Nem szteroid gyulladáscsökkentő kenőcs. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellékhatásai

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) a név és a rövidítés eltérő megfogalmazása ellenére ugyanazt a gyógyszertípust jelentik.

Ezeket a gyógyszereket elképzelhetetlenül használják nagy számban kóros folyamatok, feladatuk az akut és krónikus betegségek tüneti kezelése. Ebben a cikkben arról fogunk beszélni, hogy mik ezek a gyógyszerek, milyen esetekben és hogyan használják őket, fontolja meg az NSAID-ok listáját, példaként a leggyakoribbakat megadva.

Az NSAID-ok olyan gyógyszerek csoportja, amelyeket elsősorban a tüneti kezelés különböző típusú patológiák. Az NSAID-ok rövidítése, amint azt korábban említettük, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket jelent. Ezeket a szereket világszerte széles körben alkalmazzák, mivel nemcsak hatékony, de viszonylag biztonságos módszer is a betegségek leküzdésére.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket viszonylag biztonságosnak tekintik, mivel minimális toxikus hatásuk van emberi test. Különös figyelmet kell fordítani a „nem szteroid” szóra, ami azt jelenti, hogy in kémiai összetétel Ezek az alapok nem tartalmaznak szteroid hormonokat, amelyek hatékony, de sokkal kevésbé biztonságos eszközök az aktív gyulladásos folyamatok leküzdésére.

Az orvostudományban az NSAID-ok is népszerűek azok miatt kombinált módszer hatás. Ezeknek a gyógyszereknek a feladata a fájdalomcsillapítás (fájdalomcsillapító hatásúak), a gyulladás oltása, lázcsillapító hatásuk van.

Az ebbe a csoportba tartozó legnépszerűbb gyógyszerek sokak számára jól ismertek az "Ibuprofen", "Diclofenca" és természetesen az "Aspirin".

Milyen esetekben használják

Az NSAID-ok alkalmazása a legtöbb esetben indokolt, ha egy akut vagy krónikus betegséget fájdalom és gyulladás kísér. A nem szteroid gyógyszerek a leghatékonyabbak a mozgásszervi rendszer patológiáiban. Ezek az ízületek, a gerinc különböző betegségei, a nem szteroid gyulladáscsökkentőket vertebrogén fájdalmak kezelésére használják, de az orvos más betegségek esetén is felírhat, illetve leküzdésére is.

Annak érdekében, hogy jobban megértsük azokat az eseteket, amikor ezeket a gyógyszereket felírják, vegye figyelembe a fő kóros folyamatok listáját:

• a gerinc különböző részei (nyaki, mellkasi, ágyéki). Osteochondrosis esetén a fájdalmat és a gyulladást pontosan az NSAID-ok kijelölése állítja le.
• A tárgyalt típusú gyógyszereket köszvényre írják fel, különösen akut formában.
• A legtöbb típusban beváltak, vagyis segítenek megszabadulni a hátfájástól, vagy csökkentik annak intenzitását.
• Ezeket a gyógyszereket különféle etiológiájú neuralgiákra írják fel, például bordaközi neuralgiára és más neurológiai eredetű fájdalomra.
• Máj- és vesebetegségek, például vese- vagy májkólikával.
• Az NSAID-k megszüntethetik vagy csökkenthetik a fájdalom intenzitását Parkinson-kórban.
• Sérülések (zúzódások, törések, ficamok, sérülések stb.) utáni kezelésre, majd gyógyulásra használják. Ezenkívül enyhítheti a fájdalmat azután műtéti beavatkozás, enyhíti a gyulladást és csökkenti a helyi hőmérsékletet.
• Ennek a csoportnak az előkészületei szükségesek az ízületi betegségek, az arthrosis, a rheumatoid arthritis stb.

Ez a lista csak azokat a leggyakoribb eseteket és betegségeket tartalmazza, amelyekben NSAID-okat használnak. De mindig emlékeznie kell arra, hogy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek biztonságossága és az orvosok azon törekvése ellenére, hogy biztonságosabbá tegyék őket, csak orvos írhatja fel őket. Ezt a szabályt fontos betartani, mivel még az NSAID-oknak is vannak ellenjavallatai, de ezekről később lesz szó.

A cselekvés mechanizmusa

Az NSAID-ok hatásmechanizmusa egy, az emberi szervezet által termelt enzim - ciklooxigenáz vagy COX - blokkolására épül. Ennek a csoportnak az enzimei részt vesznek a prosztanoidok egyik típusának szintézisében, amelyet a farmakológiában prosztaglandinoknak neveznek.

A prosztaglandinok azok kémiai vegyület, amelyet a szervezet a kóros folyamat kialakulása során termel. Ennek az anyagnak köszönhetően kezdődik a gyulladásos folyamat, a hőmérséklet emelkedik, fájdalom alakul ki a patológia helyén.

Az NSAID-csoportba tartozó tabletták és kenőcsök kifejezett gyulladásgátló hatással rendelkeznek, csökkentik a hőmérsékletet és fájdalomcsillapító hatásúak. A leírt komplex hatást pontosan a ciklooxigenáznak köszönhetően éri el, a prosztaglandinokra hat, ezek blokkolják és a kívánt hatást elérjük.

Az NSAID-ok osztályozása

Azt is fontos megérteni, hogy az NSAID-csoport gyógyszereinek egy felosztása van, amely kémiai szerkezetében és hatásmechanizmusában különbözik. A fő megkülönböztető jellemző a szelektív ciklooxigenáz inhibitorok típusai. Az NSAID-ok szelektivitás szerinti osztályozása a következő:

• COX 1 - védő enzimek. A COX 1-re gyakorolt ​​hatás megkülönböztető jellemzője a szervezetre gyakorolt ​​károsabb hatás.
• A COX 2 egy gyulladásos enzim, amelyet gyakrabban írnak fel az orvosok, és híres arról, hogy kevésbé kifejezett "ütést" ért el a szervezetben. Például kevésbé károsak a munkára gyomor-bél traktus.

Vannak szelektív és nem szelektív NSAID-ok, azonban van egy harmadik típus is, a vegyes. Ez egy blokkoló vagy nem szelektív inhibitor, amely egyesíti a COX 1-et és a COX 2-t. Mindkét enzimcsoportot blokkolja, de az ilyen gyógyszereknek több mellékhatásuk van, és negatívan hatnak az emésztőrendszerre.

A COX-faktorok szerinti típusokra bontás mellett a szelektív NSAID-ok szűkebb besorolásúak. Most a felosztás attól függ, hogy összetételükben vannak-e savas és nem savas származékok.

A savkészítmények típusai az összetételükben lévő sav típusa szerint oszthatók fel:

• Oksikamy - "Piroxicam".
• Indoecetsav (ecetsav származékai) - "Indometacin".
• Fenil-ecetsav - Diclofenac, Aceclofenac.
• Propionic - "Ketoprofen".
• A szalicilsav - acetilszalicilsav magában foglalja a Diflunisal, Aspirin.
• Pirazolon - "Analgin".

Lényegesen kevesebb a nem savas NSAID:

• Alcanones.
• A szulfonamid származtatott változatai.

Ha már a besorolásnál tartunk, a nem szteroid gyulladáscsökkentők megkülönböztető jellemzője a hatás sajátossága, egyesek kifejezettebb fájdalomcsillapító hatásúak, mások hatékonyan csökkentik a gyulladást, a harmadikak mindkét típust kombinálják, egyfajta arany középutat képviselve.

Röviden a farmakokinetikáról

A nem szteroid gyulladáscsökkentők különböző adagolási formákban kaphatók, vannak NSAID-os kenőcsök, tabletták, végbélkúpok, injekciók. A felszabadulás formájától függően a gyógyszer alkalmazási módja és a leküzdendő betegség eltérő.

Van azonban egy olyan tulajdonság, amely egyesíti őket - magas fokozat felszívódás. A nem szteroid kenőcsök tökéletesen behatolnak az ízületi szövetekbe, gyorsan gyógyító hatást biztosítva. Ha a páciens kúp, gyulladáscsökkentő kúp használatára kényszerül, ezek is nagyon gyorsan felszívódnak a végbél területén. Ugyanez vonatkozik azokra a tablettákra, amelyek gyorsan feloldódnak a gyomor-bél traktusban.

De az NSAID-ok is negatívan befolyásolhatják a kezelést a magas felszívódási szint miatt. Ez abban nyilvánul meg, hogy más drogokat kiszorítanak, és ezt emlékezni kell.

Mik azok az új generációs NSAID-k

Az NSAID-ok új generációjának előnye, hogy ezek a gyógyszerek szelektívebbek az emberi szervezetre gyakorolt ​​​​hatás elve tekintetében.

Ez azt jelenti, hogy a modern eszközök jobban fejlettek, és attól függően használhatók, hogy az orvos milyen hatást szeretne elérni. Legtöbbjük a COX 2 elvén alapul, vagyis olyan gyógyszert választhat, amely nagyobb mértékben csillapítja a fájdalmat, miközben minimálisan befolyásolja a szövetek gyulladásos folyamatát.

Az NSAID-ok adott formájának kiválasztásának képessége lehetővé teszi, hogy minimális kárt okozzon a szervezetben. Az új generációs gyógyszerek alkalmazása hatékonyan csökkenti a mellékhatások számát a nullához közeli értékekre. Természetesen, feltéve, hogy a betegnek nincs negatív reakciója vagy intoleranciája a gyógyszer összetevőivel szemben.

Ha felsorolod NSAID-okúj generáció, a legnépszerűbbek:

• "Ksefokam" - hatékonyan elnyomja a fájdalmat.
• A "nimesulid" egy kombinált gyógyszer, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása jól kombinálható lázcsillapítóval.
• "Movalis" - erős gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik.
• "Celekoxib" - enyhíti a fájdalmat, különösen hatékony az arthrosis és az osteochondrosis kezelésére.

Az adagolás megválasztása

Az NSAID-ok kinevezése és bevétele mindig a kóros folyamat természetétől és progressziójának mértékétől függ. Ezen túlmenően minden gyógyszert orvos ír fel diagnosztikai adatok alapján, a gyógyszeres kezelés gyakoriságának, időtartamának és adagjának meghatározása is az orvos vállára esik.

Az optimális adagolás meghatározásának elveiben azonban továbbra is lehetséges általános tendenciák azonosítása:

• A korai napokban a gyógyszert minimális adagokban ajánlott bevenni. Ez azért történik, hogy megállapítsák a beteg gyógyszertűrő képességét, hogy azonosítsák a lehetséges mellékhatásokat. Ebben a szakaszban döntenek arról, hogy érdemes-e tovább szedni a gyógyszert, vagy elhagyni, mással helyettesíteni.
• Ezután a napi adagot fokozatosan növelik, és további 2-3 napig folyamatosan figyelik a mellékhatásokat.
• Ha a gyógymódot jól tolerálják, hosszú ideig használják, néha a teljes gyógyulásig. Ahol napi adag akár meg is haladhatja az utasításokban megadott mértéket. Az ilyen döntést csak orvos hozza meg, olyan esetekben szükséges, amikor élesen és gyorsan kell csökkenteni a gyulladást vagy enyhíteni a különösen súlyos fájdalmas megnyilvánulásokat.

Azt is érdemes megjegyezni, hogy az utóbbi években új trend jelent meg az orvostudományban, szükség esetén emelik az NSAID-ok adagját. Ez talán a még kevesebb iránti nagyobb keresletnek köszönhető mérgező gyógyszerekúj generáció.

Használata terhesség alatt

Az NSAID-ok terhesség alatti szedése az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazásának egyik ellenjavallata. Ez figyelembe veszi a gyógyszereket bármilyen formában, tablettákat, kúpokat, injekciókat és kenőcsöket. Van azonban egy DE - egyes orvosok nem zárják ki a kenőcsök használatát a térd- és könyökízületek területén.

Tekintettel az NSAID-ok terhesség alatti használatának veszélyeire, egy különös ellenjavallat a harmadik trimeszterre vonatkozik. Ebben a terhességi időszakban a gyógyszerek veseszövődményeket okozhatnak a magzatban, amelyet a Botalla-csatorna elzáródása vált ki.

Egyes statisztikák szerint a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazása a harmadik trimeszter előtt növeli a vetélés valószínűségét.

Ellenjavallatok

A korábban említett magas biztonság ellenére még az új generációs NSAID-ok is ellenjavallatokkal rendelkeznek. Fontolja meg azokat a helyzeteket, amikor az ilyen gyógyszerek használata nem ajánlott, sőt tilos:

• Egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben. Ez azonban nem jelenti azt, hogy az NSAID-ok egyáltalán nem használhatók, ilyen helyzetekben az orvos választhat olyan gyógyszert, amelyre az embernek nem lesz negatív reakciója.
• A gyomor-bél traktus patológiáiban a nem szteroid gyógyszerek alkalmazása nem kívánatos. Szigorú indikáció a gyomor- vagy nyombélfekély.
• Véralvadási zavarok, különösen leukopenia és thrombopénia.
• A máj és a vesék súlyos patológiái, feltűnő példa a cirrhosis.
• Terhesség és szoptatás alatt az NSAID-ok szintén nem kívánatosak.

Mellékhatások

A nem szteroid gyulladáscsökkentők bizonyos szövődményeket okozhatnak, különösen, ha túllépi a megengedett adagot, vagy túl sokáig használja.

Mellékhatások a következő:

• A munka súlyosbodása és a gyomor-bél traktus és az emésztőrendszer szerveinek károsodása. Az NSAID-ok helytelen használata gyomorhurut, peptikus fekély kialakulásához vezet, belső vérzést vált ki a gyomor-bél traktusban és így tovább.
• Egyes esetekben megnövekedett a teher szív-és érrendszer emelkedett vérnyomás, szívritmuszavar, ödéma kockázatával.
• Az NSAID csoportba tartozó egyes gyógyszerek mellékhatása az idegrendszerre gyakorolt ​​hatás. A gyógyszerek fejfájást, szédülést, fülzúgást, hangulati ingadozásokat és még apátiát is okoznak.
• Ha intolerancia van a gyógyszer egyes összetevőivel szemben, allergiás reakciót váltanak ki. Lehet kiütés, angioödéma vagy anafilaxiás sokk.
• Egyes orvosok azzal is érvelnek, hogy a kábítószerekkel való visszaélés erekciós zavarokat okozhat a férfiaknál.

Az NSAID-ok leírása

Az NSAID-csoport gyógyszerei különféle adagolási formákban állnak rendelkezésre, széles körben használják különféle kóros folyamatok kezelésére. Nem meglepő, hogy be modern orvosság ezeknek a gyógyszereknek a száma jelenleg több tucat lehetőséget is elér.

Vegyük legalább a kiadási űrlapokat:

• Intramuszkuláris injekciók vagy injekciók, amelyek lehetővé teszik a várt eredmény elérését, a fájdalom csökkentését és a gyulladás enyhítését rekordidő alatt.
• Nem szteroid gyulladáscsökkentő kenőcsök, gélek és balzsamok, amelyeket széles körben használnak a mozgásszervi rendszer patológiáinak kezelésére, sérülésekre stb.
• Orális használatra szánt tabletták.
• Gyertyák.

Az egyes alapok összehasonlító jellemzői eltérőek lesznek, mivel mindegyiket különböző kóros folyamatokban használják. Ráadásul a nem szteroid gyógyszerek sokfélesége nemcsak a kezelés sokfélesége miatt jelent előnyt. Előnye, hogy minden beteg számára egyénileg választható gyógymód.

És annak érdekében, hogy jobban eligazodjon a szegmensben, és megértse, mely esetekben melyik gyógyszer a legalkalmasabb, vegye figyelembe a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek listáját. Rövid leírás mindenki.

Meloxicam

Gyulladáscsökkentő szer kifejezett fájdalomcsillapító hatással, amely lehetővé teszi a testhőmérséklet csökkentését is. Ennek a gyógyszernek két tagadhatatlan előnye van:

• Tabletták, kenőcsök, kúpok és intramuszkuláris injekciókhoz való oldatok formájában kapható.
• Ellenjavallatok hiányában és állandó orvosi konzultáció mellett hosszú ideig szedhető.

Ezenkívül a Meloxicam jó hatástartamáról ismert, elegendő napi 1 tablettát bevenni, vagy ütésenként 1 injekciót beadni, a hatás több mint 10 órán át tart.

Rofekoxib

Ez egy oldat intramuszkuláris injekcióhoz vagy tablettákhoz. A COX 2 gyógyszerek csoportjába tartozik, magas lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Ennek a gyógymódnak az az előnye, hogy minimális hatással van a gyomor-bél traktus működésére, és nincs hatással a vesére.

Ezt a gyógyszert azonban nem írják fel terhes és szoptató nők számára, és ellenjavallatok is vannak veseelégtelenségben és asztmás betegeknél.

Ketoprofen

Az egyik legsokoldalúbb eszköz változatos kibocsátási formájának köszönhetően, amely magában foglalja:

• Tabletek.
• Gélek és kenőcsök.
• Aeroszolok.
• Megoldás külső használatra.
• Injekció.
• Rektális kúpok.

A "Ketoprofen" a nem szelektív, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek COX 1 csoportjába tartozik. Másokhoz hasonlóan csökkenti a gyulladást, lázat és megszünteti a fájdalmat.

Kolchicin

Egy másik példa az NSAID gyógyszercsoportra, amely szintén számos alkaloid készítményhez tartozik. A gyógyszer természetes növényi összetevőkön alapul, fő hatóanyaga egy méreg, ezért alkalmazása az orvosi utasítások legszigorúbb betartását igényli.

A tabletták formájában kapható "Colchicine" az egyik a legjobb eszköz a köszvény különböző megnyilvánulásainak leküzdésére. A gyógyszer kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, amelyet a leukociták dinamikájának blokkolásával érnek el a gyulladás fókuszában.

diklofenak

Ez a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer az egyik legnépszerűbb és legkeresettebb, amelyet a múlt század 1960-as évei óta használnak. A gyógyszer kenőcsök, tabletták és kapszulák, intramuszkuláris injekciók, kúpok formájában kapható.

A "Diclofenc" akut gyulladásos folyamatok kezelésére szolgál, hatékonyan enyhíti a fájdalmat, és lehetővé teszi, hogy megszabaduljon a fájdalomtól a kóros folyamatok tömegében, a lumbágóban stb. Leggyakrabban a gyógyszert kenőcs formájában vagy intramuszkulárisan írják fel. injekciók.

Indometacin

Költségvetés és nagyon hatékony nem szteroid gyógyszer. Kapható tabletták, kenőcsök és gélek, valamint végbélkúpok formájában. Az "andometacin" kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, hatékonyan megszünteti a fájdalmat, és lehetővé teszi a duzzanat eltávolítását is, például ízületi gyulladás esetén.

Azonban alacsony árat kell fizetnie, számos ellenjavallattal és mellékhatással, óvatosan és csak orvos engedélyével használja a gyógyszert.

Celekoxib

Drága, de hatékony nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer. Az orvosok aktívan írják fel az osteochondrosis, az arthrosis és más patológiák leküzdésére, beleértve azokat is, amelyek nem érintik a mozgásszervi rendszert.

A gyógyszer fő feladatai, amelyekkel rendkívül hatékonyan megbirkózik, a fájdalom csökkentésére és a gyulladásos folyamatok leküzdésére irányulnak.

Ibuprofen

Az ibuprofen egy másik népszerű NSAID, amelyet gyakran használnak az orvosok.

A gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás mellett ez a gyógyszer a legjobb eredményeket mutatja az összes NSAID között a láz elleni küzdelemben. Az "ibuprofent" még gyermekeknek is felírják, beleértve az újszülötteket is, lázcsillapítóként.

Nimesulid

A csigolyák hátfájásának kezelésére szolgáló gyógyszeres módszert osteochondrosis, arthrosis, ízületi gyulladás és számos más patológia kezelésére írják fel.

A Nimesulide segítségével gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás érhető el, segítségével csökkentik a hőmérsékletet és még a hiperémiát is enyhítik a kóros folyamat lokalizációjának helyein.

A gyógyszert szájon át szedhető tabletták vagy kenőcsök formájában alkalmazzák. Esedékes gyors hanyatlás fájdalom szindróma NSAID-ok "Nimesil" helyreállítja a mobilitást a test érintett területén.

Ketorolac

Ennek a gyógyszernek az egyediségét nem annyira gyulladáscsökkentő tulajdonságai, hanem fájdalomcsillapító hatása éri el. A "Ketorolac" olyan hatékonyan küzd a fájdalom ellen, hogy összehasonlítható a narkotikus típusú fájdalomcsillapítókkal.

Egy ilyen magas hatásfokért azonban meg kell fizetni a súlyos mellékhatások valószínűségét, amelyek között komoly veszély fenyegeti a gyomor-bél traktus munkáját, a belső vérzésig, a gyomorfekély kialakulásáig.

Minden ajánlás a helyes és optimális alkalmazás nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, amelyek különböző felszabadulási formákban történő alkalmazásukhoz kapcsolódnak. A negatív hatások elkerülése és a cselekvés felgyorsítása érdekében kövesse az alábbi ajánlásokat:

• A tablettákat szigorúan az orvos utasításai vagy ajánlásai szerint kell bevenni, étkezéstől, időponttól stb. függően. Ha a gyógyszer kapszulákban van, bő vízzel le kell mosni anélkül, hogy a héj károsodna.
• A kenőcsöket a kóros folyamat lokalizációjának helyére alkalmazzák, és masszírozó mozdulatokkal dörzsölik. Dörzsölés után ne rohanjon felöltözni vagy fürödni, a kenőcsnek minél jobban fel kell szívódnia.
• A hatás gyorsabb elérése és a gyomorra gyakorolt ​​negatív hatás elkerülése érdekében jobb kúpokat használni.
• Különös figyelmet fordítanak az intramuszkuláris és intravénás injekciókra.

Az NSAID gyógyszerek a legnagyobb és legszélesebb körben ismert gyógyszercsoport, amelyek nem tartalmaznak hormonokat. Ez lehetővé teszi, hogy ne csak gyermekeknél, hanem felnőtteknél is ízületek kezelésére használják. Minden nem szteroid gyógyszer hármas hatást biztosít: megszünteti a fájdalmat, csökkenti az intenzitást gyulladásos folyamat, csökkentse a hőmérsékletet.

A gyulladás kóros folyamat, amelyet az egészség romlása, a hőmérséklet emelkedése, az ödéma és a fájdalom kialakulása jellemez. A szervezet prosztaglandinokat kezd termelni, amelyek aktivitását a specifikus COX (ciklooxigenáz) enzim váltja ki. A gyulladásgátló szerek ezekre az anyagokra hatnak.

Vannak hormonális és nem hormonális gyógyszerek. A hatásmechanizmus szerint ezek a csoportok hasonlóak egymáshoz, azonban összetételükben és hatékonyságukban jelentősen eltérnek egymástól. A szteroid készítmények abban különböznek, hogy a szervezetben termelődő hormonok mesterséges helyettesítőit tartalmazzák. Az NSAID-ok ebben az esetben jobbak, mivel kevesebb mellékhatást váltanak ki.

Anton Epifanov csontkovács a fájdalomcsillapító gyógyszerekről fog beszélni:

Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek alkalmazása nélkül a patológia előrehalad, és a tünetek megviselik a beteget. Ez különösen fontos, ha egy személynek ízületi fájdalmai vannak. Az NSAID-ok nem opioid fájdalomcsillapítók, amelyek gyakorlatilag nem okoznak függőséget.

A szervezetbe jutva a nem szteroid gyógyszerek a gyomor nyálkahártyáján szívódnak fel. Ezek egy része, különösen az újak, közel 95%-ban szívódik fel. A táplálékfelvétel gyakorlatilag nincs hatással a hatásukra. A metabolitok képződése a májban történik, ezért leginkább az NSAID-ok negatív hatása alá esik.

Semmi esetre sem szabad nem szteroid gyógyszereket önállóan alkalmazni. Némelyikük nemcsak széles hatásspektrummal rendelkezik, hanem képes lenyomni az immunrendszert. A helytelenül kiválasztott gyulladáscsökkentő gyógyszerek gyomorvérzést, valamint egyéb egészségre és életre veszélyes mellékhatásokat váltanak ki.

Kiadási űrlapok

Az ízületek kezelésére a páciensnek számos NSAID-t kínálnak, amelyeknek megvannak a maga előnyei és hátrányai:

1. Tabletek. Ez a nem szteroid gyógyszerek legnépszerűbb formája. A kezelés bármely szakaszában felírják őket. Hosszú ideig használhatók (az orvos utasításait követve), a fogadás során nem észlelhető kellemetlen érzés. A hatóanyagok gyomorban történő felszívódásának sebessége azonban eltérő. Attól függ, hogy mennyi idő alatt jelentkezik a hatás. És negatív hatással vannak a gyomor-bél traktusra is.
2. Injekciók. Az ilyen nem szteroid NSAID-okat csak orvos írja fel. Nem mindegyik kapható szabadon a gyógyszertárban. Akkor írják fel őket, ha az ízületek vagy lágy szövetek patológiája akut időszakban van, és túlzottan súlyos fájdalom kíséri. A nem szteroid gyógyszerek intramuszkuláris injekciói 7-10 napon belül történnek. Általában napi 2 injekciót írnak elő. Előnyük a hatás gyorsasága, a nyálkahártyákkal való érintkezés szinte teljes hiánya. Ez az eljárás azonban fájdalmas lehet, és a beteg nem mindig tudja beadni magának az injekciót.
3. Helyi nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. A hatás fokozása érdekében más formákkal kombinálva írják fel őket. Közvetlenül a gyulladásos folyamat fókuszára hatnak, könnyen használhatók, nincs szisztémás hatásuk, így a mellékhatások kockázata nagyon kicsi. A kenőcsök azonban hosszú ideig felszívódnak, rövid ideig hatnak, és beszennyezhetik a ruhákat.

1. Gyertyák. Rektálisan adják be, miközben nagyon gyors kezelési hatást biztosítanak. Még a legkisebb gyerekek is szedhetik őket, mert még nem tudnak lenyelni egy tablettát. De ezeket megfelelően kell tárolni és használni.
2. Vakolatok. Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és melegítő hatást biztosítanak. A tapasz használata nagyon egyszerű, nem okoz allergiát vagy egyéb mellékhatásokat, a kezelés során a kenőcsökhöz képest elhúzódó hatás jellemzi őket. Bizonyos körülmények között azonban gyorsan leválnak.
3. Felfüggesztések. Ezeket az alapokat 12 év alatti gyermekek ízületeinek kezelésére szánják. Ez az űrlap nagyon könnyen használható.
4. Kapszulák.

A gyulladáscsökkentő nem szteroid gyógyszer formájának megválasztása az orvostól és a patológia kialakulásának jellemzőitől függ.

Alkalmazási javallatok és ellenjavallatok

Az NSAID-okat különféle emberi patológiákban alkalmazzák, de leginkább a traumatológiában és az ortopédiában keresnek rájuk. Vagyis az ízületek kezelése során nem mellőzhetők. A felhasználásra vonatkozó javallatok a következők:

• Rheumatoid arthritis.
• Osteoarthritis (a nyaki NSAID-okat különösen gyakran használják).
• Radiculitis.
• Psoriaticus ízületi gyulladás.
• Neuralgia eltérő természetés etiológiája.
• Az ízületek gennyes ízületi gyulladása.
• Arthropathia, amelyet gyulladás súlyosbít.

Mi az a rheumatoid arthritis? A kérdésre a választ az Egészségvonal program résztvevői készítették:

• Csontáttétek.
• Fájdalom után műtéti beavatkozás az ízületeken: artroszkópia, ízületi pótlás.
• Spondylitis ankylopoetica.
• Fiatalkori rheumatoid arthritis (ha a gyermek beteg, a gyógyszereket a lehető leggondosabban kell kiválasztani).
• Bechterew-kór.
• Reiter-szindróma.

Nem kevésbé hatékonyak a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek az osteochondrosis és a sérv kezelésére. A zúzódást, a sportsérülést, a szalagszakadást, a meniszkuszsérülést mind NSAID-okkal kezelik. Nem nélkülözheti a bemutatott gyógyszereket köszvényre, csonttörésekre,.

A nem hormonális gyulladáscsökkentő gyógyszereket nem mindig lehet bevenni. Ellenjavallt a következő betegségek jelenlétében:

• Gyomor- és bélrendszeri betegségek: fekélyek, gyomorhurut.
• Súlyos máj- és vesekárosodás.
• A gyomor perforációja.
• Allergiás reakció urticaria, bronchospasmus megjelenésével.
• Terhesség (laktáció alatt nem érdemes gyulladáscsökkentő tablettát inni, mert ez negatívan befolyásolja a magzat fejlődését). Még a legbiztonságosabb eszközöket is csak az orvos által előírt módon szabad használni, ha a baba kockázata kisebb, mint a betegség által a várandós anyának okozott kár.

A terhesség alatt a nők gyakran szenvednek hátfájástól, és ezt a problémát nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel kell megoldani. Az orvosok kategorikusan nem tanácsolják terhes nőknek, hogy NSAID-t szedjenek (különösen ez a tilalom a harmadik trimeszterre vonatkozik), valamint a szoptató nőknek.

• Citopénia.
• A szívizom súlyos dekompenzált elégtelensége.
• Magas a vérzés kockázata.
• Túl nagy érzékenység az NSAID-ok összetevőire vagy a fő hatóanyagra.
• Gyermekkor. A csecsemők számára speciális NSAID-okat fejlesztettek ki, amelyek kevésbé károsítják az éretlen szervezetet.

Ezek az ellenjavallatok egyértelművé teszik, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket önmagukban nem szabad szedni.

Mellékhatások

Bármely gyógyszer nem kívánt reakciókat válthat ki a szervezetben. Az NSAID-ok sem kivételek. Ha nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket használnak az ízületek kezelésére, a következő mellékhatások alakulnak ki:

• A belek eróziója (vastag és vékony), a gyomor peptikus fekélyei.
• Alvási problémák.
• Fejfájás.
• Májkárosodás, amelyet viszketés, a bőr árnyalatának megváltozása jellemez.
• Vérszegénység, fokozott vérzésveszély.
• Hányinger és hányás, emésztési zavarok.

• Figyelemzavar.
• Allergia (urticaria, asztmás rohamok).
• Gyors szívverés, tachycardia.
• Látás- vagy hallásvesztés.
• Száraz száj.
• Fájdalom, különösen a májban.
• Álmosság.

A mellékhatások előfordulása egyáltalán nem szükséges. A modern gyógyszerek kevésbé károsak lehetnek, mint egyes házi gyógymódok és gyógynövények.

Általános felhasználási feltételek

Az osteochondrosis vagy az ízületi patológiák NSAID-jai egyszerűen szükségesek. Ezeket azonban helyesen kell venni. Használatuk célszerűségét és időtartamát szigorúan az orvos határozza meg. Modern nem szteroid gyógyszerek tanfolyamok. Az, hogy hány lesz, a patológia fejlettségi fokától függ.

Ne kombináljon több különböző felszabadulási formájú gyulladáscsökkentő gyógyszert. Továbbra is ugyanazt a hatást biztosítják, de több mellékhatásuk lesz. De itt is mindent a kezelőorvos dönt el. Ha vannak ilyenek negatív reakciók a testet haladéktalanul jelenteni kell szakembernek. Ő dönti el, hogy csökkenti-e az adagot vagy megszünteti-e a gyógyszert, minden esetben figyelembe véve annak hatékonyságát.

A tablettákat vagy kapszulákat a legjobb étkezés után bevenni, mivel legtöbbjük növeli a gyomornedv savasságát. Ezeket bő sima vízzel le kell mosni. A gyümölcsleveket, valamint a gázokat tartalmazó italokat jobb nem inni.

A kúpok használatakor azokat mélyen be kell fecskendezni. Kívánatos először a beleket megtisztítani. Az eljárás után körülbelül 40 percig fekvő helyzetben kell maradnia. A gyertyákat a végbél egészébe helyezik be.

Terhesség vagy szoptatás ideje alatt nem tanácsos NSAID-okat alkalmazni. De ha ez szükséges, akkor szigorúan kövesse az orvos utasításait.

Ha nagy mennyiségben iszik NSAID-okat, akkor túladagolás következik be, amelyet kellemetlen és veszélyes tünetek jellemeznek. Ebben az esetben hánytatni kell, öblítse le a gyomrot és vegye be a szorbenst. Ha a helyzet túl súlyos, akkor mentőt kell hívni.

Az NSAID-ok általános osztályozása

Az ízületi gyulladáscsökkentő tabletták, valamint ezeknek a gyógyszereknek más formái több csoportra oszthatók:

Összeállításban:

• A gyomornedv savasságának növelése (pirazolidinek, szalicilátok, oxicamok, propion-, fenil-ecet-, indol-ecetsav származékok).
• Nem savas: szulfonamid-származékok, alkanonok.

A prosztaglandinok termeléséhez hozzájáruló enzimekre gyakorolt ​​hatás szerint:

• Válogatás nélküli cselekvés NSAID-jai. Gátolják a COX-1 és COX-2 enzimek munkáját. Az első anyag azonban nem káros. Éppen ellenkezőleg, az enzim jó hatással van a vérlemezkékre, helyreállítja a gyomor nyálkahártyáját.
• Új generációs NSAID-ok. Az ilyen alapok jól alkalmazhatók légúti patológiák vagy ízületek kezelésére, mivel kevésbé károsítják a szervezetet. A gyógyszerek csak a COX-2-re hatnak negatívan, amely gyulladásos folyamat jelenlétében termelődik, fokozva azt.

Új generációs nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

A szelektív NSAID-ok hatékony gyógyszerek, amelyeket a gyulladás fókuszpontjára gyakorolt ​​nagyobb pontosságú hatás, valamint kevesebb mellékhatás jellemez. Van egy bizonyos lista az ilyen nem szteroid gyógyszerekről:

• "Celekoxib". A gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​negatív hatás itt szinte teljesen hiányzik. Gyakrabban napi 1-2 tablettát írnak fel.
• "Valdecoxib".
• "Etoricoxib".
• Rofekoxib. Hosszú távú cselekvés jellemzi. Gastritisben, sőt gyomorfekélyben szenvedő férfi vagy nő is beveheti.
• Arcoxia. Az adagolást és a használat időtartamát a beteg általános állapota és az ízületi károsodás összetettségének mértéke alapján határozzák meg.

Az NSAID-ket szelektívre és nem szelektívre osztják. További részletekért nézze meg az alábbi videót:

Az új generáció modern gyógyszerei között vannak:

• Movalis. Ez egy hosszú hatású gyógyszer. Gyakorlatilag nem okoz nemkívánatos hatásokat, ezért hosszú ideig használható.
• "Nimesulid". Amellett, hogy gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító hatása is van.
• "Xephocam". Tulajdonságait tekintve a morfin analógja, azonban nem okoz függőséget, és lényegesen kevesebb mellékhatással rendelkezik.

A modern NSAID-ok lehetővé teszik, hogy gyorsan megbirkózzon a gyulladás kellemetlen megnyilvánulásaival, és nem károsítja a szervezetet.

A térdízület vagy más ízületek kívülről történő kezelésére használják. Krémet, kenőcsöt vagy balzsamot csak akkor kell az érintett területre felvinni, ha a beteg bőre egészséges, ép. A helyi nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek könnyen kombinálhatók más gyógyszerekkel.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek listája a következő:

1. "Indometacin". Széles hatásspektrumú, nem növeli a gyomor savasságát, így gyomorhurut esetén is használható. Ezt az NSAID kenőcsöt gyakran használják ízületi problémák kezelésére.
2. Piroxicam. A fájdalom megszüntetése mellett ennek a gyógyszernek kifejezett vérlemezke-ellenes hatása is van.
3. "Diklofenak".
4. "Nimesulid". Analógja a gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapító "Nise".

1. "Ketoprofen". Az egyik legerősebb és leghatékonyabb gyógymódnak tartják, amely jól enyhíti a fájdalmat és a gyulladást. De szigorúan az orvos receptje szerint kell használni. Túl hosszú használat esetén kiütések jelennek meg a bőrön.
2. "Voltaren". A bemutatott NSAID-ok a fájdalomcsillapító hatás mellett melegítő hatással is rendelkeznek. Leggyakrabban azoknak a betegeknek írják fel, akiknek mozgási problémái vannak.
3. "Nurofen". Nagy cselekvési sebességben különbözik. Kiváló enyhíti a sérülésből vagy ízületi gyulladásból eredő fájdalmat és gyulladást.

Az ízületekre és szalagokra gyulladáscsökkentő kenőcsök nagyszerű választás azok számára, akik nem tudnak normálisan mozogni. Jelentősen javíthatják az életminőséget.

Ismert gyulladáscsökkentő tabletták és injekciók leírása

A tabletták a legnépszerűbb és legelterjedtebb gyógyszerek. Az osteochondrosis és más ízületi patológiák kezelésére használt összes NSAID között a legnépszerűbbek a következők:

1. "Aspirin" (acetilszalicilsav). Lázcsillapító hatást biztosít, tökéletesen csillapítja a fejfájást. A szer kis mennyiségben történő alkalmazása esetén a beteg jelentősen javítja a vér reológiai tulajdonságait. Az ízületek kezelésére azonban gyakorlatilag nem írják elő.
2. "Analgin". Ennek a gyógyszernek az a negatív tulajdonsága, hogy gátolja a vérképzés működését. A jó fájdalomcsillapító hatás ellenére a gyógyszer a legtöbb európai országban tilos.
3. "Diklofenak". Ezt a gyógyszert nemcsak tabletták, hanem injekciók formájában is előállítják. Kiváló gyulladáscsökkentő hatást biztosít, így már több mint egy éve népszerű. Van egy gyógymód kenőcs formájában, amely gyakorlatilag nem rendelkezik szisztémás hatással. De nem szabad terhes nők és 12 év alatti gyermekek kezelésére használni.
4. "Ortofen".
5. "Nimesil".

Alekszej Yakovlev orvos az "Aspirin" gyógyszerről fog beszélni - az előnyökről és a károkról:

1. "Ibuprofen". Enyhíti a fájdalmat és csökkenti a lázat. Gyermekek kezelésére 3 hónap után, szoptatás alatti nők, terhes nők kezelésére alkalmazható.
2. "Denebol".
3. "Etodolac". Kapszulák formájában is megtalálható. Gyorsan megszünteti a fájdalmat, közvetlenül a gyulladás fókuszára hat. De magas vérnyomású betegek nem használhatják, mivel a gyógyszer rontja a nyomást csökkentő gyógyszerek hatását.
4. Meloxicam. Leggyakrabban már abban a szakaszban nevezik ki, amikor akut időszak vége lett.
5. "Indometacin". Ennek a gyógyszernek a tabletta formáját ritkán használják, mivel számos mellékhatása van.

Injekciós gyulladáscsökkentő érzéstelenítőket alkalmaznak, ha a fájdalom szindróma nem távolítható el tablettákkal. Az injekciót izom- vagy ízületi üregbe adják be. A nem szteroid gyógyszerek ebbe a csoportjába tartozik az Indometacin, Movalis, Xefocam. Az intraartikuláris injekciókat évente csak egyszer lehet beadni.

Gyulladáscsökkentő gyógyszerek gyermekek számára

Sok szülő érdekli az a kérdés, hogy mely NSAID-k gyermekek számára használhatók ízületi betegségekre. Itt a lista kissé korlátozott. Mindenképpen jobb lemondani a válogatás nélküli cselekvés eszközeiről, mivel ezek egyszerűen megölhetik a baba immunitását. A következő gyógyszerek lehetnek a szülői gyógyszeres szekrényben:

1. "Ibuprofen". 3 hónapos kort betöltött csecsemők kezelésére használható. Nagy hatékonyság és alacsony mellékhatások kockázata jellemzi. Ennek a gyógyszernek analógja a Nurofen, Ibufen.
2. "Paracetamol". Ő is ad jó hatást, de hátrányosan befolyásolhatja a baba máját.
3. "Nimesulid". Az eszközt 12 évesnél idősebb gyermekek ízületeinek kezelésére használják.

Az Ibuprofen gyógyszer fájdalomcsillapító, gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik, mérsékelt lázcsillapító hatással rendelkezik. Ár a gyógyszertárakban 67 rubeltől.

Egyik sem népi gyógymód nem tud segíteni a babán, mint egy gyulladáscsökkentő nem szteroid gyógyszer. Ezért az öngyógyítás nem végezhető el. Az ésszerűtlen szülők nagymértékben károsíthatják babájukat, mivel a betegség tovább halad.

A gyógyszerek ára

Minden beteg számára az ízületek kezelésére szolgáló NSAID-ok költségeinek kérdése a fő kérdés. Néha még a hatékonyságnál is fontosabb. Meg kell jegyezni, hogy az ártartomány nagyon széles. Természetesen a szelektív cselekvési módok drágábbak.

1. táblázat: Gyógyszerek költsége

Amint látja, minden beteg képes lesz megtalálni a számára megfelelő költségtérítést. De nem szabad megfeledkezni az orvosok ajánlásairól. Néha egy személy árának az utolsónak kell lennie.

Az új generációs NSAID-ok használata kötelező arthrosis, osteochondrosis, ízületi, izom- és szalagsérülések esetén. A terápia segít a beteg életminőségének, mozgásképességének javításában. De foglalkozni kell a gyulladásos folyamat okával.

Rizs. egy. Az arachidonsav metabolizmusa

A PG sokoldalú biológiai aktivitással rendelkezik:

a) vannak A gyulladásos válasz mediátorai: helyi értágulatot, ödémát, váladékozást, leukociták migrációját és egyéb hatásokat (főleg PG-E 2 és PG-I 2) okoznak;

6) érzékenyíti a receptorokat a fájdalom (hisztamin, bradikinin) és mechanikai hatások közvetítőire, csökkentve a fájdalomérzékenységi küszöböt;

ban ben) növeli a hipotalamusz hőszabályozási központjainak érzékenységét a szervezetben mikrobák, vírusok, toxinok (főleg PG-E 2) hatására képződő endogén pirogének (interleukin-1 és mások) hatására.

Az elmúlt években megállapították, hogy legalább két ciklooxigenáz izoenzim létezik, amelyet az NSAID-k gátolnak. Az első izoenzim - COX-1 (COX-1 - angolul) - a prosztaglandinok termelődését szabályozza, amely szabályozza a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását, a vérlemezkék működését és a vese véráramlását, a második izoenzim - COX-2 - pedig a prosztaglandinok szintézise a gyulladás során. Ezenkívül a COX-2 normál körülmények között hiányzik, de bizonyos szöveti tényezők hatására képződik, amelyek gyulladásos reakciót indítanak el (citokinek és mások). Ebben a tekintetben feltételezhető, hogy az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatása a COX-2 gátlásának, a mellékhatásaik pedig a COX gátlásának tulajdoníthatók, ami az NSAID-ok szelektivitás szerinti osztályozása különféle formák ciklooxigenázt mutatnak be. Az NSAID-ok aktivitásának aránya a COX-1 / COX-2 blokkolása szempontjából lehetővé teszi potenciális toxicitásuk megítélését. Minél kisebb ez az érték, annál szelektívebb a gyógyszer a COX-2-vel szemben, és így kevésbé toxikus. Például a meloxikám esetében ez 0,33, a diklofenaknál - 2,2, a tenoxikámnál - 15, a piroxikámnál - 33, az indometacinnál - 107.

2. táblázat. Az NSAID-ok osztályozása a ciklooxigenáz különféle formáira való szelektivitás alapján
(A gyógyszeres terápia perspektívái, 2000, kiegészítésekkel)

Az NSAID-ok egyéb hatásmechanizmusai

A gyulladáscsökkentő hatás összefüggésbe hozható a lipidperoxidáció gátlásával, a lizoszóma membránok stabilizálásával (mindkét mechanizmus megakadályozza a sejtszerkezetek károsodását), az ATP képződés csökkenésével (a gyulladásos reakció energiaellátása csökken), neutrofil aggregáció (a gyulladásos mediátorok felszabadulása károsodott belőlük), a rheumatoid faktor termelésének gátlása rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. A fájdalomcsillapító hatás bizonyos mértékig összefügg a fájdalomimpulzusok vezetésének megsértésével a gerincvelőben ().

Fő hatások

Gyulladáscsökkentő hatás

Az NSAID-ok túlnyomórészt a váladékozási fázist elnyomják. A legerősebb gyógyszerek -,, - szintén a proliferációs fázisban hatnak (csökkentik a kollagén szintézist és a kapcsolódó szöveti szklerózist), de gyengébbek, mint az exudatív fázisban. Az NSAID-oknak gyakorlatilag nincs hatása a változási fázisra. Gyulladáscsökkentő hatását tekintve minden NSAID gyengébb, mint a glükokortikoidok., amelyek a foszfolipáz A 2 enzim gátlásával gátolják a foszfolipidek metabolizmusát, és megzavarják mind a prosztaglandinok, mind a leukotriének képződését, amelyek egyben a gyulladás legfontosabb közvetítői ().

Fájdalomcsillapító hatás

Nagyobb mértékben gyenge és közepes intenzitású fájdalmakkal nyilvánul meg, amelyek az izmokban, ízületekben, inakban, idegtörzsekben lokalizálódnak, valamint fej- vagy fogfájással. Súlyos zsigeri fájdalom esetén a legtöbb NSAID kevésbé hatékony és gyengébb a morfin csoportba tartozó gyógyszerek (kábító fájdalomcsillapítók) fájdalomcsillapító hatásainál. Ugyanakkor számos ellenőrzött tanulmány meglehetősen magas fájdalomcsillapító aktivitást mutatott ki kólikával és posztoperatív fájdalommal. Az NSAID-ok hatékonysága a vesekólikában, amely urolithiasisban szenvedő betegeknél fordul elő, nagymértékben összefügg a PG-E 2 vesékben történő termelődésének gátlásával, a vese véráramlásának és a vizeletképződés csökkenésével. Ez a vesemedence és az ureterek nyomásának csökkenéséhez vezet az elzáródás helye felett, és hosszú távú fájdalomcsillapító hatást biztosít. Az NSAID-ok előnye a kábító fájdalomcsillapítókkal szemben, hogy ne nyomja le a légzőközpontot, ne okozzon eufóriát és drog függőség , kólikánál pedig az is számít, hogy azok nincs görcsoldó hatásuk.

Lázcsillapító hatás

Az NSAID-ok csak láz esetén működnek. Nem befolyásolják a normál testhőmérsékletet, így különböznek a "hipotermiás" gyógyszerektől (klórpromazin és mások).

Antiaggregációs hatás

A vérlemezkékben a COX-1 gátlása következtében az endogén proaggregáns tromboxán szintézise elnyomódik. Ez rendelkezik a legerősebb és leghosszabb antiaggregációs aktivitással, amely visszafordíthatatlanul elnyomja a vérlemezkék aggregációs képességét teljes élettartama alatt (7 nap). Más NSAID-ok antiaggregációs hatása gyengébb és visszafordítható. A szelektív COX-2 inhibitorok nem befolyásolják a vérlemezke-aggregációt.

Immunszuppresszív hatás

Mérsékelten expresszálódik, hosszan tartó használat során nyilvánul meg, és "másodlagos" karakterű: a kapillárisok permeabilitásának csökkentésével az NSAID-ok megnehezítik az immunkompetens sejtek érintkezését az antigénnel és az antitestek érintkezését a szubsztráttal.

FARMAKOKINETIKA

Minden NSAID jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Szinte teljesen kötődik a plazmaalbuminhoz, miközben kiszorít néhány más gyógyszert (lásd a fejezetet), és újszülötteknél - a bilirubint, ami bilirubin encephalopathia kialakulásához vezethet. A legveszélyesebbek ebből a szempontból a szalicilátok és. A legtöbb NSAID jól behatol az ízületek ízületi folyadékába. Az NSAID-ok a májban metabolizálódnak, és a vesén keresztül választódnak ki.

HASZNÁLATI JAVASLATOK

1. Reumás betegségek

Reuma (reumás láz), rheumatoid arthritis, köszvényes és psoriaticus ízületi gyulladás, spondylitis ankylopoetica (Bekhterev-kór), Reiter-szindróma.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a rheumatoid arthritisben az NSAID-ok csak tüneti hatás anélkül, hogy befolyásolná a betegség lefolyását. Nem képesek megállítani a folyamat előrehaladását, remissziót okozni és megakadályozni az ízületi deformitás kialakulását. Ugyanakkor az NSAID-ok által a rheumatoid arthritisben szenvedő betegek megkönnyebbülése olyan jelentős, hogy egyikük sem nélkülözheti ezeket a gyógyszereket. Nagy kollagenózisok (szisztémás lupus erythematosus, scleroderma és mások) esetén az NSAID-k gyakran hatástalanok.

2. A mozgásszervi rendszer nem reumás megbetegedései

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (házi, sport). Gyakran ilyen esetekben az NSAID-ok helyi adagolási formáinak (kenőcsök, krémek, gélek) alkalmazása hatékony.

3. Neurológiai betegségek. Neuralgia, isiász, isiász, lumbágó.

4. Vese-, májkólika.

5. Fájdalom szindróma különböző etiológiák, beleértve a fej- és fogfájást, a műtét utáni fájdalmat.

6. Láz(általában 38,5 ° C feletti testhőmérsékleten).

7. Az artériás trombózis megelőzése.

8. Dysmenorrhoea.

Az NSAID-okat primer dysmenorrhoeában alkalmazzák a PG-F 2a hiperprodukciója miatti méhtónusnövekedéssel járó fájdalom enyhítésére. Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása mellett csökkentik a vérveszteség mértékét.

Használatakor jó klinikai hatást figyeltek meg, különösen annak nátriumsóját,,,. Az NSAID-okat a fájdalom első megjelenésekor 3 napos tanfolyamon vagy a menstruáció előestéjén írják fel. A mellékhatások a rövid távú használat miatt ritkák.

ELLENJAVALLATOK

Az NSAID-ok ellenjavallt a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban, különösen akut stádiumban, súlyos máj- és veseelégtelenségben, citopéniában, egyéni intoleranciában, terhességben. Ha szükséges, a legbiztonságosabb (de nem a szülés előtt!) A kis adagok ().

Jelenleg egy specifikus szindrómát azonosítottak - NSAID-gastroduodenopathia(). Ez csak részben kapcsolódik az NSAID-ok (többségük szerves sav) helyi nyálkahártya-károsító hatásához, és főként a COX-1 izoenzim gátlásának köszönhető, a gyógyszerek szisztémás hatásának eredményeként. Ezért gasztrotoxicitás az NSAID-ok bármely beadási módja esetén előfordulhat.

A gyomornyálkahártya veresége 3 szakaszban megy végbe:
1) a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában;
2) a prosztaglandinok által közvetített védő nyálka- és bikarbonáttermelés csökkentése;
3) eróziók és fekélyek megjelenése, amelyeket vérzés vagy perforáció bonyolíthat.

A károsodás gyakrabban lokalizálódik a gyomorban, főleg az antrumban vagy a prepylorus régióban. Az NSAID-gastroduodenopathia klinikai tünetei a betegek közel 60%-ánál, különösen az időseknél hiányoznak, ezért a diagnózist sok esetben fibrogastroduodenoscopiával állítják fel. Ugyanakkor sok diszpepsziás panaszokkal jelentkező betegnél nem észlelhető nyálkahártya-károsodás. Hiány klinikai tünetek a gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásával összefüggő NSAID-gastroduodenopathiával. Ezért azokat a betegeket, különösen az időseket, akiknél nem jelentkeznek káros mellékhatások a gyomor-bél traktusból az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása során, az NSAID-ok gastroduodenopathia súlyos szövődményeinek (vérzés, súlyos vérszegénység) kialakulásának fokozott kockázatával rendelkező csoportnak tekintendők, és különös figyelmet igényelnek. gondos monitorozás, beleértve az endoszkópos kutatást (1).

A gasztrotoxicitás kockázati tényezői: nők, 60 év felettiek, dohányzás, alkoholizmus, fekélyes betegség a családban, egyidejű súlyos szív- és érrendszeri betegség, glükokortikoidok, immunszuppresszánsok, véralvadásgátlók egyidejű alkalmazása, hosszú távú NSAID-terápia, nagy dózisok vagy két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása. A legnagyobb gasztrotoxicitással rendelkezik, és ().

Módszerek az NSAID-ok tolerálhatóságának javítására.

I. Gyógyszerek egyidejű alkalmazása védi a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját.

Ellenőrzött klinikai vizsgálatok szerint a PG-E 2 szintetikus analógja, a misoprostol rendkívül hatékony, amely megakadályozhatja a fekélyek kialakulását mind a gyomorban, mind a nyombélben (). Az NSAID-ok és a misoprostol kombinációi is elérhetők (lásd alább).

3. táblázat Különböző gyógyszerek NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri fekélyekkel szembeni védő hatása (a A bajnok G.D. et al., 1997 () kiegészítésekkel)

+ megelőző hatása
0 nincs megelőző hatása
– hatás nincs megadva
* a legújabb adatok arra utalnak, hogy a famotidin nagy dózisokban hatásos

A protonpumpa-gátló omeprazol körülbelül ugyanolyan hatásos, mint a misoprostol, de jobban tolerálható, és gyorsabban enyhíti a refluxot, a fájdalmat és az emésztési zavarokat.

A H 2 -blokkolók képesek megakadályozni a nyombélfekély kialakulását, de általában nem hatékonyak a gyomorfekély ellen. Azonban bizonyíték van arra, hogy a famotidin nagy dózisai (naponta kétszer 40 mg) csökkentik a gyomor- és nyombélfekély előfordulását.

Rizs. 2. Algoritmus az NSAID-gastroduodenopathia megelőzésére és kezelésére.
Által Loeb D.S. et al., 1992 () kiegészítésekkel.

A szukralfát citoprotektív gyógyszer nem csökkenti a gyomorfekély kockázatát, és a nyombélfekélyre gyakorolt ​​hatását még nem határozták meg teljesen.

II. Az NSAID-ok használatának taktikájának megváltoztatása, amely magában foglalja (a) a dózis csökkentését; (b) átállás parenterális, rektális vagy helyi adagolásra; (c) bélben oldódó adagolási formák vétele; d) prodrugok (pl. szulindák) alkalmazása. Azonban, mivel az NSAID-gastroduodenopathia nem annyira lokális, mint inkább szisztémás reakció, ezek a megközelítések nem oldják meg a problémát.

III. Szelektív NSAID-ok alkalmazása.

Mint fentebb említettük, két ciklooxigenáz izoenzim van, amelyet az NSAID-k blokkolnak: a COX-2, amely a gyulladás során a prosztaglandinok termeléséért felelős, és a COX-1, amely szabályozza a prosztaglandinok termelődését, amelyek fenntartják a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását, a vese véráramlását és a vérlemezkék működését. Ezért a szelektív COX-2-gátlóknak kevesebb mellékhatást kell okozniuk. Az első ilyen gyógyszerek az és. A rheumatoid arthritisben és az osteoarthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok azt mutatták, hogy jobban tolerálják őket, és hatékonyságukat tekintve nem rosszabbak ().

A gyomorfekély kialakulása a betegben megköveteli az NSAID-ok eltörlését és a fekélyellenes gyógyszerek alkalmazását. Az NSAID-ok további alkalmazása, például rheumatoid arthritisben, csak a misoprostol párhuzamos adagolása és a rendszeres endoszkópos ellenőrzés mellett lehetséges.

II. Az NSAID-ok közvetlen hatással lehetnek a vese parenchymára, ami intersticiális nephritis(úgynevezett "fájdalomcsillapító nephropathia"). A legveszélyesebb ebben a tekintetben a fenacetin. A vese súlyos károsodása súlyos veseelégtelenség kialakulásáig lehetséges. Az akut veseelégtelenség kialakulása NSAID-ok alkalmazása következtében súlyosan allergiás intersticiális nephritis.

A nefrotoxicitás kockázati tényezői: 65 év feletti életkor, májcirrhosis, korábbi vesepatológia, keringő vérmennyiség csökkenése, NSAID-ok hosszú távú alkalmazása, vízhajtók egyidejű alkalmazása.

Hematotoxicitás

Legjellemzőbb a pirazolidinek és pirazolonok esetében. Alkalmazásuk legfélelmetesebb bonyodalmai - aplasztikus anémia és agranulocitózis.

koagulopátia

Az NSAID-ok gátolják a thrombocyta aggregációt, és mérsékelt véralvadásgátló hatást fejtenek ki a protrombin májban történő képződésének gátlásával. Ennek eredményeként vérzés alakulhat ki, gyakrabban a gyomor-bél traktusból.

Hepatotoxicitás

Változások léphetnek fel a transzaminázok és más enzimek aktivitásában. Súlyos esetekben - sárgaság, hepatitis.

Túlérzékenységi reakciók (allergia)

Kiütések, angioödéma, anafilaxiás sokk, Lyell- és Stevens-Johnson-szindrómák, allergiás intersticiális nephritis. A bőr megnyilvánulásai gyakrabban figyelhetők meg pirazolonok és pirazolidinek alkalmazásakor.

Bronchospasmus

Általában bronchiális asztmában szenvedő betegeknél és gyakrabban aszpirin szedése esetén alakul ki. Ennek okai lehetnek allergiás mechanizmusok, valamint a PG-E 2 szintézisének gátlása, amely egy endogén hörgőtágító.

A terhesség elhúzódása és a szülés késése

Ez a hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a prosztaglandinok (PG-E 2 és PG-F 2a ) stimulálják a myometriumot.

ELLENŐRZÉSEK HOSSZANTARTÓ HASZNÁLATHOZ

Gasztrointesztinális traktus

A betegeket figyelmeztetni kell a gyomor-bél traktus elváltozásainak tüneteire. 1-3 havonta okkult székletvér vizsgálatot () kell végezni. Ha lehetséges, rendszeresen végezzen fibrogastroduodenoszkópiát.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel ellátott végbélkúpokat olyan betegeknél kell alkalmazni, akik a gyomor-bél traktus felső részén műtéten estek át, valamint olyan betegeknél, akik több gyógyszert is kapnak egyidejűleg. Nem alkalmazhatók a végbél vagy a végbélnyílás gyulladására, valamint közelmúltbeli anorectalis vérzések esetén.

4. táblázat Laboratóriumi ellenőrzés az NSAID-ok hosszú távú használatához

vese

Figyelemmel kell kísérni az ödéma megjelenését, meg kell mérni a vérnyomást, különösen magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. 3 hetente egyszer végezzük klinikai elemzés vizelet. 1-3 havonta meg kell határozni a szérum kreatinin szintjét és kiszámítani a clearance-ét.

Máj

Az NSAID-ok hosszú távú alkalmazásakor azonnal azonosítani kell a májkárosodás klinikai tüneteit. 1-3 havonta ellenőrizni kell a májfunkciót, meg kell határozni a transzamináz aktivitást.

vérképzés

A klinikai megfigyelés mellett 2-3 hetente egyszer klinikai vérvizsgálatot kell végezni. Speciális ellenőrzés szükséges a pirazolon és pirazolidin származékok felírásakor ().

ALKALMAZÁSI ÉS ADAGOLÁSI SZABÁLYOK

A gyógyszerválasztás egyénre szabása

Minden beteg számára a leghatékonyabb, a legjobb toleranciával rendelkező gyógyszert kell kiválasztani. Ráadásul ez lehet bármely NSAID, de gyulladáscsökkentőként szükséges az I. csoportból származó gyógyszer felírása. A betegek érzékenysége akár egy kémiai csoport NSAID-jaival szemben is nagyon eltérő lehet, így az egyik gyógyszer hatástalansága nem jelenti a csoport egészének hatástalanságát.

Az NSAID-ok reumatológiában történő alkalmazásakor, különösen az egyik gyógyszer másikkal való helyettesítésekor, figyelembe kell venni, hogy a gyulladáscsökkentő hatás kialakulása elmarad a fájdalomcsillapítótól. Ez utóbbi az első órákban, míg gyulladáscsökkentő - 10-14 napos rendszeres bevitel után, felírás vagy oxicamok esetén pedig még később - 2-4 héten belül észlelhető.

Adagolás

Minden új gyógyszert először fel kell írni ennek a betegnek. a legalacsonyabb dózisban. Jó tolerancia esetén 2-3 nap elteltével a napi adagot növelik. Az NSAID-ok terápiás dózisai széles skálán mozognak, és az elmúlt években tendencia volt a legjobb toleranciával jellemezhető gyógyszerek egyszeri és napi dózisának növelésére ( , ), a maximális dózisok korlátozása mellett, , , , . Egyes betegeknél a terápiás hatás csak nagyon nagy dózisú NSAID-ok alkalmazása esetén érhető el.

Átvétel ideje

Hosszú távú kinevezéssel (például reumatológiában) az NSAID-okat étkezés után kell bevenni. De a gyors fájdalomcsillapító vagy lázcsillapító hatás elérése érdekében ajánlatos étkezés előtt 30 perccel vagy étkezés után 2 órával felírni őket 1/2-1 pohár vízzel. 15 perces szedés után nem tanácsos lefeküdni, hogy megelőzzük a nyelőcsőgyulladás kialakulását.

Az NSAID-ok szedésének pillanatát a betegség tüneteinek (fájdalom, ízületi merevség) maximális súlyosságának időpontja is meghatározhatja, vagyis figyelembe véve a gyógyszerek kronofarmakológiáját. Ebben az esetben eltérhet az általánosan elfogadott sémáktól (napi 2-3 alkalommal), és a nap bármely szakában NSAID-okat írhat fel, ami gyakran lehetővé teszi, hogy alacsonyabb napi adaggal nagyobb terápiás hatást érjen el.

Súlyos reggeli merevség esetén a lehető legkorábban (közvetlenül ébredés után) célszerű gyorsan felszívódó NSAID-okat bevenni, vagy éjszakai tartós hatású gyógyszereket felírni. A gasztrointesztinális traktusban a legnagyobb felszívódási rátával, és ezáltal a hatás gyorsabb kifejlődésével a,, vízben oldódó ("pezsgő"), rendelkezik.

Monoterápia

Két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása nem javasolt a következő okok miatt:
– az ilyen kombinációk hatékonysága objektíven nem bizonyított;
- számos ilyen esetben csökken a vérben a gyógyszerek koncentrációja (például csökkenti a , , , , ) koncentrációját, ami a hatás gyengüléséhez vezet;
- megnő a nem kívánt reakciók kialakulásának kockázata. Kivételt képez a fájdalomcsillapító hatás fokozása érdekében bármely más nem szteroid gyulladáscsökkentővel kombinált alkalmazás lehetősége.

Egyes betegeknél két NSAID adható be a nap különböző szakaszaiban, például egy gyorsan felszívódó NSAID reggel és délután, és egy hosszú hatású NSAID este.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

Az NSAID-t kapó betegek gyakran más gyógyszereket is felírnak. Ebben az esetben figyelembe kell venni az egymással való kölcsönhatás lehetőségét. Így, Az NSAID-ok fokozhatják az indirekt antikoagulánsok és az orális hipoglikémiás szerek hatását.. Ugyanabban az időben, gyengítik a vérnyomáscsökkentők hatását, növelik az aminoglikozid antibiotikumok, a digoxin toxicitásátés néhány más gyógyszer, amely jelentős klinikai jelentőséggel bír, és számos gyakorlati tanácsokat(). Lehetőség szerint kerülni kell az NSAID-ok és a diuretikumok egyidejű alkalmazását, egyrészt a vízhajtó hatás gyengülése, másrészt a veseelégtelenség kialakulásának kockázata miatt. A legveszélyesebb a triamterénnel való kombináció.

Számos, az NSAID-okkal egyidejűleg felírt gyógyszer viszont befolyásolhatja azok farmakokinetikáját és farmakodinamikáját:
– alumínium tartalmú savkötők(almagel, maalox és mások) és a kolesztiramin csökkenti az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ezért az ilyen antacidok egyidejű alkalmazása megkövetelheti az NSAID-ok adagjának emelését, és legalább 4 órás intervallumnak kell lennie a kolesztiramin és az NSAID-ok bevétele között;
– a nátrium-hidrogén-karbonát fokozza az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban;
– az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatását a glükokortikoidok és a "lassú hatású" (alap) gyulladáscsökkentő szerek fokozzák(arany-, aminokinolin-készítmények);
– az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók fokozzák.

OTC NSAID HASZNÁLAT

A világgyakorlatban évek óta vény nélkül kapható , , , és ezek kombinációi széles körben használatosak. Az elmúlt években a , , és vény nélkül is használhatók.

5. táblázat Az NSAID-ok hatása más gyógyszerek hatására.
Írta: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () kiegészítésekkel

Drog NSAID-ok Akció Ajánlások Farmakokinetikai kölcsönhatás Közvetett antikoagulánsok Oxifenbutazon Az anyagcsere gátlása a májban, fokozott véralvadásgátló hatás Ha lehetséges, kerülje el ezeket a nem szteroid gyulladáscsökkentőket, vagy tartson fenn szigorú ellenőrzést Mindent, főleg Kiszorítás a plazmafehérjékkel való kapcsolatból, fokozott véralvadásgátló hatás Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat, vagy tartsa be a szigorú ellenőrzést Orális hipoglikémiás szerek (szulfonilurea-származékok) Oxifenbutazon Az anyagcsere gátlása a májban, fokozott hipoglikémiás hatás Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat, vagy szigorúan ellenőrizze a vércukorszintet Mindent, főleg A plazmafehérjék általi kiszorítása, fokozott hipoglikémiás hatás Digoxin Összes A digoxin vesén keresztüli kiválasztásának gátlása károsodott vesefunkció esetén (különösen kisgyermekeknél és időseknél), koncentrációjának növekedése a vérben, toxicitás növekedése. Kisebb valószínűséggel lép kölcsönhatásba a normál veseműködéssel Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat, vagy szigorúan ellenőrizze a kreatinin clearance-ét és a vér digoxinszintjét Antibiotikumok - aminoglikozidok Összes Az aminoglikozidok vesén keresztüli kiválasztásának gátlása, növelve a vérben való koncentrációjukat Az aminoglikozidok koncentrációjának szigorú ellenőrzése a vérben Metotrexát (nagy "nem reumás" dózisok) Összes A metotrexát vesén keresztül történő kiválasztódásának gátlása, koncentrációjának növekedése a vérben és toxicitás (a metotrexát "reumatológiai" dózisával való kölcsönhatás nem figyelhető meg) Az egyidejű alkalmazás ellenjavallt. Használhatók-e NSAID-k a kemoterápiás időszakok alatt? Lítium készítmények Mind (kisebb mértékben - , ) A lítium vesén keresztüli kiválasztásának gátlása, koncentrációjának növekedése a vérben és toxicitása Használjon aszpirint vagy sulindacot, ha NSAID-re van szükség. A lítium koncentrációjának szigorú ellenőrzése a vérben Fenitoin Oxifenbutazon Az anyagcsere gátlása, megnövekedett vérkoncentráció és toxicitás Ha lehetséges, kerülje ezeket az NSAID-okat, vagy szigorúan ellenőrizze a fenitoin vérszintjét Farmakodinámiás kölcsönhatás Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek Bétablokkolók Diuretikumok ACE-gátlók* Gyengülő hipotenzív hatás a PG szintézis gátlása miatt a vesékben (nátrium- és vízvisszatartás) és az erekben (érszűkület) Használjon sulindacot, és ha lehetséges, kerülje az egyéb NSAID-okat a magas vérnyomás kezelésére. A vérnyomás szigorú szabályozása. Fokozott vérnyomáscsökkentő kezelésre lehet szükség Diuretikumok Legnagyobb mértékben - , . Legkevésbé - A vizelethajtó és nátriuretikus hatás gyengülése, a szívelégtelenség romlása Kerülje az NSAID-okat (kivéve a sulindacot) szívelégtelenségben, szigorúan kövesse a beteg állapotát Közvetett antikoagulánsok Összes A gyomor-bélrendszeri vérzés fokozott kockázata a nyálkahártya károsodása és a vérlemezke-aggregáció gátlása miatt Ha lehetséges, kerülje az NSAID-okat Magas kockázatú kombinációk Diuretikumok Összes Mind (kisebb mértékben - ) Megnövekedett kockázat veseelégtelenség kialakulása A kombináció ellenjavallt Triamterén Az akut veseelégtelenség kialakulásának magas kockázata A kombináció ellenjavallt Csupa kálium-megtakarító Összes Magas a hyperkalaemia kialakulásának kockázata Kerülje az ilyen kombinációkat, vagy szigorúan ellenőrizze a plazma káliumszintjét

Javallatok: Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás megfázás, fej- és fogfájás, izom- és ízületi fájdalmak, hátfájás, dysmenorrhoea esetén.

Figyelmeztetni kell a betegeket, hogy az NSAID-ok csak tüneti hatást fejtenek ki, és nem rendelkeznek sem antibakteriális, sem vírusellenes hatással. Ezért, ha továbbra is fennáll a láz, a fájdalom, az általános állapot romlása, orvoshoz kell fordulniuk.

AZ EGYES KÉSZÍTMÉNYEK JELLEMZŐI

BIZONYÍTOTT GYULLADÁSGÁTLÓ HATÁSÚ NSAID-ok

Az ebbe a csoportba tartozó NSAID-ok klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásúak, ezért azt találják széles körű alkalmazás elsősorban mint gyulladáscsökkentő szerek, beleértve a reumatológiai betegségeket felnőtteknél és gyermekeknél. Sok gyógyszert úgy is használnak, mint fájdalomcsillapítókés lázcsillapítók.

acetilszalicilsav
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Az acetilszalicilsav a legrégebbi NSAID. A klinikai vizsgálatok során általában standardként szolgál, amellyel összehasonlítják más NSAID-ok hatékonyságát és tolerálhatóságát.

Az Aspirin egy kereskedelmi név acetilszalicilsav Bayer (Németország) javasolta. Idővel annyira azonosították ezzel a gyógyszerrel, hogy a világ legtöbb országában generikus gyógyszerként használják.

Farmakodinamika

Az aszpirin farmakodinámiája attól függ napi adag:

kis dózisok - 30-325 mg - a vérlemezke-aggregáció gátlását okozzák;
átlagos dózisok - 1,5-2 g - fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásúak;
nagy adagok - 4-6 g - gyulladáscsökkentő hatásúak.

4 g-nál nagyobb adagban az aszpirin fokozza a kiválasztást húgysav(uricosuric hatás), kisebb adagokban történő felírása esetén a kiválasztódása késik.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az aszpirin felszívódását fokozza a tabletta összetörésével és meleg vízzel történő bevételével, valamint "pezsgő" tabletták használatával, amelyeket bevétel előtt vízben feloldanak. Az aszpirin felezési ideje mindössze 15 perc. A gyomornyálkahártya, a máj és a vér észterázainak hatására a szalicilát lehasad az aszpirinből, amely a fő farmakológiai aktivitással rendelkezik. A szalicilát maximális koncentrációja a vérben 2 órával az aszpirin bevétele után alakul ki, felezési ideje 4-6 óra. A májban metabolizálódik, a vizelettel ürül, és a vizelet pH-értékének növekedésével (például antacidok kijelölése esetén) a kiválasztódás fokozódik. Nagy dózisú aszpirin alkalmazásakor lehetséges a metabolizáló enzimek telítése és a szalicilát felezési ideje 15-30 órára növelhető.

Interakciók

A glükokortikoidok felgyorsítják az aszpirin metabolizmusát és kiválasztását.

Az aszpirin felszívódását a gyomor-bél traktusban a koffein és a metoklopramid fokozza.

Az aszpirin gátolja a gyomor-alkohol-dehidrogenázt, ami a szervezet etanolszintjének növekedéséhez vezet, még mérsékelt (0,15 g / kg) használat esetén is ().

Mellékhatások

Gasztrotoxicitás. Az aszpirin még kis dózisban is - 75-300 mg / nap (mint thrombocyta-aggregáció) - károsíthatja a gyomornyálkahártyát, és eróziók és/vagy fekélyek kialakulásához vezethet, amelyeket gyakran vérzés bonyolít. A vérzés kockázata dózisfüggő: napi 75 mg-os adagban 40%-kal alacsonyabb, mint 300 mg-os adagnál, és 30%-kal alacsonyabb, mint 150 mg-os adagnál (). Még enyhén, de folyamatosan vérző eróziók és fekélyek is szisztematikus vérveszteséghez vezethetnek a székletben (2-5 ml/nap) és vashiányos vérszegénység kialakulásához vezethetnek.

A bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formák gasztrotoxicitása valamivel kisebb. Egyes aszpirint szedő betegek alkalmazkodhatnak annak gasztrotoxikus hatásaihoz. A mitotikus aktivitás helyi növekedésén, a neutrofilek beszűrődésének csökkenésén és a véráramlás javulásán alapul ().

Fokozott vérzés a vérlemezke-aggregáció megsértése és a protrombin szintézis gátlása miatt a májban (az utóbbi - napi 5 g-nál nagyobb aszpirin adagban), ezért az aszpirin véralvadásgátlókkal kombinálva történő alkalmazása veszélyes.

Túlérzékenységi reakciók: bőrkiütések, bronchospasmus. Egy speciális nozológiai forma kiemelkedik - a Fernand-Vidal-szindróma ("aszpirin-triád"): az orrpolipózis és / vagy az orrmelléküregek, a bronchiális asztma és az aszpirin teljes intoleranciája kombinációja. Ezért az aszpirint és más nem szteroid gyulladáscsökkentőket nagy körültekintéssel ajánlott bronchiális asztmában szenvedő betegeknél alkalmazni.

Reye-szindróma- akkor alakul ki, ha vírusfertőzésben (influenza, bárányhimlő) szenvedő gyermekeknek aszpirint írnak fel. Súlyos encephalopathiával, agyödémával és májkárosodással jelentkezik, amely sárgaság nélkül, de magas koleszterin- és májenzimszint mellett jelentkezik. Nagyon magas letalitást ad (akár 80%). Ezért az aszpirint nem szabad akut légúti vírusfertőzések kezelésére alkalmazni az első 12 életévüket betöltött gyermekeknél.

Túladagolás vagy mérgezés enyhe esetekben a "szalicilizmus" tüneteivel jelentkezik: fülzúgás (a szaliciláttal való "telítettség" jele), kábulat, halláscsökkenés, fejfájás látászavarok, néha hányinger és hányás. Súlyos mérgezésben a központi idegrendszer és a víz-elektrolit anyagcsere zavarai alakulnak ki. Légszomj (a légzőközpont stimulálása következtében), sav-bázis rendellenességek (először légúti alkalózis a szén-dioxid elvesztése miatt, majd metabolikus acidózis a szöveti anyagcsere gátlása miatt), poliuria, hipertermia, kiszáradás. Növekszik a szívizom oxigénfogyasztása, szívelégtelenség, tüdőödéma alakulhat ki. A szalicilát mérgező hatására a legérzékenyebbek az 5 év alatti gyermekek, akiknél a felnőttekhez hasonlóan súlyos sav-bázis állapotzavarként, ill. neurológiai tünetek. A mérgezés súlyossága a bevitt aszpirin adagjától függ ().

Enyhe-közepes mérgezés 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg súlyos mérgezéshez vezet, az 500 mg/kg-nál nagyobb dózisok pedig potenciálisan halálosak. Mentő intézkedések bemutatott .

6. táblázat Az akut aszpirinmérgezés tünetei gyermekeknél. (Alkalmazott terápia, 1996)

7. táblázat Az aszpirinmérgezést segítő intézkedések.

• Gyomormosás
• Az aktív szén bevezetése - legfeljebb 15 g
• Bőséges ital (tej, gyümölcslé) - akár 50-100 ml / kg / nap
• Poliionos hipotóniás oldatok intravénás beadása (1 rész 0,9%-os nátrium-klorid és 2 rész 10%-os glükóz)
• Összeomlásban - intravénás beadás kolloid oldatok
• Acidózis esetén - nátrium-hidrogén-karbonát intravénás beadása. A vér pH-értékének meghatározása előtt nem ajánlott belépni, különösen anuriás gyermekeknél
• Kálium-klorid intravénás beadása
• Fizikai hűtés vízzel, nem alkohollal!
• Hemoszorpció
• Csere transzfúzió
• Veseelégtelenség esetén hemodialízis

Javallatok

Az aszpirin az egyik választott gyógyszer a rheumatoid arthritis, beleértve a fiatalkori ízületi gyulladást is. A legújabb reumatológiai irányelvek ajánlásai szerint a rheumatoid arthritis gyulladáscsökkentő kezelését aszpirinnel kell kezdeni. Ugyanakkor szem előtt kell tartani, hogy gyulladáscsökkentő hatása nagy dózisok szedésekor nyilvánul meg, amit sok beteg rosszul tolerálhat.

Az aszpirint gyakran fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az aszpirin számos fájdalomra hatással lehet, beleértve a rosszindulatú daganatok fájdalmát (). Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzőit a következő helyen mutatjuk be

Annak ellenére, hogy a legtöbb NSAID in vitro képes gátolni a thrombocyta aggregációt, az aszpirint használják a legszélesebb körben a klinikán, mint thrombocyta-aggregációt, mivel ellenőrzött klinikai vizsgálatok bizonyították hatásosságát angina pectoris, szívinfarktus, átmeneti agyi érkatasztrófa és egyes esetekben. egyéb betegségek. Az aszpirint azonnal felírják szívinfarktus gyanúja esetén ill ischaemiás stroke. Ugyanakkor az aszpirin csekély hatással van a vénás trombózisra, ezért nem alkalmazható a posztoperatív trombózis megelőzésére olyan műtéteknél, ahol a heparin a választott gyógyszer.

Megállapítást nyert, hogy hosszú távú szisztematikus (hosszú távú) alacsony dózisú (325 mg/nap) bevitel esetén az aszpirin csökkenti a vastagbélrák előfordulását. Az aszpirin profilaxis mindenekelőtt a vastag- és végbélrák kockázatának kitett személyek számára javasolt: családi anamnézis (kolorektális rák, adenoma, adenomatosus polyposis); a vastagbél gyulladásos betegségei; mell-, petefészek-, méhnyálkahártyarák; vastagbélrák vagy adenoma ().

8. táblázat Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzői.
Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből, 1995

Drog egyszeri adag Intervallum Maximális napi adag jegyzet belül 500-1000 mg 4-6 óra 4000 mg A hatás időtartama egyszeri adag után 4 óra belül 500-1000 mg 4-6 óra 4000 mg A hatékonyság megegyezik az aszpirinnel; 1000 mg általában hatékonyabb, mint 650 mg; hatás időtartama 4 óra. Az első adagon belül 1000 mg, majd 500 mg 8-12 óra 1500 mg 500 mg diflunisál > 650 mg aszpirin vagy paracetamol, körülbelül egyenlő a paracetamol/kodeinnel; lassan, de sokáig hat belül 50 mg 8 óra 150 mg Az aszpirinhez képest több hosszú távú cselekvés belül 200-400 mg 6-8 óra 1200 mg 200 mg körülbelül 650 mg aszpirinnek felel meg, 400 mg > 650 mg aszpirin belül 200 mg 4-6 óra 1200 mg Az aszpirinhez hasonlítható belül 50-100 mg 6-8 óra 300 mg 50 mg > 650 mg aszpirin; 100 mg > belül 200-400 mg 4-8 óra 2400 mg 200 mg = 650 mg aszpirin vagy paracetamol; 400 mg = paracetamol/kodein kombinációk belül 25-75 mg 4-8 óra 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofen és > 650 mg aszpirin; 50 mg > paracetamol/kodein kombinációk Intramuszkuláris 30-60 mg 6 óra 120 mg 12 mg morfiumhoz hasonlítható, hosszabb hatástartamú, legfeljebb 5 nap Az első adagon belül 500 mg, majd 250 mg 6 óra 1250 mg Hasonló az aszpirinhez, de hatásosabb dysmenorrhoea esetén, legfeljebb 7 nap belül Az első adag 500 mg, majd 250 mg 6-12 óra 1250 mg 250 mg körülbelül 650 mg aszpirinnek felel meg, lassabb, de hosszabb hatású; 500 mg > 650 mg aszpirin, ugyanolyan gyors hatás, mint az aszpirin belül Az első adag 550 mg, majd 275 mg 6-12 óra 1375 mg 275 mg körülbelül 650 mg aszpirinnek felel meg, lassabb, de hosszabb hatású; 550 mg > 650 mg aszpirin, ugyanolyan gyors hatás, mint az aszpirin

Adagolás

Felnőttek: nem reumás betegségek - 0,5 g naponta 3-4 alkalommal; reumás betegségek - a kezdeti adag napi 4-szer 0,5 g, majd hetente napi 0,25-0,5 g-mal nő;
vérlemezke-gátló szerként - 100-325 mg / nap egy adagban.

Gyermekek: nem reumás betegségek - 1 éves kor alatt - 10 mg / kg naponta 4 alkalommal, egy évnél idősebb- 10-15 mg / kg naponta 4 alkalommal;
reumás betegségek - 25 kg-ig terjedő testtömeggel - 80-100 mg / kg / nap, 25 kg-nál nagyobb testtömeggel - 60-80 mg / kg / nap.

Kiadási űrlapok:

- 100, 250, 300 és 500 mg-os tabletták;
- "pezsgőtabletta" ASPRO-500. Kombinált készítményekben szerepel alkaseltzer, aszpirin C, aspro-C forte, citramon Pés mások.

LIZIN MONOACTILSZALICILÁT
(Aspisol, Laspal)

Mellékhatások

A fenilbutazon széles körű alkalmazását korlátozzák gyakori és súlyos mellékhatásai, amelyek a betegek 45%-ánál fordulnak elő. A gyógyszer legveszélyesebb depresszív hatása a csontvelőre, ami azt eredményezi hematotoxikus reakciók- aplasztikus anémia és agranulocitózis, amely gyakran halált okoz. Az aplasztikus vérszegénység kockázata nagyobb nőknél, 40 év felettieknél, hosszú távú használat esetén. Azonban még a fiatalok rövid távú bevitele esetén is kialakulhat halálos aplasztikus anémia. Leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia és hemolitikus anémia is megfigyelhető.

Ezenkívül a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások (eróziós és fekélyes elváltozások, vérzés, hasmenés), folyadékretenció a szervezetben ödéma megjelenésével, bőrkiütések, fekélyes szájgyulladás, megnagyobbodott nyálmirigyek, központi idegrendszeri rendellenességek (letargia, izgatottság, remegés), hematuria, proteinuria, májkárosodás.

A fenilbutazon kardiotoxicitást mutat (szívelégtelenségben szenvedő betegeknél súlyosbodás lehetséges), és akut tüdőszindrómát okozhat, amely légszomjban és lázban nyilvánul meg. Számos betegnél túlérzékenységi reakciók lépnek fel hörgőgörcs, generalizált lymphadenopathia, bőrkiütések, Lyell és Stevens-Johnson szindrómák. A fenilbutazon és különösen metabolitja, az oxifenbutazon súlyosbíthatja a porfíriát.

Javallatok

A fenilbutazont úgy kell használni tartalék NSAID-ok más gyógyszerek hatástalanságával, egy rövid tanfolyam. A legnagyobb hatás a Bechterew-kórban, köszvényben figyelhető meg.

Figyelmeztetések

Ne használjon fenilbutazont és azt tartalmazó kombinált készítményeket ( reopirit, pirabutol) fájdalomcsillapítóként vagy lázcsillapítóként a széles klinikai gyakorlatban.

Tekintettel az életveszélyes hematológiai szövődmények kialakulásának lehetőségére, figyelmeztetni kell a betegeket korai megnyilvánulásaikra, és szigorúan be kell tartani a pirazolonok és pirazolidinek felírására vonatkozó szabályokat ().

9. táblázat A fenilbutazon és a pirazolidin és pirazolon egyéb származékai használatának szabályai

1. Csak alapos anamnézis felvétel, klinikai és laboratóriumi vizsgálat után rendelhető hozzá a vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék meghatározásával. Ezeket a vizsgálatokat a hematotoxicitás legkisebb gyanúja esetén meg kell ismételni.
2. A betegeket figyelmeztetni kell a kezelés azonnali leállítására és a sürgős orvosi ellátásra, ha a következő tünetek jelentkeznek:
   • láz, hidegrázás, torokfájás, szájgyulladás (agranulocitózis tünetei);
   • dyspepsia, epigasztrikus fájdalom, szokatlan vérzés és véraláfutás, kátrányos széklet (vérszegénység tünetei);
   • bőrkiütés, viszketés;
   • jelentős súlygyarapodás, ödéma.
3. A heti tanfolyam hatékonyságának értékeléséhez elegendő. Ha nincs hatás, a gyógyszert le kell állítani. 60 évnél idősebb betegeknél a fenilbutazon nem alkalmazható 1 hétnél tovább.

A fenilbutazon ellenjavallt vérképzőszervi rendellenességekben, a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban (beleértve az anamnézisüket is), szív- és érrendszeri betegségekben, pajzsmirigy-patológiákban, károsodott máj- és veseműködésben, valamint aszpirinre és más nem szteroid gyulladásgátlókra allergiás betegeknél. A szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek állapotát ronthatja.

Adagolás

Felnőttek: kezdeti adag - 450-600 mg / nap 3-4 adagban. A terápiás hatás elérése után fenntartó adagokat alkalmaznak - 150-300 mg / nap 1-2 adagban.
Gyermekeknél 14 éven aluliak nem érvényesek.

Kiadási űrlapok:

- 150 mg-os tabletták;
- kenőcs, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

A fenilbutazon és a klofexamid ekvimoláris vegyülete. A klofexamid túlnyomórészt fájdalomcsillapító és kevésbé gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, kiegészítve a fenilbutazon hatását. A clofezon tolerálhatósága valamivel jobb, mint. A mellékhatások ritkábban alakulnak ki, de az óvintézkedéseket be kell tartani ().

Használati javallatok

A felhasználásra vonatkozó javallatok megegyeznek a

Adagolás

Felnőttek: 200-400 mg naponta 2-3 alkalommal orálisan vagy rektálisan.
Gyermekek 20 kg testtömeg felett: 10-15 mg/kg/nap.

Kiadási űrlapok:

- 200 mg-os kapszulák;
- 400 mg-os kúpok;
- kenőcs (1 g 50 mg klofezont és 30 mg klofexamidot tartalmaz).

INDOMETACIN
(Indocid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Az indometacin az egyik legerősebb NSAID.

Farmakokinetika

A maximális koncentráció a vérben 1-2 órával a hagyományos és 2-4 órával az elhúzódó ("retard") adagolási formák bevétele után alakul ki. Az étkezés lassítja a felszívódást. Rektális adagolás esetén valamivel rosszabbul szívódik fel, és lassabban alakul ki a maximális koncentráció a vérben. A felezési idő 4-5 óra.

Interakciók

Az indometacin a többi NSAID-nél jobban rontja a vese véráramlását, ezért jelentősen gyengítheti a diuretikumok és a vérnyomáscsökkentők hatását. Az indometacin és a triamteren kálium-megtakarító diuretikum kombinációja nagyon veszélyes., mivel provokálja az akut veseelégtelenség kialakulását.

Mellékhatások

Az indometacin fő hátránya a mellékhatások gyakori kialakulása (a betegek 35-50%-ánál), gyakoriságuk és súlyosságuk a napi adagtól függ. Az esetek 20% -ában a mellékhatások miatt a gyógyszert törlik.

A legjellemzőbb neurotoxikus reakciók: fejfájás (agyi ödéma okozta), szédülés, kábulat, a reflexaktivitás gátlása; gasztrotoxicitás(magasabb, mint az aszpirin); nefrotoxicitás(vese- és szívelégtelenségben nem alkalmazható); túlérzékenységi reakciók(lehetséges keresztallergia vele).

Javallatok

Az indometacin különösen hatékony spondylitis ankylopoetica és akut roham köszvény. Széles körben használják rheumatoid arthritisben és aktív reumában. Fiatalkori rheumatoid arthritisben tartalék gyógyszer. Széles körű tapasztalat áll rendelkezésre az indometacin csípő- és térdízületek osteoarthritisében történő alkalmazásával kapcsolatban. A közelmúltban azonban kimutatták, hogy osteoarthritisben szenvedő betegeknél felgyorsítja az ízületi porcok pusztulását. Az indometacin speciális felhasználási területe a neonatológia (lásd alább).

Figyelmeztetések

Erőteljes gyulladáscsökkentő hatása miatt az indometacin képes elfedni klinikai tünetek fertőzések, ezért fertőzéses betegeknek alkalmazása nem javasolt.

Adagolás

Felnőttek: kezdeti adag - 25 mg naponta háromszor, maximális - 150 mg / nap. Az adagot fokozatosan növelik. A retard tablettákat és a végbélkúpokat naponta 1-2 alkalommal írják fel. Néha csak éjszaka használják, és reggel és délután egy másik NSAID-ot írnak fel. A kenőcsöt külsőleg alkalmazzák.
Gyermekek: 2-3 mg/ttkg/nap 3 részre osztva.

Kiadási űrlapok:

- bélben oldódó bevonatú tabletta 25 mg; - "retard" tabletták 75 mg; - 100 mg-os kúpok; - kenőcs, 5 és 10%.

Az indometacin alkalmazása a neonatológiában

Az indometacint koraszülötteknél alkalmazzák a nyitott ductus arteriosus farmakológiai lezárására. Ezenkívül a gyógyszer 75-80% -ában lehetővé teszi az artériás csatorna teljes lezárását és a műtét elkerülését. Az indometacin hatása a PG-E 1 szintézisének gátlásának köszönhető, ami támogatja ductus arteriosus nyitott állapotban. legjobb pontszámok III-IV fokú koraszülöttségben szenvedő gyermekeknél figyelték meg.

Az indometacin kinevezésére utaló jelek az artériás csatorna lezárására:

1. Születési súly 1750 előtt
2. Súlyos hemodinamikai zavarok - légszomj, tachycardia, kardiomegalia.
3. A 48 órán belül végzett hagyományos terápia hatástalansága (folyadékkorlátozás, diuretikumok, szívglikozidok).

Ellenjavallatok: fertőzések, születési traumák, koagulopátia, vesepatológia, nekrotizáló enterocolitis.

Nemkívánatos reakciók: főként a vesék oldaláról - a véráramlás romlása, a kreatinin és a vér karbamidszintjének emelkedése, a glomeruláris filtráció csökkenése, a diurézis.

Adagolás

Belül 0,2-0,3 mg / kg 2-3 alkalommal 12-24 óránként. Ha nincs hatás, az indometacin további alkalmazása ellenjavallt.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Ez egy "prodrug", a májban aktív metabolittá alakul. A szulindák aktív metabolitjának maximális koncentrációja a vérben a bevétel után 3-4 órával figyelhető meg. A szulindák felezési ideje 7-8 óra, az aktív metabolité 16-18 óra, ami hosszan tartó hatást és napi 1-2 alkalommal történő bevétel lehetőségét biztosítja.

Mellékhatások

Adagolás

Felnőttek: belül, rektálisan és intramuszkulárisan - 20 mg / nap egy adagban (bevezetés).
Gyermekek: dózisokat nem állapították meg.

Kiadási űrlapok:

- 20 mg-os tabletták;
- 20 mg-os kapszulák;
- 20 mg-os kúpok.

LORNOXICAM ( Xefocam)

NSAID-ok az oxicamok csoportjából - klórtenoxikám. A COX gátlásában felülmúlja a többi oxicamot, és megközelítőleg azonos mértékben blokkolja a COX-1-et és a COX-2-t, köztes helyet foglalva el az NSAID-ok szelektivitás elvén alapuló osztályozásában. Kifejezetten fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.

A lornoxicam fájdalomcsillapító hatása a fájdalomimpulzusok generálásának megsértéséből és a fájdalomérzékelés csökkenéséből áll (különösen krónikus fájdalom esetén). Intravénásan beadva a gyógyszer képes növelni az endogén opioidok szintjét, ezáltal aktiválja a szervezet fiziológiás antinociceptív rendszerét.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, az élelmiszer enyhén csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget. A maximális plazmakoncentráció 1-2 óra elteltével, intramuszkuláris adagolás esetén a maximális plazmakoncentráció 15 perc múlva figyelhető meg. Jól behatol az ízületi folyadékba, ahol koncentrációja eléri a plazmaszint 50%-át, és hosszú ideig (akár 10-12 óráig) is benne marad. A májban metabolizálódik, a beleken (főleg) és a vesén keresztül választódik ki. A felezési idő 3-5 óra.

Mellékhatások

A lornoxikám kevésbé gyomortoxikus, mint az első generációs oxicamok (piroxikám, tenoxikám). Ez részben a rövid felezési időnek köszönhető, amely lehetőséget teremt a PG védőszintjének helyreállítására a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. Ellenőrzött vizsgálatok során azt találták, hogy a lornoxicam jobb tolerálhatósága az indometacinnál, és gyakorlatilag nem rosszabb, mint a diklofenak.

Javallatok

- Fájdalom szindróma (akut és krónikus fájdalom, beleértve a rákot is).
Intravénásan beadva a lornoxicam 8 mg-os dózisban a fájdalomcsillapító hatás súlyosságát tekintve nem rosszabb, mint a meperidin (hasonlóan a hazai promedolhoz). Posztoperatív fájdalomban szenvedő betegeknél szájon át adva a 8 mg lornoxicam megközelítőleg 10 mg ketorolakkal, 400 mg ibuprofénnel és 650 mg aszpirinnel egyenértékű. Súlyos fájdalom szindróma esetén a lornoxicam opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazható, ami lehetővé teszi az utóbbi adagjának csökkentését.
- Reumás betegségek (rheumatoid arthritis, psoriatica arthritis, osteoarthritis).

Adagolás

Felnőttek:
fájdalom szindrómával - belül - 8 mg x 2 naponta; 16 mg-os telítő adag is bevehető; i / m vagy / in - 8-16 mg (1-2 adag 8-12 órás időközönként); reumatológiában - belül 4-8 mg x 2 naponta.
Dózisok gyerekeknek 18 éven aluliak nem létesültek.

Kiadási űrlapok:

- 4 és 8 mg-os tabletták;
- 8 mg-os injekciós üvegek (injekciós oldat készítéséhez).

MELOXICAM ( Movalis)

Az NSAID-ok új generációjának képviselője - a szelektív COX-2 gátlók. Ennek a tulajdonságának köszönhetően a meloxicam szelektíven gátolja a gyulladás kialakulásában szerepet játszó prosztaglandinok képződését. Ugyanakkor sokkal gyengébb mértékben gátolja a COX-1-et, ezért kevésbé hat a vese véráramlását szabályozó prosztaglandinok szintézisére, a gyomorban a védőnyálka képződésére és a vérlemezke-aggregációra.

Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok kimutatták, hogy Gyulladáscsökkentő hatását tekintve nem rosszabb, mint a meloxicam, és lényegesen kevésbé okoz nemkívánatos reakciókat a gyomor-bélrendszerből és a vesékből ().

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a biohasznosulás 89%, és nem függ a táplálékfelvételtől. A maximális koncentráció a vérben 5-6 óra múlva alakul ki. Az egyensúlyi koncentráció 3-5 nap alatt jön létre. A felezési idő 20 óra, ami lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer írják fel.

Javallatok

Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Adagolás

Felnőttek: belsőleg és intramuszkulárisan 7,5-15 mg naponta egyszer.
Gyermekeknél a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Kiadási űrlapok:

- 7,5 és 15 mg-os tabletták;
- 15 mg-os ampullák.

NABUMETHONE ( Relafen)

Adagolás

Felnőttek: 400-600 mg naponta 3-4 alkalommal, "retard" készítmények - 600-1200 mg naponta kétszer.
Gyermekek: 20-40 mg/ttkg/nap 2-3 részre osztva.
Az Egyesült Államokban 1995 óta az ibuprofén vény nélkül kapható 2 év feletti, lázas és fájdalommal küzdő gyermekeknél 7,5 mg/ttkg, legfeljebb napi 4 alkalommal, de legfeljebb 30 mg/ttkg/nap. nap.

Kiadási űrlapok:

- 200, 400 és 600 mg-os tabletták;
- "retard" tabletták 600, 800 és 1200 mg;
- tejszín, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Az egyik leggyakrabban használt NSAID. Gyulladáscsökkentő hatása kiváló. A gyulladáscsökkentő hatás lassan, maximum 2-4 hét után alakul ki. Erős fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Az antiaggregációs hatás csak akkor nyilvánul meg, ha a gyógyszert nagy dózisban írják fel. Nincs uricosurikus aktivitása.

Farmakokinetika

Orális és rektális beadás után jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 2-4 órával figyelhető meg. A felezési idő körülbelül 15 óra, ami lehetővé teszi, hogy naponta 1-2 alkalommal rendelje hozzá.

Mellékhatások

A gasztrotoxicitás kisebb, mint a, és. A nefrotoxicitás általában csak vesepatológiában és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelhető meg. Allergiás reakciók lehetségesek, keresztallergia esetei.

Javallatok

Széles körben használják reuma, spondylitis ankylopoetica, reumás ízületi gyulladás kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél. Osteoarthritisben szenvedő betegeknél gátolja a proteoglikanáz enzim aktivitását, megelőzve degeneratív változásokízületi porc, amihez képest kedvező. Széles körben használják fájdalomcsillapítóként, beleértve a posztoperatív és szülés utáni fájdalmakat, valamint a nőgyógyászati ​​beavatkozásokat. Nagy hatékonyságot figyeltek meg dysmenorrhoea, paraneoplasztikus láz esetén.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg/nap 1-2 adagban orálisan vagy rektálisan. A napi adag korlátozott ideig (legfeljebb 2 hétig) 1500 mg-ra emelhető. Akut fájdalom szindróma (bursitis, tendovaginitis, dysmenorrhoea) esetén az első adag 500 mg, majd 250 mg 6-8 óránként.
Gyermekek: 10-20 mg/ttkg/nap 2 részre osztva. Lázcsillapítóként - 15 mg / kg adagonként.

Kiadási űrlapok:

- 250 és 500 mg-os tabletták;
- 250 és 500 mg-os kúpok;
- 250 mg/5 ml-t tartalmazó szuszpenzió;
– gél, 10%.

NAPROXEN-NÁTRIUM ( Aliv, Apranax)

Javallatok

Használva, mint fájdalomcsillapítóés lázcsillapító. A gyors hatás érdekében parenterálisan adják be.

Adagolás

Felnőttek: belül 0,5-1 g naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 2-5 ml 50% -os oldat naponta 2-4 alkalommal.
Gyermekek: 5-10 mg/kg naponta 3-4 alkalommal. Hipertermia esetén intravénásan vagy intramuszkulárisan 50% -os oldat formájában: 1 évig - 0,01 ml / kg, 1 évnél idősebb - 0,1 ml / életév injekciónként.

Kiadási űrlapok:

- 100 és 500 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák 25% -os oldattal, 1 és 2 ml 50% -os oldattal;
- cseppek, szirup, gyertyák.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Évek óta használják fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként. Mérgezőbb, mint. Gyakrabban okoz súlyos bőrallergiás reakciókat, különösen szulfonamidokkal kombinálva. Jelenleg aminofenazon betiltották és megszüntették, mivel az élelmiszer-nitritekkel kölcsönhatásba lépve rákkeltő vegyületek képződéséhez vezethet.

Ennek ellenére a gyógyszertári hálózat továbbra is kap aminofenazont tartalmazó gyógyszereket ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pircofen, reopyrin, theofedrin N).

PROPIPHENAZON

Kifejezetten fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a maximális koncentráció a vérben 30 perccel a bevétel után alakul ki.

Más pirazolon származékokhoz képest ez a legbiztonságosabb. Alkalmazása során nem észlelték az agranulocitózis kialakulását. Ritka esetekben a vérlemezkék és a leukociták száma csökken.

Monokészítményként nem alkalmazzák, kombinált készítmények része saridonés plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A májban metabolizálódik, részben aktív metabolittá alakul. A fenacetin egyéb metabolitjai mérgezőek. A felezési idő 2-3 óra.

Mellékhatások

A fenacetin erősen nefrotoxikus. Tubulointerstitialis nephritist okozhat a vesében fellépő ischaemiás elváltozások következtében, amelyek hátfájással, dysuriás jelenségekkel, hematuria, proteinuria, cylindruria ("analgetikus nephropathia", "fenacetinvese") formájában nyilvánulnak meg. Súlyos veseelégtelenség kialakulását írták le. A nefrotoxikus hatások kifejezettebbek, ha más fájdalomcsillapítókkal kombinálva hosszabb ideig használják, gyakrabban nőknél.

A fenacetin metabolitjai methemoglobin képződést és hemolízist okozhatnak. A szernek rákkeltő tulajdonságai is vannak: hólyagrák kialakulásához vezethet.

A fenacetin sok országban tilos.

Adagolás

Felnőttek: 250-500 mg naponta 2-3 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

Különféle kombinált készítményekben található: tabletták pircofen, sedalgin, theofedrin N, gyertyák cefekon.

PARACETAMOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (egyes országokban általános név) acetaminofen) egy aktív metabolit. A fenacetinhez képest kevésbé mérgező.

Jobban gátolja a prosztaglandinok szintézisét a központi idegrendszerben, mint a perifériás szövetekben. Ezért túlnyomórészt "központi" fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, és nagyon gyenge "perifériás" gyulladáscsökkentő hatása van. Ez utóbbi csak a szövetek alacsony peroxidvegyület-tartalmával nyilvánulhat meg, például osteoarthritisben, akut lágyrész-sérülésben, de nem reumás betegségekben.

Farmakokinetika

A paracetamol orálisan és rektálisan beadva jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 0,5-2 órával alakul ki. A vegetáriánusok esetében a paracetamol felszívódása a gyomor-bél traktusban jelentősen gyengül. A gyógyszer a májban 2 szakaszban metabolizálódik: először a citokróm P-450 enzimrendszerek hatására közbenső hepatotoxikus metabolitok képződnek, amelyeket azután a glutation részvételével hasítanak. A beadott paracetamol kevesebb mint 5%-a ürül változatlan formában a veséken keresztül. A felezési idő 2-2,5 óra. A hatás időtartama 3-4 óra.

Mellékhatások

A paracetamolt az egyik legbiztonságosabb NSAID-nek tartják. Tehát, ellentétben, nem okoz Reye-szindrómát, nincs gasztrotoxicitása, és nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt. Ellentétben és nem okoz agranulocitózist és aplasztikus anémiát. A paracetamollal szembeni allergiás reakciók ritkák.

A közelmúltban adatok érkeztek arról, hogy a paracetamol napi 1 tablettánál hosszabb (1000 vagy több tabletta életenkénti) alkalmazása esetén a súlyos fájdalomcsillapító nefropátia kialakulásának kockázata, amely terminális veseelégtelenséghez vezet, megduplázódik (). A paracetamol metabolitjainak nefrotoxikus hatásán alapul, különösen a para-aminofenol, amely a vesepapillákban halmozódik fel, kötődik az SH-csoportokhoz, súlyos károsodásokat okozva a sejtek működésében és szerkezetében, egészen azok haláláig. Ugyanakkor az aszpirin szisztematikus alkalmazása nem jár ilyen kockázattal. Így a paracetamol nefrotoxikusabb, mint az aszpirin, és nem tekinthető "tökéletesen biztonságos" gyógyszernek.

Emlékeznie kell még kb hepatotoxicitás paracetamol nagyon nagy (!) adagban szedve. Felnőtteknél 10 g-nál nagyobb, gyermekeknél 140 mg / kg-nál nagyobb dózisban történő egyidejű beadása súlyos májkárosodással járó mérgezést okoz. Ennek oka a glutation tartalékok kimerülése és a paracetamol metabolizmusának közbenső termékeinek felhalmozódása, amelyek hepatotoxikus hatást fejtenek ki. A mérgezés tünetei 4 szakaszra oszlanak ().

10. táblázat A paracetamol mérgezés tünetei. (A Merck Manual, 1992 szerint)

Színpad Term Klinika én Első 12-24 óra A gyomor-bélrendszeri irritáció enyhe tünetei. A beteg nem érzi magát rosszul. II 2-3 nap Emésztőrendszeri tünetek, különösen hányinger és hányás; az AST, ALT, bilirubin, protrombin idő növekedése. III 3-5 nap fékezhetetlen hányás; az AST, ALT, bilirubin, protrombin idő magas értékei; májelégtelenség jelei. IV A későbbiekben 5 nap A májműködés helyreállítása vagy a májelégtelenség miatti halál.

Hasonló kép figyelhető meg a gyógyszer normál dózisainak szedésekor, citokróm P-450 enziminduktorok egyidejű alkalmazása esetén, valamint alkoholistáknál (lásd alább).

Mentő intézkedések paracetamol-mérgezés esetén mutatják be. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy paracetamol mérgezés esetén a kényszerdiurézis hatástalan, sőt veszélyes, a peritoneális dialízis és a hemodialízis hatástalan. Semmi esetre se használjon antihisztaminokat, glükokortikoidokat, fenobarbitált és etakrinsavat, amely indukáló hatással lehet a citokróm P-450 enzimrendszerekre és fokozza a hepatotoxikus metabolitok képződését.

Interakciók

A paracetamol felszívódását a gyomor-bél traktusban a metoklopramid és a koffein fokozza.

A májenzim-induktorok (barbiturátok, rifampicin, difenin és mások) felgyorsítják a paracetamol lebomlását hepatotoxikus metabolitokká, és növelik a májkárosodás kockázatát.

11. táblázat A paracetamollal való mérgezést segítő intézkedések

• Gyomormosás.
• Aktív szén belül.
• Hányás kiváltása.
• Acetilcisztein (a glutation adományozója) - 20% -os oldat belül.
• Glükóz intravénásan.
• K 1-vitamin (fitomenadion) - 1-10 mg intramuszkulárisan, natív plazma, véralvadási faktorok (a protrombin idő 3-szoros növekedésével).

Hasonló hatások figyelhetők meg azoknál az egyéneknél, akik rendszeresen alkoholt fogyasztanak. A paracetamol hepatotoxicitása még terápiás dózisban (2,5-4 g / nap) is fennáll, különösen akkor, ha rövid idő elteltével alkoholt fogyasztanak ().

Javallatok

A paracetamol jelenleg úgy tekinthető hatékony fájdalomcsillapító és lázcsillapító széles körű alkalmazás . Elsősorban más NSAID-ok ellenjavallata esetén javasolt: bronchiális asztmában szenvedőknek, fekélyes betegeknek, vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknek. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve a paracetamol közel áll a.

Figyelmeztetések

A paracetamolt óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik májfunkciót befolyásoló gyógyszereket szednek.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg naponta 4-6 alkalommal.
Gyermekek: 10-15 mg/kg naponta 4-6 alkalommal.

Kiadási űrlapok:

- 200 és 500 mg-os tabletták;
- szirup 120 mg / 5 ml és 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 és 1000 mg-os kúpok;
- 330 és 500 mg-os "pezsgő" tabletták. Kombinált készítményekben szerepel szoridon, szolpadein, tomapirin, citramon Pés mások.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

A gyógyszer fő klinikai értéke erős fájdalomcsillapító hatása, melyben sok más NSAID-t felülmúl.

Megállapítást nyert, hogy 30 mg ketorolak intramuszkulárisan beadva megközelítőleg 12 mg morfinnak felel meg. Ugyanakkor a morfiumra és más narkotikus fájdalomcsillapítókra jellemző mellékhatások (hányinger, hányás, légzésdepresszió, székrekedés, vizeletretenció) sokkal ritkábban fordulnak elő. A ketorolak alkalmazása nem vezet gyógyszerfüggőség kialakulásához.

A ketorolaknak lázcsillapító és antiaggregációs hatása is van.

Farmakokinetika

A gyomor-bél traktusban szinte teljesen és gyorsan felszívódik, orális biohasznosulása 80-100%. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 35 perccel és az intramuszkuláris injekció beadása után 50 perccel alakul ki. A vesék választják ki. A felezési idő 5-6 óra.

Mellékhatások

A leggyakrabban feljegyzett gasztrotoxicitásés fokozott vérzés antiaggregációs hatás miatt.

Kölcsönhatás

Opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva fokozódik a fájdalomcsillapító hatás, ami lehetővé teszi a kisebb dózisok alkalmazását.

A ketorolak intravénás vagy intraartikuláris beadása helyi érzéstelenítőkkel (lidokain, bupivakain) kombinálva jobb fájdalomcsillapítást biztosít, mint az egyik gyógyszer alkalmazása artroszkópia és felső végtag műtétek után.

Javallatok

Fájdalomcsillapításra használják eltérő lokalizáció: vesekólika, fájdalom traumáknál, idegrendszeri betegségeknél, daganatos betegeknél (különösen csontáttétek esetén), posztoperatív és szülés utáni időszakban.

Bizonyíték van arra, hogy a ketorolac műtét előtt morfinnal vagy fentanillal kombinálva alkalmazható. Ez lehetővé teszi az opioid fájdalomcsillapítók adagjának 25-50%-os csökkentését a posztoperatív időszak első 1-2 napjában, ami a gyomor-bél traktus működésének gyorsabb helyreállításával, kevesebb hányingerrel és hányással jár együtt, valamint csökkenti a a betegek kórházi tartózkodásának időtartama ().

Fájdalomcsillapításra is használják műtéti fogászatban és ortopédiai kezelési eljárásokban.

Figyelmeztetések

A Ketorolac nem alkalmazható hosszú távú, magas vérzésveszélyes műtétek előtt, valamint műtétek alatti fenntartó érzéstelenítésre, szülési fájdalom csillapítására és szívinfarktus esetén.

A Ketorolac alkalmazási ideje nem haladhatja meg a 7 napot, és 65 év felettieknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Adagolás

Felnőttek: szájon át 10 mg 4-6 óránként; a legmagasabb napi adag 40 mg; az alkalmazás időtartama nem haladja meg a 7 napot. Intramuszkulárisan és intravénásan - 10-30 mg; a legmagasabb napi adag 90 mg; az alkalmazás időtartama nem haladja meg a 2 napot.
Gyermekek: intravénásan 1. adag - 0,5-1 mg / kg, majd 0,25-0,5 mg / kg 6 óránként.

Kiadási űrlapok:

- 10 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák.

KOMBINÁLT GYÓGYSZEREK

Számos olyan kombinált készítmény létezik, amely a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellett olyan egyéb gyógyszereket is tartalmaz, amelyek sajátos tulajdonságaik miatt fokozhatják az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását, növelhetik biológiai hasznosulásukat és csökkenthetik a mellékhatások kockázatát.

SARIDON

és koffeint tartalmaz. A fájdalomcsillapítók aránya a készítményben 5:3, amelyben szinergistaként működnek, mivel a paracetamol ebben az esetben másfélszeresére növeli a propifenazon biohasznosulását. A koffein normalizálja az agyi erek tónusát, felgyorsítja a véráramlást, anélkül, hogy a központi idegrendszert stimulálná az alkalmazott adagban, így fokozza a fejfájás fájdalomcsillapítóinak hatását. Ezenkívül javítja a paracetamol felszívódását. A Saridont általában a magas biológiai hozzáférhetőség és a fájdalomcsillapító hatás gyors fejlődése jellemzi.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, fájdalom reumás betegségekben, dysmenorrhoea, láz).

Adagolás

1-2 tabletta naponta 1-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 250 mg paracetamolt, 150 mg propifenazont és 50 mg koffeint tartalmazó tabletták.

ALKA-SELTZER

Összetevők: , citromsav, nátrium-hidrogén-karbonát. Az aszpirin jól felszívódó, oldható adagolási formája javított érzékszervi tulajdonságokkal. A nátrium-hidrogén-karbonát semlegesíti a szabad gázokat a gyomorban sósav, csökkenti az aszpirin fekélyes hatását. Ezenkívül fokozhatja az aszpirin felszívódását.

Főleg fejfájásra használják, különösen azoknál túlsavasodás a gyomorban.

Adagolás

Kiadási űrlap:

- "pezsgő" tabletták, amelyek 324 mg aszpirint, 965 mg citromsavat és 1625 mg nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmaznak.

FORTALGIN C

A gyógyszer egy "pezsgő" tabletta, mindegyik 400 mg és 240 mg-ot tartalmaz C-vitamin. Fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják.

Adagolás

1-2 tabletta naponta legfeljebb négyszer.

PLIVALGIN

Tabletta formájában kapható, amelyek mindegyike 210 mg és 50 mg koffeint, 25 mg fenobarbitált és 10 mg kodein-foszfátot tartalmaz. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatását fokozza a kábító fájdalomcsillapító kodein és fenobarbitál, amelyek nyugtató hatásúak. A koffein szerepét fentebb tárgyaltuk.

Javallatok

Különféle lokalizációjú fájdalom (fejfájás, fogászati, izom-, ízületi, neuralgia, dysmenorrhoea), láz.

Figyelmeztetések

Gyakori használat esetén, különösen megnövelt dózis esetén, fáradtság, álmosság érzése léphet fel. Talán a kábítószer-függőség kialakulása.

Adagolás

1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal.

Reopirin (Pyrabutol)

A kompozíció tartalmazza ( amidopirin) és ( butadion). Évek óta széles körben használják fájdalomcsillapítóként. Azonban ő nincs teljesítményelőny a modern NSAID-ok előtt, és jelentősen felülmúlja azokat a mellékhatások súlyosságában. Különösen magas a hematológiai szövődmények kialakulásának kockázata ezért be kell tartani a fenti óvintézkedéseket () és törekedni kell más fájdalomcsillapítók alkalmazására. Intramuszkulárisan beadva a fenilbutazon az injekció beadásának helyén a szövetekhez kötődik, és rosszul felszívódik, ami egyrészt késlelteti a hatás kialakulását, másrészt az infiltrátumok, tályogok és az ülőideg elváltozásainak gyakori kialakulásának oka. .

Jelenleg a legtöbb országban tilos a fenilbutazonból és aminofenazonból álló kombinált készítmények használata.

Adagolás

Felnőttek: belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan 2-3 ml naponta 1-2 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

- 125 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 750 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmaznak.

BARALGIN

Ez egy kombináció ( analgin) két görcsoldó szerrel, amelyek közül az egyik - pitofenon - myotrop, a másik - fenpiverinium - atropinszerű hatású. A simaizom görcsök (vesekólika, májkólika és mások) okozta fájdalom enyhítésére szolgál. Más atropin-szerű hatású gyógyszerekhez hasonlóan glaukóma és prosztata adenoma esetén ellenjavallt.

Adagolás

Belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 3-5 ml naponta 2-3 alkalommal. Intravénásan, percenként 1-1,5 ml sebességgel.

Kiadási űrlapok:

- 500 mg metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 2,5 g metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmaznak.

ARTROTECH

Ezenkívül mizoprosztolt (a PG-E 1 szintetikus analógját) is tartalmaz, amelynek felvétele a diklofenakra jellemző mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának csökkentését célozza, különösen a gyomor-toxicitást. Az Artrotek hatásosságát tekintve a diklofenaknak felel meg rheumatoid arthritisben és osteoarthrosisban, az eróziók és gyomorfekélyek kialakulása pedig jóval ritkábban fordul elő használatával.

Adagolás

Felnőttek: 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 50 mg diklofenakot és 200 mg mizoprosztolt tartalmazó tabletták.

BIBLIOGRÁFIA

1. Champion G.D, Feng P.H, Azuma T. et al. NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri károsodás // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinikai Farmakológia. 7. kiadás Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Fájdalomcsillapító-lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerek, valamint köszvény kezelésére használt gyógyszerek. In: Goodman & Gilman's. A terápia farmakológiai alapjai, 9. kiadás, McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. (Szerkesztői cikk) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő gastroduodenopathia kezelése // Mayo Clin. Proc., 67, 354-364 (1992)].
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforációk, fekélyek és vérzések a namubeton nagy, randomizált, többközpontú vizsgálatában diklofenak, ibuprofen, naproxen és piroxicam összehasonlításával // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I. melléklet): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nem szteroid gyulladásgátló szerek – különbségek és hasonlóságok // N. Engl. J. Med., 324, 1716-1725 (1991)].
8. Lieber C.S. Az alkoholizmus orvosi rendellenességei // N. Engl. J. Med., 333, 1058-1065 (1995)].
9. Guslandi M. Az alacsony dózisú aszpirinnel végzett trombocita-ellenes terápia gyomortoxicitása // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Alkalmazott terápia: A gyógyszerek klinikai alkalmazása. 6. kiadás Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Szerk.). Vancouver. 1995.
11. Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből. New York. Átdolgozott szerk. 1995.
12. Marcus A.L. Az aszpirin a vastagbélrák megelőzésére // N. Engl.J. Med., 333, 656-658 (1995)]
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. A nagy dózisú ibuprofen hatása cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél // N. Engl. J. Med., 332, 848-854 (1995)].
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Az acetaminofen, az aszpirin és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő veseelégtelenség kockázata // N. Engl. J. Med, 331, 1675-1712 (1994).
16. Merck diagnosztikai és terápiás kézikönyv. 16. kiadás Berkow R. (szerk.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamikai és farmakokinetikai tulajdonságainak újraértékelése, valamint terápiás felhasználása a fájdalom kezelésében // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

A hát-, nyak-, ízületi fájdalom a mozgásszervi megbetegedések vezető tünete, és az egyik leggyakoribb oka az orvoshoz fordulásnak. A nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID) leggyakrabban a mozgásszervi fájdalmak kezelésére használják. A fájdalomszindrómák kezelésében részt vevő orvosok gyakorlatában a gyógyszer kiválasztásának meghatározó kritériuma annak fájdalomcsillapító hatékonysága, egyéni intolerancia, szövődmények vagy mellékhatások valószínűsége.

Az NSAID-ok orális vagy parenterális alkalmazása gyakran mellékhatások és szövődmények kialakulásával jár a betegeknél, elsősorban a gyomor-bél traktusból, a vesékből és a központi idegrendszerből. A gyógyszerek helyi (külső) alkalmazásának lehetősége lehetővé teszi a szállítást hatóanyag a lehető legközelebb a fájdalom forrásához, anélkül, hogy szisztémás hatásokat okozna, ami jelentősen csökkenti a mellékhatások és szövődmények kockázatát.

Jelenleg az NSAID-okat tartalmazó, helyi használatra szánt gyógyszerek arzenálja az izom-csontrendszeri betegségekre meglehetősen széles, beleértve ugyanazokat a gyógyszereket, amelyeket különböző gyártók bocsátanak ki különböző (védett) néven.

Az összes helyi alkalmazásra szánt NSAID a következő csoportokba sorolható a fő hatóanyag szerint, amely többkomponensű vagy kombinált készítmények részét képezi.

1. A készítmény hatóanyaga a diklofenak.

• 
  - Voltaren Emulgel.
  - Diklovit.
  - Diklak.
  - Diklobene.
  - Diclonate P gél.
  - Dicloran.
  - Diklofenak.
  - Diclofenac-Acre.
  - Ortofen kenőcs.
• Diklofenakot tartalmazó kombinált készítmények:
  - Diklofenakol.
  - Dicloran plus.

2. A készítmény hatóanyaga az ibuprofen.

- Nurofen gél.
- Dolgit.
- A krém kitart.

3. A készítmény hatóanyaga az indometacin.

• Egykomponensű készítmények:
  - Indometacin.
  - Indomethacin Sopharma kenőcs.
  - Indomethacin-Acre.
• Indometacint tartalmazó kombinált készítmények:
  - Indovazin.

4. A készítmény hatóanyaga a ketoprofen.

- Artrozilén.
- Quickgel.
— Ketonal.
- Ketoprofen Vramed.
— Fastum.
- Febrofid.
— Flexen.

5. A készítmény hatóanyaga a nimesulid.

– Nise.

6. A készítmény hatóanyaga a piroxikám.

- Finalgel.

Az egykomponensű készítmények fő hatásmechanizmusa a hatóanyag A diklofenak a ciklooxigenáz (COX): COX-1 és COX-2 aktivitásának nem szelektív gátlása, ami az arachidonsav metabolizmusának megsértéséhez és a prosztaglandinok szintézisének elnyomásához vezet a gyulladás fókuszában. Ezeknek a gyógyszereknek a külső alkalmazása esetén csökken a fájdalom az alkalmazás helyén, csökken a duzzanat és nő az érintett ízületek mozgási tartománya.

Használati javallatok fájdalom szindróma az ízületek és a gerinc gyulladásos és degeneratív betegségeiben, a lágyrészek reumás elváltozásai, poszttraumás fájdalom szindróma, neuralgia.

A mellékhatások helyi bőrmegnyilvánulások formájában figyelhetők meg, a gyógyszerek hosszan tartó alkalmazása esetén reszorpciós hatás és szisztémás reakciók (urticaria, bronchospasmus, angioödéma) kialakulása lehetséges.

A használat ellenjavallatai a gyomor- és nyombélfekély akut stádiumban, a vérképzés károsodása, a bőr integritásának károsodása, terhesség, szoptatás, 6 éves korig, túlérzékenység a diklofenakra.

Ha a diklofenakot mentollal kombinálják a Diclofenacol készítményben, akkor további helyi irritáló és enyhe fájdalomcsillapító hatás lép fel.

Ha a diklofenakot metil-szaliciláttal, mentollal, lenolajjal kombinálják a Dicloran készítményben, valamint a diklofenak gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását fokozza az NSAID csoport második gyógyszere - a metil-szalicilát, valamint az a-linolénsav, amely a lenolaj része; A mentol helyi irritáló és enyhe fájdalomcsillapító hatású.

Fő farmakológiai hatás Az ibuprofén hatóanyagú gyógyszerek helyi fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásúak, amelyek mechanizmusa a COX enzim nem szelektív blokkolása miatt a prosztaglandin szintézis gátlásával jár.

Használati javallatok izomfájdalmak, hátfájás, ízületi gyulladás, sérülések és ficamok, sportsérülések, neuralgia.

A mellékhatásokat leggyakrabban a bőr enyhe vörösödése, égő vagy bizsergés formájában észlelik. A szisztémás reakciók allergiás reakciók és bronchospasmus formájában rendkívül ritkák.

A használat ellenjavallatai az "aszpirin" asztma, 12 éves korig, a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység. A gyógyszert óvatosan alkalmazzák társbetegségek máj és vese, gyomor-bél traktus, csalánkiütés, rhinitis, terhesség és szoptatás.

Az indometacin hatóanyagú monokomponensű készítmények fő farmakológiai hatása a COX enzim nem szelektív blokkolása és a prosztaglandin szintézis gátlása miatt kialakuló helyi kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatás. Alkalmazási javallatok fájdalom szindróma és helyi gyulladásos reakciók reumás betegségekben, akut mozgásszervi fájdalom, köszvény, neuralgia.

A mellékhatások helyi bőrreakciók formájában jelentkeznek (hiperémia, hámlás, csalánkiütés stb.). Szisztémás reakciók dyspepsia, hányinger, szédülés, ataxia formájában lehetségesek hosszan tartó, több mint 10 napos használat esetén, vagy ha a gyógyszert a bőr nagy területére alkalmazzák.

A gyógyszer ellenjavallt gyomor-bélrendszeri betegségek, vesebetegségek, központi idegrendszer, fertőző betegségek, terhesség és szoptatás ideje alatt, gyermekeknek nem írják fel.

Ha az indometacint troxerutinnal kombinálják, az Indovazin emellett helyi ödémaellenes és angioprotektív hatást fejt ki.

A ketoprofén (a propionsav származéka) hatóanyagú gyógyszerek fő hatásmechanizmusa a COX-1 és COX-2 aktivitásának elnyomása, amelyek szabályozzák a prosztaglandinok szintézisét. A ketoprofén gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása hasonló az indometacinéhez, és 20-szor magasabb, mint az ibuproféné. A ketoprofen anti-bradikinin aktivitással rendelkezik, stabilizálja a lizoszóma membránokat, jelentős mértékben gátolja a neutrofil aktivitást rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél, és gátolja a vérlemezke-aggregációt.

Alkalmazási javallatok az izom-csontrendszer akut és krónikus gyulladásos és degeneratív-dystrophiás betegségei, sérülései.

A mellékhatások bőrhiperémia formájában figyelhetők meg a gyógyszer alkalmazásának helyén, a purpura fényérzékenyítése. Hosszan tartó használat esetén a szisztémás reakciók ritkán lehetségesek: hasi fájdalom, hányás, asthenia, átmeneti dysuria.

Ellenjavallt ekcémás betegeknél, fertőzött sebek, 12 év alatti gyermekeknél, a gyógyszerrel szembeni egyéni intoleranciában. Óvatosan, terhesség és szoptatás alatt is alkalmazható.

A nimesulid hatóanyagú gyógyszerek fő hatásmechanizmusa a COX-2 aktivitásának szelektív elnyomása, amely szabályozza a prosztaglandinok szintézisét. A nimesulid reverzibilisen gátolja a prosztaglandin E2 szintézisét mind a gyulladás területén, mind a nociceptív rendszer felszálló pályáiban. Elnyomja a thrombocyta aggregációt, a hisztamin felszabadulását és a tumornekrózis faktor A-t, antioxidáns hatással rendelkezik. A gyógyszer jól tolerálható a hosszú távú kezelés során. Helyileg alkalmazva csökkenti vagy megszűnik a fájdalom a gél felhordásának helyén, csökkenti a duzzanatot, az ízületek reggeli merevségét, növeli a mozgásteret.

Használati javallatok mérsékelt intenzitású fájdalom szindrómával járó gyulladásos betegségek: a mozgásszervi rendszer betegségei, beleértve az ízületi gyulladást, osteochondrosis, osteoarthritis, ízületi fájdalom, izomfájdalmak, bursitis, traumás sérülések.

A mellékhatások helyi reakciókkal járnak a gél alkalmazásakor - viszketés, csalánkiütés, hámlás, a bőr átmeneti elszíneződése -, és nem szükséges a gyógyszer abbahagyása.

Ellenjavallatok: dermatózisok, bőrfertőzések a gél alkalmazási területén, életkor 2 éves korig, a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, terhesség és szoptatás.

A piroxikám hatóanyagú gyógyszerek fő hatásmechanizmusa a prosztaglandin szintézis elnyomása a COX-1 és COX-2 enzimek nem szelektív gátlása miatt. A gyógyszer alkalmazása csökkenti a duzzanatot, a gyulladást, az izom- és ízületi fájdalmakat, nem okoz bőrszárazságot.

Alkalmazási javallatok a fájdalom szindróma sportsérüléseknél, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis, humeroscapularis periarthrosis, tendinitis.

A mellékhatások helyi reakciókkal járnak, és bőrpír és hámlás, helyi viszketés, csalánkiütés formájában nyilvánulnak meg.

A használat ellenjavallatai a veseelégtelenség, a 14 éves korig, a terhesség, a gyógyszer egyéni intoleranciája.

Irodalom

1. Gusev E. I., Drobysheva N. A., Nikiforov A. S. Gyógyszerek a neurológiában. M., 1998.
2. Kézikönyv Vidal. Gyógyszerészet Oroszországban: Kézikönyv. M.: AstraPharmService, 2007.
3. Lawrence D.R., Benitt P.N. Klinikai farmakológia: 2 kötetben / per. angolról. M.: Orvostudomány, 1991.

L. E. Kornyilova, Az orvostudományok kandidátusa
E. L. Szokov, az orvostudományok doktora, professzor
RUDN Egyetem, Fájdalomkezelési Klinika, Városi Klinikai Kórház No. 64, Moszkva

A mozgásszervi rendszer különféle sérülései és betegségei okozzák erőteljes fájdalomízületekben, szalagokban és izmokban. Gyakran a szövetek gyulladása és duzzanata kíséri őket. Ennek az állapotnak a leküzdése érdekében fájdalomcsillapítókat használnak, amelyek gyorsan segítenek enyhíteni a fájdalmat és a duzzanatot. De nagyon sok ilyen gyógyszer létezik, és mindegyiknek más az összetétele és a hatásmechanizmusa. Ezért használat előtt orvoshoz kell fordulni.

Az ilyen gyógyszerek hatásának jellemzői

Fájdalomcsillapítókat és gyulladáscsökkentő kenőcsöket alkalmaznak különféle sérülésekre, hipotermia vagy túlterhelés miatti izom- és ízületi fájdalmakra, osteochondrosisra, isiászra és arthrosisra. Nagyon hatékonyak abban komplex terápia a mozgásszervi rendszer számos betegsége. Népszerűségük azzal magyarázható, hogy bőrre alkalmazva a következő hatást fejtik ki:

Az érzéstelenítő kenőcsök csoportjai

Az ilyen gyógyszereket a fájdalom jellemzőitől és okaitól függően írják fel. Szükséges orvoshoz fordulni, hogy segítsen kiválasztani a megfelelő gyógyszert. Az összes fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő kenőcs, a hatás jellemzőitől függően, több csoportra osztható:

• a hűsítő hatású készítmények enyhítik a fájdalmat, duzzanatot és bőrpírt;
• fájdalomcsillapítókat vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő anyagokat tartalmazó gyógyszereket írnak fel izom- vagy ízületi fájdalomra, radiculitisre és osteochondrosisra;
• a szövetek torlódásainak felszívódására melegítő és bőrirritáló hatású kenőcsöket használnak;
• ízületi betegségekben a kondroprotektorokat tartalmazó készítmények segítenek.

Hűsítő hatású kenőcsök

Ezeket a gyógyszereket közvetlenül a sérülés után használják gyors kivonás fájdalmat és megakadályozza a duzzanatot és a hematómát. Általában mentolt tartalmaznak, illóolajok növények, kámfor és egyéb anyagok. Leggyakrabban az ilyen gyógyszereket gél formájában állítják elő, így a hatóanyagok gyorsabban mélyebbre hatolnak a szövetekbe. Ne dörzsölje be őket a bőrbe, mert ez duzzanatot okozhat. A túlterheléssel járó gerinc- és ízületi fájdalmakra írják fel, ficamok és izmok után. Leggyakrabban ilyen hűsítő hatású kenőcsöket használnak: "Quick Gel", "Ben Gay", "Reparil" és mások.

Melegítő kenőcsök

Az ilyen termékek olyan összetevőket tartalmaznak, amelyek irritálják a bőrt, felgyorsítják a vérkeringést és anyagcsere folyamatok szövetekben. Ezért fájdalomcsillapító hatásúak, enyhítik az izomgörcsöket és melegítenek. Az idegrendszerre gyakorolt ​​​​kifejezett stimuláló hatás miatt az ilyen gyógyszereket éjszaka nem használják. Használhatja őket az izmok bemelegítésére edzés előtt vagy osteochondrosis, izomgyulladás, isiász esetén.

Nem kívánatos a fájdalomcsillapítók azonnali használata sérülés után, mivel fokozott gyulladást vagy vérzést okozhatnak. Az ilyen gyógyszerek alapja különböző összetevőkből állhat:

Kondroprotektív hatású kenőcsök

Ezeknek a gyógyszereknek fájdalomcsillapító hatása is van. De ez a porcszövet helyreállítása és a gyulladás eltávolítása miatt történik. Kondroitint és glükózamint tartalmaznak, amelyek a porcok alapját képezik. Leggyakrabban a "Chondroitin" (kenőcs) orvosok írják fel az intervertebrális lemezek disztrófiás folyamataira. Az ilyen gyógyszerek helyreállítják az intraartikuláris folyadék térfogatát, és lelassítják a degeneratív folyamatokat az arthrosisban és az osteochondrosisban. Tudnia kell, hogy az ilyen gyógyszereknek nincs gyors fájdalomcsillapító hatása, hosszú tanfolyamokon kell őket alkalmazni.

A csoport leghíresebb gyógyszerei az Artrocin, a Honda, a Chondroxide és a Chondroart kenőcs. A gyógyszer kiválasztásakor meg kell nézni, hogy dimexidot tartalmazzon, amely elősegíti a hatóanyagok behatolását a szövetek mélyebb rétegeibe. Ez az oka annak, hogy a "Chondroitin" olyan hatékony - egy kondroprotektív hatású kenőcs.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Az ilyen alapok nem használhatók sokáig orvosi rendelvény nélkül. Olyan komponenseket tartalmaznak, amelyek felhalmozódhatnak a szövetekben, és szisztémás hatást biztosítanak mellékhatások. Ezek a fájdalomcsillapítók és gyulladáscsökkentő kenőcsök a legnépszerűbb gyógymódok közé tartoznak a mozgásszervi rendszer és a belső szervek számos betegségének kezelésére:

• izomgyulladás hipotermia vagy fokozott fizikai aktivitás miatt;
• vese kólika;
• fájdalom sérülés vagy műtét után;
• isiász, lumbágó vagy isiász;
• osteochondrosis;
• ízületi gyulladás.

Ide tartoznak a különböző fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentő anyagok. Az ilyen kenőcsök enyhítik a fájdalmat a gyulladásos folyamat közvetítőinek aktivitásának elnyomásával. Enyhítik a duzzanat és a fájdalom tüneteit. Mindent csoportokra lehet osztani a fő hatóanyagtól függően.

• A ketoprofen alapú kenőcsök enyhítik a fájdalmat és segítenek eltávolítani a szöveti duzzanatot. Ez az anyag megakadályozza a gyulladásos folyamatot kiváltó enzimek felszabadulását. A ketoprofén gyorsan behatol a bőr alatti szövetbe, különösen, ha a gyógyszert gél formájában állítják elő. A legnépszerűbb ezen alapuló készítmények a Ketonal, a Fastum Gel.
• Az ibuprofént tartalmazó kenőcsök - a legbiztonságosabb és leghatékonyabb anyag a fájdalom és a gyulladás enyhítésére. Ízületi gyulladás, köszvény, becsípődött ideg, isiász, reuma és izomfájdalmak esetén alkalmazzák. Leggyakrabban ilyen ibuprofen alapú kenőcsöket használnak: Nurofen, Dolgit, Ibuprofen, Deep Relief és mások.
• A diklofenak hatékonyan enyhíti a fájdalmat és a gyulladást. Ez az anyag nemcsak gátolja a gyulladásos folyamat mediátorainak szintézisét, hanem javítja a vérkeringést, és részt vesz a szövetek regenerációjában is. Ennek a csoportnak a legnépszerűbb gyógymódja a Voltaren Emulgel. Az ára meglehetősen magas, és a csomagolástól és a gyártótól függően elérheti az 500-600 rubelt. De ez nem állítja meg a betegeket, mert a gyógyszer nagyon hatékony. Ezen kívül gyakran használják az "Ortofen", "Diklak" és "Diklovit" (kenőcs) is.
• Egy másik gyulladáscsökkentő anyag lehet a kenőcsök része - nimesulid. Gyorsan enyhíti a különböző okok által okozott izom- és ízületi fájdalmakat. Tartalmazza a "Nise" gyógyszert, amely hosszú ideig használható mellékhatások kockázata nélkül.
• a legtöbben olcsó eszközök indometacin alapú kenőcsök. Ezt az anyagot régóta használják ízületi gyulladás, köszvény és osteochondrosis kezelésére. Az "Indometacin" kenőcs 40-50 rubelért vásárolható meg.

Kombinált kenőcsök

Az ilyen gyógyszerek több összetevőt tartalmaznak, és összetett hatásúak. Nemcsak a fájdalmat és a gyulladást enyhítik, hanem felgyorsítják a sejtregenerációt, oldó és trombolitikus hatásúak. Mélyen behatolnak a szövetekbe, és gyorsan enyhítik a duzzanatot a sérülés után. A vérkeringés javulása miatt a hematóma elmúlik. Ezenkívül a kombinált kenőcsök helyreállítják a sérült porcokat, ami javítja az ízületek mozgékonyságát. Ennek a csoportnak a leghíresebb gyógymódja a Dolobene.

A gyógyszer nátrium-heparint tartalmaz, amely javítja a vérkeringést és oldja a vérrögképződést, gyulladáscsökkentő dimetil-szulfoxidot és növényi illóolajokat.

"Fastum gél": használati utasítás

Ennek a népszerű gyógyszernek az ára nem túl magas - 215 rubeltől. De nagyon hatásos, ezért sokan osteochondrosisban, isiászban vagy izomfájdalmakban választják. A gyógyszer alapja a nem szteroid gyulladáscsökkentő anyag, a ketoprofen. Amellett, hogy csillapítja a fájdalmat és a duzzanatot, javítja a vérkeringést és megakadályozza a vérrögképződést. Kenőcsöt használnak radiculitisre, osteochondrosisra, ízületi gyulladásra, sérülések után. Hatékonyan megszünteti a reggeli merevséget az ízületekben.

"Voltaren" kenőcs

Ez egy másik népszerű gyógyszer, amelyet a fájdalom enyhítésére és a gyulladás csökkentésére használnak. Nemcsak zúzódások és ficamok után, hanem osteochondrosis, radiculitis és ízületi gyulladás esetén is a "Voltaren emulgel"-t írják fel. Átlagos ára 350 rubel, de a gyógyszert gyakran vásárolják hatékonysága miatt. Gyorsan enyhíti a fájdalmat és helyreállítja a mobilitást.

Az ilyen kenőcsök használatának szabályai

Átmeneti fájdalomcsillapításra bármilyen gyógyszert használhat. De hosszú távú kezelés esetén orvoshoz kell fordulni. Végtére is, még a külső szerek is lehetnek ellenjavallatok, és néha allergiás reakciókat okozhatnak. Ezért tudnia kell, hogyan kell helyesen használni az ilyen kenőcsöket.

• Ezeket az alapokat alkalmazzák vékonyréteg az érintett területre. Bizonyos esetekben ajánlott a kenőcsöt masszírozó mozdulatokkal dörzsölni, és melegítő kötést alkalmazni. Ezt naponta 2-3 alkalommal végezzük.
• Az ilyen kenőcsök nem használhatók különféle bőrsérülésekre, dermatitisre és ekcémára.
• 2-3 hétnél tovább nem használható.
• A melegítő kenőcsöket nem használják közvetlenül a sérülés után.
• A kígyó- és méhméreg alapú készítmények súlyos irritációt és allergiás reakciót válthatnak ki.