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Anesthésiques modernes produits par des fabricants étrangers.

Vaincre la douleur, soulager la souffrance; La médecine "se bat" depuis des siècles contre les ennemis de la santé humaine : les maladies. Beaucoup d'entre eux sont des maladies chirurgicales qui s'accompagnent de douleurs insupportables, auxquelles l'anesthésie locale aide à faire face.

L'anesthésie locale est une perte temporaire de sensibilité à la douleur des tissus sur le site de l'anesthésie en raison du blocage des récepteurs de la douleur et de la conduction des impulsions le long des fibres sensibles. Dans cet article, nous examinerons les types et les méthodes d'anesthésie locale utilisés dans la médecine moderne et parlerons des médicaments.

Dans les temps anciens, on utilisait des infusions, des décoctions, de l'alcool, de la glace, de la drogue, du pavot, des éponges soporifiques spéciales pour soulager la douleur, c'est-à-dire tout ce qui pouvait au moins atténuer la sensation de douleur. Plus de 150 médicaments sur ordonnance ont été utilisés en Italie. Ce n'est qu'avec la découverte des propriétés anesthésiques de la cocaïne que la naissance de l'anesthésie locale est devenue possible. Son inconvénient majeur était une toxicité élevée et une dépendance prononcée. La novocaïne a ensuite été synthétisée et, en 1905, Eichhorn l'a utilisée pour l'anesthésie locale. Une contribution significative au développement de cette anesthésie a été apportée par notre compatriote A.V. Vishnevsky, qui a développé l'anesthésie de cas.

Portée de l'anesthésie locale

L'anesthésie locale est utilisée dans de nombreuses branches de la médecine.

Maintenant, il est difficile de dire où l'anesthésie locale n'est pas utilisée, car elle est utilisée dans toutes les branches de la médecine :

dentisterie (ablation, prothèses);
chirurgie (chirurgies des membres, de la cavité abdominale inférieure, ouverture d'abcès);
urologie (chirurgie rénale, prostatectomie, urographie);
gynécologie et obstétrique (diverses opérations gynécologiques, soulagement de la douleur du travail, césarienne);
traumatologie (presque toutes les interventions chirurgicales);
proctologie (opérations diverses);
gastro-entérologie (gastroscopie et sondage);
opérations ORL ;
chirurgies ophtalmiques et bien d'autres.

N'est pas Liste complète domaines d'application de l'anesthésie locale, car elle est utilisée presque partout. Très probablement, chacun de nous au moins une fois dans sa vie a été confronté à ce type d'anesthésie.

Types d'anesthésie locale

Surface ou terminal. Le médicament est appliqué superficiellement sur la peau ou les muqueuses sous forme de pommade, de gel, de spray. Il est utilisé en dentisterie, urologie, ophtalmologie, dans les pathologies ORL, dans le traitement des brûlures, ulcères trophiques etc. Préparations : lidocaïne, trimécaïne, anestézine, dikain, pyromécaïne à des concentrations de 0,4 % à 4 %. Chez l'enfant, une crème spéciale est utilisée pour la ponction veineuse indolore : Emla.

anesthésie par infiltration. Ce type d'anesthésie est basé sur l'injection d'un anesthésique dans la zone du champ opératoire. Tout d'abord, une fine aiguille anesthésique est injectée par voie intradermique, formant une "zeste de citron". Après cela, avec une aiguille plus longue, l'infiltration tissulaire est réalisée en couches. Ainsi, les terminaisons nerveuses dans la zone d'opération sont bloquées. Pour ce type d'anesthésie, des solutions à une concentration de 0,125 à 0,5% sont utilisées. L'anesthésie selon Vishnevsky implique l'utilisation de la méthode de l'infiltrat rampant: lorsqu'une "pelure de citron" s'est formée, le chirurgien injecte étroitement la solution anesthésique dans la graisse sous-cutanée. Cette anesthésie est strictement stratifiée. Préparations : novocaïne, lidocaïne, trimécaïne.

Anesthésie de conduction (régionale). Cette anesthésie comprend la conduction (tige, paravertébrale, plexus nerveux), les blocages à la novocaïne, ainsi que les blocages centraux : rachidien, épidural et caudal. Le blocage des plexus nerveux (plexus) et des troncs est réalisé sous contrôle échographique ou à l'aide d'un neurostimulateur. Tout d'abord, les formations nerveuses nécessaires qui doivent être bloquées sont identifiées, puis un anesthésique est injecté par voie périneurale, en moyenne jusqu'à 40 ml. Cette anesthésie est donc dite régionale, ce qui permet d'anesthésier n'importe quelle partie du corps : bras, jambe, mâchoire, etc. Principalement utilisé pour interventions chirurgicales sur les extrémités (orthopédie, traumatologie, chirurgie vasculaire, chirurgie), ainsi qu'en chirurgie maxillo-faciale. L'anesthésie locale intraveineuse et intra-artérielle est très rarement utilisée. Dans la pratique d'un médecin de famille, l'anesthésie par conduction selon Lukashevich-Oberst et les blocages thérapeutiques de la novocaïne sont le plus souvent utilisés chez les patients chirurgicaux, neurologiques et traumatologiques. Les anesthésiques suivants sont utilisés : Novocaïne, Lidocaïne, Bupivacaïne, Naropin.

L'anesthésie rachidienne. Cette anesthésie consiste à injecter une solution anesthésique dans l'espace sous-arachnoïdien. moelle épinière, en raison de laquelle les racines de la colonne vertébrale sont bloquées et les impulsions de douleur ne pénètrent pas dans la moelle épinière. Il a été décrit pour la première fois en 1899 par A. Beer et a traversé des périodes à la fois de popularité prononcée et d'oubli injuste. Avec l'avènement de nouveaux médicaments pour l'anesthésie locale, des aiguilles de ponction fines plus avancées et la prévention d'éventuelles complications, cette méthode d'anesthésie est largement utilisée pour la gestion anesthésique des opérations chirurgicales. Il est utilisé pour les interventions chirurgicales en chirurgie (principalement l'étage inférieur de la cavité abdominale, des membres inférieurs), articulation de la hanche, césarienne, certaines opérations urologiques, et est également plus préférable dans le groupe gérontologique de patients qui ne tolèrent pas l'anesthésie générale. Recherche Dripps au début des années 1960 sécurité absolue démontrée cette méthode, contrairement à l'opinion publique selon laquelle après ce type d'anesthésie "les jambes seront enlevées". Il est également soutenu par le fait que cette anesthésie est également pratiquée chez les nouveau-nés sans aucun dommage.

anesthésie péridurale. Ce type d'anesthésie s'applique également au blocage central. Les effets de cette anesthésie étaient appréciés dans de nombreuses branches de la médecine (chirurgie, traumatologie, obstétrique, urologie), et la possibilité d'une anesthésie au long cours avec un cathéter rendait ce type d'anesthésie indispensable dans le traitement des patients cancéreux. Si la rachianesthésie donne un blocage complet avec un bon bloc moteur, alors la péridurale donne un bloc différencié : de l'analgésie (qui est utilisée avec succès pour traiter les syndromes douloureux) à l'anesthésie profonde avec un bon bloc moteur. La sévérité de l'anesthésie dépend de l'anesthésique, de sa concentration et de sa dose. Ce type d'anesthésie est utilisé dans de nombreuses interventions chirurgicales, il est indispensable pour soulager la douleur lors de l'accouchement et lors de la césarienne, ainsi que pour le traitement des syndromes douloureux chroniques. La technique de l'anesthésie péridurale est que l'anesthésique est injecté dans l'espace épidural, qui est l'une des formations de la moelle épinière, et la dure-mère n'est pas percée. Médicaments : Prilocaïne, Lidocaïne, Mépivacaïne, Bupivacaïne, Ropivacaïne.

anesthésie caudale. Il s'agit d'un type d'anesthésie péridurale, uniquement au niveau du sacrum. Cette anesthésie est indiquée pour opérations chirurgicales et manipulations obstétricales sur le périnée et la zone anorectale. Les médicaments utilisés sont les mêmes que pour l'anesthésie péridurale.

Préparations pour l'anesthésie locale

Pour l'anesthésie régionale et locale, des préparations spéciales sont utilisées: anesthésiques locaux. Ils sont répartis dans les groupes suivants :

esters (Chlorprocaïne, Novocaïne, Dicaïne, Tétracaïne);
amides (bupivacaïne, lidocaïne, ropivacaïne, mépivacaïne, prilocaïne, étidocaïne).

Le plus souvent utilisé pour l'anesthésie par infiltration selon A.V. Vishnevski. En termes de force d'action, il est à bien des égards inférieur aux anesthésiques modernes. Avec l'inflammation (abcès, phlegmon), il n'a pratiquement pas son effet. La concentration de la solution utilisée varie de 0,125 % à 0,5 %.

Dékain. 15 fois plus fort dans ses propriétés anesthésiques que la novocaïne. Pour l'anesthésie des muqueuses, la concentration de la solution est de 0,25% à 2% de solutions. Le médicament est très toxique et n'est pas utilisé pour d'autres types d'anesthésie.

Lidocaïne(xylocaïne). Le médicament est plusieurs fois plus toxique que la novocaïne, mais néanmoins il est 4 fois plus puissant qu'elle. Il est utilisé pour l'anesthésie terminale (10%), par infiltration (0,25% -0,5%), par conduction (1% -2%), péridurale (1% -2%). Commence à agir en 5-8 minutes, la durée de l'anesthésie peut aller jusqu'à 2 heures avec l'ajout d'adrénaline.

Trimécaïne. Début de l'anesthésie en 10 minutes, durée 2-3 heures. Tout comme la lidocaïne, elle est utilisée pour l'anesthésie terminale (2 % -5 %), par infiltration (0,25 % - 0,5 %), par conduction (1 % -2 %), péridurale (1 % -2 %).

Bupivacaïne(marcain). C'est l'anesthésique le plus puissant et le plus long. Commence à agir en 20 minutes, durée d'action - jusqu'à 7 heures. A la fin de l'anesthésie, l'analgésie persiste longtemps. Il est utilisé pour l'anesthésie par infiltration, rachidienne, péridurale, conduction. Ce médicament permet d'obtenir un bloc différencié : de l'anesthésie à l'analgésie. La concentration de la solution utilisée est de 0,25% à 0,75%.

Naropine. Anesthésie moderne longue durée d'action. Commence à agir en 10-20 minutes, durée jusqu'à 10 heures. Il est utilisé pour la péridurale, l'anesthésie par infiltration, avec blocage des troncs nerveux et des plexus, l'analgésie postopératoire. La concentration de la solution utilisée est de 0,75% -1%.

Ultracain. Il est principalement utilisé en dentisterie. L'action commence en quelques minutes, dure jusqu'à 2 heures. Pour la dentisterie, il est utilisé dans des covoiturages spéciaux.

Indications pour l'anesthésie locale

Petites opérations abdominales, opérations sur les tissus mous;
comorbidité sévère ;
refus du patient de l'anesthésie générale;
groupe de patients gérontologique (âge).

Contre-indications à l'utilisation de l'anesthésie locale

Refus du patient;
allergie aux anesthésiques;
maladie mentale;
grand volume d'opération;
modifications du tissu cicatriciel dans le domaine de l'intervention chirurgicale.

Complications

Des complications peuvent survenir à la fois avec l'anesthésie par infiltration (qui est le plus souvent réalisée par des chirurgiens, sans la participation d'anesthésistes) et avec des blocages centraux, qui sont effectués exclusivement par des anesthésistes dans la salle d'opération, où il y a tout l'équipement nécessaire pour aider si quelque chose va mal. Cela est dû à la toxicité de l'anesthésique lui-même, ainsi qu'à sa pénétration accidentelle dans le vaisseau. Les trois types de complications les plus courants sont :

dommages au système nerveux central (le patient a une anxiété non motivée, des acouphènes apparaissent, il peut y avoir

Anesthésiques locaux

Les anesthésiques locaux (anaesthetica localica) sont des médicaments qui réduisent la sensibilité à la douleur au site d'application. Étant donné que les anesthésiques (du grec - anaesthesya - insensibilité) provoquent une perte locale de sensibilité, ils sont appelés anesthésiques locaux.

La séquence d'action de cette classe de médicaments est la suivante: tout d'abord, ils éliminent la sensation de douleur, lorsque l'anesthésie s'approfondit, la température est désactivée, puis la sensibilité tactile, et enfin, la réception au toucher et à la pression (sensibilité profonde). La propriété la plus importante des anesthésiques locaux est qu'ils agissent de manière réversible et avec préservation de la conscience.

En agissant sur les terminaisons des nerfs sensoriels, les anesthésiques locaux empêchent la génération et la conduction de l'excitation. Le mécanisme d'action des anesthésiques locaux, selon la mécanique moléculaire, est actuellement associé au fait qu'en se liant aux structures membranaires, ils stabilisent les membranes des cellules nerveuses, bloquant ainsi la perméabilité de leurs membranes aux ions Na et K. Cela empêche l'émergence et le développement des actions potentielles, et, par conséquent, la conduction des impulsions. Les données obtenues par les méthodes de mécanique moléculaire montrent que l'activité biologique des anesthésiques locaux dépend largement de leur polarisabilité, de leur potentiel d'ionisation, de leur conformation moléculaire et de la charge électrique de la molécule. Du point de vue moderne, le mécanisme d'action est associé à la formation d'un complexe du médicament anesthésique local avec le récepteur membranaire du canal Na, à la suite de quoi le flux d'ions Na est bloqué.

Par STRUCTURE CHIMIQUE les anesthésiques locaux (synthétiques) sont divisés en 2 groupes :

1) esters (esters) d'acides aromatiques (novocaïne, dicaïne, anestézine - esters de PABA, cocaïne - ester d'acide benzoïque);

2) les amides d'acides aminés substitués (lidocaïne, trimécaïne, pyromécaïne, mépivacaïne, bupivacaïne).

Si les esters sont métabolisés par des estérases, le métabolisme des amides se produit principalement dans le foie.

Les avantages des amides :

1) une durée de validité plus longue ;

2) non allergène ;

3) ne pas affaiblir l'action des sulfamides.

Le principe actif des anesthésiques locaux sont des bases (dues à la présence d'azote dans le groupe amine), qui forment des sels solubles avec les acides. Les bases sont peu solubles. Dans les tissus avec environnement alcalin(pH = 7,4) la base libre est libérée et exerce effet pharmacologique. Tous les médicaments sont produits sous forme de sels, principalement sous forme de chlorhydrates. En milieu acide, la base n'est pas clivée et l'action des anesthésiques locaux ne se manifeste pas.

Il existe un certain nombre d'exigences pour les anesthésiques. En premier lieu, ils doivent avoir :

1) une grande sélectivité d'action, sans provoquer d'effet irritant ni sur les éléments nerveux ni sur les tissus environnants ;

2) ont une courte période de latence ;

3) activité élevée avec différents types d'anesthésie locale ;

4) une certaine durée d'action, pratique pour une variété de manipulations.

5) Il est souhaitable qu'ils : rétrécissent les vaisseaux ou du moins ne les dilatent pas. La vasoconstriction améliore l'anesthésie, réduit les saignements des tissus et réduit les effets toxiques.

Parmi les exigences les plus importantes pour les anesthésiques locaux, elles incluent également :

6) Faible toxicité et minimum Effets secondaires.

Les préparatifs doivent également bien:

7) Dissoudre dans l'eau et ne pas se décomposer pendant la stérilisation.

Les anesthésiques locaux sont utilisés pour différents types anesthésie dont les principaux types sont les suivants :

1) Anesthésie terminale, terminale ou de surface - un anesthésique est appliqué à la surface de la membrane muqueuse. De plus, l'anesthésique peut être appliqué sur la plaie, la surface ulcéreuse. Un exemple typique de ce type d'anesthésie est un petit corps étranger dans l'œil (pointe) - lorsqu'il est retiré, une solution de dicaïne est instillée dans la cavité conjonctivale. L'anesthésie terminale peut être réalisée principalement sur les muqueuses, car la peau est pratiquement imperméable aux anesthésiques locaux. Pour l'anesthésie terminale, solutions de cocaïne (2% - 5 ml), dicaïne (0,5% - 5 ml), lidocaïne (solution 1-2%), pyromécaïne (0,5-1-2%), ainsi que anesthésine (poudre, comprimés , pommade, suppositoires).

2) Le deuxième type d'anesthésie est l'infiltration. Ce type d'anesthésie implique "l'imprégnation" séquentielle de la peau et des tissus plus profonds à travers lesquels l'incision chirurgicale passera. Un exemple typique est l'anesthésie par infiltration couche par couche des tissus pendant l'appendicectomie. Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions de novocaïne (0,25-0,5%), de trimécaïne (0,125-0,25-0,5%), de lidocaïne (0,25-0,5%) sont utilisées.

3) Le troisième type d'anesthésie - conduction ou régional (régional) - l'anesthésique est injecté le long du nerf; il y a un blocage dans la conduction de l'excitation le long des fibres nerveuses, qui s'accompagne d'une perte de sensibilité dans la zone innervée par celles-ci. Un exemple typique d'anesthésie par conduction est l'opération d'extraction (retrait) d'une dent. Des solutions de novocaïne (1-2%), de trimécaïne (1-2%), de lidocaïne (0,5-2%) sont utilisées pour ce type d'anesthésie.

4) Les variétés d'anesthésie par conduction sont la rachianesthésie, lorsque l'anesthésique est injecté par voie sous-arachnoïdienne, ainsi que l'anesthésie péridurale, dans laquelle l'anesthésique est injecté dans l'espace au-dessus de la dure-mère. Avec ces types d'anesthésie, le médicament agit sur les racines antérieure et postérieure de la moelle épinière, bloquant l'innervation de la moitié inférieure du corps.

Pour ces types d'anesthésie, des solutions encore plus concentrées d'anesthésiques locaux sont utilisées: novocaïne (5%), lidocaïne (1-2%), trimécaïne (5%).

Le premier anesthésique local utilisé dans la pratique médicale a été COCAÏNE- un alcaloïde du cocotier Erythroxylon coca (pousse en Amérique du Sud). Le sel de chlorhydrate de cocaïne est utilisé (Cocaini hydrochloridum 1-3% dans la cavité conjonctivale, 2-5% - anesthésie des muqueuses), qui est le chlorhydrate de l'ester de l'acide benzoïque et de la méthylecgonine. La structure chimique de la cocaïne est proche de l'atropine. Connu il y a des centaines d'années. Les indigènes du Chili, du Pérou et de la Bolivie mâchaient les feuilles du cocaïer Erythroxylon pour soulager la faim et la fatigue et induire une poussée de force, et les Péruviens l'utilisent encore. En 1860, Niemann a isolé la cocaïne des feuilles de cet arbre, et en 1884, Karl Koller l'a utilisée pour anesthésier les yeux. En 1902, Wilstetter établit la structure de la cocaïne et procède à sa synthèse. Il s'est avéré que la cocaïne a au moins deux propriétés négatives, à savoir une toxicité importante et la capacité de provoquer une dépendance chez les patients. En même temps, contrairement à l'héroïne ou à la morphine, la cocaïne développe une dépendance mentale plutôt que physique. La forte toxicité de la cocaïne limite fortement son utilisation. En même temps, la cocaïne est un anesthésique local très efficace.

Compte tenu de la toxicité du médicament, son utilisation même pour une anesthésie superficielle doit être prudente, en particulier chez les enfants. Cela est dû au fait que la cocaïne peut être absorbée par les muqueuses et avoir un effet toxique. En raison de sa toxicité élevée, la cocaïne est principalement utilisée en chirurgie des yeux, du nez et de la gorge; en dentisterie fait partie de la pâte d'arsenic. C'est un anesthésique de surface pour l'anesthésie locale de la conjonctive et de la cornée (1-3%), des muqueuses de la cavité buccale, du nez, du larynx (2-5%), pour l'anesthésie de la pulpe dentaire. Lorsque des solutions de cocaïne à 1-3% sont instillées dans la cavité de la conjonctive, on note une anesthésie prononcée de cette dernière, d'une durée d'environ 1 heure. Dans ce cas, la cocaïne resserre les vaisseaux de la sclère, dilate la pupille. La pression intraoculaire diminue cependant chez certains individus pression intraocculaire augmente fortement (chez les personnes âgées en particulier). En cas d'usage prolongé, la cocaïne provoque une desquamation et une ulcération de l'épithélium cornéen. Le danger de phénomènes d'intoxication générale nécessite son association avec l'adrénaline. La cocaïne fait partie des gouttes pour le traitement des patients atteints de rhinite, sinusite, conjonctivite. Dans le monde criminel, la cocaïne est connue sous le nom de « marafet ». Maintenant, en Occident, une drogue semi-synthétique encore plus puissante et moins chère "Krek" est apparue.

L'usage chronique de cocaïne par inhalation par le nez provoque une ulcération de la muqueuse nasale. Auparavant, avant l'avènement des drogues plus modernes, les cocaïnomanes étaient reconnus par une ulcération de la muqueuse nasale (vasospasme). Avec un effet résorbant, la cocaïne stimule le système nerveux central (euphorie, anxiété, agitation psychomotrice sensation de fatigue, peut avoir des hallucinations). Souvent vu réactions allergiques.

Le prochain médicament utilisé pour l'anesthésie superficielle est Dicain (Dicainum) - un médicament encore plus fort (environ 10 fois plus fort que la cocaïne), mais aussi 2 à 5 fois plus toxique que la cocaïne. Dikain est un dérivé de l'acide para-aminobenzoïque. En raison de sa toxicité, il n'est utilisé que pour l'anesthésie terminale en pratique ophtalmique (solutions à 0,25-2%). Les pupilles ne se dilatent pas, la pression intraoculaire ne diminue pas, n'affecte pas l'accommodation. En dentisterie, le dikain fait partie du liquide de Platonov, qui est utilisé pour anesthésier les tissus durs de la dent. En pratique ORL, des solutions anesthésiques à 0,5-1% sont utilisées. Dans une clinique chirurgicale, le dikain est utilisé pour lubrifier diverses bougies, cathéters et lors de manipulations endoscopiques.

Dikain dilate les vaisseaux sanguins, il est donc conseillé de l'associer à des surrénomimétiques (avec de l'adrénaline par exemple). Il est bien absorbé par les muqueuses, de sorte que même un léger excès de doses thérapeutiques peut avoir un effet toxique grave (jusqu'à la mort). Chez les enfants, avec une friabilité particulière de leur muqueuse, des effets toxiques graves sont possibles (jusqu'à 10 ans - ne peuvent pas être utilisés du tout).

Contrairement à la cocaïne et à la dicaïne, le dérivé d'acide para-aminobenzoïque ANESTHESIN (Anaesthesinum) est peu soluble dans l'eau. Cela est dû au fait que l'anestézine ne donne pas de sels, puisqu'elle n'existe que sous forme de base. Du fait de l'insolubilité de l'anestézine, elle existe sous forme sèche, sous forme de poudre. Par conséquent, il est utilisé en externe sous forme de poudres, de pâtes, de pommades à 5% pour l'anesthésie terminale. En dentisterie, ils sont utilisés sous forme de pommades 5-10%, 5-20% solutions d'huile(glossite, stomatite), pour l'anesthésie des tissus durs de la dent, les poudres sont frottées (anesthésie des solides). Ces formes posologiques sont appliquées sur la surface affectée de la peau présentant des abrasions, des engelures, de l'urticaire, démangeaisons de la peau. L'anestézine peut également être utilisée par voie entérale sous forme de comprimés (0,3 chacun), de poudres, de mélanges avec du mucus pour fournir une anesthésie terminale de la muqueuse gastrique (ulcère peptique, gastrite), administrée par voie rectale (bougies contenant 0,05-0,1 anestézine) pour les maladies du rectum ( hémorroïdes, fissures).

Un unique forme posologique- un aérosol appelé AMPROVISOL, qui comprend l'anestézine, le menthol, la vitamine D - ergocalciférol, la glycérine. Le médicament favorise la cicatrisation des ulcères, stimulant les processus de réparation.

Très souvent, l'anestézine fait partie des suppositoires utilisés pour les fissures rectales, les hémorroïdes.

Pour l'anesthésie de surface, le médicament est également utilisé PYROMÉCAÏNE(bumécaïne). Il est utilisé en ophtalmologie (0,5% -1%), en oto-rhino-laryngologie (1-2%), en dentisterie (1-2%). La pyromécaïne a un effet antiarythmique, ce qui permet de l'utiliser comme agent antiarythmique dans la clinique des maladies internes. Utilisé comme anesthésique dans les procédures endoscopiques (bronchoscopie, bronchographie, intubation). Disponible en ampoules de 10, 30 et 50 ml d'une solution à 1-2%, sous forme de pommade et de gel à 5%. Il est utilisé uniquement pour l'anesthésie terminale, car il a un effet irritant sur les tissus en raison de la valeur élevée du pH (4,4-5,4).

NOVOCAÏNE(Novocainum) est un ester de diéthylaminoéthanol et d'acide para-aminobenzoïque. Produit en ampoules de 1,2,5,10,20 ml à 0,25% de concentration, en flacon, flacons de 200 ml (0,25%), sous forme de pommade, suppositoires. La novocaïne est l'un des anesthésiques locaux les plus anciens. A une activité et une durée d'action modérées. La durée de l'anesthésie par infiltration est en moyenne de 30 minutes. La novocaïne est principalement utilisée pour l'anesthésie par infiltration et conduction. Pour l'anesthésie par infiltration, la novocaïne est utilisée à de faibles concentrations (0,25-0,5%) et en grands volumes (des centaines de ml). Pour l'anesthésie par conduction, le volume de la solution anesthésique est nettement inférieur, mais sa concentration augmente (1-2% dans un volume de 5, 10, 20 ml). La novocaïne est utilisée pour la rachianesthésie, encore moins pour l'anesthésie terminale (de fortes doses sont nécessaires).

Le gros avantage de la novocaïne est sa faible toxicité. La novocaïne a une portée thérapeutique : elle a un léger effet gangliobloquant, réduisant la libération d'acétylcholine par les fibres préganglionnaires. À cet égard, ainsi qu'en raison de l'effet dépresseur sur le système nerveux central, l'excitabilité des zones motrices du cortex diminue et l'effet des agents qui dépriment le système nerveux central est potentialisé. Il a un effet hypotenseur, ainsi qu'un antiarythmique faible. Réduit les spasmes des muscles lisses. En tant qu'agent anti-arythmique, un dérivé de la novocaïne, NOVOCAÏNOMIDE, est plus souvent utilisé en thérapeutique. Parmi les effets secondaires, il convient de souligner son effet antagoniste avec les médicaments chimiothérapeutiques, à savoir avec les sulfamides. Cela est dû à l'action compétitive du métabolite de la novocaïne - l'acide paraaminobenzoïque - avec les sulfamides (le PABA est un concurrent des sulfamides).

Une attention particulière doit être portée à la possibilité d'intolérance au médicament: des réactions allergiques peuvent souvent survenir, pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique. Un antécédent allergique est requis. Les réactions allergiques fréquentes de la novocaïne sont à nouveau associées à sa structure chimique, car si les dérivés de l'éther provoquent souvent des réactions allergiques (les composés amides sont beaucoup moins courants). Plus de 4% des personnes sont très sensibles à la novocaïne, c'est le médicament le plus allergène. De plus, la novocaïne ne peut pas être utilisée pour l'anesthésie des tissus enflammés, car dans un environnement acide, elle n'a pas d'effet anesthésique (ne se dissocie pas).

LIDOCAÏNE (Lidocaïne). Forme de libération : amp.- 10, 20 ml - 1 %, 2, 10 ml - 2 % ; dans les aérosols - 10%; dragées à 0,25. À l'étranger - KSIKAIN (lidestin, ultracain). Il s'agit d'un anesthésique local à usage général utilisé pour presque tous les types d'anesthésie. Il est indiqué pour les anesthésies superficielles, d'infiltration, de conduction, épidurales, sous-arachnoïdiennes et autres.

En termes d'activité anesthésique, il surpasse la novocaïne de 2,5 fois et agit 2 fois plus longtemps (environ 60 minutes). En association avec les adréno-mimétiques, il présente un effet anesthésique pendant 2 à 4 heures (solution à 0,5 % ; 1 goutte d'adrénaline pour 10 ml). Il existe un médicament Xylonor, qui est une combinaison de xicaïne et de noradrénaline. Cette préparation commerciale ne peut pas être utilisée pour l'anesthésie terminale.

Sa toxicité est approximativement la même que celle de la novocaïne ou la dépasse légèrement. Ne rend pas irritant sur tissu. Lorsqu'il est instillé dans la cavité de la conjonctive, il n'affecte pas la taille de la pupille et le tonus vasculaire.

Sa qualité précieuse est le fait que ni la lidocaïne (xicaïne) ni ses métabolites n'entrent dans une relation de compétition avec les sulfamides. De plus, la lidocaïne provoque rarement des réactions allergiques, contrairement à la novocaïne. Le médicament est stable, il peut être conservé longtemps à température ambiante, ainsi qu'autoclavé.

Parmi les autres qualités positives de la lidocaïne, il convient de noter sa forte activité en tant qu'agent antiarythmique. En tant qu'antirythmique, il est actuellement considéré comme le médicament phare des formes ventriculaires d'arythmies (extrasystole, tachycardie). Malheureusement, compte tenu de la faible production de celui-ci par notre industrie, cela représente un certain déficit.

Effets secondaires : hypotension, somnolence, étourdissements, amnésie, convulsions, tremblements, tachyarythmie toxique, déficience visuelle, insuffisance respiratoire. Il peut y avoir des réactions allergiques (bronchospasme, urticaire, dermatite).

AUTRES DROGUES DU GROUPE DES AMIDES SUBSTITUES.

ARTIKAIN est un anesthésique local pour infiltration, conduction, rachianesthésie. Il est utilisé sous forme de solutions à 2% et 5%. Le médicament est une combinaison avec le glucose vasoconstricteur. La durée d'action est d'environ 4 heures. Il est utilisé comme anesthésique local en chirurgie, ainsi qu'en clinique obstétrique.

La bupivacaïne (maccaïne) est un médicament pour l'anesthésie de longue durée (8 heures). C'est l'anesthésique local à action la plus longue. Appliquer sous forme de 0,25%; 0,5 % ; Solutions à 0,75% avec adrénaline. L'un des anesthésiques locaux les plus actifs et les plus puissants (4 fois plus puissant que la lidocaïne). Utilisé pour l'infiltration, la conduction et l'anesthésie péridurale en obstétrique et pratique chirurgicale dans période postopératoire dans le syndrome douloureux chronique. C'est un médicament à action lente, l'effet maximal n'est créé qu'après 30 minutes. Effets secondaires - convulsions, diminution de l'activité cardiaque.

Mépivacaïne (Mepivacainum). Les solutions à 1 %, 2 % et 3 % sont utilisées pour l'anesthésie par infiltration et conduction, y compris la rachianesthésie. Sa structure chimique est très similaire à celle de la molécule de bupivocaïne (les différences sont associées à un seul radical). C'est un anesthésique local avec une durée d'action moyenne (jusqu'à 2 heures). A un effet rapide. Le reste est similaire au médicament précédent.

SCANDICAIN - utilisé en dentisterie sous la forme d'une solution à 1%.

ULTRACAIN - voir ouvrage de référence.

Une surdose d'anesthésiques locaux peut entraîner une intoxication. En règle générale, l'intoxication par des anesthésiques locaux est réalisée par des convulsions généralisées. Dans ce cas, l'introduction de diazepan (seduxen), qui est le meilleur anticonvulsivant, est nécessaire. En cas de dépression des centres respiratoires et circulatoires, il est nécessaire d'utiliser des stimulants du SNC (analeptiques tels que bemegrid, etimizol), et éventuellement la respiration artificielle dans le contexte de l'administration d'adrénomimétiques (adrénaline, éphédrine).

Astringents (ADSTRINGENTIA)

Les astringents sont appelés préparations topiques anti-inflammatoires ou antiphlogistiques (du grec - phlogizo - j'enflamme). Ils sont utilisés dans les processus inflammatoires des muqueuses et de la peau.

Le mécanisme d'action des astringents est dû au fait qu'au site d'application de ces médicaments, il y a un compactage des colloïdes ("coagulation partielle" des protéines) du liquide extracellulaire, du mucus, de l'exsudat, des surfaces cellulaires (membranes), des parois des vaisseaux . La perméabilité de ce dernier, le degré d'inflammation diminuent et le film formé à la suite de ce compactage protège les terminaisons des nerfs sensoriels de l'irritation et la sensation de douleur s'affaiblit. De plus, il existe une limitation des réflexes des récepteurs qui soutiennent le processus pathologique.

Les astringents par origine sont divisés en 2 groupes :

a) BIO ( origine végétale);

b) INORGANIQUE (sels métalliques).

Sinon, les astringents sont parfois classés :

a) origine végétale ;

b) préparations - sels métalliques.

BIO comprennent le TANIN (Taninum), qui est un alcaloïde de la cerise des oiseaux, du thé. Les alcaloïdes sont des substances qui ont les propriétés des bases et contiennent de l'azote dans leur structure chimique. Il y a beaucoup de tanin dans l'écorce de chêne, la sauge, la camomille, la St. Des infusions et des décoctions sont préparées à partir de ces plantes. De plus, le tanin est prescrit sous forme de solutions à usage externe et de pommades. Des solutions pour rincer la bouche, le nez, le pharynx, le larynx - 1-2% et 3-10% de pommade sont utilisées pour lubrifier les surfaces touchées (brûlures, escarres, fissures).

Parmi les astringents NON ORGANIQUES, les préparations qui sont des sels métalliques sont intéressantes : PLOMB (acétate de plomb), BISMUTH (nitrate de bismuth basique) ou SUBNITRATE DE BISMUTH (Vismuthi subnitras), DE-NOL (sous-citrate de bismuth colloïdal), ALUMINIUM (alun), DERMATOL (sel basique de bismuth), ZINC (oxyde de zinc et sulfate de zinc), COPPER (sulfate de cuivre), SILVER (nitrate d'argent - Argento nitras).

Les astringents ont les effets pharmacologiques suivants :

1) astringent ; en même temps, à de faibles concentrations, les sels de ces métaux ont un effet astringent, et à des concentrations plus élevées, ils ont un effet cautérisant ;

2) anti-inflammatoire ; cet effet des astringents est également dû au fait que les réflexes qui soutiennent les processus pathologiques sont limités ;

3) analgésique ;

4) détoxifiant dans une certaine mesure.

INDICATIONS POUR L'UTILISATION.

Les astringents sont prescrits pour l'inflammation de la muqueuse buccale, la stomatite de diverses genèses, la gingivite, sous forme de lotions, rinçages, douches, lubrifiants, poudres. Une caractéristique des astringents est leur activité antimicrobienne et, à cet égard, les nouvelles préparations de bismuth, en particulier De-nol, présentent un intérêt majeur. Les astringents peuvent parfois être administrés par voie orale - les mêmes préparations de bismuth (De-nol), le bismuth est utilisé sous forme de poudre, et dans les comprimés combinés - vikalin, vikair - est utilisé par voie orale pour la gastrite, ulcère peptique estomac, duodénum 12. De plus, les préparations de bismuth sont également utilisées sous forme de poudre (Dermatol). La préparation protéique de tanin - TANALBIN - est également prescrite à l'intérieur pour l'inflammation de la muqueuse gastro-intestinale (entérite, colite), ainsi que les infusions et décoctions de fruits de cerise des oiseaux, de fleurs de camomille. Les solutions de tanin sont utilisées par voie topique pour les brûlures et administrées par voie orale pour les empoisonnements avec des sels de métaux lourds, des sels d'alcaloïdes, des glycosides (ils contribuent à leur précipitation).

LES AGENTS D'ENROBAGE (MACILAGINOSA) sont des substances indifférentes qui peuvent gonfler dans l'eau pour former des solutions colloïdales de type mucus. Des agents enveloppants, recouvrant les muqueuses, préviennent l'irritation des terminaisons des nerfs sensoriels, protégeant ainsi le tractus gastro-intestinal en cas de troubles bénins. Ils enveloppent les muqueuses, d'où leur nom.

Les produits enveloppants par origine sont divisés en 2 groupes :

1) de type inorganique enveloppant (oxyde d'aluminium hydraté, trisilicate de magnésium);

2) agents enveloppants d'origine organique (mucus de pomme de terre, maïs, amidon de blé, mucus de graines de lin, mucus de riz, tubercules de racine de guimauve, gelée).

Effets pharmacologiques :

I. anti-inflammatoire ;

II. antidiarrhéique (antidiarrhéique);

III. analgésique;

IV. partiellement absorbant.

Indications d'utilisation des agents enveloppants :

4) dans les processus inflammatoires du tractus gastro-intestinal ;

5) quand admission conjointe avec des substances à effet irritant (mucus d'amidon);

6) en toxicologie clinique pour réduire l'absorption du poison.

Enveloppant n'est pas absorbé, ils n'ont donc pas d'effet résorbant.

Les émollients rejoignent le groupe des agents enveloppants. A cet effet, diverses huiles sont utilisées (huile de vaseline, beurre de cacao, glycérine).

AGENTS ADSORBANTS (ADSORBENTIA) - Les agents adsorbants sont de fines substances inertes pulvérulentes (ou ..... cellules) avec une grande surface d'adsorption, insolubles dans l'eau et non irritantes pour les tissus. Ces fonds, s'adsorbant à leur surface composants chimiques, protègent les terminaisons des nerfs sensibles de leur effet irritant. De plus, en recouvrant la peau ou les muqueuses d'une fine couche, les agents adsorbants protègent mécaniquement les terminaisons des nerfs sensitifs.

a) adsorbant ;

b) détoxifiant;

c) analgésique ;

d) anti-inflammatoire.

Les agents adsorbants classiques comprennent le TALC, qui est un silicate de magnésium de la composition suivante : 4SiO + 3MgO + HO, qui, lorsqu'il est appliqué sur la peau, adsorbe les sécrétions des glandes, assèche la peau et la protège des irritations mécaniques, réduit les réflexes pathologiques.

Les agents adsorbants comprennent l'ARGILE BLANCHE (Bolus alba), l'HYDROXYDE D'ALUMINIUM (Al(OH)). Mais le meilleur adsorbant est le CHARBON ACTIF (Carbo activatus), CARBOLEN (Carbonis activati). Effets, indications : agents hémostatiques adsorbants pour arrêter les saignements et recoller les tissus lors d'interventions chirurgicales.

Le charbon actif est utilisé pour tous intoxication aiguë(alcoloïdes, sels de métaux lourds), plus souvent dans à fortes doses- 1-2 cuillères à soupe sous forme de poudre. A cet effet, on obtient une suspension de charbon actif dans un verre d'eau, que l'on introduit soit per os au patient, soit par l'intermédiaire d'une sonde. En comprimés Charbon actif(carbolène - 0,25 et 0,5) est prescrit pour les flatulences pour l'adsorption de gaz (absorbe le sulfure d'hydrogène), pour la dyspepsie, l'intoxication alimentaire.

Agents hémostatiques adsorbants pour arrêter les saignements et recoller les tissus lors d'interventions chirurgicales :

7) beriplast XC (solution pour application topique) ;

8) tachomb (éponge adsorbante).

Ainsi, les agents astringents, enveloppants, absorbants ont une propriété commune importante : ils ont localement, au point de leur application, un EFFET ANTI-INFLAMMATOIRE. A cet égard, dans la littérature, ils sont souvent appelés ANTIFLOGISTIQUES LOCAUX (agents anti-inflammatoires).

De cet article, vous apprendrez:

anesthésie en dentisterie - médicaments,
la meilleure anesthésie pour les soins dentaires,
anesthésie dentaire pendant la grossesse allaitement maternel.

L'article a été écrit par un chirurgien-dentiste avec plus de 19 ans d'expérience.

L'anesthésie en dentisterie peut être locale ou générale. L'anesthésie locale consiste à anesthésier uniquement la zone où l'intervention est prévue, alors que le patient est conscient (Fig. 1-2). Mais l'anesthésie générale en dentisterie, ou en d'autres termes, est réalisée à l'aide d'analgésiques narcotiques injectés dans le corps du patient par inhalation (Fig. 3) ou par voie intraveineuse. Pendant l'anesthésie générale, la conscience du patient est éteinte.

Anesthésie locale lors d'une extraction dentaire, traitement dentaire -

Pour l'anesthésie locale, on utilise maintenant des seringues et des carpules de covoiturage, dans lesquelles la solution anesthésique est enfermée (Fig. 4-5). La qualité de l'anesthésie avec une telle seringue est bien supérieure à celle d'une seringue jetable classique. De plus, les aiguilles pour l'anesthésie du covoiturage sont plusieurs fois plus fines que les seringues jetables conventionnelles (Fig. 6), ce qui signifie que l'injection ne sera pas aussi douloureuse.

Le coût des anesthésiques et de l'anesthésie –
le coût d'une cartouche d'anesthésique (qu'il s'agisse d'ultracaïne, d'ubistezin, de septanest ou autres) est d'environ 30 roubles. Coût par anesthésie cabinet dentaire sera en moyenne de 250 roubles.

Que faire si vous avez peur de l'anesthésie -

En effet, une injection d'anesthésique peut être douloureuse. La douleur dépendra à la fois du seuil de douleur du patient lui-même et de la technique d'anesthésie du médecin. Selon les règles, une cartouche anesthésique (1,7 ml) doit être injectée dans les 40 à 45 secondes. Si le médecin gagne du temps et injecte l'anesthésique rapidement, il est logique que cela cause de la douleur.

2. Ubistezin - mode d'emploi

3. Septanest - mode d'emploi

4. Scandonest - mode d'emploi

Quel anesthésique vous convient le mieux : résumé

Si vous souffrez d'asthme bronchique ou d'une très forte allergie –
ici, vous avez besoin d'un anesthésique sans conservateur (généralement, le disulfite de sodium est utilisé dans les anesthésiques, ce qui est nécessaire pour stabiliser l'épinéphrine ou l'adrénaline). Par conséquent, l'anesthésique "Ultracain D", qui ne contient pas du tout de conservateurs, est le meilleur pour ces patients.

Si vous avez une maladie de la thyroïde, le diabète –
dans ce cas, il est également déconseillé d'utiliser des anesthésiques contenant des composants vasoconstricteurs - adrénaline, épinéphrine. Le médicament de choix, par exemple, "Ultracain D", "Scandonest" ou "Mepivastezin". Mais, en choisissant entre ces trois anesthésiques, je préférerais le premier.

Si vous souffrez d'hypertension artérielle et d'une maladie cardiaque –
avec une hypertension modérée et des maladies cardiaques compensées, le choix optimal est un anesthésique contenant une concentration d'épinéphrine (adrénaline) - 1: 200 000. Il peut s'agir d'anesthésiques "Ultracain DS" ou "Ubistezin 1 : 200000".
Dans l'hypertension sévère, les maladies cardiaques décompensées, il est nécessaire d'utiliser des anesthésiques ne contenant pas d'adrénaline et d'épinéphrine. Convient alors, par exemple, "Ultracain D".

Si vous êtes une personne en bonne santé –
si vous ne souffrez pas des maladies ci-dessus, vous pouvez appliquer en toute sécurité des anesthésiques contenant de l'épinéphrine / adrénaline à une concentration de 1: 100 000. De plus, une personne pesant environ 70 kg peut recevoir jusqu'à sept cartouches d'anesthésique, inclusivement. Un exemple de tels anesthésiques est "Ultracain DS forte", "Ubistezin forte" et analogues.

Anesthésie en dentisterie pendant la grossesse et l'allaitement -

Le choix optimal pour les interventions dentaires pendant la grossesse, ainsi que pendant l'allaitement, est Ultracain DS (avec une teneur en épinéphrine de 1: 200 000) ou Ubistezin 1: 200 000. L'ubistezin pendant la grossesse est aussi sûr que l'ultracaïne. La concentration de 1:200 000 d'épinéphrine présente dans ces anesthésiques n'affecte pas le fœtus, ne traverse pas le placenta et n'est pas détectée dans le lait maternel.

Il est impossible d'abandonner complètement le contenu de l'adrénaline dans l'anesthésie chez les patientes enceintes et allaitantes, car. l'épinéphrine resserre les vaisseaux sanguins dans la zone d'injection et ralentit donc l'absorption de l'anesthésique lui-même dans le sang, ce qui entraîne à son tour une diminution marquée de la concentration de l'anesthésique dans le sang. Mais plus la concentration de l'anesthésique dans le sang est élevée, plus l'anesthésique a de chances de pénétrer dans le placenta.

Certains médecins utilisent des anesthésiques Scandonest ou Mepivastezin pour soulager la douleur chez les femmes enceintes (ils ne contiennent ni adrénaline ni épinéphrine). Cependant, comme vous l'avez déjà compris, il n'est pas souhaitable d'utiliser de tels anesthésiques chez les femmes enceintes et allaitantes, car. en raison de l'absence d'un composant vasoconstricteur, ils sont absorbés très rapidement dans le sang, ce qui signifie qu'il y aura une concentration élevée d'anesthésique dans le sang, ce qui permettra au médicament de traverser le placenta. De plus, Scandonest et Mepivastezin sont 2 fois plus toxiques que la novocaïne.

(57 notes, moyenne : 4,26 sur 5)

UltracainDS forte Septanest4%SP Ubistesin forte Alphacain SP Brilocain	4% de chlorhydrate d'articaïne	Adrénaline 1:100000	INIBSA Aventis Septodonte
ArticainN Ultracain DS Septanest4%N Ubistesin Alphacain N Brilocain	4% de chlorhydrate d'articaïne	Adrénaline 1:200000
	4% de chlorhydrate d'articaïne	Sans vasoconstricteur
	2% de chlorhydrate de mépivacaïne	Adrénaline 1:100000
Scandonest 2% NA	2% de chlorhydrate de mépivacaïne	Norépinéphrine
	Chlorhydrate de mépivacaïne 3 %	Sans vasoconstricteur	Septodont 3M ESPE LMOLTENI
	2% de chlorhydrate de lidocaïne	Norépinéphrine 1:25000
	2% de chlorhydrate de lidocaïne	Adrénaline 1:50000
Lignospan SP Xylostéine A	2% de chlorhydrate de lidocaïne	Adrénaline 1:80000	Septodont 3M ESPE
Norme Lignospan	2% de chlorhydrate de lidocaïne	Adrénaline 1:100000
	2% de chlorhydrate de lidocaïne	Sans vasoconstricteur

Pharmacologie clinique des anesthésiques locaux

Mécanisme d'action

Les anesthésiques locaux interagissent directement avec des récepteurs membranaires spécifiques des canaux sodiques. S'accumulant dans les membranes des fibres nerveuses et leurs terminaisons, les anesthésiques passent sous une forme ionisée (proton). Après cela, ils se lient aux récepteurs situés sur la face interne de la surface de la membrane cellulaire et provoquent un blocage des canaux Na (affaiblissent le courant de sodium entrant), c'est-à-dire les anesthésiques locaux sont des bloqueurs canaux sodiques. Les anesthésiques locaux ionisés (quaternaires) agissent à l'intérieur de la fibre nerveuse et les composés non ionisés (par exemple, la benzocaïne) se dissolvent dans la membrane, bloquant les canaux Na. Les molécules anesthésiques locales ionisées et non ionisées bloquent les canaux Na, empêchant l'ouverture de la porte h (c'est-à-dire provoquant l'inactivation du canal), la porte h est représentée par quatre hélices chargées positivement qui ferment le canal, se déplaçant vers la partie externe de la membrane en réponse à sa dépolarisation.

Il est prouvé que les anesthésiques locaux réduisent également la perméabilité aux ions potassium et calcium impliqués dans la régulation de la perméabilité membranaire aux ions sodium.

En conséquence, tant de canaux Na sont inactivés que le nombre de canaux Na ouverts tombe en dessous d'un certain minimum requis pour atteindre un niveau critique de dépolarisation. En empêchant la génération d'un potentiel d'action et sa propagation à travers les fibres, les anesthésiques locaux bloquent la conduction de l'influx nerveux. Ils n'ont pas d'effet significatif sur le potentiel de repos et le potentiel de seuil.

Les anesthésiques locaux sont capables de bloquer la conduction de l'excitation le long de toutes les fibres nerveuses - sensorielles, autonomes et motrices. La sensibilité des différentes fibres nerveuses dépend de leur épaisseur et de leur degré de myélinisation.

Les fibres nerveuses fines sont plus sensibles aux médicaments que les épaisses ; la sensibilité des fibres est d'autant plus élevée que leur diamètre est petit. Cependant, à diamètres égaux, il est plus facile de bloquer la conduction de l'excitation le long des fibres myélinisées que le long des fibres non myélinisées, puisque dans les premières il faut bloquer la conduction uniquement dans les nœuds de Ranvier. À la suite du blocage des fibres fines pulpeuses et non charnues de type A (delta), B et C, la douleur et la sensibilité à la température disparaissent.

À l'aide de nerfs pulpeux épais de type A (alpha, bêta et gamma), d'autres types de sensibilité sont réalisés - tactile, sensation de pression, proprioception, ainsi que la fonction motrice, ils sont donc plus résistants à l'anesthésie locale.

La séquence de développement de l'anesthésie clinique

Les anesthésiques locaux bloquent les fibres nerveuses des nerfs mixtes, généralement dans l'ordre suivant :

1. Blocage des fibres sympathiques, accompagné d'une vasodilatation locale (dans la zone d'innervation) et d'une augmentation de la température cutanée.

2. Perte de sensibilité à la douleur et à la température.

3. Perte de proprioception.

4. Désactivation de la réception au toucher et à la pression.

5. Blocage des fibres motrices (paralysie des muscles innervés par celles-ci).

La restauration de la conduction le long des nerfs se produit dans l'ordre inverse: la fonction des fibres non charnues est restaurée en dernier.

Ainsi, l'action des anesthésiques locaux peut être :

a) local - comprend le blocage des fibres nerveuses et a un effet direct sur le tonus vasculaire;

b) régional - consiste en une perte de sensibilité tissulaire et une modification du tonus des vaisseaux situés dans la zone d'action du phoque bloqué;

général (résorption) - se produit en raison de l'absorption d'une substance dans le sang ou lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse.

La plupart des amides resserrent les vaisseaux à de faibles concentrations, tout en les dilatant à des concentrations plus élevées. Les médicaments de ce groupe (prilocaïne, lidocaïne et bupivacaïne) aux doses thérapeutiques au site d'injection resserrent généralement les vaisseaux, tandis que leurs effets régionaux sont une vasodilatation due au blocage des nerfs sympathiques. La cocaïne resserre les vaisseaux sanguins et la dicaïne, la novocaïne, la lidocaïne et la trimécaïne les dilatent.

Les anesthésiques locaux sont utilisés sous forme de sels très solubles dans l'eau. L'effet anesthésique dans les tissus se produit lors de l'hydrolyse des sels avec la libération de la base anesthésique. Plus la constante de dissociation (pKa) de l'anesthésique est proche du pH du milieu (7,4), plus la base anesthésique se forme sur la face externe de la membrane des fibres nerveuses et plus elle diffuse rapidement. C'est pourquoi l'articaïne, qui a un faible pKa (7,8), agit déjà après 1 à 3 minutes, et un anesthésique avec un pKa plus élevé, par exemple la novocaïne (8,9), n'agit qu'après 10 à 15 minutes. L'hydrolyse des anesthésiques se produit bien dans un environnement alcalin. Cependant, avec l'inflammation, un environnement acide se produit dans les tissus, ce qui réduit l'efficacité des anesthésiques locaux. Par conséquent, dans les maladies inflammatoires (pulpite, parodontite, périostite, etc.), il n'est souvent pas possible d'atteindre un niveau d'anesthésie satisfaisant. Les amides sont beaucoup plus stables, mieux à même de résister à la baisse de pH qui se produit avec l'inflammation.

La liposolubilité (lipophilie) des anesthésiques locaux détermine leur capacité à pénétrer la membrane des fibres nerveuses, composée principalement de lipides. Plus la solubilité des anesthésiques dans les graisses est élevée, plus il est facile de pénétrer dans les membranes tissulaires, plus sa concentration sur le récepteur des fibres nerveuses est élevée et, par conséquent, l'efficacité du médicament. Cependant, dans ce cas, l'anesthésique pénètre mieux dans le sang à travers les parois des capillaires, ce qui augmente la toxicité du médicament.

Les anesthésiques locaux dans le sang se lient aux protéines plasmatiques. Les médicaments à haut degré de liaison aux protéines (meiivacaïne - 78%, articaïne - 95%) ont une longue durée d'action et une faible toxicité systémique.

La concentration du médicament dans le sang est déterminée par la demi-vie (T 1/2), c'est-à-dire le temps de réduire son niveau dans le plasma sanguin de 50 %. Pour l'articaïne, la demi-vie est d'environ 20 minutes, tandis que pour les autres anesthésiques amides (T1/2), elle varie de 1 à 3,5 heures. Le taux élevé d'élimination de l'articaïne, un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques et une faible solubilité dans les lipides, par rapport aux autres anesthésiques amides, réduisent considérablement le risque d'effets toxiques de l'articaïne.

Certains médicaments ont une action anti-arythmique (lidocaïne, trimécaïne, novocaïne, pyromécaïne), réduisent l'excitabilité du muscle cardiaque, ont un effet gangliobloquant (novocaïne) et contribuent à une baisse de la pression artérielle.

Les exigences pour un anesthésique local idéal sont les suivantes :

Solubilité;

Capacité d'être stérilisé;

Stabilité dans les solutions, gels, pommades ;

Aucun effet irritant;

Pénétration profonde dans la membrane muqueuse;

L'apparition d'un effet anesthésique rapide;

Durée d'action requise ;

Réversibilité totale ;

Aucune irritation au site d'exposition;

Absence de toxicité systémique et de réactions allergiques.

Malheureusement, il n'existe pas encore d'anesthésique local répondant à toutes ces exigences.

Les anesthésiques les plus couramment utilisés en ambulatoire cabinet dentaire Articaïne (Articaïne, Alfacaine, Ultracaine, Ubistezin, Septonest, Brilocaine) Chlorhydrate d'articaïne (Chlorhydrate d'articaïne)

Action pharmacologique

Anesthésie locale. Dans les tissus (en milieu légèrement alcalin), il subit une hydrolyse et libère une base aux propriétés lipophiles qui pénètre facilement à travers la membrane dans la fibre nerveuse. Ionise (en raison d'un pH plus bas) et se transforme en cation. Interagit avec les récepteurs, inhibe l'entrée des ions sodium dans la cellule en phase de dépolarisation et bloque la conduction d'une impulsion le long de la fibre nerveuse. Avec l'administration / m, Craax est atteint en 20 à 40 minutes. T1/2 - environ 20 minutes. Biotransformirovatsya dans le foie par hydrolyse. L'inactivation se produit également dans les tissus et le sang par des estérases non spécifiques. L'acide articaipique formé à la suite de l'hydrolyse est excrété principalement par les reins (environ 60%). La durée de l'anesthésie est de 45 à 60 minutes avec l'ajout d'épinéphrine à une concentration de 1: 200 000, et jusqu'à 180 minutes avec l'ajout d'un vasoconstricteur 1: 100 000. Dans un environnement acide, l'effet est réduit. L'articaïne traverse la barrière placentaire dans une mesure minimale et n'est pratiquement pas excrétée dans le lait maternel.

Les indications

Un médicament sûr du groupe des anesthésiques amides chez les patients 1 atteints de maladies somatiques graves concomitantes, pendant la grossesse et dans les cas cliniques courants non compliqués (avec épinéphrine 1: 200 000).

Contre-indications

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament en cas d'intolérance individuelle, d'insuffisance cardiaque décompensée, de glaucome, d'asthme bronchique, de syndrome d'Adams-Stokes, de tachyarythmie, de diabète sucré, d'hypersensibilité aux sulfites, chez les patients utilisant des bêta-bloquants sélectifs et des antidépresseurs. Dans ces cas, il est recommandé d'utiliser des anesthésiques locaux à base de mépivacaïne.

Mécanisme d'action

Bien qu'un surdosage en ambulatoire soit extrêmement rare, il se manifeste néanmoins par des signes caractéristiques tels que maux de tête, vision floue, diplopie, nausées, vomissements, perte de conscience, insuffisance respiratoire, baisse de la pression artérielle, dépression cardiaque, convulsions. Peut-être le développement d'une réaction allergique (gonflement et rougeur au site d'injection, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique).

Interaction

L'effet est renforcé et prolongé par les vasoconstricteurs.

Dosage et administration

Par voie parentérale.

L'articaïne est 4 fois plus efficace que la novocaïne et 1,5 fois plus efficace que la lidocaïne. Haut degré la liaison du médicament aux protéines plasmatiques réduit la possibilité de pénétration du médicament à travers la barrière placentaire, ce qui nous permet de le recommander pour l'anesthésie chez les femmes enceintes. Une solution à 4% d'articaïne en carpules est produite en association avec de l'adrénaline 1:100 000 et 1:200 000. La dose maximale du médicament pour les patients adultes est de 7 mg / kg ou 12,5 ml, soit 7 cartouches.

Considérant qu'une carpule (1,7 ml) est généralement utilisée pour une procédure clinique (extraction dentaire, extirpation pulpaire, etc.), l'avantage de l'articaïne sur la lidocaïne en termes de largeur de dose maximale devient évident. La dose maximale d'articaïne pour les enfants âgés de 4 à 12 ans est de 5 mg/kg. La dose maximale en dentisterie pédiatrique peut être déterminée en millilitres à l'aide de la formule :

Dose maximale (en ml) - Poids de l'enfant (en kg) x 0,125

Parmi les dérivés de l'articaïne, les plus largement utilisés en pratique dentaire sont :

Articaïne 4 % avec épinéphrine

L'articaïne est une solution injectable à 4% avec une concentration. vasoconstricteur - bitartrate d'épinéphrine - 1:100000 et 1:200000. Le médicament est disponible en cartouches pour seringues de covoiturage d'un volume de 1,8 ml. (5 une cartouche contient 72 mg de chlorhydrate d'articaïne et 0,009 mg d'épinéphrine à une concentration de 1:200 000 et 0,018 mg d'épinéphrine à une concentration de 1:100 000). La composition de la solution anesthésique comprend également du chlorure de sodium 0,6 mg/ml, du métabisulfite de sodium 0,46 mg/ml, de l'acide chlorhydrique et de l'eau pour injection. Le pH de la solution correspond à 4,0.

Pour faciliter l'utilisation, un marquage de couleur est utilisé: les inscriptions sur les carpules, qui contiennent de l'épinéphrine à une concentration de 1: 100 000, sont appliquées avec de la peinture blanche et jaune - lorsqu'un vasoconstricteur est ajouté à l'anesthésique dans un rapport de 1: 200 000. L'action du médicament commence dans 1-3 minutes. La durée de l'anesthésie est d'au moins 45 minutes avec le contenu du vasoconstricteur dans un rapport de 1:200 000. La cicatrisation des plaies se déroule sans complications, grâce à une bonne tolérance tissulaire et à un effet vasoconstricteur minimal du médicament.

Les indications:

Articaïne avec épinéphrine 1:200000

Conduction, infiltration, anesthésie intraligamentaire et intraseptale en cabinet dentaire ambulatoire lors des manipulations suivantes :

Extraction de la dent;

Préparation des tissus durs de la dent;

Denulpation des dents;

incisions intrabuccales;

Interventions chirurgicales sur la muqueuse et le parodonte.

Articaïne avec épinéphrine 1:100 000

Opérations de résection de l'apex de la racine dentaire;

Dans le domaine de l'inflammation tissulaire prononcée;

À suppressions difficiles les dents.

Ultracaïne (Ultracaïne)

Ultracaine contient 1 ml d'une solution à 4% de 40 mg d'articaïne, 0,005 mg d'adrénaline ( Ultracaine D-S), chlorure de sodium 1 mg, métabisulfite de sodium 0,5 mg, eau pour injection 1,7 ml. Ultracaine D-S Forte contient 0,01 mg d'adrénaline. Ne contient pas de parabènes et d'EDTA dans les covoiturages, ce qui réduit le risque de réaction allergique. Les flacons de 20 ml contiennent des parabènes.

Septanest

Septanest diffère d'Ultracaine par la présence d'EDTA dans sa composition, ce qui augmente le risque de développer une réaction allergique.

Ubistezin (Ubistezine)

L'Ubistezin diffère de l'Ultracaïne par une teneur plus faible en sulfites (de 10 %). Il est recommandé pour une utilisation chez les patients âgés et dans la pratique dentaire pédiatrique.

Benzocaïne (Benzocaïne, Anestezin, Anestalgin)

Poudre cristalline blanche, inodore, goût légèrement amer. Dissolvons mal dans l'eau, c'est facile - dans l'alcool.

Comprimés Anestezin 0,3 g, pommade Apestezin 5%, Dentispray.

Anesthésie locale. Il réduit la perméabilité de la membrane cellulaire aux ions sodium, déplace le Ca des récepteurs situés sur la surface interne de la membrane et bloque la conduction de l'influx nerveux.

Application.

En anesthésiologie, l'anestézine est utilisée pour l'anesthésie de surface sous forme de poudres, de solutions d'huile, d'onguents et de pâtes, de comprimés à dissoudre dans la cavité buccale ou de pâte anesthésique à 50-70%.

À l'intérieur - gastralgie, sensibilité accrue de l'œsophage; inflammation localement aiguë de l'oreille moyenne, douleurs dans le conduit auditif externe, urticaire, maladies de la peau accompagnées de démangeaisons, fissures anales, hémorroïdes. Effectuer des manipulations diagnostiques sur les muqueuses (gastroscopie, rectoscopie, otoscopie, urétéroscopie, procédures gynécologiques).

Contre-indications.

Hypersensibilité.

Allaitement (doit être suspendu), petite enfance (jusqu'à 1 an).

Effets secondaires.

Dermatite de contact, diminution persistante de la sensibilité au site d'application, réactions allergiques.

Signes de manifestations toxiques : méthémoglobinémie, syndrome de détresse respiratoire (essoufflement, cyanose).

Pour les adultes : 0,3 g 3 à 4 fois par jour ; pour les enfants : jusqu'à 1 an - 0,02 0,04 g ; 2-5 ans-0,05-0,1 g ; 6-12 ans-0.12-0.25g. Doses plus élevées pour adultes: unique - 0,5 g, quotidien - 1,5 g.

Bupivacaïne (Bupivacaïne, Anekaiin, Markami)

Anesthésique local du groupe des amides. Poudre cristalline blanche, librement soluble dans l'éthanol à 95%, soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le chloroforme et l'acétone.

Anesthésie locale. Il bloque l'apparition et la conduction d'un influx nerveux, augmentant le seuil d'excitabilité de la fibre nerveuse et réduisant l'amplitude du potentiel d'action. Étant une base faiblement lipophile, il pénètre à l'intérieur de la membrane lipidique du nerf et, se transformant en une forme cationique (en raison d'un pH plus bas), inhibe les canaux sodiques.

La quantité d'absorption systémique dépend de la dose, de la concentration et du volume de la solution utilisée, de la voie d'administration, de la vascularisation du site d'injection et de l'absence d'épinéphrine (adrénaline) ou d'un autre vasoconstricteur. La communication avec les protéines plasmatiques est variable et est déterminée par la quantité de médicament qui est entrée dans la circulation systémique : plus la concentration est faible, plus la liaison aux protéines est élevée. Traverse la barrière placentaire par diffusion passive. Il a une grande affinité pour les protéines sanguines (environ 95%), il ne traverse pas bien les barrières histohématiques (le rapport du fœtus au corps de la mère est de 0,2 à 0,4).

Selon la voie d'administration, on le retrouve en quantité importante dans les tissus bien perfusés : cerveau, myocarde, foie, reins et poumons. Lors de l'anesthésie caudale, péridurale et de conduction, la peur est atteinte en 30 à 45 minutes. T1 / 2 chez l'adulte est de 2,7 heures, chez le nouveau-né - 8,1 heures Il subit une biotransformation dans le foie par conjugaison avec l'acide glucuropique. Il est principalement excrété par les reins, 6 % du médicament étant excrété sous forme inchangée.

La sévérité de l'anesthésie dépend du diamètre, de la myélinisation et de la vitesse de l'impulsion d'une fibre nerveuse particulière. La séquence clinique d'inhibition de la conduction des différents types de récepteurs est la suivante : douleur, température, neuromusculaire tactile, proprioceptif et efférent.

Une fois dans la circulation systémique, il affecte le système cardiovasculaire et le système nerveux central. Avec le sur / dans l'introduction de fortes doses, il y a un ralentissement de la conduction et une suppression de l'automatisme du nœud sinusal, la survenue d'arythmies ventriculaires et l'arrêt du stimulateur cardiaque.

Il y a une diminution du débit cardiaque (effet inotrope négatif), des résistances vasculaires périphériques et de la pression artérielle. L'effet sur le système nerveux central se manifeste par l'inhibition des centres de la moelle allongée, incl. respiratoire (éventuellement dépression respiratoire et coma), ou un effet stimulant sur le cortex cérébral avec développement d'agitation psychomotrice et de tremblements, suivis de convulsions généralisées.

L'anesthésie locale se développe 2 à 20 minutes après l'injection et dure jusqu'à 7 heures. Elle peut être prolongée en ajoutant de l'adrénaline (autres vasoconstricteurs) à la solution dans un rapport de 1:200 000. Après la fin de l'anesthésie, il y a une longue phase d'analgésie. La solution de bupivacaïne à 0,75 % n'est pas utilisée dans pratique obstétricale en raison de cas fréquents d'arrêt cardiaque et respiratoire chez les patients. L'anesthésie intraveineuse régionale avec le médicament est parfois mortelle.

Lors de la réalisation d'une anesthésie rétrobulbaire, des cas d'arrêt respiratoire sont décrits.

Les indications.

Anesthésie caudale, épidurale lombaire, de conduction (en dentisterie) et rétrobulbaire, blocage sympathique.

Contre-indications.

Hypersensibilité aux anesthésiques locaux, en particulier au groupe amide, enfants (jusqu'à 12 ans).

Restrictions d'application.

Grossesse, allaitement, maladie du foie avec violation de ses fonctions.

Effets secondaires.

Symptômes d'excitation ou de dépression du système nerveux central (anxiété, anxiété, étourdissements, acouphènes, vision floue, tremblements des extrémités, convulsions généralisées), paralysie des extrémités, paralysie des muscles respiratoires, bradycardie, dysfonctionnement des sphincters, troubles urinaires rétention, paresthésie et engourdissement des extrémités, impuissance, diminution du débit cardiaque, blocage du nœud sinusal, hypotension, bradycardie, arythmies ventriculaires, incl. tachycardie ventriculaire, arrêt cardiaque.

Signes de manifestations toxiques : hypotension (jusqu'au collapsus, résistant au traitement) ; bradycardie (possible arrêt cardiaque), arythmies ventriculaires ; dépression respiratoire; confusion, convulsions.

Soins d'urgence

Thérapie symptomatique, comprenant, si nécessaire : intubation, oxygène à travers un masque, pose d'un stimulateur cardiaque artificiel externe.

Mode d'application et dosage.

La concentration de la solution utilisée dépend du type d'anesthésie : et infiltration - 0,25 % ; conduction - solution à 0,25-0,5%, rétrobulbaire - solution à 0,75%, blocage sympathique - 0,25%, anesthésie péridurale lombaire - 0,25-0,75%, caudale - 0,25% -0, 5%, conducteur 0,5% (avec addition d'adrénaline au taux de 1:200 000); la quantité est sélectionnée individuellement.

Lidocaïne (Lidocaïne, Xylocaïne, Xycaïne, Xylodonte, Lidokart)

Dérivé amide de la xylidine. Poudre cristalline blanche ou presque blanche, peu soluble dans l'eau. Il s'utilise sous la forme d'une solution à 2% de sel d'acide chlorhydrique, facilement soluble dans l'eau.

action pharmacologique.

Anesthésique local, antiarythmique. Le mécanisme de l'effet d'absthésie locale consiste à stabiliser la membrane neuronale, en réduisant sa perméabilité aux ions sodium, ce qui empêche l'apparition d'un potentiel d'action et la conduction des impulsions. Un antagonisme avec les ions calcium est possible. Il est rapidement hydrolysé dans un environnement légèrement alcalin des tissus et après une courte période de latence agit pendant 60 à 90 minutes.

Avec l'inflammation (acidose tissulaire), l'activité anesthésique diminue.

Efficace pour tous les types d'anesthésie locale. Développe les vaisseaux sanguins. N'irrite pas les tissus. Avec le / dans l'introduction, Stakh est créé pratiquement «sur l'aiguille» (après 45-90 s), avec le / m - après 5-15 minutes. Il est rapidement absorbé par la membrane muqueuse des voies respiratoires supérieures ou de la cavité buccale (Stach est atteint en 10-20 minutes).

Après administration orale, la biodisponibilité est de 15 à 35%, puisque 70% du médicament absorbé subit une biotransformation lors du «premier passage» dans le foie. Dans le plasma, il est lié à 50 à 80 % aux protéines.

Passe facilement à travers les barrières histohématiques, y compris la BHE. Après absorption, il pénètre d'abord dans les tissus bien irrigués (cœur, poumons, cerveau, foie, rate), puis dans les tissus adipeux et musculaires.

Pénètre à travers le placenta, 40 à 55% du médicament se retrouve dans le corps du nouveau-né à partir de sa concentration chez la femme en travail. T1 / 2 après l'administration d'un bolus intraveineux - 1,5 à 2 heures (chez les nouveau-nés - 3 heures). En cas d'insuffisance hépatique, T1/2 peut augmenter de 2 fois ou plus. Il est rapidement et presque complètement métabolisé dans le foie (moins de 10 % est excrété sous forme inchangée dans les urines).

La principale voie de dégradation est la N-désalkylation oxydative, avec formation de métabolites actifs (monoéthylglycinexylidine et glycinexylidine) avec des T1/2 de 2 heures et 10 heures, respectivement. La durée d'action est de 10 à 20 minutes avec une administration intraveineuse et de 60 à 90 minutes avec une injection intramusculaire.

Les indications.

Anesthésie locale : superficielle, infiltration, conduction,

péridurale, rachidienne, intraligamentaire, intraseptale, lors d'interventions chirurgicales, de manipulations douloureuses, d'études endoscopiques et instrumentales. Il est utilisé sous forme d'aérosol, de gel, de solution injectable.

La dose maximale pour les adultes avec administration intraveineuse et intramusculaire est jusqu'à 300-400 mg pendant 1 heure.La dose quotidienne maximale est de 2000 mg. Les enfants sont injectés avec un flux de 1 mg / kg à un débit de 25 à 50 mg / min, après 5 minutes, il est possible de réintroduire (la dose totale ne doit pas dépasser 3 mg / kg), puis de perfuser à un débit de 30 µg/kg/min. La dose quotidienne maximale pour les enfants est de 4 mg/kg.

Contre-indications.

Hypersensibilité, antécédents de crises épileptiformes à la lidocaïne, syndrome WPW, choc cardiogénique, faiblesse du nœud sinusal, bloc cardiaque (AV, intraventriculaire, sino-auriculaire), maladie hépatique grave, myasthénie grave.

Dépression ou excitation du système nerveux central, nervosité, euphorie, morveux, maux de tête, étourdissements, nausées, acouphènes, sensation de chaleur, de froid ou d'engourdissement des extrémités, troubles de la conscience, arrêt respiratoire, contractions musculaires, tremblements, désorientation, convulsions, bradycardie sinusale, troubles de la conduction , bloc cardiaque transversal, hypotension, collapsus, hyperthermie maligne, dépression système immunitaire, réactions allergiques (éruption cutanée, dermatite exfoliative généralisée, choc anaphylactique); sensation de brûlure à court terme dans la zone d'action de l'aérosol.

Signes de manifestations toxiques : agitation psychomotrice, vertiges, faiblesse générale ; diminution de la pression artérielle, blocage AV possible ; tremblements, convulsions gonico-cloniques; collapsus, coma, dépression du SNC, arrêt respiratoire.

Soins d'urgence.

Résiliation de l'administration ; oxygénothérapie, IVL; anticonvulsivants (Relanium 2 ml IV); Norépinéphrine - 1-2 ml goutte IV dans 200 ml de solution de chlorure de sodium isotopique ou Mezaton - 1-2 ml IV ou IM; avec bradycardie - Atropine - 0,5-1 ml par voie intraveineuse ou intramusculaire; réanimation lors d'un arrêt circulatoire. La dialyse est inefficace.

Interaction.

Les bêta-bloquants augmentent le risque de développer une bradycardie et une hypotension. La norépinéphrine et les bêta-bloquants, réduisant le flux sanguin hépatique, réduisent (toxicité accrue), l'isadrine et le glucagon - augmentent le C de la lidocaïne. La cimétidine augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma (déplace la liaison aux protéines et ralentit l'inactivation dans le foie). Les barbituriques, provoquant l'induction d'enzymes microsomales, stimulent la dégradation de la lidocaïne et réduisent son activité. Les anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne) accélèrent également la biotransformation dans le foie (la concentration dans le sang diminue), potentialisent, comme les antiarythmiques (amiodarone, vérapamil, quinidine, aymaline), la cardiodépression.

L'association avec la novocaïnamide peut provoquer une excitation du SNC et des hallucinations. La lidocaïne renforce l'effet inhibiteur des anesthésiques (hexénal, thiopental), des hypnotiques et des sédatifs sur le centre respiratoire, affaiblit l'effet cardiotonique de la digitoxine, approfondit la relaxation musculaire causée par les médicaments de type curare (une paralysie des muscles respiratoires est possible). Les IMAO prolongent l'anesthésie locale.

Précautions.

Il faut être prudent dans les maladies du foie et des reins, hypovolémie, insuffisance cardiaque sévère avec altération de la contractilité, prédisposition génétique à l'hyperthermie maligne, grossesse, allaitement (arrêt obligatoire de l'allaitement). Chez les enfants, les patients affaiblis et les patients âgés, un ajustement posologique est nécessaire en fonction de l'âge et de l'état physique. Lorsqu'il est injecté dans des tissus vascularisés, un test d'aspiration est recommandé.

Instructions spéciales.

Pour prolonger l'action de l'anesthésique, il est possible d'ajouter 1 goutte d'une solution d'adrénaline à 0,1% à 5-10 ml de lidocaïne (dans ce cas, la dose maximale autorisée de lidocaïne passe à 500 mg). En dentisterie, des formes posologiques prêtes à l'emploi contenant de la lidocaïne et de l'adrénaline sont utilisées (Lignospan forte, Lignospan standart, Lignospan SP, Xylostesin A).

Mépivacaïne (Mépivacaïne, Isocaïne, Scandonest, Mépidont, Mépivastézine, Carbocaïne, Scandicaine)

De par ses propriétés, une solution à 2 % de ménivacaïne est similaire à une solution à 2 % de lidocaïne, mais moins toxique. Il est utilisé pour l'anesthésie par infiltration et conduction. Il a un léger effet vasoconstricteur, ne stimule pas le système cardiovasculaire et peut être utilisé sans vasoconstricteurs.

Délai d'attente - 114 min. Métabolisé dans le foie. Il se lie aux protéines plasmatiques de 75 à 80 %. La demi-vie est d'environ 90 minutes. La constante de dissociation de la ménivacaïne (pKa 7,7) est proche de celle de la lidocaïne (pKa 7,9), de sorte que la vitesse de leur hydrolyse et le début de l'effet anesthésique local sont identiques à 2-4 minutes. La durée de l'anesthésie pulpaire avec 3% de mépivacaïne sans vasoconstricteur peut aller jusqu'à 20 minutes et les tissus mous jusqu'à 2 heures. Le médicament traverse la barrière placentaire.

La dose maximale injectable chez l'adulte est de 4,4 mg/kg (300 mg par jour). Pour les enfants, la dose maximale ne doit pas dépasser 1,33 mg par 1 kg de poids corporel.

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires et chez les personnes âgées, le débit d'administration de l'anesthésique en association avec l'adrénaline doit être inférieur à 1 ml par minute.

Le médicament est recommandé pour une utilisation chez les patients présentant une hypersensibilité aux vasoconstricteurs (insuffisance cardiovasculaire, thyrotoxicose, diabète sucré), ainsi qu'au bisulfite conservateur vasoconstricteur (asthme bronchique, allergie aux médicaments contenant du soufre).

Pyromecaïne (Pyromecainum, Bumecain)

En termes de profondeur et de durée d'action, il n'est pas inférieur au dikain, mais est moins toxique. Le médicament est bien absorbé par la membrane muqueuse. L'anesthésie survient à la 2ème minute. La profondeur de pénétration de l'anesthésique peut atteindre 3-4 mm.

Avec une surdose d'iiromécaïne, une faiblesse, des nausées, des vomissements, des étourdissements et une diminution de la pression artérielle sont possibles.

Procaïne (procaïne, novocaïne)

Cristaux incolores ou poudre cristalline blanche inodore. Très facilement soluble dans l'eau, librement soluble dans l'alcool.

action pharmacologique.

Anesthésie locale. Viole la génération et la conduction de l'influx nerveux principalement dans les fibres non myélinisées. Étant une base faible, il interagit avec les récepteurs membranaires des canaux sodiques, bloque le flux d'ions sodium, déplace le calcium des récepteurs situés sur la surface interne de la membrane. Modifie le potentiel d'action dans les membranes des cellules nerveuses sans effet prononcé sur le potentiel de repos. L'action antiarythmique est associée à une augmentation de la période réfractaire effective, une diminution de l'excitabilité myocardique et de l'automatisme.

Peu absorbé par les muqueuses. Lorsqu'il est administré par voie parentérale, il est bien absorbé, rapidement hydrolysé dans la circulation sanguine sous l'action des estérases plasmatiques et des cholinestérases en acide para-aminobenzoïque et en diéthylaminoéthanol. T1 / 2 est de 0,7 minute, 80% du médicament est excrété dans l'urine.

Lorsqu'il est absorbé ou directement injecté dans le sang, il réduit la formation d'acétylcholine et l'excitabilité des systèmes cholinergiques, a un effet gangliobloquant, réduit les spasmes des muscles lisses et inhibe l'excitabilité du myocarde et des zones motrices du cortex cérébral. Il a une activité analgésique et anti-choc, une action hypotensive et anti-arythmique. Élimine les influences inhibitrices descendantes de la formation réticulaire du tronc cérébral.

Inhibe les réflexes polysynaptiques. A fortes doses, il peut provoquer des convulsions.

Il a une courte activité anesthésique (la durée de l'anesthésie par infiltration est de 0,5 à 1 heure). Pour réduire les effets systémiques, la toxicité et prolonger l'effet, il est utilisé en association avec des vasoconstricteurs (adrénaline). Avec une augmentation de la concentration des solutions, il est recommandé de réduire la dose totale. Efficace (avec injection intramusculaire) chez les patients âgés aux premiers stades de maladies associées à des troubles fonctionnels du système nerveux central ( maladie hypertonique, spasmes des vaisseaux coronaires et cérébraux, etc.).

Anesthésie locale : infiltration, conduction, péridurale et rachidienne ; blocus vagosympathique et pararénal; potentialisation de l'action des stupéfiants pendant l'anesthésie générale; syndrome douloureux diverses genèses (y compris l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum); spasmes des vaisseaux sanguins, névrodermite, hémorroïdes, nausées.

Il est administré par voie orale, intraveineuse, intramusculaire, intraveineuse, par électrophorèse, par voie rectale. Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,25-0,5% sont utilisées, conductrices - 1-2%; épi- ou péridurale - 2% (20-25 ml), spinale - solution à 5% (2-3 ml).

Un rendez-vous pour une anesthésie intra-osseuse est possible.

Avec blocage pararénal, 50 à 80 ml d'une solution à 0,5% sont injectés, vagosympathique - 30 à 100 ml d'une solution à 0,25%. Pour éliminer le syndrome douloureux, il est utilisé par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse. Dans la veine est injecté lentement de 1 à 10-15 ml de solution à 0,25-0,5%. À l'intérieur, utilisez une solution à 0,25-0,5% jusqu'à 30-50 ml 2-3 fois par jour.

Pour le blocage circulaire et paravertébral dans l'eczéma et la névrodermite, des injections intraveineuses d'une solution à 0,25-0,5% sont recommandées. Traitement des maladies hypertopiques, athérosclérose, spasme des vaisseaux coronaires - solution IM à 2% de 5 ml 3 fois par semaine, cure - 12 injections (4 cures sont possibles dans l'année).

Contre-indications.

Hypersensibilité.

Effets secondaires.

Vertiges, faiblesse, hypotension artérielle, réactions allergiques (un choc anaphylactique est possible).

Signes de manifestations toxiques: nausées, vomissements, collapsus cardiovasculaire soudain, augmentation de l'excitabilité nerveuse, tremblements et convulsions, dépression respiratoire.

Soins d'urgence.

En cas de développement d'intoxication après injection dans les muscles du bras ou de la jambe, une application urgente d'un garrot est recommandée pour réduire l'entrée ultérieure du médicament dans la circulation générale.

Interactions.

Améliore l'effet des stupéfiants.

Instructions spéciales.

Non absorbé par les muqueuses, ne fournit pas d'anesthésie de surface. Utilisé en conjonction avec une solution à 0,1% de chlorhydrate d'adrénaline à raison de 1 goutte pour 5 ml de solution de procaïne.

Tétracaïne (Tétracaïne, Dikain)

Poudre cristalline blanche, inodore. Bien dissoudre dans l'eau, l'alcool, la solution saline et la solution de dextrose.

Forme de libération : Dikaina (forme bêta) solution 0,3 % (eye kyli) ; Solution de Dikaina (forme bêta) à 0,3 % avec de la méthylcellulose (collyre) ; films oculaires avec dikain; Dikaina (forme bêta) solutions injectables à 0,5% et 1%.

Anesthésie locale. Bloque les terminaisons nerveuses sensibles et les conducteurs; pénètre à travers la membrane des cellules nerveuses, perturbe le transport transmembranaire des ions (en particulier le sodium), réduit le flux d'impulsions dans le système nerveux central; dilate les vaisseaux sanguins.

Facilement absorbé par les muqueuses. L'anesthésie se développe en 3 à 5 minutes et dure de 30 à 90 minutes. Il est complètement hydrolysé en 1 à 2 heures par la cholinestérase avec formation de PABA et de diéthylaminoéthanol. Le médicament fournit une anesthésie prononcée de la membrane muqueuse.

Les indications.

Anesthésie locale (superficielle et rachidienne).

Contre-indications.

Hypersensibilité (y compris aux autres anesthésiques locaux du groupe des esters ou au PABA et ses dérivés), maladies somatiques sévères, enfance(jusqu'à 10 ans).

À application topique: dermatite de contact allergique, sensation de brûlure, gonflement et douleur dans la zone d'application ; en cas d'utilisation prolongée - kératite, opacification persistante de la cornée, cicatrisation de la cornée avec perte d'acuité visuelle, ralentissement de l'épithélisation. Une allergie croisée au groupe de l'acide para-aminobenzoïque est possible (anesthésiques du groupe des esters, sulfamides, etc.).

Signes de manifestations toxiques : excitation du système nerveux central, dépression, nervosité, étourdissements, vision floue, somnolence, tremblements, convulsions, perte de conscience, insuffisance cardiovasculaire, modifications de la pression artérielle (généralement hypotension), arrêt cardiaque, troubles respiratoires, nausées, vomissements, frissons , constriction des pupilles, acouphènes, idiosyncrasie ou diminution de la tolérance, urticaire, choc anaphylactique.

Enlèvement de la peau et des muqueuses, en cas d'ingestion - lavage gastrique au charbon actif, nomination de laxatifs salins; avec dépression respiratoire - ventilation mécanique et oxygénothérapie; en cas d'effondrement - dans / dans l'introduction de substituts sanguins (solutions salines, hémodez, polyglucine), l'utilisation de vasoconstricteurs (de préférence stimulant le myocarde - Dobut-rex, Dopamine); avec convulsions - Diazépam ou barbituriques à courte durée d'action (in / in); avec méthémoglobinémie - 1-2 mg / kg Bleu de méthylène (in / in), ou 1% aq. solution, ou solution à 1% dans une solution de glucose à 25%, ou 100-200 mg d'acide ascorbique à l'intérieur.

Interaction.

Réduit l'activité antibactérienne des sulfamides. Les vasoconstricteurs prolongent l'effet et réduisent la toxicité.

Précautions.

Ne pas appliquer sur de grandes surfaces de peau lésée (risque d'absorption et de toxicité systémique). En ophtalmologie, il est déconseillé de l'utiliser longtemps ou souvent (des lésions cornéennes sont possibles). Utiliser avec prudence chez les patients présentant des taux plasmatiques réduits de cholinestérase, des arythmies cardiaques, un blocage AV et un état de choc. La réalisation d'une rachianesthésie nécessite une surveillance de la pression artérielle. Pendant la grossesse et l'allaitement, il est utilisé dans des cas exceptionnels, en tenant compte des bénéfices attendus pour la mère et risque potentiel pour le fœtus ou le nouveau-né.

Instructions spéciales.

Les outils et seringues en contact avec tetracaip ne doivent pas contenir de résidus alcalins (forme une base insoluble).

préparations complexes.

Un mélange (liquide de Shinkarevsky), composé d'anesthésiine (3 g), de dikain (0,5 g), de menthol (50 mg), d'éther médical (6 ml), de chloroforme (1 ml), d'alcool éthylique (95% - 3,3 ml ), frotté avec une boule de coton dans la cavité carieuse ou dans la surface de la dent.

INTERACTIONS DES ANESTHÉSIQUES LOCAUX AVEC D'AUTRES MÉDICAMENTS

Ajout de vasoconstricteurs aux anesthésiques locaux :

1) accélère, améliore et allonge l'anesthésie ;

2) affaiblit l'effet résorbant et éventuellement toxique de l'anesthésique en raison d'une diminution du taux d'absorption à partir du site d'injection;

3) réduit les saignements des tissus dus à la vasoconstriction locale.

Les vasoconstricteurs (adrénaline, norépinéphrine) augmentent l'efficacité et la durée de l'anesthésie de 2 à 3 fois. Habituellement, des solutions officielles ou préparées sont utilisées. La concentration requise de 1:200 000 est obtenue en ajoutant 0,1 ml d'une solution à 0,1 % de chlorhydrate d'épinéphrine à 20 ml d'une solution d'anesthésique local. Pour éviter d'éventuelles complications associées à un surdosage de vasoconstricteurs, des formes d'anesthésiques prêtes à l'emploi contenant des vasoconstricteurs en carpules ou en ampoules doivent être utilisées.

La dose maximale d'adrénaline pour les enfants est de 10 mcg / kg, pour les adultes - 200-250 mcg.

N'utilisez pas de solutions d'anesthésiques contenant de l'adrénaline pour le blocage des nerfs périphériques, ainsi que pour l'anesthésie régionale intraveineuse dans certaines zones anatomiques (doigts, nez), car. avec une vasoconstriction prononcée, le flux sanguin régional peut s'arrêter, ce qui entraînera des dommages à l'organe ou sa perte.

Ces médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD), d'arythmies, d'hypertension artérielle, d'hyperthyroïdie.

L'ajout de bicarbonate de sodium aux solutions anesthésiques locales augmente le pH et la concentration des bases libres non ionisées, ce qui entraîne une augmentation de la vitesse de diffusion et accélère le développement du bloc nerveux périphérique.

L'action des anesthésiques locaux est renforcée par les préparations de potassium, les préparations d'esters - inhibiteurs d'estérase (prozérine, physostigmine), les préparations d'amides - médicaments qui inhibent l'oxydation microsomale dans le foie (indométhacine, cimétidine, chlorpromazine, chloramphénicol, etc.).

Réduire la durée d'action des anesthésiques locaux amides, accélérant les processus de biotransformation dans le foie (phénobarbital, difénine, théophylline, etc.).

L'effet cardiodépresseur des anesthésiques locaux est renforcé par les bêta-bloquants, la cordarone, les sympatholytiques, le vérapamil, la quinidine.

L'utilisation simultanée d'anesthésiques locaux (lidocaïne ou trimé-caïne in/in) et de novocaïnamide peut provoquer des hallucinations.

L'utilisation combinée avec la polymyxine et les aminoglycosides a un effet dépresseur sur la transmission neuromusculaire.

Il n'est pas recommandé d'utiliser la novocaïne et les sulfamides en même temps, car. Le produit de dégradation de la novocaïne est l'acide para-aminobenzoïque (PABA), qui fait partie de l'acide folique. Pour certaines bactéries, le PABA est nécessaire à la synthèse de leur propre acide folique. Selon la structure chimique du PABA, il est similaire à une partie de la molécule de sulfamide. Entrant en rapport de concurrence avec ces derniers, le PABA affaiblit leur effet antibactérien.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE DES ADRÉNOMÉTIQUES

Les médicaments de ce groupe sont divisés en naturel - adrénaline (épinéphrine) et noradrénaline (norépinéphrine, levarterenol) et synthétique - lévonorderfin, phényléphrine (mezaton), félipressine (octairessine).

Les adrénométiques agissent directement sur les récepteurs adrénergiques.

Les récepteurs alpha-adrénergiques sont responsables des effets sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins (par exemple, la vasoconstriction).

Les récepteurs bêta-adrénergiques sont responsables des effets sur les muscles lisses des bronches (par exemple, bronchodilatation), le système cardiovasculaire (par exemple, fréquence cardiaque, contractilité myocardique).

Hydrotartrate d'adrénaline (Adrenalini hydrotartras, épinéphrine)

Il agit sur les récepteurs a- et b-adrénergiques (dans un rapport de 1: 1), a un effet cardiostimulant et vasoconstricteur, stimule les récepteurs a- et b-adrénergiques. Aux doses de 0,04-0,1 mcg/kg/min, la stimulation prédomine

récepteurs b-adrénergiques, augmentation de la fréquence cardiaque, des volumes minute et d'éjection systolique du cœur.

A des doses supérieures à 0,2 µg/kg/min, l'effet a-adrénomimétique commence à prédominer, et la résistance vasculaire périphérique totale augmente. Des doses supérieures à 0,3 mcg / kg / min réduisent le flux sanguin rénal, l'apport sanguin aux organes internes. À très faibles doses (moins de 0,01 mcg/kg/min), l'épinéphrine peut abaisser la tension artérielle, même jusqu'au collapsus, en réduisant la résistance vasculaire périphérique.

Le débit sanguin coronaire augmente sous l'influence de l'adrénaline, en particulier chez les patients atteints de pathologie coronarienne, cependant, le rapport entre l'apport et la consommation d'O2 dans le cœur change défavorablement, car la consommation d'oxygène du myocarde due à la tachycardie et à l'augmentation de la postcharge augmente dans une plus grande mesure que flux sanguin myocardique.

Avec une administration prolongée d'adrénaline, on observe souvent une diminution de la teneur en K + dans le plasma, accompagnée d'une diminution de l'onde T et d'un allongement de l'intervalle Q-T sur l'ECG.

C'est le vasoconstricteur le plus couramment utilisé en anesthésie locale en dentisterie. Petit risque d'effets secondaires.

Hydrotarate d'adrénaline (Noradrenalini hydrotartras, noradrénaline)

Il a un effet cardiotonique et vasoconstricteur. L'effet stimulant sur les récepteurs a- et b-adrénergiques (dans un rapport de 9:1, respectivement) dépend de la dose administrée. A des doses plus faibles (inférieures à 2 μg/min), la stimulation des récepteurs (b - adrénergiques provoque des effets inotropes et chronotropes positifs. A des doses supérieures à 4 μg/min, l'effet a - adrénergique prédomine, provoquant une augmentation de la résistance vasculaire périphérique, une postcharge sur le cardiaque, ce qui entraîne en soi une augmentation de la contractilité myocardique (effet Anrep), du travail cardiaque et du volume d'éjection systolique.Cependant, dans le myocarde affecté, une augmentation de la postcharge s'accompagne d'une diminution du débit cardiaque, malgré l'effet inotrope positif de la noradrénaline .

Une augmentation de la pression artérielle diastolique augmente le débit sanguin coronaire et améliore l'apport sanguin myocardique.

La noradrénaline provoque une vasoconstriction du système circulatoire pulmonaire, une vasoconstriction de la peau, des muqueuses et des muscles, des vaisseaux mésentériques et rénaux.

En cas d'utilisation prolongée de norépinéphrine à fortes doses, une hypovolémie peut se développer en raison de la veinoconstriction post-capillaire et du mouvement des fluides du lit vasculaire vers les tissus.

Le risque d'ischémie au niveau de la zone d'injection et la survenue d'effets secondaires 9 fois plus fréquents que l'adrénaline limitent son utilisation en cabinet dentaire.

Indications pour l'adrénaline

En tant que cardiotonique - arrêt de l'activité cardiaque (asystole ou fibrillation ventriculaire). Dans ces cas, 1 ml d'une solution à 0,1% est injecté par voie intraveineuse, puis, si nécessaire, la dose du médicament est augmentée de 2 fois toutes les 3-4 minutes. Parallèlement, d'autres mesures de réanimation sont prises.

En cas de choc anaphylactique, 1 ml d'une solution à 0,1% est injecté par voie intraveineuse, ou intratrachalale, ou dans la racine de la langue.

En dentisterie, avec anesthésie locale, l'adrénaline est ajoutée à l'anesthésique dans les cas suivants :

1) Dans les interventions chirurgicales - opérations ambulatoires, extraction dentaire atypique, anesthésie dans les processus inflammatoires (périostite, ostéomyélite, etc.).

2) Lors de la préparation des tissus durs, lors du traitement (dépulpation) des dents. Chez les patients présentant une pathologie concomitante légère (cardiovasculaire, endocrinienne, etc.), ils sont utilisés après une prémédication, avec la prévention de l'administration intravasculaire et à des concentrations minimales (1 : 200 000 ou moins), après un examen complet du patient et en présence d'un anesthésiste.

Indications de la noradrénaline

1) Hypotension aiguë (prévention et traitement), choc, faible débit cardiaque, insuffisance cardiaque congestive. La dose initiale pour la perfusion intraveineuse est de 0,5 à 1 mcg / kg / m in. La dose est ajustée pour obtenir l'effet désiré. 1 ampoule contient 2 mg de médicament.

2) En pratique dentaire ambulatoire, pour les procédures cliniques de routine, il est tout à fait suffisant d'utiliser des anesthésiques locaux de la série amide avec de l'adrénaline dans un rapport de 1:200 000.

La concentration d'adrénaline et de noradrénaline dans les anesthésiques de covoiturage modernes est présentée.

Indications pour Mezaton.

Limité aux cas de collapsus vasculaire aigu, ou vasodilatation d'origines diverses, accompagné d'hypotension et de faible résistance vasculaire. Dose habituelle pour adultes : IM ou SC 2 5 mg répétés pas plus fréquemment que toutes les 10 à 15 minutes ; IV 0,2 mg à plusieurs reprises. En cas d'hypotension sévère et de choc, une perfusion intraveineuse de 10 mg dans 500 ml d'une solution à 5% de dextrose ou de chlorure de sodium pour injection est réalisée, initialement à un débit de 0,1-0,18 mg / min.

Contre-indications.

Absolu : hypertrophie septale asymétrique (cardiomyopathie hypertrophique), fsochromocytome, tachyarythmies.

Relatif : hypovolémie, sténose aortique, acidose métabolique, hypercapnie, hypoxie, glaucome à angle fermé, hypertension pulmonaire, antécédents de maladie vasculaire occlusive, diabète sucré.

Effets secondaires.

Angine de poitrine, brady- et tachycardie, hypo- et hypertension, arythmies, maux de tête, nausées, vomissements, agitation, hypokaliémie.

Signes de manifestations toxiques. La probabilité d'intoxication augmente significativement avec la pathologie somatique et chez les personnes âgées. Dans les cas bénins - pâleur, transpiration, palpitations, oppression thoracique, essoufflement, maux de tête, peur, engourdissement des doigts. Dans les cas graves, tachycardie, arythmie, douleur rétrosternale, forte augmentation de la pression artérielle, collapsus, œdème pulmonaire, fibrillation ventriculaire, décès.

Soins d'urgence.

A faible et niveau normal BP pour donner au patient une position horizontale, avec une pression artérielle élevée et un œdème pulmonaire - position orthopédique (assis avec les jambes vers le bas); Dropéridol 2 ml + Relanium (Sibazon) 2 ml IV, s'il n'y a aucune possibilité d'administration IV de médicaments - 1 onglet. Relanium sous la langue; Anaprilin (Obzidan) 20-40 mg sous la langue ou 1-2 ml IV lentement dans 10 ml de solution isotonique de chlorure de sodium à pression artérielle normale et élevée ; Nitroglycérine 1 onglet. sous la langue ou 1 dose d'aérosol dans la cavité buccale pour les douleurs rétrosternales ; avec œdème pulmonaire - Morphine (Promedol) 1 ml + Dropéridol 2 ml + Pipolfen (Suprastia) 2 ml IV, Lasix 40-120 mg IV (en l'absence de forme injectable - 40-80 mg sous la langue), Nitroglycérine à plusieurs reprises ( après 15-20 minutes) sous la langue ; en cas d'effondrement - Mezaton 1-2 ml par voie intraveineuse ou dans la racine de la langue; avec fibrillation ventriculaire. Entre les défibrillations, utilisez Ornid et Novocainamide.

Les bêta-bloquants atténuent les effets des adrénomimétiques. Les préparations digitales augmentent la probabilité d'arythmies. Moyens pour anesthésie par inhalation(halothane) augmentent le risque d'arythmies auriculaires ou ventriculaires graves. L'ergotamine et l'ocytocine renforcent l'effet presseur. Les inhibiteurs de la MAO renforcent et prolongent les effets cardiostimulateurs et presseurs, peuvent provoquer le développement d'une crise hypertensive et hyperpyrétique. Affaiblissement possible de l'effet anti-angineux des nitrates. L'adrénaline est incompatible avec les sels de fer, les alcalis et les agents oxydants. La dopamine peut renforcer l'effet diurétique des diurétiques, car. a un effet natriurétique direct.

Aux anesthésiques locaux modernescomprennent : la bupivacaïne (marcaïne), ropivaca in (naropine), lévobupivacine (chirocaïne), lidocaïne et procaïne (novocaïne) , et ce dernier médicament est utilisé assez rarement et principalement pour l'anesthésie par infiltration (par exemple, lors du cathétérisme des veines principales). Les anesthésiques locaux sont utilisés pour fournir une anesthésie peropératoire et un soulagement de la douleur, ainsi que pour traiter la douleur aiguë et chronique. anesthésiques locaux et , et sont décrits ci-dessous.

Classification des anesthésiques locaux

La classification des anesthésiques locaux est basée sur leur durée d'action et leurs propriétés pharmacologiques.

Classement par durée d'action :

courte durée d'action - novocaïne;
durée moyenne - lidocaïne ;
à action prolongée - naropin, marcaïne, chirocaïne.

Classification par propriétés chimiques :

esters aminés - novocaïne;
aminoamides - naropine, marcaïne, hirokaine, lidocaïne.

Application d'anesthésiques locaux

L'utilisation des anesthésiques locaux en anesthésiologie limité indications cliniques. Ceux-ci comprennent : l'anesthésie par infiltration, les blocs nerveux périphériques, les blocs neuraxiaux (anesthésie péridurale et rachidienne), l'anesthésie tumescente et l'anesthésie topique (superficielle).

Utilisation optimale des anesthésiques locaux pour l'anesthésie régionale nécessite la compréhension de plusieurs aspects :

l'état clinique de chaque patient individuel ;
localisation, intensité et durée du bloc régional ;
les facteurs anatomiques affectant la distribution des médicaments autour des structures nerveuses ;
choix d'un médicament et d'un dosage spécifiques;
la nécessité d'une évaluation continue des effets cliniques des anesthésiques locaux après leur administration.

Anesthésie par infiltration

Toute anesthésie locale peut être utilisé pour l'anesthésie par infiltration. Le début d'action est quasi instantané pour tous les médicaments après administration intradermique et sous-cutanée ; cependant, la durée de l'effet peut varier. L'adrénaline augmente la durée d'action tous les anesthésiques, bien que cet effet soit plus prononcé en association avec la lidocaïne. Choix du médicament pour l'anesthésie par infiltration dépend largement de la durée d'action souhaitée. La dose d'anesthésique local pour une anesthésie par infiltration adéquate est déterminée par la surface de la surface anesthésiée et la durée prévue. intervention chirurgicale. Pour l'anesthésie de grandes surfaces cela vaut la peine d'utiliser de grands volumes de solutions faiblement concentrées. La lidocaïne reste efficace pour l'anesthésie par infiltration même diluée à 0,3-0,5%, ce qui permet l'utilisation de grands volumes de solutions faiblement concentrées pour l'anesthésie de grandes surfaces.

anesthésie locale	Concentration	Maximum posologie (mg)	Durée actions (minutes)
Novocaïne	1–2	500	20–30
Lidocaïne	0,5–1	300	30–60
Bupivacaïne	0,25–0,5	175	120–240
Ropivacaïne	0,2–0,5	200	120–240

Blocage des nerfs périphériques - l'une des options pour l'anesthésie locale, qui est conditionnellement divisée en grands et petits blocages neuronaux. À petits blocages comprennent des blocages de nerfs individuels, en particulier, l'ulnaire ou le radial, et gros blocus impliquent des blocs de deux ou plusieurs nerfs ou plexus nerveux, ainsi que des blocs proximaux de très gros nerfs (p. ex., fémoral et sciatique).
La plupart des anesthésiques locaux peuvent être utilisés pour des blocages mineurs. L'effet de la plupart des médicaments est rapide et le choix de l'anesthésique dépend de la durée souhaitée de l'anesthésie.

anesthésie locale	Concentration	Dose (mg)	Durée actions (minutes)
Novocaïne	2	100–400	15–30
Lidocaïne	1	50–200	60–120
Bupivacaïne	0,25–0,5	12,5–100	180–360
Ropivacaïne	0,2–0,5	10–100	180–360

Blocus plexus brachial lors d'opérations sur membre supérieur est la variante la plus courante des gros blocs nerveux périphériques. non seulement prolonge la durée analgésique du bloc du plexus brachial, mais réduit également la fréquence d'utilisation des opioïdes au cours du premier jour après la chirurgie. Il existe des différences importantes dans rapidité du début d'action de divers médicaments pendant ce blocus.

	Concentration	Maximum posologie (mg)	Durée actions (minutes)
Lidocaïne	1–2	500	120–240
Bupivacaïne	0,25–0,5	225	360–720
Ropivacaïne	0,2–0,5	250	360–720

Anesthésiques de force moyenne ont un début d'action plus rapide que les médicaments plus puissants. Après l'introduction de la lidocaïne, l'effet se produit après environ 14 minutes et lors de l'utilisation de la bupivacaïne, après environ 23 minutes. Durée de l'anesthésie avec le blocage du plexus brachial, il varie davantage qu'avec les autres blocages. Par exemple, lors de l'utilisation de la bupivacaïne, elle peut varier de 4 à 30 heures . Par conséquent, lors du blocage de gros nerfs à l'aide de bupivacaïne et de ropivacaïne, il serait prudent de avertir le patient sur la possibilité de développer un blocage sensoriel et moteur à long terme.

Blocs neuraxiaux

À les blocs neuraxiaux comprennent l'anesthésie péridurale et rachidienne.
Actuellement, la naropine et la marcaïne sont plus souvent utilisées pour l'anesthésie péridurale, moins souvent la lidocaïne (la novocaïne n'est pas utilisée). Les médicaments de force moyenne fournissent une anesthésie chirurgicale pour 1 à 2 heures , tandis que les anesthésiques à action prolongée se caractérisent par Effet 3-4 heures . Le temps d'action des médicaments à action courte et moyenne est significativement augmenté avec l'ajout d'adrénaline (1:200 000), mais l'effet des anesthésiques avec épinéphrine à action prolongée a un effet minime. Après administration péridurale au niveau lombaire de lidocaïne L'effet se développe en 5 à 15 minutes environ. La bupivacaïne a un début d'action plus lent. Administration bolus de bupivacaïne à une concentration de 0,125 % dans la plupart des situations cliniques procure un soulagement adéquat de la douleur avec un blocage moteur minimal. Perfusion prolongée de bupivacaïne , dilué à 0,0625% ou 0,1%, est utilisé dans le soulagement de la douleur du travail, en particulier avec l'ajout d'opioïdes. Bupivacaïne à une concentration de 0,25 % peut être utilisé pour fournir une analgésie plus intense (surtout en combinaison avec une anesthésie générale superficielle) avec un degré modéré de blocage moteur. Bupivacaïne à une concentration de 0,5 % à 0,75 % fournit un blocage moteur prononcé, ce qui lui permet d'être utilisé dans presque toutes les interventions chirurgicales, en particulier dans celles où le blocage épidural n'est pas associé à une anesthésie générale. Il convient de souligner que des concentrations élevées d'anesthésiques locaux peuvent être utilisées pour des injections intra-opératoires occasionnelles en bolus, mais de telles concentrations (par exemple > 0,2 % pour la bupivacaïne) ne sont pas recommandées pour des perfusions péridurales prolongées.

Anesthésique avec adrénaline 1:200000	Concentration	Maximum posologie (mg)	Durée actions (minutes)
Lidocaïne	1–2	150–500	60–180
Bupivacaïne	0,25–0,5	40–225	180–350
Lévobupivacaïne	0,25–0,75	40–250	180–350
Ropivacaïne	0,2–0,75	40–250	180–350

Pour rachianesthésie utilisent plus souvent la marcaïne et la naropine, moins souvent la lidocaïne. L'anesthésie neuraxiale est recommandée chez les patients gériatriques afin de minimiser les effets secondaires périopératoires. Les preuves disponibles issues d'études scientifiques récentes ont détourné l'attention de approche traditionnelleà rachianesthésie sur le concept d'administration d'un anesthésique local en association avec une faible dose d'opioïdes (5 à 10 mg de bupivacaïne à 0,5 % + 20 µg de fentanyl + 100 µg de morphine).

anesthésie locale	Concentration	Maximum posologie (mg)	Durée actions (minutes)
Lidocaïne	1,5; 2	30–100	30–90
Bupivacaïne	0,5; 0,75	15–20	90–200
Lévobupivacaïne	0,5; 0,75	15–20	90–200
Ropivacaïne	0,5; 0,75	15–20	90–200

Anesthésie superficielle (application)

Il existe plusieurs anesthésiques locaux ( crème, spray et gel ) utilisé pour l'anesthésie de surface. Les médicaments les plus couramment utilisés : lidocaïne, dibucaïne, tétracaïne et benzocaïne . En général, ces médicaments procurent une analgésie adéquate mais de relativement courte durée lorsqu'ils sont appliqués sur des muqueuses ou une peau endommagée. Le médicament le plus connu en anesthésiologie est le médicament Cottage représentant gel de lidocaïne, qui est couramment utilisé pour l'intubation trachéale, la mise en place d'une sonde gastrique et le cathétérisme de la vessie. Sprays contenant de la lidocaïne ou de la tétracaïne largement utilisé pour l'anesthésie des muqueuses avant une procédure de bronchoscopie ou de gastroscopie. Il existe plusieurs mélanges d'anesthésiques locaux conçus pour anesthésier la peau intacte, par exemple, EMLA – crème de lidocaïne 2,5% et prilocaïne 2,5%, qui est largement utilisé pour l'anesthésie de la peau lors du cathétérisme des veines périphériques. Pour assurer une anesthésie adéquate, crème appliquée sur la peau et recouvert d'un autocollant occlusif pour 45–60 minutes ; une exposition prolongée augmente la profondeur et l'efficacité de l'anesthésie cutanée.

Anesthésie tumescente

Ce type d'anesthésie locale est le plus souvent utilisé par les chirurgiens plasticiens pendant la procédure liposuccionet et implique l'injection sous-cutanée de grands volumes d'anesthésiques locaux à faible concentration en combinaison avec de l'épinéphrine et d'autres médicaments. Il a été prouvé que la dose totale de lidocaïne, variant de 33 à 55 mg/kg de poids corporel, n'entraîne pas l'apparition de concentrations plasmatiques toxiques, bien qu'elles puissent atteindre des valeurs maximales plus de 8 à 12 heures après la perfusion du médicament. Malgré ces doses apparemment énormes, plusieurs études ont montré de bons résultats. A l'inverse, des cas d'arrêt cardiaque et de décès après chirurgie plastique ont été décrits. Dans ces cas, il y avait une combinaison de facteurs de risque, y compris des concentrations plasmatiques élevées d'anesthésiques locaux et l'utilisation concomitante de médicaments sédatifs, qui, en général, pouvaient entraîner une détérioration fatale de l'état des patients. Les médecins doivent être particulièrement prudents lorsqu'ils utilisent des anesthésiques locaux supplémentaires dans les 12 à 18 heures suivant la procédure ci-dessus.

Toxicité des anesthésiques locaux

Toxicité des anesthésiques locaux peut entraîner des complications , tandis que les plus sensibles système cardiovasculaire et nerveux central . À ce jour la fréquence des réactions toxiques systémiques au cours de l'anesthésie péridurale est de 1:10000, avec blocage des plexus nerveux périphériques - 1:1000. Principal effets toxiques systémiques anesthésiques locaux se manifestent par un effet négatif sur le cœur (blocage du nœud auriculo-ventriculaire, arythmies, dépression myocardique, arrêt cardiaque) et le cerveau (excitation, dépression de la conscience, convulsions, coma). Hypoxémie et acidose augmenter la toxicité des anesthésiques locaux. Il est à noter que la réanimation après un surdosage de bupivacaïne peut être difficile, par conséquent l'injection intravasculaire de médicaments doit être évitée et surtout surdosage d'anesthésiques locaux. Les blocs nerveux doivent être effectués lentement, avec des injections fractionnées d'anesthésiques locaux.
Clinique de toxicité systémique des anesthésiques locaux Peut être degré doux , qui se manifeste par des picotements, des démangeaisons, un engourdissement des lèvres et de la langue, des acouphènes, un goût métallique dans la bouche, de l'anxiété, des tremblements, de la peur, une fasciculation musculaire, des vomissements, une perte d'orientation. Avec une gravité modérée troubles de la parole, engourdissements, nausées, vomissements, vertiges, somnolence, confusion, tremblements, agitation motrice, convulsions tonico-cloniques, pupilles larges, respiration accélérée sont notés. En cas d'intoxication grave - vomissements, paralysie des sphincters, diminution du tonus musculaire, perte de conscience, respiration périodique, arrêt respiratoire, coma, mort.

Toxicité des anesthésiques locaux affectant le système nerveux central

Les anesthésiques locaux peuvent inhiber divers récepteurs, augmentant la libération de glutamate et supprimant ainsi l'activité de plusieurs voies de signalisation intracellulaires. Administration systémique d'anesthésiques locaux peut affecter le fonctionnement du muscle cardiaque, du muscle squelettique et du tissu musculaire lisse. La transmission des impulsions peut changer non seulement dans le centre et la périphérie systèmes nerveux mais aussi dans le système de conduction du cœur. L'application locale d'anesthésiques locaux, leur injection près des nerfs périphériques ou des troncs nerveux principaux, ainsi que l'injection dans l'espace épidural ou sous-arachnoïdien, entraînent une perte de sensation dans diverses parties du corps. Réactions toxiques peuvent être non seulement locaux, mais aussi systémiques, ce qui se produit généralement avec une injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle, ainsi qu'avec l'introduction d'une dose excessive. De plus, lors de l'utilisation de certains médicaments, des effets secondaires spécifiques peuvent se développer, tels que réactions allergiques aux anesthésiques à base d'esters aminés. convulsions Causée par l'administration intraveineuse accidentelle d'un anesthésique local, elle peut être traitée par l'administration intraveineuse d'une petite dose d'une benzodiazépine (par exemple le midazolam) ou de thiopental. Bloc rachidien haut ou épidural peut entraîner de graves hypotension artérielle. Un examen des poursuites intentées par des patients ayant subi un arrêt cardiaque au cours de la période périopératoire a confirmé des rapports de cas d'arrêt cardiaque chez des patients relativement en bonne santé ayant subi une anesthésie rachidienne ou péridurale. Ces cas étaient associés à un niveau élevé de blocage, ainsi qu'à une utilisation trop large de sédatifs. Arrêt circulatoire survenue après une période d'hypotension et de bradycardie; dans le même temps, il y avait souvent un retard dans la reconnaissance d'une affection menaçante, une assistance respiratoire intempestive (surtout chez les patients sous sédation), un retard dans l'utilisation d'adrénomimétiques directs, comme l'adrénaline.

Toxicité des anesthésiques locaux affectant le système cardiovasculaire

Tous les anesthésiques locaux, mais surtout bupivacaïne , peut entraîner une inhibition rapide et profonde de la fonction du système cardiovasculaire. Effets cardiotoxiques La bupivacaïne diffère de la lidocaïne des manières suivantes :

Le rapport entre la dose qui provoque une insuffisance cardiovasculaire aiguë irréversible et la dose qui a un effet toxique sur le système nerveux central (convulsions) est plus faible pour la bupivacaïne que pour la lidocaïne ;
Les arythmies ventriculaires et la fibrillation ventriculaire mortelle surviennent beaucoup plus fréquemment après l'administration intraveineuse rapide d'une forte dose de bupivacaïne que de lidocaïne ;
Les femmes enceintes sont plus sensibles aux effets cardiotoxiques. Aux États-Unis, la solution de bupivacaïne à 0,75 % est interdite pour une utilisation en anesthésiologie obstétricale ;
La réanimation cardiopulmonaire est entravée par l'arrêt cardiaque induit par la bupivacaïne, et l'acidose et l'hypoxie augmentent encore la cardiotoxicité de la bupivacaïne.

Traitement des complications de l'anesthésie locale

Le traitement des complications de l'anesthésie locale est effectué immédiatement! Réanimation cardiopulmonaire après l'administration intraveineuse d'une forte dose d'anesthésique local doit inclure les points suivants :

N'existe pas médicaments ,améliorer les résultats en cas d'arrêt cardiaque ou grave Tachycardie ventriculaire après l'introduction de la bupivacaïne (sauf pour les recommandations sur l'utilisation de l'intralipide). Vous devriez vous concentrer sur principes de base la réanimation cardiopulmonaire, qui doit inclure la gestion des voies respiratoires, l'oxygénation et la ventilation des poumons et, si nécessaire, le massage cardiaque ;
En raison du fait que la réanimation lors d'un arrêt cardiaque causé par des anesthésiques locaux est difficile, crucial ont des mesures visant à un prévention de l'administration intraveineuse ces médicaments;
L'absence de sang dans la seringue n'exclut pas toujours la mise en place intravasculaire de l'aiguille ou du cathéter.. L'administration intermittente d'anesthésiques locaux devrait être la règle , observée chez tous les patients subissant des blocages régionaux. Les modifications de l'ECG sont souvent un précurseur d'un arrêt circulatoire, de sorte qu'une surveillance attentive des modifications de l'ECG (modifications du QRS, de la fréquence cardiaque, du rythme, des extrasystoles) peut permettre d'arrêter l'injection de médicament avant l'administration d'une dose létale ;
Si le patient développe une dépression sévère du système cardiovasculaire après l'introduction de la bupivacaïne, de la ropivacaïne ou d'autres anesthésiques locaux, parallèlement au protocole de réanimation cardiopulmonaire l'utilisation d'intralipid est recommandée :

Une solution d'émulsion grasse à 20 % à la dose de 1,5 ml/kg (100 ml pour un patient de 70 kg) est administrée en bolus intraveineux en une minute.
Ensuite, la perfusion intraveineuse d'une solution d'émulsion grasse à 20 % est poursuivie à un débit de 0,25 ml/kg × min.
Poursuivre la réanimation, y compris les compressions thoraciques pour assurer la circulation de l'émulsion graisseuse dans le lit vasculaire.
Répéter l'administration en bolus d'une solution d'émulsion de matières grasses à 20 % à une dose allant jusqu'à 3 mg/kg toutes les 3 à 5 minutes jusqu'à récupération complète de l'activité cardiaque.
Continuer la perfusion intraveineuse continue d'émulsion de graisse jusqu'à stabilisation hémodynamique complète. Si l'hypotension persiste, augmenter le débit de perfusion à 0,5 ml/kg/min.
La dose maximale recommandée de solution d'émulsion à 20 % de matière grasse est de 8 ml/kg.

Les principaux mécanismes d'action de l'émulsion lipidique avec la toxicité systémique des anesthésiques locaux, l'anesthésique (intravasculaire) se lie aux canaux métaboliques (intracellulaires) et membranaires (sodiques). Choisir une émulsion lipidique spécifique (intralipide, liposine, lipofundine, célépide, etc.) comme antidote n'a pas d'importance significative , car il n'y a pas d'avantage prouvé de certaines émulsions grasses par rapport à d'autres.

Pharmacologie des anesthésiques locaux implique les caractéristiques suivantes : dose, puissance, vitesse de développement de l'effet, durée d'action et capacité à provoquer un blocage différencié (sensoriel ou moteur).

Dose d'anesthésique local

Augmenter la dose d'anesthésique local accélère le début de l'actionje et augmente la probabilité de développer un bloc réussi et durable. La dose d'anesthésique local peut être augmentée en injectant un plus grand volume de médicament ou en utilisant une solution plus concentrée. une augmentation de la concentration de bupivacaïne de 0,125% à 0,5% lorsqu'elle est injectée dans l'espace péridural à volume constant (10 ml) accélère la vitesse de début d'action, augmente les chances de développer un blocage efficace et augmente la durée de l'analgésie sensorielle. Par exemple, avec l'introduction de 30 ml d'une solution à 1% de lidocaïne dans l'espace épidural, un bloc plus élevé se développe qu'avec l'introduction de 10 ml d'une solution à 3%.

Pouvoir anesthésiant local

Le principal facteur déterminant puissance anesthésique localeun , est son hydrophobie , car la molécule anesthésique doit pénétrer la membrane nerveuse et se lier au récepteur du canal Na + relativement hydrophobe.

Effets des anesthésiques locaux

Le taux de développement de l'effet de l'anesthésie locale est l'un des points clés. Taux de blocage de la conduction des nerfs isolés dépend des propriétés physico-chimiques anesthésiques locaux. Le taux d'action dépend de la dose ou la concentration de l'anesthésique utilisé. Par exemple, une concentration de 0,25 % de bupivacaïne a un taux de développement de l'effet relativement lent ; l'augmentation de la concentration à 0,75 % entraîne une accélération significative de ce processus.

Aucun effet de l'anesthésie locale

Certains patients rapportent que "Les anesthésiques locaux ne fonctionnent pas sur eux". Les échecs de certains types d'anesthésie locorégionale s'expliquent généralement par des erreurs techniques dans l'exécution du bloc, un volume ou une concentration insuffisants du médicament injecté, ou un mauvais choix de technique. Cependant, dans certaines situations, l'absence d'effet adéquat peut être due à la variabilité génétique de la sensibilité aux anesthésiques locaux. Par exemple, dans un sous-groupe de patients atteints de la maladie tissu conjonctif – Syndrome d'Ehlers-Danlos– observé diminution de l'effet des anesthésiques locaux pendant l'anesthésie de surface. De plus, il existe un certain nombre de situations cliniques dans lesquelles la base de l'échec (même avec une technique de bloc impeccable et le bon choix de médicament) sont certains processus biologiques. Par exemple, en cabinet dentaire avec formation d'abcès dans la cavité buccale ou pulpite sévère l'inefficacité d'une dose standard d'anesthésiques locaux peut atteindre 70 %.

Durée d'action des anesthésiques locaux

La durée d'action des anesthésiques locaux est très variable :

Courte durée d'action (novocaïne)
Durée d'action moyenne (lidocaïne, mépivacaïne et prilocaïne)
Longue durée d'action (tétracaïne, bupivacaïne, ropivacaïne et étidocaïne)

Par exemple, la durée du blocage du plexus brachial avec la novocaïne est de 30 à 60 minutes, et avec l'utilisation de bupivacaïne ou de ropivacaïne, la durée de l'anesthésie (ou au moins de l'analgésie) peut aller jusqu'à 10 heures.

Bloc sensitif ou moteur différencié des anesthésiques locaux

important Caractéristique clinique anesthésiques locaux est la capacité de provoquer un blocage sélectif de l'activité sensorielle ou motrice. La popularité de la bupivacaïne pour le blocage péridural était due à sa capacité à induire une antinociception adéquate sans inhibition profonde de l'activité motrice (en particulier à de faibles concentrations). L'analgésie péridurale avec la bupivacaïne est largement utilisée en pratique obstétricale, ainsi que pour le soulagement de la douleur postopératoire, car elle procure un soulagement adéquat de la douleur avec un bloc moteur minimal, en particulier lorsqu'il s'agit de solutions perfusées à des concentrations de 0,125 % et moins. Lorsque la bupivacaïne est administrée en bolus dans l'espace épidural à des concentrations de 0,25 à 0,75 %, elle provoque un bloc sensoriel plus prononcé que moteur.

Pharmacodynamie des anesthésiques locaux

Les anesthésiques locaux sont les bases et sont donc peu solubles dans l'eau, bien qu'ils soient assez solubles dans des solvants organiques relativement hydrophobes. En conséquence, et pour augmenter la durée de conservation, la plupart de ces médicaments sont produits sous forme de sels de chlorhydrate. Constante de dissociation de l'anesthésique local (pKa) et le pH tissulaire sont déterminés comme suit: quelle quantité de médicament après l'injection sera présentée sous une forme basique libre et quelle quantité - sous la forme d'un cation chargé positivement. Absorption d'anesthésique local tissus, principalement par absorption lipophile, entraînera également une modification de son activité. D'une part, en diminuant le pKa, ce qui conduira à une augmentation de la proportion de molécules sous forme basique non ionisée, et d'autre part, en limitant la diffusion de l'anesthésique depuis le site d'injection. Lors de l'utilisation d'anesthésiques locaux modérément hydrophobes, le blocage se développe plus rapidement que lors de l'utilisation d'anesthésiques hydrophiles ou hautement hydrophobes à la même concentration, pour les raisons suivantes. Molécules moyennement hydrophobes , comme la lidocaïne, se lient au tissu dans une moindre mesure que les médicaments hautement hydrophobes (tétracaïne), mais ont en même temps une plus grande perméabilité membranaire que les molécules hydrophiles (2-chloroprocaïne). Médicaments hautement hydrophobes , qui ont une puissance élevée, sont utilisés à de faibles concentrations, et donc le temps d'apparition de l'effet, qui dépend de la diffusion, est pour eux ralenti.

Quelle molécule anesthésique locale bloque le passage de l'influx nerveux ?

Laquelle des formes de molécules anesthésiques locales, ionisées ou sous une forme basique neutre, bloque le passage de l'influx nerveux ? Suite schSapin de Noëlles solutions anesthésiques locales bloquent plus efficacement la conduction nerveuse. Sur les nerfs dégainés, la vitesse d'action des anesthésiques amines tertiaires est plus rapide à pH alcalin qu'à pH neutre en raison d'une meilleure pénétration membranaire. Le contrôle direct du pH axoplasmique (ou perfusion tissulaire avec une solution d'un homologue d'amine quaternaire chargé en permanence) montre que le potentiel principal provient des cations agissant à la surface du cytoplasme. Néanmoins, les formes basiques non ionisées ont également une activité pharmacologique , ce qui explique l'effet de la benzocaïne dans l'anesthésie de surface.

Mécanisme d'action des anesthésiques locaux en raison du blocage des canaux sodiques voltage-dépendants, ce qui provoque une interruption de la transmission des impulsions dans les axones, c'est-à-dire l'anesthésie locale se développe à la suite du blocage de la transmission de l'influx nerveux .

Les solutions d'anesthésiques locaux s'accumulent près du nerf. Les molécules de médicament libres sont éliminées de ce locus en se liant aux tissus, entrant dans la circulation systémique, où, dans le cas de anesthésiques à l'éther aminé subir une hydrolyse locale. Seules les molécules libres restantes du médicament pénètrent dans la gaine nerveuse. Ensuite, les molécules d'anesthésiques locaux pénètrent dans la membrane axonale, s'y accumulant, ainsi que dans l'axoplasme. La rapidité et la gravité de ces processus dépend de la valeur pKa individuelle du médicament et de la lipophilie de ses formes basiques et ionisées.
Liaison des anesthésiques locaux aux récepteurs les canaux Na + voltage-dépendants empêchent l'ouverture de ces canaux en supprimant les changements conformationnels qui déterminent leur activité. Les anesthésiques locaux se lient au canal ionique et bloquent également l'entrée des ions Na +.
Début et fin de l'action anesthésique locale le blocage des impulsions est incomplet et la profondeur du blocage dans les fibres partiellement bloquées peut être augmentée par une stimulation répétée, ce qui entraîne une liaison dépendante de la fréquence des anesthésiques locaux aux canaux Na+.
La liaison des anesthésiques locaux aux mêmes récepteurs des canaux Na + peut expliquer la présence d'effets à la fois toniques et dépendants de la fréquence (phase). Accès au lien peut être réalisé de plusieurs manières, mais pour les anesthésiques locaux utilisés en pratique clinique, la voie principale est hydrophobe, à l'intérieur de la membrane axonale .
Les paramètres cliniques tels que vitesse et durée de développement des blocs , dépendent de la diffusion relativement lente des molécules anesthésiques locales dans et hors du nerf, plutôt que de la rapidité avec laquelle les anesthésiques locaux se lient ou se dissocient du canal ionique. Unité cliniquement efficace une durée de plusieurs heures peut être obtenue par l'utilisation d'anesthésiques locaux, qui se dissocient du canal Na + après quelques secondes.

Sources

Finucane B.T., Brendan T. Complications de l'anesthésie régionale. 2e éd. New York : Springer ; 2007

Miller R. Anesthésie par Ronald Miller. Maison d'édition "Chelovek", 2015

Koryachkin V.A., Geraskov E.V., Kazarin V.S., Liskov M.A., Mohanna M., Maltse M.P., Malevich G.M. Toxicité systémique des anesthésiques locaux en anesthésie régionale. Anesthésie régionale et traitement la douleur aiguë. 2015; 10 (3): 45–50

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