Трамадол капсули (50 mg) Трамадол. Трамадол е наркотичен аналгетик, който може да причини тежка зависимост

ALO (включен в списъка за безплатни амбулаторни доставки на лекарства)

производител: Krka, d.d., Ново Место

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Трамадол

Регистрационен номер: No РК-ЛС-5 No 020153

Дата на регистрация: 30.09.2013 - 30.09.2018

Инструкция

• Руски

Търговско наименование

Трамадол

Международно непатентно наименование

Трамадол

Доза от

Инжекционен разтвор 50 mg/ml и 100 mg/2 ml

Съединение

Една ампула съдържа

активно веществотрамадол хидрохлорид 50 mg или 100 mg,

Помощни вещества:безводен натриев ацетат, вода за инжекции

Описание

Прозрачен безцветен разтвор, практически без механични примеси

Фармакотерапевтична група

Аналгетици. Опиоиди. други опиоиди. Трамадол

ATX код N02AX02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсолютната бионаличност при интравенозно приложение е 100%, обемът на разпределение е приблизително 203 литра. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол преминава през плацентата и около 0,1% от лекарството се екскретира в кърмата.

МетаболизъмПриблизително 85% от трамадол се метаболизира. Трамадол се метаболизира чрез N- и O-деметилиране. С изключение на О-деметилирания метаболит (M1), всички метаболити са фармакологично неактивни.

развъждане

90% от трамадол и неговите метаболити се екскретират през бъбреците, останалата част се екскретира с изпражненията. Полуживотът е 5-6 часа и е еднакъв както за трамадол, така и за неговите метаболити.

При нарушена бъбречна функция обемът и скоростта на екскреция намаляват, поради което при пациенти с креатининов клирънс под 0,5 ml / s се препоръчва да се намали дозата и да се увеличат интервалите между дозите.

Метаболизмът на трамадол и М1 е намален при пациенти с тежка чернодробна цироза и следователно дозировката трябва да се коригира.

При пациенти на възраст над 75 години пиковата плазмена концентрация се повишава леко и полуживотът е по-дълъг, така че е необходимо коригиране на дозата.

Фармакодинамика

Аналгетичното действие на трамадол се осъществява по два начина: предизвиква слаба стимулация централна системаза инхибиране на болката чрез свързване с μ-опиоидните рецептори, като по този начин намалява усещането за болка и също така действа върху моноаминергичната система чрез увеличаване на инхибирането на предаването на болкови импулси в гръбначния стълб. Този аналгетичен ефект е резултат от синергичната активност на двата механизма на действие. Интензивността на аналгетичния ефект е сравнима с тази на петидина и кодеина и десет пъти по-ниска от тази на морфина.

Трамадол в терапевтични дози практически няма ефект върху сърдечно-съдовата система (няма депресивен ефект и не повишава налягането в белодробна артерия), не предизвиква спазъм на гладката мускулатура, освобождаване на хистамин, поради което анафилактичните реакции са редки. Ефектът върху дишането е минимален и може да стане видим само с повече високи дози. Развитието на зависимост и пристрастяване също е много рядко.

Показания за употреба

Болков синдром различни етиологии(включително в напреднала възраст):

Наранявания (рани, счупвания)

При тежка невралгия

За злокачествени тумори

За болка, причинена от инфаркт на миокарда

По време на болезнени диагностични или терапевтични процедури

Следоперативна болка

Дозировка и приложение

Дозировката трябва да се избира индивидуално и да се коригира в зависимост от тежестта на синдрома на болката.

Възрастни и деца над 12 години:

Инжекционен разтвор: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml разтвор) интравенозно, интрамускулно или подкожно.

Трамадол се предписва на възрастни и юноши на възраст над 12 години. Инжекционният разтвор не се препоръчва за деца под 12-годишна възраст.

Интравенозните инжекции трябва да се прилагат много бавно или да се разреждат в инфузионен разтвор и да се прилагат чрез инфузия. Дозата може да се повтаря на интервали от 4-6 часа.

Препоръчва се максимална дозаза възрастни е 400 mg, с изключение на обезболяването при пациенти с рак и пациенти със силна следоперативна болка, при които дневната доза може да се увеличи до 600 mg.

По-ниските дози и по-дългите интервали на дозиране трябва да се определят от лекаря и се препоръчват при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност. Дневни дози над 300 mg не се препоръчват при пациенти над 75 години.

Трамадол не трябва да се използва по-дълго от абсолютно необходимото.

за лечение.

Странични ефекти

Много често (>1/10)

световъртеж

Често (>1/100 -<1/10)

главоболие

замъглено съзнание

сухота в устата, повръщане, запек

изпотяване

силна умора

Нечести (>1/1000 -<1/100)

сърцебиене, тахикардия, ортостатична хипотония, сърдечно-съдова недостатъчност

позиви за повръщане, стомашно-чревно дразнене (напр. тежест в стомаха, метеоризъм), диария

сърбеж, обрив, уртикария

Редки (> 1/10 000 -< 1/1000)

халюцинации, объркване

нарушения на съня, кошмари

еуфория, понякога дисфория

промени в активността (обикновено намалена, понякога повишена)

промени в когнитивното и сетивното възприятие (напр. процес на вземане на решения, перцептивни смущения)

наркотична зависимост

промени в апетита

парестезия, тремор

респираторна депресия

гърчове от церебрален произход (наблюдавани в почти всички случаи, когато трамадол хидрохлорид е приложен интравенозно във високи дози или ако едновременно са предписани антипсихотици)

неволни мускулни контракции

нарушения на координацията на движението

припадък, брадикардия, артериална хипертония

епилептиформени припадъци

намалена зрителна острота

• мускулна слабост

  нарушения на уринирането (затруднено уриниране, дисурия и задържане на урина)

  алергични реакции(диспнея, бронхоспазъм, хрипове, ангиоедем

оток), анафилаксия

Много рядко (< 1/10 000)

повишена активност на чернодробните ензими

В единични случаи

Затруднено преглъщане на течности

Потискане на дишането може да настъпи, ако препоръчаната доза е значително превишена или когато се използват едновременно други лекарства, които действат върху централната нервна система. нервна система

(вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Епилептиформните припадъци се появяват главно след употреба на високи дози трамадол или при едновременна употреба на лекарства, които понижават прага на гърчовете (вижте раздела "Лекарствени взаимодействия").

При пациенти, страдащи бронхиална астмаможе да влоши състоянието. Причинно-следствена връзка с употребата на трамадол обаче не е установена.

Възможните симптоми на отнемане са подобни на тези при опиати. Тези симптоми включват: възбуда, тревожност, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни симптоми. Други симптоми, които много рядко се появяват при спиране на трамадол, включват: паническа атака, тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите.

Противопоказания

свръхчувствителносткъм трамадол или лекарствени съставки

остра интоксикация с депресанти на централната нервна система (алкохол, антидепресанти, антипсихотици, успокоителни, успокоителни, приспивателни)

едновременна употреба с МАО инхибитори или лечение с МАО инхибитори през последните 14 дни

тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

пациенти, страдащи от епилепсия и неконтролирани с адекватно лечение

детстводо 12 години

опиоидна зависимост

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол, може би взаимно подсилване на тяхното действие.

Приложение карбамазепин, барбитурати и други микрозомални ензимни индукториможе да доведе до отслабване на аналгетичния ефект на трамадол.

Дългосрочната употреба на трамадол стимулира развитието на кръстосана толерантност към други опиоидни аналгетици.

Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект на трамадол, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати. Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

При едновременната употреба на трамадол с МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин, невролептици съществува риск от развитие на гърчове (намаляване на прага за конвулсивна готовност).

Хинидин повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява съдържанието на метаболита моно-О-дезметилтрамадол поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.

При съвместна или предварителна употреба на циметидин (ензимен инхибитор) клинично значимите взаимодействия са малко вероятни. Комбинацията от опиоидни агонисти/антагонисти (напр. бупренофин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като аналгетичният ефект на чистия агонист е намален при тези условия. Възможно е да се развие серотонинов синдром, свързан с употребата на трамадол в комбинация с други серотонинергични вещества, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Симптоми на серотонинов синдром: объркване, дисфория, хипертермия, изпотяване, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо облекчаване на симптомите.

С едновременната употреба на трамадол със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг (напр. бупропион, миртазапин, йерахидроканабинол),повишен риск от гърчове.

Особено внимание трябва да се обърне, когато трамадол се прилага едновременно с кумарини (напр. варфарин), поради риска от намалено протромбиново време с кървене и синини. Други инхибитори на CYP3A4, като кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и активния О-дезметилтрамадол.

Ограничен брой проучвания са установили, че пред- или следоперативната употреба на антиеметичния 5-HT3 антагонист ондансетрон повишава необходимостта от трамадол при следоперативна болка.

специални инструкции

Трамадол трябва да се използва с изключително внимание:

със заболявания на бъбреците и черния дроб

при пациенти с черепно-мозъчна травма

с повишена вътречерепно налягане

при пациенти с епилепсия

при пациенти с опиоидна зависимост

за болки в корема с неизвестен произход("остър корем")

с объркване с неизвестен произход

с нарушения на дихателния център или дихателната функция

в шоково състояние

Трамадол има нисък потенциал за пристрастяване. Но при продължителна употреба може да се развие пристрастяване, психическа и физическа зависимост. При пациенти с анамнеза за злоупотреба с лекарства или зависимост от лекарства, лечението с трамадол трябва да се провежда само за кратък период от време под стриктно наблюдение на лекар.

Трамадол може да увеличи риска от гърчове при пациенти, приемащи други лекарства, което понижава гърчовия праг. Лечение с трамадол при пациенти с епилепсия или предразположение към гърчове трябва да се има предвид само ако съществуват наложителни обстоятелства. Пациентите с церебрални гърчове трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време и известно време след лечението. Трамадол не е подходящ за заместително лечение на опиоидна зависимост, тъй като не потиска симптомите на морфиновата абстиненция. При продължителна употреба на трамадол не може напълно да се изключи развитието на лекарствена зависимост и кръстосана поносимост към други опиоидни лекарства. Следователно само лекарят трябва да реши дали да продължи или да прекъсне лечението. Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да се придържат към дозата и продължителността на лечението, предписани от лекаря, и да не прехвърлят лекарството на други. Дългосрочното лечение на синдрома на хронична болка трябва да се извършва само по строги показания. Алкохолът трябва да се избягва, когато се използва каквато и да е лекарствена форма на трамадол.

Бременност

Няма достатъчно клинични данни за употребата на лекарството при жени по време на бременност и кърмене. Трамадол преминава плацентарната бариера. Много високи дози трамадол повлияват развитието вътрешни органи, костен растеж и неонатална смъртност. Не са отбелязани тератогенни ефекти на лекарството. Трамадол не повлиява контрактилитета на матката по време на раждане.

Трамадол не трябва да се използва по време на бременност.

Назначаването на лекарството е възможно само по здравословни причини, употребата на трамадол трябва да бъде ограничена само до еднократна доза.

Кърмене

Трамадол не трябва да се използва по време на кърмене.

По време на кърмене назначаването на трамадол е възможно само по здравословни причини, употребата трябва да бъде ограничена само до еднократна доза. След еднократна употреба на трамадол обикновено не е необходимо да се прекъсва кърмене. В тази връзка, след еднократно приложение на трамадол, е необходимо да изцедите първата част от кърмата, не използвайте изцедено мляко за хранене. Когато лекарството се прилага на майката при новородени, съществува риск от промяна в честотата дихателни движениякоето обикновено не е клинично значимо.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

По време на лечението е забранено шофирането и работата с потенциално опасни механизми.

Предозиране

Симптомите на предозиране с трамадол са подобни на тези, които могат да възникнат при други аналгетици (опиоиди) централно действие.

Симптоми:свиване или разширяване на зениците, повръщане, колапс, падане кръвно налягане, сърцебиене, депресия на съзнанието (до кома), епилептични гърчове, задух, до спиране (апнея).

Лечение:

Основни общи мерки

Диагностика (дишане, кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции на дишането и кръвообращението.

Специални мерки

Гърчове: Защитете пациента от съпътстващо образуване на синини чрез IV диазепам или други бензодиазепини чрез инжектиране.

Хипотония: хоризонтално положениетялото на пациента, ако е необходимо, вътресъдова инфузия на електролитни разтвори, вазопресори.

Анафилактичен шок: свържете се с Вашия лекар спешна помощ. Междувременно поставете пациента в хоризонтално положение, повдигнете го Долна часттяло, интензивно вливане на електролитни разтвори.

Спри се сърце: незабавно кардиопулмонална реанимация, свържете се с спешния лекар.

Респираторен арест: незабавна кардиопулмонална реанимация, свържете се с спешен лекар, антидотът за депресия на дихателния център е налоксон.

Форма за освобождаване и опаковка

Формула: C16H25NO2, химическо наименование: транс-(±)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклохексанол (като хидрохлорид).
Фармакологична група:невротропни лекарства / опиоиди, техни аналози и антагонисти / опиоидни ненаркотични аналгетици.
Фармакологичен ефект:аналгетик (опиоид).

Фармакологични свойства

Трамадол има активиращ ефект върху опиатните рецептори (делта-, мю- и капа-) на пост- и пресинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система, в гръбначния и главния мозък, както и в стомашно-чревния тракт. Трамадол насърчава отварянето на калциеви и калиеви канали, хиперполяризация на мембраните и забавя провеждането на нервния импулс. Стабилизира съдържанието на катехоламини в централната нервна система и забавя тяхното разрушаване.

Аналгетичният ефект на трамадол се дължи на намаляване на активността на ноцицептивните и повишаване на антиноцицептивните системи на тялото. Трамадол има седативен ефект, инхибира мозъчната кора, дихателната и центрове за кашлица, възбужда ядрата окуломоторния нерв, начална зона на центъра за повръщане; предизвиква спазъм на гладката мускулатура на сфинктерите.

Когато се приема перорално, трамадол се абсорбира напълно (90%) и бързо. Абсолютната бионаличност на трамадол е 68%. След 2 часа се достига максимална концентрация в кръвта. Обемът на разпределение на трамадол зависи от начина на приложение и е съответно 203 и 306 литра след интравенозно или перорално приложение. Свързва се с плазмените протеини с 20%. Трамадол прониква през тъканните бариери, включително плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, екскретира се с кърма. В черния дроб трамадолът се биотрансформира с участието на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6 чрез О- и N-деметилиране с последващо конюгиране. Трамадол има 11 метаболита, един от които е моно-О-дезметилтрамадол, който има фармакологична активност. Трамадол се екскретира главно (90%) чрез бъбреците (непроменен 30%) и 10% чрез червата. При нарушения функционално състояниебъбреците (с креатининов клирънс под 80 ml / min) и черния дроб, елиминирането на трамадол се забавя.

Показания

Синдром на болка със силна и средна интензивност (включително при наранявания, злокачествени новообразувания, в следоперативния период); за облекчаване на болката по време на болезнени терапевтични или диагностични мерки.

Начин на приложение на трамадол и дози

Трамадол се приема перорално (независимо от приема на храна), прилага се интрамускулно, интравенозно, подкожно, ректално. Дозировката е индивидуална, в зависимост от характера и силата на болката; продължителността и режимът на лечение трябва да се определят само от лекар. Вътре, обичайната начална доза за пациенти над 14-годишна възраст е 50 mg (отново, при липса на ефект - след 0,5 - 1 час). 50-100 mg се прилагат парентерално, 100 mg ректално (възможно е повторно въвеждане на супозитории само след 4-8 часа). Максималната дневна доза е 400 mg (в редки случаиможе да се увеличи до 600 mg). Деца от 1 до 14 години парентерално или перорално (капки) - единична дозаравна на 1-2 mg / kg, максималната дневна доза е 4-8 mg / kg. Пациенти, които имат заболявания на черния дроб и бъбреците, както и пациенти в напреднала възраст между въвеждането на единични дози, е необходимо да се увеличи интервалът.

Противопоказания за употреба

свръхчувствителност; риск от самоубийство, състояния, придружени от тежка депресия на централната нервна система или респираторна депресия (отравяне със сънотворни, алкохол, наркотични аналгетици и други психоактивни лекарства); едновременна употреба на МАО инхибитори (както и период в рамките на 14 дни след тяхното оттегляне), склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, кърмене (при продължителна употреба), бременност (1 триместър), възраст до 1 година (за парентерално приложение) и до 14 години (за перорално приложение).

Ограничения за прилагане

Опиоидна зависимост, повишено вътречерепно налягане, нарушения на съзнанието от различен произход, епилепсия, черепно-мозъчна травма, нарушено функционално състояние на черния дроб и/или бъбреците, болка в коремна кухинас неизвестен произход (остър корем).

Употреба по време на бременност и кърмене

Трамадол е противопоказан през първия триместър на бременността. През 2-ри и 3-ти триместър на бременността, докато кърмите, употребата на трамадол е възможна, но ако очакваният ефект от лечението е по-висок възможен рискна плода и то само под строг лекарски контрол.

Странични ефекти на трамадол

Храносмилателната система:гадене, сухота в устата, повръщане, коремна болка, метеоризъм, диария/запек, затруднено преглъщане;
нервна система и сетивни органи:световъртеж, повишено изпотяване, умора, слабост, летаргия, главоболие, парадоксална стимулация на централната нервна система (нервност, тревожност, възбуда, тремор, еуфория, мускулни спазми, халюцинации, емоционална лабилност), нарушения на съня, сънливост, объркване, нестабилност на походката, нарушена координация на движенията , конвулсии от централен произход, депресия, парестезия, когнитивно увреждане, амнезия, нарушения на вкуса и зрението;
кръвоносна система:тахикардия, синкоп, ортостатична хипотония, колапс;
пикочна система:затруднено уриниране, задържане на урина, дизурия, менструални нередности;
алергични реакции:сърбеж, екзантема, уртикария, булозен обрив;
други:диспнея;
при внезапно отмяна - синдром на отнемане, при продължителна употреба - лекарствена зависимост.

Взаимодействие на трамадол с други вещества

Трамадол засилва ефекта на етанол (алкохол) и лекарства, които потискат централната нервна система (включително транквиланти, хипнотици, седативи и анестетици). Индукторите на микрозомалното окисление (включително барбитурати, карбамазепин) намаляват тежестта на аналгетичния ефект на трамадол и продължителността на неговото действие. Тъй като карбамазепин засилва метаболизма на трамадол и увеличава вероятността от гърчове, комбинираната употреба на трамадол и карбамазепин не се препоръчва. Дългосрочната употреба на барбитурати или опиоидни аналгетици стимулира появата на кръстосана поносимост към трамадол. Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект на трамадол; продължителността на анестезията се увеличава при комбиниране на трамадол с барбитурати. Налоксонът премахва аналгезията и активира дишането след употреба на опиоидни аналгетици. Фуразолидон, МАО инхибитори, антипсихотици, прокарбазин увеличават вероятността от гърчове, когато се използват заедно с трамадол. Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява метаболита (моно-О-дезметилтрамадол) чрез инхибиране (конкурентно) на изоензима CYP2D6. Инхибиторите на CYP3A4 изоензимите (като еритромицин, кетоконазол) и CYP2D6 (като пароксетин, флуоксетин и амитриптилин) могат да намалят метаболизма на трамадол и да увеличат риска от развитие на сериозни нежелани реакциивключително гърчове и серотонинов синдром. Серотонинергични лекарства, като МАО инхибитори, SSRI антидепресанти, линезолид (антибиотик, който е обратим неселективен МАО инхибитор), средства против мигрена (триптани) и литиеви препарати за съвместно заявлениес трамадол може да доведе до развитие на серотонинов синдром. Активността на трамадол се намалява от психостимуланти и аналептици, напълно се блокира от налтрексон и налоксон.

Предозиране

При предозиране на трамадол се развива респираторна депресия (до апнея), анурия, свиване на зеницата, конвулсии, кома. Необходимо венозно приложениеналоксон (е специфичен антагонист), стомашна промивка, поддържане на жизнените функции.

Активно вещество

Трамадол хидрохлорид (трамадол)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

1 ml - ампули (5) - опаковки от картон.
1 ml - ампули (10) - опаковки от картон.

Помощни вещества: натриев ацетат, вода за инжекции.

2 ml - ампули (5) - опаковки от картон.
2 ml - ампули (10) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Трамадол е аналгетик с централно действие. Има подчертан аналгетичен ефект.

Показания

— синдром на болкасредна и силна интензивност с различна етиология ( постоперативен период, травма, болка при пациенти с рак);

- с цел анестезия по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

- състояния, придружени от респираторна депресия или тежка депресия на ЦНС (отравяне с алкохол, хипнотици, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);

- едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след отмяната им);

- бременност;

- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);

- възраст до 1 година;

- Свръхчувствителност към лекарството.

Дозировка

Дозата и продължителността на употреба се определят от лекаря индивидуално, в зависимост от интензивността и естеството на болката.

За умерена болка възрастни и юноши над 14 годинипрепоръчва се предписването на трамадол в еднократна доза от 1 ml (50 mg трамадолов хидрохлорид). Ако след 30-60 минути болката не отшуми, можете да въведете отново 1 ml от лекарството.

Ефектът на лекарството продължава 4-8 часа. нормална употребадневната доза не трябва да надвишава 400 mg. При наличие на тумори или по време на хирургични интервенцииможе да е необходимо значително по-високо увеличение на дозата.

Деца от 1 до 13гпрепоръчва се предписване като еднократна доза от 1-2 mg/kg телесно тегло. В този случай трамадолът се разрежда. Трябва да се има предвид какви концентрации трябва да се постигнат в този случай (1 ml от лекарството съдържа 50 mg трамадолов хидрохлорид):

При разреждане на 1 ml трамадол с вода за инжекции се получават следните концентрации:

Трамадол се прилага интравенозно (бавно), интрамускулно и s / c.

Ако пациентът има нарушена чернодробна/бъбречна функция, както и пациенти в напреднала възраств присъствието на силна болкаТрамадол се предписва 1 път или по-малък брой пъти. Ако такива пациенти имат хронична болкаинтервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи поради забавено отделяне и риск от натрупване на трамадол в организма.

Пациенти на възраст над 75 години, дори при липса на видими нарушения на чернодробната / бъбречната функция, интервалът между приема на лекарството трябва да се увеличи.

Странични ефекти

Най-характерните са замаяност, гадене, запек (при 15-30% от пациентите), повръщане, сърбеж, симптоми на психостимулиращ ефект, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (при 5,5-15% от пациентите).

С честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения, задържане на урина.

Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на лекарството. При продължителна употреба в големи дозине се изключва възможността за развитие на лекарствена зависимост.

За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:респираторна депресия и конвулсии.

Лечение:първа помощ при отравяне - поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението няма от решаващо значение, защото не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии е препоръчително да се използва.

лекарствено взаимодействие

Едновременната употреба на алкохол или лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, могат да доведат до взаимно усилване на централните ефекти, вкл. - респираторна депресия.

Има отделни съобщения за развитие на епилептични припадъци при комбиниране с невролептици.

Може да отслаби аналгетичния ефект на трамадол и да намали продължителността на действието му.

Трамадол не трябва да се прилага едновременно с МАО инхибитори, т.к. в този случай е възможно развитието на животозастрашаващи явления от централната нервна система, дихателния център и кръвоносната система.

Трябва да се помни, че тези взаимодействия възникват и в случай на краткосрочна употреба на лекарства.

специални инструкции

При пациенти в напреднала възраст трамадол се използва на продължителни интервали.

С повишено внимание и под наблюдението на лекар лекарството трябва да се използва при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни наранявания, повишено вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с наркотична зависимосткъм опиоиди.

Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на действието на анестетици, хипнотици и психотропни лекарства, лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предсказуемост на ефекта на взаимодействие.

На фона на продължителна употреба на карбамазепин, ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Когато използвате Трамадол, не трябва да шофирате и да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.

Име:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологични
действие:

Притежава силно аналгетично (болкоуспокояващо) действиедава бърз и дълготраен ефект.
По-нисък обаче в активността на морфина при същите дози (използва се съответно в големи дози).

Показания за
приложение:

Синдром на остра и хронична болка (силна и умерена) в хирургията, акушерството, онкологията, ревматологията, ортопедията, стоматологията, неврологията;
- с миокарден инфаркт;
- с исхемия долни крайници;
- преди хирургични операции(за премедикация).

По време на бременност и кърменеизползва се само при строги показания.

Предписвайте с изключително вниманиеболен:
- с наркотична зависимост;
- с объркано съзнание;
- дисфункция на дихателния център;
- повишено вътречерепно налягане;
- конвулсивен синдром на мозъчен генезис;
- пациенти със свръхчувствителност към опиати.
- с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Начин на приложение:

Дозозависимот тежестта на заболяването и индивидуалната чувствителност на пациента. Лекарството се използва според предписанието на лекар, режимът на дозиране се избира индивидуално.

Възрастни и децана възраст над 12 години се предписват 50 mg трамадол на прием с малко количество течност. Ако ефектът е недостатъчен, същата доза може да се повтори след 30-60 минути.
Максимална дневна дозае 400 мг.
Многократност на приложение- до 4 пъти на ден.

Деца над 1 годинатрамадол може да се предписва в доза 1–2 mg/kg телесно тегло; максимална дневна дозае 4–8 mg/kg

В / в бавно се прилага при възрастни и децана възраст над 12 години с телесно тегло > 50 kg. Началната доза е 50-100 mg, ако няма ефект, приложението може да се повтори, но не по-рано от 30-60 минути; максимална дневна доза- 400 мг.
В изключителни случаи (в онкологията) е възможно да се намалят интервалите между инжекциите и да се увеличи дневната доза.

Прилагане на инфузия: начална доза от 50–100 mg се прилага за 20 минути, след което инфузията продължава със скорост 12 mg/h.

V / m или s / c: начална доза - 50-100 mg, повторно въведена при необходимост, 50 mg, но не повече от максималната дневна доза. Дават се деца на възраст над 1 година 1-2 mg / kg, максималната дневна доза е 4-8 mg / kg.

За възрастни хора (75 и повече години) и пациенти с бъбречна недостатъчностнеобходима е индивидуална дозировка. Когато Cl креатининът е под 30 ml / min и при пациенти с чернодробна недостатъчност е необходим 12-часов интервал между приема на последователни дози от лекарството.

Странични ефекти:

От ЦНС:
- световъртеж;
- слабост;
- сънливост;
- объркване на съзнанието;
- в отделни случаи- Припадъци от церебрален генезис (с интравенозно приложение във високи дози или с едновременно назначаване на антипсихотици).

Отстрани на сърдечно-съдовата система :
-тахикардия;
- ортостатична хипотония;
- колапс.

Отстрани храносмилателната система :
- суха уста;
- гадене;
- повръщане.

От страна на метаболизма: повишено изпотяване.
Отстрани мускулно-скелетна система : миоза.

Противопоказания:

Трамадол не трябва да се дава:
- с остър алкохолна интоксикация(отравяне);
- пациенти със свръхчувствителност към наркотични аналгетици;
- Пациенти, приемащи МАО инхибитори.
Деца под 14глекарството не се предписва.

ОТ трябва да се внимавапри пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
По време на периода на лечение избягвайте да пиете алкохол.

При продължителна употребане се изключва възможността за развитие на пристрастяване и наркотична зависимост.

По време на лечението трябва да се въздържат от:
- от употребата на алкохол;
- управление на превозни средства;
- от работа с потенциално опасни механизми.

Не прилагайтеза лечение на симптоми на отнемане при наркомания.

Взаимодействие
други лекарствени
с други средства:

Несъвместим с разтвори:
- диклофенак;
- индометацин;
- фенилбутазон;
- диазепам;
- флунитразепам;
- нитроглицерин.
Засилва ефекта на средствата, които имат потискащ ефект върху централната нервна система и етанол.

Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, барбитурати) намаляват тежестта на аналгетичния ефект на трамадол и продължителността на неговото действие.

Дългосрочна употребаопиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана поносимост.
Анксиолитицизасилват аналгетичния ефект, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати.

Налоксонактивира дишането, елиминира опиатните ефекти, причинени от употребата на опиоидни аналгетици.

МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин, невролептици по време на предписване увеличават риска от гърчове(намаляване на гърчовия праг).

Хинидинповишава концентрацията на трамадол в плазмата поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP 2D6.

Бременност:

бременнаназначаването трябва да се извършва изключително внимателно.

Дългосрочната употреба трябва да се избягва по време на бременносттрамадол поради риск от развитие на пристрастяване на плода и поява на синдром на отнемане в неонаталния период.

Активно вещество

Трамадол хидрохлорид (трамадол)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки бяло с едва забележими включвания, кръгло, плоско, леко грапаво, с фаска, с характерна миризма на ягоди.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, макрогол 4000, натриев захарин, колоиден силициев оксид, ароматизатор.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.

Капсули твърд желатин, с тяло жълт цвяти зелена шапка съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

Помощни вещества: калциев хидроген фосфат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Съставът на обвивката на капсулата:желатин, титанов диоксид, жълт железен оксид, индиготин (E132).

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (10) - опаковки от картон.

10 ml - бутилки с капкомер от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
20 ml - бутилки с капкомер от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
50 ml - бутилки с капкомер от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
100 ml - тъмни стъклени бутилки с капкомер (1) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Опиоиден аналгетик със смесен механизъм на действие. Отнася се за аналгетици с централно действие. Има подчертан аналгетичен ефект. Неселективен опиоиден антагонист на мю-, делта- и капа-рецепторите в ЦНС с най-висок афинитет към мю-рецепторите. Инхибира обратното невронно поглъщане и подобрява освобождаването на серотонин. Има и антитусивен ефект, не нарушава мотилитета на стомашно-чревния тракт.

Продължителността на действие е около 4-8 часа.

Фармакокинетика

Всмукване

След прием на трамадол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в кръвта се определя след около 2 часа, бионаличността е около 70%, не зависи от приема на храна и се увеличава при многократна употреба на лекарството.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол преминава BBB и плацентарната бариера. Приблизително 0,1% се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгация до 11 метаболита, само един от които (О-деметилтрамадол) има изразена фармакологична активност (2-4 пъти активността на трамадол).

развъждане

Трамадол и неговите метаболити се екскретират главно чрез бъбреците (до 90%) и през червата (около 10%). T 1/2, независимо от начина на приложение, е около 6 часа.При пациенти в старческа възраст, с и с бъбречна недостатъчностстойността на Т 1/2 нараства.

Показания

- синдром на болка с умерена и тежка интензивност с различна етиология (следоперативен период, травма, болка при пациенти с рак);

- с цел анестезия по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

- състояния, придружени от респираторна депресия или тежка депресия на ЦНС (отравяне с алкохол, хипнотици, наркотични аналгетици, психотропни лекарства);

- едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след отмяната им);

- бременност;

- период на кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини);

- възраст до 14 години;

- Свръхчувствителност към лекарството.

Дозировка

Таблетки

начална доза - 1 табл. (50 mg) перорално с малко количество течност, независимо от приема на храна; ако няма ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 таблетка; при силен болкаединична доза веднага може да бъде 100 mg (2 таблетки). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Да не се превишава дневната доза на Трамадол 400 mg (8 таблетки).

Продължителността и схемата на приложение се определят от лекуващия лекар

Таблетките могат да се поглъщат без дъвчене необходимо количествотечности, независимо от приема на храна, или предварително разтворени в 1/2 чаша вода.

Капсули

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално, в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:начална доза - 1 капсула (50 mg) през устата с малко количество течност, независимо от храненето; при липса на ефект в рамките на 30-60 минути, можете да вземете още 1 капсула; при силна болка единична доза веднага може да бъде 100 mg (2 капсули). Ефектът, в зависимост от силата на болката, продължава 4-8 ч. Да не се превишава дневната доза трамадол от 400 mg (8 капсули).

Това не трябва да се присвоява доза от деца с тегло под 25 kg и на възраст под 14 години.

Пациенти в старческа възраст, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, увеличете интервала между дозите на лекарството.

Продължителността и схемата на приложение се определят от лекуващия лекар.

Капсулите трябва да се поглъщат без дъвчене, като се измиват с необходимото количество течност, независимо от храненето.

Разтвор за перорално приложение

Дозата на лекарството се избира от лекаря индивидуално, в зависимост от интензивността и естеството на болката.

Възрастни и юноши над 14 години:дозата е 50 mg (20 капки). При липса на желания ефект след 30-60 минути можете да вземете още 20 капки. Ако е необходимо, лекарството може да се приеме отново след 4-6 ч. Дневната доза не трябва да надвишава 400 mg (160 капки).

За деца от 1 до 14 годиниединична доза е 1-2 mg/kg телесно тегло. Приблизителните дози за деца са показани в таблицата (1 капка от разтвора съответства на приблизително 2,5 mg трамадол g / x).

Възрастен

пациенти, пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функцияако е необходимо, увеличете интервала между дозите на лекарството Предписаният брой капки трябва да се приемат с малко количество течност или със захар, независимо от приема на храна. Продължителността и схемата на приложение се определят от лекуващия лекар.

Бутилката с дозиращо устройство е снабдена със защитена от деца капачка. За да отворите бутилката, натиснете капачката и направете въртеливо движение отляво надясно.

Странични ефекти

Най-характерните са замаяност, гадене, запек, главоболие, сънливост (при 15-30% от пациентите), повръщане, пруритус, симптоми на психостимулиращ ефект, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария (5-15% от пациентите ).

С честота под 5% са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения, задържане на урина.

Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на лекарството. При продължителна употреба в големи дози не се изключва възможността за развитие на лекарствена зависимост.

За всички странични ефекти, вкл. които не са изброени по-горе, трябва да се докладва на Вашия лекар.

Предозиране

Симптоми:свиване на зеницата, повръщане, потискане на дишането и конвулсии.

Лечение:първа помощ при отравяне - поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. При леки случаи е достатъчна стомашна промивка. Приложението не е критично, т.к не елиминира всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата не е много ефективна. При конвулсии е препоръчително / при въвеждане на диазепам.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на трамадол с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, както и с етанол, е възможно да се засили тяхното действие.

При едновременна употреба на трамадол с други индуктори на метаболитни ензими, аналгетичният ефект на трамадол може да бъде отслабен.

При системната употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици.

Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

специални инструкции

При пациенти в напреднала възраст трамадол се използва на продължителни интервали.

С повишено внимание и под наблюдението на лекар, лекарството трябва да се използва при пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчни наранявания, повишено вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с лекарствена зависимост от опиоиди.

Под строг медицински контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на действието на анестетици, хипнотици и психотропни лекарства.

Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефекта на взаимодействие.

На фона на продължителна употреба на карбамазепин, ефектът на трамадол може да бъде по-слаб.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Когато използвате трамадол, не трябва да шофирате кола или да извършвате друга работа, която изисква повишено внимание.

Бременност и кърмене

По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване на плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.

Ако е необходимо да се приема по време на кърмене, трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.