Domov › Onemocnění ORL › Lékařská referenční kniha geotar. Co přípravek obsahuje? Lékové interakce a analogy

Lékařská referenční kniha geotar. Co přípravek obsahuje? Lékové interakce a analogy

Cukrovka je zákeřná nemoc. Plíží se tak neznatelně, že v jednom okamžiku může člověka zneschopnit, doživotně brát léky, aby si udržel zdraví. Klinici dnes rozlišují několik forem tohoto onemocnění. Formy 1 a 2 jsou globální, poměrně běžné a několik dalších forem je specifických, vzácných nebo situačně závislých, například diabetes u těhotných žen. Lék "Glimepirid", jehož analog má totéž terapeutický účinek používá se při léčbě diabetu 2. typu.

diabetes nezávislý na inzulínu

Diabetes mellitus je běžné onemocnění. Diabetes 2. typu navíc nejčastěji postihuje lidi ve věku nebo obézní. Při tomto typu onemocnění je slinivka normální a produkuje inzulín, který tělo nedokáže vstřebat kvůli snížení citlivosti na tento důležitý hormon, tzv. inzulínové rezistenci.

Charakteristickým znakem diabetu nezávislého na inzulínu je hyperglykémie – neustálé zvyšování hladiny cukru v krvi. Jíst sacharidy-redukující dietu, hubnout a jíst speciální léky umožňuje normalizovat hladinu cukru v těle. Jeden z těchto léky je glimepirid. Analog tohoto činidla musí obsahovat stejnou účinnou látku nebo jinou sloučeninu, ale s podobným účinkem.

Co přípravek obsahuje?

Jedním z léků předepsaných při léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu je glimepirid. Složení tohoto léku je poměrně jednoduché - má pouze jednu účinnou látku, jejímž názvem je samotný lék pojmenován. Glimepirid je sulfonylmočovina třetí generace. Ale co to je? Sulfonylmočovina označuje syntetické látky s vlastnostmi snižujícími cukr. Vědci neustále hledají nové léky, které mohou zlepšit pohodu pacientů, a sulfonylmočovina již lidem přinesla několik těchto objevů.

Před více než čtvrtstoletím němečtí vědci navrhli použití glimepiridu v léčbě diabetes mellitus 2. typu, jehož složení je založeno na sulfonylmočovině a je jejím derivátem třetí generace. Přípravek dále obsahuje formovací složky:

sodná sůl karboxymethylškrobu;
monohydrát laktózy;
stearát hořečnatý;
povidon;
polysorbát;
mikrokrystalická celulóza.

Mikrokrystalická celulóza mimo jiné pomáhá tělu odstraňovat nepotřebné látky ze střev, je přirozeným sorbentem a vlákninou nezbytnou pro trávení. Antidiabetický lék "Glimepirid", jehož výrobce se může lišit, bude obsahovat jednu účinnou látku stejného názvu a některé další složky.

Jak přípravek Glimepirid působí?

Jeden z nejnovějších objevů farmakologů v boji proti diabetes nezávislý na inzulínu- lék "Glimepirid". Návod k použití tohoto léku hovoří o jeho účinnosti. Glimepirid, který je derivátem sulfonylmočoviny 3. generace, se v procesu chemických reakcí v těle během práce mění na dvě složky - hydroxymetabolit a karboxymetabolit. Navíc první z metabolitů je farmakologicky účinná látka Jak periferní vazodilatátor snižuje krevní tlak?

Jaký je účinek přípravku "Glimepirid"?

Lék "Glimepirid" dostává většinou pozitivní recenze, pomáhá pacientům s diabetem nezávislým na inzulínu v boji proti této nemoci. To je způsobeno tím, že účinná látka - glimepirid - způsobuje, že buňky slinivky břišní aktivně uvolňují inzulin do těla. Cílem léčby diabetes mellitus 2. typu je normalizace metabolismu sacharidů. To je to, co glimepirid dělá.

Další funkcí, i když ne hlavní, této léčivé látky je snížení produkce glukózy játry. A protože množství glukózy v krvi není spojeno s aktivitou derivátů sulfonylmočoviny 1, 2 nebo 3 generace, při užívání takových léčivých látek je možná hypoglykémie - snížení hladiny cukru v krvi pod přípustnou úroveň. Co se týče glimepiridu, nástup kritické úrovně hypoglykémie nebyl registrován po téměř tři desetiletí klinických pozorování užívání tohoto léku. To naznačuje, že lék aktivně funguje, aniž by způsoboval patologie metabolismu sacharidů. Léčivá látka, která se nazývá glimepirid, je aktivní složka mnoho léků na diabetes 2.

Lék se stejným názvem "Glimepirid", jeho analog by měl obsahovat stejnou účinnou látku nebo látku podobného účinku, pomáhá normalizovat metabolismus a metabolismus sacharidů v těle, což vám umožňuje snížit hladinu cukru v krvi.

Jak se má lék užívat?

Široce používaným lékem v léčbě diabetu nezávislého na inzulínu je glimepirid. Dávkování látky působící v léčivém přípravku může být různé - od 1, 2, 3, 4, 6 mg na jednotku léková forma. Lék je dostupný v tabletách, což je vhodné pro použití samotným pacientem. Navíc lék "Glimepirid", jeho analog se stejnou účinnou látkou, by měl být užíván pouze jednou denně, což je také vhodné.

Množství léčivé látky potřebné pro denní příjem předepisuje lékař na základě pravidelného sledování hladiny cukru v krvi a moči. Začněte užívat tento lék obvykle dávkou 1 mg. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje během 10-14 dnů na 6 mg denně. Je třeba poznamenat, že použití více než 8 mg glimepiridu najednou je kontraindikováno. Rozdělení dávky na několik dávek je nepraktické, protože studie odhalily absenci terapeutický účinek z opakovaného užívání glimepiridu denně.

Kdy nebrat

Tablety "Glimepirid" pomáhají pacientům s diabetem nezávislým na inzulínu v případě, že úprava stravy a snížení hmotnosti nemají vliv na normalizaci hladiny cukru v krvi a moči. Ale je nutné užívat tento a podobné léky pouze tak, jak je předepsáno ošetřujícím lékařem. Lék "Glimepirid", jeho analog se stejnou účinnou látkou, nelze užívat v následujících případech:

závislý na inzulínu cukrovka(typ 1) - absolutní neúčinnost glimepiridu;
selhání ledvin;
selhání jater;
ketoacidóza - metabolický posun v acidobazické rovnováze těla se zvýšenou kyselostí;
kóma;
prekoma;
přecitlivělost na složky léčiva, včetně sulfonamidů.

Tento léčivý přípravek není určen k použití během těhotenství nebo kojení. Skutečnost, že účinná látka proniká placentární bariérou a do mateřské mléko, říká návod k použití připojený k léku "Glimepirid".

Vedlejší účinek

Derivát sulfonylmočoviny 3. generace - glimepirid, analog stejnojmenného léku, pomáhá bojovat s nedostatečnou citlivostí tělesných buněk na inzulín, normalizuje hladinu cukru. Ale použití takových léků může způsobit následující vedlejší účinky:

alergické reakce;
bolest v břiše (v oblasti žaludku);
hypoglykémie;
hyponatrémie;
leukopenie;
porušení chuťových vjemů - kovová chuť v ústech;
abnormální funkce jater a/nebo ledvin;
přecitlivělost na alkohol;
nevolnost;
přibývání na váze;
fotodermatóza.

Výskyt takových reakcí na užívání léků s účinnou látkou glimepirid vyžaduje konzultaci s lékařem, úpravu dávkování léku nebo změnu léku na jiný.

Podobné léky

V diabetické klinice nezávislé na inzulínu je široce používán lék "Glimepirid". Analog tohoto léku musí obsahovat stejnou účinnou látku - derivát sulfonylmočoviny glimepirid. Na trhu lékáren je dostatečný výběr takových léků - "Amaryl", "Diamerid", "Glimaz", "Meglimid" a některé další.

Hojně používaným lékem je Amaryl. Obsahuje stejné množství účinné látky, má podobné kontraindikace pro použití a projev možného vedlejší efekty. Mnoho pacientů se dohaduje o tom, zda "Amaryl" nebo "Glimepirid" - což je lepší. Na tuto debatu neexistuje jediná odpověď. Ve skutečnosti je "Glimepirid" generikum léku "Amaryl", protože mají stejnou účinnou látku ve stejné koncentraci.

Pacienti, kteří potřebují léčbu sulfonylmočovinovými léky 3. generace, preferují Glimepirid pouze z důvodu jeho ceny - cena léku může být o několik desítek rublů nižší než u Amarylu nebo jiných podobných léků. Takže v lékárnách je Glimepirid, analog Amarylu a další léky téměř ve stejné poptávce.

Vlastnosti léčby "Glimepiridem"

Ačkoli léčivá látka Glimepirid je moderní, široce používaný prostředek v boji proti inzulin-dependentnímu diabetu 2. typu, při jeho použití je nutné vzít v úvahu některé vlastnosti. Droga se musí užívat denně, ve stejnou dobu. Pokud se zmešká čas, není třeba zaplňovat mezeru zvýšením dávky léku. To může pouze poškodit, ale ne kompenzovat terapeutický účinek.

V důsledku léčby sulfonylmočovinou 3. generace se může hladina krevního cukru normalizovat a lék bude nutné vysadit, aby se při jeho podávání nerozvinula hypoglykémie. Nedostatečná dávka léku je však také velmi špatná, protože se může vyvinout hyperglykémie, jejíž příznaky jsou - intenzivní žízeň, časté močení, sucho v ústech. Pacient musí o všech změnách svého zdravotního stavu informovat ošetřujícího lékaře, aby včas upravil dávku léku. S nástupem zlepšení stavu pacienta by neměl zůstat bez pravidelného lékařského dohledu, protože se nemoc může vrátit.

Léčba glimepiridem účinná pomoc pacientů s diabetem nezávislým na inzulínu. Jeho použití však vyžaduje sledování pohody samotného pacienta i ošetřujícího lékaře pro včasnou úpravu dávky léku nebo jeho zrušení.

Tablety glimepiridu jsou dostupné v dávkách 1, 2, 3, 4 nebo 6 mg + pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon, mikrokrystalická celulóza, škrobový glykolát, polysorbát 80, magnesium-stearát.

V závislosti na dávkování obsahují tablety navíc barviva:

1 mg - červený oxid železitý;
2 mg - indigokarmínový lak hliník a žlutý oxid železitý;
3 mg - oxid železitý žlutý;
4 mg - indigokarmín.

Formulář vydání

Lék se vyrábí v blistrech vyrobených z PVC fólie a hliníkové fólie, jeden blistr v kartonovém obalu.

Ploché válcovité tablety s půlicí rýhou, zkosené, světle růžové, zelené, žluté nebo modré barvy, v závislosti na dávkování.

farmakologický účinek

Hypoglykemická látka.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Glimepirid - hypoglykemický látka ze skupiny sulfonylmočovina . Lék lze použít pro nezávislá na inzulínu .

Látka působí tak, že stimuluje uvolňování z beta buňky ve slinivce břišní.

Všechny drogy sulfonylmočovina regulují sekreci inzulínu ATP-dependentní draslíkový kanál v membránách slinivky břišní. Zavřením tohoto kanálu depolarizace beta buněk a otevření vápníkových kanálů a uvolňování inzulínu. Zejména se glimepirid rychle váže na membránové proteiny. beta buňky komunikace se však provádí jinými kanály, odlišnými od jiných derivátů sulfonylmočovina .

Blokáda závislý na ATP draslíkové kanály myocyty srdce se nevyskytuje.

Účinná látka má také slinivky břišní efekty. Patří mezi ně zvýšená citlivost periferních tkání (tuk a svaly). inzulín a snížená aktivita využití inzulínu jaterními buňkami.

Droga zvyšuje aktivitu glykosylfosfatidylinositol-specifická fosfolipáza C , čímž se zvyšuje hypo- a glykogeneze .

Stupeň vlivu léku na tělo závisí na dávkování. Při užívání léku zůstává reakce snížení produkce inzulínu při akutní fyzické námaze.

Lék má antioxidant , antiagregační a antiaterogenní akce.

Jedení neovlivňuje proces vstřebávání účinné látky z gastrointestinální trakt . Biologická dostupnost léčiva se blíží 100 %. 2,5 hodiny po užití tablety dosáhne glimepirid své maximální hladiny v .

Lék má pomalou rychlost odbavení a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (téměř 99 %). Droga překonává placentární bariérou, a to v malé míře krev-mozek .

Poločas rozpadu je od 5 do 8 hodin, pokud je užíván velmi velké dávky toto číslo se mírně zvyšuje.

Agent podléhá reakcím v játrech s enzymem SUR2S9 , asi 60 % se vylučují močí a asi 30 % stolicí. Lék se v těle nehromadí.

Farmakokinetické parametry prakticky nezávisí na věku nebo pohlaví.

Indikace pro použití

Glimepirid je předepsán pro diabetes mellitus závislý na inzulínu druhý typ, pokud , fyzická cvičení a hubnutí není dostatečně účinné.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován:

těhotné a kojící ženy;
když je na kterékoli z jeho součástí;
osoby, které jsou nemocné diabetická ketoacidóza ;
v cukrovka první typ;
v a předcházet ;
pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin.

Vedlejší efekty

Během klinických a postmarketingových studií byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

kožní vyrážky, citlivost na světlo;
nevolnost, bolest břicha, zvracení;
leukopenie , trombocytopenie , hemolytická anémie , pancytopenie (reakce zpravidla proběhly po stažení opravného prostředku);
reakce přecitlivělost , pád , šokovat ;
cholestáza , žloutenka , selhání jater, ;
hypoglykémie ;
snížení hladiny sodíku v krvi.

Výskyt následujících nežádoucích účinků není znám:

o úroveň výš jaterní enzymy ;
poruchy zrakové ostrosti v prvních týdnech léčby;
přejít S sulfonamidy a deriváty sulfonylmočovina .

Návod k použití glimepiridu (způsob a dávkování)

To je třeba mít na paměti úspěšná léčba diabetes mellitus přímo závisí na tom, zda pacient dodržuje dietu, dietu a fyzická aktivita.

Dávkování závisí na obsahu glukózy v krvi a moči. Přiděluje ošetřující lékař.

Návod k použití glimepiridu

Lék se doporučuje užívat krátce před jídlem nebo během jídla (snídaně). Tímto způsobem lze minimalizovat pravděpodobnost nevolnosti a nepohodlí v břiše. Tabletu spolkněte celou, bez dělení nebo žvýkání.

Lék obvykle začíná dávkou 1 mg denně. Dále, v závislosti na testech, se dávka postupně zvyšuje na 2, 3 nebo 4 mg denně. Rychlost nárůstu by měla být 1 mg za 7-14 dní. Maximální denní dávka je 6 mg léčiva.

Kombinovaná terapie

Při kombinaci léků s nebo, užívání Glimepirid Měli byste také začít s nízkou dávkou. Pak se může také postupně zvyšovat, podle krevního obrazu.

Když nežádoucí reakce již při příjmu 1 mg léku denně by měla být léčba lékem přerušena.

Přechod na glimepirid z jiných hypoglykemických látek

Tento druh náhrady by měl být prováděn s maximální opatrností a pod dohledem lékaře.

Pokud lék (např. Chlorpropamid ) má tendenci se hromadit v těle, pak si před užitím glimepiridu musíte udělat několik dní přestávku.

Předávkovat

Předávkování lékem může vést k hypoglykémie , která trvá od 12 hodin do 3 dnů, někdy po remise se může znovu objevit.

Příznaky se zpravidla objeví do jednoho dne po vstřebání léku gastrointestinální trakt . Pozorováno: nevolnost, zvracení, bolest na pravé straně, neklid, zkreslení vidění, nekoordinovanost a křeče .

Jako terapie se doporučuje vyvolat zvracení nebo provést výplach žaludku, vzít adsorbenty (), přenosné prostředky ( síran sodný ). Někdy je nutná hospitalizace pacienta, úvod glukóza i/v . Dále sledujte hladinu cukru v krvi.

Interakce

Hypoglykemický účinek léku se zvyšuje v kombinaci s inzulín, fenfluramin, fibráty, guanetidin, inhibitory MAO, fenylbutazon, sulfonamidy, ACE inhibitory, anabolika, deriváty kumarinu, disopyramid, feniramidol, isofosfamidy, azapropazon, probenicid, chinolony.

Při kombinaci léku s blokátory histaminových H2 receptorů ( , ) a ethanol .

Při kombinaci s , kortikosteroidy, diuretika, sympatomimetika, laxativa, fenothiazin, barbituráty, diazoxid, gestageny, fenytoin a štítná žláza účinnost nástroje je snížena.

Kombinace derivátů s glimepiridem může oslabit nebo zvýšit jejich účinek na organismus.

Podmínky prodeje

Lék je vydáván na předpis.

Podmínky skladování

Datum minimální trvanlivosti

speciální instrukce

Se změnou hmotnosti, životního stylu, vzhledu dalších faktorů, které přispívají k rozvoji hyper- nebo hypoglykémie, je třeba zvážit vysazení léku.

Lék by měl být kombinován s opatrností u pacientů se sníženou výkonností štítná žláza , adrenokortikální nebo adenohypofyzární insuficience .

V prvních týdnech léčby se lék může vyvinout hypoglykémie , zejména pokud pacient nedrží dietu, pije alkohol, necvičí. V tomto případě by měl být tento stav zastaven užíváním sacharidů.

Někdy je nutné převést pacienta například při operacích, chirurgických zákrocích, infekčních onemocněních.

Během léčby je třeba sledovat obsah cukru v moči a krvi.

Analogy glimepiridu

Shoda v ATX kódu 4. úrovně:

Je nutné přestat (nebo přestat užívat lék).

Každý rok se s nimi potýká stále více lidí na naší planetě zákeřná nemoc jako cukrovka. Medicína zná mnoho odrůd této patologie, ale nejčastější je diabetes prvního a druhého stupně. Taková onemocnění vyžadují neustálou a okamžitou léčbu. Existuje mnoho léků na léčbu cukrovky. V tomto článku se budeme zabývat tím, co je lék "Glimepirid". Návod k použití tohoto farmaceutický prostředek, stejně jako kontraindikace, složení, indikace a analogy, můžete studovat v tomto článku. Doufáme, že bude pro čtenáře užitečný.

Z čeho se droga skládá?

Instrukce "Glimepirid" popisuje jako lék, který obsahuje účinnou látku glimepirid. Může být prezentován v různých dávkách. Kromě toho kompozice také obsahuje takové pomocné složky, jako je stearát hořečnatý, celulóza, monohydrát laktózy a povidon. Ve složení léčiva jsou také zahrnuta barviva, jejichž obsah závisí na dávkování účinné látky.

Pár slov o formuláři vydání

Instrukce "Glimepirid" popisuje tablety, které mají plochý válcovitý tvar, stejně jako různé barvy v závislosti na dávce látky. Můžete najít pilulky obarvené zeleně, růžově, modře nebo žlutě.

V tomto případě je lék umístěn v blistrech a ty zase v kartonovém obalu.

Hlavní vlastnosti léku

Tento lék se používá pouze pro diabetes typu inzulínu. Účinná látka, která je součástí léku, je schopna uvolňovat inzulín ve slinivce břišní. Jak lék ovlivní tělo, závisí na dávce účinné látky. Je třeba mít na paměti, že při aktivní fyzické námaze je produkce inzulínu výrazně snížena.

Lék se velmi rychle vstřebává do krve a po dvou až třech hodinách dosáhne jeho dávkování v krevní plazmě maximální hodnoty. Činidlo se dokonale vstřebává v trávicích orgánech, přičemž tento proces je absolutně nezávislý na jídle. Je třeba mít na paměti, že glimepirid je schopen překonat placentární bariéru. Obvykle se lék z těla vyloučí do sedmi hodin, pokud však pacient užil lék v nadměrné dávce, může se doba eliminace mírně prodloužit. Droga se vylučuje z lidského těla ledvinami.

V jakých případech jej lze uplatnit?

Pokyn popisuje lék "Glimepirid" jako lék určený pro pacienty, kteří nepotřebují injekce inzulínu, a také pro ty, kterým bude stačit malá dávka léku. Když lékaři pacientům předepisují tablety glimepiridu, doporučují kombinovat léčebný proces s prováděním speciálních fyzických cvičení a také pozorování dietní jídlo. Nejčastěji k získání nejlepší výsledky lékaři předepisují spolu s těmito pilulkami užívat antidiabetikum "Metformin".

Existují kontraindikace?

Stejně jako jakýkoli jiný lék má lék "Glimepirid" (účinná látka je uvedena v tomto článku) některé kontraindikace pro použití. Proto se před použitím léku nezapomeňte poradit se svým lékařem a pečlivě si přečtěte návod k použití.

V žádném případě nepoužívejte tento lék těhotné a kojící ženy, protože jeho účinné látky jsou schopny pronikat do mateřského mléka a také procházet placentou. Lék by také neměli užívat pacienti, kteří trpí přecitlivělostí na jakoukoli složku, která je součástí léku.

Lék je určen pouze k léčbě diabetu 2. typu. A to naznačuje, že s onemocněním prvního typu je zakázáno jej používat. Také nemůžete pít pilulky s ketoacidózou a diabetické kóma. Pokyn také nedoporučuje užívat lék "Glimepirid" pacientům trpícím závažnými onemocněními ledvin a jater.

Je možné, že se objeví vedlejší účinky?

Ve skutečnosti jsou tablety glimepiridu velmi závažným lékem, takže mohou vést k mnoha vedlejším účinkům. Proto musíte lék používat co nejpečlivěji, až poté, co to doporučí lékař.

Takže použití léku "Glimepirid" může vést k rozvoji takových vedlejších účinků, jako jsou:

Výskyt alergických reakcí. Obvykle se na kůži pacienta objevují vyrážky, otoky a kopřivka. V čem kůže začít aktivně svědit a svědit.
Velmi často dochází k nežádoucím jevům z trávicích orgánů. Pacient si může stěžovat na nevolnost, zvracení, průjem a bolest v břiše.
U některých pacientů se začínají vyvíjet vaskulární patologie, stejně jako onemocnění jater.
Možná snížení krevního tlaku, snížení množství sodíku v těle.

Pokud má pacient obavy nepohodlí k nimž došlo při užívání léku, měli byste o tom informovat svého lékaře. Možná upraví dávkování.

Lék "Glimepirid": návod k použití

Každý pacient musí převzít odpovědnost za své zdraví. Efektivita léčby totiž bude především záviset na tom, zda pacient zásady dodržuje správná výživa a také na tom, zda vykonává tělesná cvičení. Dávkování léku stanoví pouze zkušený odborník po příslušném vyšetření.

Nejlepší je užívat lék přímo během jídla nebo krátce před ním. To by mělo být provedeno ráno, nejlépe během snídaně. Díky tomu se můžete vyhnout dávivým reflexům a nevolnosti. Nikdy pilulky nežvýkejte, nelámejte nebo nedrťte. Tablety spolkněte celé a zapijte je mírným množstvím tekutiny. Obvykle se lék zahajuje minimální dávkou, poté se postupně zvyšuje (v případě potřeby).

Často tento nástroj lze použít i při dirigování kombinovaná léčba. V tomto případě se "Glimepirid" používá jako pomocné léčivo ve spojení s "Inzulinem" nebo "Metforminem". V tomto případě by měl být také léčebný proces zahájen s nejnižší možnou dávkou, poté by měla být zvýšena podle analýz.

Pokud vývoj nežádoucích účinků začal, i když pacient užíval nejmenší dávky, pak by se tento lék neměl užívat vůbec. Pak by pro vás měl lékař najít tu nejoptimálnější alternativu.

Pokud jste nuceni přejít z jednoho léku na cukrovku na jiný, musíte to dělat s extrémní opatrností. Pacient musí být pod přísným dohledem odborníka.

Předávkovat

Mnoho pacientů se zajímá o otázku, jak užívat Glimepirid. Pokyn doporučuje začít používat tento lék s minimem možné dávky a poté postupně zvyšovat obsah účinné látky. Pokud je lék používán po dlouhou dobu ve vysokých dávkách, může to způsobit rozvoj hypoglykémie, která může trvat až sedmdesát dva hodin. Stojí za to být připraven na to, že se takový stav může znovu objevit.

Obvykle lze příznaky předávkování zaznamenat již první den po nadměrné medikaci. Pacient si začíná stěžovat na vedlejší účinky trávicího systému. Mohou se také objevit záchvaty a silné bolesti hlavy. Často dochází ke zhoršení koordinace a zraku. V některých případech může nadměrné zvýšení dávky vést k prodlouženému kómatu.

Důležité poznámky

Vezměte prosím na vědomí, že v některých případech může užívání tablet Glimepiridu (analogy jsou uvedeny níže) vést ke zpomalení psychomotorických reakcí, proto se v průběhu léčby nedoporučuje řídit auto ani obsluhovat závažné mechanismy.

Pokud se během užívání tablet Glimepiridu, jejichž dávkování by mělo být zvoleno individuálně, objeví hypo- nebo hyperglykémie, pak se použití tablet nedoporučuje. Obvykle k tomuto stavu dochází při zvýšení nebo snížení hmotnosti a také pod vlivem mnoha dalších faktorů.

Velmi často na samém začátku léčby mohou pacienti trpět rozvojem hypoglykémie. Obvykle se tento stav vyskytuje v případech, kdy pacient nejí správně, vede nezdravý životní styl. Aby k takovému nepříjemnému stavu nedocházelo, je nutné zařadit do jídelníčku zvýšený příjem sacharidů.

Celý proces léčby by měl doprovázet test krve a moči na cukr.

Použití u těhotných a kojících žen

Glimepirid by neměly užívat ženy během těhotenství. Pokud tedy plánujete početí potomka, určitě se poraďte se svým lékařem. V tomto případě bude nutné nástroj vyměnit. Také by přípravek neměly užívat ženy během kojení. Proto neriskujte, dbejte na své blaho, zdraví miminka.

Důležitá upozornění

Mnoho pacientů se zajímá o otázku: kolik stojí Glimepirid? Ve skutečnosti je takový lék relativně levný. Za jeden balík finančních prostředků budete muset zaplatit jen asi sto rublů.

Ještě jednou bych rád zdůraznil, že je třeba velmi opatrně užívat lék "Glimepirid". Především se to týká starších lidí. Pacienti tohoto věková kategorie náchylné k vedlejším účinkům. Začínají se rozvíjet nejen často, ale jsou i výraznější.

Nesedejte za volant auta, dokud nepochopíte, jaký vliv na vás má. tento lék. Pokud droga způsobuje ospalost, pak bude řízení auta extrémně nebezpečné.

V žádném případě nepijte alkohol během léčby přípravkem "Glimepirid". Ostatně, jaký vliv bude mít na váš organismus spolu s účinnou látkou glimepirid, není známo. V některých případech jeho obsah v krvi zvyšuje, v některých naopak snižuje.

V případě předávkování určitě kontaktujte léčebný ústav nebo zavolejte sanitku. Symptomatická léčba by měla být prováděna odborníky.

Pár slov o lékových interakcích

Ne všechny léky lze kombinovat s tabletami Glimepiridu. Výrobce tvrdí, že některé typy lékových interakcí mohou způsobit vážné poškození vašeho zdraví, takže nezapomeňte svému lékaři říci o všech lécích, které užíváte. Nedoporučuje se kombinovat "Glimepirid" s antikoagulancii, antibiotiky, nesteroidními a hormonálními léky. Vždy se však dá najít kompromis.

"Glimepirid": analogy

Ve skutečnosti existuje mnoho analogů tohoto léky. Náhražky jsou ty léky, které mají podobné složení a mají podobné účinky na tělo. Nejčastěji lékaři předepisují svým pacientům takové analogy tablet Glimepiridu jako Meglimide, Amaryl, Glemuano, Glumedex a mnoho dalších. Ale neprovádějte samoléčbu. Pouze zkušený odborník může učinit rozhodnutí o nahrazení jakéhokoli léku.

závěry

Mnoho lidí věří, že diabetes je rozsudek smrti. Ale není tomu tak. Dieta, vzdání se špatných návyků a cvičení mohou výrazně zlepšit vaše zdraví. Se správnými léky si ani nevšimnete, že máte cukrovku. Proto si život budete užívat jako doposud, nic se nezmění. Mnozí mají zájem, "Glimepirid" nebo "Diabeton", který je lepší? Není možné dát jednoznačnou odpověď, protože oba léky jsou neuvěřitelně účinné.

"Glimepirid" je časem prověřený lék a "Diabeton" je modernější lék. Ať už zvolíte jakýkoli lék, určitě o tom řekněte svému lékaři, poraďte se s ním. Vaše zdraví je ve vašich rukou. Dávejte na sebe pozor, opatrujte se, pak se nebudete bát žádných nemocí. A nezapomeňte, že jakékoli nemoci je mnohem snazší předcházet než léčit.

Dávková forma: t tablety Sloučenina:

Pro jednu tabletu:

Jedna 1,0mg tableta obsahuje :

Účinná látka: glimepirid - 1,00 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 79,30 mg, mikrokrystalická celulóza - 12,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 4,00 mg, povidon-K25 - 2,50

Jedna 2,0 mg tableta obsahuje :

Účinná látka: glimepirid - 2,00 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 78,30 mg, mikrokrystalická celulóza - 12,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 4,00 mg, povidon-K25 - 2,50 mg, polysorbát-80 - 0,50 mg, stearát hořečnatý - 0,70 mg.

Jedna 3,0 mg tableta obsahuje :

Účinná látka: glimepirid - 3,00 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 117,45 mg, mikrokrystalická celulóza - 18,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 6,00 mg, povidon-K25 - 3,75 mg, polysorbát - 80 - 0,75 mg, stearát hořečnatý - 1,05 mg.

Jedna 4,0 mg tableta obsahuje :

Účinná látka: glimepirid - 4,00 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 156,60 mg, mikrokrystalická celulóza - 24,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 8,00 mg, povidon-K25 - 5,00 mg, polysorbát - 80 - 1,00 mg, magnesium-stearát - 1,40 mg.

Popis: T tablety bílé nebo téměř bílá barva: dávka 1 mg- kulaté, bikonvexní, s rizikem, na jedné straně; dávky 2 mg, 3 mg, 4 mg- kulatý, plochý válcový, s rizikem, na jedné straně a zkosením. Farmakoterapeutická skupina:Hypoglykemická látka pro perorální použití ze skupiny sulfonylmočovin III generace ATX:

A.10.B.B.12 Glimepirid

Farmakodynamika:

Glimepirid snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména stimulací uvolňování inzulínu z pankreatických beta buněk. Jeho účinek je spojen především se zlepšením schopnosti pankreatických beta buněk reagovat na fyziologickou glukózovou stimulaci.

Ve srovnání s glibenklamidem způsobuje nízká dávka glimepiridu uvolňování menšího množství inzulinu při dosažení přibližně stejného snížení hladiny glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí ve prospěch přítomnosti extrapankreatických hypoglykemických účinků u glimepiridu (zvýšená tkáňová citlivost na inzulín a inzulinomimetický účinek).

sekrece inzulínu. Stejně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny reguluje sekreci inzulínu interakcí s ATP-senzitivními draslíkovými kanály na membránách beta buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se selektivně váže na protein o molekulové hmotnosti 65 kDa, který se nachází v membránách beta buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s jeho vazebným proteinem reguluje otevírání nebo uzavírání ATP-senzitivních draslíkových kanálů.

Glimepirid uzavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci beta buněk a vede k otevření napěťově citlivých vápníkových kanálů a vstupu vápníku do buňky. Výsledkem je, že zvýšení intracelulární koncentrace vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid se váže a uvolňuje se z vazby s proteinem, který se na něj váže, mnohem rychleji, a tedy i častěji než. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké rychlosti výměny glimepiridu s jeho vazebným proteinem způsobuje jeho výrazný účinek na senzibilizaci beta buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzibilizací a předčasné vyčerpání.

Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na vychytávání glukózy periferními tkáněmi.

Inzulinový mimetický účinek. má podobné účinky jako inzulin na vychytávání glukózy periferními tkáněmi a výdej glukózy z jater. Absorpce glukózy periferními tkáněmi se provádí jejím transportem do svalových buněk a adipocytů. přímo zvyšuje počet molekul transportujících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adipocytů. Zvýšený příjem glukózy do buněk vede k aktivaci glykosylfosfatidylinositol-specifické fosfolipázy C. V důsledku toho klesá intracelulární koncentrace vápníku, což způsobuje snížení aktivity proteinkinázy A, což následně vede ke stimulaci metabolismu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace fruktóza-2,6-bisfosfátu, který inhibuje glukoneogenezi.

Účinek na agregaci krevních destiček. Glimepirid snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo. Zdá se, že tento účinek je způsoben selektivní inhibicí cyklooxygenázy, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, důležitého endogenního faktoru agregace krevních destiček.

Antiaterogenní účinek léku. Glimepirid přispívá k normalizaci hladiny lipidů, snižuje obsah malonového aldehydu v krvi, což vede k výraznému snížení peroxidace lipidů. U zvířat vede k významnému snížení tvorby aterosklerotických plátů.

Snížení závažnosti oxidačního stresu, který je neustále přítomen u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. zvyšuje obsah endogenního α-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathionperoxidázy a superoxiddismutázy.

Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím ATP-senzitivních draslíkových kanálů (viz výše) působí deriváty sulfonylmočoviny také na kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má výrazně nižší účinek na kardiovaskulární systém, což lze vysvětlit specifickou povahou jeho interakce s ATP-senzitivním proteinem draslíkového kanálu, který se na něj váže.

U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka glimepiridu 0,6 mg.

Účinek glimepiridu je závislý na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická odpověď na zátěž (snížení sekrece inzulínu) při užívání glimepiridu je zachována.

Neexistují žádné významné rozdíly v účinku podle toho, zda byl lék užitý 30 minut před jídlem nebo bezprostředně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné metabolické kontroly po dobu 24 hodin jednorázovou dávkou léku. V klinické hodnocení 12 ze 16 pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 4-79 ml/min) také dosáhlo dostatečné metabolické kontroly.

Kombinovaná léčba s metforminem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při použití maximální dávky glimepiridu může být zahájena kombinovaná léčba glimepiridem a metforminem. Ve dvou studiích kombinovaná terapie prokázala zlepšení metabolické kontroly ve srovnání s léčbou každým z těchto léků samostatně. Kombinovaná léčba s inzulínem.

U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při použití maximálních dávek glimepiridu může být zahájena současná léčba inzulínem. Dvě studie ukazují, že tato kombinace dosahuje stejného zlepšení metabolické kontroly jako samotný inzulín; kombinovaná léčba však vyžaduje nižší dávku inzulínu.

aplikacev děti. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o dlouhodobé účinnosti a bezpečnosti léku u dětí.

Farmakokinetika:

Vstřebávání

S vícenásobnými dávkami glimepiridu v denní dávka 4 mg, maximální koncentrace (C max) v krevní plazmě je dosaženo asi po 2,5 hodinách a je 309 ng/ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v plazmě, stejně jako mezi dávkou a plochou pod křivkou koncentrace-čas (AUC). Při perorálním podání má glimepirid úplnou absolutní biologickou dostupnost. Jídlo nemá na vstřebávání významný vliv, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti.

Rozdělení

Glimepirid se vyznačuje velmi nízkým distribučním objemem (asi 8,8 l), který se přibližně rovná distribučnímu objemu albuminu, vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (více než 99 %) a nízkou clearance (asi 48 ml/min). .

Metabolismus

Glimepirid je metabolizován v játrech (hlavně za účasti izoenzymu CYP 2C 9) za vzniku dvou metabolitů – hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a stolici.

chov

Po jednorázové perorální dávce glimepiridu se 58 % dávky vyloučí ledvinami a 35 % dávky se vyloučí střevy. Nezměněný v moči není detekován.

Průměrný poločas (T 1/2), stanovený sérovými koncentracemi za podmínek opakovaného podání léku, je přibližně 5-8 hod. Po užití vysokých dávek dochází k mírnému zvýšení T 1/2.

Průměrný T 1/2 hydroxylovaných a karboxylovaných metabolitů glimepiridu je 3-5 a 5-6 hodin, v tomto pořadí.

Glimepirid přechází do mateřského mléka a přes placentární bariéru.

Srovnání jednorázového a opakovaného (jednou denně) podávání glimepiridu neodhalilo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech; je pozorována velmi nízká variabilita mezi různými pacienty. Nedochází k významné akumulaci léku.

Farmakokinetika ve speciálech klinické případy

Farmakokinetické parametry jsou u pacientů různého pohlaví a různých věkových skupin podobné.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (s nízkou clearance kreatininu) existuje trend ke zvýšení clearance glimepiridu a snížení jeho průměrných sérových koncentrací, což je se vší pravděpodobností způsobeno rychlá eliminace lék kvůli jeho nižší vazbě na bílkoviny. U této kategorie pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace léčiva.

Indikace:

Diabetes mellitus 2. typu (jako monoterapie nebo jako součást kombinované léčby s metforminem nebo inzulínem).

Kontraindikace:

diabetes 1. typu;

Diabetická ketoacidóza, diabetické prekoma a kóma;

Těžká jaterní dysfunkce (nedostatek zkušeností klinická aplikace);

Těžká renální dysfunkce, vč. u pacientů na hemodialýze (nedostatek klinických zkušeností);

Intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce;

Těhotenství;

Kojení;

Dětství do 18 let;

Přecitlivělost na glimepirid nebo na kteroukoli neaktivní složku léčiva, na jiné deriváty sulfonylmočoviny nebo na sulfanilamidové přípravky (riziko rozvoje hypersenzitivních reakcí).

Opatrně:

V prvních týdnech léčby ( zvýšené riziko rozvoj hypoglykémie).

Pokud existují rizikové faktory pro rozvoj hypoglykémie (viz bod " speciální instrukce“, může být nutná úprava dávky glimepiridu nebo veškeré terapie).

Při interkurentních onemocněních během léčby nebo při změnách životního stylu pacientů (změna stravy a doby jídla, zvýšení nebo snížení fyzické aktivity).

S nedostatečností glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Při malabsorpci potravin a léků v gastrointestinální trakt(GIT) ( střevní obstrukce střevní paréza).

Těhotenství a kojení:

Glimepirid je kontraindikován pro použití u těhotných žen. V případě plánovaného těhotenství nebo při otěhotnění by měla být žena převedena na inzulínovou terapii.

Glimepirid přechází do mateřského mléka, proto by se neměl užívat během kojení. V tomto případě je nutné přejít na inzulínovou terapii nebo přestat kojení.

Dávkování a podávání:

Stavy, které mohou také vyžadovat úpravu dávky:

Ztráta váhy;

Změny životního stylu (změny stravy, doby jídla, množství cvičení);

Výskyt dalších faktorů, které vedou k predispozici k rozvoji hypoglykémie nebo hyperglykémie (viz část „Zvláštní pokyny“).

Délka léčby

Zesílení hypoglykemického účinku a v některých případech s tím spojený možný rozvoj hypoglykémie se může objevit při kombinaci s jedním z následujících léků: inzulín a další perorální hypoglykemická léčiva, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), anabolické steroidy a mužské pohlavní hormony. deriváty kumarinu, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibráty, guanetidin, inhibitory monoaminooxidázy, para-, (vysoké parenterální dávky), azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, sulfonamidy, tritokvalincykliny, trocykliny.

Oslabení hypoglykemického účinku a s tím spojené zvýšení koncentrace glukózy v krvi se může objevit při kombinaci s jedním z následujících léků: barbituráty, glukokortikosteroidy, diazoxid, diuretika a další sympatomimetika, laxativa (při dlouhodobém užívání), vysoké dávky), estrogeny a gestageny, fenothiaziny, hormony štítné žlázy obsahující jód.

Blokátory H2-histaminových receptorů, beta-blokátory a mohou jak zvýšit, tak zeslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Pod vlivem sympatolytik, jako jsou beta-blokátory, guanetidin a známky adrenergní kontraregulace v reakci na hypoglykémii mohou být sníženy nebo zcela chybět.

Na pozadí užívání glimepiridu lze pozorovat zvýšení nebo snížení účinku derivátů kumarinu.

Jednorázové nebo chronické užívání alkoholu může jak zesilovat, tak zeslabovat hypoglykemický účinek glimepiridu.

Sekvestranty žlučových kyselin: colesevelam se váže na glimepirid a snižuje absorpci glimepiridu z gastrointestinálního traktu. Při použití glimepiridu alespoň 4 hodiny před užitím kolesevelamu nebyly pozorovány žádné interakce. Proto se musí užívat alespoň 4 hodiny před užitím kolesevelamu.

Speciální instrukce:

Ve specifických klinických stresových situacích, jako je trauma, operace a febrilní infekce, může být u pacientů s diabetes mellitus narušena metabolická kontrola a může být nutné dočasně převést na inzulínovou terapii, aby byla zachována adekvátní metabolická kontrola.

V prvních týdnech léčby se může zvýšit riziko rozvoje hypoglykémie, a proto je v této době nutné zvláště pečlivé sledování koncentrací glukózy v krvi.

Mezi faktory, které přispívají k riziku rozvoje hypoglykémie, patří:

Neochota nebo neschopnost pacienta (nejčastěji pozorovaná u starších pacientů) spolupracovat s lékařem;

Podvýživa, nepravidelné stravování nebo vynechávání jídel;

Změna stravy;

Pití alkoholu, zejména v kombinaci s vynecháváním jídel;

Těžká renální dysfunkce;

Těžká porucha funkce jater (u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je indikován přechod na léčbu inzulínem, alespoň do dosažení metabolické kontroly);

předávkování glimepiridem;

Někteří dekompenzovali endokrinní poruchy které porušují metabolismus sacharidů nebo adrenergní kontraregulace v reakci na hypoglykémii (např. některé poruchy štítné žlázy a předního laloku hypofýzy, adrenální insuficience);

Současné užívání určitých léků (viz část „Interakce s jinými léky“);

Užívání glimepiridu při absenci indikací pro jeho použití.

Léčba deriváty sulfonylmočoviny, které zahrnují a, může vést k rozvoji hemolytická anémie proto je třeba u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy věnovat zvláštní pozornost předepisování glimepiridu a je lepší použít hypoglykemická činidla, která nejsou deriváty sulfonylmočoviny.

Za přítomnosti výše uvedených rizikových faktorů pro rozvoj hypoglykémie může být nutná úprava dávky glimepiridu nebo veškeré terapie. To platí i pro výskyt interkurentních onemocnění při léčbě nebo změny životního stylu pacientů.

Příznaky hypoglykémie, které odrážejí adrenergní protiregulaci těla v reakci na hypoglykémii (viz část „Nežádoucí účinek“), mohou být mírné nebo zcela chybět s postupným rozvojem hypoglykémie, u starších pacientů, pacientů s autonomní neuropatií nervový systém nebo pacientů užívajících beta-blokátory, guanetidin a další sympatolytika.

Hypoglykémii lze rychle upravit okamžitým příjmem rychle vstřebatelných sacharidů (glukózy nebo sacharózy).

Stejně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny se i přes počáteční úspěšné zvládnutí hypoglykémie může hypoglykémie opakovat. Pacienti by proto měli zůstat pod neustálým dohledem.

Při těžké hypoglykémii je navíc nutné okamžitá léčba a pozorování lékařem a v některých případech hospitalizace pacienta.

Během léčby glimepiridem je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí a obrazu periferní krve (zejména počtu leukocytů a krevních destiček).

Vzhledem k některým nežádoucím účinkům, jako je těžká hypoglykémie, hlavní změny krevní obrazy, závažné alergické reakce, jaterní selhání, mohou za určitých okolností ohrozit život, v případě rozvoje nežádoucích nebo závažných reakcí by o nich měl pacient neprodleně informovat ošetřujícího lékaře a v žádném případě nepokračovat v užívání lék bez jeho doporučení.

Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešina.:

V případě rozvoje hypoglykémie nebo hyperglykémie, zejména na začátku léčby nebo po změně léčby nebo při pravidelném užívání léku, je možný pokles pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí. To může zhoršit schopnost pacienta řídit vozidla nebo jiné mechanismy.

Uvolňovací forma / dávkování:

Tablety, 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg.

Balík:

10, 25, 30 nebo 50 tablet v blistru vyrobeném z PVC fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.

Balení po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 nebo 120 tabletách v PET lékovkách uzavřených šroubovacím uzávěrem nebo otočným uzávěrem vyrobeným z polypropylenu nebo polyethylenu nebo polypropylenových lahviček na léky , zapečetěné polyetylenovými víčky prokazatelnými proti neoprávněné manipulaci nebo polypropylenovými plechovkami na léky, uzavřené polyetylenovými víčky prokazatelnými proti neoprávněné manipulaci vysoký tlak.

Jedna sklenice nebo 1, 2, 3, 4, 6, 9 nebo 12 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v krabičce (balení).

Společnost OZON LLC

Rusko Datum aktualizace informací: 30.04.2017 Ilustrované pokyny

Hrubý vzorec

C24H34N4O5S

Farmakologická skupina látky Glimepirid

Nozologická klasifikace (MKN-10)

CAS kód

93479-97-1

Charakteristika látky Glimepirid

Bílý nebo nažloutle bílý krystalický prášek, téměř bez zápachu, prakticky nerozpustný ve vodě.

Farmakologie

farmakologický účinek- hypoglykemický.

Stimuluje sekreci a uvolňování inzulínu pankreatickými beta buňkami, zlepšuje postprandiální odpověď inzulínu/C-peptidu, snižuje hyperglykémii bez zvýšení hladin inzulínu/C-peptidu nalačno. Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín (extrapankreatické působení). Hypoglykemický účinek dosahuje maxima po 2-3 hodinách; trvá déle než 24 hodin a ustálí se do 2 týdnů. Hladina glukózy a glykosylovaného hemoglobinu (HbA1c) se mění v závislosti na dávce (při jmenování 1 až 4 mg / den). U řady pacientů, zejména těch s vysokou hladinou glukózy nalačno, je účinku dosaženo při dávce 6 mg. Snižuje riziko rozvoje retino-, neuro- a nefropatie. Při kombinovaném užívání dokáže snížit dávku inzulinu u obézních pacientů o 38 %.

Při pokusech na zvířatech nebyly zaznamenány žádné případy mutagenních, karcinogenních a teratogenních účinků, ovlivnění plodnosti.

Po perorálním podání je zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Doba k dosažení C max je 2-3 hod. Distribuční objem je 8,8 l (113 ml/kg), celkový Cl je 47,8 ml/min, vazba na plazmatické proteiny se blíží 100 %. V játrech je téměř celý oxidován na cyklohexylhydroxymethylový derivát (za účasti cytochromu P450 IIC9), který má 1/3 farmakologické aktivity glimepiridu, a poté (za účasti jednoho nebo více cytosolových enzymů) na neaktivní karboxylový metabolit. T 1/2 - 5-8 hodin Vylučuje se převážně jako metabolity močí (60 % podané dávky) a stolicí (40 %). Nehromadí se.

Aplikace látky Glimepirid

Diabetes mellitus typu 2.

Kontraindikace

přecitlivělost, diabetes 1. diabetická ketoacidóza, diabetické prekoma a kóma, těžká dysfunkce jater a ledvin, leukopenie, těhotenství, kojení.

Omezení aplikace

Stavy vyžadující převedení pacienta na inzulínovou terapii: rozsáhlé popáleniny, těžká mnohočetná traumata, velké chirurgické zákroky, malabsorpce potravy a léků v gastrointestinálním traktu (včetně střevní obstrukce, střevní parézy), febrilní syndrom, alkoholismus, adrenální insuficience, onemocnění štítné žlázy hypotyreóza nebo tyreotoxikóza.

Použití během těhotenství a kojení

V případě otěhotnění je nutné co nejdříve převést pacientku na léčbu inzulínem.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky glimepiridu

Ze strany kardiovaskulárního systému a krev (hematopoéza, hemostáza): vzácně - snížení krevního tlaku, trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, erytropenie, pancytopenie, hemolytická a aplastická anémie.

Z nervového systému a smyslových orgánů: závrať, bolest hlavy, přechodné poškození zraku.

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha, pocit tíhy v epigastrická oblast, průjem, intrahepatální cholestáza.

Ze strany metabolismu: hypoglykémie.

ostatní: zvýšené hladiny transamináz, hyponatrémie, kožní alergické reakce, tardivní kožní porfyrie, astenie; zřídka - dušnost, hepatitida, alergická vaskulitida, fotosenzitivita.

Interakce

Hypoglykemii zhoršují NSAID a další léky s vysoký stupeň vazba na plazmatické proteiny (sulfonamidy, chloramfenikol, kumariny, probenecid), inhibitory MAO, inzulin, beta-blokátory, mikonazol, alopurinol, ACE inhibitory, PAS, pentoxifylin (při parenterálním podání ve vysokých dávkách), chinolony, anabolické steroidy, mužské pohlavní hormony salicyláty, tetracykliny, tritokvalin, trifosfamid. Účinek oslabuje (způsobuje hyperglykémii) thiazidová diuretika, kortikosteroidy, fenothiaziny, hormony štítné žlázy, estrogeny, perorální antikoncepce, fenytoin, kyselina nikotinová, sympatomimetika, isoniazid, barbituráty, acetazolamid, rifampicin, laxativa (při dlouhodobém užívání). Alkohol může buď zvýšit nebo snížit hypoglykemickou aktivitu. Propranolol zvyšuje Cmax, AUC a T 1/2 (v průměru o 20 %). Snižuje (nepatrně) hypokoagulaci způsobenou warfarinem. Rekombinantní alfa-interferony zvyšují riziko rozvoje dysfunkce štítné žlázy.

Předávkovat

Příznaky: hypoglykémie, až do rozvoje kómatu.

Léčba: IV bolus 50% roztoku glukózy následovaný infuzí 10% roztoku glukózy. Pokud je pacient při vědomí, doporučuje se sladký horký nápoj. Je nutné neustále sledovat a udržovat vitální funkce, koncentraci glukózy v krvi (na úrovni 5,5 mmol / l) po dobu alespoň 24-48 hodin (možné opakované epizody hypoglykémie).

Cesty podání

uvnitř

Bezpečnostní opatření týkající se glimepiridu

Léčba je zahájena pouze tehdy, pokud dieta a cvičení nenormalizují hladinu glukózy v krvi. Na začátku terapie se při výběru dávky doporučuje stanovit koncentraci glukózy nalačno a každé 4 hodiny; v budoucnu je nutné pravidelně (každých 3-6 měsíců) kontrolovat hladinu glukózy nalačno a obsah glukózy v denní moči pro stanovení glykovaného hemoglobinu. Při nedostatečném účinku nebo oslabení účinku (sekundární rezistence) se doporučuje kombinace s inzulínem. Na pozadí neustálého příjmu je možná hyperglykémie v důsledku různých stresových účinků - horečka, trauma, infekce, chirurgický zákrok(V těchto případech je dočasně předepsán inzulín). Vysoké riziko rozvoje hypoglykémie existuje u oslabených a podvyživených pacientů s nadledvinami, hypofýzou nebo selhání jater. Pravděpodobnost hypoglykémie se zvyšuje alkoholem, vynecháváním jídel, kalorickým deficitem ve stravě, závažným a dlouhodobým tělesné cvičení. Při práci používejte opatrně u řidičů vozidel a osob, s nimiž souvisí profese zvýšená koncentrace Pozornost.