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Azione del metoprololo sullo stomaco. A che pressione devo prenderlo? Prevenzione degli attacchi cardiaci ricorrenti

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco metoprololo. Recensioni dei visitatori del sito: vengono presentati i consumatori questo medicinale, nonché le opinioni di medici specialisti sull'uso del metoprololo nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi del metoprololo in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dei disturbi del ritmo cardiaco e della riduzione della pressione negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione e l'interazione della droga con l'alcol.

metoprololo- si riferisce a bloccanti cardioselettivi dei recettori beta-adrenergici, che non hanno attività simpaticomimetica interna e proprietà di stabilizzazione della membrana. Ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.

Bloccando a basse dosi i recettori beta-adrenergici del cuore, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolato dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di calcio, ha un effetto negativo crono, dromo, batmo e inotropo (rallenta la frequenza cardiaca, inibisce conducibilità ed eccitabilità, riduce la contrattilità miocardica).

La resistenza periferica totale all'inizio dell'uso dei beta-bloccanti (nelle prime 24 ore dopo la somministrazione orale) - aumenta (a causa di un reciproco aumento dell'attività dei recettori alfa-adrenergici e dell'eliminazione della stimolazione dei beta- recettori adrenergici), che dopo 1-3 giorni ritorna all'originale e con un appuntamento prolungato - diminuisce.

L'effetto antipertensivo acuto è dovuto a una diminuzione gittata cardiaca, un effetto antiipertensivo stabile si sviluppa entro 2-3 settimane ed è dovuto a una diminuzione della sintesi di renina e all'accumulo di renina plasmatica, all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensivo (è di grande importanza nei pazienti con ipersecrezione di renina iniziale ) e del sistema nervoso centrale ripristinando la sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (non vi è aumento della loro attività in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna) e, di conseguenza, una diminuzione delle influenze simpatiche periferiche. Riduce la pressione alta a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress.

L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità del miocardio agli effetti dell'innervazione simpatica. Riduce il numero e la gravità degli attacchi di angina e migliora la tollerabilità attività fisica. La pressione sanguigna diminuisce dopo 15 minuti, al massimo - dopo 2 ore e dura 6 ore, la pressione sanguigna diastolica cambia più lentamente: si osserva una diminuzione stabile dopo diverse settimane di assunzione regolare.

L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del simpatico sistema nervoso, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), una diminuzione del tasso di eccitazione spontanea del seno e dei pacemaker ectopici e un rallentamento della conduzione AV (principalmente in direzione anterograda e, in misura minore, in direzione retrograda attraverso il nodo AV) e lungo vie aggiuntive. Con tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale, tachicardia sinusale in cardiopatie funzionali e ipertiroidismo, rallenta la frequenza cardiaca o può persino portare al recupero ritmo sinusale. Previene lo sviluppo dell'emicrania.

Usato in dosi terapeutiche medie, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi e utero) e su metabolismo dei carboidrati. Se usato in dosi elevate (più di 100 mg al giorno), ha un effetto bloccante su entrambi i sottotipi di recettori beta-adrenergici.

Composto

Metoprololo tartrato + Eccipienti.

Farmacocinetica

Il metoprololo è rapidamente e quasi completamente (95%) assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50% alla prima dose e aumenta al 70% con l'uso ripetuto. Mangiare aumenta la biodisponibilità del 20-40%. La biodisponibilità del metoprololo aumenta con la cirrosi epatica. Comunicazione con le proteine plasmatiche in media del 10%. Il farmaco penetra nelle barriere ematoencefalica e placentare. Si distingue latte materno in piccole quantità. Metabolizzato nel fegato. I metaboliti non hanno attività farmacologica. Circa il 5% del farmaco viene escreto immodificato dai reni. Il trattamento di pazienti con ridotta funzionalità renale non richiede un aggiustamento della dose. La funzionalità epatica compromessa rallenta il metabolismo del farmaco e, in caso di insufficienza epatica, la dose del farmaco deve essere ridotta.

Indicazioni

ipertensione arteriosa (in monoterapia o in associazione con altri agenti antipertensivi), incluso tipo ipercinetico, tachicardia;
malattia coronarica: infarto del miocardio (prevenzione secondaria - terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina;
aritmie cardiache (tachicardia sopraventricolare, extrasistolia ventricolare);
ipertiroidismo (terapia complessa);
prevenzione degli attacchi di emicrania.

Modulo per il rilascio

Compresse 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Istruzioni per l'uso e dosaggio

Le compresse vengono assunte per via orale con il cibo o immediatamente dopo un pasto, senza masticare e bere liquidi.

Ipertensione arteriosa. La dose giornaliera iniziale è di 50-100 mg in 1-2 dosi (mattina e sera). Con un effetto terapeutico insufficiente, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 100-200 mg e / o prescrizione aggiuntiva di altri agenti antipertensivi. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Angina pectoris, aritmie, prevenzione degli attacchi di emicrania - 100-200 mg al giorno in 2 dosi divise (mattina e sera).

Prevenzione secondaria dell'infarto del miocardio - 200 mg al giorno 2 dosi (mattina e sera).

Disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia - 100 mg al giorno in 2 dosi divise (mattina e sera).

Nei pazienti anziani, con funzionalità renale compromessa e, se necessario, l'emodialisi non modifica la dose.

In caso di funzionalità epatica compromessa, la dose del farmaco deve essere ridotta a seconda delle condizioni cliniche.

Effetto collaterale

maggiore affaticamento;
debolezza;
male alla testa;
rallentare la velocità delle reazioni mentali e motorie;
parestesia alle estremità (nei pazienti con claudicatio intermittens e sindrome di Raynaud);
depressione;
ansia;
diminuzione dell'attenzione;
sonnolenza;
insonnia;
incubi;
confusione;
compromissione della memoria a breve termine;
debolezza muscolare;
diminuzione della vista;
secchezza e dolore agli occhi;
congiuntivite;
rumore nelle orecchie;
bradicardia sinusale;
battito cardiaco;
diminuzione della pressione sanguigna;
ipotensione ortostatica;
vertigini;
diminuzione della contrattilità miocardica;
aggravamento temporaneo dei sintomi dell'insufficienza cardiaca cronica (edema, gonfiore dei piedi e/o della parte inferiore delle gambe, mancanza di respiro);
aritmie;
manifestazione di angiospasmo (aumento del disturbo circolazione periferica, freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud);
nausea;
dolore addominale
bocca asciutta;
diarrea;
stipsi;
cambiamento di gusto;
orticaria;
prurito della pelle;
eruzione cutanea;
esacerbazione della psoriasi;
iperemia cutanea;
aumento della sudorazione;
alopecia reversibile;
congestione nasale;
dispnea;
trombocitopenia (emorragia ed emorragia insolite), agranulocitosi, leucopenia;
ritardo della crescita intrauterina del feto;
dolore alla schiena o alle articolazioni;
un leggero aumento del peso corporeo;
diminuzione della libido e/o della potenza.

Controindicazioni

shock cardiogenico;
Blocco AV 2-3 gradi;
blocco senoatriale (SA);
sindrome del seno malato;
grave bradicardia;
insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
l'angina di Prinzmetal;
ipotensione arteriosa (se usata per prevenzione secondaria infarto del miocardio - pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg, frequenza cardiaca inferiore a 45 bpm);
somministrazione simultanea di inibitori MAO o somministrazione endovenosa simultanea di verapamil;
periodo di allattamento;
età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
ipersensibilità al metoprololo o ad altri componenti del farmaco, altri beta-bloccanti.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, viene prescritto secondo indicazioni rigorose, tenendo conto del rapporto beneficio / rischio (a causa dello sviluppo di bradicardia nel feto, ipotensione arteriosa, ipoglicemia). Allo stesso tempo, viene effettuato un attento monitoraggio, soprattutto per lo sviluppo del feto. È necessario un rigoroso monitoraggio dei neonati entro 48-72 ore dal parto.

L'effetto del metoprololo sul neonato durante l'allattamento non è stato studiato, quindi le donne che assumono metoprololo devono interrompere l'allattamento.

Utilizzare nei bambini

Controindicato nei bambini di età inferiore ai 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).

istruzioni speciali

Il monitoraggio dei pazienti che assumono beta-bloccanti include il monitoraggio regolare della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti con diabete mellito. Se necessario, per i pazienti con diabete mellito, la dose di insulina o di agenti ipoglicemizzanti somministrati per via orale deve essere scelta individualmente.

Al paziente dovrebbe essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e istruire sulla necessità di un consiglio medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min. Quando si assume una dose superiore a 200 mg al giorno, la cardioselettività diminuisce.

Nell'insufficienza cardiaca, il trattamento con metoprololo viene iniziato solo dopo aver raggiunto lo stadio di compensazione.

Possibile aumento della gravità delle reazioni ipersensibilità(sullo sfondo di una storia allergica gravata) e la mancanza di effetto dall'introduzione dosi abituali epinefrina (adrenalina).

Può esacerbare i sintomi dei disturbi circolatori arteriosi periferici. L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente, riducendo la dose entro 10 giorni.

Con una brusca interruzione del trattamento, può verificarsi una sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai pazienti con angina pectoris quando si interrompe il farmaco. Con l'angina pectoris, la dose selezionata del farmaco dovrebbe fornire una frequenza cardiaca a riposo nell'intervallo 55-60 battiti / min, con esercizio - non più di 110 battiti / min.

Pazienti che usano lenti a contatto, dovrebbe tenere conto del fatto che sullo sfondo del trattamento con beta-bloccanti è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.

Il metoprololo può mascherarne alcuni manifestazioni cliniche ipertiroidismo (p. es., tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata, poiché può esacerbare i sintomi.

Nel diabete mellito, può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta la glicemia indotta da insulina e non ritarda il ripristino della concentrazione di glucosio nel sangue a livelli normali.

Se è necessario prescrivere a pazienti con asma bronchiale, i beta2-agonisti sono usati come terapia concomitante; con feocromocitoma - alfa-bloccanti.

Se è necessario eseguire Intervento chirurgicoè necessario avvertire l'anestesista della terapia in corso (scelta dei mezzi per anestesia generale con minimo effetto inotropo negativo), l'interruzione del farmaco non è raccomandata.

I farmaci che riducono le riserve di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono aumentare l'effetto dei beta-bloccanti, quindi i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un eccessivo abbassamento della pressione sanguigna e bradicardia. Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare regolarmente la funzionalità epatica. La correzione del regime posologico è necessaria solo se un paziente anziano sviluppa bradicardia crescente (meno di 50 battiti / min), una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (sistolica pressione arteriosa inferiore a 100 mm Hg. Art.), Blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari, grave disfunzione epatica, a volte è necessario interrompere il trattamento.

Si consiglia ai pazienti con grave insufficienza renale di monitorare la funzione renale.

Monitoraggio speciale delle condizioni dei pazienti con disturbi depressivi prendendo metoprololo; in caso di sviluppo di depressione causata dall'assunzione di beta-bloccanti, si raccomanda di interrompere la terapia.

A causa della mancanza di dati clinici sufficienti, il farmaco non è raccomandato per l'uso nei bambini.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

All'inizio del trattamento con metoprololo, i pazienti possono avvertire vertigini, affaticamento. In questo caso, dovrebbero astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi nelle attività potenzialmente pericolose che lo richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. In futuro, la determinazione della sicurezza della dose viene effettuata individualmente.

interazione farmacologica

L'uso simultaneo con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo azione ipotensiva. L'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori MAO e metoprololo deve essere di almeno 14 giorni.

La somministrazione endovenosa simultanea di verapamil può provocare arresto cardiaco.

La nomina simultanea di nifedipina porta a una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Mezzi per anestesia per inalazione(derivati degli idrocarburi) aumentano il rischio di inibizione della funzione miocardica e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.

Beta-agonisti, teofillina, cocaina, estrogeni (ritenzione di sodio), indometacina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (ritenzione di sodio e blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni) indeboliscono l'effetto ipotensivo.

Gli antidepressivi tri e tetraciclici, i farmaci antipsicotici (neurolettici), i sedativi e gli ipnotici aumentano la depressione del SNC.

C'è un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale - con etanolo (alcol); somma dell'effetto cardiodepressivo - con anestetici; aumento del rischio di disturbi circolatori periferici - con alcaloidi della segale cornuta.

In ammissione congiunta con agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale, il loro effetto può essere ridotto; con insulina - un aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia, aumentandone la gravità e l'allungamento, mascherando alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna).

Se combinato con farmaci antipertensivi, diuretici, nitroglicerina o calcio-antagonisti lenti, può svilupparsi una forte diminuzione della pressione sanguigna) è necessaria una cura speciale se combinata con prazosina); un aumento della gravità di una diminuzione della frequenza cardiaca e dell'inibizione della conduzione AV - quando si utilizza metoprololo con verapamil, diltiazem, farmaci antiaritmici (amiodarone), reserpina, alfa-metil-dopa, clonidina, guanfacina, agenti per l'anestesia generale e glicosidi cardiaci.

Se metoprololo e clonidina vengono assunti contemporaneamente, quando il metoprololo viene annullato, la clonidina viene annullata dopo alcuni giorni (a causa del rischio di sindrome da astinenza).

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, barbiturici) portano ad un aumento del metabolismo del metoprololo, ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e ad una diminuzione dell'effetto.

Gli inibitori (cimetidina, contraccettivi orali, fenotiazine) aumentano la concentrazione plasmatica di metoprololo.

Allergeni utilizzati per l'immunoterapia o estratti di allergeni per test cutanei se usato insieme al metoprololo, aumenta il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi; Gli agenti radiopachi contenenti iodio per somministrazione endovenosa aumentano il rischio di reazioni anafilattiche.

Riduce la clearance della xantina (tranne la difillina), specialmente con un aumento della clearance della teofillina inizialmente sotto l'influenza del fumo.

Riduce la clearance della lidocaina, aumenta la concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno.

Potenzia e prolunga l'azione dei miorilassanti antidepolarizzanti; prolunga l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Se combinato con etanolo (alcol), aumenta il rischio di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna.

Analoghi del farmaco Metoprololo

Analoghi strutturali del principio attivo:

Betaloc;
Vasocardina;
Corvitolo;
Metozok;
carta;
Metokor Adifarm;
metolo;
Metoprololo organico;
Metoprololo OBL;
Metoprololo Acri;
Metoprololo ratiopharm;
metoprololo succinato;
tartrato di metoprololo;
Egilok;
Egilok ritardato;
Egilok C;
Emzok.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Il farmaco metoprololo è stato rilasciato per la prima volta nel 1969 e dal 1980 è stato ampiamente utilizzato in tutto il mondo.

Medicina Metoprololo deve essere utilizzato quando varie malattie del sistema cardiovascolare, una che pressionequesto farmaco funzionerà?

Proprietà di influenza sul corpo

Il metoprololo appartiene ai farmaci che possono bloccare i recettori beta-adrenergici. Tali recettori si trovano in vari tessuti del corpo: muscoli lisci, muscolo cardiaco, reni, arterie.

Rispondono con una risposta allo stress, in particolare all'azione dell'adrenalina. Una volta nel corpo umano, le sostanze che bloccano l'azione dei recettori beta-adrenergici impediscono l'azione degli ormoni sui recettori e riducono lo stress.

I beta-bloccanti hanno un effetto cardiaco: riducono la forza e la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco, riducono il suo bisogno di ossigeno, riducono la conduzione cardiaca e prevengono la stimolazione cardiaca durante lo stress fisico ed emotivo.

Il metoprololo ha queste qualità. Ha azione antiipertensiva, antiaritmica ed elimina i sintomi dell'ischemia.

Il risultato antipertensivo si verifica gradualmente e si ottiene dopo due settimane dall'assunzione del farmaco. Il metoprololo normalizza il ritmo cardiaco con tachicardia e fibrillazione atriale, riduce il rischio di sviluppare aritmie, limitando la zona dell'infarto e la possibilità di una sua recidiva. Se usato a piccole dosi, ha un effetto minore sui muscoli dei bronchi e sulle arterie distanti.

Forme di dosaggio

Il metoprololo è prodotto in due tipi medicinali: tartrato e succinato.Sia il tartrato che il succinato appaiono come una polvere cristallina bianca. Entrambe le specie sono altamente solubili in acqua. Il tartrato si dissolve bene in alcol, triclorometano e cloruro di metilene, peggio - in acetone, non si dissolve affatto nell'etere. Il succinato è solubile in alcol metilico, peggio - in alcol etilico, leggermente solubile in isopropile e diclorometano, insolubile in eteri e acetone.

La sostanza Metoprololo succinato nel corpo è scarsamente rilasciata dai microgranuli e agisce più a lungo del tartrato.

L'effetto terapeutico del succinato dura circa un giorno e il tartrato agisce non più di 12 ore. Il metoprololo tartrato è meno efficace, ha molto effetti collaterali.

Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso il sistema urinario.

Forma di produzione e durata di conservazione

Rilasciano pillole 25, 50, 100 e 200 mg, confezionati in 14, 30, 50, 60, 100 e 200 pz. Per uso endovenoso- Soluzione all'1% in fiale da 0,05 g, confezionate in 10 pezzi.

Nomi commerciali: Betalok, Betalok ZOK, Egilok, Egilok S, Egilok Retard, Metoprolol Ratiopharm, Metoprolol Akri, Corvitol, Vasocardin e altri.

Conservato a temperature fino a +25 C per 3 anni.

Quando dovrebbe essere usato il metoprololo?

Il metoprololo può essere prescritto da un medico per patologie:

ipertensione arteriosa;
ischemia del cuore;
sindrome cardiaca ipercinetica;
aritmia cardiaca;
infarti;
prolasso della valvola mitrale;
Cardiomiopatia ipertrofica;
acatisia provocata dai neurolettici.

Allo stesso tempo, il metoprololo è efficace in tipi diversi aritmie: sinusale, ventricolare, atriale, sopraventicolare, tachicardia parossistica, fibrillazione atriale.

Per il trattamento dell'ipertensione, può essere utilizzato sia in una forma singola che complessa. Il metoprololo può essere usato per prevenire l'emicrania e in terapia generale ipertiroidismo.

Come usare il metoprololo

Compresse Il metoprololo può essere bevuto subito dopo un pasto. Ma utilizzarli direttamente ai pasti aumenta la biodisponibilità del principio attivo del 35-40%. Compresse deglutire senza masticare, ma con acqua. Non è consigliabile spezzare a metà un farmaco a lunga durata d'azione, un tale medicinale deve essere acquistato nel giusto dosaggio. Il dosaggio del farmaco è selezionato dal medico in base alle indicazioni del paziente.

Adulti e bambini di età superiore ai 18 anni Si raccomanda l'uso di metoprololo in dosi:

con ipertensione - 100 - 150 mg al giorno in 1 o 2 dosi, un massimo di 200 mg;
per la prevenzione del re-infarto - 0,2 g al giorno in 2 dosi divise;
per la prevenzione dell'emicrania - 0,1-0,2 g al giorno, suddivisi in 2-4 volte;
con sindrome cardiaca ipercinetica, compreso il trattamento dell'ipertiroidismo - 50 mg 1-2 volte al giorno;
con aritmie - 0,05 g 2-3 volte per 24 ore.

Per la localizzazione della tachicardia sopraventricolare e in stadio acuto infarto, il farmaco viene somministrato per via endovenosa in ambiente ospedaliero. Con la tachicardia, il metoprololo viene somministrato in dosi singole di 2-5 mg con un intervallo di 5 minuti prima dell'insorgenza effetto desiderato, ma non più di 15 mg. Il farmaco viene somministrato a una velocità di 1-2 mg al minuto. La dose di 15 mg non viene superata, perché ciò non porta a un risultato. Dopo la localizzazione dell'attacco aritmico, il paziente assume il medicinale per via orale a 0,05 g 4 volte al giorno. La prima dose del farmaco in compresse deve essere somministrata entro 15 minuti dalla somministrazione endovenosa.

Con un infarto, il metoprololo viene somministrato tre volte, 5 mg ogni 2 minuti. Quindi i pazienti assumono il farmaco per via orale a 25-50 mg ogni 6 ore. Compresse iniziare a prendere 15 minuti dopo la somministrazione endovenosa.

Nel caso in cui una persona sia scarsamente tollerata dalla somministrazione endovenosa, inizialmente la dose della somministrazione orale viene ridotta della metà. Per i pazienti più anziani, è meglio iniziare a prendere questo medicinale con la dose più bassa - 0,05 g al giorno.

Durata del trattamento con metoprololo

L'effetto terapeutico si verifica con l'uso prolungato di questo farmaco. Per prevenire il ripetersi di un infarto, il metoprololo viene assunto per un massimo di 3 anni.Il metoprololo non è adatto per alleviare immediatamente un attacco di ipertensione.

Quando si tratta con questo rimedio, è necessario attenersi rigorosamente al dosaggio e al tempo di somministrazione indicati dal medico.Non è possibile annullare il medicinale da soli o fare pause più lunghe tra le dosi.

azione di terzi

Oltre a un efficace effetto positivo, il metoprololo ha molti effetti collaterali, che all'inizio del periodo di assunzione possono essere espressi come segue:

vertigini;
debolezza;
fatica;
male alla testa;
crampi muscolari;
sensazione di freddo alle gambe e alle braccia;
bocca asciutta;
costipazione o diarrea;
congiuntivite;
rinite;
eruzione cutanea o prurito.

La comparsa di tali indicazioni deve essere segnalata al medico affinché possa prescriverne altre compresse . Di lunga durata questo farmaco, in caso di reazioni negative, può portare allo sviluppo di:

ipotensione;
bradicardia;
disordini del sonno;
depressione;
ipoglicemia (nei diabetici);
riducendo il rilascio di secrezione lacrimale;
ostruzione bronchiale (nelle persone predisposte).

Quando è pericoloso usarlo?

Questo beta-bloccante è controindicato nei pazienti con sindrome del seno malato, persistente bradicardia sinusale quando l'impulso è inferiore a 60 battiti/min, ipotensione arteriosa(con pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg), ipersensibilità, blocco sinotriale, insufficienza cardiaca nella fase di scompenso, blocco atrioventricolare di II e III grado, shock cardiogeno, gravi disturbi nel processo di circolazione del sangue nel sistema circolatorio.

Durante la gravidanza e l'allattamento, il medico curante può prescrivere questo medicinale solo quando il rischio di malattia della donna è superiore al rischio di esposizione al feto o al bambino di possibili effetti collaterali.

Il metoprololo può essere utilizzato nell'insufficienza renale.

Nelle patologie epatiche, questo medicinale è meglio sostituirlo con un altro beta-bloccante che viene metabolizzato al di fuori del fegato.Alle persone con diabete e malattia di Raynaud viene prescritta la medicina con cautela.Le persone che usano lenti a contatto dovrebbero essere consapevoli che il metoprololo può ridurre la produzione di secrezioni lacrimali.

Interazione con altre sostanze

Nel trattamento del metoprololo e concomitante uso altri farmaci, va ricordato che il suo effetto può aumentare o diminuire, si verificherà anche l'effetto opposto.

Sostanze allergico, sono potenziati nell'azione e possono causare una reazione allergica. Contraccettivi assunto per via orale, gli antiacidi - aumentano la concentrazione di metoprololo nel sangue e la rifampicina - si riducono.

I rimedi cardiaci a base di digitale in combinazione con il metoprololo riducono la conduzione atrioventricolare. I farmaci antinfiammatori non steroidei riducono l'effetto antipertensivo. La possibilità di ipotensione e bradicardia può causare antidolorifici e farmaci antiaritmici.

Altri farmaci per la pressione può causare ipotensione. Bere alcol durante il trattamento con metoprololo porterà ad un aumento della depressione del sistema nervoso centrale.

Il metoprololo riduce l'effetto della lidocaina, modifica l'efficacia dei farmaci contenenti insulina e aumenta la possibilità di sviluppare ipoglicemia.

Overdose

Con la somministrazione simultanea di una dose di metoprololo che supera la norma giornaliera, nausea, vomito, respirazione disturbata, coscienza confusa entro 2 ore. Possono verificarsi broncospasmo, convulsioni, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare. Possono verificarsi insufficienza cardiaca acuta, ipotensione, bradicardia, arresto cardiaco.

Evitare gravi conseguenze, dopo aver assunto una grande dose di metoprololo, è necessario lavare lo stomaco con una grande quantità di acqua pura e chiama ambulanza. Quindi, in ospedale, viene effettuato un trattamento sintomatico:

con bradicardia e diminuzione della conduzione atrioventricolare, l'atropina viene somministrata per via endovenosa;
con una diminuzione della contrazione del muscolo cardiaco - vengono utilizzati glucagone e dobutamina;
con ipotensione arteriosa - utilizzare adrenomimetici;
per eliminare le convulsioni - Diazepam somministrato lentamente per via endovenosa;
per fermare il broncospasmo, si effettuano inalazioni con agonisti beta-adrenergici o si somministra Eufillin per via endovenosa;
i pacemaker vengono utilizzati per evitare l'arresto cardiaco.

Per un effetto duraturo del metoprololo: utilizzare a lungo. La cessazione del suo ricevimento dovrebbe avvenire gradualmente, nell'arco di 10 giorni, sotto controllo medico.

Se è necessario un intervento chirurgico, il paziente deve interrompere l'assunzione di metoprololo alcuni giorni prima di usare l'antidolorifico. Un farmaco anestetico in questo caso dovrebbe avere il minimo effetto sulla forza delle contrazioni cardiache.

Prendi Metoprololo solo come indicato dal tuo medico e segui rigorosamente le sue raccomandazioni. Prima di prendere, assicurati di leggere l'annotazione al medicinale. Assunzione di farmaci con modo sano la vita è la chiave per il trattamento dell'ipertensione.

Il metoprololo (Metoprololum) è un farmaco del gruppo dei beta-bloccanti.

Il principio attivo con lo stesso nome è metoprololo.

Formula chimica del Metoprololo: C 15 H 25 NO 3 .

Nome: (±)-1--3-[(1-metiletil)ammino]-2-propanolo (come tartrato o succinato). Ciò significa che in questo farmaco il metoprololo è rappresentato da due sali: succinato o tartrato.

Di Proprietà fisiche sia il succinato che il tartrato sono polveri cristalline bianche. Praticamente inodore. Si sciolgono bene in acqua, in alcool etilico e metilico. Poco solubile o praticamente insolubile in etere e acetone.

Meccanismo di azione

Di affiliazione di gruppo Il metoprololo è un beta-bloccante selettivo. Ciò significa che blocca selettivamente, selettivamente, i recettori adrenergici beta-1 nel cuore. Allo stesso tempo, praticamente non influisce sui recettori adrenergici beta-2 situati in altri organi.

Tutti i recettori adrenergici, sia alfa che beta, sono elementi del sistema nervoso autonomo simpatico. Attraverso questi recettori, i mediatori del simpatico, le catecolamine (adrenalina, norepinefrina, dopamina) regolano il metabolismo, lo stato e la funzione di organi e sistemi. I recettori differiscono significativamente l'uno dall'altro non solo per la localizzazione, ma anche per gli effetti prodotti.

Nel cuore, nel miocardio e nel sistema di conduzione sono presenti principalmente i recettori beta-1 adrenergici. Il blocco di questi recettori è proprio il valore terapeutico del Metoprololo e farmaci simili.

L'attivazione dei recettori adrenergici beta-1 sotto l'azione degli impulsi simpatici porta ad un aumento della frequenza cardiaca (frequenza) e alla forza delle contrazioni cardiache. In questo caso, il cuore per unità di tempo pompa nei vasi più del solito, la quantità di sangue. Aumenta la pressione sanguigna (pressione sanguigna), principalmente a causa del livello sistolico superiore.

Bloccando i recettori beta-1 del cuore, il metoprololo provoca una serie di effetti. L'effetto cronotropo negativo è quello di ridurre la frequenza cardiaca. Inotropo negativo - nel ridurre la forza delle contrazioni cardiache. Negativo dromotropico - nel rallentare la conducibilità.

Bathmotropic negativo - nella soppressione dell'automatismo cardiaco, soppressione della capacità del cuore di generare impulsi elettrici da zone anormali del sistema di conduzione. In effetti, questi effetti non sono così negativi e, nella maggior parte dei casi, positivi.

Una diminuzione del lavoro cardiaco e una diminuzione della pressione sanguigna influiscono positivamente sulle condizioni dei pazienti che ne soffrono malattia ischemica cuore (CHD), ipertensione arteriosa (pressione sanguigna alta). Con la malattia coronarica, l'angina pectoris, gli attacchi anginosi del dolore retrosternale sono ridotti. L'intensità di questi dolori è ridotta.

I pazienti sono più produttivi. Come risultato della riduzione del rischio di infarto miocardico e delle gravi complicanze associate, l'aspettativa di vita media nei pazienti affetti da malattia coronarica aumenta. L'effetto dromotropico e batmotropico negativo del farmaco porta all'eliminazione delle tachiaritmie (disturbi del ritmo con aumento della frequenza cardiaca).

Tuttavia, tali effetti sono estremamente indesiderabili e persino pericolosi in caso di disturbi della conduzione iniziale, ad esempio in vari blocchi intracardiaci della conduzione dell'impulso elettrico.

Il farmaco esercita la sua influenza sulla forza delle contrazioni cardiache aumentando il cAMP intracellulare - adenosina monofosfato ciclico. Questa sostanza lega il calcio, che fornisce la forza delle contrazioni muscolari. Di conseguenza, più cAMP, meno calcio e più deboli sono le contrazioni muscolari.

Il metoprololo non ha praticamente alcun effetto sullo stato di OPS (resistenza periferica totale). Non rilassa le arteriole periferiche. Inoltre, l'OPS può anche aumentare, cercando di compensare la diminuzione della frequenza cardiaca e l'intensità delle contrazioni miocardiche. Ma questo meccanismo è scarsamente espresso e non porta a una diminuzione della pressione sanguigna.

Insieme alla pressione sanguigna sistolica, diastolica o inferiore, diminuisce anche la pressione sanguigna. La diminuzione della pressione sanguigna diastolica è associata alla soppressione della sintesi della renina da parte dei reni durante il blocco dei recettori beta-adrenergici situati in essi.

La renina è una sostanza biologicamente attiva coinvolta in una catena di reazioni con la formazione di angiotensina II, spasmodica vasi sanguigni. Pertanto, il blocco dei recettori beta-1 da parte del metoprololo porta a un certo numero di effetti positivi: ipotensivo, antiaritmico e antianginoso.

Il blocco di altri adrenorecettori beta-2 è anche accompagnato da alcuni cambiamenti vari corpi e tessuti. Per la maggior parte, questi cambiamenti sono negativi: broncospasmo, aumento della peristalsi e spasmo della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, aumento dei livelli di glucosio nel sangue, aumento della quantità di tessuto adiposo, spasmo dei vasi coronarici.

Il metoprololo, essendo un beta-bloccante selettivo, non blocca i recettori beta-2 adrenergici. Più precisamente, quasi non si blocca. Il rapporto degli adrenorecettori beta-2/beta-1 è 1:20.

Ciò significa che per ogni 20 recettori beta-1 bloccati dal metoprololo, c'è ancora 1 recettore beta-2. Non esiste una selettività assoluta per nessun farmaco. Sebbene i rappresentanti della nuova generazione in questo indicatore siano molte volte superiori al metoprololo.

All'aumentare della dose, la selettività diminuisce. Questo è abbastanza logico: più una sostanza entra nel corpo, più recettori agisce. Il metoprololo non è caratterizzato da caratteristiche negative come l'attività simpaticomimetica interna e l'attività stabilizzante della membrana inerente a molti altri farmaci di questo gruppo.

Il fenomeno dell'attività simpaticomimetica interna è che il farmaco blocca parzialmente e stimola parzialmente i recettori beta-adrenergici.

Per questo motivo, il suo potere terapeutico viene ridotto e gli effetti collaterali, al contrario, vengono potenziati. Per attività stabilizzante della membrana si intende una diminuzione della permeabilità della membrana cellulare agli ioni sodio, che, insieme al potassio, assicura il passaggio di un impulso nervoso lungo la fibra nervosa.

Per questo motivo sono possibili alcuni disturbi del ritmo cardiaco. Tuttavia, l'attività di stabilizzazione della membrana nella maggior parte dei casi non ha significato clinico.

Il metoprololo si riferisce a composti lipofili o liposolubili. Rispetto agli agenti idrofili (solubili in acqua), gli agenti lipofili presentano numerosi vantaggi e svantaggi.

Come tutti i farmaci lipofili, il metoprololo penetra nel cervello attraverso la BBB (barriera emato-encefalica). Alcuni effetti collaterali, indicazioni e controindicazioni dal lato del sistema nervoso centrale sono associati a questo.

Una delle indicazioni neurologiche è l'emicrania. I composti lipofili subiscono trasformazioni metaboliche nel fegato e quindi la durata della loro azione è relativamente breve.

Tuttavia, l'attività dei beta-bloccanti lipofili non diminuisce dopo i pasti. Questi farmaci non solo riducono la mortalità nella malattia coronarica, ma migliorano anche le condizioni di insufficienza cardiaca.

Come già accennato, il Metoprololo è rappresentato da due varietà: tartrato e succinato. Il succinato è più preferito. A causa del rapido rilascio di tartrato, l'effetto ipotensivo è difficile da controllare. I preparati con tartrato hanno un effetto più debole e sono peggio tollerati dai pazienti.

Allo stesso tempo, il succinato viene rilasciato più lentamente e quindi dura più a lungo. Pertanto, il succinato è incluso nelle compresse ad azione prolungata (estesa). Attualmente, tutte le moderne modifiche del metoprololo includono il succinato.

Quasi tutti i beta-bloccanti hanno un fenomeno di rimbalzo o sindrome da astinenza. E il metoprololo non fa eccezione. Con il rapido ritiro del farmaco, sono possibili bruschi sbalzi della pressione sanguigna a cifre di crisi, un aumento degli attacchi di angina e un aumento del rischio di infarto del miocardio. La sindrome da astinenza è associata ad un aumento del numero di recettori beta-adrenergici.

Quindi il corpo cerca di compensare la perdita di recettori bloccati dal metoprololo. Con la sospensione improvvisa del farmaco, questi recettori agiscono come punti di applicazione per gli impulsi simpatici. Pertanto, si consiglia di annullare gradualmente il metoprololo. In questo caso, è desiderabile combinarlo con altri farmaci antipertensivi.

Un po' di storia

I beta bloccanti sono usati in pratica clinica alcuni decenni. I primissimi farmaci di questo gruppo non erano selettivi, presentavano molti inconvenienti e talvolta rappresentavano un pericolo per i pazienti. Per questo motivo attualmente non sono applicati.

I rappresentanti della II generazione, che includono il metoprololo, sono selettivi. In termini di proprietà, il metoprololo è simile a un altro farmaco di seconda generazione, l'atenololo.

È vero, l'atenololo si riferisce a composti idrofili. Inizialmente, è stato utilizzato il metoprololo ipertensione, cardiopatia ischemica, tachiaritmie.

Relativamente di recente, all'inizio degli anni 2000, le indicazioni per l'assunzione di metoprololo sono state ampliate. Gli è stato prescritto per insufficienza cardiaca cronica.

Attualmente, il metoprololo sotto forma di varie forme prolungate continua ad essere utilizzato nel trattamento di malattia cardiovascolare in Russia, CSI e paesi esteri.

Tecnologia di sintesi

Le compresse a rilascio prolungato sono prodotte utilizzando una speciale tecnologia ZOK (ZOK - cinetica di ordine zero o cinetica di ordine zero).

Oltre al principale ingrediente attivo nella preparazione delle compresse, vengono utilizzati quelli ausiliari: biossido di silicio, amido carbossimetilico di sodio, stearato di magnesio, cellulosa microcristallina. Per la fabbricazione del guscio che ricopre le compresse vengono utilizzati materiali come ipromellosa, talco, biossido di titanio, polisorbato 80.

Modulo per il rilascio

Compresse da 25, 50 e 100 mg;
Compresse ad azione prolungata Retard 200 mg;
Fiale 5 ml di soluzione all'1% (sotto altri nomi commerciali).

Il metoprololo è prodotto da molte aziende russe e straniere, incl. Merkle e Ratiopharm tedeschi. Tra i sinonimi brevettati di Metoprololo, il più noto è Betaloc ZOK, prodotto da Astra Zeneka in Svezia. La stessa azienda produce una soluzione iniettabile.

Altri farmaci brevettati includono:

Vasocardina - compresse. Zentiva, Slovacchia.
Coritolo - compresse. Berlino-Chemie, Germania.
Metozok - compresse. Akrikhin, Russia.
Metocard, Metocard Retard - compresse, compresse ad azione prolungata. Polfrma, Polonia.
Egilok, Egilok Retard - compresse, compresse ad azione prolungata. Egis, Ungheria, Accino Pharma, Svizzera.
Egilok S - compresse. Inta, India.
Metokor - soluzione per iniezione. Adifarm, Bulgaria.
Serdol - compresse, Labromed, Romania.
Metololo - compresse. Merkle, Austria.

Come molti altri farmaci, i sinonimi stranieri di Metoprololo ispirano maggiore fiducia nella loro qualità, sebbene siano più costosi. Ma rispetto ai sinonimi stranieri, bisogna stare attenti. Ciò è particolarmente vero per i farmaci a lunga durata d'azione.

Betaloc ZOK con Metoprololo succinato ha vere proprietà prolungate. In molti altri farmaci a lunga durata d'azione, indicati come Retard, nel ruolo sostanza attiva sta Metoprolol tartrato, presumibilmente in una forma prolungata.

Tuttavia, non ci sono ancora prove affidabili che il tartrato prolungato sia superiore nella sua efficacia al succinato. Oltre al metoprololo, esistono molti beta-bloccanti con altri principi attivi. Molti di questi farmaci utilizzati nella pratica clinica hanno la caratteristica desinenza lol (Labetalol, Atenolol, Carvedilol, Nebivolol), indicando la loro appartenenza a questo gruppo di farmaci.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa;
insufficienza cardiaca cronica;
IHD - prevenzione degli attacchi di angina, terapia complessa dell'infarto del miocardio;
tachiaritmie;
Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Dosaggi

Il metoprololo succinato viene assunto per via orale una volta al giorno dose giornaliera. Con l'ipertensione arteriosa, questa dose è di 50-100 mg. In futuro, con un'insufficiente diminuzione della pressione sanguigna, può essere aumentata a 100-200 mg.

Con IHD, angina pectoris, terapia di mantenimento per infarto del miocardio, si raccomanda di iniziare a prendere 100-200 mg del farmaco. Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica inizia con una dose di 12,5 o 25 mg.

Nelle 2 settimane successive, la dose viene aumentata di 2 volte, portandola a 200 mg. Il metoprololo viene assunto per molto tempo. I preparati con il principio attivo tartrato vengono assunti in una dose più piccola (25-50-100 mg) in 2-3 dosi. Le compresse possono essere divise a metà, ma non schiacciarle o masticarle. Le compresse vengono lavate con acqua, il loro uso non è associato all'assunzione di cibo.

La soluzione di iniezione viene somministrata per via endovenosa lentamente per infarto e tachiaritmie nella quantità di 2-5 mg (0,4-1 ml). Successivamente, l'introduzione del metoprololo può essere ripetuta più volte con un intervallo di 5 minuti.

In questo caso, la dose totale del farmaco somministrato per via endovenosa non deve superare i 15 mg. Dopo aver raggiunto l'effetto, passano all'assunzione di compresse da 25-50 mg ogni 6 ore. L'uso di metoprololo deve essere accompagnato da un attento monitoraggio della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e dei dati ECG.

Farmacodinamica

Se assunto internamente, circa il 95% del metoprololo ingerito viene assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si forma dopo 1-2 ore. Il metoprololo al 10% si lega alle proteine plasmatiche.

La biodisponibilità del farmaco è del 50%. Con l'ammissione ripetuta, aumenta al 70%. Mangiare aumenta questa cifra di un altro 20-40%. L'effetto ipotensivo nelle forme prolungate persiste per 24 ore dopo l'adescamento.

Allo stesso tempo, il metoprololo viene rilasciato uniformemente entro 24 ore. Nel fegato, il farmaco subisce l'ossidazione con la formazione di 3 metaboliti inattivi. Nelle malattie del fegato, il metabolismo è disturbato e il livello di metoprololo attivo aumenta. Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose.

Il metoprololo immodificato viene escreto attraverso i reni in una quantità del 5%. L'emivita di eliminazione è in media di 3,5 ore. In somministrazione endovenosa l'effetto del rallentamento della frequenza cardiaca si nota dopo 10 minuti e raggiunge il massimo dopo 20 minuti. La frequenza cardiaca è ridotta del 10-15% rispetto al livello iniziale.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare: bradicardia, bradiaritmie, dolore cardiaco, aggravamento dell'insufficienza cardiaca cronica (edema, mancanza di respiro), spasmo delle arterie periferiche (estremità fredde, sindrome di Raynaud).
SNC: mal di testa, vertigini, diminuzione della velocità delle reazioni motorie, perdita di memoria, rallentamento del pensiero, depressione, confusione, parestesia alle estremità;
tratto gastrointestinale: nausea, vomito, secchezza delle fauci, alterazioni del gusto, dolore addominale, disturbi delle feci;
Sistema respiratorio: mancanza di respiro, broncospasmo, congestione nasale;
Sistema endocrino: ipotiroidismo, nel diabete mellito - forti fluttuazioni dei livelli di zucchero nel sangue;
Pelle: eruzione allergica, prurito, aumento della sudorazione, fotosensibilità, alopecia, esacerbazione della psoriasi esistente;
organi di senso: diminuzione dell'acuità visiva e dell'udito, diminuzione della produzione di liquido lacrimale
Sangue: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, aumento dei livelli di bilirubina ed enzimi epatici;
Sistema muscoloscheletrico: dolori muscolari e articolari;
sistema riproduttivo: diminuzione della libido, disfunzione erettile.

Questi effetti collaterali sono rari e nella maggior parte dei casi scompaiono dopo la graduale sospensione del metoprololo.

Controindicazioni

Intolleranza individuale al Metoprololo e ai suoi componenti;
Sindrome del seno malato;
Blocco senoatriale, blocco atrioventricolare II-III grado;
bradicardia;
l'angina di Prinzmetal;
Grave insufficienza cardiaca scompensata;
Shock cardiogeno, ipotensione;
Età sotto i 18 anni

Il farmaco è prescritto con cautela quando insufficienza epatica, diabete, asma bronchiale, tireotossicosi, sindrome di Raynaud, psoriasi.

Interazione con altri farmaci

MAO inibitori (monoamino ossidasi) - non raccomandati a causa di grave ipotensione;
Verapamil: pericolo di arresto cardiaco;
Beta-agonisti, FANS, cocaina, estrogeni - indebolimento dell'effetto ipotensivo;
Antidepressivi, sedativi, antipsicotici, tranquillanti, etanolo - depressione del SNC;
Alcaloidi della segale cornuta - aumento dello spasmo vascolare periferico;
Narcotici - depressione del miocardio;
Insulina: aumento dell'ipoglicemia;
Compresse ipoglicemizzanti - riducendone l'efficacia;
Clonidina: annullata pochi giorni dopo l'interruzione del metoprololo a causa della sindrome da astinenza;
Farmaci antipertensivi di altri gruppi, diuretici - aumento dell'effetto ipotensivo;
Clonidina, Metildopa, preparazioni di rauwolfia, Amiodarone, Verapamil, glicosidi cardiaci - aumento dell'ipotensione, diminuzione della frequenza cardiaca, disturbi della conduzione;
Barbiturici, rifampicina: una diminuzione dell'efficacia del metoprololo;
Lidocaina: un aumento del livello di questo farmaco nel plasma sanguigno;
Cumarine: aumento dell'effetto anticoagulante;
Rilassanti muscolari non depolarizzanti: allungano e potenziano l'azione di questi farmaci.

Gravidanza e allattamento

Il metoprololo attraversa la placenta e si trasforma nel latte materno. Nel neonato e nel feto può causare bradicardia, ipotensione, ipoglicemia. Pertanto, è vietato assumere Metoprololo durante la gravidanza e l'allattamento.

Magazzinaggio

Conservare a una temperatura non superiore a 25 0 C. Periodo di validità - 3 anni. Il metoprololo è dispensato su prescrizione medica.

A cosa serve il farmaco Metoprololo? Le recensioni dei pazienti su questo farmaco, la sua forma di rilascio, la composizione e gli effetti collaterali saranno presentate di seguito. Ti parleremo anche di quali controindicazioni e indicazioni ha questo farmaco, a quale dose dovrebbe essere assunto, se ci sono analoghi e così via.

La composizione del farmaco e la sua forma di rilascio

In quale forma viene venduto il farmaco "Metoprololo"? Le recensioni dei pazienti dicono che in farmacia puoi trovare tre tipi di questo farmaco. Considera la forma di rilascio e la composizione in modo più dettagliato.

Compresse. Contenere tale principio attivo come il metoprololo tartrato (100, 50 e 25 milligrammi). Inoltre, il farmaco comprende anche componenti ausiliari sotto forma di biossido di silicio colloidale anidro, cellulosa microcristallina, amido carbossimetilico di sodio (tipo A) e magnesio stearato. Il farmaco è in vendita in 50, 10, 30, 20 o 40 compresse per confezione.
Compresse rivestite con proprietà a rilascio prolungato ("Metoprololo succinato"). Contengono attivi ed eccipienti simili. Nelle farmacie, un tale medicinale può essere trovato in 30, 20 o 10 compresse per confezione.
Soluzione per iniezione endovenosa in fiale da 5 ml. Il medicinale è in vendita in una scatola di cartone da 10 fiale.

Proprietà farmacologiche del farmaco

A cosa serve il farmaco "Metoprololo"? Di seguito verranno presentate le indicazioni per l'uso di questo strumento. Ora voglio dirti di cosa proprietà farmacologiche questo farmaco ha.

Il medicinale menzionato appartiene ai beta-bloccanti cardioselettivi. Non mostra proprietà stabilizzanti della membrana e non ha attività intrinseca simpaticomimetica. Tuttavia, questo farmaco è ipotensivo, antiaritmico e

Il farmaco è in grado di ridurre la frequenza cardiaca del paziente, ridurre l'eccitabilità e la contrattilità del miocardio, rallentare la conduzione AV e anche ridurre la richiesta di ossigeno del miocardio.

Di norma, l'effetto ipotensivo si osserva nei pazienti solo dopo quattordici giorni dall'assunzione del farmaco. Il farmaco riduce la frequenza degli attacchi con tachicardia sopraventricolare, angina pectoris e fibrillazione atriale. Di conseguenza, la frequenza cardiaca del paziente viene normalizzata.

Le compresse a rilascio prolungato ("Metoprololo succinato") hanno un vantaggio significativo rispetto alle compresse convenzionali. Consentono di mantenere una concentrazione costante dell'elemento attivo nel sangue, che garantisce un buon effetto terapeutico per tutto il giorno. Va inoltre notato che l'azione del "Metoprololo succinato" aiuta a ridurre il rischio di bradicardia e debolezza, in misura minore colpisce la muscolatura liscia dei bronchi.

Farmacocinetica (assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco)

Descriveremo di seguito le indicazioni per l'uso del farmaco e gli analoghi disponibili per il farmaco "Metoprololo", e ora parliamo delle caratteristiche farmacocinetiche.

Questo strumento viene assorbito molto rapidamente e quasi completamente (circa il 95%). La concentrazione plasmatica massima viene generalmente raggiunta entro 50-110 minuti dall'ingestione.

Alla prima applicazione, la biodisponibilità del farmaco è del 50%. Se ripetuto, aumenta al 70%. A proposito, mangiare cibo aumenta la biodisponibilità del farmaco del 20-40%. Aumenta anche se il paziente ha la cirrosi epatica. La comunicazione con le proteine è in media del 10%.

Il farmaco menzionato penetra bene attraverso la placenta e anche in piccole quantità viene escreto nel latte materno.

Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. Inoltre, i metaboliti non hanno attività farmacologica. Circa il 5% del farmaco viene escreto immodificato dai reni. La terapia di un paziente con ridotta funzionalità renale non richiede una riduzione o un altro aggiustamento della dose del farmaco. Tuttavia, i disturbi della funzionalità epatica possono rallentare il metabolismo dei farmaci. In questo caso, il dosaggio deve essere ridotto.

Farmaco Metoprololo: indicazioni per l'uso

C'è una lista abbastanza grande condizioni patologiche per il quale è prescritto questo farmaco. Consideriamoli.

acatisia, che è stata causata da antipsicotici;
ipertensione arteriosa di 1° e 2° grado, ipertensione arteriosa (è possibile la monoterapia e, nei casi più gravi, insieme a diuretici e altri farmaci antipertensivi);
tireotossicosi (solo come parte di trattamento complesso);
prevenzione di un attacco di angina pectoris e angina pectoris;
prevenzione degli attacchi di emicrania;
violazione (ad esempio, con extrasistole, parossistica e;
per ridurre il rischio di morte e morbilità in insufficienza cardiovascolare e malattia ischemica;
prevenzione secondaria dopo infarto del miocardio e infarto acuto miocardio;
prolasso della valvola mitrale;
cardiomiopatia idiopatica dilatativa;
ipercinesia cardiovascolare essenziale, sindrome cardiaca ipercinetica, disfunzione cardiaca.

Recensioni sul farmaco

Secondo le recensioni di coloro che hanno mai assunto il farmaco menzionato, affronta efficacemente il compito e ha un effetto positivo sul lavoro del cuore. Tuttavia, va notato che alcuni pazienti non rispondono molto bene al farmaco. Di norma, ciò è dovuto al fatto che ha molte controindicazioni ed effetti collaterali. Di ciò di cui si lamentano i pazienti quando assumono il rimedio in questione, descriveremo di seguito.

Controindicazioni all'uso del farmaco

Quindi, ora sai a cosa è destinato il metoprololo (le indicazioni per l'uso sono state descritte un po 'più in alto). Tuttavia, questo farmaco ha una serie di controindicazioni. Questi includono:

Restrizioni all'uso del farmaco (assunto con estrema cautela)

In quali casi dovresti limitare l'uso del farmaco "Metoprololo"? Recensioni di esperti affermano che la dose di questo farmaco dovrebbe essere ridotta per ipertiroidismo, enfisema, storia allergica aggravata, asma bronchiale, bronchite non allergica, psoriasi, feocromocitoma, disturbi del fegato e reni (a volte), depressione, miastenia grave e anestesia generale.

È possibile somministrare ai bambini il farmaco "Metoprololo"? È vietato l'uso di questo medicinale da parte di persone di età inferiore ai 18 anni. Il divieto di assumere il farmaco vale anche per le donne in gravidanza, le madri che allattano. Se queste raccomandazioni non vengono seguite, c'è un enorme rischio di sviluppare bradicardia, ipoglicemia e ipotensione arteriosa in un neonato.

Se hai bisogno di assumere farmaci durante il periodo allattamento al seno, quindi l'allattamento deve essere interrotto in questo momento.

Preparazioni "Metoprololo" e "Metoprololo succinato": istruzioni per l'uso

Di norma, il farmaco "Metoprololo" viene assunto al giorno in una quantità di 100 mg. In questo caso, il volume specificato viene suddiviso in più dosi. Per ottenere un migliore effetto terapeutico, l'assunzione può essere aumentata di 2 volte. Tuttavia, la dose massima del farmaco non deve superare i 400 mg.

Con l'iniezione endovenosa, viene somministrata una singola dose da 2 a 5 mg del farmaco. In questo caso, il dosaggio massimo è di 15-20 mg. In assenza dell'effetto desiderato, è consentito entrare sostanza medicinale di nuovo (dopo 5 minuti).

È necessario cancellare il ricevimento di questa medicina gradualmente. Questo di solito viene fatto per dieci giorni sotto la supervisione speciale di un medico.

Il dosaggio iniziale del farmaco "Metoprololo succinato" per tachicardia sopraventricolare, angina pectoris, ipertensione arteriosa ed extrasistole è di circa 50-100 mg una volta al giorno. Con la terapia di mantenimento per l'infarto del miocardio, il farmaco viene assunto alla dose di 200 mg.

La durata minima del trattamento con metoprololo succinato è di 3 mesi. Se al paziente viene diagnosticata un'insufficienza cardiaca cronica, il dosaggio viene selezionato individualmente. Innanzitutto, il farmaco viene assunto in una quantità di 12,5 mg una volta al giorno per 2 settimane, quindi ogni 14 giorni la dose viene raddoppiata.

Con una tolleranza relativamente buona del farmaco, la sua assunzione massima giornaliera può raggiungere i 200 mg.

Effetti collaterali. Recensioni dei pazienti

I farmaci Metoprololo possono danneggiare il corpo? Le recensioni su questo farmaco contengono molte informazioni che dopo averlo assunto ci sono conseguenze negative. Quali sono esattamente i fenomeni?

Tra le altre cose, dopo aver assunto il farmaco menzionato, alcuni pazienti notano l'insorgenza di dolore alle articolazioni o alla schiena. È estremamente raro che le persone testimonino di avere un leggero aumento del peso corporeo, una diminuzione della libido o della potenza.

Istruzioni speciali per l'uso del medicinale

Attualmente, in qualsiasi farmacia è possibile acquistare il farmaco "Metoprololo". Non è necessaria una prescrizione. Tuttavia, il paziente che assume il farmaco deve essere regolarmente monitorato dal medico curante. Ciò è particolarmente vero per quei pazienti con diagnosi diabete o angina.

Dovresti essere consapevole che con l'aumento del dosaggio (più di 200 mg al giorno), la cardioselettività diminuisce. In presenza di scompenso cardiaco, la terapia viene iniziata solo dopo che è stata raggiunta la fase di compensazione.

Le persone che usano lenti a contatto devono tenere conto del fatto che durante il trattamento con metoprololo la produzione di liquido lacrimale diminuisce.

A volte questo farmaco maschera alcune manifestazioni di tireotossicosi. Allo stesso tempo, l'interruzione improvvisa del farmaco nei pazienti con la malattia menzionata è controindicata, poiché ciò contribuisce ad un aumento dei sintomi.

Se è necessaria un'operazione, il paziente deve essere sicuro di avvertire l'anestesista della terapia farmacologica.

Durante il trattamento con Metoprololo devono essere indossati indumenti adeguati. Questo perché il farmaco può causare reazioni allergiche sulla pelle a causa dell'esposizione alla luce solare.

È impossibile non dire che il farmaco "Metoprololo" (analoghi di questo farmaco, incluso) negli anziani può causare la comparsa di un aumento della bradicardia, una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, blocco atrioventricolare. Ecco perché tali pazienti richiedono un monitoraggio speciale.

Inoltre, durante il periodo di trattamento con questo farmaco, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e smettere di impegnarsi in attività pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie. Si raccomanda inoltre di escludere l'assunzione di etanolo.

Analoghi esistenti del farmaco

Cosa fare se il paziente non è stato in grado di acquistare il farmaco Metoprololo prescritto dal medico? I suoi analoghi sono disponibili in qualsiasi farmacia. La maggior parte di essi contiene un principio attivo simile, grazie al quale hanno le stesse proprietà del farmaco menzionato. Tra questi medicinali si possono notare i seguenti: Metoprolol-Akri, Metolol, Metokor Adifarm e altri.

Dopo aver acquistato questi fondi, si consiglia al paziente di leggere le istruzioni allegate e di consultare un medico. Ciò è dovuto al fatto che le modalità di somministrazione possono differire dai dosaggi del suddetto agente.

Quali altri analoghi ha questo farmaco? È possibile sostituire il rimedio prescritto dal medico con i seguenti medicinali: Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok e altri.

Come e per quanto tempo conservare il farmaco?

Ora sai a cosa serve, come e in quale dosaggio viene assunto il farmaco Metoprololo. Dovrebbe essere conservato in un luogo fresco (ad esempio in frigorifero) o in una stanza in cui la temperatura dell'aria non superi i 25 gradi. In questo caso, il farmaco deve essere protetto dalla luce solare diretta.

La durata di conservazione del medicinale menzionato e della maggior parte dei suoi analoghi è di cinque anni dalla data di produzione. Al termine di tale periodo è vietato l'uso del farmaco a fini terapeutici e profilattici. Dovrebbe essere buttato via.

Il metoprololo è un farmaco con proprietà antiipertensive, antianginose e antiaritmiche.

Un farmaco di tipo selettivo di azione blocca i recettori beta-adrenergici del muscolo cardiaco, le cellule adipose, tratto gastrointestinale, rene. Agisce principalmente sull'organo centrale della circolazione sanguigna.

Inibisce l'attività del nodo del seno, riduce l'intensità del ritmo, accorcia la conduzione atrioventricolare, riduce l'impulso di eccitazione attraverso il miocardio, riduce la velocità della gittata cardiaca e la quantità di ossigeno richiesta.

Da cosa aiuta il metoprololo, quali caratteristiche d'uso e vantaggi ha rispetto ad altri farmaci, puoi scoprire dalle informazioni fornite di seguito. Il materiale è solo a scopo informativo.

Qualsiasi trattamento inizia con una visita al medico curante. Lo specialista deve essere informato malattie esistenti e l'uso a lungo termine di altri farmaci per evitare reazioni indesiderate del corpo.

1 A cosa serve il metoprololo?
2 Efficacia nell'ipertensione
3 Composizione del medicinale
4 Applicazione del farmaco e dose
5 Controindicazioni
6 Vantaggi rispetto ad altri farmaci
7 Analoghi
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Con cosa aiuta il metoprololo?

Il farmaco Metoprololo ha indicazioni per l'uso, come ad esempio:

ipertensione arteriosa di gravità moderata o moderata.È usato da solo o integrato con altri medicinali. Riduce il volume minuto di sangue, abbassando la pressione sanguigna. In grado lieve malattie, nonché patologie di moderata gravità, il bloccante viene utilizzato in monoterapia. I casi più gravi richiedono l'aggiunta di diuretici e altri farmaci antipertensivi;
sindrome ipercinetica nell'ipertiroidismo o nevrosi cardiaca. Qui, il farmaco ha trovato applicazione come parte di un trattamento complesso. La sua funzione è di ridurre il ritmo dell'attività cardiaca;
angina pectoris. Il metoprololo aiuta a ridurre le convulsioni, ne riduce la gravità, riduce il grado di stress sul cuore, la sua richiesta di ossigeno. Allo stesso tempo, i vasi affetti da aterosclerosi mantengono un normale apporto di sangue al cuore, prevenendo i successivi attacchi. Il beta-bloccante selettivo è una componente obbligatoria del trattamento del dolore toracico, accompagnato da mancanza di respiro, paura della morte;
variazioni della frequenza cardiaca con aritmia, tachicardia, fibrillazione atriale. Il farmaco riduce la capacità contrattile del cuore, rallenta il polso, rallenta il passaggio degli impulsi attraverso i nodi conduttivi e le vie attraverso la giunzione atrioventricolare, riduce il volume del sangue espulso, allevia l'eccitabilità del miocardio, la sua sensibilità agli impulsi patologici che causano disturbo del ritmo;
malattia coronarica (CHD), prevenzione dell'infarto ricorrente. I tessuti attorno al focolaio emergente della necrosi sono sempre danneggiati. Il metoprololo aiuta a preservare i tessuti viventi, riduce l'area interessata, aumenta il flusso sanguigno, scarica il cuore e riduce il rischio di recidiva della malattia;
scarsa tolleranza per una maggiore attività fisica, labilità emotiva. Il metoprololo blocca i recettori dell'adrenalina rilasciati durante lo stress emotivo o l'aumento dell'attività motoria e non gli consente di stimolare il miocardio. Maggiore tolleranza per il lavoro intenso.

Efficacia nell'ipertensione

Il metoprololo è un efficace cardioprotettore antiipertensivo con attività antianginosa.

Migliora la prognosi nei pazienti con ipertensione arteriosa, malattia coronarica, è caratterizzata da una buona tolleranza al trattamento a lungo termine.

Compresse di metoprololo

L'effetto ipotensivo del metoprololo è spiegato da una diminuzione della gittata cardiaca. Grazie all'assunzione del farmaco, diminuiscono sia la caduta di pressione superiore che quella inferiore, la frequenza cardiaca e le extrasistoli sopraventricolari. L'aggiunta di diuretici potenzia l'effetto antiipertensivo.

L'interruzione improvvisa del farmaco può provocare un aumento della pressione, tachicardia, un attacco di angina pectoris. Pertanto, è necessario annullare il farmaco entro una settimana, riducendo gradualmente il dosaggio.

Il metoprololo è stato ben tollerato, con pochi effetti collaterali. La diminuzione della pressione si sviluppa progressivamente, raggiunge la sua massima produttività dopo 14 giorni dall'inizio della terapia.

La composizione del medicinale

Il farmaco è presentato in tre forme di rilascio:

metoprololo- beta-bloccante liposolubile, utilizzato come sali: tartrato e succinato. Questa forma aumenta la velocità di consegna ai vasi sanguigni. Il tipo di sale e le modalità di produzione predeterminano la durata dell'effetto clinico del farmaco;
metoprololo succinato- forma ritardata con assunzione a lungo termine del principio attivo, il risultato terapeutico del farmaco viene mantenuto per più di un giorno. Il succinato è una forma farmaceutica ad azione prolungata. Inoltre, le compresse di metoprololo succinato riducono il rischio di affaticamento e bradicardia, hanno un effetto positivo sulla muscolatura liscia dei bronchi;
Tartrato di metoprololo- una forma standardizzata di rilascio del farmaco. La durata della sua azione terapeutica è di 12 ore Il farmaco è un farmaco ad azione rapida. Ci sono anche moduli di rilascio periodici.

L'uso del farmaco e la dose

Dopo l'assunzione di Metoprololo, è quasi completamente assorbito dall'organismo. Sostanza attiva entra nel flusso sanguigno dall'apparato digerente.

La quantità massima nella parte liquida del sangue raggiunge 2 ore dopo l'applicazione. La biodisponibilità del farmaco migliora l'uso del cibo Iniziare la terapia con una piccola dose.

Per il trattamento di tachicardia sopraventricolare, attacchi di angina, ipertensione, insufficienza del ritmo cardiaco, utilizzare da 50 a 100 mg farmaco in un giorno.

In caso di necrosi ischemica per terapia di mantenimento, la dose giornaliera è di 200 mg. Massimo tariffa giornaliera la compressa significa 400 mg. Con insufficienza cardiaca pigra, il dosaggio viene prescritto individualmente. I pazienti anziani nella fase iniziale del trattamento non assumono più di 50 mg.

Quando abusato medicinale esiste il rischio di una significativa diminuzione della pressione, perdita del senso dell'equilibrio, comparsa di forme gravi di bradicardia. Possono verificarsi extrasistolia ventricolare, nausea, vomito, perdita di coscienza, arresto cardiaco, coma.

Controindicazioni

Il farmaco Metoprololo ha controindicazioni per l'uso, come ad esempio:

Blocchi CA
cambiamenti patologici nel lavoro del nodo del seno;
stadio grave di bradicardia;
ipotensione;
Blocco AV di secondo o terzo grado;
insufficienza cardiaca con grave aritmia;
calo del pH del sangue;
reazione allergica;
grado estremo di insufficienza ventricolare sinistra;
allattamento.

Utilizzare con attenzione il farmaco nei seguenti casi:

gravidanza;
decorso grave di insufficienza renale ed epatica;
ostruzione indolente dei polmoni;
diabete;
cambiamenti aterosclerotici in grandi vasi;
cromaffinoma;
uso di lenti a contatto;
Blocco AV di primo grado;
miastenia grave;
violazione cronica della circolazione periferica;
esacerbazione della psoriasi;
sindrome depressiva.

È vietato assumere Metoprololo contemporaneamente a farmaci antiaritmici del gruppo di calcioantagonisti.

Vantaggi rispetto ad altri farmaci

A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, quando si utilizza il mezzo dosi medicinali Il metoprololo ha un lieve effetto sul metabolismo dei carboidrati, nonché sugli organi che hanno recettori beta 2 per le sostanze adrenergiche: muscoli scheletrici, pancreas e muscoli lisci delle arterie delle braccia e delle gambe, bronchi e utero. L'uso a lungo termine aiuta ad abbassare la concentrazione di colesterolo nel sangue.

L'uso di grandi dosi blocca entrambi i sottotipi di recettori beta-adrenergici Processi di studio controllati su larga scala hanno dimostrato che dei beta-bloccanti studiati, solo il metoprololo era efficace nella prevenzione primaria della malattia coronarica durante il trattamento dell'ipertensione arteriosa.

L'assenza di ICA nel metoprololo è rivendicata come ulteriore vantaggio. Un'analisi prospettica multicentrica degli studi ha mostrato che solo i farmaci senza ICA avevano un effetto cardioprotettivo. Le proprietà lipofile del metoprololo consentono di prevenire morte improvvisa persona.

Analoghi

Se necessario, al posto del metoprololo vengono prescritti i seguenti farmaci analoghi: Anepro, Betaloc, Protein, Bloxan, Vasocardin, Specicor, Selopral, Lopresor, Opresol, Corvitol, Metohexal, Metoprol, Neoblock, Emzok, Egilok. Solo il medico curante seleziona un sostituto.