वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी। पंजीकरण प्रमाणपत्र धारक
वैल्प्रोइक एसिडएक एंटीपीलेप्टिक प्रभाव वाला एक सक्रिय पदार्थ है, जो का हिस्सा है सार्थक राशिदौरे का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं। सक्रिय घटकएक सफेद क्रिस्टलीय संरचना के सोडियम नमक के रूप में प्रस्तुत, यह पानी और अन्य कार्बनिक यौगिकों में घुलनशील है।
वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव क्या है?
वैल्प्रोइक एसिड में एक निरोधी, कमजोर शामक और मांसपेशियों को आराम देने वाला प्रभाव होता है। कार्रवाई का प्रत्यक्ष तंत्र एंजाइम GABA ट्रांसफ़ेज़ के निषेध से जुड़ा है, जिससे सामग्री में वृद्धि होती है गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिडसीधे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की संरचनाओं में, और परिणामस्वरूप, मस्तिष्क के अधिकांश मोटर क्षेत्रों में ऐंठन गतिविधि के स्तर में कमी के लिए।
वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी का उपयोग घटना की आवृत्ति में कमी और ऐंठन के दौरे की गंभीरता को कम करता है, मिर्गी के पाठ्यक्रम को सुविधाजनक बनाता है, और अत्यंत गंभीर जटिलताओं के विकास की संभावना को कम करता है।
दूसरे, वैल्प्रोइक एसिड तंत्रिका आवेगों के संचरण को रोकते हुए, पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर कार्य कर सकता है। यह परिस्थिति इस युक्त दवाओं के मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव को रेखांकित करती है औषधीय पदार्थ.
जब यह आंतों के लुमेन में प्रवेश करता है, तो औषधीय पदार्थ तेजी से रक्तप्रवाह में अवशोषित हो जाता है, और भोजन के साथ दवा का उपयोग वैल्प्रोइक एसिड युक्त दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर देता है।
पदार्थ की चिकित्सीय सांद्रता, जो लगभग 50 - 100 माइक्रोग्राम प्रति मिलीलीटर है, दवा के उपयोग के 1 - 4 घंटे बाद बनाई जाती है। रक्त एल्ब्यूमिन के साथ संचार अधिक होता है, यह 90 प्रतिशत तक पहुँच जाता है।
यह अधिकांश ऊतक बाधाओं के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करता है। इस पदार्थ के निशान न केवल मस्तिष्कमेरु द्रव में, बल्कि एमनियोटिक द्रव सहित शरीर के अन्य आंतरिक वातावरण के विशाल बहुमत में भी निर्धारित होते हैं।
चयापचय प्रक्रियाएं यकृत कोशिकाओं द्वारा की जाती हैं। इन प्रतिक्रियाओं में हेपेटोसाइट माइटोकॉन्ड्रिया के माइक्रोसोमल एंजाइम शामिल हैं। आधा जीवन 6 से 16 घंटे तक है और यह निर्भर करता है कार्यात्मक अवस्थाजिगर। चयापचय के अंतिम उत्पादों को उत्सर्जन प्रणाली के अंगों द्वारा समाप्त कर दिया जाता है।
दवा का एक हिस्सा स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। इस कारण से, दवा लेते समय, आपको रोकना चाहिए स्तनपान.
दवा "वालप्रोइक एसिड" के उपयोग के लिए संकेत क्या हैं?
इन दवाओं के उपयोग के लिए "वैलप्रोइक एसिड" निर्देश वाली तैयारी निम्नलिखित बीमारियों के उपयोग की अनुमति देती है:
मिर्गी के दौरे का उपचार और रोकथाम, फोकल और सामान्यीकृत दोनों;
ऐंठन की स्थिति के साथ विभिन्न रोगसीएनएस;
मिर्गी की जटिलताओं की रोकथाम;
उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, लिथियम की तैयारी के लिए प्रतिरोधी;
उपलब्धता नर्वस टिक;
बचपन में ऐंठन की स्थिति।
मैं आपको वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के अनियंत्रित उपयोग की अस्वीकार्यता की याद दिलाता हूं। सभी के परिणामों के साथ केवल एक विशेषज्ञ आवश्यक शोध, दवा की एक प्रभावी और सुरक्षित खुराक चुन सकते हैं।
दवा "वालप्रोइक एसिड" के उपयोग के लिए मतभेद क्या हैं?
ऐसी स्थितियों की उपस्थिति में दवाओं का उपयोग अस्वीकार्य है:
यकृत रोग;
अग्न्याशय की विकृति;
रक्तस्रावी प्रवणता;
व्यक्तिगत असहिष्णुता;
पोर्फिरी।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान दवा का उपयोग सख्ती से अस्वीकार्य है। चिकित्सा के दौरान, महिलाओं को गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए।
वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग और खुराक क्या है?
खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। आमतौर पर, वयस्क रोगियों और जिन बच्चों के शरीर का वजन 25 किलोग्राम से अधिक है, उन्हें प्रति दिन शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 10-15 मिलीग्राम निर्धारित किया जाना चाहिए।
कई दिनों की चिकित्सा के बाद, दवा की मात्रा प्रति दिन 200 मिलीग्राम बढ़ाई जानी चाहिए। एक महत्वपूर्ण प्रभाव प्राप्त होने तक इस तकनीक का हर 4 दिनों में अभ्यास किया जाना चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक प्रति दिन 50 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
अंतःशिरा प्रशासन में दिन के दौरान 400 - 800 मिलीग्राम सोडियम वैल्प्रोएट की नियुक्ति शामिल है। उपचार के दौरान, रोगी के रक्त में वैल्प्रोएट के स्तर का लगातार मूल्यांकन किया जाना चाहिए, यदि आवश्यक हो, तो उपचार में समायोजन करें।
वैल्प्रोइक एसिड के क्या दुष्प्रभाव हैं?
तंत्रिका तंत्र की ओर से: अंगों का कांपना, परिवर्तन मानसिक स्थिति, दोहरी दृष्टि, निस्टागमस, दृश्य गड़बड़ी, सरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, साइकोमोटर आंदोलन, गंभीर उनींदापन, उदासीनता, अवसादग्रस्तता की स्थिति।
पाचन की ओर से: पेट में दर्द, भूख न लगना, मल विकार, मतली, कभी-कभी उल्टी, जिगर की क्षति।
अन्य परिणाम: शरीर के वजन में वृद्धि या कमी, वहाँ हैं एलर्जी, उल्लंघन मासिक धर्म, बालों का झड़ना, हीमोग्राम में बदलाव।
"वालप्रोइक एसिड" दवा के अनुरूप क्या हैं?
दवाएं इस प्रकार हैं: कोनवुलेक्स, डिप्रोमल, डेपाकिन-क्रोनो, डेपाकिन 300 एंटिक, डेपाकिन क्रोनो 500, वालपरिन एक्सपी, एसीडिप्रोल, एनकोरैट क्रोनो, एपिलेप्सिन, एनकोरैट, एवरिडेन, ऑर्फिरिल, कोनवल्सोफिन।
निष्कर्ष
हमने बात की कि ऐंठन सिंड्रोम का क्या और कैसे इलाज किया जाता है - वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के रोगों का उपचार असंभव है एकीकृत दृष्टिकोण, जिसमें साधन शामिल हैं दवाई से उपचार, साथ ही सामान्य उपाय: एक विशेष चिकित्सा और सुरक्षात्मक आहार, सही संतुलित आहार, मनो-भावनात्मक अधिभार की रोकथाम, और इसी तरह।
खुराक का रूप: लंबे समय तक रिलीज टैबलेट, फिल्म-लेपितमिश्रण: एक टैबलेट के लिए:| 300 मिलीग्राम | 500 मिलीग्राम |
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| वैल्प्रोइक एसिड, सोडियम वैल्प्रोएट के संदर्भ में | ||
| सोडियम वैल्प्रोएट | ||
| excipients : | ||
| मैग्नीशियम एल्युमिनोमेटासिलिकेट | ||
| जिप्रोलोज़ा | ||
| सिलिकॉन डाइऑक्साइड कोलाइडल | ||
| भ्राजातु स्टीयरेट | ||
| खोल के बिना गोली का वजन: | ||
| शैल रचना : | ||
| हाइपोमेलोज E6 | ||
| रंजातु डाइऑक्साइड | ||
| मैक्रोगोल 6000 | ||
| लेपित गोली वजन |
आयताकार, उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियां, सफेद या लगभग सफेद रंगजोखिम के साथ। क्रॉस सेक्शन में, केंद्रक सफेद या लगभग सफेद होता है।
भेषज समूह:मिरगी कीएटीएक्स:एन.03.ए.जी.01 वैल्प्रोइक एसिड
फार्माकोडायनामिक्स:एक एंटीपीलेप्टिक दवा जिसमें केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक प्रभाव होता है।
में एंटीपीलेप्टिक गतिविधि दिखाता है विभिन्न प्रकार केमिर्गी।
कार्रवाई का मुख्य तंत्र केंद्रीय में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ प्रतीत होता है। तंत्रिका प्रणाली(सीएनएस) और गैबैर्जिक ट्रांसमिशन की सक्रियता।
फार्माकोकाइनेटिक्स:अवशोषण
जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो सोडियम वैल्प्रोएट और वैल्प्रोइक एसिड की जैव उपलब्धता% के करीब होती है।
1000 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर वैल्प्रोइक एसिड लेते समय, न्यूनतम प्लाज्मा सांद्रता (C min) 44.7 ± 9.8 μg / ml है, और अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (C m ax) 81.6 ± 15.8 μg / ml है। अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (टी एम एएच) तक पहुंचने का समय 6.58 ± 2.23 घंटे है। संतुलन एकाग्रता (सी एसएस) दवा के नियमित प्रशासन के 3-4 दिनों के भीतर हासिल की जाती है।
वैल्प्रोइक एसिड की सीरम सांद्रता की औसत चिकित्सीय सीमा 50-100 मिलीग्राम / एल है। यदि उच्च प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करने की उचित आवश्यकता है, तो अपेक्षित लाभ और घटना के जोखिम के अनुपात को सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए। दुष्प्रभाव, विशेष रूप से खुराक पर निर्भर, टीके। 100 माइक्रोग्राम / एमएल से ऊपर की सांद्रता में, विषाक्तता के विकास तक साइड इफेक्ट में वृद्धि की उम्मीद है। 159 μg / ml से ऊपर के प्लाज्मा सांद्रता में, खुराक में कमी की आवश्यकता होती है।
वितरण
वैल्प्रोइक एसिड के वितरण की मात्रा उम्र पर निर्भर करती है और आमतौर पर 0.13-0.23 एल / किग्रा शरीर के वजन या युवा रोगियों में 0.13-0.19 एल / किग्रा शरीर के वजन पर निर्भर करती है। रक्त प्लाज्मा प्रोटीन (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन के साथ) के साथ संचार उच्च है, 90-95%) तक पहुंचता है और खुराक पर निर्भर और संतृप्त है। बुजुर्ग रोगियों में, गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध कम हो जाते हैं। गंभीर गुर्दे की विफलता में, वैल्प्रोइक एसिड के चिकित्सीय रूप से सक्रिय (मुक्त) अंश की एकाग्रता 8.5-20% तक बढ़ सकती है।
हाइपोप्रोटीनेमिया के साथ, वैल्प्रोइक एसिड (मुक्त और प्लाज्मा प्रोटीन-बाध्य अंश) की कुल एकाग्रता या तो अपरिवर्तित रह सकती है या वैल्प्रोइक एसिड के मुक्त अंश के चयापचय में वृद्धि के कारण घट सकती है।
वैल्प्रोइक एसिड मस्तिष्कमेरु द्रव में और मस्तिष्क के ऊतकों में प्रवेश करता है। CSF में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता रक्त सीरम में 10% है।
वैल्प्रोइक एसिड स्तन के दूध में गुजरता है। जब C ss तक पहुँच जाता है, तो स्तन के दूध में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता रक्त सीरम में इसकी सांद्रता के 1 से 10% तक होती है।
उपापचय
वैल्प्रोइक एसिड का चयापचय ग्लुकुरोनिडेशन, साथ ही बीटा, ओमेगा और ओमेगा 1 ऑक्सीकरण द्वारा यकृत में किया जाता है। 20 से अधिक चयापचयों की पहचान की गई है। ओमेगा-ऑक्सीकरण के बाद बनने वाले मेटाबोलाइट्स में हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव होता है। साइटोक्रोम P450 चयापचय प्रणाली का हिस्सा एंजाइमों को प्रेरित नहीं करता है: अधिकांश अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के विपरीत, यह अपने स्वयं के चयापचय की तीव्रता और एस्ट्रोजेन, प्रोजेस्टोजेन और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी जैसे पदार्थों के चयापचय की डिग्री को प्रभावित नहीं करता है।
प्रजनन
ग्लुकुरोनिक एसिड और बीटा-ऑक्सीकरण के साथ संयुग्मन के बाद, यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। 5% से कम वैल्प्रोइक एसिड गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है।
मिर्गी के रोगियों में वैल्प्रोइक एसिड की प्लाज्मा निकासी 12.7 मिली / मिनट है।
आधा जीवन (टी 1/2) 15-17 घंटे है। एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ वैल्प्रोइक एसिड लेते समय जो माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम को प्रेरित करते हैं, वैल्प्रोइक एसिड की प्लाज्मा निकासी बढ़ जाती है, और टी 1/2 घट जाती है, इन परिवर्तनों की गंभीरता निर्भर करती है अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ माइक्रोसोमल एंजाइम यकृत को शामिल करने की डिग्री पर।
ओवरडोज के मामले में, टी 1/2 से 30 घंटे तक का विस्तार देखा जाता है।
हेमोडायलिसिस रक्त में वैल्प्रोइक एसिड के केवल 10% मुक्त अंश के अधीन है)।
अन्य रोगी समूह
2 . से अधिक उम्र के बच्चों में टी 1/2 मान एक महीने कावयस्कों के करीब।
यकृत अपर्याप्तता की अभिव्यक्तियों वाले रोगियों में, वैल्प्रोइक एसिड का टी 1/2 बढ़ जाता है।
वैल्प्रोइक एसिड के वितरण की मात्रा में वृद्धि के साथ तृतीय तिमाहीगर्भावस्था, इसके गुर्दे और यकृत की निकासी बढ़ जाती है। उसी समय, दवा को निरंतर खुराक पर लेते समय, वैल्प्रोइक एसिड के सीरम सांद्रता में कमी संभव है। गर्भावस्था के दौरान, प्लाज्मा प्रोटीन के साथ वैल्प्रोइक एसिड का संबंध बदल सकता है, जिससे रक्त सीरम में वैल्प्रोइक एसिड के चिकित्सीय रूप से सक्रिय (मुक्त) अंश की सामग्री में वृद्धि हो सकती है।
एंटिक कोटिंग के साथ लेपित रूप की तुलना में लंबे समय तक कार्रवाई के रूप में वैल्प्रोइक एसिड की गोलियां, बराबर खुराक में, निम्नलिखित द्वारा विशेषता हैं:
अंतर्ग्रहण के बाद अवशोषण विलंब समय की अनुपस्थिति;
लंबे समय तक अवशोषण;
समान जैव उपलब्धता;
C m ah का एक छोटा मान (C m ah में लगभग 25% की कमी), लेकिन अंतर्ग्रहण के बाद 4 से 14 घंटे तक अधिक स्थिर पठारी चरण के साथ;
- रक्त प्लाज्मा में खुराक और दवा की एकाग्रता के बीच एक अधिक रैखिक संबंध।संकेत:वयस्कों में:
आंशिक मिर्गी के दौरे के उपचार के लिए: आंशिक दौरेमाध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के संयोजन में);
द्विध्रुवी भावात्मक विकारों के उपचार और रोकथाम के लिए।
बच्चों में
सामान्यीकृत मिरगी के दौरे के उपचार के लिए: क्लोनिक, टॉनिक, टॉनिक-क्लोनिक, अनुपस्थिति, मायोक्लोनिक, एटोनिक; लेनोक्स-गैस्टोट सिंड्रोम (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के संयोजन में);
आंशिक मिर्गी के दौरे के उपचार के लिए: माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे (मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के संयोजन में)।
मतभेद:सोडियम वैल्प्रोएट, वैल्प्रोइक एसिड, सेमिनाट्रियम वैल्प्रोएट, वैलप्रोमाइड या दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;
हे तीव्र हेपेटाइटिस;
एक्स क्रोनिक हेपेटाइटिस;
रोगी और / या उसके करीबी रक्त संबंधियों के इतिहास में गंभीर जिगर की बीमारी (विशेष रूप से नशीली दवाओं से प्रेरित हेपेटाइटिस);
रोगी के करीबी रक्त संबंधियों में वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग करते समय घातक परिणाम के साथ टी गंभीर जिगर की क्षति;
टी जिगर या अग्न्याशय के गंभीर उल्लंघन;
यकृत पोर्फिरीया;
माइटोकॉन्ड्रियल एंजाइम में उत्परिवर्तन के कारण स्थापित माइटोकॉन्ड्रियल रोग, माइटोकॉन्ड्रियल एंजाइम -पोलीमरेज़ (पीओएलजी), जैसे कि एल्पर्स-हटनलोचर सिंड्रोम, और 2 साल से कम उम्र के बच्चों में γ-पोलीमरेज़ में दोष के कारण संदिग्ध रोग (उपयोग के लिए प्रासंगिक) खुराक के स्वरूपवैल्प्रोइक एसिड, जो बच्चों द्वारा उपयोग के लिए अभिप्रेत है) (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें);
यूरिया चक्र (यूरिया चक्र) के स्थापित विकारों वाले रोगी (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें);
हे सेंट जॉन पौधा की तैयारी के साथ मेफ्लोक्वीन के साथ एक साथ स्वागत;
6 वर्ष तक के बच्चों की आयु (टैबलेट को हिट करने का जोखिम एयरवेजजब निगल लिया)।
सावधानी से:इतिहास में जिगर और अग्न्याशय के रोग;
गर्भावस्था;
जन्मजात fermentopathy;
अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का निषेध (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया);
गुर्दे की विफलता (खुराक समायोजन आवश्यक);
हाइपोप्रोटीनेमिया (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स", "आवेदन और खुराक की विधि" देखें);
कई निरोधी दवाओं का एक साथ उपयोग (कारण .) बढ़ा हुआ खतरायकृत को होने वाले नुकसान);
दवाओं का सहवर्ती उपयोग जो दौरे को उत्तेजित करता है या जब्ती सीमा को कम करता है, जैसे कि ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव, ब्यूटेरोफेनोन डेरिवेटिव (दौरे के विकास का जोखिम);
एंटीसाइकोटिक्स, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI), एंटीडिप्रेसेंट्स, बेंजोडायजेपाइन (उनके प्रभाव को बढ़ाने की संभावना) का एक साथ उपयोग;
फेनोबार्बिटल, प्राइमिडोन, फ़िनाइटोइन, लैमोट्रिगिन, ज़िडोवुडिन, फेलबामेट का सहवर्ती उपयोग, एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, कार्बापेनम, रिफैम्पिसिन, निमोडाइपिन, रूफिनामाइड (विशेषकर बच्चों में), प्रोटीज अवरोधक (लोपिनवीर, रटनवीर), कोलेस्टारामिन (चयापचय स्तर पर या रक्त के साथ संचार के स्तर पर फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की क्षमता के कारण) प्लाज्मा प्रोटीन, इन दवाओं और / या वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन संभव है (अनुभाग देखें "अन्य के साथ बातचीत" दवाई");
कार्बामाज़ेपिन का एक साथ प्रशासन (कार्बामाज़ेपिन के विषाक्त प्रभाव के विकास और वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा एकाग्रता को कम करने का जोखिम);
टोपिरामेट या एसिटाज़ालोमाइड का एक साथ सेवन (एन्सेफालोपैथी विकसित होने का जोखिम);
मौजूदा प्रकार II पामिटॉयलट्रांसफेरेज़ (सीपीटी) की कमी (वैलप्रोइक एसिड लेते समय रबडोमायोलिसिस का उच्च जोखिम)।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:उपजाऊपन
विकसित होने की संभावना के कारण अवांछित प्रभावइस ओर से अंत: स्रावी प्रणालीऔर महिलाओं में जननांग अंग (जैसे कष्टार्तव, एमेनोरिया, पॉलीसिस्टिक अंडाशय, हाइपरएंड्रोजेनिज्म), महिलाओं में प्रजनन क्षमता में कमी संभव है (देखें खंड " खराब असर").
वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता को कम करें। संयोजन चिकित्सा के मामले में, शरीर की नैदानिक प्रतिक्रिया और रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता के आधार पर वैल्प्रोइक एसिड के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड के मेटाबोलाइट्स की एकाग्रता को बढ़ाया जा सकता है यदि इसे फ़िनाइटोइन या फेनोबार्बिटल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है। इसलिए, इन दो दवाओं के साथ इलाज किए गए मरीजों को हाइपरमोनमिया के लक्षणों और लक्षणों के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, जैसे वैल्प्रोइक एसिड के कुछ मेटाबोलाइट्स यूरिया चक्र (यूरिया चक्र) के एंजाइमों को बाधित कर सकते हैं।
फेलबामेट
फेलबामेट और वैल्प्रोइक एसिड के संयोजन के साथ, वैल्प्रोइक एसिड की निकासी 22-50% तक कम हो जाती है और तदनुसार, वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि होती है। वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए।
मेफ्लोक्वीन
मेफ्लोक्वाइन वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय को तेज करता है और स्वयं आक्षेप पैदा करने में सक्षम है, इसलिए, उनके एक साथ उपयोग के साथ, विकसित करना संभव है मिरगी जब्ती.
हाइपरिकम पेरफोराटम की तैयारी
वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग और सेंट जॉन पौधा की तैयारी के साथ, वैल्प्रोइक एसिड के निरोधी प्रभाव में कमी संभव है।
ड्रग्स जिनका रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ उच्च और मजबूत संबंध है ()
वैल्प्रोइक एसिड के साथ एक साथ उपयोग के साथ, वैल्प्रोइक एसिड के मुक्त अंश की एकाग्रता में वृद्धि संभव है।
सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन
सिमेटिडाइन और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के मामले में वैल्प्रोइक एसिड की सीरम सांद्रता बढ़ सकती है (इसके यकृत चयापचय को धीमा करने के परिणामस्वरूप)।
अन्य Coumarin डेरिवेटिव सहित अप्रत्यक्ष थक्कारोधी
वैल्प्रोइक एसिड और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के एक साथ उपयोग के साथ, प्रोथ्रोम्बिन सूचकांक की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।
एक नियम के रूप में, जिगर की क्षति उपचार के पहले 6 महीनों के दौरान होती है, सबसे अधिक बार उपचार के 2 से 12 सप्ताह के बीच होती है और आमतौर पर संयोजन एंटीपीलेप्टिक थेरेपी के हिस्से के रूप में वैल्प्रोइक एसिड के उपयोग के साथ देखी जाती है। एक बार जब बच्चे 3 वर्ष की आयु तक पहुँच जाते हैं, तो लीवर खराब होने का जोखिम काफी कम हो जाता है और रोगी की उम्र बढ़ने के साथ-साथ उत्तरोत्तर कम होता जाता है।
लीवर खराब होने का संकेत देने वाले लक्षण
के लिये शीघ्र निदानजिगर की क्षति के लिए रोगियों की नैदानिक निगरानी की आवश्यकता होती है। विशेष रूप से, आपको निम्नलिखित लक्षणों की उपस्थिति पर ध्यान देना चाहिए, जो पीलिया की शुरुआत से पहले हो सकते हैं, विशेष रूप से जोखिम वाले रोगियों में:
गैर विशिष्ट लक्षण, विशेष रूप से वे जो अचानक शुरू हुए, जैसे कि अस्टेनिया, एनोरेक्सिया, सुस्ती, उनींदापन, जो कभी-कभी बार-बार उल्टी और पेट दर्द के साथ होते हैं;
मिर्गी के रोगियों में दौरे की पुनरावृत्ति।
मरीजों या उनके परिवार के सदस्यों (बच्चों में दवा का उपयोग करते समय) को चेतावनी दी जानी चाहिए कि वे तुरंत उपस्थित चिकित्सक को उपरोक्त लक्षणों में से किसी के होने के बारे में सूचित करें। मरीजों को तुरंत एक नैदानिक परीक्षा से गुजरना चाहिए और प्रयोगशाला अनुसंधानजिगर समारोह के संकेतक।
खुलासा
उपचार शुरू करने से पहले और फिर उपचार के पहले 6 महीनों के दौरान समय-समय पर लीवर फंक्शन टेस्ट का निर्धारण किया जाना चाहिए। सबसे अधिक जानकारीपूर्ण अध्ययन हैं जो यकृत के प्रोटीन-सिंथेटिक कार्य की स्थिति को दर्शाते हैं, विशेष रूप से प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स. प्रोथ्रोम्बिन सूचकांक के मानदंड से विचलन, विशेष रूप से दूसरों के आदर्श से विचलन के संयोजन में प्रयोगशाला संकेतक(फाइब्रिनोजेन और रक्त जमावट कारकों की सामग्री में उल्लेखनीय कमी, बिलीरुबिन की एकाग्रता में वृद्धि और "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि), साथ ही साथ अन्य लक्षणों की उपस्थिति जो जिगर की क्षति का संकेत देती है (ऊपर देखें), वैल्प्रोइक एसिड के उपयोग को रोकने की आवश्यकता है। एहतियात के तौर पर, यदि रोगियों को एक ही समय में सैलिसिलेट मिले, तो उनका सेवन भी बंद कर देना चाहिए।
अग्नाशयशोथ
पंजीकृत हैं दुर्लभ मामलेघटना गंभीर रूपबच्चों और वयस्कों में अग्नाशयशोथ, उम्र और उपचार की अवधि की परवाह किए बिना विकसित हो रहा है। पहले लक्षणों से मृत्यु तक रोग की तीव्र प्रगति के साथ रक्तस्रावी अग्नाशयशोथ के कई मामले देखे गए हैं।
गंभीर आक्षेप जुड़े मस्तिष्क संबंधी विकारऔर चल रहे एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी अग्नाशयशोथ के लिए जोखिम कारक हो सकते हैं। अग्नाशयशोथ के संयोजन में जिगर की विफलता से मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है।
बच्चों में अग्नाशयशोथ विकसित होने का खतरा अधिक होता है, लेकिन जैसे-जैसे बच्चे की उम्र बढ़ती है, यह जोखिम कम होता जाता है।
अनुभव करने वाले रोगी गंभीर दर्दपेट में, मतली, उल्टी और/या एनोरेक्सिया की तुरंत जांच की जानी चाहिए। यदि अग्नाशयशोथ की पुष्टि की जाती है, विशेष रूप से बढ़ी हुई गतिविधिरक्त में अग्नाशयी एंजाइम, वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित उपचार निर्धारित किया जाना चाहिए।
आत्मघाती विचार और प्रयास
कुछ संकेतों के लिए एंटीपीलेप्टिक दवाएं लेने वाले रोगियों में आत्महत्या के विचार और प्रयास बताए गए हैं।
एंटीपीलेप्टिक दवाओं के उपयोग के यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षणों के एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि रोगियों में दवा लेने के दौरान आत्मघाती विचारों और प्रयासों के जोखिम में 0.19% (एंटीपीलेप्टिक दवाओं को लेने वाले रोगियों में 0.24% की वृद्धि सहित) में वृद्धि हुई है। मिर्गी के लिए), प्लेसबो लेने वाले रोगियों में उनकी आवृत्ति की तुलना में। इस प्रभाव का तंत्र अज्ञात है।
आत्मघाती विचारों या प्रयासों के लिए वैल्प्रोइक एसिड लेने वाले मरीजों की लगातार निगरानी की जानी चाहिए, और यदि वे होते हैं, तो उचित उपचार किया जाना चाहिए। आत्महत्या के विचार या प्रयास का अनुभव होने पर मरीजों और उनके देखभाल करने वालों को तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए।
प्रसव क्षमता वाली महिलाएं, गर्भवती महिलाएं
दवा का उपयोग महिला बच्चों और किशोरों, प्रसव क्षमता वाली महिलाओं और गर्भवती महिलाओं में नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि वैकल्पिक उपचार अप्रभावी न हों या सहन न किए जाएं। यह सीमा टेराटोजेनिटी और मानसिक और के उच्च जोखिम से जुड़ी है शारीरिक विकासगर्भाशय में वैल्प्रोइक एसिड के संपर्क में आने वाले बच्चों में।
निम्नलिखित मामलों में लाभ/जोखिम अनुपात का सावधानीपूर्वक पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए: उपचार की नियमित समीक्षा के समय, जब लड़की यौवन तक पहुँचती है और, तत्काल, वैल्प्रोइक एसिड लेने वाली महिला में योजना या गर्भावस्था के मामले में।
वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार के दौरान, प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए, और उन्हें गर्भावस्था के दौरान दवा लेने से जुड़े जोखिमों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए (देखें खंड "गर्भावस्था के दौरान और गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें" स्तनपान"। रोगी को इन जोखिमों को समझने में मदद करने के लिए, वैल्प्रोइक एसिड निर्धारित करने वाले चिकित्सक को रोगी को गर्भावस्था के दौरान दवा लेने से जुड़े जोखिमों के बारे में जानकारी प्रदान करनी चाहिए।
विशेष रूप से, वैल्प्रोइक एसिड निर्धारित करने वाले चिकित्सक को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि रोगी समझता है:
गर्भावस्था के दौरान वैल्प्रोइक एसिड के उपयोग से जुड़े जोखिमों की प्रकृति और परिमाण, विशेष रूप से टेराटोजेनिकिस के जोखिम, साथ ही साथ बच्चे के बिगड़ा हुआ मानसिक और शारीरिक विकास के जोखिम;
उपयोग करने की आवश्यकता प्रभावी गर्भनिरोधक;
उपचार की नियमित समीक्षा की आवश्यकता;
अगर उसे संदेह है कि वह गर्भवती है, या जब उसे गर्भावस्था की संभावना पर संदेह है, तो उसके डॉक्टर से तत्काल परामर्श की आवश्यकता है। गर्भावस्था की योजना बना रही एक महिला को निश्चित रूप से, यदि संभव हो तो, स्थानांतरित करने का प्रयास करना चाहिए वैकल्पिक उपचारगर्भ धारण करने का प्रयास करने से पहले (अनुभाग "गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें" देखें)।
वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार केवल तभी जारी रखा जाना चाहिए जब मिर्गी और द्विध्रुवी विकार के उपचार में अनुभवी चिकित्सक ने इसके लिए उपचार के लाभों और जोखिमों के संतुलन का पुनर्मूल्यांकन किया हो।
कार्बापेनेम्स
कार्बापेनम के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)।
स्थापित या संदिग्ध माइटोकॉन्ड्रियल रोगों वाले रोगी
वैल्प्रोइक एसिड माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए में उत्परिवर्तन के साथ-साथ माइटोकॉन्ड्रियल एंजाइम -पोलीमरेज़ (पीओएलजी) को कूटने वाले परमाणु जीन में होने वाले रोगी के माइटोकॉन्ड्रियल रोगों की अभिव्यक्तियों को आरंभ या बढ़ा सकता है। विशेष रूप से, जीन एन्कोडिंग γ-पोलीमरेज़ (पीओएलजी) में उत्परिवर्तन के कारण जन्मजात न्यूरोमेटाबोलिक सिंड्रोम वाले रोगियों में; उदाहरण के लिए, एल्पर्स-हुटेन्डोचर सिंड्रोम वाले रोगियों में, वैल्प्रोइक एसिड तीव्र जिगर की विफलता और यकृत से संबंधित मौतों की उच्च घटनाओं से जुड़ा हुआ है। -पोलीमरेज़ दोषों के कारण होने वाले रोग ऐसे रोगियों के पारिवारिक इतिहास वाले रोगियों में संदिग्ध हो सकते हैं, जिनमें अस्पष्टीकृत एन्सेफैलोपैथी, दुर्दम्य मिर्गी (फोकल, मायोक्लोनिक), स्टेटस एपिलेप्टिकस, मानसिक और शारीरिक मंदता, साइकोमोटर रिग्रेशन, एक्सोनल शामिल हैं। सेंसरिमोटर न्यूरोपैथी, मायोपैथी, ऑप्थाल्मोप्लेजिया या जटिल माइग्रेन विथ विजुअल (ओसीसीपिटल ऑरा), आदि। आधुनिक के अनुसार क्लिनिकल अभ्यासऐसी बीमारियों का निदान करने के लिए, y-पोलीमरेज़ जीन (पीओएलजी) में उत्परिवर्तन के लिए परीक्षण किया जाना चाहिए (अनुभाग "अंतर्विरोध" देखें)।
किडनी खराब
गुर्दे की कमी के मामले में, रक्त प्लाज्मा में इसके मुक्त अंश की एकाग्रता में वृद्धि के कारण वैल्प्रोइक एसिड की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। यदि वैल्प्रोइक एसिड के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करना संभव नहीं है, तो रोगी के नैदानिक अवलोकन के आधार पर दवा की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
कार्बामाइड चक्र एंजाइम की कमी (यूरिया चक्र)
यदि कार्बामाइड चक्र के एंजाइमों में कमी का संदेह है, तो वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग contraindicated है। ऐसे रोगियों में, स्तूप या कोमा के साथ हाइपरमोनमिया के कई मामलों का वर्णन किया गया है। इन मामलों में, वैल्प्रोइक एसिड के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले चयापचय अध्ययन किया जाना चाहिए (अनुभाग "मतभेद" देखें)।
अस्पष्टीकृत बच्चों में जठरांत्र संबंधी लक्षण(एनोरेक्सिया, उल्टी, साइटोलिसिस के मामले), सुस्ती या कोमा का इतिहास, मानसिक मंदता, या नवजात या बच्चे की मृत्यु का पारिवारिक इतिहास, वैल्प्रोइक एसिड के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले, चयापचय अध्ययन किया जाना चाहिए, विशेष रूप से, खाली पेट और भोजन के बाद अमोनीमिया (रक्त में अमोनिया और इसके यौगिकों की उपस्थिति) का निर्धारण (अनुभाग "मतभेद" देखें)।
प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस वाले रोगी
हालांकि यह दिखाया गया है कि वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार के दौरान, शिथिलता प्रतिरक्षा तंत्रअत्यंत दुर्लभ हैं, इसके उपयोग के संभावित लाभ को तौला जाना चाहिए संभावित जोखिमप्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस के रोगियों को वैल्प्रोइक एसिड निर्धारित करते समय।
भार बढ़ना
मरीजों को उपचार की शुरुआत में वजन बढ़ने के जोखिम के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, और इस घटना को कम करने के लिए उपाय, मुख्य रूप से आहार, किए जाने चाहिए।
मधुमेह के रोगी
अग्न्याशय पर वैल्प्रोइक एसिड के प्रतिकूल प्रभाव की संभावना को देखते हुए, मधुमेह के रोगियों में दवा का उपयोग करते समय, रक्त शर्करा की सांद्रता की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। मधुमेह के रोगियों में कीटोन निकायों की उपस्थिति के लिए मूत्र के अध्ययन में, गलत सकारात्मक परिणाम प्राप्त करना संभव है, क्योंकि यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, आंशिक रूप से कीटोन निकायों के रूप में।
मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) से संक्रमित मरीज
अनुसंधान के क्षेत्र में कृत्रिम परिवेशीयकुछ शर्तों के तहत एचआईवी प्रतिकृति को प्रोत्साहित करने के लिए पाया गया है। इस तथ्य का नैदानिक महत्व अज्ञात है। इसके अलावा, अधिकतम दमनकारी एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए इन आंकड़ों का महत्व स्थापित नहीं किया गया है। हालांकि, वैल्प्रोइक एसिड लेने वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में वायरल लोड की निरंतर निगरानी के परिणामों की व्याख्या करते समय इन आंकड़ों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
पहले से मौजूद पामिटॉयलट्रांसफेरेज (सीपीटी) टाइप II की कमी वाले मरीज
मौजूदा प्रकार II सीबीटी की कमी वाले मरीजों को वैल्प्रोइक एसिड लेते समय रबडोमायोलिसिस विकसित होने के उच्च जोखिम के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
इथेनॉल
वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार के दौरान, इथेनॉल के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
अन्य विशेष निर्देश
इसकी प्रकृति के कारण लंबे समय तक कार्रवाई की दवा का निष्क्रिय मैट्रिक्स excipientsजठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित नहीं; सक्रिय पदार्थों की रिहाई के बाद, निष्क्रिय मैट्रिक्स मल के साथ उत्सर्जित होता है।
परिवहन चलाने की क्षमता पर प्रभाव। सीएफ और फर।:वैल्प्रोइक एसिड लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, रोगियों को उनींदापन के विकास की संभावना के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, विशेष रूप से संयुक्त एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी के मामले में या जब वैल्प्रोइक एसिड को बेंजोडायजेपाइन के साथ जोड़ा जाता है (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ बातचीत" देखें)। उपरोक्त के संबंध में, रोगियों को उन स्थितियों में विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए जहां तीव्र मनोप्रेरणा प्रतिक्रिया की आवश्यकता हो सकती है।
रिलीज फॉर्म / खुराक:विस्तारित रिलीज फिल्म-लेपित टैबलेट, 300 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम।
पैकेज:एक ब्लिस्टर पैक में 10 गोलियां।
20, 30, 40, 50 या 100 गोलियों को पॉलीमर जार में दवाओं के लिए पहले खोलने वाले नियंत्रण के साथ, सिलिका जेल के ढक्कन से सील कर दिया जाता है।
पॉलीविनाइल क्लोराइड/पॉलीविनाइलिडीन क्लोराइड फिल्म के 1, 2, 3, 4, 5, 6 या 10 फफोले और एक कार्डबोर्ड पैक में उपयोग के निर्देशों के साथ मुद्रित लाख एल्यूमीनियम पन्नी।
1 गत्ते के एक पैकेट में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ कर सकते हैं।
जमा करने की अवस्था:25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।
बच्चों की पहुँच से दूर रक्खें।
इस तारीक से पहले उपयोग करे:पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
वैल्प्रोइक एसिड INN (लंबे समय तक काम करने वाले ओरल ग्रेन्यूल्स)
सरायवैल्प्रोइक एसिड
खुराक की अवस्था
मौखिक प्रशासन के लिए निरंतर रिलीज कणिकाएं
रासायनिक नाम
2 - प्रोपाइलवैलेरिक एसिड (कैल्शियम, मैग्नीशियम या सोडियम नमक के रूप में) विवरण
सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी और इथेनॉल में आसानी से घुलनशील।
औषधीय प्रभाव
एंटीपीलेप्टिक एजेंट, एक केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक प्रभाव होता है। कार्रवाई का तंत्र केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में जीएबीए की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है (जीएबीए ट्रांसफ़ेज़ के निषेध के साथ-साथ मस्तिष्क में जीएबीए के फटने में कमी के कारण), जिसके परिणामस्वरूप उत्तेजना और ऐंठन की तत्परता में कमी होती है। मस्तिष्क के मोटर क्षेत्र। एक अन्य परिकल्पना के अनुसार, यह पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स की साइटों पर कार्य करता है, गाबा के निरोधात्मक प्रभाव की नकल या वृद्धि करता है। झिल्ली गतिविधि पर एक संभावित प्रत्यक्ष प्रभाव K+ चालकता में परिवर्तन से जुड़ा है। रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण - उच्च, भोजन अवशोषण की दर को थोड़ा कम करता है; जैव उपलब्धता - 100%। टीसीमैक्स कैप्सूल और सिरप - 1-4 घंटे, टैबलेट - 3-4 घंटे, नियंत्रित रिलीज टैबलेट - 2-8 घंटे, अंतःशिरा प्रशासन के साथ - जलसेक के 1 घंटे के अंत तक। प्रवेश के 2-4 दिनों (खुराक के बीच के अंतराल के आधार पर) पर सीएसएस प्राप्त किया जाता है। चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता 50-150 मिलीग्राम / एल से होती है। नियंत्रित रिलीज फॉर्म का उपयोग करते समय औषधीय और चिकित्सीय प्रभाव हमेशा प्लाज्मा एकाग्रता पर निर्भर नहीं होते हैं। वितरण की मात्रा 0.2 एल / किग्रा है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - 90-95% (प्लाज्मा सांद्रता में 50 मिलीग्राम / एल तक), 50-100 मिलीग्राम / एल की एकाग्रता पर यह घटकर 80-85% हो जाता है; यूरीमिया, हाइपोप्रोटीनेमिया और यकृत के सिरोसिस के साथ, प्लाज्मा प्रोटीन बंधन भी कम हो जाता है।
अपरा बाधा और बीबीबी के माध्यम से प्रवेश; स्तन के दूध में उत्सर्जित (माँ के दूध में एकाग्रता मातृ प्लाज्मा में एकाग्रता का 1-10% है)। सीएसएफ में सामग्री गैर-प्रोटीन-बाध्य अंश के आकार से संबंधित है। जिगर में ग्लूकोरोनिडेशन और ऑक्सीकरण द्वारा चयापचय, टी 1/2 - 8-22 घंटे।
वैल्प्रोइक एसिड (1-3%) और इसके मेटाबोलाइट्स (संयुग्मों के रूप में, ऑक्सीकरण उत्पादों, केटोमेटाबोलाइट्स सहित) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं; थोड़ी मात्रा में मल और साँस की हवा में उत्सर्जित होते हैं।
अन्य औषधीय दवाओं के साथ संयुक्त होने पर, चयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण टी 1/2 6-8 घंटे हो सकता है, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और 18 महीने से कम उम्र के बच्चों में, यह अधिक लंबा हो सकता है।
लंबे समय तक रूप को अव्यक्त अवशोषण समय, धीमी अवशोषण, कम (25% तक) की अनुपस्थिति की विशेषता है, लेकिन 4 से 14 घंटों के बीच अपेक्षाकृत अधिक स्थिर प्लाज्मा एकाग्रता।
उपयोग के संकेत
विभिन्न मूल की मिर्गी।
मिर्गी के दौरे (सामान्यीकृत और आंशिक दौरे सहित, साथ ही कार्बनिक मस्तिष्क रोगों की पृष्ठभूमि के खिलाफ)।
चरित्र और व्यवहार में परिवर्तन (मिर्गी के कारण)।
ज्वर आक्षेप (बच्चों में), बच्चों की टिक।
द्विध्रुवी पाठ्यक्रम के साथ उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, ली + दवाओं या अन्य दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं है।
विशिष्ट सिंड्रोम (पश्चिम, लेनोक्स-गैस्टोट)।
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, लीवर फेलियर, तेज और क्रोनिक हेपेटाइटिस, अग्नाशय की शिथिलता, पोरफाइरिया, रक्तस्रावी प्रवणता, गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, दुद्ध निकालना।
सावधानी से
अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का निषेध (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया), मस्तिष्क के कार्बनिक रोग, इतिहास में यकृत और अग्न्याशय के रोग; हाइपोप्रोटीनेमिया, बच्चों में मानसिक मंदता, जन्मजात फेरमेंटोपैथी, किडनी खराब, गर्भावस्था, बचपन 3 साल तक।
खुराक आहार
अंदर, भोजन के दौरान या भोजन के तुरंत बाद, बिना चबाए, थोड़ी मात्रा में पानी पीना, दिन में 2-3 बार। सिरप को किसी भी तरल के साथ मिलाया जा सकता है या भोजन की थोड़ी मात्रा में जोड़ा जा सकता है।
25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों के लिए मोनोथेरेपी की प्रारंभिक खुराक 5-15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है, फिर इस खुराक को धीरे-धीरे 5-10 मिलीग्राम / किग्रा / सप्ताह बढ़ाया जाता है। अधिकतम खुराक 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है (यदि प्लाज्मा सांद्रता को 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक नियंत्रित करना संभव हो तो बढ़ाया जा सकता है)।
वयस्कों में संयोजन चिकित्सा में - 10-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, इसके बाद खुराक में 5-10 मिलीग्राम / किग्रा / सप्ताह की वृद्धि।
25 किलो से कम वजन वाले बच्चों के लिए, औसत रोज की खुराकमोनोथेरेपी के साथ - 15-45 मिलीग्राम / किग्रा, अधिकतम - 50 मिलीग्राम / किग्रा। उम्र के आधार पर: नवजात शिशु - 30 मिलीग्राम / किग्रा, 3 से 10 वर्ष तक - 30-40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, 1 वर्ष तक - 2 विभाजित खुराक में, बड़े लोगों के लिए - 3 विभाजित खुराक में। संयोजन चिकित्सा में - 30-100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।
20 किलो से कम वजन वाले बच्चों को नियंत्रित रिलीज टैबलेट का उपयोग नहीं करना चाहिए।
में / धारा में, 400-800 मिलीग्राम या ड्रिप में, 25 मिलीग्राम / किग्रा की दर से 24, 36, 48 घंटे के लिए। मौखिक प्रशासन के बाद परिचय में / में स्विच करने का निर्णय लेते समय, पहला प्रशासन है अंतिम मौखिक प्रशासन के 4-6 घंटे बाद 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा की खुराक पर किया जाता है।
खराब असर
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: कंपकंपी; शायद ही कभी - व्यवहार, मनोदशा या मानसिक स्थिति में परिवर्तन (अवसाद, थकान, मतिभ्रम, आक्रामकता, अति सक्रियता, मनोविकृति, असामान्य आंदोलन, बेचैनी या चिड़चिड़ापन), गतिभंग, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, एन्सेफैलोपैथी, डिसरथ्रिया, एन्यूरिसिस, स्तूप, बिगड़ा हुआ चेतना प्रगाढ़ बेहोशी।
इंद्रियों से: डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने टिमटिमाती "मक्खियां"।
इस ओर से पाचन तंत्र: मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, भूख में कमी या भूख में वृद्धि, दस्त, हेपेटाइटिस; शायद ही कभी - कब्ज, अग्नाशयशोथ, घातक परिणाम के साथ गंभीर घावों तक (उपचार के पहले 6 महीनों में, अधिक बार 2-12 सप्ताह के लिए)।
हेमटोपोइएटिक अंगों और हेमोस्टेसिस प्रणाली की ओर से: अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस (एनीमिया, ल्यूकोपेनिया) का निषेध; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, फाइब्रिनोजेन और प्लेटलेट एकत्रीकरण की सामग्री में कमी, जिससे हाइपोकोएग्यूलेशन का विकास होता है (रक्तस्राव के समय को लंबा करने के साथ, पेटीचियल रक्तस्राव, चोट, हेमटॉमस, रक्तस्राव, आदि)।
चयापचय की ओर से: शरीर के वजन में कमी या वृद्धि।
एलर्जी: त्वचा के लाल चकत्ते, पित्ती, वाहिकाशोफ, प्रकाश संवेदनशीलता, घातक एक्सयूडेटिव एरिथेमा(स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)।
प्रयोगशाला संकेतक: हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरमोनमिया, हाइपरग्लाइसेमिया, हाइपरबिलीरुबिनमिया, "यकृत" ट्रांसएमिनेस, एलडीएच (खुराक पर निर्भर) की गतिविधि में मामूली वृद्धि।
अंतःस्रावी तंत्र से: कष्टार्तव, माध्यमिक एमेनोरिया, स्तन वृद्धि, गैलेक्टोरिया।
अन्य: परिधीय शोफ, खालित्य।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: मतली, उल्टी, चक्कर आना, दस्त, बिगड़ा हुआ श्वसन कार्य, मांसपेशी हाइपोटेंशन, हाइपोरेफ्लेक्सिया, मिओसिस, कोमा।
उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना (बाद में 10-12 घंटे से अधिक नहीं), रिसेप्शन सक्रिय कार्बन, मजबूर मूत्राधिक्य, महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव, हेमोडायलिसिस।
परस्पर क्रिया
वैल्प्रोइक एसिड प्रभाव को बढ़ाता है, सहित। साइड इफेक्ट्स, अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं (फेनीटोइन, लैमोट्रिगिन), एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक ड्रग्स (न्यूरोलेप्टिक्स), चिंताजनक, बार्बिटुरेट्स, एमएओ इनहिबिटर, थायमोलेप्टिक्स, इथेनॉल। क्लोनाज़ेपम में वैल्प्रोइक एसिड मिलाना पृथक मामलेअनुपस्थिति की स्थिति की गंभीरता में वृद्धि हो सकती है।
बार्बिटुरेट्स या प्राइमिडोन के साथ वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग के साथ, प्लाज्मा में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता में वृद्धि नोट की जाती है।
लैमोट्रिगिन के टी 1/2 को बढ़ाता है (यकृत एंजाइमों को दबाता है, लैमोट्रिगिन के चयापचय में मंदी का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप इसका टी 1/2 वयस्कों में 70 घंटे और बच्चों में 45-55 घंटे तक बढ़ाया जाता है)।
zidovudine की निकासी को 38% कम कर देता है, जबकि इसका T1 / 2 नहीं बदलता है।
ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, एंटीसाइकोटिक ड्रग्स (न्यूरोलेप्टिक्स), आदि। ड्रग्स जो जब्ती सीमा को कम करते हैं, वैल्प्रोइक एसिड की प्रभावशीलता को कम करते हैं।
सैलिसिलेट्स के साथ संयुक्त होने पर, वैल्प्रोइक एसिड (प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध से विस्थापन) के प्रभाव में वृद्धि होती है, एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एएसए) और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है।
फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, मेफ्लोक्वीन के साथ संयुक्त होने पर, रक्त सीरम में वैल्प्रोइक एसिड की सामग्री कम हो जाती है (चयापचय त्वरण)।
Felbamate प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को 35-50% तक बढ़ा देता है (खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है)।
इथेनॉल और अन्य दवाओं के साथ वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग से जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर और एंटीसाइकोटिक ड्रग्स) को दबाते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को बढ़ाना संभव है।
इथेनॉल और अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाएं लीवर के खराब होने की संभावना को बढ़ा देती हैं।
वैल्प्रोइक एसिड माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम को शामिल नहीं करता है और मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम नहीं करता है।
मायलोटॉक्सिक दवाएं - अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के निषेध का खतरा बढ़ जाता है।
विशेष निर्देश
उपचार के दौरान, "यकृत" ट्रांसएमिनेस, बिलीरुबिन सांद्रता, परिधीय रक्त पैटर्न, रक्त प्लेटलेट्स, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति, एमाइलेज गतिविधि (हर 3 महीने में, विशेष रूप से अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर) की गतिविधि की निगरानी करने की सलाह दी जाती है।
अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, वैल्प्रोइक एसिड में संक्रमण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह के बाद नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना, जिसके बाद धीरे-धीरे अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को रद्द करना संभव है। जिन रोगियों को अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं के साथ इलाज नहीं मिला है, उन्हें 1 सप्ताह के बाद चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचा जाना चाहिए।
संयुक्त एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी के साथ-साथ बच्चों में भी लीवर से साइड इफेक्ट विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
इथेनॉल युक्त पेय की अनुमति नहीं है।
सर्जरी से पहले जरूरी सामान्य विश्लेषणरक्त (प्लेटलेट गिनती सहित), रक्तस्राव के समय का निर्धारण, कोगुलोग्राम पैरामीटर।
यदि शुरू होने से पहले उपचार के दौरान "तीव्र" पेट के लक्षण दिखाई देते हैं शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानतीव्र अग्नाशयशोथ को बाहर करने के लिए रक्त में एमाइलेज की गतिविधि को निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।
उपचार के दौरान, मूत्र परीक्षण के परिणामों के संभावित विकृति को ध्यान में रखना चाहिए जब मधुमेह(कीटोन निकायों की सामग्री में वृद्धि के कारण), थायराइड समारोह के संकेतक।
किसी भी तीव्र गंभीर दुष्प्रभाव के विकास के साथ, उपचार जारी रखने या रोकने की सलाह पर तुरंत डॉक्टर से चर्चा करना आवश्यक है।
अपच संबंधी विकारों के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स और आवरण वाली दवाएं लेना संभव है।
वैल्प्रोइक एसिड के अचानक बंद होने से मिर्गी के दौरे में वृद्धि हो सकती है।
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित गतिविधियों में संलग्न होने पर सावधानी बरतनी चाहिए खतरनाक प्रजातिगतिविधियों की आवश्यकता बढ़ी हुई एकाग्रतासाइकोमोटर प्रतिक्रियाओं का ध्यान और गति।
शहर के फार्मेसियों में वैल्प्रोइक एसिड की कीमत और उपलब्धता
ध्यान!ऊपर एक संदर्भ तालिका है, हो सकता है कि जानकारी बदल गई हो। कीमतों और उपलब्धता पर डेटा वास्तविक समय में उन्हें देखने के लिए बदलता है - आप खोज का उपयोग कर सकते हैं (खोज में हमेशा अप-टू-डेट जानकारी होती है), और यदि आपको किसी दवा के लिए ऑर्डर देने की आवश्यकता होती है, तो क्षेत्र का चयन करें केवल खुले में खोजने या खोजने के लिए शहर इस पलफार्मेसियों
उपरोक्त सूची हर 6 घंटे में कम से कम एक बार अपडेट की जाती है (इसे 02/25/2019 को 03:25 मास्को समय पर अपडेट किया गया था)। खोज के माध्यम से कीमतों और दवाओं की उपलब्धता निर्दिष्ट करें (खोज बार शीर्ष पर स्थित है), साथ ही साथ किसी फार्मेसी में जाने से पहले फार्मेसियों को कॉल करके। साइट पर निहित जानकारी का उपयोग स्व-दवा के लिए सिफारिशों के रूप में नहीं किया जा सकता है। दवाओं का उपयोग करने से पहले, डॉक्टर से परामर्श करना सुनिश्चित करें।
N03AG01 (वैलप्रोइक एसिड)
वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग करने से पहले आपको अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। उपयोग के लिए ये निर्देश केवल सूचना के उद्देश्यों के लिए हैं। अधिक जानकारी के लिए पूरी जानकारीकृपया निर्माता के निर्देशों को देखें।
नैदानिक और औषधीय समूह
02.011 (एंटीकॉन्वेलसेंट)
औषधीय प्रभाव
एंटीपीलेप्टिक दवा। यह माना जाता है कि कार्रवाई का तंत्र सीएनएस में गाबा की सामग्री में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, जो कि गाबा ट्रांसएमिनेस के निषेध के साथ-साथ मस्तिष्क के ऊतकों में जीएबीए के पुन: ग्रहण में कमी के कारण है। यह, जाहिरा तौर पर, मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजना और ऐंठन की तत्परता में कमी की ओर जाता है। रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करने में मदद करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
वैल्प्रोइक एसिड तेजी से और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 93% है। खाने से अवशोषण की डिग्री प्रभावित नहीं होती है। रक्त प्लाज्मा में Cmax 1-3 घंटे के बाद पहुंच जाता है। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की चिकित्सीय सांद्रता 50-100 mg / l है।
खुराक के बीच के अंतराल के आधार पर, उपचार के 2-4 दिनों में सीएसएस प्राप्त किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 80-95% है। मस्तिष्कमेरु द्रव में एकाग्रता का स्तर गैर-प्रोटीन-बाध्य अंश के आकार के साथ सहसंबद्ध होता है। वैल्प्रोइक एसिड प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
जिगर में ग्लूकोरोनिडेशन और ऑक्सीकरण द्वारा चयापचय।
वैल्प्रोइक एसिड (1-3%) और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। T1 / 2 मोनोथेरेपी के साथ और स्वस्थ स्वयंसेवकों में 8-20 घंटे है।
अन्य दवाओं के साथ संयुक्त होने पर, चयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण टी 1/2 6-8 घंटे हो सकता है।
वैल्प्रोइक एसिड: खुराक
व्यक्ति। 25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों में मौखिक प्रशासन के लिए, प्रारंभिक खुराक 10-15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है। फिर खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम / दिन तक 3-4 दिनों के अंतराल के साथ बढ़ाया जाता है जब तक कि नैदानिक प्रभाव प्राप्त न हो जाए। औसत दैनिक खुराक 20-30 मिलीग्राम / किग्रा है। 25 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों और नवजात शिशुओं के लिए, औसत दैनिक खुराक 20-30 मिलीग्राम / किग्रा है।
भोजन के दौरान प्रशासन की आवृत्ति 2-3 बार / दिन है।
इन / इन (सोडियम वैल्प्रोएट के रूप में) को 400-800 मिलीग्राम की खुराक पर या 25 मिलीग्राम / किग्रा की दर से 24, 36 और 48 घंटों के लिए ड्रिप किया जाता है। 0.5-1 मिलीग्राम / किग्रा / की खुराक पर अंतिम मौखिक प्रशासन के 4-6 घंटे बाद।
अधिकतम खुराक: जब 25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले वयस्कों और बच्चों के लिए मौखिक रूप से लिया जाता है - 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोएट की एकाग्रता के नियंत्रण के अधीन 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक की खुराक पर आवेदन संभव है। 200 मिलीग्राम / एल से अधिक के प्लाज्मा सांद्रता में, वैल्प्रोइक एसिड की खुराक को कम किया जाना चाहिए।
दवा बातचीत
न्यूरोलेप्टिक्स, एंटीडिपेंटेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, बेंजोडायजेपाइन डेरिवेटिव, इथेनॉल के एक साथ उपयोग से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव बढ़ जाता है।
हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव वाली दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
एक साथ उपयोग के साथ, एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सहित) और थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाया जाता है।
एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में जिडोवुडिन की एकाग्रता बढ़ जाती है, जिससे इसकी विषाक्तता में वृद्धि होती है।
कार्बामाज़ेपिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता इसके चयापचय की दर में वृद्धि के कारण कम हो जाती है, कार्बामाज़ेपिन के प्रभाव में माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों के शामिल होने के कारण। वैल्प्रोइक एसिड कार्बामाज़ेपिन के विषाक्त प्रभाव को प्रबल करता है।
एक साथ उपयोग के साथ, लैमोट्रीजीन का चयापचय धीमा हो जाता है और इसका T1 / 2 बढ़ जाता है।
मेफ्लोक्विन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड का चयापचय बढ़ जाता है और आक्षेप का खतरा बढ़ जाता है।
मेरोपेनेम के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता में कमी संभव है; प्राइमिडोन के साथ - रक्त प्लाज्मा में प्राइमिडोन की एकाग्रता में वृद्धि; सैलिसिलेट्स के साथ - प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इसके जुड़ाव से सैलिसिलेट्स द्वारा विस्थापन के कारण वैल्प्रोइक एसिड के प्रभाव को बढ़ाना संभव है।
फेलबामेट के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता बढ़ जाती है, जो एक विषाक्त प्रभाव (मतली, उनींदापन, सिरदर्द, प्लेटलेट्स की संख्या में कमी, संज्ञानात्मक हानि) की अभिव्यक्तियों के साथ होती है।
पहले कुछ हफ्तों के दौरान फ़िनाइटोइन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की कुल सांद्रता सोडियम वैल्प्रोएट द्वारा प्लाज्मा प्रोटीन के साथ बाध्यकारी साइटों से इसके विस्थापन, माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों को शामिल करने और फ़िनाइटोइन चयापचय के त्वरण के कारण घट सकती है। इसके अलावा, वैल्प्रोएट द्वारा फ़िनाइटोइन के चयापचय का निषेध होता है और, परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता में वृद्धि होती है। फ़िनाइटोइन वैल्प्रोएट के प्लाज्मा सांद्रता को कम करता है, संभवतः यकृत में इसके चयापचय को बढ़ाकर। यह माना जाता है कि फ़िनाइटोइन, यकृत एंजाइमों के एक संकेतक के रूप में, वैल्प्रोइक एसिड के एक नाबालिग, लेकिन हेपेटोटॉक्सिक, मेटाबोलाइट के गठन को भी बढ़ा सकता है।
एक साथ उपयोग के साथ, वैल्प्रोइक एसिड प्लाज्मा प्रोटीन के साथ फेनोबार्बिटल को विस्थापित करता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है। फेनोबार्बिटल वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय की दर को बढ़ाता है, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में कमी आती है।
फ्लुवोक्सामाइन और फ्लुओक्सेटीन के प्रभाव में वृद्धि की खबरें हैं जब वे वैल्प्रोइक एसिड के साथ एक साथ उपयोग किए जाते हैं। कुछ रोगियों में फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता में वृद्धि या कमी देखी गई।
सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ, यकृत में इसके चयापचय को कम करके प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता को बढ़ाना संभव है।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
वैल्प्रोइक एसिड स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। ऐसी रिपोर्टें हैं कि स्तन के दूध में वैल्प्रोएट की सांद्रता मातृ प्लाज्मा में एकाग्रता का 1-10% थी। स्तनपान के दौरान, आपात स्थिति के मामलों में उपयोग संभव है।
प्रसव उम्र की महिलाओं को उपचार की अवधि के दौरान गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।
वैल्प्रोइक एसिड: साइड इफेक्ट
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: हाथ या हाथ कांपना संभव है; शायद ही कभी - व्यवहार, मनोदशा या मानसिक स्थिति में परिवर्तन, डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने धब्बे, आंदोलनों का बिगड़ा हुआ समन्वय, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, असामान्य उत्तेजना, बेचैनी या चिड़चिड़ापन।
पाचन तंत्र की ओर से: पेट या पेट क्षेत्र में हल्की ऐंठन, भूख न लगना, दस्त, अपच, मतली, उल्टी संभव है; शायद ही कभी - कब्ज, अग्नाशयशोथ।
रक्त जमावट प्रणाली से: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तस्राव के समय को लम्बा खींचना।
चयापचय की ओर से: शरीर के वजन में असामान्य कमी या वृद्धि।
स्त्री रोग की स्थिति से: मासिक धर्म की अनियमितता।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: खालित्य।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा लाल चकत्ते।
संकेत
मिर्गी के दौरे: सामान्यीकृत, फोकल (फोकल, आंशिक) सरल और जटिल लक्षणों के साथ, छोटा। ऐंठन सिंड्रोम के साथ जैविक रोगदिमाग। मिर्गी से जुड़े व्यवहार संबंधी विकार। द्विध्रुवीय पाठ्यक्रम के साथ उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति, लिथियम या अन्य दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं है। बच्चों में बुखार आक्षेप, बच्चों की टिक।
मतभेद
जिगर और अग्न्याशय का उल्लंघन, रक्तस्रावी प्रवणता, तीव्र और पुरानी हेपेटाइटिस, पोरफाइरिया; अतिसंवेदनशीलतावैल्प्रोइक एसिड के लिए।
विशेष निर्देश
रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें रोग संबंधी परिवर्तनरक्त, मस्तिष्क के कार्बनिक रोगों के साथ, जिगर की बीमारी का इतिहास, हाइपोप्रोटीनेमिया, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह।
अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, वैल्प्रोइक एसिड के साथ उपचार धीरे-धीरे शुरू किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह के बाद नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना चाहिए। फिर अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स का क्रमिक उन्मूलन करें। अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ इलाज नहीं करने वाले रोगियों में, नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक 1 सप्ताह के बाद प्राप्त की जानी चाहिए।
यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि संयुक्त निरोधी चिकित्सा के दौरान यकृत से दुष्प्रभाव विकसित होने का जोखिम बढ़ जाता है।
उपचार की अवधि के दौरान, नियमित रूप से यकृत समारोह, परिधीय रक्त की तस्वीर, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति (विशेष रूप से उपचार के पहले 6 महीनों के दौरान) की निगरानी करना आवश्यक है।
बच्चों के गंभीर विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है या जीवन के लिए खतराहेपेटोटॉक्सिक क्रिया। 2 वर्ष से कम आयु के रोगियों में और प्राप्त करने वाले बच्चों में संयोजन चिकित्सा, जोखिम और भी अधिक है, लेकिन उम्र के साथ कम हो जाता है।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और आवश्यक अन्य गतिविधियों में सावधानी बरतनी चाहिए उच्च सांद्रताध्यान और तेज साइकोमोटर प्रतिक्रियाएं।
लोगों को बहुत तकलीफ होती है तंत्रिका संबंधी रोग. उनमें से एक, सबसे गंभीर और खतरनाक, मिर्गी है। इस मामले में, एक व्यक्ति को ऐंठन के दौरे पड़ते हैं, बिना आपातकालीन सहायतामौत का कारण बनने में सक्षम। वर्तमान में, मिर्गी के इलाज के लिए वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग किया जाता है। दवा की खोज बहुत पहले हो गई थी, डॉक्टर बार्टन ने 1882 में इसे अलग कर दिया था आवश्यक तेलवेलेरियन पौधे। लेकिन केवल 80 साल बाद, यानी 1963 में, इसके निरोधी प्रभाव की खोज की गई थी, जिसके तंत्र का अभी भी अध्ययन किया जा रहा है।
दवा का विवरण
वैल्प्रोइक एसिड 2-प्रोपाइल-पेंटानोइक है और समूह के अंतर्गत आता है वसायुक्त अम्ल. इसका वास्तविक (सकल) सूत्र है: С8Н16О2, दाढ़ द्रव्यमान 144.2 ग्राम/मोल है। अक्रिय अवस्था में यह अम्ल एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में होता है, जो शराब और पानी दोनों में आसानी से घुलनशील होता है। प्रयोगशालाओं में, आपको इसे सूची बी के अनुसार स्टोर करने की ज़रूरत है, फिर इसे ठंडे कमरे में, प्रकाश से सुरक्षित रखें।
जैसा चिकित्सा तैयारीसीधे वैल्प्रोइक एसिड के रूप में उपयोग किया जाता है, जो एक स्पष्ट तरल है, या इसके सोडियम नमक (सोडियम वैल्प्रोएट) के रूप में, सोडियम हाइड्रॉक्साइड (NaOH) के साथ प्रतिक्रियाओं द्वारा प्राप्त किया जाता है, अन्यथा कास्टिक सोडा या कास्टिक सोडा कहा जाता है। सोडियम वैल्प्रोएट, किसी भी नमक की तरह, अवक्षेपित होकर एक सफेद ठोस का रूप ले लेता है।
आवेदन क्षेत्र
वैल्प्रोइक एसिड और इसके आधार पर तैयारी वयस्कों और बच्चों दोनों के लिए निम्नलिखित बीमारियों के लिए निर्धारित है:
मिर्गी;
आधासीसी;
द्विध्रुवी विकार (उन्मत्त-अवसादग्रस्तता मनोविकृति);
कुछ के बाद सर्जिकल हस्तक्षेपमस्तिष्क पर (उदाहरण के लिए, मेनिंगियोमा को हटाना);
वृद्धावस्था का मनोभ्रंश;
ल्यूकेमिया;
अवसाद;
एक प्रकार का मानसिक विकार।
हाल के वर्षों में, कैंसर के इलाज के लिए वैल्प्रोइक एसिड वाली दवाओं के उपयोग पर प्रयोग किए गए हैं।
चिकित्सीय गुण
वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के ऐसे प्रभाव हैं:
शामक (उत्तेजना, घबराहट को कम करता है, उनींदापन का कारण बनता है);
मांसपेशियों को आराम;
नॉर्मोमेटिक।
वैल्प्रोइक एसिड लेने से मूड स्थिर होता है, विस्फोटक गुस्सा शांत होता है, आवेग, चिड़चिड़ापन कम होता है और विभिन्न मानसिक विकारों और तंत्रिका संबंधी रोगों के उपचार में पुनरावृत्ति को रोकता है।
वैल्प्रोइक एसिड एक महत्वपूर्ण काम करता है:
गाबा (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर) के संश्लेषण को बढ़ाता है, जो आक्षेप को रोकता है;
GABA रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है, जिससे न्यूरोमोड्यूलेटर का और भी अधिक कुशल कार्य होता है;
यह झिल्ली की गतिविधि को प्रभावित करता है, पोटेशियम आयनों के लिए चालकता के मूल्य को बदलता है।
एसिड की एक अन्य क्रिया न्यूरोप्रोटेक्टिव है। ऐंठन फोकस की उपस्थिति के क्षेत्र में, जैसा कि आप जानते हैं, न्यूरॉन्स क्षतिग्रस्त हो जाते हैं। यदि दौरे से पहले या इसके तुरंत बाद रोगी को वैल्प्रोइक एसिड दिया जाता है, तो मृत कोशिकाओं की संख्या कम हो जाती है, और इससे उनके जीवन के लिए आवश्यक पदार्थों के साथ शेष कार्यशील कोशिकाओं की आपूर्ति में सुधार होता है।
फार्माकोकाइनेटिक गुण
वैल्प्रोइक एसिड और इसकी तैयारी मौखिक रूप से (टैबलेट, कैप्सूल, सिरप) और अंतःशिरा (ड्रिप या सिरिंज इंजेक्शन) ली जाती है। गोलियां और कैप्सूल आंतों में अच्छी तरह घुल जाते हैं। शरीर में, एसिड आयनों में टूट जाता है, जो इसे रक्त प्लाज्मा में प्रवेश करने की अनुमति देता है। दवा की अधिकतम सांद्रता 2 के बाद होती है, in व्यक्तिगत मामलेपहले से ही 1 घंटे के बाद, और कुछ रोगियों में 4 घंटे के बाद। 6-16 घंटों के बाद, आधा जीवन होता है, जो 20 घंटे तक रह सकता है। चयापचय यकृत (50% तक) में होता है, जहां एसिड ग्लूकोनाइड होता है और मूत्र में मेटाबोलाइट्स (संयुग्मित) के रूप में उत्सर्जित होता है, और 3% गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है। इसके अलावा, स्तनपान कराने वाली माताओं में, संरचना में शरीर से एसिड को हटाया जा सकता है स्तन का दूध. भोजन दवा के अवशोषण को धीमा कर देता है।
रक्त में वैल्प्रोइक एसिड
वैल्प्रोइक एसिड के साथ दवाओं के उपचार के दौरान, रक्त में इसकी सामग्री की नियमित निगरानी करना सबसे महत्वपूर्ण है। यदि एसिड मानक से बहुत कम है, तो उपचार कम दक्षता का होगा, और यदि यह सामान्य से अधिक है, तो रोगी को निम्नलिखित जटिलताओं का अनुभव हो सकता है:
उल्टी के लिए मतली;
चेतना के नुकसान के लिए चक्कर आना;
विद्यार्थियों का कसना;
सांस की विफलता;
कब समान संकेतरोगी को तत्काल गैस्ट्रिक लैवेज, हेमोडायलिसिस करने की जरूरत है, दवाओं को लागू करें जो हृदय गतिविधि सुनिश्चित करते हैं और श्वास को सामान्य करते हैं।
वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता एक रक्त परीक्षण द्वारा निर्धारित की जाती है, जिसे दो बार किया जाता है - दवा लेने से पहले और इसे लेने के 2 घंटे बाद। चिकित्सीय स्तर को ठीक से परिभाषित नहीं किया गया है, लेकिन 50 से 100 μg / ml के मान को औसत माना जाता है। ये आंकड़े अधिक या कम हो सकते हैं, जो प्रत्येक रोगी के लिए अलग-अलग होते हैं और नैदानिक संकेतों के अनुसार उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किए जाते हैं।
अतिरिक्त निगरानी
मिर्गी और इसी तरह की अन्य बीमारियों के उपचार में, न केवल वैल्प्रोइक एसिड का विश्लेषण किया जाता है, बल्कि बिलीरुबिन के स्तर की अनिवार्य निगरानी, एमाइलेज (पाचन एंजाइम), प्लेटलेट्स, यकृत ट्रांसएमिनेस और दर की अनिवार्य निगरानी भी की जाती है। रक्त का थक्का निर्धारित किया जाता है। बाद वाले संकेतक की हर तीन महीने में जाँच की जाती है।
यदि रोगी को पहले अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं मिलीं, और फिर उसे वैल्प्रोइक एसिड में स्थानांतरित कर दिया गया, तो यह प्रक्रिया यथासंभव धीमी होनी चाहिए। प्लाज्मा में एसिड की चिकित्सीय मात्रा 2 सप्ताह के बाद तेजी से नहीं पहुंचनी चाहिए। 80% मामलों में एकमुश्त संक्रमण का कारण बनता है प्रतिकूल प्रतिक्रियाएक दाने के रूप में, मतली, यहां तक \u200b\u200bकि अंतर्निहित बीमारी से छुटकारा भी संभव है।
यदि रोगी को तुरंत वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के साथ इलाज किया जाता है, तो अधिकतम एकाग्रता एक सप्ताह के बाद पहुंचनी चाहिए।
वैल्प्रोइक एसिड: वयस्कों के लिए उपयोग के लिए निर्देश
मौखिक प्रशासन की तैयारी निम्नलिखित रूपों में उपलब्ध है:
युक्त गोलियाँ सक्रिय पदार्थ(वैलप्रोइक एसिड या उसका नमक वैल्प्रोएट) 150 या 200 मिलीग्राम, 300 या 500 मिलीग्राम एसिड वाली गोलियां भी उपलब्ध हैं;
कैप्सूल (प्रत्येक 150 या 300 मिलीग्राम);
सिरप (50mg/ml या 300mg/ml).
प्रवेश के पहले दिनों के दौरान अधिकतम खुराकप्रति दिन केवल 600 मिलीग्राम या 0.6 ग्राम होना चाहिए (यह कितनी गोलियां हैं, आपको उनमें सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता के आधार पर गणना करने की आवश्यकता है)। यही है, अगर पैकेज कहता है कि 1 टैबलेट में 300 मिलीग्राम एसिड होता है, तो आपको प्रति दिन केवल 2 टैबलेट लेने की आवश्यकता होती है। उपचार के दौरान, दैनिक खुराक 1.5 ग्राम तक बढ़ा दी जाती है। संकेतों के अनुसार, प्रति दिन अधिकतम खुराक कभी-कभी 2.4 ग्राम निर्धारित की जाती है।
भोजन के दौरान या उसके बाद दवा पिएं।
उपचार के दौरान, रोगी को ऐसे काम करने से मना किया जाता है जिसके लिए त्वरित प्रतिक्रिया और ध्यान की बढ़ती एकाग्रता (वाहन चलाना, कन्वेयर पर गतिविधियां, और इसी तरह) की आवश्यकता होती है।
बच्चों में वैल्प्रोइक एसिड से उपचार
इस मामले में, केवल एक डॉक्टर वैल्प्रोइक एसिड युक्त दवाओं की खुराक लिख सकता है। निर्देश बच्चे के वजन पर ध्यान केंद्रित करते हुए खुराक की गणना करने के लिए निर्धारित करता है। उपचार के पहले दिनों में यह एक छोटे रोगी के वजन का केवल 15 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम है। धीरे-धीरे इसे 50 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम तक लाया जाता है। इस राशि को 2 या 3 खुराक में बांटा गया है। एक नियम के रूप में, बच्चों को वैल्प्रोइक एसिड के साथ सिरप निर्धारित किया जाता है। पैकेज में एक मापने वाला चम्मच होता है, जिससे दवा की सही मात्रा को मापना आसान होता है।
दुष्प्रभाव
कई मामलों में, खासकर अगर रक्त में वैल्प्रोइक एसिड की दर नहीं देखी जाती है, तो एक या अधिक अप्रिय प्रतिक्रियाएं देखी जाती हैं, जिन्हें साइड इफेक्ट माना जाता है:
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में (मतिभ्रम, कंपकंपी, सिरदर्द, अवसाद की उपस्थिति, मानसिक विकार, उनींदापन, एन्सेफैलोपैथी, स्तूप, कोमा);
डायथेसिस रक्तस्रावी;
दवा के प्रति असहिष्णुता;
ल्यूकोपेनिया (उपस्थित चिकित्सक के विवेक पर उपयोग करें);
गर्भावस्था (विशेषकर पहली छमाही) और स्तनपान।
इसे वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी के साथ इलाज करने की अनुमति नहीं है और साथ ही साथ अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं, एंटीडिप्रेसेंट, एंटीसाइकोटिक्स, बार्बिटुरेट्स, थायमोलेप्टिक्स, इथेनॉल लें। 3 साल से कम उम्र के बच्चे केवल सिरप का उपयोग कर सकते हैं।
गर्भावस्था के दौरान उपचार
अगर भावी माँमिर्गी से पीड़ित है, उसका बच्चा समय से पहले पैदा हो सकता है, वह बहुत छोटा हो सकता है। मिर्गी के दौरे से भ्रूण में हाइपोक्सिया हो सकता है। पर प्रारंभिक तिथियांगर्भावस्था मिर्गी गर्भपात से भरा होता है, भारी रक्तस्राव, वह है, रुकावट चिकित्सा चिकित्सागर्भवती माताओं की अनुमति नहीं है। लेकिन ड्रग्स के बहुत सारे खतरे भी होते हैं। इसके कई दुष्प्रभाव हैं और इसे सबसे कोमल वैल्प्रोइक एसिड माना जाता है। प्रारंभिक अवस्था में इसके उपयोग से भ्रूण के लिए जड़ बनाना मुश्किल हो जाता है, इसलिए बार-बार गर्भपात हो जाता है। इसके बाद, एसिड को स्वतंत्र रूप से प्रत्यारोपित किया जाता है उल्बीय तरल पदार्थप्लेसेंटा के माध्यम से आसानी से गुजरता है। यह पहले से ही बच्चे के लिए खतरनाक है, न कि महिला के लिए। जन्म लेने वाले बच्चे में निम्नलिखित विचलन संभव हैं:
कम वज़न;
समयपूर्वता;
अंगों की संरचनात्मक विकृति (उदाहरण के लिए, उंगलियां गायब हो सकती हैं);
चेहरे की विशेषताओं में दोष;
साँस लेने में तकलीफ;
आंखों और दृष्टि के साथ दोष;
हृदय की मांसपेशियों और मूत्र प्रणाली का उल्लंघन;
मानसिक मंदता।
इन विकारों और वैल्प्रोइक एसिड के साथ दवाओं के उपयोग के बीच संबंध 1984 में खोजा गया था और इसे भ्रूण वैल्प्रोएट सिंड्रोम कहा जाता था।
मिर्गी से पीड़ित गर्भवती महिलाओं के लिए क्या चुनें? इलाज हानिकारक दवाएंया किसी हमले के कारण बच्चे को खोने का जोखिम? कोई डॉक्टर निश्चित रूप से जवाब नहीं दे सकता। वैल्प्रोइक एसिड भ्रूण और पहले से पैदा हुए बच्चे के विकास को कैसे प्रभावित करता है, साथ ही साथ नई, सुरक्षित दवाएं बनाने के लिए और अधिक संपूर्ण ज्ञान प्राप्त करने के लिए वैज्ञानिक अब जानवरों पर बहुत सारे शोध कर रहे हैं।
analogues
दवा बाजार में ऐसी कई दवाएं हैं जो वैल्प्रोइक एसिड या उसके नमक (सोडियम वैल्प्रोएट) का उपयोग करती हैं। उनमें से "डेपाकिन" (डेपाकिन एटीएक्स), "डेपाकिन क्रोनो" (डेपाकिन क्रोनो एटीएक्स), "एसेडिप्रोल" (एसीडिप्रोलम) हैं, इस उपाय में समानार्थक शब्द "एपिलेप्सिन", "कोनवुलेक्स", "डेपाकिन" (इसकी लंबी कार्रवाई है)। बहुत बार इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं "वालप्रोएट", "एपिलिम", "कोनवल्सोफिन", "डिप्रोमल", "ऑर्फिलिन", "एनकोरैट", "डेप्रकिन"।
