (vidjeti dio "Interakcije s lijekovima").
Kod pacijenata koji pate Bronhijalna astma može pogoršati stanje. Međutim, uzročna veza s primjenom tramadola nije utvrđena.
Mogući simptomi ustezanja slični su onima s opijatima. Ovi simptomi uključuju: uznemirenost, tjeskobu, nervozu, poremećaje spavanja, hiperkineziju, tremor i gastrointestinalni simptomi. Ostali simptomi koji su se vrlo rijetko javljali nakon prekida odvikavanja od Tramadola uključuju: napadi panike, teška anksioznost, halucinacije, parestezije, tinitus.
Kontraindikacije
preosjetljivost na tramadol ili sastojke lijeka
akutna intoksikacija depresivima središnjeg živčanog sustava (alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi, sredstva za smirenje, tablete za spavanje)
istodobna primjena s MAO inhibitorima ili liječenje MAO inhibitorima u posljednjih 14 dana
teško zatajenje jetre i/ili bubrega
bolesnika koji boluju od epilepsije i nisu kontrolirani adekvatnim liječenjem
djetinjstvo do 12 godina
ovisnost o opioidima
Interakcije s lijekovima
Istodobna primjena tramadola s lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, kao i s etanolom, možda i međusobno pojačanje njihova djelovanja.
Primjena karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.
Dugotrajna primjena tramadola potiče razvoj unakrsne tolerancije drugim opioidnim analgeticima.
Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
Uz istovremenu primjenu Tramadola s MAO inhibitorima, furazolidonom, prokarbazinom, neurolepticima, postoji rizik od razvoja napadaja (smanjenje praga konvulzivne spremnosti
Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.
Uz zajedničku ili preliminarnu primjenu cimetidina (inhibitor enzima), klinički značajne interakcije nisu vjerojatne. Kombinacija opioidnih agonista/antagonista (npr. buprenofin, nalbufin, pentazocin) i tramadola se ne preporuča, jer je analgetski učinak čistog agonista smanjen u tim uvjetima. Moguće je razviti serotoninski sindrom povezan s primjenom tramadola u kombinaciji s drugim serotonergičkim tvarima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma: zbunjenost, disforija, hipertermija, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus i proljev. Prestanak uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.
Uz istovremenu primjenu Tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (npr. bupropion, mirtazapin, hierahidrokanabinol), povećan rizik od napadaja.
Potreban je poseban oprez kada se tramadol primjenjuje istodobno s kumarinima (npr. varfarin) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena s krvarenjem i modricama. Drugi inhibitori CYP3A4, kao što su ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.
Ograničen broj studija otkrio je da prije ili postoperativna uporaba antiemetika 5-HT3 antagonista ondansetrona povećava potrebu za tramadolom u postoperativnoj boli.
posebne upute
Tramadol treba koristiti s velikim oprezom:
s bolestima bubrega i jetre
u bolesnika s traumatskom ozljedom mozga
s povećanim intrakranijalnog tlaka
u bolesnika s epilepsijom
u bolesnika s ovisnošću o opioidima
za bolove u trbuhu nepoznatog porijekla("akutni abdomen")
sa zbrkom nepoznatog porijekla
s kršenjem respiratornog centra ili respiratorne funkcije
u stanju šoka
Tramadol ima nizak potencijal za ovisnost. No, uz produljeno korištenje može se razviti ovisnost, psihička i fizička ovisnost. U bolesnika s anamnezom zlouporabe droga ili ovisnosti o lijekovi, liječenje Tramadolom smije se provoditi samo kratko vrijeme pod strogim nadzorom liječnika.
Tramadol može povećati rizik od napadaja u bolesnika koji uzimaju druge lijekove, što snižava prag napadaja. Liječenje tramadolom u bolesnika s epilepsijom ili predispozicijom za napade treba razmotriti samo ako postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike s cerebralnim napadajima potrebno je pomno pratiti tijekom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije prikladan za supstitucijsko liječenje ovisnosti o opioidima jer ne potiskuje simptome odvikavanja od morfija. Produljenom primjenom tramadola ne može se potpuno isključiti razvoj ovisnosti o lijekovima i unakrsne tolerancije na druge opioidne lijekove. Stoga samo liječnik treba odlučiti hoće li nastaviti ili prekinuti liječenje. Bolesnike treba upozoriti da se moraju pridržavati doze i trajanja liječenja koje je propisao liječnik te da ne prebacuju lijek na druge. Dugotrajno liječenje sindroma kronične boli treba provoditi samo prema strogim indikacijama. Pri korištenju bilo kojeg oblika doziranja tramadola treba izbjegavati alkohol.
Trudnoća
Nema dovoljno kliničkih podataka o primjeni lijeka u žena tijekom trudnoće i dojenja. Tramadol prolazi placentnu barijeru. Vrlo visoke doze tramadola utječu na razvoj unutarnji organi, rast kostiju i stopa neonatalne smrtnosti. Nisu zabilježeni teratogeni učinci lijeka. Tramadol ne utječe na kontraktilnost maternice tijekom poroda.
Tramadol se ne smije koristiti tijekom trudnoće.
Imenovanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga, primjena Tramadola treba biti ograničena samo na jednu dozu.
Dojenje
Tramadol se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Tijekom dojenja, imenovanje Tramadola moguće je samo iz zdravstvenih razloga, korištenje treba ograničiti na samo jednu dozu. Nakon jednokratne upotrebe Tramadola, obično nema potrebe za prekidom dojenje. S tim u vezi, nakon jednokratne primjene Tramadola, potrebno je izcijediti prvi dio majčinog mlijeka, nemojte koristiti izdojeno mlijeko za hranjenje. Kada se lijek daje majci u novorođenčadi, postoji opasnost od promjene učestalosti respiratorni pokretišto obično nije klinički značajno.
Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Tijekom razdoblja liječenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi s potencijalno opasnim mehanizmima.
Predozirati
Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu javiti s drugim analgeticima (opioidima) središnje djelovanje.
Simptomi: suženje ili proširenje zjenica, povraćanje, kolaps, pad krvni tlak, lupanje srca, depresija svijesti (do koma), epileptičke konvulzije, otežano disanje, sve do prestanka (apneja).
Liječenje:
Osnovne opće mjere
Dijagnostika (disanje, cirkulacija krvi, svijest), održavanje/obnova vitalnih funkcija disanja i krvotoka.
Posebne mjere
Konvulzije: zaštitite pacijenta od popratnih modrica intravenskim diazepamom ili drugim benzodiazepinima injekcijom.
hipotenzija: vodoravni položaj tijelo pacijenta, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresora.
Anafilaktički šok: obratite se svom liječniku hitna pomoć. U međuvremenu, stavite pacijenta u vodoravni položaj, podignite Niži dio tijelo, intenzivna infuzija otopina elektrolita.
Stop srce: neposredno kardiopulmonalna reanimacija, obratite se liječniku hitne pomoći.
Respiratorni zastoj: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnom liječniku, protuotrov za depresiju respiratornog centra je nalokson.
Obrazac za puštanje i pakiranje
Formula: C16H25NO2, kemijski naziv: trans-(±)-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoksifenil)cikloheksanol (kao hidroklorid).
Farmakološka skupina: neurotropni lijekovi / opioidi, njihovi analozi i antagonisti / opioidni nenarkotični analgetici.
Farmakološki učinak: analgetik (opioid).
Farmakološka svojstva
Tramadol ima aktivacijski učinak na opijatske receptore (delta-, mu- i kappa-) na post- i presinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava, u leđnoj moždini i mozgu, kao i u gastrointestinalnog trakta. Tramadol potiče otvaranje kalcijevih i kalijevih kanala, hiperpolarizaciju membrana i usporava provođenje živčanog impulsa. Stabilizira sadržaj kateholamina u središnjem živčanom sustavu i usporava njihovo uništavanje.
Analgetski učinak tramadola posljedica je smanjenja aktivnosti nociceptiva i povećanja antinociceptivnih sustava u tijelu. Tramadol ima sedativni učinak, inhibira moždanu koru, respiratorne i centri za kašalj, pobuđuje jezgre okulomotorni živac, početna zona centra za povraćanje; uzrokuje grč glatkih mišića sfinktera.
Kada se uzima oralno, tramadol se potpuno (90%) i brzo apsorbira. Apsolutna bioraspoloživost tramadola je 68%. Nakon 2 sata postiže se maksimalna koncentracija u krvi. Volumen distribucije tramadola ovisi o načinu njegove primjene i iznosi 203 odnosno 306 litara nakon intravenske ili oralne primjene. Veže se na proteine plazme za 20%. Tramadol prodire kroz barijere tkiva, uključujući placentnu i krvno-moždanu barijeru, izlučuje se s majčino mlijeko. U jetri se tramadol biotransformira uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 i CYP2D6 O- i N-demetilacijom uz daljnju konjugaciju. Tramadol ima 11 metabolita, od kojih je jedan mono-O-desmetiltramadol, koji ima farmakološko djelovanje. Tramadol se izlučuje uglavnom (90%) putem bubrega (nepromijenjeno 30%) i 10% kroz crijeva. U slučaju kršenja funkcionalno stanje bubrezima (s klirensom kreatinina manjim od 80 ml/min) i jetrom usporava se eliminacija tramadola.
Indikacije
Bolni sindrom jakog i srednjeg intenziteta (uključujući ozljede, maligne neoplazme, u postoperativnom razdoblju); za ublažavanje boli tijekom bolnih terapijskih ili dijagnostičkih mjera.
Način primjene tramadola i doze
Tramadol se uzima oralno (bez obzira na unos hrane), aplicira se intramuskularno, intravenozno, supkutano, rektalno. Doziranje je individualno, ovisno o prirodi i intenzitetu boli; trajanje i režim terapije treba odrediti samo liječnik. Unutra, uobičajena početna doza za pacijente starije od 14 godina je 50 mg (opet, u nedostatku učinka - nakon 0,5 - 1 sat). 50-100 mg se daje parenteralno, 100 mg rektalno (ponovno uvođenje supozitorija moguće je tek nakon 4-8 sati). Maksimalna dnevna doza je 400 mg (in rijetki slučajevi može se povećati na 600 mg). Djeca od 1 do 14 godina parenteralno ili oralno (kapi) - pojedinačna doza jednaka 1-2 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 4-8 mg / kg. Bolesnici koji imaju bolesti jetre i bubrega, kao i stariji pacijenti između uvođenja pojedinačnih doza, potrebno je povećati interval.
Kontraindikacije za uporabu
Preosjetljivost; rizik od samoubojstva, stanja koja su popraćena teškom depresijom središnjeg živčanog sustava ili respiratornom depresijom (trovanja tabletama za spavanje, alkoholom, narkotičkim analgeticima i drugim psihoaktivnim lijekovima); istodobna primjena MAO inhibitora (kao i razdoblje unutar 14 dana nakon povlačenja), sklonost zlouporabi psihoaktivnih supstanci, teško zatajenje bubrega i/ili jetre, dojenje (uz produljenu primjenu), trudnoća (1. tromjesečje), dob do 1 godina (za parenteralni način primjene) i do 14 godina (za oralnu primjenu).
Ograničenja primjene
Ovisnost o opioidima, povišeni intrakranijalni tlak, poremećaji svijesti različitog porijekla, epilepsija, traumatska ozljeda mozga, narušeno funkcionalno stanje jetre i/ili bubrega, bol u trbušne šupljine nepoznatog porijekla (akutni abdomen).
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Tramadol je kontraindiciran u 1. tromjesečju trudnoće. U 2. i 3. tromjesečju trudnoće, tijekom dojenja, primjena tramadola je moguća, ali ako je očekivani učinak liječenja veći mogući rizik na fetus i samo pod strogim liječničkim nadzorom.
Nuspojave tramadola
Probavni sustav: mučnina, suha usta, povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, proljev/zatvor, otežano gutanje;
živčani sustav i osjetilni organi: vrtoglavica, pojačano znojenje, umor, slabost, letargija, glavobolja, paradoksalna stimulacija središnjeg živčanog sustava (nervoza, anksioznost, uznemirenost, tremor, euforija, grč mišića, halucinacije, emocionalna labilnost), poremećaj spavanja, pospanost, zbunjenost, nestabilnost hoda, poremećena koordinacija pokreta , konvulzije središnjeg porijekla, depresija, parestezije, kognitivno oštećenje, amnezija, poremećaji okusa i vida;
Krvožilni sustav: tahikardija, sinkopa, ortostatska hipotenzija, kolaps;
mokraćni sustav: otežano mokrenje, retencija mokraće, disurija, menstrualne nepravilnosti;
alergijske reakcije: svrbež, egzantem, urtikarija, bulozni osip;
drugi: dispneja;
s naglim otkazivanjem - sindrom ustezanja, s produljenom primjenom - ovisnost o lijekovima.
Interakcija tramadola s drugim tvarima
Tramadol pojačava učinak etanola (alkohola) i lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav (uključujući lijekove za smirenje, tablete za spavanje, sedative i anestetike). Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući barbiturate, karbamazepin) smanjuju jačinu analgetskog učinka tramadola i trajanje njegovog djelovanja. Budući da karbamazepin pospješuje metabolizam tramadola i povećava vjerojatnost napadaja, ne preporučuje se kombinirana primjena tramadola i karbamazepina. Dugotrajna primjena barbiturata ili opioidnih analgetika potiče pojavu unakrsne tolerancije s tramadolom. Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka tramadola; trajanje anestezije se povećava kombinacijom tramadola s barbituratima. Nalokson uklanja analgeziju i aktivira disanje nakon primjene opioidnih analgetika. Furazolidon, MAO inhibitori, antipsihotici, prokarbazin povećavaju vjerojatnost napadaja kada se koriste zajedno s tramadolom. Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje metabolit (mono-O-desmetiltramadol) inhibirajući (kompetitivno) izoenzim CYP2D6. Inhibitori izoenzima CYP3A4 (kao što su eritromicin, ketokonazol) i CYP2D6 (kao što su paroksetin, fluoksetin i amitriptilin) mogu smanjiti metabolizam tramadola i povećati rizik od razvoja ozbiljnih nuspojave uključujući napadaje i serotoninski sindrom. Serotonergički lijekovi, kao što su MAO inhibitori, SSRI antidepresivi, linezolid (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor), lijekovi protiv migrene (triptani) i pripravci litija za zajednička primjena s tramadolom može dovesti do razvoja serotoninskog sindroma. Djelovanje tramadola smanjuju psihostimulansi i analeptici, potpuno blokirani naltreksonom i naloksonom.
Predozirati
S predoziranjem tramadola razvija se depresija disanja (do apneje), anurija, suženje zjenica, konvulzije, koma. Neophodan intravenska primjena nalokson (je specifičan antagonist), ispiranje želuca, održavanje vitalnih funkcija.
Djelatna tvar
Tramadol hidroklorid (tramadol)
Oblik puštanja, sastav i pakiranje
1 ml - ampule (5) - pakiranja od kartona.
1 ml - ampule (10) - pakiranja od kartona.
Pomoćne tvari: natrijev acetat, voda za injekcije.
2 ml - ampule (5) - pakiranja od kartona.
2 ml - ampule (10) - pakiranja od kartona.
farmakološki učinak
opioidni analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. Tramadol je analgetik centralnog djelovanja. Ima izražen analgetski učinak.
Indikacije
— sindrom boli srednjeg i jakog intenziteta različite etiologije ( postoperativno razdoblje, traume, bol u bolesnika s rakom);
- u svrhu anestezije tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.
Kontraindikacije
- stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava (trovanje alkoholom, hipnotici, narkotički analgetici, psihotropni lijekovi);
- istodobna primjena MAO inhibitora (i 2 tjedna nakon njihovog otkazivanja);
- trudnoća;
- razdoblje laktacije (uporaba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);
- dob do 1 godine;
- Preosjetljivost na lijek.
Doziranje
Dozu i trajanje primjene određuje liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.
Za umjerenu bol odrasli i adolescenti stariji od 14 godina preporuča se propisati Tramadol u jednoj dozi od 1 ml (50 mg tramadol hidroklorida). Ako se nakon 30-60 minuta bol ne smiri, možete ponovno unijeti 1 ml lijeka.
Učinak lijeka traje 4-8 sati. normalna upotreba dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg. U prisutnosti tumora, ili tijekom kirurške intervencije može biti potrebno znatno veće povećanje doze.
Djeca od 1 do 13 godina preporuča se propisati kao jednokratnu dozu od 1-2 mg/kg tjelesne težine. U ovom slučaju, Tramadol se razrijedi. Treba uzeti u obzir koje koncentracije treba postići u ovom slučaju (1 ml lijeka sadrži 50 mg tramadol hidroklorida):
Kada se 1 ml Tramadola razrijedi vodom za injekcije, dobivaju se sljedeće koncentracije:
Tramadol se primjenjuje intravenozno (polako), intramuskularno i s / c.
Ako pacijent ima poremećena funkcija jetre/bubrega, kao i starijih pacijenata u prisutnosti jaka bol Tramadol se propisuje 1 put ili manji broj puta. Ako takvi pacijenti imaju kronične boli interval između doza lijeka treba povećati zbog odgođenog izlučivanja i rizika od nakupljanja Tramadola u tijelu.
Bolesnici stariji od 75 godina, čak i u nedostatku vidljivih poremećaja funkcije jetre / bubrega, interval između primjene lijeka treba povećati.
Nuspojave
Najkarakterističniji su vrtoglavica, mučnina, zatvor (u 15-30% bolesnika), povraćanje, svrbež, simptomi psihostimulirajućeg djelovanja, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, proljev (u 5,5-15% bolesnika).
S učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bolovi u trbuhu, smetnje vida, retencija mokraće.
Učestalost nuspojava raste s povećanjem trajanja lijeka. Uz dugotrajnu upotrebu u velike doze nije isključena mogućnost razvoja ovisnosti o drogama.
O svima nuspojave, uklj. nije gore navedeno potrebno je prijaviti svom liječniku.
Predozirati
Simptomi: respiratorna depresija i konvulzije.
Liječenje: prva pomoć u slučaju trovanja – održavanje adekvatne plućne ventilacije i simptomatska terapija u specijaliziranom odjelu. U blagim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Prijava nema br presudno, jer ne otklanja sve simptome trovanja i može izazvati grčeve. Hemodijaliza nije jako učinkovita. Kod konvulzija preporučljivo je koristiti.
interakcija s lijekovima
Istodobna upotreba alkohola ili lijekovi, koji depresivno djeluju na središnji živčani sustav, mogu dovesti do međusobnog pojačavanja središnjih učinaka, uklj. - respiratorna depresija.
Postoje izolirani izvještaji o razvoju epileptičkih napadaja u kombinaciji s neurolepticima.
Može oslabiti analgetski učinak Tramadola i smanjiti trajanje njegova djelovanja.
Tramadol se ne smije primjenjivati istodobno s MAO inhibitorima, tk. u ovom slučaju moguć je razvoj po život opasnih pojava iz središnjeg živčanog sustava, dišnog centra i krvožilnog sustava.
Treba imati na umu da se te interakcije javljaju i u slučaju kratkotrajne primjene lijekova.
posebne upute
U starijih bolesnika Tramadol se primjenjuje u dužim intervalima.
Uz oprez i pod nadzorom liječnika, lijek treba primjenjivati u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s kraniocerebralnim ozljedama, povišenim intrakranijalnim tlakom, bolesnicima s epilepsijom, kao i osobama s ovisnost o drogi na opioide.
Pod strogim liječničkim nadzorom iu smanjenim dozama, Tramadol treba koristiti u pozadini djelovanja anestetika, hipnotika i psihotropnih lijekova, lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog slabe predvidljivosti učinka interakcije.
U pozadini dugotrajne primjene karbamazepina, učinak tramadola može biti slabiji.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Kada koristite Tramadol, ne biste trebali voziti automobil ili obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećanu pažnju.
Ime:
tramadol (tramadolum)
Farmakološki
akcijski:
Posjeduje snažno analgetsko (ublažavanje boli) djelovanje daje brz i dugotrajan učinak.
Inferioran je, međutim, u djelovanju od morfija u istim dozama (koristi se, odnosno, u velikim dozama).
Indikacije za
primjena:
Sindrom akutne i kronične boli (jake i umjerene) u kirurgiji, opstetriciji, onkologiji, reumatologiji, ortopediji, stomatologiji, neurologiji;
- s infarktom miokarda;
- s ishemijom donjih ekstremiteta;
- prije kirurške operacije(za premedikaciju).
Tijekom trudnoće i dojenja koristi se samo pod strogim indikacijama.
Propisivati s krajnjim oprezom bolestan:
- s ovisnošću o drogama;
- s pomućenom sviješću;
- disfunkcija respiratornog centra;
- povećan intrakranijalni tlak;
- konvulzivni sindrom cerebralne geneze;
- bolesnici s preosjetljivošću na opijate.
- s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.
Način primjene:
Ovisno o dozi o težini bolesti i individualnoj osjetljivosti bolesnika. Lijek se koristi kako je propisao liječnik, režim doziranja odabire se pojedinačno.
Odrasli i djeca u dobi od 12 godina, propisuje se 50 mg tramadola po prijemu s malom količinom tekućine. Ako učinak nije dovoljan, ista se doza može ponoviti nakon 30-60 minuta.
Maksimalna dnevna doza iznosi 400 mg.
Višestrukost primjene- do 4 puta dnevno.
Djeca starija od 1 godine tramadol se može propisati u dozi od 1-2 mg/kg tjelesne težine; maksimalna dnevna doza iznosi 4-8 mg/kg
In/in polako se daje odraslima i djeci starije od 12 godina s tjelesnom težinom > 50 kg. Početna doza je 50-100 mg; ako nema učinka, primjena se može ponoviti, ali ne prije nego nakon 30-60 minuta; maksimalna dnevna doza- 400 mg.
U iznimnim slučajevima (u onkologiji) moguće je smanjiti intervale između injekcija i povećati dnevnu dozu.
Primjena infuzije: početna doza od 50-100 mg primjenjuje se tijekom 20 minuta, a zatim se infuzija nastavlja brzinom od 12 mg/h.
V / m ili s / c: početna doza - 50-100 mg, ponovno uvedena po potrebi, 50 mg, ali ne više od maksimalne dnevne doze. Daju se djeca starija od 1 godine 1-2 mg / kg, maksimalna dnevna doza je 4-8 mg / kg.
Za starije osobe (75 godina i stariji) i bolesnici s bubrežnom insuficijencijom potrebna je individualna doza. Kada je Cl kreatinin manji od 30 ml/min i u bolesnika s jetrenom insuficijencijom potreban je razmak od 12 sati između uzimanja redovitih doza lijeka.
Nuspojave:
Iz CNS-a:
- vrtoglavica;
- slabost;
- pospanost;
- zbunjenost svijesti;
- u pojedinačni slučajevi- Napadaji cerebralne geneze (uz intravensku primjenu u visokim dozama ili uz istodobnu primjenu antipsihotika).
Sa strane kardiovaskularnog sustava
:
-tahikardija;
- ortostatska hipotenzija;
- kolaps.
Sa strane probavni sustav
:
- suha usta;
- mučnina;
- povraćati.
Sa strane metabolizma: pojačano znojenje.
Sa strane mišićno-koštani sustav
: mioza.
Kontraindikacije:
Tramadol se ne smije davati:
- s akutnim intoksikacija alkoholom(trovanje);
- bolesnici s preosjetljivošću na narkotičke analgetike;
- Bolesnici koji uzimaju MAO inhibitore.
Djeca mlađa od 14 godina lijek nije propisan.
S treba biti oprezan u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.
Tijekom razdoblja liječenja izbjegavati pijenje alkohola.
U slučaju dulje uporabe nije isključena mogućnost razvoja ovisnosti i ovisnosti o drogama.
Tijekom liječenja treba se suzdržati od:
- od upotrebe alkohola;
- upravljanje vozilom;
- od rada s potencijalno opasnim mehanizmima.
Nemojte primjenjivati za liječenje simptoma ustezanja u ovisnosti o drogama.
Interakcija
drugi ljekoviti
na drugi način:
Nekompatibilno s rješenjima:
- diklofenak;
- indometacin;
- fenilbutazon;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglicerin.
Pojačava učinak sredstava, koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav, i etanol.
Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući karbamazepin, barbiturate) smanjuju jačinu analgetskog učinka tramadola i trajanje njegovog djelovanja.
Dugotrajna upotreba opioidni analgetici ili barbiturati potiču razvoj unakrsne tolerancije.
Anksiolitici pojačavaju analgetski učinak, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima.
Nalokson aktivira disanje, eliminira opijatne učinke uzrokovane primjenom opioidnih analgetika.
MAO inhibitori, furazolidon, prokarbazin, neuroleptici tijekom propisivanja povećati rizik od napadaja(smanjenje praga napadaja).
kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP 2D6.
Trudnoća:
Trudna imenovanje se mora obaviti s krajnjim oprezom.
Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadol zbog rizika od razvoja ovisnosti u fetusa i pojave apstinencijalnog sindroma u neonatalnom razdoblju.
Djelatna tvar
Tramadol hidroklorid (tramadol)
Oblik puštanja, sastav i pakiranje
Tablete bijela s jedva primjetnim inkluzijama, okrugla, ravna, blago hrapava, s kosom, s karakterističnim mirisom po jagodama.
Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, krospovidon, makrogol 4000, natrij saharin, koloidni silicij oksid, aroma.
10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (5) - pakiranja od kartona.
kapsule tvrda želatina, s tijelom žuta boja i zelenu kapu sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli prah.
Pomoćne tvari: kalcijev hidrogenfosfat, natrijev škrob glikolat, magnezijev stearat.
Sastav ljuske kapsule:želatina, titanov dioksid, žuti željezov oksid, indigotin (E132).
10 komada. - pakiranja stanične konture (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - stanična konturna pakiranja (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranja stanične konture (10) - pakiranja od kartona.
10 ml - boce s kapaljkom od tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona.
20 ml - boce s kapaljkom od tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona.
50 ml - boce s kapaljkom od tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona.
100 ml - boce s kapaljkom od tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona.
farmakološki učinak
Opioidni analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. Odnosi se na analgetike središnjeg djelovanja. Ima izražen analgetski učinak. Neselektivni opioidni antagonist mu-, delta- i kapa-receptora u CNS-u s najvećim afinitetom za mu-receptore. Inhibira obrnuti unos neurona i pojačava oslobađanje serotonina. Također ima antitusivno djelovanje, ne remeti motilitet gastrointestinalnog trakta.
Trajanje djelovanja je oko 4-8 sati.
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon uzimanja tramadola, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax u krvi se određuje nakon oko 2 sata.Bioraspoloživost je oko 70%, ne ovisi o unosu hrane i povećava se s višekratnom primjenom lijeka.
Distribucija
Vezanje na proteine plazme je oko 20%. Tramadol prolazi kroz BBB i placentnu barijeru. Otprilike 0,1% izlučuje se u majčino mlijeko.
Metabolizam
Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih samo jedan (O-demetiltramadol) ima izraženu farmakološku aktivnost (2-4 puta veću od aktivnosti tramadola).
rasplod
Tramadol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega (do 90%) i kroz crijeva (oko 10%). T 1/2, bez obzira na način primjene, iznosi oko 6 sati.U starijih bolesnika, sa i s zatajenja bubrega povećava se vrijednost T 1/2.
Indikacije
- sindrom boli umjerenog i jakog intenziteta različite etiologije (postoperativno razdoblje, trauma, bol u bolesnika s rakom);
- u svrhu anestezije tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.
Kontraindikacije
- stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava (trovanje alkoholom, hipnotici, narkotički analgetici, psihotropni lijekovi);
- istodobna primjena MAO inhibitora (i 2 tjedna nakon njihovog otkazivanja);
- trudnoća;
- razdoblje laktacije (uporaba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);
- dob do 14 godina;
- Preosjetljivost na lijek.
Doziranje
Tablete
početna doza - 1 tab. (50 mg) oralno s malom količinom tekućine, bez obzira na unos hrane; ako nema učinka unutar 30-60 minuta, možete uzeti još 1 tabletu; na jaka bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 tablete). Učinak, ovisno o jačini boli, traje 4-8 sati Ne prekoračiti dnevnu dozu Tramadola od 400 mg (8 tableta).
Trajanje i shemu primjene određuje liječnik
Tablete se mogu progutati bez žvakanja potrebnu količinu tekućine, bez obzira na unos hrane, ili prethodno otopiti u 1/2 čaše vode.
kapsule
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.
Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: početna doza - 1 kapsula (50 mg) oralno s malom količinom tekućine, bez obzira na obrok; u nedostatku učinka unutar 30-60 minuta, možete uzeti još 1 kapsulu; na jaka bol pojedinačna doza može odmah biti 100 mg (2 kapsule). Učinak, ovisno o jačini boli, traje 4-8 sati.Ne prekoračiti dnevnu dozu tramadola od 400 mg (8 kapsula).
Ovo se ne smije dodijeliti oblik doziranja djeca do 25 kg i mlađa od 14 godina.
Stariji bolesnici, bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i bubrega ako je potrebno, povećati interval između doza lijeka.
Trajanje i shemu primjene određuje liječnik.
Kapsule treba progutati bez žvakanja, ispirati potrebnom količinom tekućine, bez obzira na obrok.
Otopina za oralnu primjenu
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.
Odrasli i adolescenti stariji od 14 godina: doza je 50 mg (20 kapi). U nedostatku željenog učinka nakon 30-60 minuta, možete uzeti još 20 kapi. Ako je potrebno, lijek se može ponovno uzeti nakon 4-6 sati.Dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg (160 kapi).
Za djeca u dobi od 1 do 14 godina pojedinačna doza je 1-2 mg/kg tjelesne težine. Približne doze za djecu prikazane su u tablici (1 kap otopine odgovara približno 2,5 mg tramadola g/x).
Starije osobe
bolesnika, bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega po potrebi povećati razmak između doza lijeka.Propisani broj kapi uzimati s malom količinom tekućine ili šećera, bez obzira na unos hrane. Trajanje i shemu primjene određuje liječnik.
Boca s uređajem za doziranje opremljena je poklopcem otpornim na djecu. Za otvaranje boce pritisnite čep i napravite rotacijski pokret s lijeva na desno.
Nuspojave
Najkarakterističniji su vrtoglavica, mučnina, zatvor, glavobolja, pospanost (u 15-30% bolesnika), povraćanje, svrbež kože, simptomi psihostimulirajućeg djelovanja, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, proljev (5-15% bolesnika). pacijenti).
S učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bolovi u trbuhu, smetnje vida, retencija mokraće.
Učestalost nuspojava raste s povećanjem trajanja lijeka. Uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama, nije isključena mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.
O svim nuspojavama, uklj. nije gore navedeno potrebno je prijaviti svom liječniku.
Predozirati
Simptomi: suženje zjenica, povraćanje, depresija disanja i konvulzije.
Liječenje: prva pomoć u slučaju trovanja – održavanje adekvatne plućne ventilacije i simptomatska terapija u specijaliziranom odjelu. U blagim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Primjena nije kritična, jer ne otklanja sve simptome trovanja i može izazvati grčeve. Hemodijaliza nije jako učinkovita. Kod konvulzija preporučljivo je u/u uvođenje diazepama.
interakcija s lijekovima
Istodobnom primjenom Tramadola s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, kao i s etanolom, moguće je pojačati njihovo djelovanje.
Uz istovremenu primjenu Tramadola i drugih induktora metaboličkih enzima, analgetski učinak Tramadola može biti oslabljen.
Sustavnom primjenom barbiturata, posebice fenobarbitala, postoji mogućnost smanjenja analgetskog učinka opioidnih analgetika.
Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj unakrsne tolerancije.
Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.
posebne upute
U starijih bolesnika Tramadol se primjenjuje u dužim intervalima.
Uz oprez i pod nadzorom liječnika, lijek treba primjenjivati u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s kraniocerebralnim ozljedama, povišenim intrakranijskim tlakom, bolesnicima s epilepsijom, kao i osobama s ovisnošću o opioidima.
Pod strogim liječničkim nadzorom iu smanjenim dozama, Tramadol treba koristiti u pozadini djelovanja anestetika, hipnotika i psihotropnih lijekova.
Lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog slabe predvidljivosti učinka interakcije.
U pozadini dugotrajne primjene karbamazepina, učinak tramadola može biti slabiji.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Kada koristite tramadol, ne biste trebali voziti automobil ili obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećanu pažnju.
Trudnoća i dojenje
Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu Tramadola zbog rizika od razvoja ovisnosti u fetusa i pojave apstinencijalnog sindroma u neonatalnom razdoblju.
Ako je potrebno uzimati tijekom dojenja, treba imati na umu da se Tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.
