Medicinski priručnik geotar. Što pripravak sadrži? Interakcije lijekova i analozi

Dijabetes je podmukla bolest. Toliko se neprimjetno prikrada da u jednom trenutku može učiniti osobu invalidom, uzimajući doživotne lijekove za održavanje zdravlja. Kliničari danas razlikuju nekoliko oblika ove bolesti. Oblici 1 i 2 su globalni, prilično česti, a još nekoliko oblika su specifični, rijetki ili ovisni o situaciji, na primjer, dijabetes u trudnica. Lijek "Glimepiride", čiji analog ima isto terapijski učinak koristi se u liječenju dijabetesa tipa 2.

dijabetes neovisan o inzulinu

Dijabetes melitus je česta bolest. Štoviše, dijabetes tipa 2 najčešće pogađa osobe u dobi ili pretile. Kod ove vrste bolesti gušterača je normalna i proizvodi inzulin koji tijelo ne može apsorbirati zbog smanjenja osjetljivosti na ovaj važan hormon, takozvane inzulinske rezistencije.

Karakteristično obilježje dijabetesa neovisnog o inzulinu je hiperglikemija - stalno povećanje šećera u krvi. Dijeta koja smanjuje ugljikohidrate, mršavljenje i posebna prehrana lijekovi omogućuje vam normalizaciju razine šećera u tijelu. Jedan od ovih lijekovi je Glimepirid. Analog ovog sredstva mora sadržavati istu aktivnu tvar ili drugi spoj, ali ima sličan učinak.

Što pripravak sadrži?

Jedan od lijekova koji se propisuju u liječenju dijabetes melitusa neovisnog o inzulinu je Glimepirid. Sastav ovog lijeka je prilično jednostavan - ima samo jedan aktivni sastojak, po čijem je imenu i sam lijek nazvan. Glimepirid je sulfonilurea treće generacije. Ali što je to? Sulfonilurea se odnosi na sintetičke tvari sa svojstvima snižavanja šećera. Znanstvenici neprestano traže nove lijekove koji mogu poboljšati dobrobit pacijenata, a sulfonilurea je ljudima već dala nekoliko takvih otkrića.

Prije više od četvrt stoljeća njemački su znanstvenici predložili glimepirid, koji se temelji na sulfonilureji i njegov je derivat treće generacije, za primjenu u liječenju dijabetes melitusa tipa 2. Pripravak također sadrži komponente za formiranje:

• natrij karboksimetil škrob;
• laktoza monohidrat;
• magnezijev stearat;
• povidon;
• polisorbat;
• mikrokristalna celuloza.

Između ostalog, mikrokristalna celuloza pomaže tijelu u uklanjanju nepotrebnih tvari iz crijeva, budući da je prirodni sorbent i vlakna neophodna za probavu. Antidijabetički lijek "Glimepirid", čiji proizvođač može biti drugačiji, sadržavat će jedan aktivni sastojak istog imena i neke dodatne komponente.

Kako djeluje Glimepirid?

Jedno od najnovijih otkrića farmakologa u borbi protiv dijabetes neovisan o inzulinu- lijek "Glimepirid". Upute za uporabu ovog lijeka govore o njegovoj učinkovitosti. Glimepirid, kao derivat 3. generacije sulfonilureje, u procesu kemijskih reakcija u tijelu tijekom rada, pretvara se u dvije komponente - hidroksimetabolit i karboksimetabolit. Štoviše, prvi od metabolita je farmakološki djelatna tvar Kako periferni vazodilatator snižava krvni tlak?

Kakav je učinak "Glimepirida"?

Lijek "Glimepirid" dobiva uglavnom pozitivne kritike, pomažući pacijentima s dijabetesom neovisnim o inzulinu u borbi protiv bolesti. To je zbog činjenice da aktivna tvar - glimepirid - uzrokuje da stanice gušterače aktivno oslobađaju inzulin u tijelo. Cilj liječenja dijabetes melitusa tipa 2 je normalizacija metabolizma ugljikohidrata. To je ono što glimepirid čini.

Druga funkcija, iako ne glavna, ove ljekovite tvari je smanjenje proizvodnje glukoze u jetri. A budući da količina glukoze u krvi nije povezana s djelovanjem derivata sulfonilureje 1, 2 ili 3 generacije, pri uzimanju takvih ljekovitih tvari moguća je hipoglikemija - snižavanje razine šećera u krvi ispod dopuštene razine. Što se tiče glimepirida, pojava kritične razine hipoglikemije nije zabilježena već gotovo tri desetljeća kliničkih promatranja primjene ovog lijeka. To sugerira da lijek aktivno djeluje bez izazivanja patologija metabolizma ugljikohidrata. Djelatna tvar koja se zove glimepirid je aktivni sastojak mnogi lijekovi za dijabetes tipa 2.

Lijek istog imena "Glimepirid", njegov analog bi trebao sadržavati istu aktivnu tvar, ili tvar sličnog djelovanja, pomaže normalizirati metabolizam i metabolizam ugljikohidrata u tijelu, omogućujući vam da snizite razinu šećera u krvi.

Kako treba uzimati lijek?

Široko korišten lijek u liječenju dijabetesa neovisnog o inzulinu je Glimepirid. Doziranje tvari koja djeluje u lijeku može biti različita - od 1, 2, 3, 4, 6 mg po jedinici oblik doziranja. Lijek je dostupan u tabletama, što je prikladno za korištenje od strane samog pacijenta. Štoviše, lijek "Glimepirid", njegov analog s istim aktivnim sastojkom, treba uzimati samo jednom dnevno, što je također zgodno.

Količinu djelatne tvari potrebnu za dnevni unos propisuje liječnik na temelju redovitog praćenja razine šećera u krvi i urinu. Počnite uzimati ovaj lijek obično s dozom od 1 mg. Ako je potrebno, doza se postupno povećava tijekom 10-14 dana na 6 mg dnevno. Treba napomenuti da je upotreba glimepirida više od 8 mg odjednom kontraindicirana. Razbijanje doze u nekoliko doza je nepraktično, budući da su studije otkrile odsutnost terapijski učinak od ponovljene upotrebe glimepirida dnevno.

Kada ne uzimati

Tablete "Glimepiride" pomažu pacijentima s dijabetesom neovisnim o inzulinu u slučaju da prilagodba prehrane i gubitak težine ne utječu na normalizaciju razine šećera u krvi i urinu. Ali potrebno je uzimati ovaj i slične lijekove samo prema propisu liječnika. Lijek "Glimepirid", njegov analog s istim aktivnim sastojkom, ne može se uzimati u sljedećim slučajevima:

• ovisni o inzulinu dijabetes(tip 1) - apsolutna neučinkovitost glimepirida;
• zatajenja bubrega;
• zatajenje jetre;
• ketoacidoza - metabolički pomak u kiselinsko-baznoj ravnoteži tijela s povećanom kiselošću;
• koma;
• prekoma;
• preosjetljivost na komponente lijeka, uključujući sulfonamide.

Ovaj lijek nije namijenjen za primjenu tijekom trudnoće ili dojenja. Činjenica da aktivna tvar prodire kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko, kaže uputa za uporabu priložena lijeku "Glimepirid".

Nuspojava

Derivat sulfonilureje 3. generacije - glimepirid, analog lijeka s istim imenom, pomaže u borbi protiv nedovoljne osjetljivosti tjelesnih stanica na inzulin, normalizirajući razinu šećera. Ali uporaba takvih lijekova može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• alergijske reakcije;
• bol u trbuhu (u području želuca);
• hipoglikemija;
• hiponatremija;
• leukopenija;
• kršenje osjeta okusa - metalni okus u ustima;
• abnormalna funkcija jetre i/ili bubrega;
• preosjetljivost na alkohol;
• mučnina;
• debljanje;
• fotodermatoza.

Pojava takvih reakcija na primjenu lijekova s ​​aktivnim sastojkom glimepirid zahtijeva konzultacije s liječnikom, prilagođavanje doze lijeka ili promjenu lijeka na drugi.

Slični lijekovi

U dijabetičkoj klinici neovisnoj o inzulinu, lijek "Glimepirid" se široko koristi. Analog ovog lijeka mora sadržavati istu aktivnu tvar - derivat sulfonilureje glimepirid. Na ljekarničkom tržištu postoji dovoljan izbor takvih lijekova - "Amaryl", "Diamerid", "Glimaz", "Meglimid" i neki drugi.

Široko korišten lijek je Amaryl. Sadrži identičnu količinu aktivnog sastojka, ima slične kontraindikacije za uporabu i pojavu mogućih nuspojave. Mnogi pacijenti raspravljaju o tome je li "Amaryl" ili "Glimepiride" - što je bolje. Ne postoji jedinstven odgovor na ovu raspravu. Zapravo, "Glimepirid" je generički lijek "Amaryl", jer imaju isti aktivni sastojak u identičnoj koncentraciji.

Pacijenti kojima je potrebna terapija lijekovima sulfonilureje 3. generacije preferiraju Glimepirid samo iz razloga njegove cijene - cijena lijeka može biti nekoliko desetaka rubalja niža od Amarila ili drugih sličnih lijekova. Dakle, u ljekarnama su Glimepirid, analog Amaryla i drugi lijekovi u gotovo istoj potražnji.

Značajke liječenja s "Glimepiridom"

Iako ljekovita tvar Glimepirid je moderno, široko korišteno sredstvo u borbi protiv dijabetesa tipa 2 neovisnog o inzulinu, pri korištenju potrebno je uzeti u obzir neke značajke. Lijek se mora uzimati svakodnevno, u isto vrijeme. Ako se vrijeme propusti, nema potrebe popunjavati prazninu povećanjem doze lijeka. To može samo naštetiti, ali ne i nadoknaditi terapeutski učinak.

Kao rezultat liječenja sulfonilureom 3. generacije, razina šećera u krvi može se normalizirati i lijek će se morati prekinuti kako se tijekom njegove primjene ne bi razvila hipoglikemija. Ali nedovoljna doza lijeka je također vrlo loša, jer se može razviti hiperglikemija čiji su simptomi - intenzivna žeđ, učestalo mokrenje, suha usta. Pacijent mora obavijestiti liječnika o svim promjenama u svom zdravstvenom stanju kako bi na vrijeme prilagodio dozu lijeka. S početkom poboljšanja stanja bolesnika ne smije se ostaviti bez redovitog liječničkog nadzora, jer se bolest može vratiti.

Liječenje glimepiridom učinkovita pomoć bolesnika s dijabetesom neovisnim o inzulinu. Ali njegova uporaba zahtijeva praćenje dobrobiti i samog pacijenta i liječnika radi pravodobne prilagodbe doze lijeka ili njegovog otkazivanja.

Glimepirid tablete se proizvode u dozama od 1, 2, 3, 4 ili 6 mg + pomoćne tvari: laktoza monohidrat, povidon, mikrokristalna celuloza, škrobni glikolat, polisorbat 80, magnezijev stearat.

Ovisno o doziranju, tablete također sadrže i bojila:

• 1 mg - crveni željezni oksid;
• 2 mg - indigo karmin lak aluminij i žuti željezni oksid;
• 3 mg - žuti željezni oksid;
• 4 mg - indigo karmin.

Obrazac za oslobađanje

Lijek se proizvodi u blisterima od PVC folije i aluminijske folije, jedan blister u kartonskom pakiranju.

Plosnate cilindrične tablete, urezane, ukošene, svijetloružičaste, zelene, žute ili plave boje, ovisno o dozi.

farmakološki učinak

Hipoglikemijsko sredstvo.

Farmakodinamika i farmakokinetika

glimepirid - hipoglikemijski tvar iz grupe sulfonilurea . Lijek se može koristiti za neovisni o inzulinu .

Tvar djeluje tako što potiče oslobađanje iz beta stanice u pankreasu.

Sve droge sulfonilurea reguliraju lučenje inzulina ATP-ovisni kalijev kanal u membranama gušterače. Zatvaranjem ovog kanala, depolarizacija beta stanica te otvaranje kalcijevih kanala i oslobađanje inzulina. Značajno je da se glimepirid brzo veže na membranske proteine. beta stanice , međutim, komunikacija se odvija drugim kanalima, različitim od ostalih izvedenica sulfonilurea .

Blokada Ovisno o ATP-u kalijevim kanalima miociti srce se ne javlja.

Aktivni sastojak također ima gušterača učinci. To uključuje povećanu osjetljivost perifernih tkiva (masti i mišića) na inzulina i smanjena aktivnost korištenja inzulina u stanicama jetre.

Lijek povećava aktivnost glikozilfosfatidilinozitol-specifična fosfolipaza C , čime se povećava hipo- i glikogeneza .

Stupanj utjecaja lijeka na tijelo ovisi o doziranju. Tijekom uzimanja lijeka ostaje reakcija smanjenja proizvodnje inzulina tijekom akutnog fizičkog napora.

Lijek ima antioksidans , antiagregacijski i anti-aterogen akcijski.

Prehrana ne utječe na proces apsorpcije djelatne tvari iz gastrointestinalnog trakta . Bioraspoloživost lijeka je blizu 100%. 2,5 sata nakon uzimanja tablete, glimepirid doseže svoju maksimalnu razinu .

Lijek ima malu brzinu klirens i visok stupanj vezanja za proteine ​​plazme (gotovo 99%). Lijek pobjeđuje posteljica barijera, i to u maloj mjeri hematoencefalnom .

Poluživot je od 5 do 8 sati, kada se uzima vrlo velike doze ova brojka se neznatno povećava.

Sredstvo prolazi kroz reakcije u jetri s enzimom SUR2S9 , oko 60% izlučuje se mokraćom, a oko 30% fecesom. Lijek se ne akumulira u tijelu.

Farmakokinetički parametri praktički ne ovise o dobi ili spolu.

Indikacije za uporabu

Glimepirid je propisan za dijabetes melitus ovisan o inzulinu druga vrsta, ako , psihička vježba i mršavljenje nisu dovoljno učinkoviti.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran:

• trudnice i dojilje;
• kada je na bilo kojoj od njegovih komponenti;
• osobe koje su bolesne dijabetička ketoacidoza ;
• na dijabetes prva vrsta;
• na i precome ;
• bolesnika s teškim oštećenjem jetre ili bubrega.

Nuspojave

Sljedeće nuspojave opažene su tijekom kliničkih studija i studija nakon stavljanja lijeka u promet:

• osip na koži, osjetljivost na svjetlost;
• mučnina, bol u trbuhu, povraćanje;
• leukopenija , trombocitopenija , hemolitička anemija , pancitopenija (reakcije su se u pravilu događale nakon povlačenja lijeka);
• reakcije preosjetljivost , Pad , šok ;
• kolestaza , žutica , zatajenje jetre, ;
• hipoglikemija ;
• smanjenje razine natrija u krvi.

Učestalost sljedećih nuspojava nije poznata:

• viša razina jetrenih enzima ;
• poremećaji vidne oštrine u prvim tjednima liječenja;
• križ S sulfonamidi i izvedenice sulfonilurea .

Uputa za primjenu Glimepirida (način i doziranje)

Treba to zapamtiti uspješno liječenje dijabetes melitus izravno ovisi o tome slijedi li pacijent dijetu, dijetu i tjelesna aktivnost.

Doziranje ovisi o sadržaju glukoze u krvi i urinu. Dodijeljen od strane liječnika.

Upute za primjenu Glimepirida

Lijek se preporučuje uzimati neposredno prije ili tijekom obroka (doručak). Na taj se način vjerojatnost pojave mučnine i nelagode u trbuhu može svesti na minimum. Tabletu progutajte cijelu, bez cijepanja ili žvakanja.

Lijek obično počinje s dozom od 1 mg dnevno. Nadalje, ovisno o testovima, doza se postupno povećava na 2, 3 ili 4 mg dnevno. Brzina povećanja treba biti 1 mg u 7-14 dana. Maksimalna dnevna doza je 6 mg lijeka.

Kombinirana terapija

Prilikom kombiniranja lijekova s ​​ili, uzimanjem Glimepirid Također biste trebali početi s niskom dozom. Zatim se može i postupno povećavati, ovisno o krvnoj slici.

Kada nuspojave već na prijemu od 1 mg lijeka dnevno, liječenje lijekom treba prekinuti.

Prelazak na glimepirid s drugih hipoglikemijskih lijekova

Ovu vrstu zamjene treba provoditi s velikim oprezom i pod nadzorom liječnika.

Ako lijek (npr. Klorpropamid ) ima tendenciju nakupljanja u tijelu, tada prije uzimanja Glimepirida morate napraviti pauzu od nekoliko dana.

Predozirati

Predoziranje lijekom može dovesti do hipoglikemija , koji traje od 12 sati do 3 dana, ponekad i nakon remisije može se ponovno pojaviti.

U pravilu se simptomi pojavljuju unutar jednog dana nakon apsorpcije lijeka gastrointestinalnog trakta . Uočeno: mučnina, povraćanje, bol u desnoj strani, uznemirenost, izobličenje vida, nekoordinacija i konvulzije .

Kao terapiju preporučuje se izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca, uzimanje adsorbensi (), prijenosno sredstvo ( natrijevog sulfata ). Ponekad je potrebna hospitalizacija pacijenta, uvod glukoza i/v . Zatim pratite razinu šećera u krvi.

Interakcija

Hipoglikemijski učinak lijeka se pojačava u kombinaciji s inzulin, fenfluramin, fibrati, gvanetidin, MAO inhibitori, fenilbutazon, sulfonamidi, ACE inhibitori, anabolici, derivati ​​kumarina, dizopiramid, feniramidol, izofosfamidi, azapropazon, probenicid, kinoloni.

Treba biti oprezan pri kombiniranju lijeka s blokatori histaminskih H2 receptora ( , ) i etanol .

Kada se kombinira sa , kortikosteroidi, diuretici, simpatomimetici, laksativi, fenotiazin, barbiturati, diazoksid, gestageni, fenitoin i Štitnjača učinkovitost alata je smanjena.

Kombinacija derivata s glimepiridom može oslabiti ili povećati njihov učinak na tijelo.

Uvjeti prodaje

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Najbolje prije datuma

posebne upute

S promjenom težine, načina života, pojavom drugih čimbenika koji pridonose razvoju hiper- ili hipoglikemija, treba razmotriti pitanje prekida uzimanja lijeka.

Lijek treba kombinirati s oprezom u bolesnika s oštećenom izvedbom Štitnjača , adrenokortikalne ili adenohipofizna insuficijencija .

U prvim tjednima liječenja lijek se može razviti hipoglikemija , osobito ako pacijent ne drži dijetu, pije alkohol, ne vježba. U tom slučaju ovo stanje treba zaustaviti uzimanjem ugljikohidrata.

Ponekad postaje potrebno prenijeti pacijenta na, na primjer, tijekom operacija, kirurških intervencija, zaraznih bolesti.

Tijekom liječenja potrebno je pratiti sadržaj šećera u mokraći i krvi.

Analozi glimepirida

Koincidencija u ATX kodu 4. razine:

Potrebno je prestati (ili prestati uzimati lijek).

Svake godine sve veći broj ljudi na našoj planeti susreće se s takvima podmukla bolest poput dijabetesa. Medicina poznaje mnoge varijante ove patologije, ali najčešći je dijabetes prvog i drugog stupnja. Takve bolesti zahtijevaju stalno i neposredno liječenje. Postoji mnogo lijekova za liječenje dijabetesa. U ovom članku ćemo razmotriti što je lijek "Glimepirid". Upute za korištenje ovog farmaceutsko sredstvo, kao i kontraindikacije, sastav, indikacije i analoge, možete proučiti u ovom članku. Nadamo se da će čitateljima biti od koristi.

Od čega se sastoji lijek?

Uputa za "Glimepirid" opisuje kao lijek, koji uključuje aktivnu tvar glimepirid. Može se predstaviti u različitim dozama. Osim toga, sastav također uključuje takve pomoćne komponente kao što su magnezijev stearat, celuloza, laktoza monohidrat i povidon. Također, u sastav lijeka uključene su boje, čiji sadržaj ovisi o doziranju aktivnog sastojka.

Nekoliko riječi o obrascu za izdavanje

Uputa za "Glimepirid" opisuje tablete ravnog cilindričnog oblika, kao i različite boje, ovisno o doziranju tvari. Možete pronaći tablete obojene u zelenu, ružičastu, plavu ili žutu.

U ovom slučaju, lijek se stavlja u blistere, a oni pak u kartonsko pakiranje.

Glavna svojstva lijeka

Ovaj lijek se koristi samo za dijabetes tipa inzulina. Aktivna tvar koja je dio lijeka može osloboditi inzulin u gušterači. Kako će lijek utjecati na tijelo ovisi o dozi aktivne tvari. Treba imati na umu da se s aktivnim fizičkim naporom proizvodnja inzulina značajno smanjuje.

Lijek se vrlo brzo apsorbira u krv, a nakon dva do tri sata njegova doza u krvnoj plazmi doseže svoju maksimalnu vrijednost. Sredstvo se savršeno apsorbira u probavnim organima, dok je ovaj proces apsolutno neovisan o obroku. Treba imati na umu da glimepirid može prevladati placentnu barijeru. Obično se lijek izlučuje iz tijela unutar sedam sati, međutim, ako je pacijent uzeo lijek u prevelikoj dozi, razdoblje eliminacije može se malo produžiti. Lijek se izlučuje iz ljudskog tijela putem bubrega.

U kojim slučajevima se može primijeniti?

Uputa opisuje lijek "Glimepirid" kao lijek namijenjen onim pacijentima koji ne trebaju injekcije inzulina, kao i onima kojima će mala doza lijeka biti dovoljna. Kada liječnici pacijentima propisuju tablete Glimepiride, preporučuju kombiniranje procesa liječenja s izvođenjem posebnih tjelesnih vježbi, kao i promatranjem dijetalna hrana. Najčešće dobiti najbolji rezultati liječnici propisuju, zajedno s ovim tabletama, uzimanje antidijabetika "Metformin".

Postoje li kontraindikacije?

Kao i svaki drugi lijek, lijek "Glimepirid" (aktivna tvar je naznačena u ovom članku) ima neke kontraindikacije za uporabu. Stoga se prije uporabe lijeka svakako posavjetujte sa svojim liječnikom i pažljivo pročitajte upute za uporabu.

Ni u kojem slučaju ne smijete koristiti ovaj lijek trudnice i dojilje, jer njegove aktivne tvari mogu prodrijeti u majčino mlijeko, kao i proći kroz placentu. Također, lijek ne bi trebali koristiti oni pacijenti koji pate od preosjetljivosti na bilo koju komponentu koja je dio lijeka.

Lijek je namijenjen samo za liječenje dijabetesa tipa 2. A to sugerira da je s bolešću prve vrste zabranjeno koristiti. Također, ne možete piti tablete s ketoacidozom i dijabetička koma. Uputa također ne preporučuje uzimanje lijeka "Glimepiride" pacijentima koji pate od ozbiljnih bolesti bubrega i jetre.

Je li moguća pojava nuspojava?

Zapravo, Glimepiride tablete su vrlo ozbiljan lijek, pa mogu dovesti do mnogih nuspojava. Zato morate koristiti lijek što je moguće opreznije, tek nakon što ga preporuči vaš liječnik.

Dakle, upotreba lijeka "Glimepirid" može dovesti do razvoja takvih nuspojava kao što su:

1. Pojava alergijskih reakcija. Obično se na koži bolesnika pojavljuju osip, oteklina i urtikarija. Pri čemu koža početi aktivno svrbjeti i svrbjeti.
2. Vrlo često postoje nepoželjne pojave iz probavnih organa. Pacijent se može žaliti na mučninu, povraćanje, proljev i bol u trbuhu.
3. Neki pacijenti počinju razvijati vaskularne patologije, kao i bolest jetre.
4. Možda smanjenje krvnog tlaka, smanjenje količine natrija u tijelu.

Ako je pacijent zabrinut nelagoda koje se dogodilo tijekom uzimanja lijeka, o tome trebate obavijestiti svog liječnika. Možda će prilagoditi dozu.

Lijek "Glimepirid": upute za uporabu

Svaki pacijent mora preuzeti odgovornost za svoje zdravlje. Uostalom, učinkovitost liječenja prvenstveno će ovisiti o tome pridržava li se pacijent načela pravilnu prehranu, a također i o tome izvodi li tjelesne vježbe. Dozu lijeka postavlja samo iskusni stručnjak, nakon odgovarajućeg pregleda.

Najbolje je uzimati lijek izravno tijekom obroka ili neposredno prije njega. To treba učiniti ujutro, najbolje tijekom doručka. Zahvaljujući tome možete izbjeći povratne reflekse i mučninu. Nikada nemojte žvakati tablete, niti ih lomiti ili drobiti. Tablete progutajte cijele s umjerenom količinom tekućine. Obično se lijek započinje s minimalnom dozom, nakon čega se postupno povećava (ako je potrebno).

Često ovaj lijek može se koristiti i prilikom dirigiranja kombinirano liječenje. U ovom slučaju, "Glimepirid" se koristi kao pomoćni lijek u kombinaciji s "Inzulinom" ili "Metforminom". U tom slučaju proces liječenja također treba započeti najnižom mogućom dozom, nakon čega je treba povećati, vodeći se analizama.

Ako je razvoj nuspojava počeo čak i kada je pacijent koristio najmanje doze, tada se ovaj lijek uopće ne smije uzimati. Tada bi liječnik trebao pronaći najbolju alternativu za vas.

Ako ste prisiljeni prijeći s jednog lijeka za dijabetes na drugi, to morate učiniti s krajnjim oprezom. Pacijent mora biti pod strogim nadzorom stručnjaka.

Predozirati

Mnogi pacijenti su zainteresirani za pitanje kako uzimati Glimepirid. Uputa preporučuje početak korištenja ovog lijeka s minimalnim moguće doze a zatim postupno povećavati sadržaj djelatne tvari. Ako se lijek koristi dulje vrijeme u visokim dozama, to može uzrokovati razvoj hipoglikemije, koja može trajati do sedamdeset dva sata. Vrijedno je biti spreman na činjenicu da se takvo stanje može ponoviti.

Obično se simptomi predoziranja mogu primijetiti već prvog dana nakon prekomjernog uzimanja lijekova. Pacijent se počinje žaliti na nuspojave iz probavnog sustava. Mogu se javiti i napadaji i jake glavobolje. Često dolazi do pogoršanja koordinacije i vida. U nekim slučajevima, pretjerano povećana doza može dovesti do produljene kome.

Važne bilješke

Imajte na umu da u nekim slučajevima uzimanje tableta Glimepiride (analozi su prikazani u nastavku) može dovesti do usporavanja psihomotornih reakcija, stoga se tijekom liječenja ne preporučuje vožnja automobila, kao ni rukovanje ozbiljnim mehanizmima.

Ako se tijekom uzimanja tableta Glimepiride, čiju dozu treba odabrati pojedinačno, pojavi hipo- ili hiperglikemija, tada se uporaba tableta ne preporučuje. Obično se ovo stanje javlja s povećanjem ili smanjenjem težine, kao i pod utjecajem mnogih drugih čimbenika.

Vrlo često, na samom početku liječenja, pacijenti mogu patiti od razvoja hipoglikemije. Obično se ovo stanje javlja u slučajevima kada pacijent ne jede pravilno, vodi nezdrav način života. Kako bi se izbjeglo takvo neugodno stanje, potrebno je u prehranu uključiti povećan unos ugljikohidrata.

Cijeli proces liječenja trebao bi biti popraćen analizom krvi i urina na šećer.

Korištenje kod trudnica i dojilja

Glimepirid ne smiju koristiti žene tijekom trudnoće. Stoga, planirate li zatrudnjeti dijete, svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom. U tom slučaju, alat će morati biti zamijenjen. Također, lijek ne smiju koristiti žene tijekom dojenja. Stoga, nemojte riskirati, vodite računa o svojoj dobrobiti, zdravlju svoje bebe.

Važne mjere opreza

Mnogi pacijenti su zainteresirani za pitanje: koliko košta Glimepirid? Zapravo, takav lijek je relativno jeftin. Za jedan paket sredstava morat ćete platiti samo oko sto rubalja.

Još jednom želim naglasiti da morate vrlo pažljivo uzimati lijek "Glimepiride". Prije svega, to se odnosi na starije ljude. Pacijenti ovoga dobna kategorija sklon nuspojavama. Počinju se razvijati ne samo često, već su i izraženije.

Ne sjednite za volan automobila dok ne shvatite kakav učinak ima na vas. ovaj lijek. Ako lijek uzrokuje pospanost, tada će vožnja automobila biti iznimno opasna.

Ni u kojem slučaju nemojte uzimati alkohol tijekom terapije lijekom "Glimepiride". Uostalom, kakav će učinak imati na vaše tijelo, zajedno s aktivnom tvari glimepiridom, nije poznato. U nekim slučajevima povećava njegov sadržaj u krvi, u nekima ga, naprotiv, snižava.

U slučaju predoziranja, svakako se javite medicinska ustanova ili nazovite hitnu pomoć. Simptomatsku terapiju trebaju provoditi stručnjaci.

Nekoliko riječi o interakcijama lijekova

Ne mogu se svi lijekovi kombinirati s tabletama Glimepirida. Proizvođač tvrdi da neke vrste interakcija lijekova mogu ozbiljno naštetiti vašem zdravlju, stoga svakako obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate. Ne preporuča se kombinirati "Glimepirid" s antikoagulansima, antibioticima, nesteroidnim i hormonskim lijekovima. Međutim, kompromis se uvijek može pronaći.

"Glimepirid": analozi

Zapravo, postoji mnogo analoga ovoga lijekove. Zamjene su oni lijekovi koji imaju sličan sastav i imaju slične učinke na tijelo. Najčešće, liječnici svojim pacijentima propisuju takve analoge tableta Glimepiride kao što su Meglimide, Amaryl, Glemuano, Glumedex i mnogi drugi. Ali nemojte se samoliječiti. Samo iskusni stručnjak može donijeti odluku o zamjeni bilo kojeg lijeka.

zaključke

Mnogi ljudi vjeruju da je dijabetes smrtna presuda. Ali nije tako. Dijeta, odricanje od loših navika i vježbanje mogu značajno poboljšati vaše zdravlje. Uz odgovarajuće lijekove, nećete ni primijetiti da imate dijabetes. Stoga ćete uživati ​​u životu kao i prije, ništa se neće promijeniti. Mnogi su zainteresirani, "Glimepiride" ili "Diabeton", što je bolje? Nemoguće je dati precizan odgovor, jer su oba lijeka nevjerojatno učinkovita.

"Glimepirid" je lijek koji je provjeren vremenom, a "Diabeton" je moderniji lijek. Koji god lijek odabrali, svakako o tome obavijestite svog liječnika, posavjetujte se s njim. Vaše zdravlje je u vašim rukama. Čuvajte se, čuvajte se, tada se nećete bojati nikakve bolesti. I ne zaboravite da je bilo koju bolest mnogo lakše spriječiti nego izliječiti.

Oblik doziranja:   T tablete Spoj:

Za jednu tabletu:

Jedna tableta od 1,0 mg sadrži :

Aktivna tvar: glimepirid - 1,00 mg;

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 79,30 mg, mikrokristalna celuloza - 12,00 mg, natrijev karboksimetil škrob - 4,00 mg, povidon-K25 - 2,50

Jedna tableta od 2,0 mg sadrži :

Aktivna tvar: glimepirid - 2,00 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 78,30 mg, mikrokristalna celuloza - 12,00 mg, natrijev karboksimetil škrob - 4,00 mg, povidon-K25 - 2,50 mg, polisorbat-80 - 0,50 mg, magnezijev stearat - 0,70 mg.

Jedna tableta od 3,0 mg sadrži :

Aktivna tvar: glimepirid - 3,00 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 117,45 mg, mikrokristalna celuloza - 18,00 mg, natrijev karboksimetil škrob - 6,00 mg, povidon-K25 - 3,75 mg, polisorbat-80 - 0,75 mg, magnezijev stearat - 05 mg.

Jedna tableta od 4,0 mg sadrži :

Aktivna tvar: glimepirid - 4,00 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 156,60 mg, mikrokristalna celuloza - 24,00 mg, natrijev karboksimetil škrob - 8,00 mg, povidon-K25 - 5,00 mg, polisorbat-80 - 1,00 mg, magnezijev stearat 40 mg.

Opis: T tablete bijele ili gotovo bijela boja: doza 1 mg- okrugla, bikonveksna, s rizikom, s jedne strane; doze 2 mg, 3 mg, 4 mg- okrugli, ravno-cilindrični, s rizikom, s jedne strane i zakošenim. Farmakoterapijska skupina:Hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu grupe sulfonilureje III generacije ATX:  

A.10.B.B.12 Glimepirid

farmakodinamika:

Glimepirid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, uglavnom stimulirajući oslobađanje inzulina iz beta stanica gušterače. Njegov učinak je uglavnom povezan s poboljšanjem sposobnosti beta stanica gušterače da odgovore na fiziološku stimulaciju glukozom.

U usporedbi s glibenklamidom, niske doze glimepirida uzrokuju manje oslobađanje inzulina uz približno isto smanjenje glukoze u krvi. Ova činjenica svjedoči u prilog prisutnosti izvanpankreasnih hipoglikemijskih učinaka u glimepirida (povećana osjetljivost tkiva na inzulin i inzulinomimetički učinak).

lučenje inzulina. Kao i svi ostali derivati ​​sulfonilureje, regulira lučenje inzulina interakcijom s ATP-osjetljivim kalijevim kanalima na membranama beta stanica. Za razliku od drugih derivata sulfonilureje, selektivno se veže na protein molekularne težine 65 kDa, koji se nalazi u membranama beta stanica gušterače. Ova interakcija glimepirida s njegovim veznim proteinom regulira otvaranje ili zatvaranje kalijevih kanala osjetljivih na ATP.

Glimepirid zatvara kalijeve kanale. To uzrokuje depolarizaciju beta stanica i dovodi do otvaranja naponsko osjetljivih kalcijevih kanala i ulaska kalcija u stanicu. Kao rezultat toga, povećanje unutarstanične koncentracije kalcija aktivira izlučivanje inzulina egzocitozom.

Glimepirid se veže i oslobađa od veze s proteinom koji se na njega veže mnogo brže i, sukladno tome, češće nego. Pretpostavlja se da ovo svojstvo visoke brzine izmjene glimepirida s proteinom koji se na njega veže određuje njegov izraženi učinak senzibilizacije beta stanica na glukozu i njihovu zaštitu od desenzibilizacije i prerana iscrpljenost.

Učinak povećanja osjetljivosti tkiva na inzulin. Glimepirid pojačava učinke inzulina na unos glukoze u periferna tkiva.

Mimetički učinak inzulina. ima učinke slične onima inzulina na unos glukoze u periferna tkiva i izlaz glukoze iz jetre. Apsorpcija glukoze u perifernim tkivima provodi se njezinim transportom u mišićne stanice i adipocite. izravno povećava broj molekula koje prenose glukozu u plazma membranama mišićnih stanica i adipocita. Povećani unos glukoze u stanice dovodi do aktivacije glikozilfosfatidilinozitol-specifične fosfolipaze C. Kao rezultat, smanjuje se koncentracija intracelularnog kalcija, što uzrokuje smanjenje aktivnosti protein kinaze A, što zauzvrat dovodi do stimulacije metabolizma glukoze.

Glimepirid inhibira oslobađanje glukoze iz jetre povećanjem koncentracije fruktoza-2,6-bisfosfata, koji inhibira glukoneogenezu.

Utjecaj na agregaciju trombocita. Glimepirid smanjuje agregaciju trombocita in vitro i in vivo. Čini se da je ovaj učinak posljedica selektivne inhibicije ciklooksigenaze, koja je odgovorna za stvaranje tromboksana A, važnog endogenog faktora agregacije trombocita.

Antiaterogeni učinak lijeka. Glimepirid doprinosi normalizaciji razine lipida, smanjuje sadržaj malonskog aldehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja peroksidacije lipida. Kod životinja dovodi do značajnog smanjenja stvaranja aterosklerotskih plakova.

Smanjenje ozbiljnosti oksidativnog stresa, koji je stalno prisutan u bolesnika s dijabetesom tipa 2. povećava sadržaj endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

Kardiovaskularni učinci. Kroz ATP-osjetljive kalijeve kanale (vidi gore), derivati ​​sulfonilureje također djeluju na kardiovaskularni sustav. U usporedbi s tradicionalnim derivatima sulfonilureje, ima značajno manji učinak na kardiovaskularni sustav, što se može objasniti specifičnom prirodom njegove interakcije s ATP-osjetljivim proteinom kalijevog kanala koji se na njega veže.

U zdravih dobrovoljaca minimalna učinkovita doza glimepirida je 0,6 mg.

Učinak glimepirida ovisi o dozi i ponovljiv. Fiziološki odgovor na tjelovježbu (smanjenje lučenja inzulina) tijekom uzimanja glimepirida je očuvan.

Nema značajnih razlika u učinku ovisno o tome je li lijek uzet 30 minuta prije obroka ili neposredno prije obroka. U bolesnika s dijabetesom melitusom, dovoljna metabolička kontrola može se postići tijekom 24 sata s jednom dozom lijeka. V Kliničko ispitivanje 12 od 16 bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 4-79 ml/min) također je postiglo dovoljnu metaboličku kontrolu.

Kombinirana terapija s metforminom. U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom pri primjeni maksimalne doze glimepirida može se započeti kombinirana terapija glimepiridom i metforminom. Dvije studije pokazale su poboljšanje metaboličke kontrole kombiniranom terapijom u usporedbi s liječenjem svakim od ovih lijekova sam. Kombinirana terapija s inzulinom.

U bolesnika s nedovoljnom metaboličkom kontrolom pri primjeni maksimalnih doza glimepirida može se započeti istodobna terapija inzulinom. Dvije studije pokazuju da ova kombinacija postiže isto poboljšanje metaboličke kontrole kao sam inzulin; međutim, kombinirana terapija zahtijeva nižu dozu inzulina.

Primjenana djeca. Nema dovoljno podataka o dugotrajnoj djelotvornosti i sigurnosti lijeka u djece.

Farmakokinetika:

Apsorpcija

Uz višestruke doze glimepirida u dnevna doza 4 mg, maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi postiže se nakon oko 2,5 sata i iznosi 309 ng/ml. Postoji linearni odnos između doze i Cmax glimepirida u plazmi, kao i između doze i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC). Kada se primjenjuje oralno, glimepirid ima potpunu apsolutnu bioraspoloživost. Prehrana nema značajan utjecaj na apsorpciju, s izuzetkom blagog usporavanja njezine brzine.

Distribucija

Glimepirid je karakteriziran vrlo malim volumenom distribucije (oko 8,8 l), približno jednakim volumenu distribucije albumina, visokim stupnjem vezanja za proteine ​​plazme (više od 99%) i niskim klirensom (oko 48 ml/min) .

Metabolizam

Glimepirid se metabolizira u jetri (uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP 2C 9) s stvaranjem dvaju metabolita - hidroksiliranih i karboksiliranih derivata, koji se nalaze u urinu i izmetu.

rasplod

Nakon jednokratne oralne doze glimepirida, 58% doze izlučuje se bubrezima, a 35% doze izlučuje se kroz crijeva. Nepromijenjen u urinu nije otkriven.

Prosječno poluvrijeme (T 1/2), određeno serumskim koncentracijama u uvjetima ponovljene primjene lijeka, iznosi približno 5-8 sati Nakon uzimanja visokih doza dolazi do blagog povećanja T 1/2.

Prosječni T 1/2 hidroksiliranih i karboksiliranih metabolita glimepirida je 3-5 odnosno 5-6 sati.

Glimepirid prolazi u majčino mlijeko i kroz placentnu barijeru.

Usporedba jednokratne i višestruke (jednom dnevno) primjene glimepirida nije otkrila značajne razlike u farmakokinetičkim parametrima; opaža se vrlo mala varijabilnost između različitih pacijenata. Nema značajnijeg nakupljanja lijeka.

Farmakokinetika u posebnom kliničkim slučajevima

Farmakokinetički parametri slični su u bolesnika različitog spola i različitih dobnih skupina.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (s niskim klirensom kreatinina) postoji trend povećanja klirensa glimepirida i smanjenja njegovih srednjih serumskih koncentracija, što je, po svoj prilici, posljedica više brza eliminacija lijeka zbog nižeg vezanja na proteine. Dakle, u ovoj kategoriji bolesnika ne postoji dodatni rizik od kumulacije lijeka.

Indikacije:

dijabetes melitus tipa 2 (kao monoterapija ili kao dio kombinirane terapije s metforminom ili inzulinom).

Kontraindikacije:

dijabetes tipa 1;

Dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma;

Teška disfunkcija jetre (nedostatak iskustva klinička primjena);

Teška bubrežna disfunkcija, uklj. u bolesnika na hemodijalizi (nedostatak kliničkog iskustva);

Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

Trudnoća;

Dojenje;

Djetinjstvo do 18 godina;

Preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, na druge derivate sulfonilureje ili na pripravke sulfanilamida (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti).

Pažljivo:

U prvim tjednima liječenja ( povećan rizik razvoj hipoglikemije).

Ako postoje čimbenici rizika za razvoj hipoglikemije (vidjeti dio " posebne upute“, može biti potrebna prilagodba doze glimepirida ili sve terapije).

S interkurentnim bolestima tijekom liječenja ili s promjenama u načinu života bolesnika (promjene prehrane i vremena obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti).

S nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

U slučaju malapsorpcije hrane i lijekova u gastrointestinalnog trakta(GIT) ( crijevna opstrukcija, pareza crijeva).

Trudnoća i dojenje:

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu u trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili kada dođe do trudnoće, ženu treba prebaciti na inzulinsku terapiju.

Glimepirid prelazi u majčino mlijeko, pa se ne smije uzimati tijekom dojenja. U tom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prestati dojenje.

Doziranje i primjena:

Stanja koja također mogu zahtijevati prilagodbu doze:

Smanjenje tjelesne težine;

Promjene u načinu života (promjene u prehrani, vremenu obroka, količini vježbanja);

Pojava drugih čimbenika koji dovode do predispozicije za razvoj hipoglikemije ili hiperglikemije (vidjeti dio "Posebne upute").

Trajanje liječenja

Potenciranje hipoglikemijskog djelovanja i, u nekim slučajevima, mogući razvoj hipoglikemije povezane s ovim može se pojaviti u kombinaciji s jednim od sljedećih lijekova: inzulinom i drugim oralnim hipoglikemicima, inhibitorima enzima koji pretvara angiotenzin (ACE), anaboličkim steroidima i muškim spolnim hormonima. derivati ​​kumarina, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol, fibrati, gvanetidin, inhibitori monoamin oksidaze, para-, (visoke parenteralne doze), azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazoni, trofociklin sulfinpirazon, trofaciklin, tetrafomidezon,

Slabljenje hipoglikemijskog učinka i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se pojaviti u kombinaciji s jednim od sljedećih lijekova: barbiturati, glukokortikosteroidi, diazoksid, diuretici i drugi simpatomimetici, laksativi (uz dugotrajnu primjenu), (u visoke doze), estrogeni i gestageni, fenotiazini, hormoni štitnjače koji sadrže jod.

Blokatori H2-histaminskih receptora, beta-blokatori i mogu pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Pod utjecajem simpatolitika, kao što su beta-blokatori, gvanetidin i, znakovi adrenergičke kontraregulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti smanjeni ili izostati.

U pozadini uzimanja glimepirida može se primijetiti povećanje ili smanjenje djelovanja derivata kumarina.

Jednokratna ili kronična upotreba alkohola može pojačati i oslabiti hipoglikemijski učinak glimepirida.

Sekvestranti žučne kiseline: colesevelam se veže na glimepirid i smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. Kada koristite glimepirid barem 4 sata prije uzimanja kolesevelama nije uočena interakcija. Stoga se mora uzeti najmanje 4 sata prije uzimanja kolesevelama.

Posebne upute:

U specifičnim kliničkim stresnim situacijama kao što su traume, kirurški zahvati, febrilne infekcije, metabolička kontrola može biti poremećena u bolesnika s dijabetesom melitusom i možda će ih trebati privremeno prebaciti na terapiju inzulinom kako bi se održala odgovarajuća metabolička kontrola.

U prvim tjednima liječenja može se povećati rizik od razvoja hipoglikemije, stoga je u ovom trenutku potrebno posebno pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi.

Čimbenici koji doprinose riziku od razvoja hipoglikemije uključuju:

Nespremnost ili nesposobnost pacijenta (najčešće uočeno kod starijih pacijenata) da surađuje s liječnikom;

Pothranjenost, neredoviti obroci ili preskakanje obroka;

Promjena prehrane;

Konzumiranje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka;

Teška bubrežna disfunkcija;

Teško oštećenje jetre (u bolesnika s teškim oštećenjem jetre indiciran je prijelaz na inzulinsku terapiju, barem dok se ne postigne metabolička kontrola);

Predoziranje glimepiridom;

Neki su dekompenzirali endokrini poremećaji koje krše metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (npr. neki poremećaji štitnjače i prednje hipofize, adrenalna insuficijencija);

Istodobna primjena određenih lijekova (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima");

Uzimanje glimepirida u nedostatku indikacija za njegovu primjenu.

Liječenje derivatima sulfonilureje, koji uključuju i, može dovesti do razvoja hemolitička anemija stoga je kod bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze potrebna posebna pažnja pri propisivanju glimepirida te je bolje koristiti hipoglikemijska sredstva koja nisu derivati ​​sulfonilureje.

U prisutnosti gore navedenih čimbenika rizika za razvoj hipoglikemije, može biti potrebna prilagodba doze glimepirida ili cjelokupne terapije. To se također odnosi na pojavu interkurentnih bolesti tijekom liječenja ili promjene načina života bolesnika.

Simptomi hipoglikemije, koji odražavaju adrenergičku proturegulaciju tijela kao odgovor na hipoglikemiju (vidjeti dio "Nuspojave"), mogu biti blagi ili izostati s postupnim razvojem hipoglikemije, u starijih bolesnika, bolesnika s autonomnom neuropatijom živčani sustav ili bolesnici koji primaju beta-blokatore, gvanetidin i druge simpatolitičke lijekove.

Hipoglikemija se može brzo ispraviti neposrednim unosom ugljikohidrata koji se brzo apsorbiraju (glukoza ili saharoza).

Kao i kod drugih derivata sulfonilureje, unatoč početnom uspješnom liječenju hipoglikemije, hipoglikemija se može ponoviti. Stoga pacijenti trebaju ostati pod stalnim nadzorom.

U teškoj hipoglikemiji, dodatni hitno liječenje i promatranje od strane liječnika, au nekim slučajevima i hospitalizacija pacijenta.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito praćenje funkcije jetre i slike periferne krvi (osobito broja leukocita i trombocita).

Budući da neke nuspojave, poput teške hipoglikemije, velike promjene krvne slike, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre, mogu u određenim okolnostima predstavljati opasnost po život, u slučaju nuspojava ili teških reakcija, bolesnik o tome treba odmah obavijestiti liječnika i ni u kojem slučaju ne nastaviti uzimati lijek bez njegovu preporuku.

Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. usp. i krzno.:

U slučaju razvoja hipoglikemije ili hiperglikemije, osobito na početku liječenja ili nakon promjene liječenja, ili kada se lijek ne uzima redovito, moguće je smanjenje pažnje i brzine psihomotornih reakcija. To može smanjiti sposobnost pacijenta da upravlja vozilom ili drugim mehanizmima.

Oblik/doziranje:

Tablete, 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg.

Paket:

10, 25, 30 ili 50 tableta u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 ili 120 tableta u staklenkama za PET lijekove, zapečaćene s navojnim čepom ili zatvaračima od polipropilena ili polietilena ili polipropilena za lijekove koji se ne mogu oštetiti. zapečaćene poklopcima od polietilena ili polipropilena za lijekove, zapečaćene poklopcima od polietilena koji štite od neovlaštenog otvaranja visokotlačni.

Jedna staklenka ili 1, 2, 3, 4, 6, 9 ili 12 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u karton (pakiranje).

OZON DOO

Rusija Datum ažuriranja informacija:   30.04.2017 Ilustrirane upute

Bruto formula

C 24 H 34 N 4 O 5 S

Farmakološka skupina tvari Glimepirid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

93479-97-1

Karakteristike tvari Glimepirid

Bijeli ili žućkasto-bijeli kristalni prah, gotovo bez mirisa, praktički netopiv u vodi.

Farmakologija

farmakološki učinak- hipoglikemijski.

Potiče lučenje i oslobađanje inzulina beta stanicama gušterače, poboljšava postprandijalni odgovor inzulina/C-peptida, smanjuje hiperglikemiju bez povećanja razine inzulina/C-peptida natašte. Povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin (ekstrapankreasno djelovanje). Hipoglikemijski učinak doseže maksimum nakon 2-3 sata; traje više od 24 sata i stabilizira se unutar 2 tjedna. Razina glukoze i glikoziliranog hemoglobina (HbA1c) varira ovisno o dozi (uz dozu od 1 do 4 mg / dan). U određenog broja bolesnika, osobito onih s visokom razinom glukoze natašte, učinak se postiže pri dozi od 6 mg. Smanjuje rizik od razvoja retino-, neuro- i nefropatije. Uz kombiniranu primjenu, može smanjiti dozu inzulina u pretilih pacijenata za 38%.

U pokusima na životinjama nije bilo slučajeva mutagenih, kancerogenih i teratogenih učinaka, utjecaja na plodnost.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme za postizanje Cmax je 2-3 sata Volumen distribucije je 8,8 l (113 ml/kg), ukupni Cl je 47,8 ml/min, vezanje za proteine ​​plazme se približava 100%. U jetri se gotovo sav oksidira u cikloheksilhidroksimetil derivat (uz sudjelovanje citokroma P450 IIC9), koji ima 1/3 farmakološke aktivnosti glimepirida, a zatim (uz sudjelovanje jednog ili više citosolnih enzima) u neaktivni karboksilni metabolit. T 1/2 - 5-8 sati Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom (60% primijenjene doze) i izmetom (40%). Ne nakuplja se.

Primjena tvari Glimepirid

Dijabetes melitus tip 2.

Kontraindikacije

preosjetljivost, dijabetes tipa 1, dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma i koma, teška disfunkcija jetre i bubrega, leukopenija, trudnoća, dojenje.

Ograničenja primjene

Stanja koja zahtijevaju prebacivanje bolesnika na inzulinsku terapiju: opsežne opekline, teške višestruke traume, velike kirurške intervencije, malapsorpcija hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu (uključujući crijevnu opstrukciju, crijevnu parezu), febrilni sindrom, alkoholizam, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, bolest štitnjače , hipotireoza ili tireotoksikoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U slučaju trudnoće potrebno je što prije prevesti bolesnicu na liječenje inzulinom.

U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave glimepirida

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krv (hematopoeza, hemostaza): rijetko - snižavanje krvnog tlaka, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, eritropenija, pancitopenija, hemolitička i aplastična anemija.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: vrtoglavica, glavobolja, prolazno oštećenje vida.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, osjećaj težine u epigastrična regija, proljev, intrahepatična kolestaza.

Sa strane metabolizma: hipoglikemija.

Drugi: povišene razine transaminaza, hiponatremija, kožne alergijske reakcije, tardivna kožna porfirija, astenija; rijetko - otežano disanje, hepatitis, alergijski vaskulitis, fotoosjetljivost.

Interakcija

Hipoglikemiju pogoršavaju nesteroidni protuupalni lijekovi i drugi lijekovi sa visok stupanj vezanje na proteine ​​plazme (sulfonamidi, kloramfenikol, kumarini, probenecid), MAO inhibitori, inzulin, beta-blokatori, mikonazol, alopurinol, ACE inhibitori, PAS, pentoksifilin (uz parenteralnu primjenu u visokim dozama), kinoloni, muški anabolički sesteroidi , salicilati, tetraciklini, tritokvalin, trifosfamid. Oslabljuju učinak (uzrokuju hiperglikemiju) tiazidni diuretici, kortikosteroidi, fenotiazini, hormoni štitnjače, estrogeni, oralni kontraceptivi, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatomimetici, izoniazid, barbiturati, acetazolamid, rifampicin, laksativi (uz dugotrajnu primjenu). Alkohol može povećati ili smanjiti hipoglikemijsku aktivnost. Propranolol povećava Cmax, AUC i T 1/2 (u prosjeku za 20%). Smanjuje (malo) hipokoagulaciju uzrokovanu varfarinom. Rekombinantni alfa-interferoni povećavaju rizik od razvoja disfunkcije štitnjače.

Predozirati

Simptomi: hipoglikemija, sve do razvoja kome.

Liječenje: IV bolus 50% otopine glukoze nakon čega slijedi infuzija 10% otopine glukoze. Ako je bolesnik pri svijesti, preporučuje se slatki topli napitak. Potrebno je stalno pratiti i održavati vitalne funkcije, koncentraciju glukoze u krvi (na razini od 5,5 mmol / l) najmanje 24-48 sati (moguće su ponovljene epizode hipoglikemije).

Putevi administracije

iznutra

Mjere opreza za supstancu glimepirid

Liječenje se započinje samo ako prehrana i tjelovježba ne normaliziraju razinu glukoze u krvi. Na početku terapije, pri odabiru doze, preporuča se odrediti koncentraciju glukoze natašte i svaka 4 sata; u budućnosti je potrebno kontrolirati razinu glukoze natašte i sadržaj glukoze u dnevnom urinu, periodično (svakih 3-6 mjeseci) za određivanje glikiranog hemoglobina. U slučaju nedovoljnog učinka ili slabljenja djelovanja (sekundarna rezistencija) preporuča se kombinacija s inzulinom. U pozadini stalnog unosa, hiperglikemija je moguća kao posljedica raznih stresnih učinaka - groznice, traume, infekcija, kirurška intervencija(U tim slučajevima se privremeno propisuje inzulin). Visok rizik od razvoja hipoglikemije postoji kod oslabljenih i pothranjenih pacijenata, s nadbubrežnim, hipofiznim ili zatajenje jetre. Vjerojatnost hipoglikemije povećava se alkoholom, preskakanjem obroka, manjkom kalorija u prehrani, teškim i dugotrajnim psihička vježba. Oprezno koristiti tijekom rada za vozače vozila i osobe s kojima je vezano zanimanje povećana koncentracija pažnja.

Interakcije s drugim aktivnim tvarima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Wyshkovsky®