मेर्टेनिल: उपयोग के लिए निर्देश। Mertenil - उच्च कोलेस्ट्रॉल के लिए एक उपाय

एथेरोस्क्लेरोसिस सदी की बीमारी है। Mertenil गोलियाँ एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार और रोकथाम के लिए अभिप्रेत हैं, क्योंकि वे स्तर को कम करती हैं खराब कोलेस्ट्रॉलरक्त में। Mertenil लेते समय, रोगी की स्थिति में काफी सुधार होता है। उपचार के पूर्ण पाठ्यक्रम के बाद दीर्घकालिक छूट प्राप्त की जाती है। किसी भी अन्य दवा की तरह, रोगी की स्वास्थ्य स्थिति के पूर्ण निदान के बाद उपस्थित चिकित्सक द्वारा Mertenil निर्धारित किया जाता है। फ़ार्मेसी नेटवर्क में बहुत सारे एनालॉग हैं: रेडिस्टैटिन, रोसुवास्टेटिन, रेजिस्टार्क, रोसार्ट, रोसुकार्ड। कौन सी दवा चुननी है यह आप पर निर्भर है।

Mertenil का उत्पादन गोलियों के रूप में किया जाता है, जो फिल्म-लेपित होते हैं, जिनमें एक सफेद रंग, गोल उभयलिंगी आकार होता है। गोलियों पर अंकन संख्या में भिन्न होता है, जो दवा के द्रव्यमान पर निर्भर करता है:

• सी 33 - 5 मिलीग्राम;
• सी 34 - 10 मिलीग्राम;
• सी 35 - 20 मिलीग्राम;
• सी 36 - 40 मिलीग्राम।

दवा की एक ही संरचना है, केवल मुख्य पदार्थ की मात्रा, जो कि रोसुवास्टेटिन कैल्शियम है, बदलती है।

अतिरिक्त पदार्थ:

• सेल्यूलोज माइक्रोक्रिस्टलाइन 12;
• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट;
• मैग्नेशियम हायड्रॉक्साइड;
• भ्राजातु स्टीयरेट;
• क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए)।

फिल्म खोल Opadray 2 से बना है, जिसमें शामिल हैं: मैक्रोगोल 3350, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड - ई 171, पॉलीविनाइल अल्कोहल।

गोलियों को 10 टुकड़ों के फफोले में पैक किया जाता है, फिर कार्डबोर्ड बॉक्स में, जिसमें 3 छाले होते हैं और दवा का उपयोग करने के निर्देश होते हैं।

औषधीय प्रभाव

Mertenil लिपिड-कम करने वाली दवाओं से संबंधित है और रोगियों के लिए निर्धारित है बढ़ा हुआ स्तररक्त में कोलेस्ट्रॉल। मुख्य घटक - रोसुवास्टेटिन - यकृत के ऊतकों में मेवलोनिक एसिड के उत्पादन को प्रभावित करता है, सेल सतहों पर यकृत एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि, जो एलडीएल अपचय को बढ़ाता है, वीएलडीएल के उत्पादन को धीमा कर देता है - बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन, जो की ओर जाता है एलडीएल और वीएलडीएल के कुल स्तर में कमी। इसके परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में एचडीएल का स्तर बढ़ जाता है, एथेरोजेनिक इंडेक्स बदल जाता है। दवा लेने के 2 सप्ताह बाद ही, पहले परिणाम दिखाई देते हैं, एक महीने में अधिकतम प्रभाव प्राप्त होता है।

Mertenil का एक एनालॉग रोसुवास्टेटिन है। यह इस प्रकार की अन्य दवाओं से अलग है कि यह न केवल "खराब" कोलेस्ट्रॉल से लड़ता है, बल्कि रोकता भी है जीर्ण सूजनएथेरोस्क्लेरोसिस के लिए अग्रणी।

उपयोग के संकेत

मेर्टेनिल - चिकित्सा तैयारी एक विस्तृत श्रृंखलाक्रियाएँ। निर्देश इस दवा के उपयोग के लिए स्पष्ट निर्देश देता है। इसका उपयोग निम्नलिखित बीमारियों के लिए किया जा सकता है:

• रक्त में अतिरिक्त कोलेस्ट्रॉल;
• एथेरोस्क्लेरोसिस के उपचार और रोकथाम के लिए;
• वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ;
• संयुक्त डिस्लिपिडेमिक स्थितियों के मामले में;
• हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के साथ;
• अधिक वजन वाले 60 वर्ष से अधिक आयु के रोगी।

हाल ही में दिल का दौरा या सेरेब्रल स्ट्रोक के साथ, उच्च रक्तचाप, पुनरोद्धार, मधुमेह मेलेटस और मोटापे के साथ, रोकथाम के लिए मेर्टेनिल की गोलियां ली जाती हैं कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी. वे एक व्यक्ति को कोलेस्ट्रॉल के स्तर को नियंत्रित करने की क्षमता प्रदान करते हैं स्वीकार्य दरऔर अचानक उतार-चढ़ाव से बचें।

आवेदन की विधि और खुराक

निर्देशों के अनुसार दवा Mertenil का सख्ती से उपयोग किया जाना चाहिए। भोजन के सेवन की परवाह किए बिना गोलियां मौखिक रूप से ली जाती हैं। एक खुराकबिना चबाए, बिना कुचले निगल लिया। पर्याप्त मात्रा में पियें गर्म पानी. उपचार की शुरुआत में, आप प्रति दिन 1 बार 5-10 मिलीग्राम . ले सकते हैं औषधीय उत्पाद. यह 5 मिलीग्राम की 1 या 2 गोलियां हैं।

बढ़ोतरी दैनिक भत्तादवा शुरू होने के 4 सप्ताह बाद ही हो सकता है। उसी समय, रक्त में ग्लूकोज और कोलेस्ट्रॉल की मात्रा की जांच के लिए नियमित रूप से प्रयोगशाला में परीक्षण करें। 40 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित और उसके सख्त नियंत्रण में ली जाती है।

उपयोग के लिए मतभेद

जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, Mertenil गोलियों में कई contraindications हैं। मुख्य पदार्थ की विभिन्न सांद्रता वाली तैयारी है विभिन्न मतभेद. रोगियों में 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक वाली दवाएं contraindicated हैं:

• जिगर की विकृति, एक अतिशयोक्ति के दौरान। हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि के साथ-साथ वीजीएन की तुलना में रक्त में उनकी गतिविधि में तीन गुना से अधिक की वृद्धि के साथ;
• यकृत और किडनी खराब;
• मायोपैथी;
• साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग;
• मायोटॉक्सिक जटिलताओं के लिए पूर्वसूचना;
• गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान;
• जो महिलाएं प्रसव उम्र की हैं और पर्याप्त रूप से विश्वसनीय गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करती हैं;
• 18 वर्ष से कम आयु;
• लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;
• रोसुवास्टेटिन या दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

एकाग्रता के साथ गोलियाँ सक्रिय पदार्थरोगियों में उपयोग के लिए 40 मिलीग्राम निषिद्ध है:

• हेपेटिक विकृतियां जो उत्तेजना की अवधि में होती हैं, जिनमें हेपेटिक ट्रांसमिनेज की लगातार गतिविधि होती है, और वीजीएन की तुलना में रक्त में उनकी गतिविधि में तीन गुना से अधिक की वृद्धि होती है;
• अपर्याप्त जिगर समारोह;
• मध्यम गुर्दे की विफलता;
• हाइपोथायरायडिज्म;
• मायोपैथी;
• व्यक्तिगत या वंशानुगत रोगमांसपेशियों;
• एचएमजी-सीओए रिडक्टेस या फाइब्रेट्स के अन्य अवरोधकों के उपयोग के कारण होने वाली मायोटॉक्सिसिटी;
• मायोटॉक्सिक जटिलताओं के विकास की प्रवृत्ति;
• साइक्लोस्पोरिन या फाइब्रेट्स का एक साथ उपयोग;
• अत्यधिक शराब के सेवन के साथ;
• रक्त में रोसुवास्टेटिन के स्तर को बढ़ाने वाली स्थितियों में;
• गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान;
• 18 वर्ष से कम आयु के बच्चे और किशोर;
• मंगोलॉयड जाति से संबंधित रोगी;
• लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;
• दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

ध्यान! डॉक्‍टर की प्रिस्‍क्रिप्‍शन के बिना Mertenil नहीं लेनी चाहिए।

सूचीबद्ध contraindications के अलावा, ऐसी बीमारियां हैं जिनमें इसे लेना आवश्यक है यह दवासावधानी से:

• धमनी हाइपोटेंशन के साथ;
• चोट के बाद;
• व्यापक सर्जिकल हस्तक्षेप के बाद;
• अनियंत्रित मिर्गी के साथ;
• मंगोलॉयड जाति के प्रतिनिधि;
• सेप्सिस के साथ;
• शराब निर्भरता के साथ;
• सेवानिवृत्ति की आयु में;
• फाइब्रेट्स के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

शरीर में साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, मेर्टेनिल का अधिकतम स्तर बढ़ जाता है। दवाओं का यह संयोजन सख्त वर्जित है।

1. फाइब्रेट्स मायोपैथी का कारण बन सकता है, या तो अकेले या मेर्टेनिल के संयोजन में।
2. Mertenil को अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ लेने से प्रोथ्रोम्बिन समय बढ़ जाता है।
3. एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड पर आधारित एंटासिड शरीर में मेर्टेनिल के अवशोषण को कम करने और रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता को लगभग 50% तक कम करने में सक्षम हैं।
4. एरिथ्रोमाइसिन डेरिवेटिव आंतों की गतिशीलता को बढ़ाते हैं और मेर्टेनिल की उपलब्धता को कम करते हैं।
5. नॉर्गेस्ट्रेल और एथिनिल एस्ट्राडियोल पर आधारित हार्मोनल गर्भनिरोधक 25-35% की एकाग्रता को बढ़ाकर मेर्टेनिल लेने पर प्रतिक्रिया करते हैं।
6. फार्मास्यूटिकल्स, इट्राकोनाज़ोल के डेरिवेटिव, शरीर में रोसुवास्टेटिन में देरी करते हैं, जबकि इसकी एकाग्रता एक तिहाई तक बढ़ सकती है।

दुष्प्रभाव

आवृत्ति और ताकत दुष्प्रभावसीधे ली गई दवा की खुराक पर निर्भर करता है। कैसे अधिक खुराक, दुष्प्रभाव जितने मजबूत होते हैं।

1. त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, खुजली, वाहिकाशोफ के रूप में एलर्जी, बहुत कम ही स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
2. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से, चक्कर आना, सिरदर्द, एस्थेनिक सिंड्रोम, अनिद्रा, मनोदशा में परिवर्तन, बहुत कम ही पोलीन्यूरोपैथी, भूलने की बीमारी।
3. पाचन तंत्र: कब्ज, पेट में दर्द, मतली, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, बहुत कम ही पीलिया, हेपेटाइटिस।
4. मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम: मायलगिया, मायोपैथी (मायोसिटिस), रबडोमायोलिसिस, बहुत कम ही आर्थ्राल्जिया।
5. मूत्र प्रणाली: बहुत कम ही देखा गया हेमट्यूरिया 1 मामला प्रति 10,000 विषयों में। इसके अलावा, प्रोटीनूरिया के मामले सामने आए, यानी मूत्र में प्रोटीन की मात्रा बदल गई।

ध्यान! जब पहले लक्षण दिखाई देते हैं दुष्प्रभावदवा, आपको खुराक कम करनी चाहिए या उपस्थित चिकित्सक की राय तक दवा लेने से मना करना चाहिए।

Mertenil- लिपिड कम करने वाली दवा। रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएलकोएंजाइम ए को मेवलोनेट में परिवर्तित करता है, जो एक कोलेस्ट्रॉल अग्रदूत है। दवा का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी) को संश्लेषित किया जाता है और एलडीएल को अपचयित किया जाता है।
रोसुवास्टेटिन कोशिका की सतह पर यकृत एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या को बढ़ाता है, एलडीएल तेज और अपचय को बढ़ाता है।
यह लीवर की कोशिकाओं में बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (वीएलडीएल-सी) के संश्लेषण को भी रोकता है, जिससे एलडीएल और वीएलडीएल की कुल सामग्री कम हो जाती है।
रोसुवास्टेटिन कम कर देता है बढ़ी हुई सामग्रीएक्ससी-एलडीएल, कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी), कोलेस्ट्रॉल-एचडीएल (एक्ससी-एचडीएल) की सामग्री को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी), एक्ससी-गैर-एचडीएल (कुल कोलेस्ट्रॉल की सामग्री से कम सामग्री) की सामग्री को भी कम करता है। Xc-HDL, Xc-VLDL, TG-VLDL) और एपोलिपोप्रोटीन A-I (ApoA-I) के स्तर को बढ़ाता है। Rosuvastatin Xc-LDL / Xc-HDL, कुल Xc / Xc-HDL, Xc-non-HDL / Xc-HDL और ApoB / ApoA-1 के अनुपात को कम करता है।
उपचार शुरू होने के 1 सप्ताह के भीतर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है, 2 सप्ताह के बाद अधिकतम 90% प्राप्त किया जाता है। संभावित प्रभाव. आमतौर पर, अधिकतम संभव चिकित्सीय प्रभाव 4 सप्ताह के बाद प्राप्त किया जाता है और दवा के आगे उपयोग के साथ बनाए रखा जाता है।
रोसुवास्टेटिन हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ या बिना हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के लक्षणों वाले वयस्क रोगियों के उपचार में प्रभावी है, उनकी जाति, लिंग या उम्र की परवाह किए बिना, साथ ही मधुमेह मेलेटस या पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के वंशानुगत रूप वाले रोगियों की एक विशेष श्रेणी के उपचार में।
40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों को निर्धारित की जानी चाहिए और एक उच्च डिग्रीविकास जोखिम हृदवाहिनी रोग.

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन का Cmax अंतर्ग्रहण के 5 घंटे बाद हासिल किया जाता है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 20% है।
रोसुवास्टेटिन का प्रणालीगत प्रभाव दवा की खुराक के अनुपात में बढ़ जाता है। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर दैनिक उपयोग के साथ नहीं बदलते हैं।
Rosuvastatin मुख्य रूप से यकृत द्वारा अवशोषित होता है, जो Xc के संश्लेषण और Xc-LDL चयापचय की निकासी के लिए मुख्य साइट है। रोसुवास्टेटिन का Vd लगभग 134 लीटर है। 90% रोसुवास्टेटिन प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बांधता है।
Rosuvastatin सीमित चयापचय (लगभग 10%) से गुजरता है, साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है। CYP2C9 चयापचय में शामिल मुख्य isoenzyme है, जबकि isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 और CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल हैं। मुख्य मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल है, जो रोसुवास्टेटिन की तुलना में 50% कम सक्रिय है। लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के परिसंचारी को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, 10% इसके चयापचयों द्वारा।
रोसुवास्टेटिन की खुराक का लगभग 90% शरीर से आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित होता है (अवशोषित और अवशोषित रोसुवास्टेटिन सहित), और शेष गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है। T1 / 2 19 घंटे है और दवा की खुराक में वृद्धि के साथ नहीं बदलता है। ज्यामितीय माध्य प्लाज्मा निकासी लगभग 50 l/h (भिन्नता 21.7% का गुणांक) है। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों के मामले में, झिल्ली ट्रांसपोर्टर एक्ससी कार्बनिक आयनों (ओएटीपी-सी) के झिल्ली परिवहन प्रोटीन सी के माध्यम से रोसुवास्टेटिन के यकृत उत्थान की प्रक्रिया में शामिल है। यह वाहक लीवर द्वारा रोसुवास्टेटिन के निष्कासन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

उपयोग के संकेत

दवा के उपयोग के लिए संकेत Mertenilहैं: प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (टाइप IIa, जिसमें पारिवारिक विषमयुग्मजी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया शामिल है) या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया (टाइप IIb) आहार चिकित्सा के सहायक के रूप में जब आहार और अन्य गैर-दवा तरीकेउपचार (उदा. शारीरिक व्यायाम, वजन घटाने) अपर्याप्त हैं; आहार चिकित्सा और अन्य लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा (जैसे, एलडीएल एफेरेसिस) के सहायक के रूप में पारिवारिक समरूप हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या ऐसे मामलों में जहां ऐसी चिकित्सा पर्याप्त प्रभावी नहीं है; कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल-सी को लक्ष्य स्तर तक कम करने के लिए चिकित्सा के हिस्से के रूप में वयस्क रोगियों में एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए आहार के सहायक के रूप में; गंभीर की रोकथाम हृदय संबंधी जटिलताएंप्राथमिक एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग के उच्च जोखिम वाले रोगियों में, अन्य जोखिम कारकों के अतिरिक्त सुधार के रूप में।

आवेदन का तरीका

एक दवा Mertenilभोजन की परवाह किए बिना, दिन के किसी भी समय मौखिक रूप से लिया जाता है। गोलियों को पानी के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए, चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए।
उपचार शुरू करने से पहले, रोगी को चाहिए मानक आहारकम कोलेस्ट्रॉल वाले खाद्य पदार्थों के उपयोग के साथ, जिसे उपचार की पूरी अवधि के दौरान जारी रखा जाना चाहिए।

लक्ष्य लिपिड स्तरों के लिए आम तौर पर स्वीकृत सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए, उपचार के उद्देश्य और उपचार के लिए रोगी की चिकित्सीय प्रतिक्रिया के अनुसार दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।
दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन है, दोनों उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले स्टैटिन नहीं लिया है, और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ चिकित्सा के बाद इस दवा को लेने के लिए स्थानांतरित रोगियों के लिए।
दवा की प्रारंभिक खुराक चुनते समय, प्रत्येक रोगी में कोलेस्ट्रॉल के स्तर को ध्यान में रखा जाना चाहिए, साथ ही संभावित जोखिमहृदय संबंधी जटिलताओं का विकास और संभावित जोखिमसाइड इफेक्ट की घटना। यदि आवश्यक हो, तो 4 सप्ताह के बाद खुराक समायोजन किया जा सकता है।
दवा की खुराक का अधिकतम (40 मिलीग्राम) अनुमापन केवल गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय रोगों के उच्च जोखिम वाले रोगियों में किया जाना चाहिए (विशेष रूप से, पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ), जिसमें उपयोग करते समय कोलेस्ट्रॉल का लक्ष्य स्तर नहीं पहुंचा था। 20 मिलीग्राम की खुराक पर दवा, और जो चिकित्सकीय देखरेख में होगी। 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है। उन रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिन्होंने पहले दवा नहीं ली है।
70 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए, दवा को 5 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।
हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। मध्यम गुर्दे की कमी (60 मिली / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।
मायोपथी के प्रति संवेदनशील रोगियों में, अनुशंसित प्रारंभिक प्रतिदिन की खुराक 5 मिलीग्राम है।

दुष्प्रभाव

इस ओर से तंत्रिका प्रणाली: अक्सर - चक्कर आना, सरदर्द; बहुत कम ही - पोलीन्यूरोपैथी, स्मृति हानि, अवसाद, नींद की गड़बड़ी, अनिद्रा और बुरे सपने सहित।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: बहुत मुश्किल से - बीचवाला रोगफेफड़े; आवृत्ति अज्ञात - खांसी, सांस की तकलीफ।
इस ओर से पाचन तंत्र: अक्सर - मतली, कब्ज, पेट दर्द; शायद ही कभी - अग्नाशयशोथ, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि; बहुत कम ही - पीलिया, हेपेटाइटिस; आवृत्ति अज्ञात - दस्त।
इस ओर से हाड़ पिंजर प्रणाली: अक्सर - मायालगिया; शायद ही कभी - मायोसिटिस, रबडोमायोलिसिस; बहुत कम ही - आर्थ्राल्जिया; आवृत्ति अज्ञात - प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी।
इस ओर से अंतःस्त्रावी प्रणाली: अक्सर - मधुमेह 2 प्रकार।
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी - प्रोटीनमेह; बहुत कम ही - हेमट्यूरिया।
प्रजनन प्रणाली और स्तन ग्रंथियों से: बहुत कम ही - यौन रोग; आवृत्ति अज्ञात - गाइनेकोमास्टिया।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से: अक्सर - खुजली, दाने।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: अक्सर - पित्ती; शायद ही कभी - अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा सहित); आवृत्ति अज्ञात - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
अन्य: अक्सर - अस्थानिया; आवृत्ति अज्ञात - परिधीय शोफ।

मतभेद

:
गोलियों के लिए Mertenil - 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राममतभेद हैं: अतिसंवेदनशीलतारोसुवास्टेटिन या दवा के किसी भी घटक के लिए; सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी, जिसमें लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि, साथ ही वीजीएन की तुलना में सीरम ट्रांसएमिनेस गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि शामिल है; लीवर फेलियर(बाल-पुघ पैमाने पर 9 से अधिक अंक); गुर्दे के कार्य की गंभीर हानि (सीसी .)<30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.
गोलियों के लिए Mertenil - 40 मिलीग्राम: रोसुवास्टेटिन या दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता; सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी, जिसमें लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि, साथ ही वीजीएन की तुलना में सीरम ट्रांसएमिनेस गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि शामिल है; जिगर की विफलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक); गुर्दे के कार्य की गंभीर हानि (सीसी .)<60 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; одновременный прием фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; пациенты азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы, корейцы); врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

गर्भावस्था

:
Mertenilगर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान उपयोग के लिए contraindicated।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

साइक्लोस्पोरिन: दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में परिवर्तन का पता नहीं चला, लेकिन यह रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता में 11 गुना की वृद्धि की ओर जाता है।
विटामिन के प्रतिपक्षी: अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, दवा के साथ चिकित्सा की शुरुआत Mertenilया सहवर्ती विटामिन K प्रतिपक्षी (उदाहरण के लिए, वारफारिन या अन्य Coumarin anticoagulants) प्राप्त करने वाले रोगियों में दवा की खुराक में वृद्धि से MHO में वृद्धि हो सकती है। Mertenil दवा को रद्द करने या खुराक में कमी से MHO में कमी आ सकती है। ऐसे में एमएचओ की निगरानी की जानी चाहिए।
Ezetimibe: Mertenil और ezetimibe के एक साथ उपयोग से किसी भी सक्रिय पदार्थ के AUC या Cmax में कोई परिवर्तन नहीं हुआ।
Gemfibrozil और अन्य लिपिड कम करने वाले एजेंट: Mertenil और gemfibrozil के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप rosuvastatin के Cmax और AUC में 2 गुना वृद्धि हुई।
व्यक्तिगत ड्रग इंटरेक्शन अध्ययनों के आंकड़ों के आधार पर, फेनोफिब्रेट के साथ फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की उम्मीद नहीं की जाती है, लेकिन फार्माकोडायनामिक ड्रग इंटरैक्शन विकसित हो सकते हैं। Gemfibrozil, fenofibrate, अन्य फाइब्रेट्स, और निकोटिनिक एसिड लिपिड-कम करने वाली खुराक (प्रति दिन 1 ग्राम या अधिक) पर HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है, संभवतः इस तथ्य के कारण कि वे लेने पर मायोपथी का कारण बन सकते हैं। मोनोथेरेपी में।
प्रोटीज इनहिबिटर: एचआईवी के रोगियों के उपचार में मेर्टेनिल और प्रोटीज इनहिबिटर को एक साथ निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, रोसुवास्टेटिन के टी 1/2 को लम्बा करना संभव है।
एंटासिड: एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त निलंबन में मेर्टेनिल और एंटासिड दवा के एक साथ उपयोग से रक्त प्लाज्मा में मेर्टेनिल की एकाग्रता में लगभग 50% की कमी हो सकती है। यह प्रभाव कम स्पष्ट होता है यदि मेर्टेनिल लेने के 2 घंटे बाद एंटासिड का उपयोग किया जाता है।
एरिथ्रोमाइसिन: मेर्टेनिल और एरिथ्रोमाइसिन दवा के एक साथ उपयोग से एयूसी (0-टी) में 20% की कमी और रोसुवास्टेटिन के 30% सीमैक्स में कमी आई। यह संबंध एरिथ्रोमाइसिन से जुड़ी आंतों की गतिशीलता में वृद्धि के कारण हो सकता है।
मौखिक गर्भ निरोधकों / हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी): मेर्टेनिल और मौखिक गर्भ निरोधकों के एक साथ उपयोग से एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरगेस्ट्रेल के एयूसी में क्रमशः 26% और 34% की वृद्धि हुई। मौखिक गर्भ निरोधकों की खुराक का चयन करते समय, प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।
साइटोक्रोम P450 isoenzymes: Mertenil न तो एक अवरोधक है और न ही साइटोक्रोम P450 isoenzymes का एक संकेतक है। यह इन एंजाइमों के लिए एक कमजोर सब्सट्रेट है। Mertenil और Fluconazole (CYP2C9 और CYP3A4 का अवरोधक) या केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 का अवरोधक) के बीच कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं हुई। इट्राकोनाज़ोल (एक CYP3A4 अवरोधक) और Mertenil के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप rosuvastatin के AUC में 28% की वृद्धि हुई।
अन्य दवाएं: मेर्टेनिल और डिगॉक्सिन दवा के एक साथ उपयोग के साथ कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की उम्मीद नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

:
ओवरडोज के लक्षण Mertenila: साइड इफेक्ट की गंभीरता में वृद्धि।
उपचार: रोगसूचक चिकित्सा। जिगर के कार्य और सीपीके गतिविधि की डिग्री की निगरानी की जानी चाहिए। ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट उपचार नहीं है।

जमा करने की अवस्था

एक दवा Mertenilमूल पैकेजिंग में संग्रहित किया जाना चाहिए, बच्चों की पहुंच से बाहर, 15 डिग्री से 30 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष।

रिलीज़ फ़ॉर्म

Mertenil - 5, 10, 20 और 40 mg . की गोलियां.
एक छाले में 10 टुकड़े; प्रति पैक 3 छाले।

मिश्रण

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1 गोली Mertenil 5.2 मिलीग्राम, जो रोसुवास्टेटिन 5 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है।

1 गोली Mertenilइसमें शामिल हैं: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 10.4 मिलीग्राम, जो रोसुवास्टेटिन 10 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है।
Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फिल्म शेल की संरचना: ओपेड्री II व्हाइट: पॉलीविनाइल अल्कोहल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल 3350, तालक।

1 गोली मेर्टेनिलइसमें शामिल हैं: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 20.8 मिलीग्राम, जो रोसुवास्टेटिन 20 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है।
Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फिल्म शेल की संरचना: ओपेड्री II व्हाइट: पॉलीविनाइल अल्कोहल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल 3350, तालक।

1 गोली मेर्टेनिलइसमें शामिल हैं: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम 41.6 मिलीग्राम, जो रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम की सामग्री से मेल खाती है।
Excipients: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फिल्म शेल की संरचना: ओपेड्री II व्हाइट: पॉलीविनाइल अल्कोहल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल 3350, तालक।

इसके साथ ही

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गुर्दे पर प्रभाव
मुख्य रूप से ट्यूबलर मूल के प्रोटीनुरिया को दवा का उपयोग करते समय रोगियों में देखा गया था Mertenilउच्च खुराक पर, विशेष रूप से 40 मिलीग्राम की खुराक पर, लेकिन ज्यादातर मामलों में आंतरायिक या अल्पकालिक था। इस तरह के प्रोटीनमेह को मौजूदा किडनी रोग की तीव्र या प्रगति की शुरुआत का संकेत नहीं दिखाया गया है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन के उपयोग से गंभीर गुर्दे की शिथिलता की आवृत्ति बढ़ जाती है। Mertenil के साथ चिकित्सा के दौरान गुर्दे के कार्य के संकेतकों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
40 मिलीग्राम से कम की खुराक पर दवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव
सभी खुराक में मेर्टेनिल दवा का उपयोग करते समय, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर दवा लेते समय, मायलगिया, मायोपैथी और, दुर्लभ मामलों में, रबडोमायोलिसिस का पता चला था। बहुत कम ही, एज़ेटिमीब और एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के एक साथ उपयोग के साथ रबडोमायोलिसिस हुआ है। इस मामले में, दवाओं की औषधीय बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है, इसलिए Mertenil और ezetimibe का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन के उपयोग के साथ रबडोमायोलिसिस के मामलों की आवृत्ति बढ़ जाती है।
सीपीके गतिविधि का आकलन
सीपीके गतिविधि का निर्धारण गहन शारीरिक गतिविधि के बाद नहीं किया जाना चाहिए जो सीपीके में वृद्धि का कारण बनता है, क्योंकि इससे परिणामों की व्याख्या करना मुश्किल हो सकता है। चिकित्सा शुरू होने से पहले सीके इंडेक्स में मानक की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक वृद्धि के साथ, 5-7 दिनों के बाद दूसरा माप लिया जाना चाहिए। यदि दोहराया माप बेसलाइन सीपीके (ULN की तुलना में 5 गुना अधिक) की पुष्टि करता है, तो Mertenil थेरेपी शुरू नहीं की जानी चाहिए।
मेर्टेनिल, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों की तरह, मायोपथी / रबडोमायोलिसिस के मौजूदा जोखिम कारकों वाले रोगियों को अत्यधिक सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। इन कारकों में शामिल हैं: गुर्दे की विफलता; हाइपोथायरायडिज्म; व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास में मांसपेशियों की बीमारी का संकेत (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए); अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर या फाइब्रेट्स (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए) लेते समय मायोटॉक्सिसिटी का इतिहास; शराब का दुरुपयोग (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए); 70 से अधिक उम्र; रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि के साथ स्थितियां (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए); फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए)।
ऐसे रोगियों में, चिकित्सा के जोखिम-लाभ अनुपात का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और पूरे उपचार के दौरान नैदानिक ​​​​अवलोकन किया जाना चाहिए।
उपचार के दौरान
मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी या ऐंठन, विशेष रूप से अस्वस्थता या बुखार के साथ अचानक शुरू होने के मामलों के बारे में रोगियों को तुरंत डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में रोगियों को सूचित करने की सिफारिश की जाती है।
ऐसे रोगियों में सीपीके की गतिविधि की निगरानी करना आवश्यक है। यदि CPK का स्तर ULN से 5 गुना से अधिक है या यदि मांसपेशियों के लक्षण स्पष्ट होते हैं और पूरे दिन में दैनिक असुविधा होती है (भले ही CPK गतिविधि ULN से 5 गुना कम हो) उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि लक्षण गायब हो जाते हैं और CPK गतिविधि सामान्य हो जाती है, तो रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ Mertenil® को फिर से निर्धारित करने या कम खुराक पर एक वैकल्पिक HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक निर्धारित करने पर विचार किया जाना चाहिए। रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की अनुपस्थिति में रोगियों में सीपीके गतिविधि की नियमित निगरानी उचित नहीं है।
हालांकि, फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव के साथ संयोजन में अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेने वाले रोगियों में मायोसिटिस और मायोपैथी की घटनाओं में वृद्धि की पहचान की गई है, जिसमें जेम्फिब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन, निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक, एंटीफंगल, प्रोटीज इनहिबिटर और मैक्रोलाइड शामिल हैं। एंटीबायोटिक्स। कुछ HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सह-प्रशासित होने पर Gemfibrozil मायोपथी के जोखिम को बढ़ाता है। इसलिए, रोसुवास्टेटिन और जेमफिब्रोज़िल के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। लिपिड-कम करने वाली खुराक (1 ग्राम से अधिक) में फाइब्रेट्स या निकोटिनिक एसिड के साथ रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय जोखिम और संभावित लाभ के अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
मेर्टेनिल को मायोपथी की तीव्र, गंभीर बीमारी या रबडोमायोलिसिस (जैसे, सेप्सिस, धमनी हाइपोटेंशन, सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, अनियंत्रित दौरे) से जुड़े माध्यमिक गुर्दे की विफलता के संभावित विकास के साथ रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।
जिगर पर प्रभाव
एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों की तरह, मर्टेनिल का उपयोग उन रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो शराब का दुरुपयोग करते हैं और / या जिगर की बीमारी का इतिहास रखते हैं।
उपचार शुरू होने से पहले और 3 महीने बाद लीवर फंक्शन टेस्ट को मापने की सिफारिश की जाती है। यदि रक्त सीरम में यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि मानक की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक है, तो आपको Mertenil® लेना बंद कर देना चाहिए या ली गई खुराक को कम करना चाहिए। 40 मिलीग्राम दवा लेने पर गंभीर जिगर की शिथिलता (मुख्य रूप से यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि के साथ जुड़ी) की आवृत्ति बढ़ जाती है।
हाइपोथायरायडिज्म, नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, मेर्टेनिल के साथ उपचार शुरू करने से पहले अंतर्निहित बीमारी का उपचार किया जाना चाहिए।
मध्य फेफड़ों के रोग
अंतरालीय फेफड़े की बीमारी के विकास के अत्यंत दुर्लभ मामलों को विशेष रूप से दीर्घकालिक, व्यक्तिगत स्टैटिन लेते समय वर्णित किया गया है। नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों में सांस की तकलीफ, सूखी खांसी और सामान्य स्थिति का बिगड़ना (सामान्य कमजोरी, वजन कम होना और बुखार) शामिल हो सकते हैं। यदि किसी रोगी को अंतरालीय फेफड़े की बीमारी विकसित होने का संदेह है, तो स्टैटिन को बंद कर देना चाहिए।
मधुमेह
5.6-6.9 mmol/l के उपवास रक्त शर्करा के स्तर वाले रोगियों में, rosuvastatin मधुमेह मेलेटस के विकास के बढ़ते जोखिम से जुड़ा था।
फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के दौरान, कोकेशियान जाति के रोगियों के बीच प्राप्त आंकड़ों की तुलना में एशियाई मूल के रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि का पता चला था।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
कार चलाने की क्षमता और नियंत्रण तंत्र पर Mertenil® दवा के प्रभाव का अध्ययन करने वाले अध्ययन नहीं किए गए हैं। हालांकि, वाहन या अन्य तंत्र चलाते समय, यह ध्यान में रखना चाहिए कि उपचार के दौरान चक्कर आ सकते हैं।

मुख्य पैरामीटर

नाम:	मेर्टनिलि
एटीएक्स कोड:	सी10एए07 -

सक्रिय पदार्थ

रोसुवास्टेटिन (कैल्शियम नमक के रूप में) (रोसुवास्टेटिन)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

सफेद या ऑफ-व्हाइट, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ "C33" के साथ उकेरा गया।

फिल्म खोल की संरचना:

फिल्म लेपित गोलियाँ सफेद या लगभग सफेद, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ शिलालेख "C34" के साथ उकेरा गया।

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फिल्म खोल की संरचना: Opadry II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल 3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग्स (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड के पैक।

फिल्म लेपित गोलियाँ सफेद या ऑफ-व्हाइट, गोल, उभयलिंगी, एक तरफ "C35" के साथ उकेरा गया।

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फिल्म खोल की संरचना: Opadry II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल 3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग्स (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड के पैक।

फिल्म लेपित गोलियाँ सफेद या ऑफ-व्हाइट, अंडाकार, उभयलिंगी, एक तरफ "C36" के साथ उकेरा गया।

Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड, क्रॉस्पोविडोन (टाइप ए), मैग्नीशियम स्टीयरेट।

फिल्म खोल की संरचना: Opadry II सफेद (टैल्क, मैक्रोगोल 3350, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), पॉलीविनाइल अल्कोहल)।

10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग्स (3) - कार्डबोर्ड के पैक्स।
10 टुकड़े। - सेलुलर समोच्च पैकिंग (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - सेलुलर कंटूर पैकिंग (9) - कार्डबोर्ड के पैक।

औषधीय प्रभाव

लिपिड कम करने वाली दवा। रोसुवास्टेटिन एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, एक एंजाइम जो 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएलकोएंजाइम ए को मेवलोनेट में परिवर्तित करता है, जो एक कोलेस्ट्रॉल अग्रदूत है। रोसुवास्टेटिन का मुख्य लक्ष्य यकृत है, जहां कोलेस्ट्रॉल (एक्ससी) को संश्लेषित किया जाता है और एलडीएल को अपचयित किया जाता है।

रोसुवास्टेटिन हेपेटोसाइट्स की सतह पर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या को बढ़ाता है, एलडीएल के तेज और अपचय को बढ़ाता है।

यह लीवर की कोशिकाओं में Xc-VLDL के संश्लेषण को भी रोकता है, जिससे LDL और VLDL की कुल सामग्री कम हो जाती है। रोसुवास्टेटिन एलडीएल-सी, कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स (टीजी) की उच्च सामग्री को कम करता है, एचडीएल-सी की सामग्री को बढ़ाता है, और एपोलिपोप्रोटीन बी (एपीओबी), गैर-एचडीएल-सी (कुल कोलेस्ट्रॉल माइनस एचडीएल कोलेस्ट्रॉल) की सामग्री को भी कम करता है। VLDL-C, TG -VLDL) और एपोलिपोप्रोटीन A-I (ApoA-I) के स्तर को बढ़ाता है। Rosuvastatin Xc-LDL / Xc-HDL, कुल Xc / Xc-HDL, Xc-non-HDL / Xc-HDL और ApoB / ApoA-I के अनुपात को कम करता है।

उपचार शुरू होने के एक सप्ताह के भीतर चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है, 2 सप्ताह के बाद अधिकतम संभव प्रभाव का 90% प्राप्त किया जाता है। आमतौर पर, अधिकतम संभव चिकित्सीय प्रभाव 4 सप्ताह के बाद प्राप्त किया जाता है और दवा के आगे उपयोग के साथ बनाए रखा जाता है।

नैदानिक ​​दक्षता

रोसुवास्टेटिन हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ या बिना हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के लक्षणों वाले वयस्क रोगियों के उपचार में प्रभावी है, उनकी जाति, लिंग या उम्र की परवाह किए बिना, साथ ही मधुमेह मेलेटस या पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के वंशानुगत रूप वाले रोगियों की एक विशेष श्रेणी के उपचार में। Rosuvastatin फ्रेडरिकसन टाइप IIa और IIb हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के रोगियों के उपचार के लिए प्रभावी है (मतलब प्रारंभिक LDL-C स्तर लगभग 4.8 mmol/l है)। 10 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए 80% रोगियों में, एथेरोस्क्लेरोसिस के अध्ययन के लिए यूरोपीय सोसायटी द्वारा स्थापित एलडीएल-सी स्तरों के लक्ष्य मूल्यों को प्राप्त किया गया था (3 मिमीोल / एल से कम)।

विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने जबरन खुराक अनुमापन योजना के अनुसार 20 से 80 मिलीग्राम की खुराक में रोसुवास्टेटिन लिया, ली गई सभी खुराक का लिपिड मापदंडों को बदलने और चिकित्सा के लक्ष्य को प्राप्त करने पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ा। 40 मिलीग्राम / दिन (चिकित्सा के 12 सप्ताह) तक खुराक के अनुमापन के परिणामस्वरूप, एलडीएल-सी की सामग्री में 53% की कमी आई है। 33% रोगियों में, एलडीएल-सी मान (3 मिमीोल / एल से कम) हासिल किया गया था, जो एथरोस्क्लेरोसिस के अध्ययन के लिए यूरोपीय सोसायटी के दिशानिर्देशों के लक्ष्य मानकों के अनुरूप था।

होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में जिन्होंने 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लिया, एलडीएल-सी में औसत कमी 22% थी। 273 से 817 मिलीग्राम / डीएल तक टीजी की प्रारंभिक एकाग्रता वाले हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया वाले रोगियों में, जिन्होंने 6 सप्ताह के लिए 5 मिलीग्राम से 40 मिलीग्राम 1 बार / दिन की खुराक पर रोसुवास्टेटिन प्राप्त किया, रक्त प्लाज्मा में टीजी की एकाग्रता में काफी कमी आई।

एचडीएल-सी की सामग्री के संबंध में ट्राइग्लिसराइड्स और सी (1 ग्राम / दिन से अधिक) की सामग्री के संबंध में फेनोफिब्रेट के संयोजन में एक योगात्मक प्रभाव देखा जाता है।

कोरोनरी रोग जैसे लिपिड विकारों के कारण होने वाली जटिलताओं की घटनाओं को कम करने में रोसुवास्टेटिन के प्रभाव पर अध्ययन अभी तक पूरा नहीं हुआ है।

कोरोनरी धमनी की बीमारी के कम जोखिम वाले रोगियों में (10 साल से अधिक की अवधि में 10% से कम के फ्रैमिंघम जोखिम के रूप में परिभाषित), 4 मिमीोल / एल (154.5 मिलीग्राम / डीएल) की औसत एलडीएल-सी सामग्री के साथ, रोसुवास्टेटिन 40 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर -0.0145 मिमी / वर्ष (95% आत्मविश्वास अंतराल (सीआई) की दर से प्लेसबो की तुलना में 12 खंडों में कैरोटिड दीवार की मोटाई की विशेषता वाले अधिकतम मूल्य में वृद्धि को धीमा कर दिया: से - 0.0196 से -0.0093, पी . पर<0.0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

उपापचय

Rosuvastatin मुख्य रूप से यकृत में चयापचय होता है, जो Xc के संश्लेषण और Xc-LDL चयापचय की निकासी के लिए मुख्य साइट है। सीमित चयापचय (लगभग 10%) के संपर्क में। Rosuvastatin साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय के लिए एक गैर-कोर सब्सट्रेट है। CYP2C9 चयापचय में शामिल मुख्य isoenzyme है, जबकि isoenzymes CYP2C19, CYP3A4 और CYP2D6 कुछ हद तक चयापचय में शामिल हैं। मुख्य मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल है, जो रोसुवास्टेटिन की तुलना में 50% कम सक्रिय है। लैक्टोन मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के परिसंचारी को रोकने की 90% से अधिक औषधीय गतिविधि रोसुवास्टेटिन द्वारा प्रदान की जाती है, बाकी इसके मेटाबोलाइट्स हैं।

प्रजनन

रोसुवास्टेटिन की खुराक का लगभग 90% शरीर से आंतों के माध्यम से अपरिवर्तित होता है (अवशोषित और अवशोषित रोसुवास्टेटिन सहित), और शेष गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित होता है। टी 1/2 19 घंटे है, दवा की बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है। ज्यामितीय माध्य प्लाज्मा निकासी लगभग 50 l/h (भिन्नता 21.7% का गुणांक) है। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों के मामले में, रोसुवास्टेटिन के "यकृत" उत्थान की प्रक्रिया में झिल्ली के माध्यम से कोलेस्ट्रॉल का एक झिल्ली ट्रांसपोर्टर शामिल होता है - कार्बनिक आयनों के परिवहन प्रोटीन सी। यह वाहक लीवर द्वारा रोसुवास्टेटिन के निष्कासन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

विशेष नैदानिक ​​स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों पर उम्र और लिंग का नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने कोकेशियान की तुलना में एशियाई मूल के रोगियों (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी और कोरियाई) में औसत एयूसी और टी अधिकतम में दो गुना वृद्धि दिखाई है। भारतीयों में, एयूसी और सी मैक्स के औसत मूल्य का लगभग 1.3 गुना अधिक नोट किया गया था। इसी समय, पूरे अध्ययन आबादी के लिए फार्माकोकाइनेटिक संकेतकों के विश्लेषण ने कोकेशियान, नेग्रोइड दौड़, हिस्पैनिक्स के प्रतिनिधियों के बीच दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अंतर प्रकट नहीं किया।

हल्के से मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन या एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। गंभीर गुर्दे की कमी (30 मिली / मिनट से कम सीसी) वाले रोगियों में, प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता 3 गुना अधिक होती है, और स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट की एकाग्रता 9 गुना अधिक होती है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में लगभग 50% अधिक थी।

यकृत अपर्याप्तता (चाइल्ड-पुग स्केल पर 7 अंक या उससे कम) की अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों में, रोसुवास्टेटिन के टी 1/2 में वृद्धि का पता नहीं चला। हालांकि, 2 रोगियों (चाइल्ड-पुग स्कोर 8 और 9) में, टी 1/2 लंबाई कम चाइल्ड-पुग स्कोर वाले रोगियों की तुलना में लगभग 2 गुना अधिक थी। बाल-पुग पैमाने पर 9 से अधिक यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में रोसुवास्टेटिन के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर, सहित। Mertenil प्रोटीन OATP1B1 (कार्बनिक आयनों परिवहन पॉलीपेप्टाइड को हेपेटोसाइट्स द्वारा स्टैटिन के उत्थान में शामिल) और BCRP (इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर) के परिवहन के लिए बांधता है। जीनोटाइप SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC और ABCG2 (BCRP) c.421AA के वाहकों ने SLCO1B1 c.521TT और ABCG2 c जीनोटाइप के वाहक की तुलना में क्रमशः 1.6 और 2.4 गुना तक रोसुवास्टेटिन के लिए जोखिम (AUC) में वृद्धि दिखाई। .421सीसी4.

संकेत

- हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और संयुक्त (मिश्रित) डिस्लिपिडेमिक स्थितियां कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल-सी, एपोलिपोप्रोटीन बी और ट्राइग्लिसराइड्स की उच्च सीरम सांद्रता को कम करने के लिए आहार चिकित्सा के सहायक के रूप में जब आहार और अन्य गैर-दवा विधियों (उदाहरण के लिए, व्यायाम, वजन घटाने) हैं अपर्याप्त;

- आहार चिकित्सा और लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा के अन्य तरीकों (उदाहरण के लिए, एलडीएल-एफेरेसिस) या ऐसे मामलों में जहां ऐसी चिकित्सा पर्याप्त प्रभावी नहीं है, के सहायक के रूप में पारिवारिक समरूप हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया;

- आहार के अतिरिक्त हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया (फ्रेडरिकसन टाइप IV);

- कुल कोलेस्ट्रॉल और कोलेस्ट्रॉल-एलडीएल की एकाग्रता को कम करने के लिए चिकित्सा के लिए संकेत दिए गए रोगियों में आहार के अतिरिक्त एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करने के लिए;

- कोरोनरी धमनी रोग के नैदानिक ​​​​संकेतों के बिना वयस्क रोगियों में प्रमुख हृदय संबंधी जटिलताओं (हृदय मृत्यु, स्ट्रोक, दिल का दौरा, अस्थिर एनजाइना और धमनी पुनरोद्धार) की प्राथमिक रोकथाम, लेकिन इसके विकास के बढ़ते जोखिम के साथ (पुरुषों और अधिक के लिए 50 वर्ष से अधिक आयु) महिलाओं के लिए 60 वर्ष, उच्च सी-रिएक्टिव प्रोटीन (≥2 मिलीग्राम / एल) अतिरिक्त जोखिम वाले कारकों में से कम से कम एक की उपस्थिति में, जैसे धमनी उच्च रक्तचाप, कम एचडीएल-सी, धूम्रपान, कोरोनरी धमनी की प्रारंभिक शुरुआत का पारिवारिक इतिहास बीमारी)।

मतभेद

- गंभीर गुर्दे की शिथिलता (30 मिली / मिनट से कम सीसी);

- मायोपैथी;

- गर्भावस्था;

- दुद्ध निकालना अवधि;

- प्रसव उम्र की महिलाओं में जो विश्वसनीय गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करती हैं;

40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

- सक्रिय चरण में जिगर की बीमारी, जिसमें लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में लगातार वृद्धि, साथ ही वीजीएन की तुलना में सीरम ट्रांसएमिनेस गतिविधि में 3 गुना से अधिक की वृद्धि शामिल है;

- जिगर की विफलता (बाल-पुघ पैमाने पर 9 से अधिक अंक);

- मध्यम गंभीरता की गुर्दे की विफलता (60 मिली / मिनट से कम सीसी);

- हाइपोथायरायडिज्म;

- मायोपैथी;

- मांसपेशियों की बीमारी का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास;

- इतिहास में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस या फाइब्रेट्स के अन्य अवरोधकों को लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ मायोटॉक्सिसिटी;

- मायोटॉक्सिक जटिलताओं के विकास की संभावना वाले रोगियों में;

- साइक्लोस्पोरिन का एक साथ स्वागत;

- फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत;

- ऐसी स्थितियां जो रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि का कारण बन सकती हैं;

- गर्भावस्था;

- दुद्ध निकालना अवधि;

- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

- मंगोलॉयड जाति के रोगी;

- लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;

- रोसुवास्टेटिन और दवा के अन्य घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

से सावधानी

5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

- मायोपथी / रबडोमायोलिसिस के विकास के जोखिम की उपस्थिति - गुर्दे की विफलता, हाइपोथायरायडिज्म;

- अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर या फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय वंशानुगत मांसपेशियों की बीमारियों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास और मांसपेशियों की विषाक्तता का पिछला इतिहास;

- अत्यधिक शराब का सेवन;

- ऐसी स्थितियां जिनमें रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि नोट की जाती है;

- 65 वर्ष से अधिक आयु;

- पूति;

- धमनी हाइपोटेंशन;

- चोटें;

- अनियंत्रित मिर्गी;

- दौड़ (मंगोलॉयड जाति);

- फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत।

40 मिलीग्राम की गोलियों के लिए

- मायोपथी / रबडोमायोलिसिस के विकास के जोखिम की उपस्थिति - हल्के गुर्दे की विफलता (सीसी> 60 मिली / मिनट);

- 65 वर्ष से अधिक आयु;

- जिगर की बीमारी का इतिहास;

- पूति;

- धमनी हाइपोटेंशन;

- प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप;

- चोटें;

- गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी या इलेक्ट्रोलाइट विकार;

- अनियंत्रित मिर्गी।

बाल चिकित्सा उपयोग

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का उपयोग करने का अनुभव पारिवारिक समरूप हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों की एक छोटी संख्या (8 वर्ष और उससे अधिक) तक सीमित है।

मात्रा बनाने की विधि

उपचार शुरू करने से पहले, रोगी को कम कोलेस्ट्रॉल वाले उत्पादों के साथ एक मानक आहार का पालन करना चाहिए, जिसे उपचार की पूरी अवधि के दौरान जारी रखा जाना चाहिए। लक्ष्य लिपिड स्तरों के लिए आम तौर पर स्वीकृत सिफारिशों को ध्यान में रखते हुए, उपचार के उद्देश्य और उपचार के लिए रोगी की चिकित्सीय प्रतिक्रिया के अनुसार दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।

भोजन की परवाह किए बिना, दिन के किसी भी समय दवा को मौखिक रूप से लिया जाता है। गोलियों को चबाया या कुचला नहीं जाना चाहिए, उन्हें पानी के साथ पूरा निगल जाना चाहिए।

दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन है, दोनों उन रोगियों के लिए जिन्होंने पहले स्टैटिन नहीं लिया है, और अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ चिकित्सा के बाद इस दवा को लेने के लिए स्थानांतरित रोगियों के लिए।

दवा की प्रारंभिक खुराक चुनते समय, प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में कोलेस्ट्रॉल के स्तर को ध्यान में रखना चाहिए, साथ ही साथ हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के संभावित जोखिम और साइड इफेक्ट के संभावित जोखिम को भी ध्यान में रखना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो 4 सप्ताह के बाद खुराक समायोजन किया जा सकता है।

दवा की कम खुराक की तुलना में 40 मिलीग्राम की खुराक लेते समय साइड इफेक्ट के संभावित विकास के कारण, 40 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक का अंतिम अनुमापन केवल गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में किया जाना चाहिए। (विशेषकर वंशानुगत हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में) जो 20 मिलीग्राम की खुराक पर लक्ष्य कोलेस्ट्रॉल के स्तर तक नहीं पहुंचे हैं और चिकित्सकीय देखरेख में होंगे। 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की सिफारिश की जाती है। उन रोगियों को 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिन्होंने पहले डॉक्टर से परामर्श नहीं लिया है।

खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है के साथ रोगी मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 60 मिली / मिनट से कम). 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा की नियुक्ति को contraindicated है। किसी भी खुराक में दवा Mertenil की नियुक्ति को contraindicated है गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगी।

रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में कोई वृद्धि नहीं पाई गई। हालांकि, लीवर फेलियर वाले मरीजों को चाइल्ड-पुघ स्केल पर 8 और 9 अंकदवा की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि नोट की गई थी। ऐसे रोगियों में, उपचार के दौरान यकृत के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए। रोसुवास्टेटिन के उपयोग पर डेटा चाइल्ड-पुघ पैमाने पर 9 अंक से अधिक जिगर की विफलता वाले रोगीगुम। सक्रिय जिगर की बीमारी वाले रोगी Mertenil contraindicated है।

मंगोलॉयड जाति के रोगियों में, रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि नोट की गई थी। जब 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो इस समूह के रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। ऐसे रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा का उपयोग contraindicated है।

SLC01B1 (OATP1B1) s.521CC और ABCG2 (BCRP) s.421AA जीनोटाइप के वाहकों ने SLCO1B1 s.521TT और ABCG2 s.421CC जीनोटाइप के वाहक की तुलना में रोसुवास्टेटिन के जोखिम (AUC) में वृद्धि दिखाई। जीनोटाइप c.521CC या c.421AA वाले रोगियों के लिए, Mertenil की अनुशंसित अधिकतम खुराक 20 मिलीग्राम 1 बार / दिन है।

Rosuvastatin विभिन्न परिवहन प्रोटीन (विशेष रूप से, OATP1B1 और BCRP) को बांधता है। जब मेर्टेनिल को दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है (जैसे कि साइक्लोस्पोरिन, कुछ एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, जिसमें एतज़ानवीर, लोपिनवीर और / या टिप्रानवीर के साथ रटनवीर का संयोजन शामिल है), जो परिवहन प्रोटीन के साथ बातचीत के कारण रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ाते हैं। मायोपैथी (रबडोमायोलिसिस सहित) बढ़ सकती है।) ऐसे मामलों में, वैकल्पिक चिकित्सा को निर्धारित करने या मर्टेनिल को अस्थायी रूप से रोकने की संभावना का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि उपरोक्त दवाओं का उपयोग आवश्यक है, तो मेर्टेनिल के साथ सहवर्ती उपचार के लाभ-जोखिम अनुपात का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और इसकी खुराक को कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

Mertenil दवा लेने से जुड़े दुष्प्रभाव आमतौर पर मध्यम और अल्पकालिक होते हैं। नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए 4% से कम रोगियों ने साइड इफेक्ट के कारण उपचार बंद कर दिया।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों और व्यापक पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव के आंकड़ों के आधार पर, नीचे दी गई तालिका रोसुवास्टेटिन के प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की एक प्रोफ़ाइल प्रस्तुत करती है, जिन्हें घटना की आवृत्ति और अंग प्रणाली वर्गों द्वारा वर्गीकृत किया जाता है।

प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार प्रस्तुत की जाती है: अक्सर (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

तालिका 1. प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं

अक्सर	कभी कभी	कभी-कभार	बहुत मुश्किल से	आवृत्ति अज्ञात
हेमटोपोइएटिक प्रणाली से
		थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
प्रतिरक्षा प्रणाली की ओर से
		अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, एंजियोएडेमा सहित
अंतःस्रावी तंत्र से
टाइप 2 मधुमेह मेलिटस 1
मानसिक विकार
				डिप्रेशन
तंत्रिका तंत्र की ओर से
चक्कर आना, सिर दर्द			पोलीन्यूरोपैथी, स्मृति हानि	नींद की गड़बड़ी (अनिद्रा और बुरे सपने सहित)
श्वसन प्रणाली से
				खांसी, सांस की तकलीफ
जठरांत्र संबंधी मार्ग से
कब्ज, पेट दर्द, जी मिचलाना		अग्नाशयशोथ		दस्त
जिगर और पित्त पथ की ओर से
		यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि	पीलिया, हेपेटाइटिस
त्वचा की तरफ से
	प्रुरिटस, दाने, पित्ती			स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से
मांसलता में पीड़ा		मायोपैथी (मायोसिटिस सहित), रबडोमायोलिसिस	जोड़ों का दर्द	प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी
मूत्र प्रणाली से
			रक्तमेह
जननांग अंगों और स्तन ग्रंथि से
			ज्ञ्नेकोमास्टिया
अन्य
एस्थेनिक सिंड्रोम				पेरिफेरल इडिमा
1 आवृत्ति जोखिम कारकों की उपस्थिति या अनुपस्थिति पर निर्भर करेगी (उपवास ग्लूकोज एकाग्रता ≥5.6 mmol / l, BMI> 30 किग्रा / मी 2, ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स, धमनी उच्च रक्तचाप का इतिहास)।

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर की तरह, साइड इफेक्ट की घटना खुराक पर निर्भर है।

40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में रबडोमायोलिसिस, गुर्दे और यकृत से गंभीर दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं।

मूत्र प्रणाली से:रोसुवास्टेटिन लेते समय, प्रोटीनमेह देखा गया, मुख्य रूप से ट्यूबलर मूल का। 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने वाले 1% से कम रोगियों में मूत्र प्रोटीन में परिवर्तन (शून्य या ट्रेस मात्रा से ++ और ऊपर) पाया गया, और लगभग 3% रोगियों में एक खुराक पर दवा लेने वाले रोगियों में पाया गया। 40 मिलीग्राम।

मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में न्यूनतम परिवर्तन, शून्य स्तर से परिवर्तन या + के स्तर तक निशान की उपस्थिति के रूप में व्यक्त किया गया था, दवा को 20 मिलीग्राम की खुराक पर लेते समय देखा गया था। ज्यादातर मामलों में, उपचार के दौरान प्रोटीनमेह कम हो गया और अनायास गायब हो गया। नैदानिक ​​अध्ययनों के आंकड़ों के विश्लेषण में, प्रोटीनमेह और तीव्र या प्रगतिशील गुर्दे की बीमारी के बीच कोई कारण संबंध नहीं पाया गया। रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए कई रोगियों में हेमट्यूरिया देखा गया है, लेकिन नैदानिक ​​​​अध्ययनों के आंकड़ों से पता चला है कि ऐसे मामलों की घटना बहुत कम है।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव के कारण मायलगिया, मायोपैथी (मायोसिटिस सहित) और, दुर्लभ मामलों में, तीव्र गुर्दे की विफलता के विकास के साथ या बिना रबडोमायोलिसिस, रोसुवास्टेटिन की कोई भी खुराक लेने वाले रोगियों में देखा गया था, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक। ली गई खुराक के आधार पर सीपीके की सामग्री में वृद्धि रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में पाई गई, लेकिन ज्यादातर मामलों में ये अभिव्यक्तियाँ मामूली, स्पर्शोन्मुख और अस्थायी थीं। यदि सीपीके की सामग्री मानक की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक है, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

जिगर की तरफ से:अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर की तरह, ली गई खुराक के आधार पर लीवर ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि, रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में पाई गई थी। इसके अलावा, ज्यादातर मामलों में, यह वृद्धि मध्यम रूप से स्पष्ट, स्पर्शोन्मुख और क्षणिक थी।

प्रयोगशाला संकेतकों की ओर से:ग्लूकोज, बिलीरुबिन, जीजीटीपी, क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि, बिगड़ा हुआ थायरॉयड समारोह की एकाग्रता में वृद्धि।

कुछ स्टैटिन के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है: यौन रोग; अत्यंत दुर्लभ मामलों में - अंतरालीय फेफड़े की बीमारी, विशेष रूप से लंबे समय तक दवाओं के उपयोग के साथ; कण्डरा रोग, कुछ मामलों में टूटने से जटिल।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट उपचार नहीं है।

दवा बातचीत

रोसुवास्टेटिन पर अन्य दवाओं के प्रभाव

Rosuvastatin कुछ के साथ जुड़ा हुआ है परिवहन प्रोटीनविशेष रूप से OATP1B1 और BCRP के साथ। इन परिवहन प्रोटीनों के अवरोधक दवाओं का सहवर्ती उपयोग रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता में वृद्धि और मायोपथी के बढ़ते जोखिम के साथ हो सकता है (तालिका 2 देखें)।

रोसुवास्टेटिन लेते समय और साइक्लोस्पोरिनस्वस्थ स्वयंसेवकों में प्राप्त मूल्यों की तुलना में रोसुवास्टेटिन का एयूसी 7 गुना बढ़ गया। संयुक्त उपयोग से रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की एकाग्रता में 11 गुना वृद्धि होती है। दवाओं के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में परिवर्तन का पता नहीं चला।

जेमफिब्रोज़िलया अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंट, रोसुवास्टेटिन के Cmax और AUC में 2 गुना वृद्धि की ओर ले जाते हैं।

एक विशिष्ट अंतःक्रियात्मक अध्ययन के आंकड़ों के आधार पर, फेनोफिब्रेट्स के साथ कोई प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन अपेक्षित नहीं है, हालांकि, एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन संभव है। HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर लेते समय Gemfibrozil, fenofibrate, अन्य फाइब्रेट्स, और निकोटिनिक एसिड लिपिड-कम करने वाली खुराक (प्रति दिन 1 ग्राम या अधिक) में मायोपथी का खतरा बढ़ जाता है, संभवतः इस तथ्य के कारण कि मोनोथेरेपी में लेने पर वे मायोपैथी का कारण बन सकते हैं। . 40 मिलीग्राम और फाइब्रेट्स की खुराक पर रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन contraindicated है। जेम्फिब्रोज़िल और अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के साथ एक साथ दवा लेते समय, मेर्टेनिल की प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

10 मिलीग्राम और . की खुराक पर रोसुवास्टेटिन का एक साथ उपयोग Ezetimibe 10 मिलीग्राम की खुराक पर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के रोगियों में रोसुवास्टेटिन के एयूसी में वृद्धि के साथ था (तालिका 2 देखें)। Rosuvastatin और ezetimibe के बीच एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन के कारण साइड इफेक्ट के बढ़ते जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है।

हालांकि बातचीत का सटीक तंत्र अज्ञात है, साथ में रोसुवास्टेटिन का उपयोग प्रोटीज अवरोधकटी 1/2 रोसुवास्टेटिन को लंबा कर सकता है। एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, 20 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने और दो प्रोटीज इनहिबिटर (400 मिलीग्राम लोपिनवीर / 100 मिलीग्राम रटनवीर) युक्त संयोजन तैयारी के दौरान, स्वस्थ स्वयंसेवकों ने एयूसी (0-24) और 5 में 2 गुना वृद्धि दिखाई। -रोसुवास्टेटिन के सीमैक्स में क्रमशः गुना वृद्धि। । इसलिए, एचआईवी के रोगियों के उपचार में रोसुवास्टेटिन और प्रोटीज इनहिबिटर को एक साथ निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन और निलंबन में एंटासिड जिसमें एल्यूमीनियम या मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड होता है, प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन की सांद्रता में लगभग 50% की कमी ला सकता है। यह प्रभाव कम स्पष्ट होता है यदि रोसुवास्टेटिन लेने के 2 घंटे बाद एंटासिड लगाया जाता है। इस बातचीत के नैदानिक ​​​​महत्व का अध्ययन नहीं किया गया है।

रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन और इरिथ्रोमाइसिनरोसुवास्टेटिन के एयूसी (0-टी) में 20% की कमी और रोसुवास्टेटिन के सीमैक्स में 30% की कमी हो सकती है। यह संबंध एरिथ्रोमाइसिन से जुड़ी आंतों की गतिशीलता में वृद्धि के कारण हो सकता है।

शोध का परिणाम कृत्रिम परिवेशीयतथा विवो मेंने दिखाया कि रोसुवास्टेटिन न तो अवरोधक है और न ही साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम का एक संकेतक है। इसके अलावा, इन एंजाइमों के लिए रोसुवास्टेटिन एक कमजोर सब्सट्रेट है। रोसुवास्टेटिन और के बीच कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं थी फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 और CYP3A4 isoenzymes का अवरोधक) या केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 isoenzymes का अवरोधक)।संयुक्त आवेदन इट्राकोनाजोल (CYP3A4 अवरोधक)और रोसुवास्टेटिन रोसुवास्टेटिन के एयूसी को 28% तक बढ़ा देता है (चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं)। इसलिए, साइटोक्रोम P450 isoenzymes की भागीदारी के साथ चयापचय से जुड़ी दवाओं की किसी भी बातचीत की उम्मीद नहीं है।

ड्रग इंटरैक्शन जिनके लिए रोसुवास्टेटिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है

यदि आवश्यक हो तो मेर्टेनिल दवा की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए, दवाओं के साथ इसका संयुक्त उपयोग जो रोसुवास्टेटिन के जोखिम को बढ़ाता है। यदि एक्सपोजर में 2 गुना या उससे अधिक की वृद्धि की उम्मीद है, तो मेर्टेनिल की प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम 1 बार / दिन होनी चाहिए। Mertenil की अधिकतम दैनिक खुराक को भी समायोजित किया जाना चाहिए ताकि rosuvastatin के लिए अपेक्षित जोखिम rosuvastatin के साथ बातचीत करने वाली दवाओं के एक साथ प्रशासन के बिना 40 mg की खुराक से अधिक न हो। उदाहरण के लिए, मेर्टेनिल की अधिकतम दैनिक खुराक, जब जेम्फिब्रोज़िल के साथ एक साथ उपयोग की जाती है, 20 मिलीग्राम (एक्सपोज़र में 1.9 गुना वृद्धि), रीतोनवीर / एताज़ानवीर के साथ - 10 मिलीग्राम (एक्सपोज़र में 3.1 गुना वृद्धि) है।

तालिका 2 रोसुवास्टेटिन एक्सपोजर पर सहवर्ती चिकित्सा का प्रभाव (एयूसी, अवरोही क्रम में डेटा) - प्रकाशित नैदानिक ​​अध्ययन के परिणाम

सहवर्ती चिकित्सा आहार	रोसुवास्टेटिन रेजिमेंट	रोसुवास्टेटिन के एयूसी में परिवर्तन
साइक्लोस्पोरिन 75-200 मिलीग्राम 2 बार / दिन, 6 महीने	10 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 10 दिन	7.1 गुना आवर्धन
अताज़ानवीर 300 मिलीग्राम/मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार 8 दिनों के लिए	10 मिलीग्राम एक बार	3.1 गुना आवर्धन
लोपिनवीर 400 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 17 दिनों के लिए	20 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 7 दिन	2.1 गुना आवर्धन
Gemfibrozil 600 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 7 दिनों के लिए	80 मिलीग्राम एक बार	1.9 गुना आवर्धन
एल्ट्रोम्बोपैग 75 मिलीग्राम ओडी, 10 दिन	10 मिलीग्राम एक बार	1.6 गुना आवर्धन
दारुनवीर 600 मिलीग्राम/रटनवीर 100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 7 दिनों के लिए	10 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 7 दिन	1.5 गुना आवर्धन
टिप्रानवीर 500 मिलीग्राम / रटनवीर 200 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार 11 दिनों के लिए	10 मिलीग्राम एक बार	1.4 गुना आवर्धन
ड्रोनडेरोन 400 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार	कोई डेटा नहीं	1.4 गुना आवर्धन
इट्राकोनाजोल 200 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 5 दिन	10 मिलीग्राम या 80 मिलीग्राम एक बार	1.4 गुना आवर्धन
Ezetimibe 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 14 दिन	10 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 14 दिन	1.2 गुना आवर्धन
Fosamprenavir 700 mg/ritonavir 100 mg दिन में दो बार 8 दिनों के लिए	10 मिलीग्राम एक बार	बदलाव के बिना
एलेग्लिटाज़र 0.3 मिलीग्राम 7 दिन	40 मिलीग्राम, 7 दिन	बदलाव के बिना
सिलीमारिन 140 मिलीग्राम 3 बार / दिन, 5 दिन	10 मिलीग्राम एक बार	बदलाव के बिना
फेनोफिब्रेट 67 मिलीग्राम 3 बार / दिन, 7 दिन	10 मिलीग्राम, 7 दिन	बदलाव के बिना
रिफैम्पिन 450 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 7 दिन	20 मिलीग्राम एक बार	बदलाव के बिना
केटोकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम 2 बार / दिन, 7 दिन	80 मिलीग्राम एक बार	बदलाव के बिना
फ्लुकोनाज़ोल 200 मिलीग्राम 1 बार / दिन, 11 दिन	80 मिलीग्राम एक बार	बदलाव के बिना
एरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम 4 बार / दिन, 7 दिन	80 मिलीग्राम एक बार	28% की कमी
बैकलिन 50 मिलीग्राम 3 बार / दिन, 14 दिन	20 मिलीग्राम एक बार	47% की कमी

अन्य दवाओं पर रोसुवास्टेटिन का प्रभाव

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ, रोसुवास्टेटिन थेरेपी शुरू करना या सहवर्ती रूप से प्राप्त करने वाले रोगियों में दवा की खुराक बढ़ाना विटामिन K प्रतिपक्षी (जैसे, वारफारिन या अन्य Coumarin anticoagulants)एमएचओ में वृद्धि हो सकती है। रोसुवास्टेटिन को रद्द करने या खुराक में कमी से एमएचओ में कमी हो सकती है। ऐसे में एमएचओ की निगरानी की जानी चाहिए।

रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन और गर्भनिरोधक गोलीएथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरगेस्ट्रेल के एयूसी में क्रमशः 26% और 34% की वृद्धि हो सकती है। मौखिक गर्भ निरोधकों की खुराक चुनते समय प्लाज्मा सांद्रता में इस वृद्धि को ध्यान में रखा जाना चाहिए। रोसुवास्टेटिन और दवाओं के एक साथ उपयोग पर फार्माकोकाइनेटिक डेटा हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपीअनुपस्थित हैं, इसलिए इस संयोजन का उपयोग करते समय एक समान प्रभाव को बाहर नहीं किया जा सकता है। हालांकि, नैदानिक ​​परीक्षणों में महिलाओं द्वारा दवाओं के इस संयोजन का व्यापक रूप से उपयोग किया गया था और इसे अच्छी तरह से सहन किया गया था।

रोसुवास्टेटिन लेते समय कोई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की उम्मीद नहीं है और डायजोक्सिन.

विशेष निर्देश

गुर्दे पर प्रभाव

प्रोटीनुरिया, मुख्य रूप से ट्यूबलर मूल का, मर्टेनिल को उच्च खुराक में लेने वाले रोगियों में देखा गया है, विशेष रूप से 40 मिलीग्राम की खुराक पर, लेकिन ज्यादातर मामलों में यह आंतरायिक या अल्पकालिक था। इस तरह के प्रोटीनमेह को मौजूदा किडनी रोग की तीव्र या प्रगति की शुरुआत का संकेत नहीं दिखाया गया है। 40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने पर गंभीर गुर्दे की शिथिलता की आवृत्ति बढ़ जाती है। Mertenil के साथ चिकित्सा के दौरान गुर्दे के कार्य के संकेतकों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

हाड़ पिंजर प्रणाली

सभी खुराक में मेर्टेनिल दवा का उपयोग करते समय, विशेष रूप से 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर दवा लेते समय, मायलगिया, मायोपैथी और, दुर्लभ मामलों में, रबडोमायोलिसिस का पता चला था। बहुत कम ही, एज़ेटिमीब और एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेते समय रबडोमायोलिसिस हुआ है। इस मामले में, दवाओं की औषधीय बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है, इसलिए Mertenil और ezetimibe का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

40 मिलीग्राम की खुराक पर रोसुवास्टेटिन लेने पर रबडोमायोलिसिस के मामलों की आवृत्ति बढ़ जाती है।

सीपीके की परिभाषा

सीपीके गतिविधि का निर्धारण गहन शारीरिक गतिविधि के बाद नहीं किया जाना चाहिए जो सीपीके में वृद्धि का कारण बनता है, क्योंकि इससे परिणामों की व्याख्या करना मुश्किल हो सकता है। चिकित्सा शुरू होने से पहले सीके इंडेक्स में मानक की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक वृद्धि के साथ, 5-7 दिनों के बाद दूसरा माप लिया जाना चाहिए। यदि दोहराया माप बेसलाइन सीपीके (यूएलएन से 5 गुना अधिक) की पुष्टि करता है, तो मेर्टेनिल थेरेपी शुरू नहीं की जानी चाहिए।

चिकित्सा शुरू करने से पहले

मेर्टेनिल, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस के अन्य अवरोधकों की तरह, मायोपथी / रबडोमायोलिसिस के मौजूदा जोखिम कारकों वाले रोगियों को अत्यधिक सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। इन कारकों में शामिल हैं:

- वृक्कीय विफलता;

- हाइपोथायरायडिज्म (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए);

- मांसपेशियों की बीमारी का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए);

- एचएमजी-सीओए रिडक्टेस या फाइब्रेट्स (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए) के अन्य अवरोधकों को लेते समय मायोटॉक्सिसिटी का इतिहास;

- शराब का दुरुपयोग (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए);

- 65 वर्ष से अधिक आयु;

- रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता में वृद्धि के साथ स्थितियां (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए);

- फाइब्रेट्स का एक साथ स्वागत (40 मिलीग्राम की खुराक के लिए)।

ऐसे रोगियों में, चिकित्सा के जोखिम-लाभ अनुपात का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और पूरे उपचार के दौरान नैदानिक ​​​​अवलोकन किया जाना चाहिए।

चिकित्सा के दौरान

मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी या ऐंठन, विशेष रूप से अस्वस्थता या बुखार के साथ अचानक शुरू होने के मामलों के बारे में रोगियों को तुरंत डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में रोगियों को सूचित करने की सिफारिश की जाती है।

ऐसे रोगियों में सीपीके की गतिविधि की निगरानी करना आवश्यक है। यदि CPK का स्तर ULN से 5 गुना से अधिक है या यदि मांसपेशियों के लक्षण स्पष्ट होते हैं और पूरे दिन में दैनिक असुविधा होती है (भले ही CPK गतिविधि ULN से 5 गुना कम हो) उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि लक्षण गायब हो जाते हैं और सीपीके गतिविधि सामान्य हो जाती है, तो रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ मर्टेनिल को फिर से निर्धारित करने या कम खुराक पर वैकल्पिक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक निर्धारित करने पर विचार किया जाना चाहिए। रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की अनुपस्थिति में रोगियों में सीपीके गतिविधि की नियमित निगरानी उचित नहीं है।

समीपस्थ मांसपेशियों की लगातार कमजोरी और उपचार के दौरान या स्टैटिन के बंद होने पर सीरम सीपीके गतिविधि में वृद्धि के रूप में नैदानिक ​​अभिव्यक्तियों के साथ प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी के बहुत दुर्लभ मामले हैं। रोसुवास्टेटिन। मांसपेशियों और तंत्रिका तंत्र के अतिरिक्त अध्ययन, सीरोलॉजिकल अध्ययन, साथ ही इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी की आवश्यकता हो सकती है।

हालांकि, फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव के साथ संयोजन में अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर लेने वाले रोगियों में मायोसिटिस और मायोपैथी की घटनाओं में वृद्धि की पहचान की गई है, जिसमें जेम्फिब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन, निकोटिनिक एसिड की लिपिड-कम करने वाली खुराक, एंटीफंगल, प्रोटीज इनहिबिटर और मैक्रोलाइड शामिल हैं। एंटीबायोटिक्स। कुछ HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सह-प्रशासित होने पर Gemfibrozil मायोपथी के जोखिम को बढ़ाता है। इसलिए, रोसुवास्टेटिन और जेमफिब्रोज़िल के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। लिपिड-कम करने वाली खुराक (1 ग्राम से अधिक) में फाइब्रेट्स या निकोटिनिक एसिड के साथ रोसुवास्टेटिन का उपयोग करते समय जोखिम और संभावित लाभ के अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए। 40 मिलीग्राम और फाइब्रेट्स की खुराक पर रोसुवास्टेटिन का एक साथ प्रशासन contraindicated है।

मेर्टेनिल को मायोपथी की तीव्र, गंभीर बीमारी या माध्यमिक गुर्दे की विफलता (जैसे, सेप्सिस, उच्च रक्तचाप, सर्जरी, आघात, चयापचय सिंड्रोम, आक्षेप, अंतःस्रावी विकार, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी) के संभावित विकास के साथ रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।

जिगर पर प्रभाव

अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर की तरह, मर्टेनिल का उपयोग उन रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो शराब का दुरुपयोग करते हैं या जिगर की बीमारी का इतिहास रखते हैं।

उपचार शुरू होने से पहले और 3 महीने बाद लीवर फंक्शन टेस्ट को मापने की सिफारिश की जाती है। यदि रक्त सीरम में यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि मानक की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक है, तो आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए या ली गई खुराक को कम करना चाहिए। 40 मिलीग्राम दवा लेने पर गंभीर जिगर की शिथिलता (मुख्य रूप से यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि के साथ जुड़ी) की आवृत्ति बढ़ जाती है।

माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया

हाइपोथायरायडिज्म, नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, मेर्टेनिल के साथ उपचार शुरू करने से पहले अंतर्निहित बीमारी का इलाज किया जाना चाहिए।

जातीय समूह

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के दौरान, कोकेशियान जाति के रोगियों के बीच प्राप्त आंकड़ों की तुलना में एशियाई मूल के रोगियों में रोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में वृद्धि का पता चला था।

प्रोटीज अवरोधक

प्रोटीज इनहिबिटर के साथ रोसुवास्टेटिन के एक साथ प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।

लैक्टोज

लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोज असहिष्णुता और ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption वाले रोगियों में दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

मध्य फेफड़ों के रोग

कुछ स्टैटिन के उपयोग के साथ, विशेष रूप से लंबे समय तक, अंतरालीय फेफड़े की बीमारी के अलग-अलग मामले सामने आए हैं। रोग के लक्षणों में सांस की तकलीफ, अनुत्पादक खांसी और सामान्य स्वास्थ्य में गिरावट (कमजोरी, वजन घटना और बुखार) शामिल हो सकते हैं। यदि अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी का संदेह है, तो स्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।

मधुमेह प्रकार 2

इस बात के प्रमाण हैं कि स्टैटिन, एक वर्ग के रूप में, रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि का कारण बनते हैं और, भविष्य में मधुमेह के विकास के उच्च जोखिम वाले कुछ रोगियों में, हाइपरग्लाइसेमिया के स्तर को भड़का सकते हैं, जो कि मधुमेह मेलेटस के मानक उपचार द्वारा इंगित किया गया है। हालांकि, यह जोखिम संवहनी जटिलताओं के कम जोखिम से अधिक है, इसलिए स्टेटिन उपचार को रोकने का कोई कारण नहीं है। हाइपरग्लेसेमिया (5.6 से 6.9 मिमीोल / एल, बीएमआई> 30 किग्रा / मी 2, ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स, धमनी उच्च रक्तचाप) के जोखिम वाले रोगियों में, नैदानिक ​​​​और जैव रासायनिक मापदंडों की निगरानी राष्ट्रीय सिफारिशों के अनुसार की जानी चाहिए।

वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाने और तकनीकी साधनों का उपयोग करने की क्षमता पर Mertenil दवा के प्रभाव का अध्ययन करने के लिए अध्ययन नहीं किया गया है। वाहन चलाते समय या काम करते समय सावधानी बरतनी चाहिए जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है (चिकित्सा के दौरान, चक्कर आ सकते हैं)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

Mertenil गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान उपयोग के लिए contraindicated है।

प्रसव उम्र की महिलाएंविश्वसनीय और पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग किया जाना चाहिए।

चूंकि Xc और Xc बायोसिंथेटिक उत्पाद भ्रूण के विकास के लिए बहुत महत्वपूर्ण हैं, इसलिए HMG-CoA रिडक्टेस अवरोध का संभावित जोखिम गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग के लाभों से अधिक है।

गर्भावस्था की स्थिति में, दवा को तुरंत बंद कर देना चाहिए।

स्तन के दूध के साथ दवा के आवंटन पर डेटा उपलब्ध नहीं है। यदि आवश्यक हो, स्तनपान के दौरान दवा की नियुक्ति, स्तनपान रोक दिया जाना चाहिए।

बचपन में आवेदन

बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए

पर हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी वाले रोगीखुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। रोगियों के लिए दवा की अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है मध्यम गुर्दे की विफलता (सीसी 60 मिली / मिनट से कम।). किसी भी खुराक में Mertenil की नियुक्ति contraindicated है गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगी। मध्यम गुर्दे की विफलता वाले रोगी 40 मिलीग्राम की खुराक पर दवा की नियुक्ति को contraindicated है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के लिए

पर चाइल्ड-पुघ पैमाने पर जिगर की विफलता वाले रोगियों का स्कोर 7 या उससे कम हैरोसुवास्टेटिन की प्रणालीगत एकाग्रता में कोई वृद्धि नहीं पाई गई। हालांकि, 2 लीवर फेलियर वाले मरीजों को चाइल्ड-पुघ स्केल पर 8 और 9 अंक

Mertenil रोगनिरोधी और चिकित्सीय एजेंटों के एक व्यापक लिपिड-कम करने वाले समूह की एक दवा है, जो नवीनतम पीढ़ी के रिडक्टेस अवरोधकों के उपसमूह से संबंधित है। उपचार और निवारक उपायों में व्यापक साक्ष्य आधार, शरीर में उच्च स्तर के कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ होने वाले सामान्य और विशिष्ट एटियलजि के हृदय रोगों से मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के उद्देश्य से, और एक उच्च चिकित्सीय प्रभाव को निर्धारित करने की आवश्यकता के बिना बड़ी मात्रा में, इस दवा को हाइपरलिपिडिमिया की अधिकांश किस्मों के उपचार के लिए पसंद की दवा बना दिया। Mertenil का उत्पादन रूसी दवा कंपनी Gedon Richter-rus द्वारा हंगेरियन फार्मास्युटिकल कंपनी Gedeon Richter के लाइसेंस के तहत किया जाता है। नीचे दवा Mertenil निर्देश और चिकित्सीय और निवारक चिकित्सा पद्धति की एक सामान्य योजना दी जाएगी।

रचना और रिलीज का रूप

खुदरा फार्मेसी श्रृंखलाओं में Mertenil को गोलियों के रूप में बेचा जाता है, जो एक अवशोषित कोटिंग के साथ लेपित होता है जो मौखिक उपयोग के लिए अवशोषण को अनुकूलित करता है। गोलियों को फफोले में पैक किया जाता है, दवा के व्यापार नाम और निर्माता के नाम के साथ डिब्बों में बेचा जाता है। एक पैकेज में फफोले (और गोलियों की संख्या) की संख्या इस प्रकार हो सकती है: 3 फफोले (30 टैबलेट), 6 फफोले (60 टैबलेट), 9 फफोले (90 टैबलेट)।

मेर्टेनिल दवा का सक्रिय सक्रिय पदार्थ: रोसुवास्टेटिन कैल्शियम। Excipients: MCC, लैक्टोज, क्रॉस्पोविडोन, फूड कलरिंग। टैबलेट की खुराक: 5 मिलीग्राम (इससे मेल खाती है: 5.2 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन), 10 मिलीग्राम (10.4 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन), 20 मिलीग्राम (10.8 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन), 40 मिलीग्राम (41.2 - 41.6 रोसुवास्टेटिन)।

औषधीय प्रभाव

लेपित गोलियां जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से अवशोषण को अनुकूलित करने के लिए डिज़ाइन की गई हैं। जब यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश करता है, तो हाइड्रोलिसिस प्रक्रियाओं के प्रभाव में, टैबलेट के खोल का धीमा विघटन सक्रिय सक्रिय पदार्थ रोसुवास्टेटिन कैल्शियम के बाहर निकलने के साथ शुरू होता है। Mertenil, जैसा कि यह जारी किया जाता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग की दीवारों द्वारा अवशोषित किया जाता है और रक्त प्लाज्मा में अपरिवर्तित प्रवेश करता है, इसके बाद प्रोटीन के साथ मजबूत बंधन बनता है। इस रूप में, सक्रिय पदार्थ पूरे शरीर में वितरित किया जाता है, एक जटिल उपचार प्रभाव प्रदान करता है।

लिपिड-कम करने वाली क्रिया का चिकित्सीय प्रभाव कैल्शियम रोसुवास्टेटिन की रिडक्टेस को बाधित करने की क्षमता से जुड़ा है, जो शरीर में स्टेरोल्स को संश्लेषित करने की संभावना को कम करता है। नतीजतन, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन, बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन और ट्राइग्लिसराइड्स शरीर में नहीं बनते हैं या उनका गठन काफी कम हो जाता है। परिणाम मानव रक्त में खराब कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता में कमी है। Mertenil का एक महत्वपूर्ण लाभ उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन संश्लेषण की प्रक्रियाओं को बाधित किए बिना LDL, VLDL और TG के खिलाफ इसकी चयनात्मक कार्रवाई है। एचडीएल एकाग्रता के स्तर में वृद्धि रोसुवास्टेटिन के चिकित्सीय प्रभाव का प्रत्यक्ष परिणाम नहीं है। एचडीएल के स्तर में वृद्धि एलडीएल और वीएलडीएल के संश्लेषण के अवरोध के कारण होती है, जो उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के संश्लेषण की जैव रासायनिक प्रक्रियाओं को रोकता है।

Mertenil की एक खुराक के बाद अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव लगभग दो घंटे के बाद प्राप्त होता है और फिर 4 से 6 घंटे तक बना रहता है। इसके अलावा, सक्रिय सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता में कमी के साथ-साथ रोसुवास्टेटिन कैल्शियम का प्रभाव धीरे-धीरे कम हो जाता है। टैबलेट लेने के 12 घंटे बाद, सक्रिय सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता लगभग 90% कम हो जाती है। हालांकि, चिकित्सीय प्रभाव कम से कम 6 घंटे तक बना रहता है।

पाठ्यक्रम प्रभाव के साथ चिकित्सीय प्रभाव Mertenil लेने की शुरुआत के बाद दूसरे सप्ताह के अंत में महत्वपूर्ण स्तर तक पहुंच जाता है। चौथे सप्ताह के अंत में, अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव तक पहुँच जाता है, जो कम से कम छह महीने तक बना रहता है यदि दवा खुराक को बदले बिना जारी रखी जाती है। खुराक में वृद्धि या कमी के साथ, चिकित्सीय प्रभाव में वृद्धि या कमी संभव है।

दवा का आधा जीवन 12-14 घंटे है। मेर्टेनिल की एक विशिष्ट विशेषता, जो इसे स्टेटिन समूह के बीच सबसे सुरक्षित दवाओं में से एक बनाती है, यकृत में चयापचय की आवश्यकता का अभाव है। Mertenil लगभग पूरी तरह से मल में उत्सर्जित होता है और मूत्र अपरिवर्तित रहता है। शरीर से निष्कासन की पूरी प्रक्रिया 18 - 30 घंटे के अंदर पूरी कर ली जाती है।

जब दवा बंद कर दी जाती है, तो चिकित्सीय प्रभाव संरक्षित नहीं होता है। उपचार या प्रोफिलैक्सिस का एक कोर्स 4 साल से अधिक नहीं होना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो पाठ्यक्रम को एक छोटे से ब्रेक के बाद दोहराया जाता है। ब्रेक कम से कम एक महीने का होना चाहिए।

उपयोग के संकेत

• विभिन्न प्रकार के हाइपरलिपिडिमिया। शुद्ध हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया के उपचार और रोकथाम में सबसे बड़ा प्रभाव देखा गया।
• उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के मामलों के अपवाद के साथ, चूंकि कोई एक बार का चिकित्सीय प्रभाव नोट नहीं किया गया था)।
• कोरोनरी धमनी रोग या अन्य बीमारियों / विकृति की पृष्ठभूमि के खिलाफ इस्केमिक हृदय रोग और हृदय प्रणाली के अन्य रोग: एनजाइना पेक्टोरिस, स्ट्रोक, दिल का दौरा, एथेरोस्क्लेरोसिस, और इसी तरह।
• दूसरे प्रकार का मधुमेह मेलिटस।

रोगनिरोधी के रूप में उपयोग के लिए संकेत

• 55 वर्ष से अधिक आयु।
• तंबाकू का सेवन।
• अधिक वजन होने की प्रवृत्ति।
• एथेरोस्क्लेरोसिस की रोकथाम के रूप में।

आवेदन की विधि और खुराक

रक्त प्लाज्मा में रोगी के वजन और कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के उद्देश्य से निर्धारित लिपिड-कम करने वाले आहार के संयोजन में Mertenil का उपयोग पर्याप्त है। दो संभावित उपचार और रोकथाम के नियम हैं: दिन में एक बार (सुबह या शाम में) या दिन में दो बार (सुबह और शाम में) दवा लेना।

टैबलेट को चबाया या तोड़ा नहीं जाता है। खूब पानी के साथ निगलें। दवा का उपयोग भोजन के समय से बंधा नहीं है। हालांकि, यह देखते हुए कि भोजन मानव रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की अंतिम एकाग्रता को प्रभावित किए बिना अवशोषण दर को धीमा कर देता है, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को भोजन के दौरान या भोजन के तुरंत बाद (30 मिनट के भीतर) दवा का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। इच्छित उद्देश्य के आधार पर, Mertenil की निम्नलिखित खुराक की सिफारिश की जाती है:

• शुद्ध हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया: 10 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक, 40 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक तक पहुंचने के लिए मासिक खुराक में 10 मिलीग्राम की वृद्धि। भविष्य में, साइड इफेक्ट की अनुपस्थिति में, उपचार के पूरे शेष पाठ्यक्रम के लिए अधिकतम खुराक बनाए रखा जाता है। 20 और 40 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, दवा को प्रति दिन दो खुराक, क्रमशः 10 मिलीग्राम या 20 मिलीग्राम, सुबह और शाम में लिया जाता है। 30 मिलीग्राम की खुराक निर्धारित करते समय, दवा प्रति दिन दो खुराक में ली जाती है, सुबह और शाम 15 मिलीग्राम, या 10 मिलीग्राम (सुबह) और 20 मिलीग्राम (शाम) में विभाजित होती है।
• मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया: उपचार का तरीका शुद्ध हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के समान है।
• उच्च रक्तचाप: मर्टेनिल का उपयोग उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है। कुछ मामलों में - शामक दवाएं। मेर्टेनिल की प्रारंभिक खुराक: 10 मिलीग्राम (दिन में एक बार - शाम या सुबह में लिया जा सकता है, या सुबह और शाम को 5 मिलीग्राम की दो खुराक में विभाजित किया जा सकता है)। तीन महीनों के बाद, खुराक को 20 मिलीग्राम तक बढ़ाने की अनुमति है, जो प्रति दिन दो खुराक में ली जाती है - सुबह और शाम। निदान किए गए हाइपरलिपिडिमिया की अनुपस्थिति में, खुराक में और वृद्धि अव्यावहारिक है।
• सहवर्ती रोगों या रोग स्थितियों के रूप में जटिलताओं की अनुपस्थिति में एक पुरानी प्रकार की इस्केमिक हृदय रोग। प्रारंभिक खुराक: 10 मिलीग्राम (सुबह में लिया गया)। साइड इफेक्ट्स की अनुपस्थिति में खुराक बढ़ाना: मेर्टेनिल के साथ उपचार शुरू होने के दो सप्ताह बाद प्रति दिन 20 मिलीग्राम तक। खुराक में अगली वृद्धि: मेर्टेनिल के साथ चिकित्सा के पाठ्यक्रम की शुरुआत के दो महीने बाद - प्रति दिन 40 मिलीग्राम तक। प्रति दिन 20 मिलीग्राम की खुराक पर, दवा का उपयोग सुबह या शाम एक समय में किया जाता है। प्रति दिन 40 मिलीग्राम की खुराक पर, दवा का उपयोग 20 मिलीग्राम की दो खुराक में किया जाता है - सुबह और शाम।
• एक पुराने प्रकार का इस्केमिक हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस के आवर्तक हमलों से जटिल: चिकित्सीय आहार पिछले पैराग्राफ में प्रस्तुत उपचार आहार के समान है।
• एक जीर्ण प्रकार का इस्केमिक हृदय रोग, एथेरोस्क्लेरोसिस द्वारा जटिल। प्रारंभिक खुराक: 10 मिलीग्राम। दो सप्ताह के बाद खुराक को बढ़ाकर 20 मिलीग्राम कर दें। फिर दो हफ्ते बाद - 40 मिलीग्राम तक।
• मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक के बाद क्रोनिक इस्केमिक हृदय रोग: उपचार आहार पिछले पैराग्राफ में प्रस्तुत चिकित्सीय आहार के समान है।
• रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए Mertenil का उपयोग। खुराक: 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम, रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर, जैसा कि उपस्थित विशेषज्ञ द्वारा तय किया गया है। खुराक में वृद्धि की अनुमति केवल तभी दी जाती है जब रोगी को रोगनिरोधी से दवा लेने के चिकित्सीय पाठ्यक्रम में स्थानांतरित किया जाता है।

किसी भी विवादास्पद स्थितियों में जब दवा की खुराक ली जाती है, तो दवा Mertenil के निर्देशों का उल्लेख करने की सिफारिश की जाती है।

उपयोग के लिए मतभेद

• दवा के मुख्य सक्रिय संघटक या उसके सहायक घटकों के लिए रोगी की अतिसंवेदनशीलता।
• तीव्र चरण में गंभीर मानव जिगर की बीमारी। साथ ही इस अंग के क्षरण में परिवर्तन और अध: पतन से जुड़ी पुरानी जिगर की बीमारियां: सिरोसिस और इसी तरह।
• अस्पष्ट एटियलजि के यकृत ट्रांसएमिनेस की उच्च गतिविधि।
• 30 से कम क्रिएटिन क्लीयरेंस के साथ गंभीर गुर्दे की शिथिलता।
• गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि। गर्भाधान के क्षण से दवा को रद्द करना आवश्यक है।
• "साइक्लोस्पोरिन" के उपयोग के साथ उपचार चिकित्सा का एक कोर्स पास करना।

ये contraindications निरपेक्ष हैं और दवा को बंद करने और Mertenil को एनालॉग्स (Crestor, Rosulip, Rosucard, Rosart, Acorta) के साथ बदलने की आवश्यकता होती है। निम्नलिखित मामलों में, दवा को बंद करने की आवश्यकता नहीं है, लेकिन खुराक का एक व्यक्तिगत समायोजन और सावधानी के साथ मेर्टेनिल दवा का उपयोग रक्त संरचना और रोगी के जिगर की स्थिति की आवधिक निगरानी के साथ आवश्यक है:

• मादक पेय पदार्थों का दुरुपयोग।
• वृक्कीय विफलता।
• मांसपेशियों की बीमारियों और विकृति या अन्य कारणों से वंशानुगत प्रवृत्ति के कारण मायोपैथी या रबडोमायोलिसिस विकसित होने का जोखिम।
• शरीर की चयापचय प्रक्रियाओं का उच्चारण उल्लंघन (सहित: पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का महत्वपूर्ण उल्लंघन)।
• उच्च दैनिक खुराक (30-40 मिलीग्राम) निर्धारित करते समय, रोगी की आयु 65 वर्ष से अधिक होने पर सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

• मानव रक्त प्लाज्मा में रोसुवास्टेटिन कैल्शियम की सांद्रता में वृद्धि हुई है, जिससे निम्नलिखित दवाओं के साथ उपचार के दौरान मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस और गुर्दे की विफलता के विकास का खतरा बढ़ जाता है: परिवहन प्रोटीन अवरोधक, इम्यूनोसप्रेसेन्ट, एंटीमायोटिक दवाएं, अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंट, एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, शराब, अंगूर का रस, एक निकोटिनिक एसिड।
• Mertenil के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर निम्न सूची से दवाओं की प्रभावशीलता में कमी आई है: मूत्रवर्धक, मौखिक गर्भ निरोधकों।
• मेर्टेनिल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर निम्नलिखित सूची से सक्रिय पदार्थों की सांद्रता में वृद्धि होती है: कार्डियक ग्लाइकोसाइड, कैल्शियम और मैग्नीशियम की तैयारी।

दुष्प्रभाव

मेर्टेनिल दवा का उपयोग करते समय औसतन 100 में से 10 मामलों में होने वाले संभावित दुष्प्रभावों की सूची: टाइप 2 मधुमेह मेलेटस, चक्कर आना, सिरदर्द, कब्ज या दस्त, मतली, पेट फूलना, मध्यम दमा की स्थिति का तेज होना।

मेर्टेनिल का उपयोग करते समय औसतन 100 में से 5 मामलों में होने वाले संभावित दुष्प्रभावों की सूची: मध्यम एलर्जी प्रतिक्रियाएं (दाने और खुजली से प्रकट), नींद की गड़बड़ी (बुरे सपने और / या अनिद्रा), चरम की सूजन, कामेच्छा में कमी।

मेर्टेनिल का उपयोग करते समय औसतन 100 में से 1 मामलों में होने वाले संभावित दुष्प्रभावों की सूची: मायोपैथी, रबडोमायोलिसिस, अपक्षयी यकृत क्षति।

मेर्टेनिल का उपयोग करते समय औसतन 100 में से 1 मामलों में होने वाले संभावित दुष्प्रभावों की सूची: स्मृति हानि, सामान्य एटियलजि के मानसिक विकार।

महत्वपूर्ण! सभी दुष्प्रभाव खुराक पर निर्भर हैं। ज्यादातर मामलों में, खुराक को कम करने से दुष्प्रभाव कम हो सकता है या इसे पूरी तरह समाप्त कर सकता है। हालांकि, यदि अंतिम (1 और 100 मामलों से कम) और अंतिम (100 मामलों में से 1) समूह से साइड इफेक्ट दिखाई देते हैं, तो दवा को तत्काल बंद करने की आवश्यकता होती है।

एक टैबलेट के हिस्से के रूप में मेर्टेनिल दवा में सक्रिय पदार्थ होता है रोसुवास्टेटिन कैल्शियम - 10.4 मिलीग्राम, साथ ही सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 12 , भ्राजातु स्टीयरेट , लैक्टोज मोनोहाइड्रेट , क्रॉस्पोविडोन (टाइप करो)।

फिल्म खोल में शामिल हैं ओपेड्रा II व्हाइट (टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल 3350 और ).

रिलीज़ फ़ॉर्म

गोल और उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियां " सी34". एक सेल समोच्च पैकेज में 10 टुकड़े (एक दफ़्ती बॉक्स में 3 टुकड़े)।

औषधीय क्रिया

रोकथाम और उपचार के लिए लिपिड कम करने वाली दवा। कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करता है और उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल के स्तर को बढ़ाता है।

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

Mertenil टैबलेट एक एंजाइम का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है जो परिवर्तित होता है एचएमजी-सीओए में मेवलोनेट . जब लागू किया जाता है, तो इसका मुख्य प्रभाव होता है, जहां यह कोलेस्ट्रॉल का संश्लेषण करता है और एलडीएल अपचय (कम घनत्व वाले लेपोप्रोटीन)। यह लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है। सीमित - 10%।

रोसुवास्टेटिन कैल्शियम कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को कम करता है। दवा शरीर से स्वाभाविक रूप से उत्सर्जित होती है। ली गई खुराक के सीधे अनुपात में इसका प्रणालीगत जोखिम बढ़ता है।

के साथ लोगों के इलाज में प्रभावी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया , लिंग और उम्र की परवाह किए बिना।

रक्त प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम एकाग्रता उचित खुराक लेने के लगभग 5 घंटे बाद पहुंच जाती है। जैव उपलब्धता लगभग 20% है।

दवा के उपयोग से पहला प्रभाव एक सप्ताह के बाद ध्यान देने योग्य है। प्रशासन के 1 महीने के बाद अधिकतम संभव सकारात्मक परिवर्तन प्राप्त किए जाते हैं और दवा के आगे उपयोग के साथ बनाए रखा जाता है।

Mertenil के उपयोग के लिए संकेत

Mertenil के उपयोग के लिए संकेत इस प्रकार हो सकते हैं:

• हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया ;
• संयुक्त डिस्लिपिडेमिक स्थितियां ;
• अतिट्राइग्लिसराइडिमिया फ्रेडरिकसन के अनुसार IV प्रकार;
• परिवार समयुग्मजी हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया ;
• रोकथाम और उपचार;
• हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम (, धमनी पुनरोद्धार , आदि।)।

दवा को अक्सर एक सहायक के रूप में निर्धारित किया जाता है आहार चिकित्सा जब आहार और अन्य लिपिड-कम करने वाली चिकित्सा, जैसे व्यायाम, पर्याप्त काम नहीं करते हैं।

मतभेद

5, 10 और 20 मिलीग्राम की गोलियों में मेर्टेनिल की सिफारिश नहीं की जाती है:

• प्रेग्नेंट औरत;
• इस अवधि के दौरान दुद्ध निकालना ;
• अविश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करने वाली प्रसव उम्र की महिलाएं;
• पर लीवर फेलियर ;
• के साथ फाइब्रेट्स का उपयोग करते समय;
• लैक्टेज की कमी और लैक्टोज असहिष्णुता के मामले में;
• गुर्दे के साथ कार्यात्मक समस्याओं के साथ;
• मायोटॉक्सिक जटिलताओं के लिए एक प्रवृत्ति वाले लोग;
• जब मायोपैथिस ;
• दवा के कुछ घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता और व्यक्तिगत असहिष्णुता के साथ;
• जब ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण .

• मादक पेय पदार्थों की अत्यधिक खपत;
• सक्रिय चरण में यकृत रोग;
• मांसपेशियों की बीमारी का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास।

इसके अलावा, Mertenil को सावधानी के साथ निर्धारित किया गया है:

• गंभीर डिग्री के चयापचय, इलेक्ट्रोलाइट और अंतःस्रावी विकार;
• अनियंत्रित;
• धमनी हाइपोटेंशन ;
• पूति ;
• घटना और विकास के जोखिम में वृद्धि मायोपैथिस ;
• जिगर की बीमारी का इतिहास;
• चोटें;
• प्रमुख सर्जिकल हस्तक्षेप।

इसके अलावा, 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों को यह उपाय सावधानी से करना चाहिए। और बच्चों के लिए इसकी प्रभावशीलता और सुरक्षा अभी तक स्थापित नहीं की गई है।

दुष्प्रभाव

Mertenil के आम दुष्प्रभावों में शामिल हो सकते हैं:

• टाइप II विकास;
• एस्थेनिक सिंड्रोम ;
• जी मिचलाना;
• पेटदर्द;
• सरदर्द;
• मांसलता में पीड़ा .

दुर्लभ मामलों में, हो सकता है खरोंच , त्वचा की खुजली, पेशीविकृति , रबडोमायोलिसिस ,। और 40 मिलीग्राम की गोलियों के नियमित सेवन से विकास संभव है मांसलता में पीड़ा , तथा मायोपैथिस . इसके अलावा, इस खुराक पर, ग्लूकोज की एकाग्रता भी बढ़ सकती है, साथ ही थायरॉयड ग्रंथि को बाधित कर सकती है।

इसके अतिरिक्त, यदि आप मेर्टेनिल ले रहे हैं, तो उपयोग के निर्देश इंगित करते हैं कि बहुत ही दुर्लभ मामलों में आप अनुभव कर सकते हैं जोड़ों का दर्द , पीलिया , हेपेटाइटिस , पेरिफेरल इडिमा, रक्तमेह , पोलीन्यूरोपैथी , खाँसी .

हालाँकि, मेर्टेनिल के उपयोग से होने वाले दुष्प्रभाव आमतौर पर अल्पकालिक या मध्यम रूप से स्पष्ट होते हैं। कई मामलों में, वे दवा की खुराक पर निर्भर करते हैं। तो Mertenil का उपयोग करने के निर्देशों का सख्ती से पालन किया जाना चाहिए।

मांसपेशियों में अप्रत्याशित दर्द या घटना के मामले में, जो सामान्य अस्वस्थता के साथ है और, तुरंत दवा लेना बंद कर दें और डॉक्टर से परामर्श करें।

Mertenil . के उपयोग के लिए निर्देश

आप दवा को दिन में किसी भी समय थोड़ी मात्रा में पानी के साथ अंदर ले सकते हैं। हालांकि, इसका स्वागत एक विशेषज्ञ के साथ सहमत आहार योजना के साथ जोड़ा जाना चाहिए। दैनिक आहार में कम वसा वाले खाद्य पदार्थ शामिल होने चाहिए।

प्रत्येक मामले में, रोगी के लिए दवा की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। सबसे पहले, यह उपचार के उद्देश्य पर निर्भर करता है। खुराक को समायोजित करते समय, प्रत्येक रोगी में कुल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को ध्यान में रखा जाता है, साथ ही हृदय संबंधी जटिलताओं और संभावित दुष्प्रभावों के जोखिम को भी ध्यान में रखा जाता है।

न्यूनतम खुराक आमतौर पर प्रति दिन 5-10 मिलीग्राम है। धीरे-धीरे (लेकिन एक महीने से पहले नहीं) खुराक को बढ़ाया जा सकता है। निरंतर चिकित्सकीय देखरेख में 40 मिलीग्राम की गोलियां लेना सबसे अच्छा है।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के मामले में, रोगसूचक उपचार किया जाता है। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है। जिगर के कार्य और सीपीके गतिविधि की डिग्री की निगरानी करना महत्वपूर्ण है।

परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के साथ सही ढंग से संयोजन करने के लिए Mertenil बहुत महत्वपूर्ण है। यदि तुम स्वीकार करते हो:

• साइक्लोस्पोरिन - AUC Mertenil (वक्र के नीचे का क्षेत्र " एकाग्रता समय”) 7 गुना बढ़ जाता है।
• Ezetimibe - एयूसी में परिवर्तन और दोनों दवाओं की एकाग्रता। प्रतिकूल घटनाओं की संभावना।
• प्रोटीज अवरोधक - Mertenil की प्रणालीगत कार्रवाई को लम्बा करना संभव है।