Tramadol kapszula (50 mg) Tramadol. A tramadol egy kábító fájdalomcsillapító, amely súlyos függőséget okozhat

ALO (szerepel az ingyenes járóbeteg-gyógyszer-ellátási listán)

Gyártó: Krka, d.d., Novo Mesto

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Tramadol

Regisztrációs szám: RK-LS-5 020153 sz

Regisztráció dátuma: 30.09.2013 - 30.09.2018

Utasítás

• orosz

Kereskedelmi név

Tramadol

Nemzetközi nem védett név

Tramadol

Dózisforma

Oldatos injekció 50 mg/ml és 100 mg/2 ml

Összetett

Egy ampulla tartalmaz

hatóanyag tramadol-hidroklorid 50 mg vagy 100 mg,

Segédanyagok: vízmentes nátrium-acetát, injekcióhoz való víz

Leírás

Átlátszó színtelen oldat, gyakorlatilag mechanikai szennyeződésektől mentes

Farmakoterápiás csoport

Fájdalomcsillapítók. Opioidok. egyéb opioidok. Tramadol

ATX kód: N02AX02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Az abszolút biohasznosulás intravénás beadás esetén 100%, az eloszlási térfogat körülbelül 203 liter. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20%. A tramadol átjut a placentán, és a gyógyszer körülbelül 0,1%-a kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere A tramadol körülbelül 85%-a metabolizálódik. A tramadol N- és O-demetilációval metabolizálódik. Az O-demetilált metabolit (M1) kivételével minden metabolit farmakológiailag inaktív.

tenyésztés

A tramadol és metabolitjainak 90%-a a vesén keresztül, a többi a széklettel ürül. A felezési idő 5-6 óra, és azonos mind a tramadol, mind a metabolitjai esetében.

Károsodott veseműködés esetén a kiürülés mennyisége és sebessége csökken, ezért a 0,5 ml / s-nál kisebb kreatinin-clearance-ű betegeknél ajánlott csökkenteni az adagot és növelni az adagok közötti intervallumokat.

Súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél a tramadol és az M1 metabolizmusa csökken, ezért az adagolást módosítani kell.

75 évnél idősebb betegeknél a plazma csúcskoncentrációja kissé megemelkedik, és a felezési idő hosszabb, ezért dózismódosítás szükséges.

Farmakodinamika

A Tramadol fájdalomcsillapító hatását kétféleképpen fejti ki: gyenge stimulációt vált ki központi rendszerμ-opioid receptorokhoz kötődve gátolja a fájdalmat, ezáltal csökkenti a fájdalomérzetet, valamint a gerincben a fájdalomimpulzusok átvitelének gátlásának fokozásával hat a monoaminerg rendszerre is. Ez a fájdalomcsillapító hatás mindkét hatásmechanizmus szinergikus aktivitásának eredménye. A fájdalomcsillapító hatás intenzitása hasonló a petidinhez és a kodeinhez, és tízszer alacsonyabb, mint a morfiumé.

A tramadol terápiás adagokban gyakorlatilag nincs hatással a szív- és érrendszerre (nincs depresszív hatása és nem növeli a nyomást pulmonalis artéria), nem okoz simaizom görcsöt, hisztamin felszabadulását, ezért ritka az anafilaxiás reakció. A légzésre gyakorolt ​​hatás minimális, és csak többel válik nyilvánvalóvá nagy dózisok. A függőség és a függőség kialakulása is nagyon ritka.

Használati javallatok

Fájdalom szindróma különböző etiológiák(időseknél is):

Sérülések (sebek, törések)

Súlyos neuralgia esetén

Rosszindulatú daganatok esetén

Szívinfarktus okozta fájdalomra

Fájdalmas diagnosztikai vagy terápiás eljárások során

Posztoperatív fájdalom

Adagolás és adminisztráció

Az adagot egyénileg kell kiválasztani, és a fájdalom szindróma súlyosságától függően kell beállítani.

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:

Oldatos injekció: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml oldat) intravénásan, intramuszkulárisan vagy szubkután.

A tramadolt felnőtteknek és 12 év feletti serdülőknek írják fel. Az oldatos injekció nem javasolt 12 év alatti gyermekek számára.

Az intravénás injekciókat nagyon lassan kell beadni, vagy infúziós oldattal kell hígítani és infúzióban kell beadni. Az adag 4-6 órás időközönként megismételhető.

Ajánlott maximális adag felnőttek esetében 400 mg, kivéve a daganatos betegek és a súlyos posztoperatív fájdalomban szenvedő betegek fájdalomcsillapítását, ahol a napi adag 600 mg-ra emelhető.

Az alacsonyabb adagokat és a hosszabb adagolási intervallumokat az orvosnak kell meghatároznia, és vese- ill májelégtelenség. A 300 mg feletti napi adag nem javasolt 75 év feletti betegek számára.

A tramadolt nem szabad a feltétlenül szükségesnél tovább alkalmazni.

kezelésre.

Mellékhatások

Nagyon gyakran (>1/10)

szédülés

Gyakran (>1/100 -<1/10)

fejfájás

homályos tudat

szájszárazság, hányás, székrekedés

izzadó

rendkívüli fáradtság

Nem gyakori (>1/1000 -<1/100)

szívdobogás, tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, szív- és érrendszeri elégtelenség

hányás, gyomor-bélrendszeri irritáció (pl. nehézkesség a gyomorban, puffadás), hasmenés

viszketés, kiütés, csalánkiütés

Ritka (> 1/10 000 -< 1/1000)

hallucinációk, zavartság

alvászavarok, rémálmok

eufória, néha dysphoria

aktivitásváltozások (általában csökkent, néha megnövekedett)

változások a kognitív és szenzoros észlelésben (pl. döntéshozatali folyamat, észlelési zavarok)

drog függőség

az étvágy megváltozik

paresztézia, remegés

légzésdepresszió

agyi eredetű görcsrohamok (szinte minden esetben megfigyelhető, amikor a tramadol-hidrokloridot intravénásan nagy dózisban adták be, vagy ha egyidejűleg antipszichotikumokat írtak fel)

akaratlan izomösszehúzódások

mozgáskoordinációs zavarok

ájulás, bradycardia, artériás magas vérnyomás

epileptiform rohamok

csökkent látásélesség

• izomgyengeség

  húgyúti rendellenességek (vizelési nehézség, dysuria és vizelet-visszatartás)

  allergiás reakciók(dyspnoe, hörgőgörcs, zihálás, angioödéma

ödéma), anafilaxia

Nagyon ritkán (< 1/10 000)

a májenzimek fokozott aktivitása

Elszigetelt esetekben

Folyadék nyelési nehézség

Légzésdepresszió léphet fel, ha az ajánlott adagot jelentősen túllépik, vagy más, a központi idegrendszerre ható gyógyszereket egyidejűleg alkalmaznak. idegrendszer

(lásd a "Kábítószer-kölcsönhatások" részt).

Az epilepsziás rohamok főként nagy dózisú Tramadol alkalmazása után, vagy olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor jelentkeznek, amelyek csökkentik a rohamküszöböt (lásd a "Kábítószer-kölcsönhatások" című részt).

Szenvedő betegeknél bronchiális asztma ronthatja az állapotot. A tramadol alkalmazásával való ok-okozati összefüggést azonban nem állapították meg.

A lehetséges elvonási tünetek hasonlóak az opiátokhoz. Ezek a tünetek a következők: izgatottság, szorongás, idegesség, alvászavarok, hiperkinézia, remegés és gyomor-bélrendszeri tünetek. Egyéb tünetek, amelyek nagyon ritkán fordultak elő a Tramadol-elvonás során, a következők: pánikrohamok, súlyos szorongás, hallucinációk, paresztézia, fülzúgás.

Ellenjavallatok

túlérzékenység tramadolra vagy gyógyszer-összetevőkre

akut mérgezés központi idegrendszeri depresszánsokkal (alkohol, antidepresszánsok, antipszichotikumok, nyugtatók, nyugtatók, altató)

MAO-gátlókkal történő egyidejű alkalmazás vagy MAO-gátlókkal végzett kezelés az elmúlt 14 napban

súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség

epilepsziában szenvedő és megfelelő kezeléssel nem kontrollált betegek

gyermekkor 12 évig

opioid függőség

Gyógyszerkölcsönhatások

A tramadol egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerek, amelyek depresszív hatással vannak a központi idegrendszerre, szintén etanollal, talán cselekvésük kölcsönös megerősítése.

Alkalmazás karbamazepin, barbiturátok és egyéb mikroszomális enziminduktorok a tramadol fájdalomcsillapító hatásának gyengüléséhez vezethet.

A tramadol hosszú távú alkalmazása serkenti a kereszttolerancia kialakulását más opioid fájdalomcsillapítókra.

Az anxiolitikumok fokozzák a tramadol fájdalomcsillapító hatásának súlyosságát, az érzéstelenítés időtartama megnő, ha barbiturátokkal kombinálják. A naloxon aktiválja a légzést, megszüntetve a fájdalomcsillapítást az opioid fájdalomcsillapítók alkalmazása után.

A Tramadol MAO-gátlókkal, furazolidonnal, prokarbazinnal, neuroleptikumokkal történő egyidejű alkalmazása esetén fennáll a görcsrohamok kialakulásának veszélye (a görcsös készenlét küszöbének csökkentése)

A CYP2D6 izoenzim kompetitív gátlása miatt a kinidin növeli a tramadol plazmakoncentrációját és csökkenti a mono-O-dezmetil-tramadol metabolit tartalmát.

A cimetidin (egy enzimgátló) együttes vagy előzetes alkalmazása esetén klinikailag jelentős kölcsönhatások nem valószínűek. Opioid agonisták/antagonisták (pl. buprenofin, nalbufin, pentazocin) és tramadol kombinációja nem javasolt, mivel ilyen körülmények között a tiszta agonista fájdalomcsillapító hatása csökken. A tramadol más szerotonerg anyagokkal, például szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlókkal kombinált alkalmazásával összefüggő szerotonin szindróma kialakulhat. A szerotonin szindróma tünetei: zavartság, dysphoria, hyperthermia, izzadás, ataxia, hyperreflexia, myoclonus és hasmenés. A szerotonerg gyógyszerek megvonása a tünetek gyors enyhülését okozza.

Tramadol egyidejű alkalmazásával szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal (SSRI), triciklusos antidepresszánsokkal, antipszichotikumokkal és egyéb, a görcsküszöböt csökkentő gyógyszerekkel (pl. bupropion, mirtazapin, hierahidrokannabinol), fokozott a rohamok kockázata.

Különös óvatossággal kell eljárni, ha a tramadolt kumarinokkal (pl. warfarinnal) adják együtt, mivel fennáll a vérzéssel és zúzódásokkal járó protrombin-idő csökkenése. A CYP3A4 egyéb inhibitorai, mint például a ketokonazol és az eritromicin, gátolhatják a tramadol (N-demetiláció) és az aktív O-dezmetil-tramadol metabolizmusát.

Korlátozott számú tanulmány kimutatta, hogy az antiemetikus 5-HT3 antagonista ondansetron pre- vagy posztoperatív alkalmazása növelte a tramadol iránti igényt a posztoperatív fájdalomban.

Különleges utasítások

A tramadolt rendkívül óvatosan kell alkalmazni:

vese- és májbetegségekkel

traumás agysérülésben szenvedő betegeknél

megnövekedett koponyaűri nyomás

epilepsziás betegeknél

opioidfüggőségben szenvedő betegeknél

hasi fájdalomra ismeretlen eredetű("akut has")

ismeretlen eredetű zavarral

a légzőközpont vagy a légzésfunkció megsértésével

sokkos állapotban

A tramadolnak alacsony a függőség lehetősége. De hosszan tartó használat esetén függőség, lelki és fizikai függőség alakulhat ki. Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében kábítószerrel való visszaélés vagy függőség szerepel gyógyszerek, a Tramadol-kezelést csak rövid ideig szabad orvos szigorú felügyelete mellett végezni.

A tramadol növelheti a görcsrohamok kockázatát más gyógyszereket szedő betegeknél, ami csökkenti a rohamküszöböt. Epilepsziás vagy görcsrohamokra hajlamos betegek tramadol-kezelése csak kényszerítő körülmények fennállása esetén mérlegelhető. Az agyi görcsrohamokban szenvedő betegeket a kezelés alatt és egy ideig szoros megfigyelés alatt kell tartani. A tramadol nem alkalmas opioid-függőség szubsztitúciós kezelésére, mivel nem csökkenti a morfiumelvonás tüneteit. A tramadol hosszan tartó alkalmazása esetén nem zárható ki teljesen a kábítószer-függőség és az egyéb opioid szerekkel szembeni kereszttolerancia kialakulása. Ezért csak az orvos dönthet a kezelés folytatásáról vagy megszakításáról. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy be kell tartaniuk az orvos által előírt adagot és a kezelés időtartamát, és nem szabad átadni a gyógyszert másoknak. A krónikus fájdalom szindróma hosszú távú kezelését csak szigorú indikációk szerint szabad elvégezni. A tramadol bármely adagolási formájának alkalmazásakor kerülni kell az alkoholfogyasztást.

Terhesség

Nincs elegendő klinikai adat a gyógyszer terhesség és szoptatás alatti nőknél történő alkalmazásáról. A tramadol átjut a placenta gáton. Nagyon nagy adag tramadol befolyásolja a fejlődést belső szervek, csontnövekedés és újszülöttkori mortalitás. A gyógyszer teratogén hatásait nem észlelték. A tramadol nem befolyásolja a méh összehúzódását a vajúdás során.

A Tramadol terhesség alatt nem alkalmazható.

A gyógyszer kijelölése csak egészségügyi okokból lehetséges, a Tramadol alkalmazását csak egyszeri adagra kell korlátozni.

Szoptatás

A tramadol nem alkalmazható szoptatás alatt.

Szoptatás alatt a Tramadol kinevezése csak egészségügyi okokból lehetséges, az alkalmazást csak egyszeri adagra kell korlátozni. A Tramadol egyszeri alkalmazása után általában nincs szükség megszakításra szoptatás. Ebben a tekintetben a Tramadol egyszeri alkalmazása után ki kell fejteni az anyatej első részét, ne használjon lefejt tejet az etetéshez. Ha a gyógyszert az anyának újszülötteknél adják be, fennáll a gyakoriság megváltozásának veszélye légúti mozgások ami általában klinikailag nem jelentős.

A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra

A kezelés ideje alatt tilos autót vezetni és potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal dolgozni.

Túladagolás

A tramadol túladagolás tünetei hasonlóak azokhoz, amelyek más fájdalomcsillapítók (opioidok) esetén jelentkezhetnek. központi akció.

Tünetek: a pupillák összehúzódása vagy kitágulása, hányás, összeesés, esés vérnyomás, szívdobogásérzés, tudatzavar (legfeljebb kóma), epilepsziás görcsök, légszomj, leállásig (apnoe).

Kezelés:

Alapvető általános intézkedések

Diagnosztika (légzés, vérkeringés, tudat), a légzés és a vérkeringés létfontosságú funkcióinak fenntartása/helyreállítása.

Különleges intézkedések

Görcsök: Védje meg a beteget az egyidejű zúzódásoktól intravénás diazepammal vagy más benzodiazepin injekcióval.

Hipotenzió: vízszintes helyzetben a beteg szervezete, szükség esetén elektrolit oldatok intravascularis infúziója, vazopresszorok.

Anafilaxiás sokk: forduljon orvosához sürgősségi segítség. Közben helyezze a beteget vízszintes helyzetbe, emelje fel alsó rész test, elektrolit oldatok intenzív infúziója.

Állj meg szív: azonnali újraélesztés, forduljon a sürgősségi orvoshoz.

Légzésleállás: azonnali kardiopulmonális újraélesztés, sürgősségi orvoshoz kell fordulni, a légzőközpont depressziójának ellenszere a naloxon.

Kiadási forma és csomagolás

Képlet: C16H25NO2, kémiai név: transz-(±)-2-[(dimetil-amino)-metil]-1-(3-metoxi-fenil)-ciklohexanol (hidroklorid formájában).
Farmakológiai csoport: neurotróp gyógyszerek / opioidok, analógjaik és antagonistáik / opioid nem kábító fájdalomcsillapítók.
Farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító (opioid).

Farmakológiai tulajdonságok

A tramadol aktiváló hatást fejt ki a nociceptív rendszer afferens rostjainak poszt- és preszinaptikus membránjain, a gerincvelőben és az agyban, valamint az ópiát receptorokra (delta-, mu- és kappa-) gyomor-bél traktus. A tramadol elősegíti a kalcium- és káliumcsatornák megnyitását, a membránok hiperpolarizációját és lelassítja az idegimpulzusok vezetését. Stabilizálja a katekolaminok tartalmát a központi idegrendszerben és lassítja pusztulásukat.

A tramadol fájdalomcsillapító hatása a nociceptív aktivitás csökkenésének és a szervezet antinociceptív rendszereinek növekedésének köszönhető. A tramadol nyugtató hatású, gátolja az agykéreg, a légzőszervi és köhögési központok, gerjeszti a magokat oculomotoros ideg, a hányásközpont kezdőzónája; a záróizom simaizmainak görcsét okozza.

Szájon át szedve a tramadol teljesen (90%) és gyorsan felszívódik. A tramadol abszolút biohasznosulása 68%. 2 óra elteltével eléri a maximális koncentrációt a vérben. A tramadol megoszlási térfogata az alkalmazás módjától függ, intravénás vagy orális beadás után 203, illetve 306 liter. 20%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A tramadol áthatol a szöveti gáton, beleértve a placentán és a vér-agy gáton, és kiválasztódik anyatej. A májban a tramadol a CYP3A4 és CYP2D6 izoenzimek részvételével O- és N-demetilációval biotranszformálódik, további konjugációval. A tramadolnak 11 metabolitja van, amelyek közül az egyik a mono-O-dezmetil-tramadol, amely farmakológiai aktivitással rendelkezik. A tramadol főként (90%) a vesén (változatlanul 30%) és 10%-a a beleken keresztül választódik ki. Szabálysértések esetén funkcionális állapot a vesék (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 80 ml/perc) és a tramadol májkiürülése lelassul.

Javallatok

Erős és közepes intenzitású fájdalom szindróma (beleértve a sérüléseket, rosszindulatú daganatok, a posztoperatív időszakban); fájdalomcsillapításra fájdalmas terápiás vagy diagnosztikai intézkedések során.

A tramadol adagolási módja és adagjai

A tramadolt szájon át (étkezéstől függetlenül), intramuszkulárisan, intravénásan, szubkután, rektálisan adják be. Az adagolás egyéni, a fájdalom jellegétől és intenzitásától függően; a terápia időtartamát és ütemezését csak orvos állapíthatja meg. Belül a szokásos kezdő adag 14 évesnél idősebb betegek számára 50 mg (ismét hatás hiányában - 0,5-1 óra elteltével). 50-100 mg-ot parenterálisan, 100 mg-ot rektálisan adnak be (a kúpok újbóli bevezetése csak 4-8 ​​óra elteltével lehetséges). A maximális napi adag 400 mg (in ritka esetek 600 mg-ra emelhető). 1-14 éves gyermekek parenterálisan vagy orálisan (cseppek) - egyszeri adag egyenlő 1-2 mg / kg, a maximális napi adag 4-8 mg / kg. Máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknél, valamint idős betegeknél az egyszeri adagok beadása között növelni kell az intervallumot.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység; az öngyilkosság kockázata, olyan állapotok, amelyek a központi idegrendszer súlyos depressziójával vagy légzésdepresszióval járnak (altatókkal, alkohollal, kábító fájdalomcsillapítókkal és más pszichoaktív szerekkel való mérgezés); MAO-gátlók egyidejű alkalmazása (valamint a megvonásuk után 14 napon belüli időszak), pszichoaktív anyagokkal való visszaélésre való hajlam, súlyos vese- és/vagy májelégtelenség, szoptatás (hosszan tartó használat esetén), terhesség (1 trimeszter), életkor 1 év (parenterális adagolás esetén) és legfeljebb 14 év (szájon át történő alkalmazás esetén).

Alkalmazási korlátozások

Opioid-függőség, megnövekedett koponyaűri nyomás, különböző eredetű tudatzavarok, epilepszia, traumás agysérülés, károsodott máj- és/vagy vesefunkciós állapot, fájdalom hasi üreg ismeretlen eredetű (akut has).

Használata terhesség és szoptatás alatt

A Tramadol ellenjavallt a terhesség első trimeszterében. A terhesség 2. és 3. trimeszterében, szoptatás alatt a tramadol alkalmazása lehetséges, de ha a kezelés várható hatása nagyobb lehetséges kockázat a magzatra és csak szigorú orvosi felügyelet mellett.

A tramadol mellékhatásai

Emésztőrendszer: hányinger, szájszárazság, hányás, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés/székrekedés, nyelési nehézség;
idegrendszer és érzékszervek: szédülés, fokozott izzadás, fáradtság, gyengeség, letargia, fejfájás, a központi idegrendszer paradox stimulációja (idegesség, szorongás, izgatottság, remegés, eufória, izomgörcs, hallucinációk, érzelmi labilitás), alvászavar, álmosság, zavartság, járási instabilitás, mozgáskoordináció zavara , centrális eredetű görcsök, depresszió, paresztézia, kognitív károsodás, amnézia, íz- és látászavarok;
keringési rendszer: tachycardia, syncope, ortosztatikus hipotenzió, összeomlás;
húgyúti rendszer: vizelési nehézség, vizeletvisszatartás, dysuria, menstruációs rendellenességek;
allergiás reakciók: viszketés, exanthema, csalánkiütés, bullosus kiütések;
mások: nehézlégzés;
hirtelen megszakítással - elvonási szindróma, hosszan tartó használat esetén - gyógyszerfüggőség.

A tramadol kölcsönhatása más anyagokkal

A tramadol fokozza az etanol (alkohol) és a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek (beleértve a nyugtatókat, altatókat, nyugtatókat és érzéstelenítőket) hatását. A mikroszomális oxidáció induktorai (beleértve a barbiturátokat, karbamazepint) csökkentik a tramadol fájdalomcsillapító hatásának súlyosságát és hatásának időtartamát. Mivel a karbamazepin fokozza a tramadol metabolizmusát és növeli a görcsrohamok valószínűségét, a tramadol és a karbamazepin együttes alkalmazása nem javasolt. A barbiturátok vagy opioid fájdalomcsillapítók hosszú távú alkalmazása serkenti a kereszttolerancia megjelenését a tramadollal. Az anxiolitikumok fokozzák a tramadol fájdalomcsillapító hatásának súlyosságát; az érzéstelenítés időtartama nő a tramadol és a barbiturátok kombinációjával. A naloxon megszünteti a fájdalomcsillapítást és aktiválja a légzést az opioid fájdalomcsillapítók alkalmazása után. A furazolidon, a MAO-gátlók, az antipszichotikumok, a prokarbazin növeli a görcsrohamok valószínűségét, ha tramadollal együtt alkalmazzák. A kinidin növeli a tramadol plazmakoncentrációját, és csökkenti a metabolitot (mono-O-dezmetiltramadol) a CYP2D6 izoenzim (kompetitív) gátlásával. A CYP3A4 izoenzimek (például eritromicin, ketokonazol) és a CYP2D6 (például paroxetin, fluoxetin és amitriptilin) ​​gátlói csökkenthetik a tramadol metabolizmusát és növelhetik a súlyos betegségek kialakulásának kockázatát. mellékhatások beleértve a görcsrohamokat és a szerotonin szindrómát. Szerotonerg szerek, például MAO-gátlók, SSRI antidepresszánsok, linezolid (egy antibiotikum, amely reverzibilis, nem szelektív MAO-gátló), migrénellenes szerek (triptánok) és lítium-készítmények közös pályázat tramadol szerotonin szindróma kialakulásához vezethet. A tramadol aktivitását a pszichostimulánsok és az analeptikumok csökkentik, a naltrexon és a naloxon teljesen blokkolja.

Túladagolás

Tramadol túladagolásakor légzésdepresszió (apnoéig), anuria, pupillaszűkület, görcsök, kóma alakul ki. Szükséges intravénás beadás naloxon (egy specifikus antagonista), gyomormosás, életfunkciók fenntartása.

Hatóanyag

Tramadol-hidroklorid (tramadol)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

1 ml - ampullák (5) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (10) - kartondobozok.

Segédanyagok: nátrium-acetát, injekcióhoz való víz.

2 ml - ampullák (5) - kartondobozok.
2 ml - ampullák (10) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

vegyes hatásmechanizmusú opioid fájdalomcsillapító. A tramadol központilag ható fájdalomcsillapító. Kifejezett fájdalomcsillapító hatása van.

Javallatok

— fájdalom szindróma különböző etiológiájú közepes és erős intenzitású ( posztoperatív időszak, trauma, fájdalom daganatos betegeknél);

- érzéstelenítés céljából fájdalmas diagnosztikai vagy terápiás eljárások során.

Ellenjavallatok

- légzésdepresszióval vagy súlyos központi idegrendszeri depresszióval járó állapotok (alkoholmérgezés, altatók, kábító fájdalomcsillapítók, pszichotróp szerek);

- MAO-gátlók egyidejű alkalmazása (és 2 héttel a megszüntetésük után);

- terhesség;

- laktációs időszak (használata csak egészségügyi okokból lehetséges);

- 1 éves korig;

- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Adagolás

Az adagot és a használat időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a fájdalom intenzitásától és jellegétől függően.

Mérsékelt fájdalom esetén felnőttek és 14 év feletti serdülők a Tramadol egyszeri 1 ml-es (50 mg tramadol-hidroklorid) adagban történő felírása javasolt. Ha 30-60 perc elteltével a fájdalom nem enyhül, újra beadhat 1 ml gyógyszert.

A gyógyszer hatása 4-8 óráig tart. normál használat a napi adag nem haladhatja meg a 400 mg-ot. Daganatok jelenlétében, vagy közben sebészeti beavatkozások lényegesen nagyobb dózisemelésre lehet szükség.

1-13 éves gyerekek egyszeri 1-2 mg/ttkg adagban javasolt felírni. Ebben az esetben a Tramadol-t hígítják. Figyelembe kell venni, hogy ebben az esetben milyen koncentrációkat kell elérni (1 ml gyógyszer 50 mg tramadol-hidrokloridot tartalmaz):

1 ml Tramadol injekcióhoz való vízzel történő hígítása során a következő koncentrációkat kapjuk:

A tramadolt intravénásan (lassan), intramuszkulárisan és s/c-n adják be.

Ha a betegnek van károsodott máj-/vesefunkció, szintén idős betegek jelenlétében erőteljes fájdalom A tramadolt 1 alkalommal vagy kevesebb alkalommal írják fel. Ha az ilyen betegeknek van krónikus fájdalom a gyógyszer adagjai közötti intervallumot növelni kell a késleltetett kiválasztódás és a tramadol szervezetben való felhalmozódásának kockázata miatt.

75 év feletti betegek, még a máj-/vesefunkció látható megsértésének hiányában is növelni kell a gyógyszerbeadások közötti intervallumot.

Mellékhatások

A legjellemzőbbek a szédülés, hányinger, székrekedés (a betegek 15-30%-ánál), hányás, viszketés, pszichostimuláló hatású tünetek, asthenia, izzadás, dyspepsia, szájszárazság, hasmenés (a betegek 5,5-15%-ánál).

5% -nál kisebb gyakorisággal fogyás, hipotenzió és tachycardia, paresztézia, hallucinációk, remegés, hasi fájdalom, látászavarok, vizeletretenció lehetséges.

A mellékhatások előfordulása a gyógyszer időtartamának növekedésével nő. Hosszabb ideig tartó használat mellett nagy adagok nem kizárt a gyógyszerfüggőség kialakulásának lehetősége.

Mindenkiről mellékhatások, beleértve nem szerepel a fent felsorolt ​​esetekben, jelentse kezelőorvosának.

Túladagolás

Tünetek: légzésdepresszió és görcsök.

Kezelés: elsősegélynyújtás mérgezés esetén - megfelelő tüdőszellőztetés és tüneti terápia fenntartása szakosodott osztályon. Enyhe esetekben elegendő a gyomormosás. Az alkalmazásnak nincs alapvető, mert nem szünteti meg a mérgezés összes tünetét, és görcsöket okozhat. A hemodialízis nem túl hatékony. Görcsök esetén célszerű használni.

gyógyszerkölcsönhatás

Egyidejű alkoholfogyasztás ill gyógyszerek, amelyek a központi idegrendszerre nyomasztóan hatnak, a központi hatások kölcsönös fokozásához vezethetnek, pl. - légzésdepresszió.

Elszigetelt jelentések érkeztek epilepsziás rohamok kialakulásáról, ha neuroleptikumokkal kombinálják.

Gyengítheti a Tramadol fájdalomcsillapító hatását és csökkentheti hatásának időtartamát.

A tramadol nem adható együtt MAO-gátlókkal, tk. ilyenkor a központi idegrendszerből, a légzőközpontból és a keringési rendszerből életveszélyes jelenségek kialakulása lehetséges.

Emlékeztetni kell arra, hogy ezek a kölcsönhatások a gyógyszerek rövid távú alkalmazása esetén is előfordulnak.

Különleges utasítások

Idős betegeknél a Tramadol-t hosszabb időközönként alkalmazzák.

Óvatosan és orvos felügyelete mellett a gyógyszert károsodott vese- és májműködésű, koponya-agyi sérülésekben, megnövekedett koponyaűri nyomásban szenvedő betegeknél, epilepsziás betegeknél, valamint olyan betegeknél kell alkalmazni. drog függőség az opioidokhoz.

Szoros orvosi felügyelet mellett és csökkentett adagokban a Tramadol-t érzéstelenítők, altatók és pszichotróp szerek hatásának hátterében kell alkalmazni, a gyógyszert nem szabad kábító fájdalomcsillapítókkal kombinálni a kölcsönhatás rossz előrejelzése miatt.

A karbamazepin hosszú távú alkalmazása mellett a Tramadol hatása gyengébb lehet.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A Tramadol alkalmazása során ne vezessen autót, és ne végezzen egyéb fokozott figyelmet igénylő munkát.

Név:

Tramadol (Tramadol)

Farmakológiai
akció:

Erős fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatással rendelkezik gyors és hosszan tartó hatást biztosít.
Gyengébb azonban az aktivitásban, mint a morfium azonos dózisokban (nagy dózisokban használják).

Javallatok a
Alkalmazás:

Akut és krónikus fájdalom szindróma (erős és mérsékelt) a sebészetben, szülészetben, onkológiában, reumatológiában, ortopédiában, fogászatban, neurológiában;
- szívinfarktus esetén;
- ischaemiával Alsó végtagok;
- előtte sebészeti műtétek(premedikációhoz).

Terhesség és szoptatás alatt csak szigorú indikációk mellett használható.

Rendkívül óvatosan írjon elő beteg:
- kábítószer-függőséggel;
- zavart tudattal;
- a légzőközpont diszfunkciója;
- megnövekedett koponyaűri nyomás;
- agyi genezis görcsös szindróma;
- opiátokra túlérzékeny betegek.
- károsodott máj- és vesefunkció esetén.

Alkalmazási mód:

Dózisfüggő a betegség súlyosságától és a beteg egyéni érzékenységétől. A gyógyszert az orvos által előírt módon használják, az adagolási rendet egyénileg választják ki.

Felnőttek és gyerekek 12 éves kor felett 50 mg tramadolt írnak fel kis mennyiségű folyadékkal. Ha a hatás nem kielégítő, ugyanaz az adag 30-60 perc elteltével megismételhető.
Maximális napi adag 400 mg.
Alkalmazási sokféleség- naponta legfeljebb 4 alkalommal.

1 évesnél idősebb gyermekek A tramadol 1-2 mg/ttkg dózisban írható fel; maximális napi adag 4-8 mg/kg

In / in lassan adagolják felnőtteknek és gyermekeknek 12 év felettiek, akiknek testtömege > 50 kg. A kezdő adag 50-100 mg, ha nincs hatás, az adagolás megismételhető, de legkorábban 30-60 perc elteltével; maximális napi adag- 400 mg.
Kivételes esetekben (onkológiában) lehetőség van az injekciók közötti intervallumok csökkentésére és a napi adag növelésére.

Infúzió beadása: a kezdő adag 50-100 mg 20 perc alatt kerül beadásra, majd az infúziót 12 mg/óra sebességgel folytatjuk.

V / m vagy s / c: kezdeti adag - 50-100 mg, szükség szerint újra bevezetve, 50 mg, de legfeljebb a maximális napi adag. 1 évesnél idősebb gyermekek adják 1-2 mg / kg, a maximális napi adag 4-8 mg / kg.

Időseknek (75 éves és idősebb) és veseelégtelenségben szenvedő betegek egyéni adagolás szükséges. Ha a Cl kreatinin kevesebb, mint 30 ml / perc, és májelégtelenségben szenvedő betegeknél, a gyógyszer egymást követő adagjai között 12 órás intervallum szükséges.

Mellékhatások:

A központi idegrendszerből:
- szédülés;
- gyengeség;
- álmosság;
- tudatzavar;
- ban ben egyedi esetek- Az agyi genezis rohamai (nagy dózisok intravénás beadásával vagy antipszichotikumok egyidejű kijelölésével).

Oldalról a szív-érrendszer :
-tachycardia;
- ortosztatikus hipotenzió;
- összeomlás.

Oldalról emésztőrendszer :
- száraz száj;
- hányinger;
- hányni.

Az anyagcsere oldaláról: fokozott izzadás.
Oldalról vázizom rendszer : miózis.

Ellenjavallatok:

Tramadol nem adható:
- akuttal alkoholos mérgezés(mérgezés);
- kábító fájdalomcsillapítókra túlérzékeny betegek;
- MAO-gátlókat szedő betegek.
14 év alatti gyermekek a gyógyszert nem írják fel.

TÓL TŐL óvatosságot kell alkalmazni károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél.
A kezelés időtartama alatt kerülje az alkoholfogyasztást.

Hosszan tartó használat esetén nem kizárt a függőség és a kábítószer-függőség kialakulásának lehetősége.

A kezelés során tartózkodnia kell:
- alkoholfogyasztástól;
- járműkezelés;
- a potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal való munkavégzéstől.

Ne jelentkezzen a kábítószer-függőség elvonási tüneteinek kezelésére.

Kölcsönhatás
egyéb gyógyászati
más módon:

Nem kompatibilis a megoldásokkal:
- diklofenak;
- indometacin;
- fenilbutazon;
- diazepam;
- flunitrazepam;
- nitroglicerin.
Fokozza az alapok hatását, amelyek nyomasztóan hatnak a központi idegrendszerre, és az etanol.

A mikroszomális oxidáció induktorai (beleértve a karbamazepint, barbiturátokat) csökkentik a tramadol fájdalomcsillapító hatásának súlyosságát és hatásának időtartamát.

Hosszú távú használat az opioid fájdalomcsillapítók vagy barbiturátok serkentik a kereszttolerancia kialakulását.
Anxiolitikumok fokozza a fájdalomcsillapító hatást, az érzéstelenítés időtartama megnő, ha barbiturátokkal kombinálják.

Naloxon aktiválja a légzést, megszünteti az opioid fájdalomcsillapítók alkalmazása okozta opiát hatásokat.

MAO-gátlók, furazolidon, prokarbazin, neuroleptikumok felírása közben növeli a rohamok kockázatát(a rohamküszöb csökkenése).

kinidin növeli a tramadol koncentrációját a plazmában a CYP 2D6 izoenzim kompetitív gátlása miatt.

Terhesség:

Terhes az időpontot rendkívül óvatosan kell megbeszélni.

Terhesség alatt kerülni kell a hosszú távú alkalmazást tramadol a magzati függőség kialakulásának kockázata és az újszülöttkori elvonási szindróma előfordulása miatt.

Hatóanyag

Tramadol-hidroklorid (tramadol)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Tabletek fehér, alig észrevehető zárványokkal, kerek, lapos, enyhén érdes, letört, jellegzetes eperillatú.

Segédanyagok: laktóz, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszpovidon, makrogol 4000, nátrium-szacharin, kolloid szilícium-oxid, aroma.

10 darab. - buborékfóliák (1) - kartondobozok.
10 darab. - buborékfóliák (2) - kartondobozok.
10 darab. - buborékfóliák (3) - kartondobozok.
10 darab. - buborékfóliák (5) - kartondobozok.

Kapszulák kemény zselatin, testtel sárga színés zöld sapkát a kapszulák tartalma fehér vagy csaknem fehér por.

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát, nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát.

A kapszulahéj összetétele: zselatin, titán-dioxid, sárga vas-oxid, indigotin (E132).

10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (1) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (2) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (3) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (5) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (10) - kartondobozok.

10 ml - sötét üveg csepegtető palackok (1) - kartondobozok.
20 ml - sötét üveg csepegtető palackok (1) - kartondobozok.
50 ml - sötét üveg csepegtető palackok (1) - kartondobozok.
100 ml - sötét üveg csepegtető palackok (1) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Vegyes hatásmechanizmusú opioid fájdalomcsillapító. A központi hatású fájdalomcsillapítókra utal. Kifejezett fájdalomcsillapító hatása van. Nem szelektív opioid mu-, delta- és kappa-receptor antagonista a központi idegrendszerben, a legnagyobb affinitással a mu-receptorokhoz. Gátolja a fordított idegsejtek felvételét és fokozza a szerotonin felszabadulását. Köhögéscsillapító hatása is van, nem zavarja a gyomor-bél traktus mozgékonyságát.

A hatás időtartama körülbelül 4-8 óra.

Farmakokinetika

Szívás

A tramadol bevétele után gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (kb. 90%). A vérben a C max körülbelül 2 óra elteltével kerül meghatározásra, biohasznosulása körülbelül 70%, nem függ a táplálékfelvételtől, és a gyógyszer ismételt használatával növekszik.

terjesztés

A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20%. A tramadol átjut a BBB-n és a placenta gáton. Körülbelül 0,1% kiválasztódik az anyatejbe.

Anyagcsere

Demetilációval és 11 metabolittá konjugálva metabolizálódik, amelyek közül csak egy (O-demetiltramadol) rendelkezik kifejezett farmakológiai aktivitással (2-4-szerese a Tramadol aktivitásának).

tenyésztés

A tramadol és metabolitjai főleg a vesén (akár 90%) és a beleken keresztül (körülbelül 10%) választódnak ki. T 1/2, függetlenül az alkalmazás módjától, körülbelül 6 óra Idős betegeknél, együtt és vele veseelégtelenség a T 1/2 értéke nő.

Javallatok

- különböző etiológiájú mérsékelt és súlyos intenzitású fájdalom szindróma (posztoperatív időszak, trauma, fájdalom rákos betegeknél);

- érzéstelenítés céljából fájdalmas diagnosztikai vagy terápiás eljárások során.

Ellenjavallatok

- légzésdepresszióval vagy súlyos központi idegrendszeri depresszióval járó állapotok (alkoholmérgezés, altatók, kábító fájdalomcsillapítók, pszichotróp szerek);

- MAO-gátlók egyidejű alkalmazása (és 2 héttel a megszüntetésük után);

- terhesség;

- laktációs időszak (használata csak egészségügyi okokból lehetséges);

- 14 éves korig;

- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Adagolás

Tabletek

kezdeti adag - 1 tab. (50 mg) szájon át, kis mennyiségű folyadékkal, étkezéstől függetlenül; ha 30-60 percen belül nincs hatás, bevehet még 1 tablettát; nál nél erős fájdalom az egyszeri adag azonnal 100 mg lehet (2 tabletta). A hatás a fájdalom súlyosságától függően 4-8 óráig tart.Ne lépje túl a Tramadol 400 mg (8 tabletta) napi adagját.

Az alkalmazás időtartamát és rendszerét a kezelőorvos határozza meg

A tabletták rágás nélkül is lenyelhetők szükséges mennyiséget folyadékkal, étkezéstől függetlenül, vagy 1/2 pohár vízben előzetesen fel kell oldani.

Kapszulák

A gyógyszer adagját az orvos egyénileg választja ki, a fájdalom intenzitásától és természetétől függően.

Felnőttek és 14 év feletti serdülők: kezdeti adag - 1 kapszula (50 mg) szájon át kis mennyiségű folyadékkal, étkezéstől függetlenül; 30-60 percen belüli hatás hiányában további 1 kapszulát vehet be; nál nél erőteljes fájdalom az egyszeri adag azonnal 100 mg lehet (2 kapszula). A hatás a fájdalom súlyosságától függően 4-8 óráig tart.Ne lépje túl a 400 mg-os tramadol napi adagot (8 kapszula).

Ezt nem szabad hozzárendelni dózisforma 25 kg-nál kisebb súlyú és 14 évnél fiatalabb gyermekek.

Idős betegek, károsodott máj- és vesefunkciójú betegek szükség esetén növelje a gyógyszer adagjai közötti intervallumot.

Az alkalmazás időtartamát és rendszerét a kezelőorvos határozza meg.

A kapszulákat rágás nélkül kell lenyelni, a szükséges mennyiségű folyadékkal leöblíteni, étkezéstől függetlenül.

Orális adagolásra szánt oldat

A gyógyszer adagját az orvos egyénileg választja ki, a fájdalom intenzitásától és természetétől függően.

Felnőttek és 14 év feletti serdülők: az adag 50 mg (20 csepp). A kívánt hatás hiányában 30-60 perc elteltével további 20 cseppet is bevehet. Szükség esetén a gyógyszer 4-6 óra elteltével ismét bevehető A napi adag nem haladhatja meg a 400 mg-ot (160 csepp).

Mert 1 és 14 év közötti gyermekek egyszeri adag 1-2 mg/ttkg. A gyermekekre vonatkozó hozzávetőleges adagokat a táblázat tartalmazza (1 csepp oldat körülbelül 2,5 mg tramadol g/x-nek felel meg).

Idős

betegek, károsodott máj- és vesefunkciójú betegek szükség esetén növelje a gyógyszeradagok közötti intervallumot.Az előírt számú cseppet kevés folyadékkal vagy cukorral kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Az alkalmazás időtartamát és rendszerét a kezelőorvos határozza meg.

Az adagolóeszközzel ellátott palack gyermekbiztos kupakkal van ellátva. A palack kinyitásához nyomja meg a kupakot, és végezzen forgó mozgást balról jobbra.

Mellékhatások

A legjellemzőbbek a szédülés, hányinger, székrekedés, fejfájás, álmosság (a betegek 15-30%-ánál), hányás, viszketés, pszichostimuláló hatás tünetei, asthenia, izzadás, dyspepsia, szájszárazság, hasmenés (a betegek 5-15%-ánál). ).

5%-nál kisebb gyakorisággal fogyás, hipotenzió és tachycardia, paresztézia, hallucinációk, remegés, hasi fájdalom, látászavarok, vizeletretenció lehetséges.

A mellékhatások előfordulása a gyógyszer időtartamának növekedésével nő. Nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása esetén nem zárható ki a gyógyszerfüggőség kialakulásának lehetősége.

Minden mellékhatásról, beleértve a nem szerepel a fent felsorolt ​​esetekben, jelentse kezelőorvosának.

Túladagolás

Tünetek: pupillaszűkület, hányás, légzésdepresszió és görcsök.

Kezelés: elsősegélynyújtás mérgezés esetén - megfelelő tüdőszellőztetés és tüneti terápia fenntartása szakosodott osztályon. Enyhe esetekben elegendő a gyomormosás. Az alkalmazás nem kritikus, mert nem szünteti meg a mérgezés összes tünetét, és görcsöket okozhat. A hemodialízis nem túl hatékony. Görcsroham esetén a diazepam bevezetése/bevezetése javasolt.

gyógyszerkölcsönhatás

A Tramadol és a központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerekkel, valamint etanollal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja hatásukat.

A Tramadol és más metabolikus enzimek induktorainak egyidejű alkalmazása esetén a Tramadol fájdalomcsillapító hatása gyengülhet.

A barbiturátok, különösen a fenobarbitál szisztematikus alkalmazása esetén az opioid fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása csökkenhet.

Az opioid fájdalomcsillapítók vagy barbiturátok hosszú távú alkalmazása serkenti a kereszttolerancia kialakulását.

A naloxon aktiválja a légzést, megszüntetve a fájdalomcsillapítást az opioid fájdalomcsillapítók alkalmazása után.

Különleges utasítások

Idős betegeknél a Tramadol-t hosszabb időközönként alkalmazzák.

Óvatosan és orvos felügyelete mellett a gyógyszert károsodott vese- és májfunkciójú betegeknél, koponya-agyi sérülésekben, megnövekedett koponyaűri nyomásban, epilepsziában szenvedő betegeknél, valamint opioidfüggőségben szenvedő betegeknél kell alkalmazni.

Szoros orvosi felügyelet mellett és csökkentett adagokban a Tramadol-t érzéstelenítők, altatók és pszichotróp szerek hatásának hátterében kell alkalmazni.

A gyógyszert nem szabad kábító fájdalomcsillapítókkal kombinálni, mivel az interakciós hatás rossz előre jelezhető.

A karbamazepin hosszú távú alkalmazása mellett a Tramadol hatása gyengébb lehet.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat

A tramadol alkalmazása során ne vezessen autót, és ne végezzen egyéb fokozott figyelmet igénylő munkát.

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt kerülni kell a Tramadol hosszú távú alkalmazását a magzati függőség kialakulásának kockázata és az újszülöttkori elvonási szindróma előfordulása miatt.

Ha szoptatás alatt kell szedni, figyelembe kell venni, hogy a Tramadol kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.