Difenhidramin (difenhidramin). Difenhidramin: upute za uporabu, trgovački naziv, koji lijekovi uključuju

Bruto formula

C 17 H 21 BR

Farmakološka skupina tvari Difenhidramin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

58-73-1

Karakteristike tvari Difenhidramin

Difenhidramin hidroklorid je bijeli, fino kristalni prah gorkog okusa koji uzrokuje utrnulost jezika. Higroskopna. Topiv u vodi (1 g u 1 ml), u alkoholu (1 g u 2 ml), kloroformu (1 g u 2 ml), acetonu (1 g u 50 ml). Vrlo slabo topiv u benzenu, eteru. pH 1% Vodena otopina oko 5.5.

Farmakologija

farmakološki učinak - antialergijski, lokalni anestetik, antihistaminik, antiemetik, antikolinergik, hipnotik, sedativ.

Blokira histaminske H1 receptore i eliminira učinke histamina posredovane ovom vrstom receptora. Smanjuje ili sprječava histaminom izazvane spazme glatkih mišića, povećanu propusnost kapilara, oticanje tkiva, svrbež i hiperemiju. Antagonizam s histaminom očituje se u većoj mjeri u odnosu na lokalne vaskularne reakcije tijekom upale i alergije, u usporedbi sa sistemskim, t.j. snižavanje krvnog tlaka. Izaziva lokalnu anesteziju (kada se uzima oralno, uzrokuje trenutna senzacija utrnulost sluznice usne šupljine), djeluje antispazmodično, blokira kolinergičke receptore autonomnih ganglija (snižava krvni tlak). Blokira H3-histaminske receptore u mozgu i inhibira središnje kolinergičke strukture. Ima sedativno, hipnotičko (izraženije kod ponovljenih doza) i antiemetičko djelovanje. Kada se primjenjuje parenteralno u bolesnika s nedostatkom BCC-a, pogoršava hipotenziju. U bolesnika s lokalnim oštećenjem mozga ili epilepsijom, aktivira (čak i pri malim dozama) konvulzivna pražnjenja na EEG-u i može izazvati epileptički napadaj. Učinkovitiji je kod bronhospazma uzrokovanog oslobađačima histamina (tubokurarin, morfin, sombrevin).

Difenhidramin potiskuje refleks kašlja djelujući izravno na centar za kašalj u produženoj moždini.

Kada se nanese na kožu u obliku gela, djeluje dermatotropno i rashlađuje.

Dugotrajne studije na životinjama koje bi ocjenjivale moguće mutagene i kancerogene učinke difenhidramina nisu provedene. U eksperimentalnim studijama na štakorima i kunićima, kada se difenhidramin koristi u dozama do 5 puta veće od doze ljudi, nije pronađen učinak na plodnost i fetotoksičnost.

Kada se uzima oralno, brzo se i dobro apsorbira, Cmax se postiže nakon 1-4 sata Vezivanje na proteine ​​plazme je 98-99%. Najveći dio se metabolizira u jetri, manji se izlučuje nepromijenjen u urinu za 24 sata.T 1/2 je 1-4 sata.Dobro se distribuira u tijelu, prolazi kroz BBB. Izlučuje se u majčino mlijeko i može uzrokovati sedaciju kod djece djetinjstvo. Maksimalna aktivnost razvija se nakon 1 sata, trajanje djelovanja je od 4 do 6 sati.

Korištenje tvari Difenhidramin

Urtikarija, peludna groznica, vazomotorni rinitis, pruritične dermatoze, akutni iridociklitis, alergijski konjunktivitis, angioedem, kapilarna toksikoza, serumska bolest, alergijske komplikacije kod terapija lijekovima, transfuzija krvi i tekućine koje zamjenjuju krv; kompleksna terapija Anafilaktički šok, radijacijska bolest, Bronhijalna astma, peptički ulkusželudac i hiperacidni gastritis; prehlade, poremećaji spavanja, premedikacija, opsežne ozljede kože i mekih tkiva (opekotine, ozljede prignječenja); parkinsonizam, koreja, morska i zračna bolest, povraćanje, uklj. tijekom trudnoće, Meniereov sindrom; lokalna anestezija u bolesnika s poviješću alergijskih reakcija na lokalne anestetike.

U obliku gela: opekline od sunca i opekline prvog stupnja, ugrizi insekata, urtikarija, svrbež različitog porijekla, svrbež ekcema, vodene kozice, alergijske iritacije kože (osim svrbeža s kolestazom), kontaktni dermatitis uzrokovane kontaktom s biljkama.

Kontraindikacije

preosjetljivost, dojenje, djetinjstvo(neonatalno razdoblje i stanje nedonoščadi).

Ograničenja primjene

Glaukom zatvorenog kuta, hipertrofija prostate, stenozirajući čir na želucu i duodenum, piloroduodenalna opstrukcija, cervikalna stenoza Mjehur, trudnoća.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

S oprezom, pod strogim nadzorom liječnika, tijekom trudnoće (nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane studije na trudnicama).

Zaustavite se tijekom liječenja dojenje.

Nuspojave difenhidramina

Sa strane živčani sustav i osjetilni organi: opća slabost, umor, sedacija, smanjena pozornost, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, poremećena koordinacija pokreta, anksioznost, hiperekscitabilnost(osobito u djece), razdražljivost, nervoza, nesanica, euforija, zbunjenost, tremor, neuritis, konvulzije, parestezije; zamagljen vid, diplopija, akutni labirintitis, tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krv: hipotenzija, palpitacije, tahikardija, ekstrasistola; agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitička anemija.

Iz probavnog trakta: suha usta, utrnulost oralne sluznice, anoreksija, mučnina, epigastrični distres, povraćanje, proljev, zatvor.

Sa strane genitourinarnog sustava: učestalo i/ili otežano mokrenje, zadržavanje mokraće, rane menstruacije.

Iz dišnog sustava: suhoća nosa i grla, začepljenost nosa, zgušnjavanje bronhijalnog sekreta, stezanje u prsa I teškog daha.

Alergijske reakcije:- osip, urtikarija, anafilaktički šok.

Drugi: znojenje, zimica, fotoosjetljivost.

Interakcija

tablete za spavanje, sedativi, tablete za smirenje i alkohol povećavaju (međusobno) depresiju CNS-a. MAO inhibitori pojačavaju antikolinergičke učinke difenhidramina. Na zajednička primjena bilježi se antagonistička interakcija s psihostimulansima.

Predozirati

Simptomi: suha usta, otežano disanje, trajna midrijaza, crvenilo lica, depresija ili uzbuđenje (češće u djece) središnjeg živčanog sustava, zbunjenost; kod djece - razvoj napadaja i smrt.

Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, recept aktivni ugljik; simptomatska i potporna terapija uz pomno praćenje razine disanja i krvnog tlaka.

Putevi administracije

Iznutra, u / m, u / u, rektalno, kožno, intranazalno, u konjunktivalnu vrećicu.

Mjere opreza za supstancu difenhidramin

Ne preporučuje se supkutano ubrizgavanje. Budući da difenhidramin ima učinak sličan atropinu, treba ga primjenjivati ​​s oprezom: u bolesnika s nedavno respiratorne bolesti anamneza (uključujući astmu), povišena intraokularni tlak, s hipertireozom, bolestima kardiovaskularnog sustava, hipotenzijom. Antihistaminici mogu smanjiti mentalnu budnost i kod odraslih i kod djece, kao i uzrokovati uznemirenost i halucinacije, konvulzije i smrt kod dojenčadi i djece, osobito u slučaju predoziranja. Koristiti s oprezom u dobi od 60 godina i više, jer. veća je vjerojatnost razvoja vrtoglavice, sedacije i hipotenzije. Tijekom liječenja difenhidraminom potrebno je izbjegavati izlaganje suncu. Ne smiju ga koristiti tijekom rada vozači vozila i osobe s kojima je vezano zanimanje povećana koncentracija pažnja. Tijekom liječenja izbjegavajte upotrebu alkoholna pića.

Nezaštićeni naziv: difenhidramin

Registrirani vlasnički nazivi lijekovi: za liječenje alergija, Allermax, Banofen, Benadryl, tablete za spavanje, Diphedril, Diphenhist, Daichus, Nytol QuickCaps, PediaCare za dječje alergije, Q-Dryl, QlearQuil za alergije, Quenalin, Scot-Tussin za allergies, all Silphen, Simply Sleep, Sleepinal, Sominex, Tranquil, Twilight, Unisom Sleepgels, Valu-Dryl, Vanamin, Z-Sleep, ZzzQuil i mnogi drugi

Što je difenhidramin?

Difenhidramin je antihistaminik koji smanjuje djelotvoran učinak svojstven histamin u tijelu. Histamin može uzrokovati kihanje, svrbež, suzenje očiju i curenje iz nosa.

Difenhidramin se koristi za liječenje kihanja, curenja iz nosa, epifore, urtikarije, kožnih osipa, svrbeža kože i drugih simptoma prehlade ili alergije.

Difenhidramin se također koristi za liječenje bolesti kretanja, za poticanje sna i za liječenje nekih simptoma Parkinsonove bolesti.

Difenhidramin se također može koristiti u druge svrhe koje nisu navedene u ovom članku.

Važna informacija

Dok uzimate difenhidramin, vozite oprezno, upravljajte strojevima ili radite nešto drugo opasne aktivnosti. Difenhidramin može uzrokovati vrtoglavicu ili pospanost. Ako osjetite vrtoglavicu ili pospanost, izbjegavajte ove aktivnosti.

Pijte alkohol umjereno. Alkohol može povećati pospanost i vrtoglavicu tijekom liječenja difenhidraminom.

Nemojte davati ovaj lijek djetetu mlađem od 2 godine. Uvijek pitajte liječnika prije nego što djetetu date lijek za kašalj ili prehladu. Može doći do smrti ako vrlo mala djeca zlouporabe lijek protiv kašlja ili prehlade.

Ne biste trebali koristiti difenhidramin kao tabletu za spavanje za dijete.

Prije uzimanja ovih tableta

Ne biste trebali koristiti difenhidramin ako ste alergični na njega.

Pitajte svog liječnika ili ljekarnika da li je to pravo za vas sigurno korištenje difenhidramin ako imate neki drugi medicinska stanja, posebno:

• blokada u probavni trakt(želudac ili crijeva);
• opstrukcija mokraćnog mjehura ili drugi problemi s mokrenjem;
• kolostomija ili ileostomija;
• bolest jetre ili bubrega;
• gušenje, kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB) ili drugi problemi s disanjem;
• kašalj sa sluzi ili kašalj uzrokovan pušenjem, emfizemom ili kroničnim bronhitisom;
• bolesti srca, nizak krvni tlak;
• glaukom;
• bolest Štitnjača; ili
• ako koristite kalij (Citra, Epiclore, K-Light, K-Phos, Kaon, Klor-Kon, Polycitra, Urocyte-K).

Nije poznato hoće li difenhidramin naštetiti nerođenom djetetu. Pitajte liječnika prije korištenja ovog lijeka ako ste trudni.

Difenhidramin može prijeći u majčino mlijeko i može naštetiti bebi. Antihistaminici također mogu usporiti proizvodnju majčino mlijeko. Pitajte liječnika prije upotrebe ovog lijeka ako dojite.

Starije osobe imaju veću vjerojatnost da će imati nuspojave od ovog lijeka.

Kako da koristim difenhidramin?

Koristite difenhidramin točno prema uputama na naljepnici ili prema uputama vašeg liječnika. Nemojte koristiti lijek u većim ili manjim količinama ili dulje od preporučenog. Lijekovi protiv prehlade ili alergije obično se uzimaju kratko vrijeme dok simptomi ne nestanu.

Nemojte davati difenhidramin djetetu mlađem od 2 godine. Uvijek pitajte svog liječnika prije nego što djetetu date lijek za kašalj ili prehladu. Smrt može nastupiti ako vrlo mala djeca zlouporabe lijekove protiv kašlja ili prehlade. Ne biste trebali koristiti difenhidramin kao tabletu za spavanje za dijete.

Izmjerite dozu tekući lijek pomoću posebne žlice za doziranje ili medicinske čašice. Ako nemate uređaj za mjerenje doze, zatražite ga od svog liječnika.

Za mučninu kretanja uzmite difenhidramin 30 minuta prije nego što se nađete u situaciji koja uzrokuje mučninu (kao što je duga vožnja automobilom, boravak u avionu ili brodu, atrakcija itd.). Nastavite uzimati difenhidramin uz obroke, prije spavanja i u drugim slučajevima kada ste u stanju mučnine.

Kao pomoć pri spavanju, uzmite difenhidramin 30 minuta prije spavanja.

Nazovite svog liječnika ako se Vaši simptomi ne poboljšaju nakon 7 dana liječenja, ili ako se još uvijek imate ili su se razvili vrućica s glavoboljom, kašljem ili osipom na koži.

Ovaj lijek može utjecati na rezultate alergijskih testova. Recite svakom liječniku koji vam prepiše lijek da koristite difenhidramin.

Čuvajte lijek na sobnoj temperaturi, dalje od vlage i topline.

Što se događa ako propustim drogu?

Budući da se difenhidramin koristi kada je potrebno, možda nećete imati fiksni raspored uzimanja lijekova. Ako ste prema rasporedu, uzmite propuštenu dozu čim se sjetite. Preskočite dozu koju ste zaboravili uzeti ako je skoro vrijeme za sljedeću planiranu dozu. Ne biste trebali uzimati nekoliko doza odjednom kako biste nadoknadili zaboravljene doze lijeka.

Što se događa u slučaju predoziranja lijekom?

Odmah potražite liječničku pomoć

Što biste trebali izbjegavati?

Ovaj lijek može uzrokovati zamagljen vid i može privremeno narušiti vaše razmišljanje ili reakcije. Budite oprezni kada rukujete strojem ili radite posao koji zahtijeva da budete budni i jasno vidite.

Konzumacija alkohola može povećati neke od nuspojava difenhidramina.

Pitajte liječnika ili ljekarnika prije uzimanja bilo koje druge tablete za prehladu, kašalj, alergije ili tablete za spavanje. Antihistaminici se nalaze u mnogima kombinirani preparati. Zajedničko jedenje određene hrane može uzrokovati da uzmete previše ovog lijeka. Provjerite naljepnicu da vidite sadrže li ove tablete antihistaminik.

nuspojave difenhidramina

Potražite hitnu liječničku pomoć ako imate bilo koji od sljedećih znakova alergijske reakcije na difenhidramin: urtikarija; dispneja; oticanje grla, usana, lica ili jezika.

Prestanite koristiti difenhidramin i odmah se obratite svom liječniku ako osjetite bilo koji od sljedećih simptoma:

• lupanje srca ili fibrilacija u prsima;
• bolno ili otežano mokrenje;
• malo ili nimalo mokrenja;
• zbunjenost, osjećaj kao da ćete se onesvijestiti; ili
• stezanje u vratu ili čeljusti, nekontrolirani pokreti jezika.

Uobičajene nuspojave uzimanja difenhidramina mogu uključivati:

• vrtoglavica, pospanost, gubitak koordinacije;
• suha usta, nos ili grlo;
• stagnacija želuca, dispepsija;
• suhe oči, zamagljen vid; ili
• pospanost tijekom dana ili osjećaj "mamurluka" nakon uzimanja lijeka noću.

Ovdje je djelomični popis nuspojave to bi se moglo dogoditi. Pitajte svog liječnika o mogućim nuspojavama.

Informacije o doziranju difenhidramina

Uobičajena doza difenhidramina za odrasle za ekstrapiramidne reakcije:

Gutanje: 25 do 50 mg oralno svakih 6 do 8 sati.

Uobičajena doza za odrasle za nesanicu:

25 do 50 mg oralno prije spavanja.

Uobičajena doza difenhidramina za odrasle za mučninu kretanja:

Parenteralna primjena: 10 do 50 mg intravenozno ili intramuskularno prema potrebi. Po potrebi dozu možete povećati na 100 mg. Maksimum dnevna doza 400 mg.

Gutanje: 25 do 50 mg oralno svakih 6 do 8 sati. Uzmite prvu dozu 30 minuta prije mučnine i ponovite prije jela i nakon završetka vožnje.

Uobičajena doza za odrasle za kašalj:

25 mg oralno svaka 4 sata prema potrebi, do najviše 150 mg dnevno.

Uobičajena doza difenhidramina za odrasle za simptome prehlade:

Uobičajena doza za odrasle za svrbež:

25 do 50 mg oralno svakih 4 do 6 sati prema potrebi, ali ne više od 300 mg na dan.

Uobičajena doza difenhidramina za odrasle za urtikariju:

25 do 50 mg oralno svakih 4 do 6 sati prema potrebi, ali ne više od 300 mg na dan.

Uobičajena dječja doza za alergijski rinitis:

Uobičajena dječja doza za znakove prehlade:

2 do 6 godina: 6,25 mg oralno svakih 4 do 6 sati, do maksimalno 300 mg na dan.

6 do 12 godina: 12,5 do 25 mg oralno svakih 4 do 6 sati, do maksimalno 300 mg na dan.

12 godina i stariji: 25 do 50 mg oralno svakih 4 do 6 sati, ne smije prelaziti 300 mg na dan.

Uobičajena pedijatrijska doza za mučninu kretanja:

2 do 6 godina: 6,25 mg oralno svakih 4 do 6 sati, do maksimalno 300 mg na dan.

6 do 12 godina: 12,5 do 25 mg oralno svakih 4 do 6 sati, do maksimalno 300 mg na dan.

12 godina i stariji: 25 do 50 mg oralno svakih 4 do 6 sati, ne smije prelaziti 300 mg na dan.

Uobičajena dječja doza za nesanicu:

12 godina i stariji: 25 do 50 mg oralno prije spavanja.

Uobičajena dječja doza za kašalj:

2 do 6 godina: 6,25 mg oralno svaka 4 sata, ne smije prelaziti 300 mg dnevno.

6 do 12 godina: 12,5 mg oralno svaka 4 sata, ne smije prelaziti 300 mg na dan.

12 godina i stariji: 25 mg oralno svaka 4 sata, ne smije prelaziti 300 mg dnevno.

Uobičajena pedijatrijska doza za ekstrapiramidnu reakciju:

Za distonične reakcije: 1 do 2 mg/kg (maksimalno: 50 mg) IV ili IM [Pediatric Advanced Life Support]

Uobičajena dječja doza za alergijsku reakciju:

Od 1 do 12 godina: 5 mg/kg/dan ili 150 mg/m2/dan oralno, ili intravenozno ili intramuskularno u jednakim dozama svakih 6-8 sati, ali ne više od 300 mg na dan.

Za akutne reakcije preosjetljivosti: 1 do 2 mg/kg IV ili IM (maksimalno: 50 mg) [Pediatric Advanced Life Support]

Koji drugi lijekovi će djelovati s difenhidraminom?

Prije uporabe ovog lijeka, pitajte svog liječnika ili ljekarnika preporučuje li se istodobno liječenje ako uzimate i druge lijekove (na recept ili bez recepta), kao i vitamine i biljne proizvode.

Neki lijekovi mogu uzrokovati neželjene ili opasne učinke kada se koriste u isto vrijeme. Nisu sve moguće interakcije navedene u ovom članku.

Kada se ovaj lijek uzima zajedno s drugim lijekovima koji uzrokuju pospanost ili usporeno disanje, ljekoviti učinak lijek se može pogoršati.

Pitajte svog liječnika prije uzimanja difenhidramina s tabletama za spavanje, narkotičkim lijekovima protiv bolova, mišićnim relaksantima ili lijekovima za anksioznost, depresiju ili napadaje.

Difenhidramin INN (gel za vanjsku upotrebu)

Opis djelatne tvari (INN) Difenhidramin*.

Farmakologija : farmakološki učinak - antihistaminik, antialergijski, antiemetik, hipnotik, lokalni anestetik . Blokira histaminske H1 receptore i eliminira učinke histamina posredovane ovom vrstom receptora.

Indikacije : Urtikarija, peludna groznica, vazomotorni rinitis, svrbežne dermatoze, akutni iridociklitis, alergijski konjunktivitis, angioedem, kapilarna toksikoza, serumska bolest, alergijske komplikacije tijekom terapije lijekovima, transfuzije krvi i tekućina koje zamjenjuju krv; kompleksna terapija anafilaktičkog šoka, radijacijske bolesti, bronhijalne astme, želučanog ulkusa i hiperacidnog gastritisa; prehlade, poremećaji spavanja, premedikacija, opsežne ozljede kože i mekih tkiva (opekotine, ozljede prignječenja); parkinsonizam, koreja, morska i zračna bolest, povraćanje, uklj. tijekom trudnoće, Meniereov sindrom; lokalna anestezija u bolesnika s poviješću alergijskih reakcija na lokalne anestetike.

Kontraindikacije : Preosjetljivost, dojenje, dječja dob (menstruacija novorođenčeta i nedonoščad).

Ograničenja primjene : Glaukom zatvorenog kuta, hipertrofija prostate, stenozirajući ulkus želuca i dvanaesnika, piloroduodenalna opstrukcija, stenoza vrata mokraćnog mjehura, trudnoća.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja : S oprezom, pod strogim nadzorom liječnika, tijekom trudnoće. U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave: Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: opća slabost, umor, sedacija, smanjena pozornost, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, poremećena koordinacija pokreta, tjeskoba, razdražljivost (osobito u djece), razdražljivost, nervoza, nesanica, euforija, zbunjenost, tremor, neuritis, paresthes, konvulzije, zamagljen vid, diplopija, akutni labirintitis, tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi: hipotenzija, palpitacije, tahikardija, ekstrasistola; agranulocitoza, trombocitopenija, hemolitička anemija.

Iz probavnog trakta: suha usta, utrnulost oralne sluznice, anoreksija, mučnina, epigastrični distres, povraćanje, proljev, zatvor.

Iz genitourinarnog sustava: učestalo i/ili otežano mokrenje, retencija mokraće, rana menstruacija.

Iz dišnog sustava: suhoća nosa i grla, začepljenost nosa, zgušnjavanje bronhijalnog sekreta, stezanje u prsima i teško disanje.

Alergijske reakcije: - osip, urtikarija, anafilaktički šok.

Drugi: znojenje, zimica, fotoosjetljivost.

Interakcija : Tablete za spavanje, sedativi, sredstva za smirenje i alkohol povećavaju (međusobno) depresiju CNS-a. MAO inhibitori pojačavaju i produžuju antikolinergičke učinke.

Predozirati : Simptomi: suha usta, otežano disanje, trajna midrijaza, crvenilo lica, depresija ili uzbuđenje (češće u djece) središnjeg živčanog sustava, zbunjenost; kod djece - razvoj napadaja i smrt.

Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena; simptomatska i potporna terapija uz pomno praćenje razine disanja i krvnog tlaka.

Doziranje i primjena : Unutra, u / m, u / u, intranazalno, rektalno. Unutar odraslih - 30-50 mg 1-3 puta dnevno, za prevenciju bolesti kretanja - 30-60 minuta prije putovanja. Za nesanicu - 50 mg prije spavanja. Maksimum pojedinačna doza- 100 mg, dnevno - 250 mg. V / m - 10-50 mg, maksimalna pojedinačna doza - 50 mg, dnevna - 150 mg, intravenska kap - 20-50 mg (u 75-100 ml izotonične otopine natrijevog klorida). Djeca mlađa od 1 godine - unutar, u dozi od 2-5 mg, 2-5 godina - 5-15 mg, 6-12 godina - 15-30 mg po prijemu. Supozitorije rektalno 1-2 puta dnevno (nakon čišćenja crijeva). Djeca mlađa od 3 godine - čepići koji sadrže 5 mg difenhidramina, od 3 do 4 godine - 10 mg, od 5 do 7 godina - 15 mg, 8-14 godina - 20 mg. Tijek liječenja je 10-15 dana. Za ukapavanje u konjunktivalnu vrećicu pripremaju se 0,2-0,5% otopine (po mogućnosti u 2% otopini Borna kiselina) i ukapati 1-2 kapi 2-5 puta dnevno. Za potrebe lokalnog nanošenja na kožu moguće je izraditi i koristiti 3-10% kreme ili masti. S rinitisom - intranazalno, u obliku štapića od 50 mg.

Mjere opreza : Ne preporučuje se supkutano ubrizgavanje ( nadražujuće djelovanje). Koristiti s oprezom u bolesnika s hipertireozom, povišenim intraokularnim tlakom, bolestima kardiovaskularnog sustava, u starijoj dobi. Ne smiju ga koristiti tijekom rada vozači vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje. Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati upotrebu alkoholnih pića.

Unutar VRD-0,1 VSD-0,25

difenhidramin - djelatna tvar u obliku finog kristalnog praha, bijela boja, gorkog okusa, može čak uzrokovati laganu utrnulost jezika. Otopimo u vodi, u acetonu, osim toga, u alkoholu i u kloroformu. Ovaj aktivni spoj dio je nekih lijekova.

Upute za korištenje

farmakološki učinak

Lijekovi koji sadrže djelatnu tvar difenhidramin imaju sljedeća djelovanja: antihistaminsko, hipnotičko, antikolinergičko, osim toga, antiemetično, sedativ i lokalni anestetik.

Lijek blokira histaminske H1 receptore, smanjuje oticanje, crvenilo tkiva, a također ublažava svrbež. Izaziva lokalnu anesteziju, ima antispazmodični učinak, potiskuje refleks kašlja. Kada se nanese na kožu u obliku gela, može izazvati hlađenje i dermatotropni učinak.

Dobro i brzo se apsorbira kada se uzima interno. Maksimalna koncentracija se javlja nakon šezdesetak minuta ili četiri sata. Vezanje na proteine ​​doseže gotovo 99%. Većina medicinski proizvod metabolizira se u jetri, a manji se dnevno izlučuje urinom.

Indikacije za uporabu

Navest ću brojne indikacije za uporabu proizvoda koji sadrže difenhidramin u sastavu:

U prisutnosti peludne groznice i urtikarije;
S vazomotornim rinitisom;
Uz svrbežne dermatoze;
U prisutnosti akutnog iridociklitisa;
Prikazani lijek za alergijski konjunktivitis;
S angioedemom;
S kapilarotoksikozom i uz prisutnost serumske bolesti;
U kompleksnom liječenju anafilaktičkog šoka, bronhijalne astme, bolesti zračenja, hiperacidnog gastritisa;
Kod prehlade;
Učinkovit lijek za poremećaje spavanja;
Lijek se koristi kao premedikacija;
S parkinsonizmom;
S morskom i zračnom bolešću;
Lijek je učinkovit kod Meniereovog sindroma.

Lijekovi na bazi difenhidramina, koji se proizvode u obliku gela, preporučuju se za opekline od sunca, svrbež ekcema, ugrize insekata, vodene kozice, osim toga, za svrbež kože različitog podrijetla, kao i za kontaktni dermatitis.

Kontraindikacije za uporabu

Među kontraindikacijama može se primijetiti preosjetljivost na difenhidramin, dojenje, osim toga, dječja dob, posebno neonatalno razdoblje. S oprezom, lijekovi se koriste u sljedećim slučajevima: glaukom zatvorenog kuta, trudnoća i hipertrofija prostate.

Primjena i doziranje

Postoje sljedeći načini primjene lijekova koji sadrže difenhidramin: oralno, kožno, intramuskularno i intravenozno, osim toga, rektalno, intranazalno, te također u obliku ukapavanja u konjunktivalnu vrećicu.

Unutra se obično preporuča korištenje doze od 30 do 50 mg do tri puta dnevno; Intramuskularno - od 10 do 50 mg; intravenozno - od 20 do 50 mg; rektalni čepići se propisuju do dva puta dnevno; ukapa se par kapi u konjunktivnu vrećicu do pet puta dnevno.

Za lokalnu primjenu, ljekoviti gel se nanosi izravno na zahvaćena područja. koža do četiri puta dnevno. Uz rinitis, lijek se koristi intranazalno.

Nuspojave

Lijekovi koji sadrže djelatnu tvar difenhidramin uzrokovat će sljedeće nuspojave: pridružuje se opća slabost, karakteristični su umor, smanjena pozornost, vrtoglavica, pospanost, nisu isključene glavobolja, nesanica, osim toga poremećena je koordinacija pokreta, a mogući su i anksioznost, razdražljivost, konvulzije, razdražljivost, nervoza, euforija.

Osim toga, zbunjenost, zujanje u ušima, tremor, neuritis, parestezije, oštećenje vida, akutni labirintitis, dvostruki vid, smanjeni tlak, tahikardija, ekstrasistola, otežano mokrenje, rana menstruacija, kao i osip, zimica, znojenje i urtikarija.

Među laboratorijskim promjenama može se primijetiti pojava agranulocitoze, trombocitopenije i hemolitičke anemije. Osim toga, karakteristični su suha usta, zatvor, utrnulost usne sluznice, anoreksija, mučnina, tekuća stolica, povraćanje, začepljenost nosa, kao i zgušnjavanje bronhijalnog sekreta i stezanje u predjelu prsnog koša.

Predozirati

Navest ću simptome koji se javljaju kod predoziranja: smetenost, suha usta, moguće je otežano disanje, trajno širenje zjenica, moguće je crvenilo lica, te razvoj konvulzija u djece. Preporuča se hitno simptomatsko liječenje.

Lijekovi koji sadrže difenhidramin

Djelatna tvar difenhidramin sadržana je u pripravcima Diabenil, Betadrin, Polynadim koji se proizvode u kapi za oči Osim toga, farmaceutska industrija proizvodi lijekove Grandim i Dimedrol-Darnitsa u granulama, od kojih se priprema otopina za unutarnju upotrebu, kao i u otopini za parenteralnu primjenu, u rektalnim čepićima i u tabletama.

Osim toga, tamo lijekove Psilo-balzam, proizvodi se u homogenom gelu, a također dolazi u obliku štapića, koji je namijenjen za vanjsku upotrebu.

Zaključak

Prije uporabe lijekova, pacijent se treba posavjetovati s liječnikom.

Formula: C17H21NO, kemijski naziv: 2-(difenilmetoksi)-N,N-dimetiletanamin (i kao hidroklorid).
Farmakološka skupina: intermedijari / histaminergici / histaminolitici / H1-antihistaminici.
Farmakološki učinak: antialergijski, antihistaminik, antikolinergik, sedativ, antiemetik, lokalni anestetik, hipnotik.

Farmakološka svojstva

Difenhidramin ima blokirajući učinak na H1-histaminske receptore i uklanja učinke histamina, koji su mogući kada je ova vrsta receptora aktivirana. Sprječava ili smanjuje grčeve glatkih mišića uzrokovane histaminom, povećanu propusnost kapilara, svrbež, oticanje tkiva i hiperemiju. U osnovi, antagonizam difenhidramina s histaminom kod alergije i upale očituje se u odnosu na lokalne vaskularne reakcije, u usporedbi sa sistemskim, odnosno smanjenje krvni tlak. Difenhidramin izaziva lokalnu anesteziju (nakon uzimanja, pojavljuje se kratki osjećaj utrnulosti sluznice usne šupljine), blokira kolinergičke receptore autonomnih ganglija (snižava krvni tlak), djeluje antispazmodično. Difenhidramin inhibira središnje kolinergičke strukture i blokira histaminske H3 receptore u mozgu. Difenhidramin ima hipnotičko (izraženije kod višekratne uporabe), sedativno i antiemetičko djelovanje. Uz parenteralnu primjenu, pogoršava hipotenziju u bolesnika s nedovoljnim volumenom cirkulirajuće krvi. U bolesnika s epilepsijom ili lokalnim oštećenjem mozga, elektroencefalogram aktivira (čak i u malim dozama) konvulzivna pražnjenja i može izazvati epileptički napad. Učinkovitiji je difenhidramin s bronhospazmom, koji izazivaju oslobađači histamina (morfij, tubokurarin, sombrevin). Kada se nanese kao gel na kožu, difenhidramin djeluje rashlađujuće i dermatotropno. Difenhidramin izravnim djelovanjem u produženoj moždini na centar za kašalj potiskuje refleks kašlja.

Ne postoje dugoročne studije na životinjama koje procjenjuju moguće kancerogene i mutagene učinke difenhidramina. U pokusima na kunićima i štakorima, primjenom difenhidramina u dozama koje su do 5 puta veće od doze za ljude, nije otkriven fetotoksični učinak ili učinak na plodnost. Nakon oralne primjene, difenhidramin se dobro i brzo apsorbira, nakon 1 do 4 sata postiže se maksimalna koncentracija. Difenhidramin se veže na proteine ​​plazme za 98-99%. Glavni dio difenhidramina metabolizira se u jetri, manji dio se izlučuje nepromijenjen u urinu dnevno. Poluvrijeme eliminacije je 1-4 sata. Difenhidramin je u tijelu dobro raspoređen, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Prodire u majčino mlijeko i kod dojenčadi može uzrokovati sedaciju. Maksimalna aktivnost difenhidramina razvija se nakon 1 sata, trajanje djelovanja je od 4 do 6 sati.

Indikacije

Urtikarija, vazomotorni rinitis, peludna groznica, pruritične dermatoze, alergijski konjunktivitis, akutni iridociklitis, angioedem, serumska bolest, kapilarna toksikoza, alergijske komplikacije kod uzimanja lijekova, transfuzije tekućine i krvi koje zamjenjuju krv; složeno liječenje radijacijska bolest, anafilaktički šok, bronhijalna astma, hiperacidni gastritis, čir na želucu; premedikacija, poremećaji spavanja, prehlade, opsežne ozljede mekih tkiva i kože (zgnječenje, opekline); koreja, parkinsonizam, dišni putovi i morska bolest, Meniereov sindrom, povraćanje, uključujući i tijekom trudnoće; lokalna anestezija u bolesnika s poviješću alergijskih reakcija na lokalne anestetike. U obliku gela: ugrizi insekata, opekline 1. stupnja i opekline od sunca, urtikarija, svrbež ekcema, svrbež različitog podrijetla, vodene kozice, kontaktni dermatitis, koji nastaje kontaktom s biljkama; alergijske iritacije kože (osim svrbeža s kolestazom).

Način primjene difenhidramina i doze

Difenhidramin se uzima oralno, primjenjuje se intramuskularno, intravenozno, rektalno, intranazalno, kožno, u konjunktivnu vrećicu. Unutar odraslih - 1 - 3 puta dnevno 30 - 50 mg, za prevenciju bolesti kretanja - 0,5 - 1 sat prije putovanja; nesanica - prije spavanja 50 mg; najveća pojedinačna doza je 100 mg, dnevna doza je 250 mg. Intramuskularno - 10 - 50 mg, maksimalna pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg, intravenski kap po kap - 20 - 50 mg (u 75 - 100 ml izotonične otopine natrijevog klorida). Djeca mlađa od 1 godine - unutar 2 - 5 mg, 2 - 5 godina - 5 - 15 mg, 6 - 12 godina - 15 - 30 mg po prijemu. Supozitorije rektalno nakon čišćenja crijeva 1-2 puta dnevno. Djeca mlađa od 3 godine - čepići koji sadrže 5 mg difenhidramina, 3-4 godine - 10 mg, 5-7 godina - 15 mg, 8-14 godina - 20 mg. Trajanje terapije je 10 - 15 dana. Za uvođenje u konjunktivalnu vrećicu pripremaju se 0,2-0,5% otopine (po mogućnosti u 2% otopini borne kiseline) i ukapaju se 2-5 puta dnevno, 1-2 kapi. Za lokalnu primjenu, gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno. tanki sloj, također je moguća upotreba i proizvodnja 3 - 10% masti ili kreme. Kod rinitisa se primjenjuje u obliku štapića od 50 mg intranazalno.
difenhidramin za potkožna injekcija Nije preporučeno. Budući da difenhidramin ima učinak sličan atropinu, mora se primjenjivati ​​s oprezom: u bolesnika s povišenim intraokularnim tlakom, anamneza nedavnog respiratorne bolesti(uključujući astmu), s hipertireozom, hipotenzijom, patologijama kardiovaskularnog sustava. Antihistaminici može smanjiti mentalnu budnost kod odraslih i djece, te uzrokovati halucinacije i uznemirenost, konvulzije i smrt kod djece, osobito u slučaju predoziranja. S oprezom koristiti u bolesnika starijih od 60 godina, jer postoji velika vjerojatnost razvoja sedacije, vrtoglavice, hipotenzije. Tijekom terapije potrebno je izbjegavati uzimanje alkoholnih pića. Tijekom uzimanja difenhidramina treba izbjegavati izlaganje suncu. Nemojte koristiti difenhidramin na poslu za vozače vozila i osobe čije su profesije povezane s povećanom koncentracijom pažnje.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, djetinjstvo (prerano i novorođenče), dojenje.

Ograničenja primjene

Glaukom zatvorenog kuta, stenozirajući ulkus dvanaesnika i želuca, hipertrofija prostate, opstrukcija piloroduodenuma, trudnoća, stenoza vrata mokraćnog mjehura.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena difenhidramina tijekom trudnoće moguća je s oprezom, pod strogim nadzorom liječnika (strogo kontrolirane i adekvatne studije na trudnicama nisu dostupne). Tijekom terapije difenhidraminom potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave difenhidramina

Živčani sustav i osjetilni organi: umor, opća slabost, sedacija, vrtoglavica, smanjena pozornost, pospanost, poremećena koordinacija pokreta, glavobolja, anksioznost, razdražljivost, razdražljivost (osobito kod djece), nervoza, euforija, nesanica, zbunjenost, neuritis, parestezija, drhtavica, konvulzija zamagljen vid, tinitus, akutni labirintitis;
kardiovaskularni sustav i krv: palpitacije, hipotenzija, ekstrasistola, tahikardija, agranulocitoza, hemolitička anemija, trombocitopenija;
probavni sustav: utrnulost oralne sluznice, suha usta, mučnina, anoreksija, epigastrični distres, proljev, povraćanje, zatvor;
mokraćni sustav: retencija urina, otežana i/ili učestalo mokrenje, rana menstruacija;
dišni sustav: suhoća grla i nosa, zgušnjavanje bronhijalnog sekreta, začepljenost nosa, teško disanje, stezanje u prsima; alergijske reakcije: urtikarija, osip, anafilaktički šok;
drugi: zimica, znojenje, fotoosjetljivost.

Interakcija difenhidramina s drugim tvarima

Sedativi, hipnotici, alkohol, sredstva za smirenje međusobno pojačavaju depresiju središnjeg živčanog sustava. Antikolinergički učinci difenhidramina pojačani su inhibitorima monoamin oksidaze. Uz istovremenu primjenu difenhidramina s psihostimulansima, uočena je antagonistička interakcija.

Predozirati

S predoziranjem difenhidramina razvijaju se suha usta, trajna midrijaza, otežano disanje, crvenilo lica, zbunjenost, uzbuđenje ili depresija (češće kod djece) središnjeg živčanog sustava; kod djece - konvulzije i smrt. Potrebno: izazvati povraćanje, ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena; potporno i simptomatsko liječenje uz pomno praćenje krvnog tlaka i disanja.

Trgovački nazivi lijekova s ​​aktivnom tvari difenhidramin

Kombinirani lijekovi:
Difenhidramin + Nafazolin + Cink sulfat: Okumetil;
Difenhidramin + Nafazolin: Polinadim;
Aminofilin + Difenhidramin + Indometacin: Eftimetacin;
Difenhidramin + paracetamol: Migrenol® PM.