Geotar del libro di consultazione medicinale. Cosa contiene la preparazione? Interazioni farmacologiche e analoghi

Il diabete è una malattia insidiosa. Si insinua così impercettibilmente che in un momento può rendere una persona disabile, assumendo farmaci per tutta la vita per mantenersi in salute. I medici oggi distinguono diverse forme di questa malattia. Le forme 1 e 2 sono globali, abbastanza comuni e alcune altre forme sono specifiche, rare o dipendenti dalla situazione, ad esempio il diabete nelle donne in gravidanza. Il farmaco "Glimepiride", un analogo del quale ha lo stesso effetto terapeutico utilizzato nel trattamento del diabete di tipo 2.

diabete non insulino dipendente

Il diabete mellito è una malattia comune. Inoltre, il diabete di tipo 2 colpisce più spesso le persone anziane o obese. In questo tipo di malattia, il pancreas è normale e produce insulina, che l'organismo non può assorbire a causa della diminuzione della sensibilità a questo importante ormone, la cosiddetta insulino-resistenza.

Una caratteristica del diabete non insulino-dipendente è l'iperglicemia, un aumento costante della glicemia. Seguire una dieta che riduce i carboidrati, perdere peso e mangiare in modo speciale medicinali permette di normalizzare il livello di zucchero nel corpo. Uno di questi medicinaliè Glimepiride. Un analogo di questo agente deve contenere la stessa sostanza attiva o un altro composto, ma con un effetto simile.

Cosa contiene la preparazione?

Uno dei farmaci prescritti nel trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente è la glimepiride. La composizione di questo farmaco è abbastanza semplice: ha un solo ingrediente attivo, dal nome del quale prende il nome il farmaco stesso. Glimepiride è una sulfonilurea di terza generazione. Ma cos'è? Sulfonilurea si riferisce a sostanze sintetiche con proprietà ipoglicemizzanti. Gli scienziati sono costantemente alla ricerca di nuovi farmaci in grado di migliorare il benessere dei pazienti e la sulfonilurea ha già dato alle persone molte di queste scoperte.

Più di un quarto di secolo fa, gli scienziati tedeschi hanno proposto la glimepiride, che è a base di sulfonilurea ed è il suo derivato di terza generazione, per l'uso nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Il preparato contiene anche componenti formanti:

• amido carbossimetilico di sodio;
• lattosio monoidrato;
• stearato di magnesio;
• povidone;
• polisorbato;
• cellulosa microcristallina.

Tra l'altro, la cellulosa microcristallina aiuta l'organismo a rimuovere le sostanze non necessarie dall'intestino, essendo un assorbente naturale e una fibra necessaria per la digestione. Il farmaco antidiabetico "Glimepiride", il cui produttore potrebbe essere diverso, conterrà un ingrediente attivo con lo stesso nome e alcuni componenti aggiuntivi.

Come funziona Glimepiride?

Una delle ultime scoperte dei farmacologi nella lotta contro diabete non insulino dipendente- il medicinale "Glimepiride". Le istruzioni per l'uso di questo farmaco parlano della sua efficacia. La glimepiride, essendo un derivato della 3a generazione di sulfonilurea, nel processo di reazioni chimiche nel corpo durante il lavoro, si trasforma in due componenti: un idrossimetabolita e un carbossimetabolita. Inoltre, il primo dei metaboliti è farmacologicamente sostanza attiva In che modo un vasodilatatore periferico abbassa la pressione sanguigna?

Qual è l'effetto di "Glimepiride"?

Il farmaco "Glimepiride" riceve recensioni per lo più positive, aiutando i pazienti con diabete non insulino-dipendente a combattere la malattia. Ciò è dovuto al fatto che il principio attivo - glimepiride - induce le cellule del pancreas a rilasciare attivamente insulina nel corpo. L'obiettivo del trattamento del diabete mellito di tipo 2 è la normalizzazione del metabolismo dei carboidrati. Questo è ciò che fa la glimepiride.

Un'altra funzione, anche se non principale, di questa sostanza medicinale è quella di ridurre la produzione di glucosio da parte del fegato. E poiché la quantità di glucosio nel sangue non è associata all'attività dei derivati ​​della sulfonilurea di 1, 2 o 3 generazioni, quando si assumono tali sostanze medicinali, è possibile l'ipoglicemia - abbassando il livello di zucchero nel sangue al di sotto del livello consentito. Per quanto riguarda la glimepiride, l'insorgenza di un livello critico di ipoglicemia non è stata registrata da quasi tre decenni di osservazioni cliniche sull'uso di questo farmaco. Ciò suggerisce che il farmaco sta lavorando attivamente senza causare patologie del metabolismo dei carboidrati. Il principio attivo, che si chiama glimepiride, è principio attivo molti farmaci per il diabete di tipo 2.

Il farmaco con lo stesso nome "Glimepiride", il suo analogo dovrebbe contenere lo stesso principio attivo o una sostanza con un'azione simile, aiuta a normalizzare il metabolismo e il metabolismo dei carboidrati nel corpo, consentendo di abbassare i livelli di zucchero nel sangue.

Come deve essere assunto il medicinale?

Un farmaco ampiamente utilizzato nel trattamento del diabete non insulino-dipendente è la glimepiride. Il dosaggio della sostanza che agisce nel medicinale può essere diverso - da 1, 2, 3, 4, 6 mg per unità forma di dosaggio. Il farmaco è disponibile in compresse, che è conveniente per l'uso da parte del paziente stesso. Inoltre, il farmaco "Glimepiride", un suo analogo con lo stesso principio attivo, dovrebbe essere assunto solo una volta al giorno, il che è anche conveniente.

La quantità del principio attivo necessaria per l'assunzione giornaliera è prescritta dal medico in base al monitoraggio regolare dei livelli di zucchero nel sangue e nelle urine. Inizia a prendere questo farmaco di solito con un dosaggio di 1 mg. Se necessario, la dose viene gradualmente aumentata in 10-14 giorni a 6 mg al giorno. Va notato che l'uso di glimepiride più di 8 mg alla volta è controindicato. Rompere la dose in più dosi non è pratico, poiché gli studi hanno rivelato l'assenza effetto terapeutico dall'uso ripetuto di glimepiride al giorno.

Quando non prendere

Le compresse "Glimepiride" aiutano i pazienti con diabete non insulino-dipendente nel caso in cui gli aggiustamenti dietetici e la perdita di peso non abbiano effetto nella normalizzazione dei livelli di zucchero nel sangue e nelle urine. Ma è necessario assumere questo e farmaci simili solo come prescritto dal medico curante. Il medicinale "Glimepiride", il suo analogo con lo stesso principio attivo, non può essere assunto nei seguenti casi:

• insulino-dipendente diabete(tipo 1) - assoluta inefficacia della glimepiride;
• insufficienza renale;
• insufficienza epatica;
• chetoacidosi: uno spostamento metabolico nell'equilibrio acido-base del corpo con maggiore acidità;
• coma;
• precoma;
• ipersensibilità ai componenti del farmaco, compresi i sulfamidici.

Questo medicinale non è destinato all'uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il fatto che il principio attivo penetri nella barriera placentare e dentro latte materno, dice le istruzioni per l'uso allegate al farmaco "Glimepiride".

Effetto collaterale

Il derivato della sulfonilurea di terza generazione - glimepiride, un analogo del farmaco con lo stesso nome, aiuta a combattere l'insufficiente suscettibilità delle cellule del corpo all'insulina, normalizzando i livelli di zucchero. Ma l'uso di tali farmaci può causare i seguenti effetti collaterali:

• reazioni allergiche;
• dolore all'addome (nella zona dello stomaco);
• ipoglicemia;
• iponatriemia;
• leucopenia;
• violazione delle sensazioni gustative - un sapore metallico in bocca;
• anormale funzionalità epatica e/o renale;
• ipersensibilità all'alcol;
• nausea;
• aumento di peso;
• fotodermatosi.

La comparsa di tali reazioni all'uso di farmaci con il principio attivo glimepiride richiede la consultazione con un medico, l'adeguamento del dosaggio del farmaco o il cambio del farmaco con un altro.

Medicinali simili

In una clinica per diabetici insulino-indipendente, il farmaco "Glimepiride" è ampiamente utilizzato. L'analogo di questo farmaco deve contenere lo stesso principio attivo: il derivato della sulfonilurea glimepiride. C'è una scelta sufficiente di tali medicinali sul mercato farmaceutico: "Amaryl", "Diamerid", "Glimaz", "Meglimid" e alcuni altri.

Una medicina ampiamente utilizzata è Amaryl. Contiene una quantità identica del principio attivo, ha controindicazioni simili per l'uso e la manifestazione del possibile effetti collaterali. Molti pazienti discutono se "Amaryl" o "Glimepiride" - che è meglio. Non esiste una risposta univoca a questo dibattito. Infatti, "Glimepiride" è un generico del farmaco "Amaryl", perché hanno lo stesso principio attivo in una concentrazione identica.

I pazienti che necessitano di una terapia con farmaci sulfonilurea di terza generazione preferiscono Glimepiride solo per ragioni del suo prezzo: il costo del farmaco può essere inferiore di diverse decine di rubli rispetto a quello di Amaril o altri farmaci simili. Quindi nelle farmacie, Glimepiride, l'analogo di Amaryl e altri farmaci hanno quasi la stessa richiesta.

Caratteristiche del trattamento con "Glimepiride"

Sebbene sostanza medicinale La glimepiride è un agente moderno e ampiamente utilizzato nella lotta contro il diabete di tipo 2 non insulino-dipendente, quando lo si utilizza è necessario tenere conto di alcune caratteristiche. Il farmaco deve essere assunto quotidianamente, alla stessa ora. Se si perde tempo, non è necessario colmare il vuoto aumentando la dose del farmaco. Questo può solo danneggiare, ma non compensare l'effetto terapeutico.

Come risultato del trattamento con una sulfonilurea di 3a generazione, i livelli di zucchero nel sangue possono normalizzarsi e il farmaco dovrà essere interrotto in modo che l'ipoglicemia non si sviluppi durante la sua somministrazione. Ma anche una dose insufficiente del farmaco è pessima, perché può svilupparsi iperglicemia, i cui sintomi sono - sete intensa, minzione frequente, secchezza delle fauci. Il paziente deve informare il medico curante di tutti i cambiamenti nel suo stato di salute al fine di adeguare la dose del farmaco in tempo. Con l'inizio di un miglioramento delle condizioni del paziente, non dovrebbe essere lasciato senza un regolare controllo medico, perché la malattia potrebbe ripresentarsi.

Trattamento con glimepiride aiuto efficace pazienti con diabete non insulino dipendente. Ma il suo utilizzo richiede il monitoraggio del benessere sia del paziente stesso che del medico curante per l'adeguamento tempestivo della dose del farmaco o la sua cancellazione.

Le compresse di glimepiride sono disponibili in dosi da 1, 2, 3, 4 o 6 mg + eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, cellulosa microcristallina, amido glicolato, polisorbato 80, magnesio stearato.

A seconda del dosaggio, le compresse contengono anche coloranti:

• 1 mg - ossido di ferro rosso;
• 2 mg - vernice indaco carminio alluminio e ossido di ferro giallo;
• 3 mg - ossido di ferro giallo;
• 4 mg - indaco carminio.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in blister realizzati con film in PVC e foglio di alluminio, un blister in una confezione di cartone.

Compresse cilindriche piatte, rigate, smussate, rosa chiaro, verdi, gialle o di colore blu, a seconda del dosaggio.

effetto farmacologico

Agente ipoglicemizzante.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Glimepiride - ipoglicemico sostanza dal gruppo sulfonilurea . Il farmaco può essere utilizzato per non insulino dipendente .

La sostanza agisce stimolando il rilascio da cellule beta nel pancreas.

Tutti i farmaci sulfonilurea regolare la secrezione di insulina Canale del potassio ATP-dipendente nelle membrane del pancreas. Chiudendo questo canale, depolarizzazione delle cellule beta e apertura dei canali del calcio e rilascio di insulina. In particolare, la glimepiride si lega rapidamente alle proteine ​​di membrana. cellule beta , invece, la comunicazione avviene attraverso altri canali, diversi dagli altri derivati sulfonilurea .

Blocco ATP dipendente canali del potassio miociti il cuore non si verifica.

Il principio attivo ha anche pancreatico effetti. Questi includono una maggiore sensibilità dei tessuti periferici (grasso e muscoli). insulina e diminuita attività di utilizzazione dell'insulina da parte delle cellule epatiche.

Il farmaco aumenta l'attività fosfolipasi C glicosilfosfatidilinositolo-specifica , aumentando così ipo- e glicogenesi .

Il grado di influenza del farmaco sul corpo dipende dal dosaggio. Durante l'assunzione del farmaco, rimane la reazione di riduzione della produzione di insulina durante lo sforzo fisico acuto.

La medicina ha antiossidante , antipiastrinico e anti-aterogeno azione.

Mangiare non influisce sul processo di assorbimento del principio attivo da tratto gastrointestinale . La biodisponibilità del farmaco è vicina al 100%. 2,5 ore dopo l'assunzione della compressa, la glimepiride raggiunge il suo livello massimo in .

Il farmaco ha una velocità lenta liquidazione e un alto grado di legame con le proteine ​​plasmatiche (quasi il 99%). La droga vince placentare barriera, e in piccola misura ematoencefalico .

L'emivita va da 5 a 8 ore, se presa molto grandi dosi questa cifra aumenta leggermente.

L'agente subisce reazioni nel fegato con un enzima SUR2S9 , circa il 60% vengono escreti nelle urine e circa il 30% nelle feci. Il farmaco non si accumula nel corpo.

Farmacocinetica i parametri praticamente non dipendono dall'età o dal sesso.

Indicazioni per l'uso

La glimepiride è prescritta per diabete mellito insulino-dipendente il secondo tipo, se , esercizi fisici e la perdita di peso non sono abbastanza efficaci.

Controindicazioni

Il medicinale è controindicato:

• donne in gravidanza e in allattamento;
• quando su uno qualsiasi dei suoi componenti;
• persone malate chetoacidosi diabetica ;
• a diabete il primo tipo;
• a e prevenuto ;
• pazienti con grave insufficienza epatica o renale.

Effetti collaterali

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate durante gli studi clinici e post-marketing:

• eruzioni cutanee, sensibilità alla luce;
• nausea, dolore addominale, vomito;
• leucopenia , trombocitopenia , anemia emolitica , pancitopenia (le reazioni, di regola, sono avvenute dopo la revoca del rimedio);
• reazioni ipersensibilità , la caduta , shock ;
• colestasi , ittero , insufficienza epatica, ;
• ipoglicemia ;
• diminuzione dei livelli di sodio nel sangue.

L'incidenza dei seguenti effetti collaterali non è nota:

• salire di livello enzimi epatici ;
• disturbi dell'acuità visiva nelle prime settimane di trattamento;
• attraverso Insieme a sulfamidici e derivati sulfonilurea .

Istruzione per l'applicazione di Glimepiride (Strada e dosaggio)

Va ricordato che trattamento di successo il diabete mellito dipende direttamente dal fatto che il paziente segua la dieta, la dieta e attività fisica.

Il dosaggio dipende dal contenuto di glucosio nel sangue e nelle urine. Assegnato dal medico curante.

Istruzione per l'applicazione di Glimepiride

Si raccomanda di assumere il medicinale poco prima o durante un pasto (colazione). In questo modo è possibile ridurre al minimo la probabilità di nausea e disturbi addominali. Ingerire la compressa intera, senza spaccarla o masticarla.

Il farmaco di solito inizia con un dosaggio di 1 mg al giorno. Inoltre, a seconda dei test, il dosaggio viene gradualmente aumentato a 2, 3 o 4 mg al giorno. Il tasso di aumento dovrebbe essere di 1 mg in 7-14 giorni. La dose massima giornaliera è di 6 mg del farmaco.

Terapia Combinata

Quando si combinano farmaci con o, prendendo Glimepiride Dovresti anche iniziare con un dosaggio basso. Quindi può anche essere gradualmente aumentato, a seconda dell'emocromo.

quando reazioni avverse già alla ricezione di 1 mg del farmaco al giorno, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto.

Passaggio alla glimepiride da altri agenti ipoglicemizzanti

Questo tipo di sostituzione deve essere eseguita con estrema cautela e sotto la supervisione di un medico.

Se il medicinale (per es. Clorpropamide ) tende ad accumularsi nell'organismo, quindi prima di assumere Glimepiride è necessario fare una pausa di diversi giorni.

Overdose

Un sovradosaggio del farmaco può portare a ipoglicemia , che dura da 12 ore a 3 giorni, a volte dopo remissioni potrebbe riapparire.

Di norma, i sintomi compaiono entro un giorno dall'assorbimento del farmaco tratto gastrointestinale . Osservato: nausea, vomito, dolore al lato destro, agitazione, distorsione visiva, incoordinazione e convulsioni .

Come terapia, si consiglia di indurre il vomito o eseguire una lavanda gastrica, prendere adsorbenti (), mezzi portatili ( solfato di sodio ). A volte è richiesto il ricovero del paziente, l'introduzione glucosio iv . Quindi, controlla il livello di zucchero nel sangue.

Interazione

L'effetto ipoglicemizzante del farmaco è potenziato se combinato con insulina, fenfluramina, fibrati, guanetidina, inibitori MAO, fenilbutazone, sulfonamidi, ACE-inibitori, anabolizzanti, derivati ​​cumarinici, disopiramide, feniramidolo, isofosfammidi, azapropazone, probenicide, chinoloni.

È necessario prestare attenzione quando si combina il farmaco con bloccanti del recettore H2 dell'istamina ( , ) e etanolo .

Quando combinato con , corticosteroidi, diuretici, simpaticomimetici, lassativi, fenotiazine, barbiturici, diazossido, progestinici, fenitoina e ghiandola tiroidea l'efficacia dello strumento è ridotta.

La combinazione di derivati ​​con glimepiride può indebolire o aumentare il loro effetto sull'organismo.

Condizioni di vendita

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Condizioni di archiviazione

Da consumarsi preferibilmente entro

istruzioni speciali

Con un cambiamento di peso, stile di vita, comparsa di altri fattori che contribuiscono allo sviluppo iper- o ipoglicemia, dovrebbe essere considerata la questione della sospensione del trattamento.

Il farmaco deve essere combinato con cautela nei pazienti con prestazioni ridotte ghiandola tiroidea , corticosurrenale o insufficienza adenoipofisaria .

Nelle prime settimane di trattamento, il farmaco può svilupparsi ipoglicemia , soprattutto se il paziente non segue una dieta, beve alcolici, non fa esercizio. In questo caso, questa condizione dovrebbe essere fermata assumendo carboidrati.

A volte diventa necessario trasferire il paziente, ad esempio, durante operazioni, interventi chirurgici, malattie infettive.

Durante il trattamento, è necessario monitorare il contenuto di zucchero nelle urine e nel sangue.

Gli analoghi di glimepiride

Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:

È necessario interrompere (o interrompere l'assunzione del farmaco).

Ogni anno, un numero crescente di persone sul nostro pianeta si trova ad affrontare tali situazioni malattia insidiosa come il diabete. La medicina conosce molte varietà di questa patologia, ma il diabete di primo e secondo grado è il più comune. Tali malattie richiedono un trattamento costante e immediato. Ci sono molti farmaci per il trattamento del diabete. In questo articolo considereremo qual è il farmaco "Glimepiride". Istruzioni per l'uso di questo agente farmaceutico, oltre a controindicazioni, composizione, indicazioni e analoghi, puoi studiare in questo articolo. Ci auguriamo che possa essere utile ai lettori.

In cosa consiste il farmaco?

L'istruzione "Glimepiride" descrive come un farmaco, che include il principio attivo glimepiride. Può essere presentato in vari dosaggi. Inoltre, la composizione include anche componenti ausiliari come magnesio stearato, cellulosa, lattosio monoidrato e povidone. Incluso anche nella composizione dei coloranti della droga, il cui contenuto dipende dal dosaggio del principio attivo.

Qualche parola sulla liberatoria

L'istruzione "Glimepiride" descrive come compresse aventi una forma cilindrica piatta, nonché un colore diverso, a seconda del dosaggio della sostanza. Puoi trovare pillole tinte di verde, rosa, blu o giallo.

In questo caso, il farmaco viene inserito in blister e quelli, a loro volta, in una confezione di cartone.

Le principali proprietà del farmaco

Questo farmaco è usato solo per il diabete di tipo insulina. Il principio attivo che fa parte del farmaco è in grado di rilasciare insulina nel pancreas. Il modo in cui il farmaco influenzerà il corpo dipende dal dosaggio del principio attivo. Va tenuto presente che con uno sforzo fisico attivo, la produzione di insulina è significativamente ridotta.

Il farmaco viene assorbito molto rapidamente nel sangue e dopo due o tre ore il suo dosaggio nel plasma sanguigno raggiunge il suo valore massimo. L'agente è perfettamente assorbito negli organi digestivi, mentre questo processo è assolutamente indipendente dai pasti. Va tenuto presente che la glimepiride è in grado di superare la barriera placentare. Di solito, il farmaco viene escreto dall'organismo entro sette ore, tuttavia, se il paziente ha assunto il medicinale in un dosaggio eccessivo, il periodo di eliminazione può essere leggermente prolungato. Il farmaco viene escreto dal corpo umano dai reni.

In quali casi può essere applicato?

L'istruzione descrive il farmaco "Glimepiride" come un farmaco destinato a quei pazienti che non necessitano di iniezioni di insulina, nonché a quelli per i quali sarà sufficiente una piccola dose del farmaco. Quando i medici prescrivono compresse di Glimepiride ai pazienti, raccomandano di combinare il processo di trattamento con l'esecuzione di esercizi fisici speciali, oltre a osservare cibo dietetico. Molto spesso per ottenere migliori risultati i medici prescrivono, insieme a queste pillole, l'assunzione dell'antidiabetico "Metformina".

Ci sono controindicazioni?

Come qualsiasi altro farmaco, il farmaco "Glimepiride" (il principio attivo è indicato in questo articolo) ha alcune controindicazioni per l'uso. Pertanto, prima di usare il medicinale, assicurarsi di consultare il medico e leggere attentamente le istruzioni per l'uso.

In nessun caso dovresti usare questo medicinale donne in gravidanza e in allattamento, poiché i suoi principi attivi sono in grado di penetrare nel latte materno e di passare attraverso la placenta. Inoltre, il rimedio non deve essere utilizzato da quei pazienti che soffrono di ipersensibilità a qualsiasi componente che fa parte del farmaco.

Il farmaco è inteso solo per il trattamento del diabete di tipo 2. E questo suggerisce che con una malattia del primo tipo è vietato usarla. Inoltre, non puoi bere pillole con chetoacidosi e coma diabetico. L'istruzione inoltre sconsiglia di assumere il farmaco "Glimepiride" a pazienti che soffrono di gravi disturbi ai reni e al fegato.

È possibile che si verifichino effetti collaterali?

In effetti, le compresse di Glimepiride sono un farmaco molto serio, quindi possono portare a molti effetti collaterali. Ecco perché è necessario utilizzare il rimedio il più attentamente possibile, solo dopo che è stato consigliato dal medico.

Quindi, l'uso del farmaco "Glimepiride" può portare allo sviluppo di effetti collaterali come:

1. Il verificarsi di reazioni allergiche. Di solito, sulla pelle del paziente compaiono eruzioni cutanee, gonfiore e orticaria. in cui pelle iniziare a prudere e prudere attivamente.
2. Molto spesso ci sono fenomeni indesiderati dagli organi digestivi. Il paziente può lamentare nausea, vomito, diarrea e dolore nell'addome.
3. Alcuni pazienti iniziano a sviluppare patologie vascolari e malattie del fegato.
4. Forse una diminuzione della pressione sanguigna, una diminuzione della quantità di sodio nel corpo.

Se il paziente è preoccupato disagio che si è verificato durante l'assunzione del farmaco, dovresti informare il tuo medico di questo. Forse regolerà il dosaggio.

Il farmaco "Glimepiride": istruzioni per l'uso

Ogni paziente deve assumersi la responsabilità della propria salute. Dopotutto, l'efficacia del trattamento dipenderà principalmente dal fatto che il paziente rispetti i principi nutrizione appropriata, e anche sul fatto che esegua esercizi fisici. Il dosaggio del farmaco è impostato solo da uno specialista esperto, dopo un esame appropriato.

È meglio assumere il medicinale direttamente durante un pasto o poco prima. Questo dovrebbe essere fatto al mattino, soprattutto durante la colazione. Grazie a questo, puoi evitare i riflessi del vomito e la nausea. Non masticare mai le pillole, né romperle o schiacciarle. Ingerire le compresse intere con una moderata quantità di liquido. Di solito, il medicinale viene iniziato al dosaggio minimo, dopodiché viene gradualmente aumentato (se necessario).

Di frequente questo rimedio può essere utilizzato anche durante la conduzione trattamento combinato. In questo caso, "Glimepiride" viene utilizzato come farmaco ausiliario in combinazione con "Insulina" o "Metformina". In questo caso, anche il processo di trattamento dovrebbe essere avviato con il dosaggio più basso possibile, dopodiché dovrebbe essere aumentato, guidati dalle analisi.

Se lo sviluppo di effetti collaterali è iniziato anche quando il paziente ha utilizzato le dosi più piccole, questo medicinale non deve essere assunto affatto. Quindi il medico dovrebbe trovare l'alternativa più ottimale per te.

Se sei costretto a passare da un farmaco per il diabete a un altro, devi farlo con estrema cautela. Il paziente deve essere sotto la stretta supervisione di uno specialista.

Overdose

Molti pazienti sono interessati alla domanda su come prendere Glimepiride. L'istruzione raccomanda di iniziare a usare questo medicinale con un minimo possibili dosaggi e quindi aumentare gradualmente il contenuto del principio attivo. Se il rimedio viene utilizzato per un lungo periodo ad alti dosaggi, ciò può causare lo sviluppo di ipoglicemia, che può durare fino a settantadue ore. Vale la pena essere preparati al fatto che una tale condizione potrebbe ripresentarsi.

Di solito, i sintomi da sovradosaggio possono essere notati già il primo giorno dopo l'assunzione di farmaci eccessivi. Il paziente inizia a lamentarsi degli effetti collaterali dell'apparato digerente. Possono verificarsi anche convulsioni e forti mal di testa. Spesso c'è un deterioramento della coordinazione e della vista. In alcuni casi, un dosaggio eccessivo può portare a un coma prolungato.

Note importanti

Si noti che in alcuni casi, l'assunzione di compresse di Glimepiride (gli analoghi sono presentati di seguito) può portare a un rallentamento delle reazioni psicomotorie, pertanto, durante il trattamento, non è consigliabile guidare un'auto, nonché azionare meccanismi seri.

Se, durante l'assunzione di compresse di Glimepiride, il cui dosaggio deve essere selezionato individualmente, si verifica ipo o iperglicemia, l'uso delle compresse non è raccomandato. In genere, questa condizione si verifica con un aumento o una diminuzione del peso, nonché sotto l'influenza di molti altri fattori.

Molto spesso, all'inizio del trattamento, i pazienti possono soffrire dello sviluppo di ipoglicemia. Di solito questa condizione si verifica nei casi in cui il paziente non mangia correttamente, conduce uno stile di vita malsano. Per evitare una condizione così spiacevole, è necessario includere un maggiore apporto di carboidrati nella dieta.

L'intero processo di trattamento deve essere accompagnato da un esame del sangue e delle urine per lo zucchero.

Uso da parte di donne in gravidanza e in allattamento

Glimepiride non deve essere usato dalle donne durante la gravidanza. Pertanto, se stai pianificando di concepire un bambino, assicurati di consultare il tuo medico. In questo caso, lo strumento dovrà essere sostituito. Inoltre, il medicinale non deve essere usato dalle donne durante l'allattamento. Pertanto, non correre rischi, prenditi cura del tuo benessere, della salute del tuo bambino.

Precauzioni importanti

Molti pazienti sono interessati alla domanda: quanto costa la glimepiride? In effetti, un tale medicinale è relativamente poco costoso. Per un pacchetto di fondi dovrai pagare solo un centinaio di rubli.

Ancora una volta, vorrei sottolineare che è necessario assumere il medicinale "Glimepiride" con molta attenzione. Prima di tutto, questo vale per le persone anziane. Pazienti di questo categoria di età soggetto a effetti collaterali. Cominciano a svilupparsi non solo spesso, ma sono anche più pronunciati.

Non metterti al volante di un'auto finché non capisci l'effetto che ha su di te. questo medicinale. Se il farmaco provoca sonnolenza, guidare un'auto sarà estremamente pericoloso.

In nessun caso non assumere alcol durante la terapia con il farmaco "Glimepiride". Dopotutto, quale effetto avrà sul tuo corpo, insieme al principio attivo glimepiride, non è noto. In alcuni casi ne aumenta il contenuto nel sangue, in altri, al contrario, lo abbassa.

In caso di sovradosaggio, assicurarsi di contattare istituto medico o chiamare un'ambulanza. La terapia sintomatica deve essere eseguita da specialisti.

Qualche parola sulle interazioni farmacologiche

Non tutti i farmaci possono essere combinati con le compresse di Glimepiride. Il produttore afferma che alcuni tipi di interazioni farmacologiche possono causare seri danni alla salute, quindi assicurati di informare il tuo medico di tutti i farmaci che prendi. Non è consigliabile combinare "Glimepiride" con anticoagulanti, antibiotici, farmaci non steroidei e ormonali. Tuttavia, si può sempre trovare un compromesso.

"Glimepiride": analoghi

In effetti, ci sono molti analoghi di questo farmaco. I sostituti sono quei farmaci che hanno composizione simile e hanno effetti simili sul corpo. Molto spesso, i medici prescrivono ai loro pazienti analoghi delle compresse di Glimepiride come Meglimide, Amaryl, Glemuano, Glumedex e molti altri. Ma non automedicare. Solo uno specialista esperto può prendere la decisione di sostituire qualsiasi farmaco.

conclusioni

Molte persone credono che il diabete sia una condanna a morte. Ma non è così. La dieta, l'abbandono delle cattive abitudini e l'esercizio fisico possono migliorare notevolmente i tuoi indicatori di salute. Con i farmaci giusti, non ti accorgerai nemmeno di avere il diabete. Pertanto, ti godrai la vita come prima, nulla cambierà. Molti sono interessati, "Glimepiride" o "Diabeton", che è meglio? È impossibile dare una risposta definitiva, perché entrambi i farmaci sono incredibilmente efficaci.

"Glimepiride" è una medicina testata nel tempo e "Diabeton" è una medicina più moderna. Qualunque rimedio tu scelga, assicurati di parlarne con il tuo medico, consultalo. La tua salute è nelle tue mani. Abbi cura di te stesso, abbi cura di te, quindi non avrai paura di nessuna malattia. E non dimenticare che qualsiasi malattia è molto più facile da prevenire che da curare.

Forma di dosaggio:   t compresse Composto:

Per una compressa:

Una compressa da 1,0 mg contiene :

Sostanza attiva: glimepiride - 1,00 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 79,30 mg, cellulosa microcristallina - 12,00 mg, amido carbossimetilico di sodio - 4,00 mg, povidone-K25 - 2,50

Una compressa da 2,0 mg contiene :

Sostanza attiva: glimepiride - 2,00 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 78,30 mg, cellulosa microcristallina - 12,00 mg, amido carbossimetilico di sodio - 4,00 mg, povidone-K25 - 2,50 mg, polisorbato-80 - 0,50 mg, magnesio stearato - 0,70 mg.

Una compressa da 3,0 mg contiene :

Sostanza attiva: glimepiride - 3,00 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 117,45 mg, cellulosa microcristallina - 18,00 mg, amido carbossimetilico di sodio - 6,00 mg, povidone-K25 - 3,75 mg, polisorbato-80 - 0,75 mg, magnesio stearato - 1,05 mg.

Una compressa da 4,0 mg contiene :

Sostanza attiva: glimepiride - 4,00 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 156,60 mg, cellulosa microcristallina - 24,00 mg, amido carbossimetilico di sodio - 8,00 mg, povidone-K25 - 5,00 mg, polisorbato-80 - 1,00 mg, magnesio stearato - 1,40 mg.

Descrizione: T compresse bianche o quasi Colore bianco: dosaggio 1 mg- rotondo, biconvesso, con un rischio, su un lato; dosaggi 2 mg, 3 mg, 4 mg- tondo, piatto-cilindrico, con rischio, su un lato e smussi. Gruppo farmacoterapeutico:Agente ipoglicemizzante per uso orale del gruppo delle sulfoniluree di III generazione ATX:  

A.10.BB12 Glimepiride

Farmacodinamica:

La glimepiride riduce la concentrazione di glucosio nel sangue, principalmente stimolando il rilascio di insulina dalle cellule beta del pancreas. Il suo effetto è prevalentemente associato a un miglioramento della capacità delle cellule beta pancreatiche di rispondere alla stimolazione fisiologica del glucosio.

Rispetto alla glibenclamide, la glimepiride a basso dosaggio provoca il rilascio di meno insulina ottenendo approssimativamente la stessa riduzione della glicemia. Questo fatto testimonia a favore della presenza di effetti ipoglicemizzanti extrapancreatici nella glimepiride (aumentata sensibilità dei tessuti all'insulina ed effetto insulinomimetico).

secrezione di insulina. Come tutti gli altri derivati ​​della sulfonilurea, regola la secrezione di insulina interagendo con i canali del potassio sensibili all'ATP sulle membrane delle cellule beta. A differenza di altri derivati ​​della sulfonilurea, si lega selettivamente a una proteina con un peso molecolare di 65 kDa, situata nelle membrane delle cellule beta pancreatiche. Questa interazione della glimepiride con la sua proteina legante regola l'apertura o la chiusura dei canali del potassio sensibili all'ATP.

Glimepiride chiude i canali del potassio. Ciò provoca la depolarizzazione delle cellule beta e porta all'apertura di canali del calcio sensibili alla tensione e all'ingresso di calcio nella cellula. Di conseguenza, un aumento della concentrazione intracellulare di calcio attiva la secrezione di insulina per esocitosi.

La glimepiride molto più velocemente e, di conseguenza, più spesso entra in contatto e viene rilasciata dal legame con la proteina che si lega ad essa rispetto. Si presume che questa proprietà dell'alto tasso di scambio della glimepiride con la proteina che si lega ad essa determini il suo pronunciato effetto di sensibilizzazione delle cellule beta al glucosio e la loro protezione dalla desensibilizzazione e esaurimento prematuro.

L'effetto di aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina. Glimepiride potenzia gli effetti dell'insulina sull'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici.

Effetto mimetico dell'insulina. ha effetti simili a quelli dell'insulina sull'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici e sulla produzione di glucosio dal fegato. L'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti periferici avviene tramite il suo trasporto nelle cellule muscolari e negli adipociti. aumenta direttamente il numero di molecole che trasportano il glucosio nelle membrane plasmatiche delle cellule muscolari e degli adipociti. L'aumento dell'assunzione di glucosio nelle cellule porta all'attivazione della fosfolipasi C specifica del glicosilfosfatidilinositolo. Di conseguenza, la concentrazione intracellulare di calcio diminuisce, causando una diminuzione dell'attività della proteina chinasi A, che a sua volta porta alla stimolazione del metabolismo del glucosio.

La glimepiride inibisce il rilascio di glucosio dal fegato aumentando la concentrazione di fruttosio-2,6-bisfosfato, che inibisce la gluconeogenesi.

Effetto sull'aggregazione piastrinica. Glimepiride riduce l'aggregazione piastrinica in vitro e in vivo. Questo effetto sembra essere dovuto all'inibizione selettiva della ciclossigenasi, che è responsabile della formazione del trombossano A, un importante fattore di aggregazione piastrinica endogena.

Effetto antiaterogeno del farmaco. La glimepiride contribuisce alla normalizzazione dei livelli lipidici, riduce il contenuto di aldeide malonica nel sangue, il che porta ad una significativa diminuzione della perossidazione lipidica. Negli animali porta ad una significativa riduzione della formazione di placche aterosclerotiche.

Ridurre la gravità dello stress ossidativo, che è costantemente presente nei pazienti con diabete mellito di tipo 2. aumenta il contenuto di α-tocoferolo endogeno, l'attività di catalasi, glutatione perossidasi e superossido dismutasi.

Effetti cardiovascolari. Attraverso i canali del potassio sensibili all'ATP (vedi sopra), i derivati ​​della sulfonilurea hanno anche un effetto sul sistema cardiovascolare. Rispetto ai tradizionali derivati ​​della sulfonilurea, ha un effetto significativamente inferiore sul sistema cardiovascolare, che può essere spiegato dalla natura specifica della sua interazione con la proteina del canale del potassio sensibile all'ATP che si lega ad essa.

Nei volontari sani, la dose minima efficace di glimepiride è 0,6 mg.

L'effetto della glimepiride è dose-dipendente e riproducibile. La risposta fisiologica all'esercizio (diminuzione della secrezione di insulina) durante l'assunzione di glimepiride viene preservata.

Non ci sono differenze significative nell'effetto a seconda che il farmaco sia stato assunto 30 minuti prima di un pasto o immediatamente prima di un pasto. Nei pazienti con diabete mellito, è possibile ottenere un controllo metabolico sufficiente per 24 ore con una singola dose del farmaco. A test clinico Anche 12 su 16 pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 4-79 ml/min) hanno ottenuto un controllo metabolico sufficiente.

Terapia di associazione con metformina. Nei pazienti con controllo metabolico insufficiente quando si utilizza la dose massima di glimepiride, può essere iniziata una terapia di associazione con glimepiride e metformina. In due studi, la terapia di combinazione ha mostrato un migliore controllo metabolico rispetto al trattamento con ciascuno di questi farmaci da solo. Terapia combinata con insulina.

Nei pazienti con controllo metabolico insufficiente quando si utilizzano dosi massime di glimepiride, può essere iniziata una terapia insulinica simultanea. Due studi mostrano che questa combinazione ottiene lo stesso miglioramento nel controllo metabolico della sola insulina; tuttavia, la terapia combinata richiede una dose inferiore di insulina.

Applicazionea figli. Non ci sono dati sufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza a lungo termine del farmaco nei bambini.

Farmacocinetica:

Assorbimento

Con dosi multiple di glimepiride in dose giornaliera 4 mg, la concentrazione massima (Cmax) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo circa 2,5 ore ed è di 309 ng/ml. Esiste una relazione lineare tra dose e Cmax di glimepiride nel plasma, nonché tra dose e area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC). Quando somministrata per via orale, la glimepiride ha una biodisponibilità assoluta completa. L'alimentazione non ha un effetto significativo sull'assorbimento, ad eccezione di un leggero rallentamento della sua velocità.

Distribuzione

La glimepiride è caratterizzata da un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 l), approssimativamente uguale al volume di distribuzione dell'albumina, un alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (oltre il 99%) e una bassa clearance (circa 48 ml/min). .

Metabolismo

La glimepiride viene metabolizzata nel fegato (principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP 2C 9) con la formazione di due metaboliti: derivati ​​idrossilati e carbossilati, che si trovano nelle urine e nelle feci.

allevamento

Dopo una singola dose orale di glimepiride, il 58% della dose viene escreta dai reni e il 35% della dose viene escreto attraverso l'intestino. Invariato nelle urine non viene rilevato.

L'emivita media (T 1/2), determinata dalle concentrazioni sieriche in condizioni di somministrazione ripetuta del farmaco, è di circa 5-8 ore Dopo l'assunzione di dosi elevate, si verifica un leggero aumento di T 1/2.

La T 1/2 media dei metaboliti idrossilati e carbossilati della glimepiride è rispettivamente di 3-5 e 5-6 ore.

La glimepiride passa nel latte materno e attraverso la barriera placentare.

Il confronto della somministrazione singola e multipla (una volta al giorno) di glimepiride non ha rivelato differenze significative nei parametri farmacocinetici; si osserva una variabilità molto bassa tra i diversi pazienti. Non vi è un accumulo significativo del farmaco.

Farmacocinetica in particolare casi clinici

I parametri farmacocinetici sono simili nei pazienti di sesso diverso e di diverse fasce di età.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (con ridotta clearance della creatinina) vi è una tendenza verso un aumento della clearance della glimepiride e una diminuzione delle sue concentrazioni sieriche medie, che, con ogni probabilità, è dovuta a una maggiore rapida eliminazione farmaco a causa del suo legame proteico inferiore. Pertanto, in questa categoria di pazienti non vi è alcun rischio aggiuntivo di accumulo del farmaco.

Indicazioni:

Diabete mellito di tipo 2 (in monoterapia o come parte di una terapia combinata con metformina o insulina).

Controindicazioni:

diabete di tipo 1;

Chetoacidosi diabetica, precoma diabetico e coma;

Grave disfunzione epatica (mancanza di esperienza applicazione clinica);

Grave disfunzione renale, incl. nei pazienti in emodialisi (mancanza di esperienza clinica);

Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

Gravidanza;

Allattamento al seno;

Infanzia fino a 18 anni;

Ipersensibilità alla glimepiride o a qualsiasi componente inattivo del farmaco, ad altri derivati ​​della sulfonilurea o alle preparazioni di sulfanilamide (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità).

Con attenzione:

Nelle prime settimane di trattamento ( rischio aumentato sviluppo di ipoglicemia).

Se ci sono fattori di rischio per lo sviluppo di ipoglicemia (vedere paragrafo " istruzioni speciali", può essere necessario un aggiustamento della dose di glimepiride o tutta la terapia).

Con malattie intercorrenti durante il trattamento o con cambiamenti nello stile di vita dei pazienti (cambiamenti nella dieta e negli orari dei pasti, aumento o diminuzione dell'attività fisica).

Con insufficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

In caso di malassorbimento di alimenti e farmaci in tratto gastrointestinale(IDIOTA) ( blocco intestinale, paresi intestinale).

Gravidanza e allattamento:

Glimepiride è controindicato per l'uso nelle donne in gravidanza. In caso di gravidanza pianificata o quando si verifica una gravidanza, la donna deve essere trasferita alla terapia insulinica.

La glimepiride passa nel latte materno, quindi non deve essere assunta durante l'allattamento. In questo caso, è necessario passare alla terapia insulinica o interromperla allattamento al seno.

Dosaggio e somministrazione:

Condizioni che possono richiedere anche un aggiustamento della dose:

Diminuzione del peso corporeo;

Cambiamenti nello stile di vita (cambiamenti nella dieta, orari dei pasti, quantità di esercizio);

Il verificarsi di altri fattori che portano a una predisposizione allo sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia (vedere la sezione "Istruzioni speciali").

Durata del trattamento

Potenziamento dell'azione ipoglicemizzante e, in alcuni casi, possibile sviluppo di ipoglicemia ad essa associato può verificarsi se combinato con uno dei seguenti farmaci: insulina e altri ipoglicemizzanti orali, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili. derivati ​​cumarinici, disopiramide, fenfluramina, feniramidolo, fibrati, guanetidina, inibitori delle monoaminossidasi, para- (dosi parenterali elevate), azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinoloni, salicilati, sulfinpirazone, sulfonamidi, tetracicline, tritoqualina, trofosfamide.

Indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante e relativo aumento della concentrazione di glucosio nel sangue può manifestarsi in combinazione con uno dei seguenti farmaci: barbiturici, glucocorticosteroidi, diazossido, diuretici e altri farmaci simpaticomimetici, lassativi (con uso prolungato), (in alte dosi), estrogeni e progestinici, fenotiazine, ormoni tiroidei contenenti iodio.

Bloccanti dei recettori dell'istamina H 2, beta-bloccanti e possono sia aumentare che indebolire l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Sotto l'influenza di agenti simpaticolitici, come beta-bloccanti, guanetidina e, i segni di controregolazione adrenergica in risposta all'ipoglicemia possono essere ridotti o assenti.

Sullo sfondo dell'assunzione di glimepiride, si può osservare un aumento o una diminuzione dell'azione dei derivati ​​cumarinici.

Consumo di alcol singolo o cronico può sia aumentare che indebolire l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Sequestri acidi biliari: colesevelam si lega alla glimepiride e riduce l'assorbimento della glimepiride dal tratto gastrointestinale. Quando si utilizza glimepiride almeno 4 ore prima dell'assunzione di colesevelam, non è stata osservata alcuna interazione. Pertanto, deve essere assunto almeno 4 ore prima di assumere colesevelam.

Istruzioni speciali:

In specifiche situazioni di stress clinico come traumi, interventi chirurgici, infezioni febbrili, il controllo metabolico può essere compromesso nei pazienti con diabete mellito e potrebbe essere necessario passare temporaneamente alla terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico.

Nelle prime settimane di trattamento, il rischio di sviluppare ipoglicemia può aumentare e pertanto in questo momento è necessario un monitoraggio particolarmente attento delle concentrazioni di glucosio nel sangue.

I fattori che contribuiscono al rischio di sviluppare l'ipoglicemia includono:

Riluttanza o incapacità del paziente (più spesso osservata nei pazienti anziani) a collaborare con il medico;

Malnutrizione, pasti irregolari o saltare i pasti;

Cambio di dieta;

Bere alcolici, soprattutto in combinazione con i pasti saltati;

Grave disfunzione renale;

Grave insufficienza epatica (nei pazienti con grave insufficienza epatica è indicato il passaggio alla terapia insulinica, almeno fino al raggiungimento del controllo metabolico);

Sovradosaggio di glimepiride;

Alcuni scompensati disturbi endocrini che violano metabolismo dei carboidrati o controregolazione adrenergica in risposta all'ipoglicemia (p. es., alcuni disturbi della tiroide e dell'ipofisi anteriore, insufficienza surrenalica);

Ricezione simultanea di preparazioni certe (vedi la sezione «L'interazione con altre preparazioni»);

Assunzione di glimepiride in assenza di indicazioni per il suo utilizzo.

Il trattamento con derivati ​​della sulfonilurea, che includono e, può portare allo sviluppo anemia emolitica pertanto, nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, occorre prestare particolare attenzione quando si prescrive la glimepiride ed è meglio usare agenti ipoglicemizzanti che non siano derivati ​​della sulfonilurea.

In presenza dei suddetti fattori di rischio per lo sviluppo di ipoglicemia, può essere necessario un aggiustamento della dose di glimepiride o tutta la terapia. Ciò vale anche per l'insorgenza di malattie intercorrenti durante il trattamento o cambiamenti nello stile di vita dei pazienti.

I sintomi dell'ipoglicemia, che riflettono la controregolazione adrenergica dell'organismo in risposta all'ipoglicemia (vedere paragrafo "Effetti collaterali"), possono essere lievi o assenti con il graduale sviluppo dell'ipoglicemia, nei pazienti anziani, nei pazienti con neuropatia autonomica sistema nervoso o pazienti che ricevono beta-bloccanti, guanetidina e altri agenti simpaticolitici.

L'ipoglicemia può essere corretta rapidamente con l'assunzione immediata di carboidrati a rapido assorbimento (glucosio o saccarosio).

Come con altri derivati ​​della sulfonilurea, nonostante il successo iniziale della gestione dell'ipoglicemia, l'ipoglicemia può ripresentarsi. Pertanto, i pazienti devono rimanere sotto costante supervisione.

In grave ipoglicemia, un ulteriore trattamento immediato e l'osservazione da parte di un medico e, in alcuni casi, il ricovero in ospedale del paziente.

Durante il trattamento con glimepiride è richiesto un monitoraggio regolare della funzionalità epatica e del quadro del sangue periferico (in particolare il numero di leucociti e piastrine).

Poiché alcuni effetti collaterali, come una grave ipoglicemia, principali cambiamenti immagini del sangue, gravi reazioni allergiche, insufficienza epatica, possono, in determinate circostanze, rappresentare una minaccia per la vita, in caso di reazioni avverse o gravi, il paziente deve informarne immediatamente il medico curante e in nessun caso continuare a prendere il farmaco senza la sua raccomandazione.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:

In caso di sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia, soprattutto all'inizio del trattamento o dopo un cambiamento nel trattamento, o quando il farmaco non viene assunto regolarmente, è possibile una diminuzione dell'attenzione e della velocità delle reazioni psicomotorie. Ciò può compromettere la capacità del paziente di guidare veicoli o altri meccanismi.

Forma di rilascio / dosaggio:

Compresse, 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg.

Pacchetto:

10, 25, 30 o 50 compresse in un blister costituito da una pellicola in PVC e un foglio di alluminio laccato stampato.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 o 120 compresse in vasetti per medicinali in PET, sigillati con tappi a vite a prova di manomissione o chiusure a scatto in polipropilene o polietilene o vasetti in polipropilene per medicinali, sigillati con coperchi in polietilene a prova di manomissione o barattoli in polipropilene per medicinali, sigillati con coperchi in polietilene a prova di manomissione alta pressione.

Un barattolo o 1, 2, 3, 4, 6, 9 o 12 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono inseriti in una scatola (confezione).

OZON LLC

Russia Data di aggiornamento delle informazioni:   30.04.2017 Istruzioni illustrate

Formula lorda

C 24 H 34 N 4 O 5 S

Gruppo farmacologico della sostanza Glimepiride

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

93479-97-1

Caratteristiche della sostanza Glimepiride

Polvere cristallina bianca o bianco-giallastra, quasi inodore, praticamente insolubile in acqua.

Farmacologia

effetto farmacologico- ipoglicemico.

Stimola la secrezione e il rilascio di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche, migliora la risposta postprandiale di insulina/peptide C, riduce l'iperglicemia senza aumentare i livelli di insulina/peptide C a digiuno. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina (azione extrapancreatica). L'effetto ipoglicemizzante raggiunge il massimo dopo 2-3 ore; dura più di 24 ore e si stabilizza entro 2 settimane. Il livello di glucosio e di emoglobina glicosilata (HbA1c) varia in modo dose-dipendente (con la nomina da 1 a 4 mg / giorno). In un certo numero di pazienti, specialmente quelli con alti livelli di glucosio a digiuno, l'effetto si ottiene con una dose di 6 mg. Riduce il rischio di sviluppare retino-, neuro- e nefropatia. Con l'uso combinato, può ridurre del 38% la dose di insulina nei pazienti obesi.

Negli esperimenti sugli animali non si sono verificati casi di effetti mutageni, cancerogeni e teratogeni, effetti sulla fertilità.

Dopo somministrazione orale, viene completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il tempo per raggiungere la Cmax è di 2-3 ore Il volume di distribuzione è di 8,8 l (113 ml / kg), la Cl totale è di 47,8 ml / min, il legame con le proteine ​​plasmatiche si avvicina al 100%. Nel fegato, la quasi totalità viene ossidata a cicloesilidrossimetil derivato (con la partecipazione del citocromo P450 IIC9), che ha 1/3 dell'attività farmacologica della glimepiride, e quindi (con la partecipazione di uno o più enzimi citosolici) ad un metabolita carbossilico inattivo. T 1/2 - 5-8 ore Escreto principalmente come metaboliti nelle urine (60% della dose somministrata) e nelle feci (40%). Non si accumula.

Applicazione della sostanza Glimepiride

Diabete mellito di tipo 2.

Controindicazioni

ipersensibilità, diabete di tipo 1, chetoacidosi diabetica, precoma diabetico e coma, grave disfunzione epatica e renale, leucopenia, gravidanza, allattamento.

Restrizioni applicative

Condizioni che richiedono il passaggio del paziente alla terapia insulinica: ustioni estese, gravi traumi multipli, interventi chirurgici importanti, malassorbimento di cibo e farmaci nel tratto gastrointestinale (inclusi ostruzione intestinale, paresi intestinale), sindrome febbrile, alcolismo, insufficienza surrenalica, malattie della tiroide , ipotiroidismo o tireotossicosi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In caso di gravidanza, è necessario trasferire la paziente alla terapia insulinica il prima possibile.

Al momento del trattamento deve interrompere l'allattamento al seno.

Effetti collaterali della glimepiride

Dal lato del sistema cardiovascolare e sangue (emopoiesi, emostasi): raramente - abbassamento della pressione sanguigna, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, eritropenia, pancitopenia, anemia emolitica e aplastica.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: vertigini, male alla testa, disabilità visiva transitoria.

Dal tubo digerente: nausea, vomito, dolore addominale, sensazione di pesantezza regione epigastrica, diarrea, colestasi intraepatica.

Dal lato del metabolismo: ipoglicemia.

Altri: aumento dei livelli di transaminasi, iponatriemia, reazioni allergiche cutanee, porfiria cutanea tardiva, astenia; raramente - mancanza di respiro, epatite, vasculite allergica, fotosensibilità.

Interazione

L'ipoglicemia è aggravata dai FANS e da altri farmaci un alto grado legame alle proteine ​​plasmatiche (sulfonamidi, cloramfenicolo, cumarine, probenecid), MAO inibitori, insulina, beta-bloccanti, miconazolo, allopurinolo, ACE inibitori, PAS, pentossifillina (con somministrazione parenterale ad alte dosi), chinoloni, steroidi anabolizzanti, ormoni sessuali maschili , salicilati, tetracicline, tritoqualin, trifosfamide. Effetto indebolisce (causa iperglicemia) diuretici tiazidici, corticosteroidi, fenotiazine, ormoni tiroidei, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, un acido nicotinico, simpaticomimetici, isoniazide, barbiturici, acetazolamide, rifampicina, lassativi (con uso prolungato). L'alcol può aumentare o diminuire l'attività ipoglicemizzante. Il propranololo aumenta Cmax, AUC e T 1/2 (in media del 20%). Riduce (leggermente) l'ipocoagulazione causata dal warfarin. Gli interferoni alfa ricombinanti aumentano il rischio di sviluppare disfunzione tiroidea.

Overdose

Sintomi: ipoglicemia, fino allo sviluppo del coma.

Trattamento: Bolo EV di soluzione di glucosio al 50% seguito da infusione di soluzione di glucosio al 10%. Se il paziente è cosciente, si raccomanda una bevanda calda dolce. È necessario monitorare e mantenere costantemente le funzioni vitali, la concentrazione di glucosio nel sangue (a livello di 5,5 mmol / l) per almeno 24-48 ore (sono possibili ripetuti episodi di ipoglicemia).

Vie di amministrazione

dentro

Precauzioni per la sostanza glimepiride

Il trattamento viene iniziato solo se la dieta e l'esercizio fisico non normalizzano i livelli di glucosio nel sangue. All'inizio della terapia, quando si seleziona una dose, si raccomanda di determinare la concentrazione di glucosio a stomaco vuoto e ogni 4 ore; in futuro è necessario controllare il livello di glucosio a digiuno e il contenuto di glucosio nelle urine giornaliere, periodicamente (ogni 3-6 mesi) per determinare l'emoglobina glicata. In caso di effetto insufficiente o indebolimento dell'azione (resistenza secondaria), si raccomanda una combinazione con insulina. Sullo sfondo di un'assunzione costante, l'iperglicemia è possibile a causa di vari effetti stressanti: febbre, traumi, infezione, Intervento chirurgico(In questi casi, l'insulina è temporaneamente prescritta). Esiste un alto rischio di sviluppare ipoglicemia nei pazienti debilitati e malnutriti, con surrene, ipofisi o insufficienza epatica. La probabilità di ipoglicemia è aumentata dall'alcol, dal saltare i pasti, da un deficit calorico nella dieta, grave e prolungato esercizio fisico. Usare con cautela durante il lavoro per conducenti di veicoli e persone la cui professione è correlata maggiore concentrazione Attenzione.

Interazioni con altri principi attivi

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