Külföldi gyártók által gyártott modern érzéstelenítők.

Győzd le a fájdalmat, enyhítsd a szenvedést; Az orvostudomány évszázadok óta "harcol" az emberi egészség ellenségei ellen: a betegségek ellen. Sok közülük sebészeti megbetegedés, amelyet elviselhetetlen fájdalom kísér, amelyet a helyi érzéstelenítés segít megbirkózni.

A helyi érzéstelenítés a szövetek fájdalomérzékenységének átmeneti elvesztése az érzéstelenítés helyén a fájdalomreceptorok blokádja és az érzékeny rostok mentén történő impulzusok vezetése miatt. Ebben a cikkben megvizsgáljuk a helyi érzéstelenítés típusait és módszereit, amelyeket a modern gyógyászatban használnak, és beszélünk a gyógyszerekről.

Fájdalomcsillapításra az ókorban forrázatot, főzetet, alkoholt, jeget, doppingot, mákot, speciális altatószivacsot használtak, vagyis mindent, amivel a fájdalomérzetet legalább el lehet tompítani. Olaszországban több mint 150 vényköteles gyógyszert használtak. Csak a kokain érzéstelenítő tulajdonságainak felfedezésével vált lehetővé a helyi érzéstelenítés megszületése. Jelentős hátránya a nagy toxicitás és a kifejezett függőség volt. A novokaint később szintetizálták, és 1905-ben Eichhorn helyi érzéstelenítésre használta. Ennek az érzéstelenítésnek a kifejlesztéséhez jelentősen hozzájárult honfitársunk, A.V. Vishnevsky, aki esetaltatást fejlesztett ki.

A helyi érzéstelenítés hatálya

A helyi érzéstelenítést az orvostudomány számos ágában alkalmazzák.

Most nehéz megmondani, hol nem alkalmaznak helyi érzéstelenítést, mivel az orvostudomány minden ágában használják:

• fogászat (eltávolítás, protetika);
• műtét (végtagok, alhasi üreg műtétei, tályogok megnyitása);
• urológia (veseműtét, prosztatektómia, urográfia);
• nőgyógyászat és szülészet (különféle nőgyógyászati ​​műtétek, szülési fájdalomcsillapítás, császármetszés);
• traumatológia (majdnem minden sebészeti beavatkozás);
• proktológia (különböző műveletek);
• gasztroenterológia (gasztroszkópia és szondázás);
• fül-orr-gégészeti műveletek;
• szemészeti műtétek és sok más.

Nem teljes lista a helyi érzéstelenítés alkalmazási területei, mivel szinte mindenhol alkalmazzák. Valószínűleg mindannyian életében legalább egyszer szembesülünk ilyen típusú érzéstelenítéssel.

A helyi érzéstelenítés típusai

Felület vagy terminál. A gyógyszert felületesen kenőcs, gél, spray formájában alkalmazzák a bőrre vagy a nyálkahártyákra. Fogászatban, urológiában, szemészetben, fül-orr-gégészetben, égési sérülések kezelésében, trofikus fekélyek stb. Készítmények: Lidokain, Trimekain, Anestezin, Dikain, Pyromecain 0,4% és 4% közötti koncentrációban. Gyermekeknél a fájdalommentes vénás szúráshoz speciális krémet használnak: Emla.

infiltrációs érzéstelenítés. Az ilyen típusú érzéstelenítés alapja az érzéstelenítő injekció beadása a műtéti területen. Először egy vékony tűs érzéstelenítőt fecskendeznek be intradermálisan, "citromhéjat" képezve. Ezt követően egy hosszabb tűvel rétegenként szöveti infiltrációt végeznek. Így a műtéti területen lévő idegvégződések blokkolva vannak. Az ilyen típusú érzéstelenítéshez 0,125-0,5% koncentrációjú oldatokat használnak. Az érzéstelenítés Vishnevsky szerint a kúszó infiltrátum módszerét foglalja magában: amikor "citromhéj" keletkezik, a sebész szorosan fecskendezi be az érzéstelenítő oldatot a bőr alatti zsírba. Ez az érzéstelenítés szigorúan rétegzett. Készítmények: Novocaine, Lidocaine, Trimecaine.

Vezetési (regionális) érzéstelenítés. Ez az érzéstelenítés magában foglalja a vezetést (szár, paravertebralis, idegfonat), novokain blokádokat, valamint központi blokádokat: spinális, epidurális és caudalis. Az idegfonatok (plexus) és a törzsek blokkolása ultrahangos vezérléssel vagy neurostimulátor segítségével történik. Először azonosítják a szükséges idegképződményeket, amelyeket blokkolni kell, majd perineurálisan érzéstelenítőt fecskendeznek be, átlagosan 40 ml-ig. Ezt az érzéstelenítést ezért regionálisnak nevezik, amely lehetővé teszi a test bármely részének érzéstelenítését: kar, láb, állkapocs stb. Főleg arra használják sebészeti beavatkozások végtagokon (ortopédia, traumatológia, érsebészet, sebészet), valamint arc-állcsont-sebészetben. Intravénás és intraarteriális helyi érzéstelenítést nagyon ritkán alkalmaznak. A háziorvosi gyakorlatban a Lukashevich-Oberst szerinti vezetési érzéstelenítést és a terápiás novokain blokádokat leggyakrabban sebészeti, neurológiai és traumatológiai betegeknél alkalmazzák. A következő érzéstelenítőket használják: Novocaine, Lidocaine, Bupivacaine, Naropin.

Spinális érzéstelenítés. Ez az érzéstelenítés abból áll, hogy érzéstelenítő oldatot fecskendeznek be a subarachnoidális térbe. gerincvelő, ami miatt a gerincgyökerek elzáródnak és a fájdalomimpulzusok nem jutnak be a gerincvelőbe. A. Beer írta le először 1899-ben; egyszerre élte át a kiemelkedő népszerűség és a tisztességtelen feledés időszakait. A helyi érzéstelenítéshez használt új gyógyszerek, a fejlettebb vékony szúró tűk megjelenésével és a lehetséges szövődmények megelőzésével ezt az érzéstelenítési módszert széles körben alkalmazzák sebészeti műtétek érzéstelenítésében. Sebészeti beavatkozásoknál alkalmazzák (főleg a hasüreg alsó szintjén, alsó végtagok), csípőízület, császármetszés, egyes urológiai műtétek, valamint az általános érzéstelenítést nem toleráló gerontológiai betegcsoportban is előnyösebb. Dripps kutatása az 1960-as évek elején abszolút biztonságot mutatott ez a módszer, ellentétben a közvélekedéssel, miszerint az ilyen típusú érzéstelenítés után "elveszik a lábakat". Ezt támasztja alá az is, hogy ezt az érzéstelenítést újszülötteknél is károsodás nélkül végzik.

epidurális érzéstelenítés. Ez a fajta érzéstelenítés a központi blokádra is vonatkozik. Ennek az érzéstelenítésnek a hatásait az orvostudomány számos ágában (sebészet, traumatológia, szülészet, urológia) értékelték, és a hosszú távú katéteres érzéstelenítés lehetősége nélkülözhetetlenné tette ezt az érzéstelenítést a daganatos betegek kezelésében. Ha a spinális érzéstelenítés teljes blokádot ad egy jó motoros blokk mellett, akkor az epidurális érzéstelenítés differenciált blokádot ad: a fájdalomcsillapítástól (amit sikeresen alkalmaznak a fájdalom szindrómák kezelésére) a jó motoros blokáddal végzett mély érzéstelenítésig. Az érzéstelenítés súlyossága az érzéstelenítőtől, koncentrációjától és dózisától függ. Ezt a fajta érzéstelenítést számos sebészeti beavatkozásnál alkalmazzák, nélkülözhetetlen a szülés és a császármetszés alatti fájdalomcsillapításként, valamint a krónikus fájdalom szindrómák kezelésében. Az epidurális érzéstelenítés technikája, hogy az érzéstelenítőt az epidurális térbe fecskendezik, amely a gerincvelő egyik képződménye, és a dura matert nem szúrják át. Gyógyszerek: Prilokain, Lidokain, Mepivakain, Bupivakain, Ropivakain.

caudalis érzéstelenítés. Ez az epidurális érzéstelenítés egy fajtája, csak a keresztcsont szintjén. Ez az érzéstelenítés javallt sebészeti műtétek valamint szülészeti manipulációk a perineumon és az anorectalis zónán. Az alkalmazott gyógyszerek ugyanazok, mint az epidurális érzéstelenítésnél.

Helyi érzéstelenítés előkészületei

Regionális és helyi érzéstelenítéshez speciális készítményeket használnak: helyi érzéstelenítőket. A következő csoportokra oszthatók:

• észterek (klórprokain, novokain, dikain, tetrakain);
• amidok (bupivakain, lidokain, ropivakain, mepivakain, prilokain, etidokain).

Leggyakrabban infiltrációs érzéstelenítésre használják az A.V. szerint. Vishnevsky. A hatás erejét tekintve sok tekintetben alulmúlja a modern érzéstelenítőket. Gyulladás esetén (tályog, flegmon) gyakorlatilag nincs hatása. Az alkalmazott oldat koncentrációja 0,125% és 0,5% között változik.

Dekain. 15-ször erősebb érzéstelenítő tulajdonságaiban, mint a novokain. A nyálkahártyák érzéstelenítésére az oldat koncentrációja 0,25% és 2% közötti. A gyógyszer nagyon mérgező, nem használják más típusú érzéstelenítésre.

Lidokain(xilokain). A gyógyszer többszörösen mérgezőbb, mint a novokain, de ennek ellenére négyszer erősebb nála. Terminális (10%), infiltrációs (0,25% -0,5%), vezetési (1% -2%), epidurális (1% -2%) érzéstelenítésre használják. 5-8 perc múlva kezd hatni, az érzéstelenítés időtartama legfeljebb 2 óra adrenalin hozzáadásával.

Trimecain. Az érzéstelenítés kezdete 10 perc múlva, időtartama 2-3 óra. A lidokainhoz hasonlóan terminális (2% -5%), infiltrációs (0,25% - 0,5%), vezetési (1% -2%), epidurális (1% -2%) érzéstelenítésre használják.

Bupivakain(Marcain). Ez a legerősebb és leghosszabb hatású érzéstelenítő. 20 perc múlva kezd hatni, a hatás időtartama - legfeljebb 7 óra. Az érzéstelenítés végén a fájdalomcsillapítás hosszú ideig fennáll. Infiltrációs, spinális, epidurális, vezetéses érzéstelenítésre használják. Ez a gyógyszer lehetővé teszi, hogy differenciált blokkot kapjon: az érzéstelenítéstől a fájdalomcsillapításig. Az alkalmazott oldat koncentrációja 0,25% és 0,75% között van.

Naropin. Modern érzéstelenítő hosszú hatású. 10-20 perc múlva kezd hatni, időtartama 10 óra. Használják epidurális, infiltrációs érzéstelenítésre, idegtörzsek és plexusok blokkolására, műtét utáni fájdalomcsillapításra. Az alkalmazott oldat koncentrációja 0,75% -1%.

Ultracain. Főleg a fogászatban használják. Az akció néhány percen belül kezdődik, és legfeljebb 2 óráig tart. Fogászatban speciális telekocsikban használják.

A helyi érzéstelenítés indikációi

• Kis hasi műtétek, lágyrészek műtétei;
• súlyos komorbiditás;
• a beteg megtagadása az általános érzéstelenítéstől;
• gerontológiai (életkori) betegcsoport.

A helyi érzéstelenítés alkalmazásának ellenjavallatai

• A beteg elutasítása;
• allergia az érzéstelenítőkre;
• mentális betegség;
• nagy mennyiségű művelet;
• cicatricial szöveti változások a műtéti beavatkozás területén.

Komplikációk

Szövődmények egyaránt előfordulhatnak infiltrációs érzéstelenítéssel (amelyet leggyakrabban sebészek végeznek, aneszteziológusok közreműködése nélkül), és centrális blokádokkal is, amelyeket kizárólag az aneszteziológusok végeznek a műtőben, ahol minden szükséges eszköz megvan, hogy segítsen, ha valami elromlik. Ennek oka maga az érzéstelenítő toxicitása, valamint amikor véletlenül bejut az edénybe. A három leggyakoribb szövődménytípus:

• a központi idegrendszer károsodása (a betegnek motiválatlan szorongása van, fülzúgás jelentkezik, előfordulhat

Helyi érzéstelenítők

A helyi érzéstelenítők (anaesthetica localica) olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a fájdalomérzékenységet az alkalmazásuk helyén. Mivel az érzéstelenítők (a görög - anesthesya - érzéketlenség) helyi érzékenységvesztést okoznak, ezeket helyi érzéstelenítőknek nevezik.

Ennek a gyógyszercsoportnak a hatássora a következő: mindenekelőtt megszüntetik a fájdalomérzetet, az érzéstelenítés elmélyülésekor kikapcsolják a hőmérsékletet, majd a tapintási érzékenységet, végül a tapintásra és nyomásra (mély érzékenység) . A helyi érzéstelenítők legfontosabb tulajdonsága, hogy reverzibilisen és a tudat megőrzésével hatnak.

Az érzőidegek végződéseire ható helyi érzéstelenítők megakadályozzák a gerjesztés kialakulását és vezetését. A lokális érzéstelenítők hatásmechanizmusa a molekuláris mechanika szerint jelenleg azzal függ össze, hogy a membránszerkezetekhez kötődve stabilizálja az idegsejtek membránjait, ezáltal blokkolja membránjuk permeabilitását a Na- és K-ionok számára. potenciális cselekvések megjelenése és fejlődése, következésképpen az impulzusok vezetése. A molekuláris mechanikai módszerekkel kapott adatok azt mutatják, hogy a helyi érzéstelenítők biológiai aktivitása nagymértékben függ polarizálhatóságuktól, ionizációs potenciáljuktól, molekulakonformációjuktól és a molekula elektromos töltésétől. Modern szempontból a hatásmechanizmus a lokális érzéstelenítő gyógyszer és a membrán Na-csatorna receptorának komplex képződéséhez kapcsolódik, aminek következtében a Na-ionok áramlása blokkolódik.

Által KÉMIAI SZERKEZET A helyi érzéstelenítők (szintetikumok) 2 csoportra oszthatók:

1) aromás savak észterei (észterei) (novokain, dikain, anestezin - PABA-észterek, kokain - benzoesav-észter);

2) szubsztituált aminosavamidok (lidokain, trimekain, piromekain, mepivakain, bupivakain).

Ha az észtereket észterázok metabolizálják, akkor az amidok metabolizmusa főként a májban megy végbe.

Az amidok előnyei:

1) hosszabb érvényességi idő;

2) nem allergén;

3) ne gyengítse a szulfonamidok hatását.

A helyi érzéstelenítők hatóanyaga a bázisok (az amincsoportban nitrogén jelenléte miatt), amelyek savakkal oldható sókat képeznek. A bázisok rosszul oldódnak. A szövetekben lúgos környezet(pH = 7,4) a szabad bázis felszabadul és kifejti hatását farmakológiai hatás. Minden gyógyszert sók, főleg hidrokloridok formájában állítanak elő. Savas környezetben a bázis nem válik le, és a helyi érzéstelenítők hatása nem nyilvánul meg.

Az érzéstelenítőkkel szemben számos követelmény van. Először is rendelkezniük kell:

1) a hatás nagy szelektivitása anélkül, hogy irritáló hatást gyakorolna sem az idegelemekre, sem a környező szövetekre;

2) rövid látens periódusuk van;

3) magas aktivitás különböző típusú helyi érzéstelenítéssel;

4) egy bizonyos időtartamú hatás, amely kényelmes különféle manipulációkhoz.

5) Kívánatos, hogy: szűkítsék az edényeket, vagy legalább ne tágítsák ki azokat. Az érszűkület fokozza az érzéstelenítést, csökkenti a szöveti vérzést és csökkenti a toxikus hatásokat.

A helyi érzéstelenítőkkel szemben támasztott legfontosabb követelmények közé tartoznak még:

6) Alacsony toxicitás és minimális mellékhatások.

Az előkészületeknek is jól kell lenniük:

7) Oldja fel vízben, és ne bomlik le a sterilizálás során.

Helyi érzéstelenítőket szoktak különböző típusokérzéstelenítés, amelynek fő típusai a következők:

1) Terminális, terminális vagy felületi érzéstelenítés - érzéstelenítőt alkalmaznak a nyálkahártya felületére. Ezenkívül az érzéstelenítőt a sebre, fekélyes felületre lehet alkalmazni. Az ilyen típusú érzéstelenítés tipikus példája egy kis idegen test a szemben (mote) - eltávolításakor dikain oldatot csepegtetnek a kötőhártya üregébe. A terminális érzéstelenítés főként a nyálkahártyákon végezhető, mivel a bőr gyakorlatilag áthatolhatatlan a helyi érzéstelenítőkkel szemben. Terminális érzéstelenítéshez kokain (2% - 5 ml), dikain (0,5% - 5 ml), lidokain (1-2% oldat), piromekain (0,5-1-2%), valamint érzéstelenítő (por, tabletta) oldatai , kenőcs, kúp).

2) Az érzéstelenítés második típusa az infiltráció. Ez a fajta érzéstelenítés magában foglalja a bőr és a mélyebb szövetek egymás utáni "impregnálását", amelyen keresztül a műtéti metszés áthalad. Tipikus példa a szövetek rétegről rétegre történő infiltrációs érzéstelenítése a vakbélműtét során. Az infiltrációs érzéstelenítéshez novokain (0,25-0,5%), trimekain (0,125-0,25-0,5%), lidokain (0,25-0,5%) oldatokat használnak.

3) A harmadik típusú érzéstelenítés - vezetési vagy regionális (regionális) - az érzéstelenítőt az ideg mentén fecskendezik be; az idegrostok mentén a gerjesztés vezetésében blokk van, ami az általuk beidegzett terület érzékenységének elvesztésével jár együtt. A vezetéses érzéstelenítés tipikus példája a foghúzás (eltávolítás). Az ilyen típusú érzéstelenítéshez novokain (1-2%), trimekain (1-2%), lidokain (0,5-2%) oldatait használják.

4) A vezetési érzéstelenítés változatai a spinális érzéstelenítés, amikor az érzéstelenítőt szubarachnoidálisan fecskendezik be, valamint az epidurális érzéstelenítés, amelyben az érzéstelenítőt a dura mater feletti térbe fecskendezik be. Az ilyen típusú érzéstelenítéseknél a gyógyszer a gerincvelő elülső és hátsó gyökereire hat, blokkolva a test alsó felének beidegzését.

Az ilyen típusú érzéstelenítéshez még koncentráltabb helyi érzéstelenítő oldatokat használnak: novokain (5%), lidokain (1-2%), trimekain (5%).

Az orvosi gyakorlatban használt első helyi érzéstelenítő az volt KOKAIN- az Erythroxylon coca kókuszbokor alkaloidja (Dél-Amerikában nő). Kokain-hidroklorid sót használnak (Cocaini-hidroklorid 1-3% a kötőhártya üregében, 2-5% - a nyálkahártyák érzéstelenítése), amely a benzoesav és a metilekgonin észterének hidrokloridja. A kokain kémiai szerkezete közel áll az atropinhoz. Több száz éve ismert. Chile, Peru és Bolívia őslakosai az éhség és a fáradtság enyhítésére, valamint az erő felfutására rágták az Erythroxylon kokafa leveleit, és a peruiak még mindig használják. 1860-ban Niemann kokaint izolált e fa leveleiből, 1884-ben pedig Karl Koller használta a szem érzéstelenítésére. 1902-ben Wilstetter meghatározta a kokain szerkezetét és elvégezte a szintézisét. Kiderült, hogy a kokainnak legalább két negatív tulajdonsága van, nevezetesen jelentős toxicitása és függőséget okozó képessége a betegekben. Ugyanakkor a heroinnal vagy a morfiummal ellentétben a kokain inkább mentális, mint fizikai függőséget alakít ki. A kokain magas toxicitása erősen korlátozza a használatát. Ugyanakkor a kokain nagyon hatékony helyi érzéstelenítő.

Tekintettel a gyógyszer toxicitására, még felületes érzéstelenítésre is óvatosan kell alkalmazni, különösen gyermekeknél. Ez annak köszönhető, hogy a kokain felszívódhat a nyálkahártyákról, és mérgező hatású. Magas toxicitása miatt a kokaint elsősorban szem-, orr- és toroksebészetben használják; a fogászatban az arzénpaszta része. Felületi érzéstelenítő a kötőhártya és a szaruhártya (1-3%), a szájüreg, az orr, a gége (2-5%) nyálkahártyájának helyi érzéstelenítésére, a fogpulpa érzéstelenítésére. Amikor 1-3%-os kokainoldatot csepegtetünk a kötőhártya üregébe, az utóbbi kifejezett, körülbelül 1 óráig tartó érzéstelenítése következik be. Ebben az esetben a kokain összehúzza a sclera ereit, kitágítja a pupillát. Az intraokuláris nyomás azonban egyes egyéneknél csökken intraokuláris nyomás meredeken emelkedik (főleg időseknél). Hosszan tartó használat esetén a kokain hámlást és a szaruhártya epitéliumának fekélyesedését okozza. Az általános mérgezés jelenségeinek veszélye megköveteli az adrenalinnal való kombinációját. A kokain a rhinitisben, arcüreggyulladásban és kötőhártya-gyulladásban szenvedő betegek kezelésére szolgáló cseppek része. A bűnöző világban a kokaint „marafet” néven ismerik. Most Nyugaton egy még erősebb és olcsóbb félszintetikus gyógyszer, a "Krek" jelent meg.

A kokain orron keresztüli belégzéssel történő krónikus használata az orrnyálkahártya fekélyesedését okozza. Korábban, a modernebb drogok megjelenése előtt a kokainfüggőket az orrnyálkahártya fekélyesedéséről (vazospasmus) ismerték fel. Felszívódó hatásával a kokain serkenti a központi idegrendszert (eufória, szorongás, pszichomotoros izgatottság fáradtság érzése, hallucinációi lehetnek). Gyakran látható allergiás reakciók.

A következő, felületes érzéstelenítésre használt gyógyszer a Dicain (Dicainum) – egy még erősebb kábítószer (kb. 10-szer erősebb, mint a kokain), ugyanakkor 2-5-ször mérgezőbb, mint a kokain. A Dikain a para-amino-benzoesav származéka. Toxikussága miatt a szemészeti gyakorlatban csak terminális érzéstelenítésre használják (0,25-2%-os oldatok). A pupillák nem tágulnak, a szemnyomás nem csökken, az akkomodációt nem befolyásolja. A fogászatban a dikain a Platonov-féle folyadék része, amelyet a fog kemény szöveteinek érzéstelenítésére használnak. A fül-orr-gégészet gyakorlatában 0,5-1%-os érzéstelenítő oldatokat használnak. Egy sebészeti klinikán a dikaint különféle bougies, katéterek kenésére és endoszkópos manipulációk során használják.

A Dikain tágítja az ereket, ezért célszerű adrenomimetikumokkal (pl. adrenalinnal) kombinálni. Jól felszívódik a nyálkahártyán keresztül, így a terápiás dózisok enyhe túllépése is súlyos toxikus hatást fejthet ki (akár halálig). Gyermekeknél a nyálkahártya különleges törékenysége esetén súlyos toxikus hatások lehetségesek (10 éves korig - egyáltalán nem használható).

A kokaintól és a dikaintól eltérően a para-amino-benzoesav-származék ANESTHESIN (Anesthesinum) vízben rosszul oldódik. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy az anestezin nem ad sókat, mivel csak bázisként létezik. Az anesztezin oldhatatlansága miatt száraz formában, por formájában létezik. Ezért külsőleg porok, paszták, 5%-os kenőcsök formájában használják végső érzéstelenítéshez. A fogászatban 5-10% kenőcs, 5-20% olajos oldatok(glossitis, stomatitis), a fog kemény szöveteinek érzéstelenítésére porokat dörzsölnek (szilárd testek érzéstelenítése). Ezeket az adagolási formákat a bőr érintett felületére horzsolásokkal, fagyással, csalánkiütéssel, bőrviszketés. Az anestezin enterálisan is alkalmazható tabletták (egyenként 0,3), porok, nyálkakeverékek formájában a gyomornyálkahártya terminális érzéstelenítésére (peptikus fekély, gyomorhurut), rektálisan beadva (0,05-0,1 anesztezint tartalmazó gyertyák) végbélbetegségek esetén ( aranyér, repedések).

Egy egyedi dózisforma- úgynevezett aeroszol AMPROVISOL, amely tartalmaz anesztezint, mentolt, D-vitamint - ergokalciferolt, glicerint. A gyógyszer elősegíti a fekélyek gyógyulását, serkenti a gyógyulási folyamatokat.

Nagyon gyakran az anestezin a végbélrepedések, aranyér kezelésére használt kúpok része.

Felszíni érzéstelenítéshez a gyógyszert is használják PIROMEKAIN(bumecain). Szemészetben (0,5% -1%), fül-orr-gégészetben (1-2%), fogászatban (1-2%) használják. A piromekain antiaritmiás hatással rendelkezik, ami lehetővé teszi antiaritmiás szerként történő alkalmazását a belső betegségek klinikájában. Endoszkópos eljárásokban (bronchoszkópia, bronchográfia, intubáció) érzéstelenítőként használják. 10, 30 és 50 ml-es ampullákban kapható 1-2%-os oldatban, 5%-os kenőcs és gél formájában. Kizárólag terminális érzéstelenítésre alkalmazzák, mivel a magas pH-értéke (4,4-5,4) miatt irritáló hatással van a szövetekre.

NOVOCAIN(Novocainum) a dietil-amino-etanol és a para-amino-benzoesav észtere. 1,2,5,10,20 ml-es ampullákban, 0,25%-os koncentrációban, palackban, 200 ml-es (0,25%) palackokban, kenőcs, kúp formájában. A novokain az egyik legrégebbi helyi érzéstelenítő. Mérsékelt aktivitású és hatástartamú. Az infiltrációs érzéstelenítés időtartama átlagosan 30 perc. A novokaint elsősorban infiltrációs és vezetési érzéstelenítésre használják. Az infiltrációs érzéstelenítéshez a novokaint alacsony koncentrációban (0,25-0,5%) és nagy mennyiségben (több száz ml) használják. Vezetési érzéstelenítésnél az érzéstelenítő oldat térfogata lényegesen kisebb, de koncentrációja nő (5, 10, 20 ml térfogatban 1-2%). A novokaint spinális érzéstelenítésre használják, még ritkábban terminális érzéstelenítésre (nagy adagokra van szükség).

A novokain nagy előnye az alacsony toxicitás. A novokain terápiás hatókörrel rendelkezik: enyhe ganglioblokkoló hatással rendelkezik, csökkenti az acetilkolin felszabadulását a preganglionális rostokból. Ennek kapcsán, valamint a központi idegrendszert gátló hatás következtében csökken a kéreg motorzónáinak ingerlékenysége, és erősödik a központi idegrendszert depresszív gyógyszerek hatása. Van vérnyomáscsökkentő hatása, valamint gyenge antiaritmiás. Csökkenti a simaizmok görcsét. Antiaritmiás szerként a novokain származékot, a NOVOCAINOMIDE-ot gyakrabban alkalmazzák a terápiában. A mellékhatások közül kiemelendő a kemoterápiás gyógyszerek, nevezetesen a szulfonamidok antagonista hatása. Ez a novokain metabolitjának - paraaminobenzoesavnak - a szulfonamidokkal való kompetitív hatásának köszönhető (a PABA a szulfonamidok versenytársa).

Különös figyelmet kell fordítani a gyógyszer intoleranciájának lehetőségére: gyakran előfordulhatnak allergiás reakciók, az anafilaxiás sokkig. Allergiás anamnézis szükséges. A novokain gyakori allergiás reakciói ismét a kémiai szerkezetéhez kapcsolódnak, mivel ha az éterszármazékok gyakran okoznak allergiás reakciókat (az amidvegyületek sokkal ritkábban fordulnak elő). Az emberek több mint 4%-a nagyon érzékeny a novokainra, ez a leginkább allergén gyógyszer. Ezenkívül a novokain nem használható a gyulladt szövetek érzéstelenítésére, mivel savas környezetben nincs érzéstelenítő hatása (nem disszociál).

LIDOKAIN (Lidocainum). Kiadási forma: amp.- 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; aeroszolokban - 10%; drazsé 0,25-nél. Külföldön - KSIKAIN (lidestin, ultracain). Ez egy általános célú helyi érzéstelenítő, amelyet szinte minden típusú érzéstelenítéshez alkalmaznak. Felületes, infiltrációs, vezetési, epidurális, subarachnoidális és más típusú érzéstelenítésre javallott.

Érzéstelenítő hatását tekintve 2,5-szer meghaladja a novokaint, és 2-szer tovább hat (körülbelül 60 perc). Adrenomimetikumokkal kombinálva 2-4 órán keresztül érzéstelenítő hatást fejt ki (0,5%-os oldat; 1 csepp adrenalin 10 ml-enként). Van egy Xylonor gyógyszer, amely a xikain és a noradrenalin kombinációja. Ez a kereskedelmi forgalomban kapható készítmény nem használható terminális érzéstelenítésre.

Mérgező hatása megközelítőleg megegyezik a novokainével, vagy kissé meghaladja azt. Nem jelenít meg izgató szöveten. Ha a kötőhártya üregébe csepegtetik, nem befolyásolja a pupilla méretét és az erek tónusát.

Értékes tulajdonsága, hogy sem a lidokain (xicain), sem metabolitjai nem lépnek kompetitív kapcsolatba a szulfonamidokkal. Ezenkívül a lidokain ritkán okoz allergiás reakciókat, ellentétben a novokainnal. A gyógyszer stabil, hosszú ideig tárolható szobahőmérsékleten, valamint autoklávozva is.

A lidokain egyéb pozitív tulajdonságai közül meg kell jegyezni magas antiaritmiás hatását. Antiritmiás szerként jelenleg az aritmiák kamrai formáinak (extrasystole, tachycardia) vezető gyógyszerének tartják. Sajnálatos módon az iparunk kis kibocsátását tekintve bizonyos hiányt jelent.

Mellékhatások: hipotenzió, álmosság, szédülés, amnézia, görcsök, remegés, toxikus tachyarrhythmia, látásromlás, légzési elégtelenség. Lehetnek allergiás reakciók (hörgőgörcs, csalánkiütés, dermatitis).

EGYÉB GYÓGYSZEREK A SZubsztituált amidok CSOPORTJÁBAN.

Az ARTIKAIN helyi érzéstelenítő infiltrációhoz, vezetéshez, spinális érzéstelenítéshez. 2%-os és 5%-os oldat formájában használják. A gyógyszer vazokonstriktor glükózzal kombináció. A hatás időtartama körülbelül 4 óra. Helyi érzéstelenítőként használják a sebészetben, valamint a szülészeti klinikán.

A bupivakain (makkain) hosszú távú érzéstelenítésre szolgáló gyógyszer (8 óra). Ez a leghosszabb hatású helyi érzéstelenítő. Alkalmazza 0,25% formájában; 0,5%; 0,75%-os adrenalin oldatok. Az egyik legaktívabb, legerősebb helyi érzéstelenítő (4-szer erősebb, mint a lidokain). Infiltrációra, vezetésre és epidurális érzéstelenítésre használják a szülészetben és sebészeti gyakorlat ban ben posztoperatív időszak krónikus fájdalom szindrómában. Ez egy lassú hatású gyógyszer, a maximális hatás csak 30 perc után jön létre. Mellékhatások - görcsök, csökkent szívműködés.

Mepivakain (Mepivacainum). 1%, 2%, 3%-os oldatokat használnak infiltrációs és vezetési érzéstelenítésre, beleértve a spinális érzéstelenítést is. Kémiai szerkezetében nagyon hasonló a bupivokain molekulához (a különbségek csak egy gyökhöz kapcsolódnak). Ez egy helyi érzéstelenítő, átlagos hatástartamával (legfeljebb 2 óra). Gyorsan fellépő hatása van. A többi hasonló az előző gyógyszerhez.

SCANDICAIN - fogászatban használatos 1%-os oldat formájában.

ULTRACAIN - lásd a kézikönyvet.

A helyi érzéstelenítők túladagolása mérgezést okozhat. A helyi érzéstelenítőkkel való mérgezés általában általános görcsökkel valósul meg. Ebben az esetben a diazepán (seduxen) bevezetése szükséges, amely a legjobb görcsoldó. Légző- és keringési központok depressziója esetén központi idegrendszeri stimulánsok (analeptikumok, pl. bemegrid, etimizol), esetleg mesterséges lélegeztetés alkalmazása szükséges az adrenomimetikumok (adrenalin, efedrin) adásának hátterében.

Összehúzó szerek (ADSTRINGENTIA)

Az összehúzó szerek a gyulladáscsökkentő vagy gyulladásgátló (a görög - phlogizo - I ignite szóból) helyileg alkalmazható készítmények közé sorolhatók. A nyálkahártyák és a bőr gyulladásos folyamataiban alkalmazzák.

Az összehúzó szerek hatásmechanizmusa annak a ténynek köszönhető, hogy ezeknek a gyógyszereknek az alkalmazási helyén az extracelluláris folyadék, a nyálka, a váladék, a sejtfelszínek (membránok), az érfalak kolloidjainak tömörödése (a fehérjék "részleges koagulációja") következik be. . Utóbbiak áteresztőképessége, a gyulladás mértéke csökken, a tömörítés eredményeként kialakult filmréteg megvédi az érzőidegvégződéseket az irritációtól, a fájdalomérzet gyengül. Ezenkívül korlátozottak a kóros folyamatot támogató receptorok reflexei.

Az összehúzó anyagok származásuk szerint 2 csoportra oszthatók:

a) BIO ( növényi eredetű);

b) SZERVETLEN (fémsók).

Egyébként az összehúzó anyagokat néha osztályozzák:

a) növényi eredetű;

b) készítmények - fémsók.

SZERVES közé tartozik a TANIN (Taninum), amely a madárcseresznye alkaloidja, a tea. Az alkaloidok olyan anyagok, amelyek bázis tulajdonságokkal rendelkeznek, és kémiai szerkezetükben nitrogént tartalmaznak. Sok cseranyag van a tölgy kérgében, a zsályában, a kamillán, a St. Ezekből a növényekből infúziókat és főzeteket készítenek. Ezenkívül a tannint külső használatra szánt oldatok és kenőcsök formájában írják fel. A száj, orr, garat, gége öblítésére szolgáló oldatok - 1-2%, illetve 3-10% kenőcsöt használnak az érintett felületek kenésére (égési sérülésekre, felfekvésekre, repedésekre).

A NEM SZERVES összehúzó szerek közül a fémsóknak számító készítmények érdekesek: ÓLOM (ólom-acenát), BIZMUT (bázikus bizmut-nitrát) vagy BIZMUTTSZUBNITRÁT (Vismuthi subnitras), DE-NOL (kolloid bizmut-szubcitrát), ALUMÍNIUM (timsó), DERMATOL (bázikus bizmutsó), CINK (cink-oxid és cink-szulfát), RÉZ (réz-szulfát), EZÜST (ezüst-nitrát - Argento nitras).

Az összehúzó szerek a következő farmakológiai hatásokkal rendelkeznek:

1) összehúzó; ugyanakkor ezeknek a fémeknek a sói alacsony koncentrációban összehúzó, nagyobb koncentrációban pedig cauterizáló hatást fejtenek ki;

2) gyulladáscsökkentő; az összehúzó szerek ezen hatása annak is köszönhető, hogy a kóros folyamatokat támogató reflexek korlátozottak;

3) fájdalomcsillapító;

4) bizonyos mértékig méregtelenítő.

HASZNÁLATI JAVASLATOK.

Összehúzó szereket írnak fel a szájnyálkahártya gyulladására, különböző eredetű szájgyulladásra, fogínygyulladásra, lotionok, öblítések, öblítések, kenések, porok formájában. Az összehúzó szerek sajátossága az antimikrobiális aktivitás, és ebben a tekintetben az új bizmutkészítmények, különösen a De-nol a fő érdeklődésre számot tartóak. Az összehúzó szerek néha orálisan is beadhatók - ugyanazok a bizmutkészítmények (De-nol), a bizmutot porként használják, és kombinált tablettákban - vikalin, vikair - szájon át gyomorhurut kezelésére használják, gyomorfekély gyomor, nyombél 12. Ezenkívül a bizmutkészítményeket porként is használják (Dermatol). A tannin fehérjekészítményt - TANALBIN - belül is felírják a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának gyulladására (enteritisz, vastagbélgyulladás), valamint madárcseresznye gyümölcsök, kamillavirágok infúzióira és főzeteire. A tanninoldatokat helyileg használják égési sérülésekre, és orálisan adják be nehézfémek sóival, alkaloidsóival, glikozidokkal (hozzájárulnak a kicsapódásukhoz).

A BEVONATÓSZEREK (MACILAGINOSA) közömbös anyagok, amelyek vízben megduzzadnak, és nyálkaszerű típusú kolloid oldatot képeznek. A nyálkahártyát beborító szerek megakadályozzák az érzőidegvégződések irritációját, ezáltal védik a gyomor-bélrendszert enyhe elváltozások esetén. Beborítják a nyálkahártyát, innen kapták a nevüket.

A borítékolt termékek származásuk szerint 2 csoportra oszthatók:

1) burkoló szervetlen típusú (alumínium-oxid-hidrát, magnézium-triszilikát);

2) szerves eredetű burkolóanyagok (burgonya, kukorica, búzakeményítő nyálka, lenmag nyálka, rizs nyálka, mályvacukor gyökérgumója, zselé).

Farmakológiai hatások:

I. gyulladáscsökkentő;

II. hasmenés elleni (hasmenés elleni);

III. fájdalomcsillapító;

IV. részben nedvszívó.

A burkolóanyagok használatára vonatkozó javallatok:

4) a gyomor-bél traktus gyulladásos folyamataiban;

5) mikor közös felvétel irritáló hatású anyagokkal (keményítő nyálka);

6) a klinikai toxikológiában a méreg felszívódásának csökkentésére.

A burkolóanyag nem szívódik fel, így nincs reszorpciós hatásuk.

A bőrpuhító szerek a burkolószerek csoportjához csatlakoznak. Erre a célra különféle olajokat használnak (vazelinolaj, kakaóvaj, glicerin).

ADSZORBENS SZEREK (ADSZORBENTIA) - Az adszorbens szerek finom porszerű inert anyagok (vagy ..... sejtek), nagy adszorpciós felülettel, vízben nem oldódnak és nem irritálják a szöveteket. Ezek az alapok adszorbeálódnak a felületükön kémiai vegyületek, védik az érzékeny idegek végződéseit irritáló hatásuktól. Ezenkívül a bőr vagy a nyálkahártyák vékony réteggel történő bevonásával az adszorbens szerek mechanikusan védik az érzőidegvégződéseket.

a) adszorbens;

b) méregtelenítő;

c) fájdalomcsillapító;

d) gyulladáscsökkentő.

A klasszikus adszorbeáló szerek közé tartozik a TALC, amely a következő összetételű magnézium-szilikát: 4SiO + 3MgO + HO, amely a bőrre alkalmazva megköti a mirigyváladékot, szárítja a bőrt és védi a mechanikai irritációtól, csökkenti a kóros reflexeket.

Az adszorbeáló szerek közé tartozik a FEHÉR AGYAG (Bolus alba), az ALUMÍNIUM-HIDROXID (Al(OH)). De a legjobb adszorbens az AKTÍV SZÉN (Carbo activati), a CARBOLEN (Carbonis activati). Hatásai, indikációi: adszorbeáló vérzéscsillapító szerek vérzés leállítására és szövetek ragasztására sebészeti beavatkozások során.

Aktív szenet használnak mindenre akut mérgezés(alkoloidok, nehézfémek sói), gyakrabban in nagy adagok- 1-2 evőkanál por formájában. Ebből a célból aktív szén szuszpenziót kapunk egy pohár vízben, amelyet vagy per os juttatunk be a betegbe, vagy egy szondán keresztül. Tablettákban Aktív szén(karbolén - 0,25 és 0,5) puffadásra írják fel a gázok adszorpciójára (hidrogén-szulfid felszívására), dyspepsiára, ételmérgezésre.

Adszorbens vérzéscsillapító szerek a vérzés megállítására és a szövetek ragasztására sebészeti beavatkozások során:

7) beriplast XC (oldat helyi alkalmazásra);

8) tachomb (adszorbens szivacs).

Az összehúzó, burkoló, nedvszívó szerek tehát egy fontos közös tulajdonsággal rendelkeznek: lokálisan, alkalmazásuk helyén GYULLADÁSGÁTLÓ HATÁSÚ. Ebben a vonatkozásban a szakirodalomban gyakran HELYI ANTIFLOGISZTIKA (gyulladásgátló szerek) néven hivatkoznak rájuk.

Ebből a cikkből megtudhatja:

• érzéstelenítés a fogászatban - gyógyszerek,
• a legjobb érzéstelenítés a fogászati ​​kezelésekhez,
• fogászati ​​érzéstelenítés terhesség alatt szoptatás.

A cikket egy több mint 19 éves tapasztalattal rendelkező fogsebész írta.

Az érzéstelenítés a fogászatban lehet helyi vagy általános. Helyi érzéstelenítésről akkor beszélünk, ha csak azt a területet érzéstelenítik, ahol a beavatkozást tervezik, miközben a beteg eszméleténél van (1-2. ábra). De az általános érzéstelenítést a fogászatban, vagy más szóval, kábító fájdalomcsillapítókkal végzik, amelyeket inhalációval (3. ábra) vagy intravénásan fecskendeznek be a páciens testébe. Az általános érzéstelenítés során a beteg tudata kikapcsol.

Helyi érzéstelenítés foghúzás közben, fogászati ​​kezelés -

Helyi érzéstelenítéshez ma már telekocsi fecskendőket és karpulákat használnak, amelyekbe az érzéstelenítő oldat is be van zárva (4-5. ábra). Az ilyen fecskendővel végzett érzéstelenítés minősége sokkal magasabb, mint a hagyományos eldobható fecskendővel. Ráadásul a telekocsi érzéstelenítéshez használt tűk sokszor vékonyabbak, mint a hagyományos eldobható fecskendők (6. ábra), ami azt jelenti, hogy az injekció nem lesz olyan fájdalmas.

Az érzéstelenítés és az érzéstelenítés költsége –
egy érzéstelenítő patron ára (legyen az ultrakain, ubistezin, septanest vagy mások) körülbelül 30 rubel. Egy érzéstelenítés költsége fogászati ​​Klinikaátlagosan 250 rubel lesz.

Mi a teendő, ha fél az érzéstelenítéstől?

Valójában az érzéstelenítő injekció fájdalmas lehet. A fájdalom a beteg fájdalomküszöbétől és az orvos érzéstelenítési technikájától függ. A szabályok szerint 40-45 másodpercen belül egy érzéstelenítő patront (1,7 ml) kell beadni. Ha az orvos időt takarít meg és gyorsan beadja az érzéstelenítőt, akkor logikus, hogy ez fájdalmat okoz.

2. Ubistezin - használati utasítás

3. Septanest - használati utasítás

4. Scandonest - használati utasítás

Melyik érzéstelenítő a megfelelő az Ön számára: összefoglaló

• Ha bronchiális asztmája van vagy nagyon magas az allergiája –
  itt tartósítószer nélküli érzéstelenítő kell (általában az érzéstelenítőkben nátrium-diszulfitot használnak, ami az epinefrin vagy az adrenalin stabilizálásához szükséges). Ezért az ilyen betegek számára a legjobb az "Ultracain D" érzéstelenítő, amely egyáltalán nem tartalmaz tartósítószert.

• Ha pajzsmirigybetegsége van, cukorbetegsége van –
  ebben az esetben szintén nem kívánatos érszűkítő komponenseket - adrenalint, epinefrint - tartalmazó érzéstelenítők használata. A választott gyógyszer, például "Ultracain D", "Scandonest" vagy "Mepivastezin". De e három érzéstelenítő közül választva az elsőt részesítem előnyben.

• Ha magas a vérnyomása és szívbetegsége van –
  mérsékelt magas vérnyomás és kompenzált szívbetegségek esetén az optimális választás az epinefrint (adrenalint) tartalmazó érzéstelenítők - 1: 200 000. Ez lehet "Ultracain DS" vagy "Ubistezin 1: 200000" érzéstelenítő.

  Súlyos magas vérnyomás, dekompenzált szívbetegség esetén olyan érzéstelenítők alkalmazása szükséges, amelyek nem tartalmaznak adrenalint és epinefrint. Akkor megfelelő például az "Ultracain D".

• Ha egészséges ember vagy –
  ha nem rendelkezik a fenti betegségekkel, akkor nyugodtan alkalmazhat epinefrint / adrenalint tartalmazó érzéstelenítőket 1: 100 000 koncentrációban. Ezenkívül egy körülbelül 70 kg súlyú személynek legfeljebb hét érzéstelenítő patron adható be. Az ilyen érzéstelenítők példája az "Ultracain DS forte", "Ubistezin forte" és analógjai.

Érzéstelenítés a fogászatban terhesség és szoptatás alatt -

A terhesség és a szoptatás alatti fogászati ​​beavatkozások optimális választása az Ultracain DS (1: 200 000 epinefrin tartalommal), vagy az Ubistezin 1: 200 000. Az Ubistezin terhesség alatt ugyanolyan biztonságos, mint az ultracain. Az 1:200 000-es koncentrációjú epinefrin, amely ezekben az érzéstelenítőkben található, nincs hatással a magzatra, nem jut át ​​a placentán, és nem mutatható ki az anyatejben.

Terhes és szoptatós betegeknél lehetetlen teljesen elhagyni az érzéstelenítő adrenalin tartalmát, mert. Az epinefrin összehúzza az ereket az injekció beadásának területén, és ezért lelassítja magának az érzéstelenítőnek a vérbe való felszívódását, ami viszont az érzéstelenítő anyag koncentrációjának jelentős csökkenéséhez vezet a vérben. De minél magasabb az érzéstelenítő koncentrációja a vérben, annál nagyobb az esélye, hogy az érzéstelenítő áthatol a placentán.

Egyes orvosok a Scandonest vagy a Mepivastezin érzéstelenítőket használják terhes nők fájdalomcsillapítására (nem tartalmaznak sem adrenalint, sem epinefrint). Azonban, amint már megértette, nem kívánatos az ilyen érzéstelenítők alkalmazása terhes és szoptató nőknél, mert. érszűkítő komponens hiánya miatt nagyon gyorsan felszívódnak a vérben, ami azt jelenti, hogy a vérben nagy koncentrációban lesz érzéstelenítő, ami lehetővé teszi a gyógyszer átjutását a placentán. Ezenkívül mind a Scandonest, mind a Mepivastezin 2-szer mérgezőbb, mint a novokain.

(57 értékelések, átlag: 4,26 5-ből)

UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain	4% articain-hidroklorid	Adrenalin 1:100000	INIBSA Aventis Septodont
ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain	4% articain-hidroklorid	Adrenalin 1:200000
	4% articain-hidroklorid	Érszűkítő nélkül
	2% mepivakain-hidroklorid	Adrenalin 1:100000
Scandonest 2%NA	2% mepivakain-hidroklorid	Norepinefrin
	3% mepivakain-hidroklorid	Érszűkítő nélkül	Septodont 3M ESPE LMOLTENI
	2% lidokain-hidroklorid	Norepinefrin 1:25000
	2% lidokain-hidroklorid	Adrenalin 1:50000
Lignospan SP Xylostesin A	2% lidokain-hidroklorid	Adrenalin 1:80000	Septodont 3M ESPE
Lignospan szabvány	2% lidokain-hidroklorid	Adrenalin 1:100000
	2% lidokain-hidroklorid	Érszűkítő nélkül

A helyi érzéstelenítők klinikai farmakológiája

A cselekvés mechanizmusa

A helyi érzéstelenítők közvetlenül kölcsönhatásba lépnek a specifikus membrán nátriumcsatorna receptoraival. Az idegrostok membránjában és azok végződéseiben felhalmozódó érzéstelenítők ionizált (proton) formába mennek át. Ezt követően a sejtmembrán felszínének belső oldalán elhelyezkedő receptorokhoz kötődnek és Na-csatorna blokkot idéznek elő (gyengítik a beérkező nátriumáramot), pl. a helyi érzéstelenítők blokkolók nátrium csatornák. Az ionizált (kvaterner) helyi érzéstelenítők az idegrost belsejében hatnak, és a nem ionizált vegyületek (például az anesztezin) feloldódnak a membránban, blokkolva a Na-csatornákat. Mind az ionizált, mind a nem ionizált helyi érzéstelenítő molekulák blokkolják a Na-csatornákat, megakadályozva a h-kapu nyitását (azaz csatorna inaktivációt okozva), a h-kaput négy pozitív töltésű hélix képviseli, amelyek lezárják a csatornát, a külső rész felé haladva. a membrán depolarizációjára reagálva.

Bizonyíték van arra, hogy a helyi érzéstelenítők csökkentik a nátriumionok membránpermeabilitásának szabályozásában szerepet játszó kálium- és kalciumionok permeabilitását is.

Ennek eredményeként annyi Na-csatorna inaktiválódik, hogy a nyitott Na-csatornák száma egy bizonyos minimum alá csökken, amely a depolarizáció kritikus szintjének eléréséhez szükséges. A helyi érzéstelenítők megakadályozzák az akciós potenciál kialakulását és a rostokon keresztüli terjedését, gátolják az idegimpulzusok vezetését. Nincsenek jelentős hatással a nyugalmi potenciálra és a küszöbpotenciálra.

A helyi érzéstelenítők képesek blokkolni a gerjesztés vezetését az összes idegrost mentén - szenzoros, autonóm és motoros. A különböző idegrostok érzékenysége vastagságuktól és myelinizációs fokuktól függ.

A vékony idegrostok érzékenyebbek a gyógyszerekre, mint a vastagok; minél nagyobb a szálak érzékenysége, annál kisebb az átmérőjük. Egyenlő átmérő mellett azonban könnyebb blokkolni a gerjesztés vezetését a myelinizált rostok mentén, mint a nem myelinizált rostok mentén, mivel az előbbi esetben csak a Ranvier csomópontjaiban kell blokkolni a vezetést. Az A (delta), B és C típusú vékony pépes és nem húsos rostok blokádja következtében a fájdalom- és hőmérsékletérzékenység megszűnik.

Az A típusú (alfa, béta és gamma) vastag pépes idegek segítségével más típusú érzékenységet - tapintást, nyomásérzést, propriocepciót, valamint motoros funkciót - hajtanak végre, ezért jobban ellenállnak a helyi érzéstelenítésnek.

A klinikai érzéstelenítés fejlődési sorrendje

A helyi érzéstelenítők blokkolják a kevert idegek idegrostjait, általában a következő sorrendben:

1. A szimpatikus rostok blokádja, helyi (idegzési zónában) értágulattal és bőrhőmérséklet-emelkedéssel kísérve.

2. A fájdalom és a hőmérsékletérzékenység elvesztése.

3. A propriocepció elvesztése.

4. A vétel kikapcsolása érintésre és nyomásra.

5. A motoros rostok blokádja (az általuk beidegzett izmok bénulása).

A vezetés helyreállítása az idegek mentén fordított sorrendben történik: a nem húsos rostok funkciója áll vissza utoljára.

Így a helyi érzéstelenítők hatása lehet:

a) helyi - magában foglalja az idegrostok blokkolását, és közvetlen hatással van az érrendszeri tónusra;

b) regionális - a szöveti érzékenység elvesztésében és a blokkolt tömítés hatászónájában elhelyezkedő erek tónusának változásában áll;

általános (reszorptív) - egy anyag vérbe történő felszívódása vagy intravénás beadása miatt következik be.

A legtöbb amid kis koncentrációban összehúzza az ereket, míg magasabb koncentrációban kitágítja. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek (prilokain, lignokain és bupivakain) terápiás dózisban az injekció beadásának helyén általában összehúzzák az ereket, regionális hatásuk a szimpatikus idegek blokádja miatti értágulat. A kokain összehúzza az ereket, a dikain, novokain, lidokain és trimekain pedig kitágítja azokat.

A helyi érzéstelenítőket vízben jól oldódó sók formájában használják. Az érzéstelenítő hatás a szövetekben a sók hidrolízise során jelentkezik az érzéstelenítő bázis felszabadulásával. Minél közelebb van az érzéstelenítő disszociációs állandója (pKa) a közeg pH-jához (7,4), annál inkább képződik az érzéstelenítő bázis az idegrost membránjának külső oldalán, és annál gyorsabban diffundál. Emiatt az alacsony pKa-értékkel (7,8) rendelkező articain már 1-3 perc múlva, a magasabb pKa-értékkel rendelkező érzéstelenítő, például a novokain (8,9) pedig csak 10-15 perc után hat. Az érzéstelenítők hidrolízise lúgos környezetben jól megy végbe. Gyulladás esetén azonban savas környezet alakul ki a szövetekben, ami csökkenti a helyi érzéstelenítők hatékonyságát. Ezért gyulladásos betegségekben (pulpitis, periodontitis, periostitis stb.) gyakran nem lehet kielégítő szintű érzéstelenítést elérni. Az amidok sokkal stabilabbak, jobban bírják a gyulladással fellépő pH-csökkenést.

A helyi érzéstelenítők lipidoldhatósága (lipofilitása) határozza meg, hogy képesek-e áthatolni az idegrost-membránon, amely elsősorban lipidekből áll. Minél nagyobb az érzéstelenítők oldhatósága a zsírokban, annál könnyebben hatol be a szöveti membránokba, annál nagyobb a koncentrációja az idegrost receptoron, és ennek következtében a gyógyszer hatékonysága. Ebben az esetben azonban az érzéstelenítő jobban bejut a vérbe a kapillárisok falain keresztül, ami növeli a gyógyszer toxicitását.

A vérben lévő helyi érzéstelenítők a plazmafehérjékhez kötődnek. A magas fokú fehérjekötődéssel rendelkező gyógyszerek (meiivakain - 78%, artikain - 95%) hosszú hatástartamúak és alacsony szisztémás toxicitásúak.

A gyógyszer koncentrációját a vérben a felezési idő (T 1/2) határozza meg, azaz. ideje 50%-kal csökkenteni a vérplazma szintjét. Az articain felezési ideje körülbelül 20 perc, míg más amid érzéstelenítők (T1 / 2) esetében 1-3,5 óra. Az articain nagymértékű eliminációja, a plazmafehérjékhez való nagyfokú kötődés és az alacsony lipidoldékonyság más amid anesztetikumokhoz képest jelentősen csökkenti az articain toxikus hatásainak kockázatát.

Egyes gyógyszerek antiaritmiás (lidokain, trimekain, novokain, piromekain) hatásúak, csökkentik a szívizom ingerlékenységét, ganglioblokkoló (novokain) hatással rendelkeznek, és hozzájárulnak a vérnyomás csökkenéséhez.

Az ideális helyi érzéstelenítő szerrel szemben támasztott követelmények a következők:

Oldhatóság;

sterilizálhatóság;

Stabilitás oldatokban, gélekben, kenőcsökben;

Nincs irritáló hatás;

Mély behatolás a nyálkahártyába;

Gyors érzéstelenítő hatás kialakulása;

A hatás szükséges időtartama;

Teljes visszafordíthatóság;

Nincs irritáció az expozíció helyén;

Szisztémás toxicitás és allergiás reakciók hiánya.

Sajnos még nincs olyan helyi érzéstelenítő, amely mindezen követelményeknek megfelelne.

A járóbeteg-ellátásban leggyakrabban használt érzéstelenítők fogorvosi gyakorlat Articaine (Articaine, Alfacaine, Ultracaine, Ubistezin, Septonest, Brilocaine) Articaine-hidroklorid (Articaine-hidroklorid)

Farmakológiai hatás

Helyi érzéstelenítő. A szövetekben (enyhén lúgos környezetben) hidrolízisen megy keresztül, és olyan bázist szabadít fel, amely lipofil tulajdonságokkal rendelkezik, és a membránon keresztül könnyen behatol az idegrostba. Ionizál (az alacsonyabb pH miatt) és kationná alakul. Kölcsönhatásba lép a receptorokkal, gátolja a nátriumionok bejutását a sejtbe a depolarizációs fázisban, és blokkolja az impulzus vezetését az idegrost mentén. A / m beadásával a Craax 20-40 perc alatt érhető el. T1/2 - körülbelül 20 perc. Biotransformirovatsya a májban hidrolízissel. A nem specifikus észterázok inaktiválják a szöveteket és a vért is. A hidrolízis eredményeként képződő artikaipinsav főként a vesén keresztül ürül (kb. 60%). Az érzéstelenítés időtartama 1:200 000 koncentrációjú adrenalin hozzáadásával 45-60 perc, 1:100 000 vazokonstriktor hozzáadásával legfeljebb 180 perc Savas környezetben a hatás csökken. Az artikain minimális mértékben átjut a placenta gáton, és gyakorlatilag nem választódik ki az anyatejbe.

Javallatok

Biztonságos gyógyszer az amid anesztetikumok csoportjából 1 egyidejű súlyos szomatikus betegségben szenvedő betegeknél, terhesség alatt és gyakori szövődménymentes klinikai esetekben (epinefrin 1:200 000).

Ellenjavallatok

Nem javasolt a gyógyszer alkalmazása egyéni intolerancia, dekompenzált szívelégtelenség, zöldhályog, bronchiális asztma, Adams-Stokes szindróma, tachyarrhythmia, diabetes mellitus, szulfitokra való túlérzékenység, szelektív béta-blokkolókat és antidepresszánsokat szedő betegeknél. Ezekben az esetekben javasolt mepivakain alapú helyi érzéstelenítők alkalmazása.

A cselekvés mechanizmusa

Bár az ambuláns túladagolás rendkívül ritka, ennek ellenére olyan jellegzetes tünetekkel nyilvánul meg, mint fejfájás, homályos látás, kettőslátás, hányinger, hányás, eszméletvesztés, légzési elégtelenség, vérnyomáscsökkenés, szívdepresszió, görcsök. Talán allergiás reakció kialakulása (duzzanat és bőrpír az injekció beadásának helyén, csalánkiütés, Quincke ödéma, anafilaxiás sokk).

Kölcsönhatás

A hatást az érszűkítők fokozzák és meghosszabbítják.

Adagolás és adminisztráció

Parenterálisan.

Az articaine 4-szer hatékonyabb, mint a novokain és 1,5-szer hatékonyabb, mint a lidokain. Magas fokozat a gyógyszer plazmafehérjékhez való kötődése csökkenti annak lehetőségét, hogy a gyógyszer behatoljon a placenta gáton keresztül, ami lehetővé teszi, hogy terhes nők altatására ajánljuk. A karpulákban lévő 4%-os articain oldatot 1:100 000 és 1:200 000 adrenalinnal kombinálva állítják elő. A gyógyszer maximális adagja felnőtt betegek számára 7 mg / kg vagy 12,5 ml, ami 7 patron.

Figyelembe véve, hogy általában egy karpulát (1,7 ml) használnak egy klinikai eljáráshoz (foghúzás, pulpa kivágása stb.), nyilvánvalóvá válik az articaine előnye a lidokainnal szemben a maximális dózisszélesség tekintetében. Az articain maximális adagja 4-12 éves gyermekek számára 5 mg/kg. A gyermekfogászatban a maximális adag milliliterben a következő képlet segítségével határozható meg:

Maximális adag (ml-ben) - Gyermek súlya (kg-ban) x 0,125

Az articain származékai közül a fogorvosi gyakorlatban legszélesebb körben használtak:

Articaine 4% epinefrinnel

Az articaine 4%-os oldatos injekció koncentrációval. érszűkítő - epinefrin-bitartarát - 1:100000 és 1:200000. A gyógyszer 1,8 ml térfogatú carpool fecskendőkhöz való patronokban kapható. (5 egy patron 72 mg articaine-hidrokloridot és 0,009 mg epinefrint tartalmaz 1:200 000 koncentrációban, valamint 0,018 mg epinefrint 1:100 000 koncentrációban). Az érzéstelenítő oldat összetétele 0,6 mg / ml nátrium-kloridot, 0,46 mg / ml nátrium-metabiszulfitot, sósavat és injekcióhoz való vizet is tartalmaz. Az oldat pH-ja 4,0-nak felel meg.

A használat megkönnyítése érdekében színes jelölést használnak: az 1:100 000 koncentrációban epinefrint tartalmazó karpulák feliratait fehér festékkel, sárga - ha érszűkítőt adnak az érzéstelenítőhöz 1: 200 000 arányban. A gyógyszer hatása 1-3 percen belül kezdődik. Az érzéstelenítés időtartama legalább 45 perc, az érszűkítő tartalom 1:200 000 arányban. A sebgyógyulás komplikációk nélkül megy végbe, ami a jó szöveti toleranciának és a gyógyszer minimális érösszehúzó hatásának köszönhető.

Javallatok:

Articaine epinefrinnel 1:200000

Vezetés, infiltráció, intraligamentális és intraseptalis érzéstelenítés a járóbeteg fogorvosi gyakorlatban az alábbi manipulációk során:

A fog kihúzása;

A fog kemény szöveteinek előkészítése;

A fogak depulpációja;

intraorális bemetszések;

Sebészeti beavatkozások a nyálkahártyán és a parodontiumon.

Articaine epinefrinnel 1:100 000

A foggyökér csúcsának reszekciós műveletei;

A kifejezett szöveti gyulladás területén;

Nál nél nehéz törlések fogak.

Ultrakain (Ultracaine)

Az Ultracaine 1 ml 4%-os oldatot tartalmaz 40 mg articaine, 0,005 mg adrenalin ( Ultracain D-S), nátrium-klorid 1 mg, nátrium-metabiszulfit 0,5 mg, injekcióhoz való víz 1,7 ml. Az Ultracaine D-S Forte 0,01 mg adrenalint tartalmaz. Nem tartalmaz parabéneket és EDTA-t a telekocsikban, ami csökkenti az allergiás reakciók kockázatát. A 20 ml-es palackok parabéneket tartalmaznak.

Septanest

A Septanest összetételében EDTA jelenlétében különbözik az Ultracaine-tól, ami növeli az allergiás reakció kialakulásának kockázatát.

Ubistezin (Ubistezine)

Az Ubistezin az Ultracaine-tól alacsonyabb szulfittartalomban (10%-kal) különbözik. Használata idős betegeknél és gyermekfogászati ​​gyakorlatban javasolt.

Benzokain (Benzocaine, Anestezin, Anestalgin)

Fehér kristályos por, szagtalan, enyhén keserű ízű. Oldjuk fel rosszul vízben, könnyű - alkoholban.

Anestezin tabletta 0,3 g, Apestezin kenőcs 5%, Fogspray.

Helyi érzéstelenítő. Csökkenti a sejtmembrán permeabilitását a nátriumionok számára, kiszorítja a Ca-t a membrán belső felületén található receptorokról, és blokkolja az idegimpulzus vezetését.

Alkalmazás.

Az aneszteziológiában az anesztezint felületi érzéstelenítésre használják porok, olajos oldatok, kenőcsök és paszták, szájüregben oldódó tabletták vagy 50-70%-os érzéstelenítő paszta formájában.

Belül - gastralgia, a nyelőcső fokozott érzékenysége; lokálisan akut középfülgyulladás, külső hallójárati fájdalom, csalánkiütés, viszketéssel járó bőrbetegségek, végbélrepedések, aranyér. Diagnosztikai manipulációk végzése a nyálkahártyákon (gasztroszkópia, rektoszkópia, otoszkópia, ureteroszkópia, nőgyógyászati ​​eljárások).

Ellenjavallatok.

Túlérzékenység.

Szoptatás (fel kell függeszteni), csecsemőkor (1 éves korig).

Mellékhatások.

Kontakt dermatitisz, tartós érzékenységcsökkenés az alkalmazás helyén, allergiás reakciók.

Toxikus megnyilvánulások jelei: methemoglobinémia, légzési distressz szindróma (légszomj, cianózis).

Felnőtteknek: 0,3 g naponta 3-4 alkalommal; gyermekeknek: 1 éves korig - 0,02 0,04 g; 2-5 év - 0,05-0,1 g; 6-12 éves korig-0,12-0,25g. Magasabb dózisok felnőtteknek: egyszeri - 0,5 g, naponta - 1,5 g.

Bupivakain (Bupivakain, Anekain, Markami)

Helyi érzéstelenítő az amidok csoportjából. Fehér kristályos por, 95%-os etanolban jól oldódik, vízben oldódik, kloroformban és acetonban kevéssé oldódik.

Helyi érzéstelenítő. Megakadályozza az idegimpulzusok kialakulását és vezetését, növeli az idegrost ingerlékenységi küszöbét és csökkenti az akciós potenciál nagyságát. Gyenge lipofil bázis lévén, áthatol a benne lévő ideg lipidmembránján, és kationos formává alakulva (az alacsonyabb pH miatt) gátolja a nátriumcsatornákat.

A szisztémás felszívódás mértéke függ az alkalmazott oldat dózisától, koncentrációjától és térfogatától, az adagolás módjától, az injekció beadásának helyének vaszkularizációjától, valamint az adrenalin (adrenalin) vagy más érösszehúzó szer hiányától. A plazmafehérjékkel való kommunikáció változó, és a szisztémás keringésbe került gyógyszer mennyisége határozza meg: minél alacsonyabb a koncentráció, annál nagyobb a fehérjekötés. Passzív diffúzióval átjut a placenta gáton. Nagy affinitása van a vérfehérjékhez (kb. 95%), nem jut át ​​jól a hisztohematikus gátakon (a magzat és az anyai test aránya 0,2-0,4).

A beadás módjától függően jelentős mennyiségben található meg a jól áteresztő szövetekben: az agyban, a szívizomban, a májban, a vesékben és a tüdőben. Caudalis, epidurális és vezetési érzéstelenítés során a félelem 30-45 perc alatt érhető el. A T1/2 felnőtteknél 2,7 óra, újszülötteknél 8,1 óra Biotranszformáción megy keresztül a májban glükuropinsavval konjugálva. Főleg a vesén keresztül ürül, a gyógyszer 6%-a változatlan formában ürül.

Az érzéstelenítés súlyossága egy adott idegrost átmérőjétől, myelinizációjától és az impulzus sebességétől függ. A különböző típusú receptorok vezetési gátlásának klinikai sorrendje a következő: fájdalom, hőmérséklet, tapintható, proprioceptív és efferens neuromuszkuláris.

A szisztémás keringésbe kerülve hatással van a szív- és érrendszerre és a központi idegrendszerre. A nagy dózisok bekapcsolásával / bevezetésével a szinuszcsomó automatizmusának lelassulása és elnyomása, kamrai aritmiák előfordulása és a pacemaker leállása következik be.

Csökken a perctérfogat (negatív inotróp hatás), a perifériás vaszkuláris ellenállás és a vérnyomás. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás a medulla oblongata központjainak gátlásában nyilvánul meg, beleértve a nyúltvelőt. légzés (esetleg légzésdepresszió és kóma), vagy az agykéreg stimuláló hatása pszichomotoros izgatottság és tremor kialakulásával, majd generalizált görcsökkel.

A helyi érzéstelenítés a beadás után 2-20 perccel alakul ki, és legfeljebb 7 óráig tart, és meghosszabbítható, ha adrenalint (egyéb érszűkítőket) adunk az oldathoz 1:200 000 arányban. Az érzéstelenítés befejezése után a fájdalomcsillapítás hosszú szakasza következik. A bupivakain 0,75%-os oldatát nem használják szülészeti gyakorlat a betegek szív- és légzésleállásának gyakori esetei miatt. A gyógyszerrel végzett regionális intravénás érzéstelenítés néha végzetes.

A retrobulbáris érzéstelenítés során a légzésleállás eseteit írják le.

Javallatok.

Caudalis, epidurális ágyéki, vezetési (fogászatban) és retrobulbáris érzéstelenítés, szimpatikus blokád.

Ellenjavallatok.

Helyi érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység, különösen az amidcsoport, gyermekek (12 éves korig).

Alkalmazási korlátozások.

Terhesség, szoptatás, májbetegség funkcióinak megsértésével.

Mellékhatások.

A központi idegrendszer izgalmának vagy depressziójának tünetei (szorongás, szorongás, szédülés, fülzúgás, homályos látás, végtag tremor, generalizált görcsök), végtagbénulás, légzőizmok bénulása, bradycardia, a sphincterek, húgyúti működési zavarai retenció, végtagok paresztéziája és zsibbadása, impotencia, csökkent perctérfogat, sinuscsomó blokád, hipotenzió, bradycardia, kamrai arrhythmiák, beleértve. kamrai tachycardia, szívmegállás.

Toxikus megnyilvánulások jelei: hipotenzió (összeomlásig, terápiának ellenálló); bradycardia (lehetséges szívmegállás), kamrai aritmiák; légzésdepresszió; zavartság, görcsök.

Sürgősségi ellátás

Tüneti terápia, beleértve, ha szükséges: intubáció, oxigén maszkon keresztül, külső mesterséges pacemaker felszerelése.

Az alkalmazás módja és adagolása.

Az alkalmazott oldat koncentrációja az érzéstelenítés típusától függ: és infiltráció - 0,25%; vezetés - 0,25-0,5% -os oldat, retrobulbar - 0,75% -os oldat, szimpatikus blokád - 0,25%, epidurális lumbális érzéstelenítés - 0,25-0,75%, caudalis - 0,25% -0, 5%, vezetőképes 0,5% (adrenalin hozzáadásával 1:200 000 arány); a mennyiséget egyénileg választjuk ki.

Lidokain (Lidocaine, Xylocaine, Xycaine, Xylodont, Lidokart)

A xilidin amid származéka. Fehér vagy csaknem fehér kristályos por, vízben rosszul oldódik. Vízben könnyen oldódó, 2%-os sósav sóoldat formájában használják.

farmakológiai hatás.

Helyi érzéstelenítő, antiaritmiás. A lokális absztézia hatás mechanizmusa az idegsejtek membránjának stabilizálása, csökkentve annak nátriumionok permeabilitását, ami megakadályozza az akciós potenciál fellépését és az impulzusok vezetését. Lehetséges antagonizmus a kalciumionokkal. A szövetek enyhén lúgos környezetében gyorsan hidrolizálódik, és rövid látens periódus után 60-90 percig hat.

Gyulladás (szöveti acidózis) esetén az érzéstelenítő aktivitás csökken.

Hatékony minden típusú helyi érzéstelenítéshez. Kitágítja az ereket. Nem irritálja a szöveteket. A bevezetőben található be / gombbal a Stakh gyakorlatilag „tűn” jön létre (45-90 mp után), a / m gombbal 5-15 perc múlva. Gyorsan felszívódik a felső légutak nyálkahártyájáról vagy a szájüregből (10-20 perc alatt eléri a Stach-ot).

Orális adagolás után a biológiai hozzáférhetőség 15-35%, mivel a felszívódott gyógyszer 70%-a biotranszformáción megy keresztül az „első áthaladás” során a májon. A plazmában 50-80%-ban kötődik fehérjéhez.

Könnyen átjut a hisztohematikus korlátokon, beleértve a BBB-t is. Felszívódása után először a jól áteresztő szövetekbe (szív, tüdő, agy, máj, lép), majd a zsír- és izomszövetekbe kerül.

A méhlepényen áthatolva a gyógyszer 40-55%-a megtalálható az újszülött szervezetében a vajúdó nő koncentrációjából. T1/2 intravénás bolus beadás után - 1,5-2 óra (újszülötteknél - 3 óra). Károsodott májműködés esetén a T1/2 2-szeresére vagy még többre emelkedhet. Gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik a májban (kevesebb, mint 10%-a ürül változatlan formában a vizelettel).

A fő lebomlási út az oxidatív N-dealkilezés, amelynek során aktív metabolitok (monoetil-glicinexilidin és glicinexilidin) képződnek 2 órás, illetve 10 órás T1/2-vel. A hatás időtartama intravénás beadással 10-20 perc, intramuszkuláris injekcióval 60-90 perc.

Javallatok.

Helyi érzéstelenítés: felületes, infiltráció, vezetés,

epidurális, spinális, intraligamentalis, intraseptalis, sebészeti beavatkozások, fájdalmas manipulációk, endoszkópos és műszeres vizsgálatok során. Aeroszol, gél, injekciós oldat formájában használják.

A maximális adag felnőtteknek intravénás és intramuszkuláris beadás esetén 300-400 mg 1 órán keresztül, a maximális napi adag pedig 2000 mg. A gyermekeket 1 mg / kg-os sugárral injektálják 25-50 mg / perc sebességgel, 5 perc elteltével újra be lehet adni (a teljes dózis nem haladhatja meg a 3 mg / kg-ot), majd sebességgel infúziót adnak. 30 μg / kg / perc. A maximális napi adag gyermekek számára 4 mg/kg.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenység, lidokainnal szembeni epileptiform rohamok anamnézisében, WPW szindróma, kardiogén sokk, sinuscsomó-gyengeség, szívblokk (AV, intraventrikuláris, sinoatriális), súlyos májbetegség, myasthenia gravis.

központi idegrendszeri depresszió vagy izgalom, idegesség, eufória, taknyos, fejfájás, szédülés, hányinger, fülzúgás, hőérzet, hideg vagy zsibbadás a végtagokban, tudatzavar, légzésleállás, izomrángások, remegés, tájékozódási zavar, görcsök, sinus bradycardia , keresztirányú szívblokk, hipotenzió, összeomlás, rosszindulatú hipertermia, depresszió immunrendszer, allergiás reakciók (kiütés, generalizált hámló dermatitis, anafilaxiás sokk); rövid távú égő érzés az aeroszol hatásterületén.

A toxikus megnyilvánulások jelei: pszichomotoros izgatottság, szédülés, általános gyengeség; a vérnyomás csökkenése, lehetséges AV-blokád; remegés, gonikus-klónusos görcsök; összeomlás, kóma, központi idegrendszeri depresszió, légzésleállás.

Sürgősségi ellátás.

Az ügyintézés megszüntetése; oxigénterápia, IVL; antikonvulzív szerek (Relanium 2 ml IV); Norepinefrin - 1-2 ml IV csepp 200 ml izotópos nátrium-klorid oldatban vagy Mezaton - 1-2 ml IV vagy IM; bradycardia esetén - Atropin - 0,5-1 ml intravénásan vagy intramuszkulárisan; újraélesztés keringésleállás során. A dialízis hatástalan.

Kölcsönhatás.

A béta-blokkolók növelik a bradycardia és a hipotenzió kialakulásának valószínűségét. A noradrenalin és a béta-blokkolók csökkentik a máj véráramlását, csökkentik (fokozott toxicitás), az izadrin és a glukagon - növelik a lidokain C-értékét. A cimetidin növeli a lidokain koncentrációját a plazmában (kiszorítja a fehérjekötődést, és lelassítja az inaktivációt a májban). A mikroszomális enzimek indukcióját okozó barbiturátok serkentik a lidokain lebomlását és csökkentik annak aktivitását. Az antikonvulzív szerek (hidantoin származékok) a májban is felgyorsítják a biotranszformációt (csökken a vér koncentrációja), fokozzák, mint például az antiarrhythmiák (amiodaron, verapamil, kinidin, aymalin), a kardiodepressziót.

A novokainamiddal való kombináció központi idegrendszeri izgalmat és hallucinációkat okozhat. A lidokain fokozza az érzéstelenítők (hexenál, tiopentál), altatók, ill. nyugtatók a légzőközponton, gyengíti a digitoxin kardiotóniás hatását, elmélyíti a curare-szerű gyógyszerek okozta izomrelaxációt (a légzőizmok bénulása lehetséges). A MAO-gátlók meghosszabbítják a helyi érzéstelenítést.

Óvintézkedések.

Óvatosan kell eljárni a máj- és vesebetegségekben, hipovolémiában, súlyos szívelégtelenségben, károsodott kontraktilitással, rosszindulatú hipertermiára való genetikai hajlamban, terhességben, szoptatásban (a szoptatás feltétlenül abbahagyása). Gyermekek, legyengült és idős betegek esetében az adag módosítása szükséges az életkornak és a fizikai állapotnak megfelelően. Vaszkularizált szövetekbe történő injekció esetén aspirációs teszt elvégzése javasolt.

Különleges utasítások.

Az érzéstelenítő hatásának meghosszabbítása érdekében 1 csepp 0,1% -os adrenalin oldatot adhatunk 5-10 ml lidokainhoz (ebben az esetben a lidokain maximális megengedett dózisa 500 mg-ra nő). A fogászatban lidokaint és adrenalint tartalmazó kész gyógyszerformákat használnak (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Mepivacaine (Mepivacaine, Isocaine, Scandonest, Mepidont, Mepivastezin, Carbocaine, Scandicaine)

Tulajdonságait tekintve a menvakain 2%-os oldata hasonló a lidokain 2%-os oldatához, de kevésbé mérgező. Infiltrációs és vezetési érzéstelenítésre használják. Enyhe érszűkítő hatású, nem serkenti a szív- és érrendszert, érösszehúzó szerek nélkül is használható.

Elállási idő - 114 perc. A májban metabolizálódik. 75-80%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A felezési idő körülbelül 90 perc. A menivakain disszociációs állandója (pKa 7,7) megközelíti a lidokainét (pKa 7,9), így hidrolízisük sebessége és a helyi érzéstelenítő hatás kialakulása 2-4 perccel megegyezik. A pulpális érzéstelenítés időtartama 3%-os mepivakainnal érszűkítő nélkül legfeljebb 20 perc, a lágyrészek pedig legfeljebb 2 óra. A gyógyszer átjut a placenta gáton.

A maximális injekciós adag felnőtteknél 4,4 mg/ttkg (napi 300 mg). Gyermekek esetében a maximális adag nem haladhatja meg az 1,33 mg-ot testtömeg-kilogrammonként.

Szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél és időseknél az érzéstelenítő adrenalinnal kombinált adagolási sebességének percenként 1 ml-en belül kell lennie.

A gyógyszert érösszehúzó szerekkel (szív- és érrendszeri elégtelenség, tirotoxikózis, diabetes mellitus), valamint az érszűkítő biszulfittal szembeni tartósítószerrel (bronchiális asztma, kéntartalmú gyógyszerekkel szembeni allergia) túlérzékeny betegek alkalmazása javasolt.

Pyromecain (Pyromecainum, Bumecain)

Hatásmélységét és időtartamát tekintve nem rosszabb, mint a dikain, de kevésbé mérgező. A gyógyszer jól felszívódik a nyálkahártyán keresztül. Az érzéstelenítés a 2. percben következik be. Az érzéstelenítő behatolási mélysége 3-4 mm.

Az iiromecaine túladagolásakor gyengeség, hányinger, hányás, szédülés és vérnyomáscsökkenés lehetséges.

Prokain (Prokain, Novocain)

Színtelen kristályok vagy szagtalan fehér kristályos por. Vízben nagyon könnyen oldódik, alkoholban bőségesen oldódik.

farmakológiai hatás.

Helyi érzéstelenítő. Megsérti az idegimpulzusok generálását és vezetését, főleg a nem myelinizált rostokban. Gyenge bázis lévén, kölcsönhatásba lép a membrán nátriumcsatorna receptoraival, blokkolja a nátriumionok áramlását, kiszorítja a kalciumot a membrán belső felületén található receptorokról. Megváltoztatja az akciós potenciált az idegsejtek membránjában anélkül, hogy kifejezett hatással lenne a nyugalmi potenciálra. Az antiaritmiás hatás a hatékony refrakter periódus növekedésével, a szívizom ingerlékenységének csökkenésével és automatizmusával jár.

Rosszul szívódik fel a nyálkahártyán keresztül. Parenterálisan beadva jól felszívódik, gyorsan hidrolizálódik a véráramban a plazmaészterázok és kolinészterázok hatására para-amino-benzoesavvá és dietil-amino-etanollá. A T1/2 0,7 perc, a gyógyszer 80%-a ürül a vizelettel.

Felszívódva vagy közvetlenül a vérbe injektálva csökkenti az acetilkolin képződését és a kolinerg rendszerek ingerlékenységét, ganglioblokkoló hatású, csökkenti a simaizom görcsöket, gátolja a szívizom és az agykéreg motoros területeinek ingerlékenységét. Fájdalomcsillapító és anti-sokk hatású, vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatása van. Megszünteti az agytörzs retikuláris képződésének csökkenő gátló hatásait.

Gátolja a poliszinaptikus reflexeket. Nagy adagban görcsöket okozhat.

Rövid érzéstelenítő hatású (az infiltrációs érzéstelenítés időtartama 0,5-1 óra). A szisztémás hatások, a toxicitás csökkentése és a hatás meghosszabbítása érdekében érösszehúzó szerekkel (adrenalin) együtt alkalmazzák. Az oldatok koncentrációjának növekedésével a teljes dózis csökkentése javasolt. Hatékony (intramuszkuláris injekcióval) idős betegeknél a központi idegrendszer működési zavaraihoz kapcsolódó betegségek korai szakaszában ( hipertóniás betegség, koszorúér- és agyi erek görcsei stb.).

Helyi érzéstelenítés: infiltráció, vezetés, epidurális és spinális érzéstelenítés; vagosympatikus és pararenális blokád; a kábítószerek hatásának fokozása az általános érzéstelenítés során; fájdalom szindróma különböző eredetűek (beleértve a gyomor- és nyombélfekélyt is); érgörcsök, neurodermatitis, aranyér, hányinger.

Orálisan, intravénásan, intramuszkulárisan, intravénásan, elektroforézissel, rektálisan alkalmazzák. Az infiltrációs érzéstelenítéshez 0,25-0,5% -os oldatokat használnak, vezetőképes - 1-2%; epi- vagy epidurális - 2% (20-25 ml), spinális - 5% -os oldat (2-3 ml).

Lehetőség van intraosseus érzéstelenítésre történő kinevezésre.

Pararenális blokád esetén 50-80 ml 0,5% -os oldatot fecskendeznek be, vagosypathic - 30-100 ml 0,25% -os oldatot. A fájdalom szindróma megszüntetésére szájon át, intramuszkulárisan vagy intravénásan alkalmazzák. A vénába lassan 1-10-15 ml 0,25-0,5%-os oldatot fecskendeznek be. Belső használatra 0,25-0,5% -os oldat 30-50 ml-ig naponta 2-3 alkalommal.

Ekcéma és neurodermatitis esetén körkörös és paravertebralis blokád esetén 0,25-0,5%-os oldat intravénás injekciója javasolt. Hipertópiás betegség, érelmeszesedés, koszorúér-görcsök kezelése - IM 2% -os oldat 5 ml hetente háromszor, tanfolyam - 12 injekció (4 kúra lehetséges az év során).

Ellenjavallatok.

Túlérzékenység.

Mellékhatások.

Szédülés, gyengeség, artériás hipotenzió, allergiás reakciók (anafilaxiás sokk lehetséges).

Toxikus megnyilvánulások jelei: hányinger, hányás, hirtelen szív- és érrendszeri összeomlás, fokozott idegi ingerlékenység, remegés és görcsök, légzésdepresszió.

Sürgősségi ellátás.

A kar vagy láb izomzatába történő injekció beadása után mérgezés kialakulása esetén sürgős érszorító alkalmazása javasolt, hogy csökkentse a gyógyszer további bejutását az általános keringésbe.

Interakciók.

Fokozza a kábítószerek hatását.

Különleges utasítások.

Nem szívódik fel a nyálkahártyáról, nem nyújt felületi érzéstelenítést. 0,1%-os adrenalin-hidroklorid-oldattal együtt alkalmazva, 1 csepp/5 ml prokain oldat arányban.

Tetrakain (Tetrakain, Dikain)

Fehér kristályos por, szagtalan. Jól oldjuk fel vízben, alkoholban, sóoldatban és dextróz oldatban.

Kiadási forma: Dikaina (béta forma) oldat 0,3% (szem kyli); Dikaina (béta forma) 0,3%-os oldat metil-cellulózzal (szemcsepp); szem filmek dikainnal; Dikaina (béta forma) 0,5% és 1% injekciós oldatok.

Helyi érzéstelenítő. Blokkolja az érzékeny idegvégződéseket és vezetőket; áthatol az idegsejtek membránján, megzavarja az ionok (különösen a nátrium) transzmembrán transzportját, csökkenti az impulzusok áramlását a központi idegrendszerben; kitágítja az ereket.

Könnyen felszívódik a nyálkahártyán keresztül. Az érzéstelenítés 3-5 percen belül kialakul, és 30-90 percig tart. A kolinészteráz 1-2 óra alatt teljesen hidrolizálja PABA és dietil-amino-etanol képződését. A gyógyszer a nyálkahártya kifejezett érzéstelenítését biztosítja.

Javallatok.

Helyi (felületi és spinális) érzéstelenítés.

Ellenjavallatok.

Túlérzékenység (beleértve az észtercsoportba tartozó egyéb helyi érzéstelenítőket vagy a PABA-t és származékait), súlyos szomatikus betegségek, gyermekkor(10 évig).

Nál nél helyi alkalmazás: allergiás kontakt dermatitisz, égő érzés, duzzanat és fájdalom az alkalmazási területen; hosszan tartó használat esetén - keratitis, a szaruhártya tartós homályosodása, hegesedés a szaruhártyán a látásélesség elvesztésével, a hámképződés lelassulása. Keresztallergia lehetséges a para-amino-benzoesav csoporttal (érzéstelenítők az észterek csoportjából, szulfonamidok stb.).

Toxikus megnyilvánulások jelei: központi idegrendszeri izgalom, depresszió, idegesség, szédülés, homályos látás, álmosság, remegés, görcsök, eszméletvesztés, szív- és érrendszeri elégtelenség, vérnyomásváltozások (általában hipotenzió), szívmegállás, légzési zavarok, hányinger, hányás, hidegrázás , pupillák összehúzódása, fülzúgás, egyediség vagy csökkent tolerancia, csalánkiütés, anafilaxiás sokk.

Eltávolítás a bőrről és a nyálkahártyákról, lenyelés esetén - gyomormosás aktív szénnel, sóoldatú hashajtók kijelölése; légzésdepresszióval - gépi lélegeztetés és oxigénterápia; összeomlás esetén - vérpótlók (sóoldatok, hemodez, poliglucin) bevezetésében, érösszehúzó szerek alkalmazása (lehetőleg a szívizom stimulálása - Dobut-rex, Dopamin); görcsökkel - Diazepam vagy rövid hatású barbiturátok (in / in); methemoglobinémia esetén - 1-2 mg / kg metilénkék (in / in), vagy 1% aq. oldat, vagy 1%-os oldat 25%-os glükóz oldatban, vagy 100-200 mg aszkorbinsav benne.

Kölcsönhatás.

Csökkenti a szulfa gyógyszerek antibakteriális hatását. Az érszűkítők meghosszabbítják a hatást és csökkentik a toxicitást.

Óvintézkedések.

Ne alkalmazza a sérült bőr nagy területeire (felszívódás és szisztémás toxicitás veszélye). Szemészeten nem ajánlott hosszú ideig vagy gyakran használni (szaruhártya károsodás lehetséges). Óvatosan alkalmazza csökkent plazma kolinészteráz szinttel, szívritmuszavarban, AV-blokádban és sokkban szenvedő betegeknél. A spinális érzéstelenítés végrehajtásához a vérnyomás monitorozása szükséges. Terhesség és szoptatás ideje alatt kivételes esetekben alkalmazzák, figyelembe véve az anya számára várható előnyöket és lehetséges kockázat a magzat vagy az újszülött számára.

Különleges utasítások.

A tetracaip-pel érintkező szerszámok és fecskendők nem tartalmazhatnak lúgmaradványokat (oldhatatlan bázist képeznek).

komplex készítmények.

Keverék (Shinkarevsky-féle folyadék), amely érzéstelenítőből (3 g), dikainból (0,5 g), mentolból (50 mg), orvosi éterből (6 ml), kloroformból (1 ml), etil-alkoholból (95% - 3,3 ml) áll. ), vattakoronggal bedörzsöljük a szuvas üregbe vagy a fog felszínébe.

A HELYI ANESTETIKUMOK Kölcsönhatásai MÁS GYÓGYSZEREKKEL

Érszűkítők hozzáadása a helyi érzéstelenítőkhöz:

1) felgyorsítja, fokozza és meghosszabbítja az érzéstelenítést;

2) gyengíti az érzéstelenítő reszorpciós és lehetséges toxikus hatását az injekció beadásának helyéről való felszívódás sebességének csökkenése következtében;

3) csökkenti a szövetek vérzését a helyi érszűkület miatt.

Az érszűkítők (adrenalin, noradrenalin) 2-3-szorosára növelik az érzéstelenítő hatását és időtartamát. Általában hivatalos vagy elkészített oldatokat használnak. A szükséges 1:200 000 koncentrációt úgy érik el, hogy 0,1 ml 0,1%-os epinefrin-hidroklorid oldatot adnak 20 ml helyi érzéstelenítő oldathoz. Az érszűkítő szerek túladagolásával járó lehetséges szövődmények elkerülése érdekében érszűkítőket tartalmazó kész érzéstelenítő formákat kell használni karpulákban vagy ampullákban.

Az adrenalin maximális adagja gyermekeknek 10 mcg / kg, felnőtteknek - 200-250 mcg.

Ne használjon érzéstelenítő oldatokat adrenalinnal a perifériás idegek blokkolására, valamint egyes anatómiai területeken (ujjak, orr) intravénás regionális érzéstelenítésre, mert. kifejezett érszűkület esetén a regionális véráramlás leállhat, ami a szerv károsodásához vagy elvesztéséhez vezet.

Ezeket a gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni szívkoszorúér-betegségben (CHD), szívritmuszavarban, artériás magas vérnyomásban, hyperthyreosisban szenvedő betegeknél.

A helyi érzéstelenítő oldatokhoz nátrium-hidrogén-karbonát hozzáadása növeli a pH-t és a nem ionizált szabad bázisok koncentrációját, ami a diffúzió sebességének növekedéséhez vezet, és felgyorsítja a perifériás idegblokk kialakulását.

A helyi érzéstelenítők hatását fokozzák a káliumkészítmények, észterkészítmények - észteráz inhibitorok (prozerin, fizosztigmin), amidkészítmények - a májban a mikroszomális oxidációt gátló gyógyszerek (indometacin, cimetidin, klórpromazin, kloramfenikol stb.).

Csökkentse az amid helyi érzéstelenítő gyógyszerek hatásának időtartamát, felgyorsítva a biotranszformációs folyamatokat a májban (fenobarbitál, difenin, teofillin stb.).

A helyi érzéstelenítők kardiodepresszív hatását fokozzák a béta-blokkolók, a kordaron, a szimpatolitikumok, a verapamil, a kinidin.

A helyi érzéstelenítők (lidokain vagy trime-kain in/in) és a novokainamid egyidejű alkalmazása hallucinációkat okozhat.

A polimixin és aminoglikozidok együttes alkalmazása depresszív hatással van a neuromuszkuláris átvitelre.

Nem javasolt a novokain és a szulfonamidok egyidejű alkalmazása, mert. A novokain bomlásterméke a para-amino-benzoesav (PABA), amely a folsav része. Egyes baktériumok esetében a PABA szükséges saját folsavuk szintéziséhez. A PABA kémiai szerkezete szerint hasonló a szulfonamid molekula egy részéhez. Ez utóbbiakkal versenykapcsolatba lépve a PABA gyengíti antibakteriális hatásukat.

AZ ADRENOMIMIMETIKUMOK KLINIKAI FARMAKOLÓGIÁJA

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek természetes - adrenalin (epinefrin) és noradrenalin (norepinefrin, levarterenol) és szintetikus - levonorderfin, fenilefrin (mezaton), felipresszin (oktaireszin) csoportokra oszlanak.

Az adrenomimetikumok közvetlenül az adrenoreceptorokra hatnak.

Az alfa-adrenerg receptorok felelősek az erek simaizomzatára gyakorolt ​​hatásokért (például érszűkület).

A béta-adrenerg receptorok felelősek a hörgők simaizomzatára (például hörgőtágulás), a szív- és érrendszerre (például pulzusszám, szívizom kontraktilitása) gyakorolt ​​hatásokért.

Adrenalin-hidrotartarát (Adrenalin hydrotartras, epinefrin)

Az a- és b-adrenerg receptorokra hat (1:1 arányban), kardiostimuláló és érösszehúzó hatású, stimulálja az a- és b-adrenerg receptorokat. 0,04-0,1 mcg / kg / perc dózisban a stimuláció dominál

b-adrenerg receptorok, megnövekedett pulzusszám, a szív perc- és lökettérfogata.

0,2 μg / kg / perc feletti dózisok esetén az a-adrenomimetikus hatás kezd uralkodni, és a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás nő. A 0,3 mcg / kg / perc feletti dózisok csökkentik a vese véráramlását, a belső szervek vérellátását. Nagyon alacsony dózisokban (kevesebb, mint 0,01 mcg/kg/perc) az epinefrin csökkentheti a vérnyomást, akár az összeomlásig is, csökkentve a perifériás érellenállást.

Az adrenalin hatására megnövekszik a koszorúér véráramlása, különösen a szívkoszorúér-patológiában szenvedő betegeknél, azonban a szív O2 szállításának és fogyasztásának aránya kedvezőtlenül változik, mivel a szívizom oxigénfogyasztása a tachycardia és a megnövekedett utóterhelés miatt nagyobb mértékben, mint a szívizom véráramlása.

Az adrenalin hosszan tartó adagolásával gyakran megfigyelhető a plazma K +-tartalmának csökkenése, amelyet a T-hullám csökkenése és a Q-T-intervallum megnyúlása kísér az EKG-n.

A fogászatban a helyi érzéstelenítésben leggyakrabban használt érszűkítő szer. A mellékhatások kicsi kockázata.

Adrenalin-hidrotarát (Noradrenalini hydrotartras, Norepinephrine)

Kardiotonikus és érszűkítő hatása van. Az a- és b-adrenerg receptorokra kifejtett stimuláló hatás (9:1 arányban) a beadott dózistól függ. Kisebb dózisoknál (kevesebb, mint 2 μg / perc) a (b - adrenoreceptorok stimulálása pozitív inotróp és kronotrop hatást vált ki. 4 μg / perc feletti dózisnál az a - adrenerg hatás dominál, ami a perifériás vaszkuláris ellenállás növekedését, utóterhelést okoz szív, ami önmagában a szívizom kontraktilitásának (Anrep-effektus), a szív munkájának és a stroke térfogatának növekedéséhez vezet.Az érintett szívizomban azonban az utóterhelés növekedése a perctérfogat csökkenésével jár, a noradrenalin pozitív inotróp hatása ellenére .

A diasztolés vérnyomás emelkedése fokozza a koszorúér véráramlását és javítja a szívizom vérellátását.

A noradrenalin érszűkületet okoz a tüdő keringési rendszerében, érszűkületet okoz a bőrön, a nyálkahártyán és az izmokon, a mesenterialis és a veseereken.

A noradrenalin hosszan tartó, nagy dózisú alkalmazása esetén hipovolémia alakulhat ki a posztkapilláris vénás összehúzódás és a folyadéknak az érrendszerből a szövetekbe való mozgása miatt.

Az ischaemia kockázata az injekciós zónában és az adrenalinnál 9-szer gyakrabban előforduló mellékhatások korlátozzák a fogorvosi gyakorlatban való alkalmazását.

Az adrenalin indikációi

Kardiotonikusként - a szívműködés leállítása (asystolia vagy kamrai fibrilláció). Ezekben az esetekben 1 ml 0,1% -os oldatot adnak be intravénásan, majd szükség esetén 3-4 percenként kétszer növelik a gyógyszer adagját. Ezzel párhuzamosan más újraélesztési intézkedések is folynak.

Anafilaxiás sokk esetén 1 ml 0,1%-os oldatot injektálunk intravénásan, vagy intratrachálisan, vagy a nyelv gyökerébe.

A fogászatban helyi érzéstelenítéssel adrenalint adnak az érzéstelenítőhöz a következő esetekben:

1) Sebészeti beavatkozásoknál - ambuláns műtétek, atipikus foghúzás, érzéstelenítés gyulladásos folyamatokban (periostitis, osteomyelitis stb.).

2) Keményszövetek készítésénél, fogak kezelésénél (depulpációnál). Enyhe egyidejű patológiás (kardiovaszkuláris, endokrin stb.) betegeknél premedikáció után, az intravaszkuláris beadás megelőzésével és minimális koncentrációban (1: 200 000 vagy kevesebb), a beteg átfogó vizsgálata után és jelenlétében alkalmazzák. egy aneszteziológus.

A noradrenalin indikációi

1) Akut hipotenzió (megelőzés és kezelés), sokk, alacsony perctérfogat, pangásos szívelégtelenség. Az intravénás infúzió kezdeti dózisa 0,5-1 mcg / kg / m2. Az adagot a kívánt hatás elérése érdekében állítják be. 1 ampulla 2 mg hatóanyagot tartalmaz.

2) A járóbeteg-fogászati ​​gyakorlatban a rutin klinikai eljárásokhoz teljesen elegendő az amid sorozatú helyi érzéstelenítők alkalmazása adrenalinnal 1:200 000 arányban.

Bemutatjuk az adrenalin és a noradrenalin koncentrációját a modern telekocsi érzéstelenítőkben.

A Mezaton javallatai.

Az akut érösszeomlás vagy különböző eredetű értágulat eseteire korlátozódik, amelyeket hipotenzió és alacsony vaszkuláris rezisztencia kísér. Szokásos felnőtt adag: IM vagy SC 2 5 mg, legfeljebb 10-15 percenként ismételve; IV 0,2 mg többször. Súlyos hipotenzió és sokk esetén 10 mg intravénás infúziót adnak be 500 ml 5% -os dextróz vagy nátrium-klorid injekciós oldatban, kezdetben 0,1-0,18 mg / perc sebességgel.

Ellenjavallatok.

Abszolút: aszimmetrikus septum hypertrophia (hipertrófiás cardiomyopathia), fsochromocytoma, tachyarrhythmiák.

Relatív: hypovolaemia, aorta szűkület, metabolikus acidózis, hypercapnia, hypoxia, szűk zugú glaukóma, pulmonalis hypertonia, anamnézisben szereplő okkluzív érbetegség, diabetes mellitus.

Mellékhatások.

Angina pectoris, brady- és tachycardia, hypo- és hypertonia, szívritmuszavarok, fejfájás, hányinger, hányás, izgatottság, hypokalaemia.

Toxikus megnyilvánulások jelei. A mérgezés valószínűsége szomatikus patológiával és időskorban jelentősen megnő. Enyhe esetekben - sápadtság, izzadás, szívdobogás, mellkasi szorító érzés, légszomj, fejfájás, félelem, az ujjak zsibbadása. Súlyos esetekben tachycardia, aritmia, retrosternalis fájdalom, éles vérnyomás-emelkedés, összeomlás, tüdőödéma, kamrafibrilláció, halál.

Sürgősségi ellátás.

Alacsony és normál szinten BP, hogy a páciens vízszintes helyzetbe kerüljön, magas vérnyomással és tüdőödémával - ortopédiai helyzet (lefelé ülő lábakkal); Droperidol 2 ml + Relanium (Sibazon) 2 ml IV, ha nincs lehetőség a gyógyszerek IV beadására - 1 tab. Relanium a nyelv alatt; Anaprilin (Obzidan) 20-40 mg a nyelv alá vagy 1-2 ml IV lassan 10 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban normál és emelkedett vérnyomás esetén; Nitroglicerin 1 tab. a nyelv alatt vagy 1 adag aeroszol a szájüregben retrosternalis fájdalom esetén; tüdőödéma esetén - Morfin (Promedol) 1 ml + Droperidol 2 ml + Pipolfen (Suprastia) 2 ml IV, Lasix 40-120 mg IV (injekciós forma hiányában - 40-80 mg a nyelv alá), Nitroglicerin többször ( 15-20 perc múlva) a nyelv alatt; összeomlás esetén - Mezaton 1-2 ml intravénásan vagy a nyelv gyökerébe; kamrafibrillációval. A defibrillálások között használjon Ornidot és Novocainamidet.

A béta-blokkolók gyengítik az adrenomimetikumok hatását. A digitalis készítmények növelik a szívritmuszavarok valószínűségét. Eszközök inhalációs érzéstelenítés(halotán) növeli a súlyos pitvari vagy kamrai aritmiák kockázatát. Az ergotamin és az oxitocin fokozza a nyomást. A MAO-inhibitorok fokozzák és meghosszabbítják a kardiostimuláló és nyomást kiváltó hatásokat, hipertóniás és hyperpireticus krízis kialakulását idézhetik elő. A nitrátok antianginás hatásának esetleges gyengülése. Az adrenalin nem kompatibilis a vassókkal, lúgokkal és oxidálószerekkel. A dopamin fokozhatja a diuretikumok vízhajtó hatását, mert. közvetlen nátriuretikus hatása van.

A modern helyi érzéstelenítőkretöbbek között: bupivakain (marcaine), ropivaca in (naropin), levobupivacin (kirocain), lidokain és prokain (novokain) , és ez utóbbi gyógyszert meglehetősen ritkán és főként infiltrációs érzéstelenítésre alkalmazzák (például a fő vénák katéterezése során). A helyi érzéstelenítőket intraoperatív érzéstelenítésre és fájdalomcsillapításra, valamint akut és krónikus fájdalmak kezelésére használják. helyi érzéstelenítők és , és az alábbiakban ismertetjük.

A helyi érzéstelenítők osztályozása

A helyi érzéstelenítők osztályozása hatástartamuk és farmakológiai tulajdonságaik alapján történik.

Osztályozás a hatás időtartama szerint:

• rövid hatású - novokain;
• közepes időtartamú - lidokain;
• hosszú hatású - naropin, marcain, chirocaine.

Osztályozás kémiai tulajdonságok szerint:

• amino-észterek - novokain;
• aminoamidok - naropin, marcain, hirokain, lidokain.

Helyi érzéstelenítők alkalmazása

A helyi érzéstelenítők alkalmazása az aneszteziológiában korlátozott klinikai indikációk. Ide tartoznak: infiltrációs érzéstelenítés, perifériás idegblokkok, neuraxiális blokkok (epidurális és spinális érzéstelenítés), tumeszcenciás érzéstelenítés és helyi érzéstelenítés (felületes).

A helyi érzéstelenítők optimális alkalmazása regionális érzéstelenítéshez több szempont megértését igényli:

1. az egyes betegek klinikai állapota;
2. a regionális blokk elhelyezkedése, intenzitása és időtartama;
3. anatómiai tényezők, amelyek befolyásolják a gyógyszerek idegstruktúrák körüli eloszlását;
4. egy adott gyógyszer és adagolás kiválasztása;
5. a helyi érzéstelenítők beadása utáni klinikai hatások folyamatos értékelésének szükségessége.

Infiltrációs érzéstelenítés

Bármilyen helyi érzéstelenítő infiltrációs érzéstelenítésre használható. Az intradermális és szubkután beadást követően minden gyógyszer esetében a hatás szinte azonnali; a hatás időtartama azonban változhat. Az adrenalin növeli a hatás időtartamát minden érzéstelenítő, bár ez a hatás a lidokainnal kombinálva kifejezettebb. A gyógyszer kiválasztása Az infiltrációs érzéstelenítés nagymértékben függ a kívánt hatástartamtól. A megfelelő infiltrációs érzéstelenítéshez szükséges helyi érzéstelenítő adagját az érzéstelenített felület területe és a várható időtartam határozza meg. műtéti beavatkozás. Nagy felületek érzéstelenítésére érdemes nagy mennyiségű gyengén koncentrált oldatot használni. A lidokain még 0,3-0,5% -ra hígítva is hatékony marad az infiltrációs érzéstelenítésben, ami lehetővé teszi nagy mennyiségű gyengén koncentrált oldat alkalmazását nagy területek érzéstelenítésére.

helyi érzéstelenítő	Koncentráció	Maximális adag (mg)	Időtartam műveletek (perc)
Novocain	1–2	500	20–30
Lidokain	0,5–1	300	30–60
Bupivakain	0,25–0,5	175	120–240
Ropivakain	0,2–0,5	200	120–240

A perifériás idegek blokádja - a helyi érzéstelenítés egyik lehetősége, amely feltételesen nagy és kis neuronális blokádokra oszlik. Nak nek kis blokádok ide tartozik az egyes idegek blokádja, különösen az ulnaris vagy a radiális, és nagy blokádok két vagy több ideg vagy idegfonat blokkjait, valamint nagyon nagy (pl. femorális és ülőideg) proximális blokkjait foglalják magukban.
Kisebb dugulások esetén a legtöbb helyi érzéstelenítő használható. A legtöbb gyógyszer hatása gyorsan jelentkezik, és az érzéstelenítő kiválasztása az érzéstelenítés kívánt időtartamától függ.

helyi érzéstelenítő	Koncentráció	Dózis (mg)	Időtartam műveletek (perc)
Novocain	2	100–400	15–30
Lidokain	1	50–200	60–120
Bupivakain	0,25–0,5	12,5–100	180–360
Ropivakain	0,2–0,5	10–100	180–360

Blokád plexus brachialis bekapcsolt műveletei során felső végtag a nagy perifériás idegblokkok leggyakoribb változata. nemcsak meghosszabbítja a brachialis plexus blokk fájdalomcsillapító időtartamát, hanem csökkenti az opioidhasználat gyakoriságát is a műtét utáni első napon. Jelentős különbségek vannak abban a különböző gyógyszerek hatásának sebessége e blokád alatt.

	Koncentráció	Maximális adag (mg)	Időtartam műveletek (perc)
Lidokain	1–2	500	120–240
Bupivakain	0,25–0,5	225	360–720
Ropivakain	0,2–0,5	250	360–720

Közepes erősségű érzéstelenítők gyorsabban kezdik ki a hatásukat, mint az erősebb gyógyszerek. A lidokain bevezetése után a hatás körülbelül 14 perc, bupivakain alkalmazásakor pedig körülbelül 23 perc múlva következik be. Az érzéstelenítés időtartama a plexus brachialis blokádja esetén nagyobb mértékben változik, mint más blokádoknál. Például bupivakain alkalmazásakor ez változhat tól től 4-30 óra . Ezért a nagy idegek bupivakainnal és ropivakainnal történő blokkolásakor körültekintő lenne figyelmeztesse a beteget hosszú távú szenzoros és motoros blokk kialakításának lehetőségéről.

Neuraxiális blokkok

Nak nek A neuraxiális blokkok közé tartozik az epidurális és spinális érzéstelenítés.
Jelenleg a naropint és a marcaint gyakrabban használják epidurális érzéstelenítésre, ritkábban a lidokaint (novokaint nem használnak). A közepes erősségű gyógyszerek sebészeti érzéstelenítést biztosítanak 1-2 óra , míg a hosszan tartó érzéstelenítőkre jellemző 3-4 órás hatás . A rövid és közepes hatástartamú gyógyszerek hatásideje jelentősen megnő az adrenalin hozzáadásával (1:200 000), de a hosszan tartó epinefrinnel járó érzéstelenítők hatása minimális. Epidurális beadás után a lidokain ágyéki szintjén A hatás körülbelül 5-15 perc alatt alakul ki. A bupivakain lassabban fejti ki hatását. Bupivakain bólus beadása 0,125%-os koncentrációban a legtöbb klinikai helyzetben megfelelő fájdalomcsillapítást biztosít minimális motoros blokád mellett. A bupivakain kiterjesztett infúziója 0,0625%-ra vagy 0,1%-ra hígítva a szülési fájdalom enyhítésére használják, különösen opioidok hozzáadásával. Bupivakain 0,25% koncentrációban mérsékelt fokú motoros blokád mellett használható intenzívebb fájdalomcsillapításra (főleg felületes általános érzéstelenítéssel kombinálva). Bupivakain 0,5% és 0,75% közötti koncentrációban kifejezett motoros blokádot biztosít, amely lehetővé teszi szinte minden sebészeti beavatkozásban történő alkalmazását, különösen azokban, ahol az epidurális blokádot nem kombinálják általános érzéstelenítéssel. Hangsúlyozni kell, hogy alkalmanként intraoperatív bolus injekcióknál nagy koncentrációjú helyi érzéstelenítők alkalmazhatók, de ilyen koncentrációk (pl. >0,2% bupivakain esetében) nem javasoltak hosszabb epidurális infúziók esetén.

Adrenalin érzéstelenítő 1:200000	Koncentráció	Maximális adag (mg)	Időtartam műveletek (perc)
Lidokain	1–2	150–500	60–180
Bupivakain	0,25–0,5	40–225	180–350
Levobupivakain	0,25–0,75	40–250	180–350
Ropivakain	0,2–0,75	40–250	180–350

Mert spinális érzéstelenítés gyakrabban használjon marcaint és naropint, ritkábban lidokaint. Idős betegeknél neuraxiális érzéstelenítés javasolt a perioperatív mellékhatások minimalizálása érdekében. A legújabb tudományos tanulmányokból származó bizonyítékok áthelyezték a hangsúlyt hagyományos megközelítés nak nek spinális érzéstelenítés a helyi érzéstelenítő szer kis dózisú opioidokkal (5–10 mg 0,5% bupivakain + 20 µg fentanil + 100 µg morfin) kombinált alkalmazásának koncepciójáról.

helyi érzéstelenítő	Koncentráció	Maximális adag (mg)	Időtartam műveletek (perc)
Lidokain	1,5; 2	30–100	30–90
Bupivakain	0,5; 0,75	15–20	90–200
Levobupivakain	0,5; 0,75	15–20	90–200
Ropivakain	0,5; 0,75	15–20	90–200

Felületes (alkalmazási) érzéstelenítés

Számos helyi érzéstelenítő létezik ( krém, spray és gél ) felületi érzéstelenítésre használják. A leggyakrabban használt gyógyszerek: lidokain, dibukain, tetrakain és benzokain . Általában ezek a gyógyszerek megfelelő, de viszonylag rövid távú fájdalomcsillapítást biztosítanak, ha nyálkahártyára vagy sérült bőrre alkalmazzák. Az aneszteziológia leghíresebb gyógyszere a gyógyszer kunyhó képviselő lidokain gél, amelyet rutinszerűen használnak légcső intubációra, gyomorszonda elhelyezésére és hólyagkatéterezésre. Permetek lidokainnal vagy tetrakainnal széles körben alkalmazzák nyálkahártya érzéstelenítésére bronchoszkópia vagy gasztroszkópia előtt. Számos helyi érzéstelenítő keverék létezik az ép bőr érzéstelenítésére, pl. EMLA – 2,5% lidokaint és 2,5% prilokaint tartalmazó krém, amelyet széles körben alkalmaznak a bőr érzéstelenítésére a perifériás vénák katéterezése során. A megfelelő érzéstelenítés biztosítása érdekében krémet alkalmazunk a bőrre és okkluzív matricával letakarva 45-60 perc ; hosszabb ideig tartó expozíció növeli a bőr érzéstelenítésének mélységét és hatékonyságát.

Tumeszkáló érzéstelenítés

Ez a fajta helyi érzéstelenítés leggyakrabban plasztikai sebészek használják az eljárás során zsírleszívásés és nagy mennyiségű alacsony koncentrációjú helyi érzéstelenítő szerek szubkután injekcióját foglalja magában epinefrinnel és más gyógyszerekkel kombinálva. Bebizonyosodott, hogy a lidokain teljes dózisa, amely 33-55 mg/ttkg között változik, nem vezet toxikus plazmakoncentrációk megjelenéséhez, bár a csúcsértékeket több mint 8-12 órával a beadás után érheti el. a gyógyszer infúziója. A hatalmasnak tűnő adagok ellenére számos tanulmány jó eredményeket mutatott fel. Ezzel szemben leírták a szívmegállás és a plasztikai műtétek utáni halálesetek eseteit. Ezekben az esetekben kockázati tényezők kombinációja állt fenn, köztük a helyi érzéstelenítők magas plazmakoncentrációja és a nyugtatók egyidejű alkalmazása, ami általában a betegek állapotának végzetes romlásához vezethet. Az orvosoknak különösen óvatosnak kell lenniük, ha a fenti eljárást követő 12-18 órán belül további helyi érzéstelenítőket alkalmaznak.

A helyi érzéstelenítők toxicitása

A helyi érzéstelenítők toxicitása komplikációkat okozhat , míg a legérzékenyebb szív- és érrendszeri és központi idegrendszer . Randizni a szisztémás toxikus reakciók gyakorisága az epidurális érzéstelenítés során 1:10000, a perifériás idegfonatok blokkolásával - 1:1000. Fő szisztémás toxikus hatások helyi érzéstelenítők a szívre (atrioventrikuláris csomópont blokádja, szívritmuszavarok, szívizom-depresszió, szívleállás) és az agyra (ingerlés, tudatdepresszió, görcsök, kóma) gyakorolt ​​negatív hatásként manifesztálódnak. Hipoxémia és acidózis fokozza a helyi érzéstelenítők toxicitását. Megjegyzendő, hogy a bupivakain túladagolása után az újraélesztés nehéz lehet, ezért kerülni kell a gyógyszerek intravaszkuláris injekcióját és különösen a helyi érzéstelenítők túladagolása. Az idegblokkolókat lassan kell végrehajtani, helyi érzéstelenítők frakcionált injekcióival.
Helyi érzéstelenítő szisztémás toxicitási klinika lehet enyhe fokozat , mely bizsergésben, viszketésben, az ajkak és a nyelv zsibbadásában, fülzúgásban, fémes ízben a szájban, szorongásban, remegésben, félelemben, izomrángásban, hányásban, tájékozódási zavarban nyilvánul meg. Mérsékelt súlyossággal beszédzavarok, zsibbadás, hányinger, hányás, szédülés, álmosság, zavartság, remegés, motoros izgatottság, tónusos-klónusos görcsök, kitágult pupillák, felgyorsult légzés figyelhető meg. Súlyos mérgezés esetén - hányás, záróizmok bénulása, csökkent izomtónus, eszméletvesztés, időszakos légzés, légzésleállás, kóma, halál.

A központi idegrendszerre ható helyi érzéstelenítők toxicitása

A helyi érzéstelenítők különféle receptorokat gátolhatnak, növelve a glutamát felszabadulását, és ezáltal elnyomva számos intracelluláris jelátviteli útvonal aktivitását. Helyi érzéstelenítők szisztémás beadása befolyásolhatja a szívizom, a vázizom és a simaizomszövet működését. Az impulzusok átvitele nemcsak a központi és a perifériás területen változhat idegrendszerek hanem a szív vezetőrendszerében is. A helyi érzéstelenítők helyi alkalmazása, a perifériás idegek vagy a fő idegtörzsek közelébe történő befecskendezése, valamint az epidurális vagy subarachnoidális térbe történő befecskendezés a test különböző részein az érzékelés elvesztéséhez vezet. Toxikus reakciók nem csak lokális, hanem szisztémás is lehet, amelyek általában véletlen intravaszkuláris vagy intratekális injekcióval, valamint túlzott dózis bevezetésével fordulnak elő. Sőt, bizonyos gyógyszerek alkalmazásakor specifikus mellékhatások is kialakulhatnak, mint pl allergiás reakciók amino-észter érzéstelenítőkhöz. görcsök A helyi érzéstelenítő véletlen intravénás beadása okozta benzodiazepin (pl. midazolám) vagy tiopentál kis adagjának intravénás beadásával kezelhető. Magas spinális vagy epidurális blokk súlyoshoz vezethet artériás hipotenzió. A perioperatív időszakban szívmegálláson átesett betegek pereinek áttekintése megerősítette a szívleállás eseteit olyan viszonylag egészséges betegeknél, akiknél spinális vagy epidurális érzéstelenítésen esett át. Ezek az esetek magas blokkszinttel, valamint túlzottan széles körű használattal jártak nyugtatók. Keringésleállás hipotenzió és bradycardia időszaka után következett be; ugyanakkor gyakran késett a fenyegető állapot felismerése, idő előtti légzéstámogatás (különösen szedált betegeknél), késett a direkt adrenomimetikumok, például az adrenalin alkalmazása.

A szív- és érrendszerre ható helyi érzéstelenítők toxicitása

Minden helyi érzéstelenítő, de különösen bupivakain , a szív- és érrendszer működésének gyors és mélyreható gátlásához vezethet. Kardiotoxikus hatások A bupivakain a lidokaintól a következő módokon különbözik:

1. A visszafordíthatatlan akut kardiovaszkuláris elégtelenséget okozó dózis és a központi idegrendszerre toxikus hatást (görcsöket) kiváltó dózis aránya bupivakain esetében alacsonyabb, mint lidokain esetében;
2. A nagy dózisú bupivakain gyors intravénás beadása után sokkal gyakrabban fordulnak elő kamrai aritmiák és végzetes kamrai fibrilláció, mint a lidokain;
3. A terhes nők érzékenyebbek a kardiotoxikus hatásokra. Az Egyesült Államokban a bupivakain 0,75%-os oldatának használata tilos a szülészeti aneszteziológiában;
4. A kardiopulmonális újraélesztést nehezíti a bupivakain által kiváltott szívmegállás, az acidózis és a hipoxia pedig tovább növeli a bupivakain kardiotoxicitását.

Helyi érzéstelenítés szövődményeinek kezelése

A helyi érzéstelenítés szövődményeinek kezelését azonnal elvégezzük!Újraélesztés nagy dózisú helyi érzéstelenítő intravénás beadása után a következő pontokat kell tartalmaznia:

1. Nem létezik gyógyszerek ,javítja a kimenetelt szívmegállás vagy súlyos kamrai tachycardia a bupivakain bevezetése után (kivéve az intralipid alkalmazására vonatkozó ajánlásokat). Koncentrálnod kellene alapelvek kardiopulmonális újraélesztés, amely magában foglalja a légutak kezelését, a tüdő oxigénellátását és lélegeztetését, valamint szükség esetén szívmasszázst;
2. Tekintettel arra, hogy a helyi érzéstelenítők által okozott szívmegállás során az újraélesztés nehézkes, alapvető céljai vannak a intravénás beadás megelőzése ezeket a gyógyszereket;
3. A vér hiánya a fecskendőben nem mindig zárja ki a tű vagy a katéter intravaszkuláris elhelyezését.. A helyi érzéstelenítők szakaszos beadása legyen a szabály , minden regionális blokádon átesett betegnél megfigyelhető. Az EKG-változások gyakran a keringésleállás előfutárai, ezért az EKG-változások (a QRS-ben, a szívfrekvenciában, a ritmusban, az extraszisztolákban bekövetkező változások) gondos monitorozása lehetővé teheti a gyógyszer injekció beadásának leállítását a halálos adag beadása előtt;
4. Ha a betegnél súlyos szív- és érrendszeri depresszió alakul ki a bupivakain, ropivakain vagy más helyi érzéstelenítők beadása után, párhuzamosan a kardiopulmonális újraélesztési protokollal az intralipid alkalmazása javasolt:

• Egy 20%-os zsírtartalmú emulziós oldatot 1,5 ml/ttkg dózisban (100 ml 70 kg testtömegű betegnek) adunk be intravénás bolusként egy perc alatt.
• Ezután 20%-os zsíros emulziós oldat intravénás infúzióját folytatjuk 0,25 ml / kg × perc sebességgel.
• Folytassa az újraélesztést, beleértve a mellkaskompressziót is, hogy biztosítsa a zsíremulzió keringését az érrendszerben.
• Ismételje meg a 20%-os zsírtartalmú emulziós oldat bolusban történő beadását legfeljebb 3 mg/ttkg dózisban 3-5 percenként, amíg a szívműködés teljesen helyreáll.
• Folytassa a zsíremulzió folyamatos intravénás infúzióját a teljes hemodinamikai stabilizálódásig. Ha a hipotenzió továbbra is fennáll, növelje az infúzió sebességét 0,5 ml/ttkg/percre.
• A 20%-os zsírtartalmú emulzióoldat maximális ajánlott adagja 8 ml/kg.

A lipid emulzió fő hatásmechanizmusai a helyi érzéstelenítők szisztémás toxicitásával az érzéstelenítő (intravascularis) a metabolikus (intracelluláris) és a membrán (nátrium) csatornákhoz kötődik. Specifikus lipid emulzió kiválasztása (intralipid, lipozin, lipofundin, celepid stb.) ellenszerként nincs jelentős jelentősége , mivel egyes zsíremulzióknak nincs bizonyított előnye másokkal szemben.

A helyi érzéstelenítők farmakológiája a következő jellemzőket jelenti: dózis, teljesítmény, a hatás kifejlődési sebessége, a hatás időtartama és a differenciált blokk (szenzoros vagy motoros) előidézésének képessége.

A helyi érzéstelenítő adagja

A helyi érzéstelenítő adagjának növelése felgyorsítja a hatás kezdetétén és növeli a sikeres és tartós blokk kialakulásának valószínűségét. A helyi érzéstelenítő adagja növelhető nagyobb mennyiségű gyógyszer befecskendezésével vagy töményebb oldat használatával. a bupivakain koncentrációjának 0,125%-ról 0,5%-ra történő növekedése az epidurális térbe állandó térfogatban (10 ml) befecskendezve, felgyorsítja a hatás kezdetét, növeli a hatékony blokk kialakulásának esélyét és növeli a szenzoros fájdalomcsillapítás időtartamát. Például, 30 ml 1%-os lidokain oldat epidurális térbe történő bevezetésével nagyobb blokk alakul ki, mint 10 ml 3%-os oldat bevezetésével.

Helyi érzéstelenítő hatás

A fő meghatározó tényező helyi érzéstelenítő hatása , az övé hidrofóbitás , mert az érzéstelenítő molekulának át kell hatolnia az idegmembránon és kötődnie kell a viszonylag hidrofób Na + csatorna receptorhoz.

A helyi érzéstelenítők hatásai

A helyi érzéstelenítés hatásának fejlődési üteme az egyik kulcspont. Izolált idegek vezetési blokkolásának sebessége fizikai-kémiai tulajdonságaitól függ helyi érzéstelenítők. A hatás sebessége az adagtól függ vagy az alkalmazott érzéstelenítő koncentrációja. Például a bupivakain 0,25%-os koncentrációja viszonylag lassan fejti ki hatását, a koncentráció 0,75%-ra való növelése a folyamat jelentős felgyorsulásához vezet.

A helyi érzéstelenítésnek nincs hatása

Néhány beteg arról számol be "A helyi érzéstelenítők nem hatnak rájuk". A regionális érzéstelenítés bizonyos típusainak sikertelensége általában a blokk végrehajtásának technikai hibáira, az injektált gyógyszer nem megfelelő mennyiségére vagy koncentrációjára, vagy a technika helytelen megválasztására vezethető vissza. Egyes helyzetekben azonban a megfelelő hatás hiánya a helyi érzéstelenítőkkel szembeni érzékenység genetikai variabilitásának tudható be. Például a betegségben szenvedő betegek egy alcsoportjában kötőszöveti – Ehlers-Danlos szindróma- megfigyelt a helyi érzéstelenítők hatásának csökkenése felületi érzéstelenítés során. Emellett számos olyan klinikai helyzet adódik, amikor a sikertelenség alapja (akár kifogástalan blokktechnika és helyes gyógyszerválasztás esetén is) bizonyos biológiai folyamatok. Például, a fogorvosi gyakorlatban tályog képződéssel a szájüregben vagy súlyos pulpitissel a helyi érzéstelenítők standard dózisának hatástalansága elérheti a 70%-ot is.

A helyi érzéstelenítők hatásának időtartama

A helyi érzéstelenítők hatásának időtartama nagymértékben változik:

1. Rövid hatástartam (novokain)
2. Átlagos hatástartam (lidokain, mepivakain és prilokain)
3. Hosszú hatástartam (tetrakain, bupivakain, ropivakain és etidokain)

Például a brachialis plexus novokainnal történő blokkolásának időtartama 30-60 perc, és bupivakain vagy ropivakain alkalmazásával az érzéstelenítés (vagy legalábbis fájdalomcsillapítás) időtartama akár 10 óra is lehet.

A helyi érzéstelenítők differenciált szenzoros vagy motoros blokkja

Fontos klinikai jellemző A helyi érzéstelenítők képesek a szenzoros vagy motoros aktivitás szelektív blokkolására. A bupivakain népszerűsége az epidurális blokádban annak köszönhető, hogy képes megfelelő antinocicepciót indukálni a motoros aktivitás mélyreható gátlása nélkül (különösen alacsony koncentrációkban). A bupivakainnal végzett epidurális fájdalomcsillapítást széles körben alkalmazzák a szülészeti gyakorlatban, valamint a posztoperatív fájdalomcsillapításban, mivel megfelelő fájdalomcsillapítást biztosít minimális motoros blokk mellett, különösen 0,125%-os és az alatti infúziós oldatok esetén. Ha a bupivakaint bolus formájában az epidurális térbe 0,25-0,75%-os koncentrációban adják be, az kifejezettebb szenzoros, mint motoros blokkolást okoz.

A helyi érzéstelenítők farmakodinámiája

A helyi érzéstelenítők az alapok ezért vízben rosszul oldódnak, bár viszonylag hidrofób szerves oldószerekben jól oldódnak. Ennek eredményeként és az eltarthatóság növelése érdekében a legtöbb ilyen gyógyszert hidrokloridsóként állítják elő. Helyi érzéstelenítő disszociációs állandó (pKa) és a szövet pH-ját a következőképpen határozzuk meg: mennyi a gyógyszer injekció után szabad bázikus formában, és mennyi - pozitív töltésű kation formájában. A helyi érzéstelenítő felszívódása szövetek, főként lipofil abszorpció révén, szintén változáshoz vezet aktivitásában. Egyrészt a pKa csökkentésével, ami a nem ionizált alapformában lévő molekulák arányának növekedéséhez vezet, másrészt az érzéstelenítő szer diffúziójának korlátozásával az injekció beadásának helyéről. Mérsékelten hidrofób helyi érzéstelenítők alkalmazásakor a blokád gyorsabban alakul ki, mint azonos koncentrációjú hidrofil vagy erősen hidrofób szerek alkalmazásakor, az alábbi okok miatt. Mérsékelten hidrofób molekulák , mint például a lidokain, kisebb mértékben kötődnek a szövethez, mint az erősen hidrofób gyógyszerek (tetrakain), ugyanakkor nagyobb membránáteresztő képességgel rendelkeznek, mint a hidrofil molekulák (2-kloroprokain). Erősen hidrofób gyógyszerek , amelyek nagy teljesítményűek, alacsony koncentrációban kerülnek felhasználásra, ezért a hatás diffúziótól függő megjelenési ideje lelassul számukra.

Melyik helyi érzéstelenítő molekula gátolja az idegimpulzusok áthaladását?

A helyi érzéstelenítő molekulák közül melyik ionizált vagy semleges, bázikus formában gátolja az idegimpulzus áthaladását? Több schkarácsonyfaA helyi érzéstelenítő oldatok hatékonyabban blokkolják az idegvezetést. A burkolatlan idegeken a tercier amin érzéstelenítők hatássebessége gyorsabb lúgos, mint semleges pH-n a jobb membránpenetráció miatt. Az axoplazma pH-jának közvetlen szabályozása (vagy szöveti perfúzió tartósan töltött kvaterner amin homológ oldatával) azt mutatja, hogy a fő potenciál a citoplazma felszínén ható kationokból származik. Ennek ellenére, a nem ionizált alapformáknak farmakológiai aktivitásuk is van , ami megmagyarázza a benzokain hatását a felületi érzéstelenítésben.

A helyi érzéstelenítők hatásmechanizmusa a feszültségfüggő nátriumcsatornák blokkolása miatt, ami megszakítja az impulzusok átvitelét az axonokban, azaz helyi érzéstelenítés alakul ki az idegimpulzusok átvitelének blokádja következtében .

A helyi érzéstelenítők oldatai felhalmozódnak az ideg közelében. A szabad gyógyszermolekulák szövetekhez kötődve távoznak erről a lokuszról, bejutva a szisztémás keringésbe, ahol a amino-éter érzéstelenítők helyi hidrolízisen mennek keresztül. Csak a gyógyszer maradék szabad molekulái hatolnak be az ideghüvelyen. Ezután a helyi érzéstelenítők molekulái behatolnak az axonmembránba, felhalmozódnak benne, valamint az axoplazmában. E folyamatok sebessége és súlyossága függ a gyógyszer egyéni pKa értékétől, valamint bázikus és ionizált formáinak lipofilitásától.
A helyi érzéstelenítők kötődése a receptorokhoz A feszültségfüggő Na + -csatornák megakadályozzák ezeknek a csatornáknak a megnyílását azáltal, hogy elnyomják az aktivitásukat meghatározó konformációs változásokat. A helyi érzéstelenítők az ioncsatornához kötődnek, és a Na + ionok bejutását is blokkolják.
A helyi érzéstelenítés kezdete és vége Az impulzusblokk nem teljes, és a részlegesen blokkolt rostok blokkolásának mélysége ismételt stimulációval növelhető, ami a helyi érzéstelenítők gyakoriságtól függő Na+ csatornákhoz való kötődését eredményezi.
A helyi érzéstelenítők ugyanazon Na + csatorna receptorokhoz való kötődése magyarázhatja mind a tónusos, mind a frekvenciafüggő (fázis) hatások jelenlétét. Link hozzáférés többféle módon is elérhető, de a klinikai gyakorlatban használt helyi érzéstelenítők esetében a fő út a hidrofób, az axonmembrán belső oldalán .
Klinikai paraméterek, mint pl blokk fejlesztési sebessége és időtartama A helyi érzéstelenítő molekulák viszonylag lassú diffúziójától függnek az idegbe és onnan kifelé, nem pedig attól, hogy a helyi érzéstelenítők milyen gyorsan kötődnek az ioncsatornához vagy disszociálnak onnan. Klinikailag hatékony blokk több órán át tartó hatás érhető el helyi érzéstelenítők alkalmazásával, amelyek néhány másodperc múlva disszociálnak a Na + csatornából.

Források

Finucane B.T., Brendan T. A regionális érzéstelenítés szövődményei. 2. Edn. New York: Springer; 2007

Miller R. Érzéstelenítés Ronald Millertől. „Chelovek” kiadó, 2015

Koryachkin V.A., Geraskov E.V., Kazarin V.S., Liskov M.A., Mohanna M., Maltse M.P., Malevich G.M. A helyi érzéstelenítők szisztémás toxicitása regionális érzéstelenítésben. Regionális érzéstelenítés és kezelés akut fájdalom. 2015; 10 (3): 45–50