Gélules de tramadol (50 mg) Tramadol. Le tramadol est un analgésique narcotique qui peut provoquer une dépendance sévère

ALO (inclus dans la liste d'approvisionnement gratuit en médicaments ambulatoires)

Fabricant: Krka, d.d., Novo Mesto

Classification anatomo-thérapeutique-chimique : Tramadol

Numéro d'enregistrement : N° RK-LS-5 N° 020153

Date d'enregistrement: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instruction

• russe

Nom commercial

Tramadol

Dénomination commune internationale

Tramadol

Forme posologique

Solution injectable 50 mg/ml et 100 mg/2 ml

Composé

Une ampoule contient

substance active chlorhydrate de tramadol 50 mg ou 100 mg,

Excipient : acétate de sodium anhydre, eau pour injection

La description

Solution incolore transparente, pratiquement exempte d'impuretés mécaniques

Groupe pharmacothérapeutique

Analgésiques. Opioïdes. autres opioïdes. Tramadol

Code ATX N02AX02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

La biodisponibilité absolue pour l'administration intraveineuse est de 100%, le volume de distribution est d'environ 203 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 %. Le tramadol traverse le placenta et environ 0,1 % du médicament est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme Environ 85 % du tramadol est métabolisé. Le tramadol est métabolisé par N- et O-déméthylation. À l'exception du métabolite O-déméthylé (M1), tous les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

reproduction

90 % du tramadol et de ses métabolites sont excrétés par les reins, le reste est excrété dans les fèces. La demi-vie est de 5 à 6 heures et est la même pour le tramadol et ses métabolites.

En cas d'insuffisance rénale, le volume et le taux d'excrétion diminuent, par conséquent, chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 0,5 ml / s, il est recommandé de réduire la posologie et d'augmenter les intervalles entre les prises.

Le métabolisme du tramadol et du M1 est réduit chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère, et par conséquent la posologie doit être ajustée.

Chez les patients âgés de plus de 75 ans, la concentration plasmatique maximale augmente légèrement et la demi-vie est plus longue, de sorte qu'un ajustement posologique est nécessaire.

Pharmacodynamie

L'action analgésique du Tramadol s'exerce de deux manières : il induit une faible stimulation système central d'inhiber la douleur en se liant aux récepteurs μ-opioïdes, réduisant ainsi la sensation de douleur, et il agit également sur le système monoaminergique en augmentant l'inhibition de la transmission des impulsions douloureuses dans la colonne vertébrale. Cet effet analgésique est le résultat de l'activité synergique des deux mécanismes d'action. L'intensité de l'effet analgésique est comparable à celle de la péthidine et de la codéine, et dix fois inférieure à celle de la morphine.

Le tramadol à doses thérapeutiques n'a pratiquement aucun effet sur le système cardiovasculaire (il n'a pas d'effet dépresseur et n'augmente pas la tension artérielle). artère pulmonaire), ne provoque pas de spasme des muscles lisses, la libération d'histamine, par conséquent, les réactions anaphylactiques sont rares. L'effet sur la respiration est minime et peut n'apparaître qu'avec plus fortes doses. Le développement de la dépendance et de l'addiction est également très rare.

Indications pour l'utilisation

Syndrome douloureux diverses étiologies(y compris chez les personnes âgées) :

Blessures (plaies, fractures)

Pour les névralgies sévères

Pour les tumeurs malignes

Pour la douleur causée par un infarctus du myocarde

Lors d'actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux

Douleur postopératoire

Dosage et administration

La posologie doit être choisie individuellement et ajustée en fonction de la sévérité du syndrome douloureux.

Adultes et enfants de plus de 12 ans :

Solution injectable : 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml de solution) par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée.

Le tramadol est prescrit aux adultes et aux adolescents de plus de 12 ans. La solution injectable est déconseillée aux enfants de moins de 12 ans.

Les injections intraveineuses doivent être administrées très lentement ou elles doivent être diluées dans une solution pour perfusion et administrées par perfusion. La dose peut être répétée à des intervalles de 4 à 6 heures.

Recommandé dose maximale pour les adultes est de 400 mg, à l'exception du soulagement de la douleur chez les patients cancéreux et les patients souffrant de douleurs postopératoires sévères, chez qui la dose quotidienne peut être augmentée à 600 mg.

Des doses plus faibles et des intervalles de dosage plus longs doivent être déterminés par le médecin et sont recommandés pour les patients atteints d'insuffisance rénale ou insuffisance hépatique. Des doses quotidiennes supérieures à 300 mg ne sont pas recommandées chez les patients de plus de 75 ans.

Le tramadol ne doit pas être utilisé plus longtemps que nécessaire.

pour traitement.

Effets secondaires

Très souvent (>1/10)

vertiges

Souvent (>1/100 -<1/10)

mal de tête

conscience floue

bouche sèche, vomissements, constipation

transpiration

fatigue extreme

Peu fréquent (>1/1000 -<1/100)

palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique, insuffisance cardiovasculaire

haut-le-cœur, irritation gastro-intestinale (p. ex., lourdeur dans l'estomac, flatulences), diarrhée

prurit, éruption cutanée, urticaire

Rare (> 1/10 000 -< 1/1000)

hallucinations, confusion

troubles du sommeil, cauchemars

euphorie, parfois dysphorie

changements d'activité (généralement diminués, parfois augmentés)

changements dans la perception cognitive et sensorielle (p. ex. processus de prise de décision, troubles de la perception)

la toxicomanie

changements d'appétit

paresthésie, tremblement

dépression respiratoire

convulsions d'origine cérébrale (observées dans la quasi-totalité des cas lorsque le chlorhydrate de tramadol a été administré par voie intraveineuse à fortes doses, ou si des antipsychotiques ont été simultanément prescrits)

contractions musculaires involontaires

troubles de la coordination des mouvements

évanouissement, bradycardie, hypertension artérielle

crises épileptiformes

diminution de l'acuité visuelle

• faiblesse musculaire

  troubles urinaires (difficulté à uriner, dysurie et rétention urinaire)

  réactions allergiques(dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke

œdème), anaphylaxie

Très rarement (< 1/10 000)

augmentation de l'activité des enzymes hépatiques

Dans des cas isolés

Difficulté à avaler des liquides

Une dépression respiratoire peut être observée en cas d'excès significatif de la dose recommandée ou lors de l'utilisation simultanée d'autres médicaments ayant un effet sur le système nerveux central. système nerveux

(voir rubrique "Interactions médicamenteuses").

Les crises épileptiformes surviennent principalement après l'utilisation de doses élevées de Tramadol, ou avec l'utilisation simultanée de médicaments qui abaissent le seuil épileptogène (voir la rubrique "Interactions médicamenteuses").

Chez les patients souffrant l'asthme bronchique peut aggraver l'état. Cependant, une relation causale avec l'utilisation du tramadol n'a pas été établie.

Les symptômes de sevrage possibles sont similaires à ceux des opiacés. Ces symptômes incluent : agitation, anxiété, nervosité, troubles du sommeil, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux. D'autres symptômes qui se sont très rarement produits avec le sevrage du tramadol comprennent : crises de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésie, acouphènes.

Contre-indications

hypersensibilité au tramadol ou à des ingrédients médicamenteux

intoxication aiguë aux dépresseurs du système nerveux central (alcool, antidépresseurs, antipsychotiques, sédatifs, tranquillisants, somnifères)

utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO ou traitement avec des inhibiteurs de la MAO au cours des 14 derniers jours

insuffisance hépatique et/ou rénale sévère

les patients souffrant d'épilepsie et non contrôlés par un traitement adéquat

enfance jusqu'à 12 ans

dépendance aux opioïdes

Interactions médicamenteuses

Utilisation concomitante de tramadol avec les médicaments qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, aussi bien que à l'éthanol, peut-être un renforcement mutuel de leur action.

Application carbamazépine, barbituriques et autres inducteurs enzymatiques microsomaux peut entraîner un affaiblissement de l'effet analgésique du tramadol.

L'utilisation à long terme du tramadol stimule le développement de la tolérance croisée à d'autres analgésiques opioïdes.

Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique du tramadol, la durée de l'anesthésie augmente lorsqu'il est associé à des barbituriques. La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

Avec l'utilisation simultanée de tramadol avec des inhibiteurs de la MAO, de la furazolidone, de la procarbazine, des neuroleptiques, il existe un risque de développer des convulsions (réduisant le seuil de préparation convulsive

La quinidine augmente la concentration plasmatique de tramadol et réduit la teneur en métabolite mono-O-desméthyltramadol en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP2D6.

Avec l'utilisation conjointe ou préliminaire de cimétidine (un inhibiteur enzymatique), des interactions cliniquement significatives sont peu probables. L'association d'agonistes/antagonistes opioïdes (p. ex., buprénophine, nalbuphine, pentazocine) et de tramadol n'est pas recommandée, car l'effet analgésique de l'agoniste pur est réduit dans ces conditions. Il est possible de développer un syndrome sérotoninergique associé à l'utilisation du tramadol en association avec d'autres substances sérotoninergiques, telles que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. Symptômes du syndrome sérotoninergique : confusion, dysphorie, hyperthermie, sudation, ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée. Le retrait des médicaments sérotoninergiques provoque un soulagement rapide des symptômes.

Avec l'utilisation simultanée de Tramadol avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments qui abaissent le seuil épileptogène (par exemple bupropion, mirtazapine, hiérahydrocannabinol), risque accru de convulsions.

Une prudence particulière doit être observée lorsque le tramadol est co-administré avec des coumarines (par exemple la warfarine) en raison du risque de diminution du temps de prothrombine avec saignements et ecchymoses. D'autres inhibiteurs du CYP3A4, tels que le kétoconazole et l'érythromycine, peuvent inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et de l'O-déméthyltramadol actif.

Un nombre limité d'études ont montré que l'utilisation pré- ou postopératoire de l'ondansétron, un antagoniste 5-HT3 antiémétique, augmentait le besoin de tramadol dans la douleur postopératoire.

instructions spéciales

Le tramadol doit être utilisé avec une extrême prudence :

avec des maladies des reins et du foie

chez les patients ayant subi un traumatisme crânien

avec une augmentation Pression intracrânienne

chez les patients épileptiques

chez les patients ayant une dépendance aux opiacés

pour les douleurs abdominales d'origine inconnue("abdomen aigu")

avec confusion d'origine inconnue

avec des violations du centre respiratoire ou de la fonction respiratoire

en état de choc

Le tramadol a un faible potentiel de dépendance. Mais avec une utilisation prolongée, une dépendance, une dépendance mentale et physique peuvent se développer. Chez les patients ayant des antécédents de toxicomanie ou de dépendance à médicaments, le traitement par Tramadol ne doit être effectué que pendant une courte période sous la stricte surveillance d'un médecin.

Le tramadol peut augmenter le risque de convulsions chez les patients prenant d'autres médicaments, ce qui abaisse le seuil épileptogène. Le traitement par tramadol chez les patients épileptiques ou prédisposés aux convulsions ne doit être envisagé que s'il existe des circonstances impérieuses. Les patients souffrant de convulsions cérébrales doivent être étroitement surveillés pendant et pendant un certain temps après le traitement. Le tramadol ne convient pas au traitement de substitution de la dépendance aux opiacés car il ne supprime pas les symptômes de sevrage de la morphine. Avec l'utilisation à long terme du tramadol, le développement d'une pharmacodépendance et d'une tolérance croisée à d'autres médicaments opioïdes ne peut être complètement exclu. Par conséquent, seul le médecin doit décider de poursuivre ou d'interrompre le traitement. Les patients doivent être avertis de la nécessité de respecter la dose et la durée du traitement prescrites par le médecin et de ne pas transférer le médicament à d'autres. Le traitement à long terme du syndrome de la douleur chronique ne doit être effectué que selon des indications strictes. L'alcool doit être évité lors de l'utilisation de toute forme posologique de tramadol.

Grossesse

Il n'y a pas de données cliniques suffisantes sur l'utilisation du médicament chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement. Le tramadol traverse la barrière placentaire. De très fortes doses de tramadol affectent le développement les organes internes, la croissance osseuse et le taux de mortalité néonatale. Aucun effet tératogène du médicament n'a été noté. Le tramadol n'affecte pas la contractilité utérine pendant le travail.

Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

La nomination du médicament n'est possible que pour des raisons de santé, l'utilisation de Tramadol doit être limitée à une seule dose.

Lactation

Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Pendant l'allaitement, la nomination de Tramadol n'est possible que pour des raisons de santé, l'utilisation doit être limitée à une seule dose. Après une seule utilisation de Tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'interrompre allaitement maternel. À cet égard, après une seule application de Tramadol, il est nécessaire d'exprimer la première portion de lait maternel, ne pas utiliser de lait exprimé pour l'alimentation. Lorsque le médicament est administré à la mère chez les nouveau-nés, il existe un risque de modification de la fréquence mouvements respiratoires qui n'est généralement pas cliniquement significatif.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Pendant la période de traitement, il est interdit de conduire une voiture ou de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Surdosage

Les symptômes de surdosage de tramadol sont similaires à ceux qui peuvent survenir avec d'autres analgésiques (opioïdes) action centrale.

Les symptômes: constriction ou dilatation des pupilles, vomissements, collapsus, chute pression artérielle, palpitations, dépression de la conscience (jusqu'à coma), convulsions épileptiques, essoufflement, jusqu'à l'arrêt (apnée).

Traitement:

Mesures générales de base

Diagnostic (respiration, circulation sanguine, conscience), maintien/restauration des fonctions vitales de la respiration et de la circulation sanguine.

Mesures spéciales

Convulsions : Protéger le patient des ecchymoses concomitantes par le diazépam IV ou d'autres benzodiazépines par injection.

Hypotension : position horizontale le corps du patient, si nécessaire, perfusion intravasculaire de solutions d'électrolytes, vasopresseurs.

Choc anaphylactique : contactez votre médecin assistance d'urgence. Pendant ce temps, placez le patient en position horizontale, soulevez partie inférieure corps, infusion intensive de solutions d'électrolytes.

Arrêt coeur: immédiat réanimation cardiopulmonaire, contactez le médecin urgentiste.

Arrêt respiratoire : réanimation cardiorespiratoire immédiate, contacter un médecin urgentiste, l'antidote de la dépression du centre respiratoire est la naloxone.

Formulaire de décharge et emballage

Formule: C16H25NO2, nom chimique: trans-(±)-2-[(diméthylamino)méthyl]-1-(3-méthoxyphényl)cyclohexanol (sous forme de chlorhydrate).
Groupe pharmacologique : médicaments neurotropes / opioïdes, leurs analogues et antagonistes / analgésiques opioïdes non narcotiques.
Effet pharmacologique : analgésique (opioïde).

Propriétés pharmacologiques

Le tramadol a un effet activateur sur les récepteurs opiacés (delta-, mu- et kappa-) sur les membranes post- et présynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif, dans la moelle épinière et le cerveau, ainsi que dans tube digestif. Le tramadol favorise l'ouverture des canaux calciques et potassiques, l'hyperpolarisation des membranes et ralentit la conduction de l'influx nerveux. Stabilise le contenu des catécholamines dans le système nerveux central et ralentit leur destruction.

L'effet analgésique du tramadol est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme. Le tramadol a un effet sédatif, inhibe le cortex cérébral, respiratoire et centres de toux, excite les noyaux nerf oculomoteur, zone de départ du centre du vomissement ; provoque des spasmes des muscles lisses des sphincters.

Lorsqu'il est pris par voie orale, le tramadol est complètement (90 %) et rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue du tramadol est de 68 %. Après 2 heures, la concentration maximale dans le sang est atteinte. Le volume de distribution du tramadol dépend du mode d'administration et est respectivement de 203 et 306 litres après administration intraveineuse ou orale. Il se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 20 %. Le tramadol traverse les barrières tissulaires, y compris la barrière placentaire et hémato-encéphalique, est excrété avec lait maternel. Dans le foie, le tramadol est biotransformé avec la participation des isoenzymes CYP3A4 et CYP2D6 par O- et N-déméthylation avec une conjugaison supplémentaire. Le tramadol a 11 métabolites, dont l'un est le mono-O-desméthyltramadol, qui a une activité pharmacologique. Le tramadol est excrété principalement (90 %) par les reins (inchangé 30 %) et 10 % par les intestins. En cas d'infractions état fonctionnel les reins (avec une clairance de la créatinine inférieure à 80 ml/min) et l'élimination hépatique du tramadol ralentissent.

Les indications

Syndrome douloureux d'intensité forte et moyenne (y compris avec blessures, Néoplasmes malins, dans la période postopératoire); pour le soulagement de la douleur lors de mesures thérapeutiques ou diagnostiques douloureuses.

Voie d'administration du tramadol et doses

Le tramadol est pris par voie orale (indépendamment de l'apport alimentaire), administré par voie intramusculaire, intraveineuse, sous-cutanée, rectale. La posologie est individuelle, en fonction de la nature et de l'intensité de la douleur ; la durée et le schéma thérapeutique ne doivent être établis que par un médecin. À l'intérieur, la dose initiale habituelle pour les patients de plus de 14 ans est de 50 mg (encore une fois, en l'absence d'effet - après 0,5 à 1 heure). 50 à 100 mg sont administrés par voie parentérale, 100 mg par voie rectale (la réintroduction des suppositoires n'est possible qu'après 4 à 8 heures). La dose quotidienne maximale est de 400 mg (en Cas rares elle peut être portée à 600 mg). Enfants de 1 à 14 ans par voie parentérale ou orale (gouttes) - une seule doseégale à 1-2 mg/kg, la dose quotidienne maximale est de 4-8 mg/kg. Les patients qui ont des maladies du foie et des reins, ainsi que les patients âgés entre l'introduction de doses uniques, il est nécessaire d'augmenter l'intervalle.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité; le risque de suicide, les affections qui s'accompagnent d'une dépression sévère du système nerveux central ou d'une dépression respiratoire (intoxication par somnifères, alcool, analgésiques narcotiques et autres drogues psychoactives) ; utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO (ainsi qu'une période dans les 14 jours suivant leur sevrage), tendance à abuser de substances psychoactives, insuffisance rénale et/ou hépatique sévère, allaitement (avec utilisation prolongée), grossesse (1 trimestre), âge jusqu'à 1 an (pour la voie d'administration parentérale) et jusqu'à 14 ans (pour l'administration orale).

Restrictions d'application

Dépendance aux opioïdes, augmentation de la pression intracrânienne, troubles de la conscience d'origines diverses, épilepsie, traumatisme crânien, altération de l'état fonctionnel du foie et/ou des reins, douleurs cavité abdominale d'origine inconnue (abdomen aigu).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le tramadol est contre-indiqué au 1er trimestre de la grossesse. Aux 2e et 3e trimestres de la grossesse, pendant l'allaitement, l'utilisation du tramadol est possible, mais si l'effet attendu du traitement est supérieur risque possible au fœtus et uniquement sous surveillance médicale stricte.

Les effets secondaires du tramadol

Système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, vomissements, douleurs abdominales, flatulences, diarrhée/constipation, difficulté à avaler ;
système nerveux et organes sensoriels : vertiges, augmentation de la transpiration, fatigue, faiblesse, léthargie, maux de tête, stimulation paradoxale du système nerveux central (nervosité, anxiété, agitation, tremblements, euphorie, spasmes musculaires, hallucinations, labilité émotionnelle), troubles du sommeil, somnolence, confusion, instabilité de la démarche, troubles de la coordination des mouvements , convulsions d'origine centrale, dépression, paresthésie, troubles cognitifs, amnésie, troubles du goût et de la vision ;
système circulatoire: tachycardie, syncope, hypotension orthostatique, collapsus ;
système urinaire: difficulté à uriner, rétention urinaire, dysurie, irrégularités menstruelles ;
réactions allergiques : démangeaisons, exanthème, urticaire, éruption bulleuse ;
les autres: dyspnée;
avec annulation brutale - syndrome de sevrage, avec utilisation prolongée - toxicomanie.

Interaction du tramadol avec d'autres substances

Le tramadol renforce l'effet de l'éthanol (alcool) et des médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les tranquillisants, les somnifères, les sédatifs et les anesthésiques). Les inducteurs de l'oxydation microsomale (dont les barbituriques, la carbamazépine) réduisent la sévérité de l'effet analgésique du tramadol et la durée de son action. Étant donné que la carbamazépine améliore le métabolisme du tramadol et augmente la probabilité de convulsions, l'utilisation combinée de tramadol et de carbamazépine n'est pas recommandée. L'utilisation à long terme de barbituriques ou d'analgésiques opioïdes stimule l'apparition d'une tolérance croisée avec le tramadol. Les anxiolytiques augmentent la sévérité de l'effet analgésique du tramadol ; la durée de l'anesthésie augmente avec l'association du tramadol aux barbituriques. La naloxone élimine l'analgésie et active la respiration après l'utilisation d'analgésiques opioïdes. La furazolidone, les inhibiteurs de la MAO, les antipsychotiques et la procarbazine augmentent le risque de convulsions lorsqu'ils sont utilisés avec le tramadol. La quinidine augmente la concentration plasmatique du tramadol et réduit le métabolite (mono-O-desméthyltramadol) en inhibant (de manière compétitive) l'isoenzyme CYP2D6. Les inhibiteurs des isoenzymes CYP3A4 (tels que l'érythromycine, le kétoconazole) et le CYP2D6 (tels que la paroxétine, la fluoxétine et l'amitriptyline) peuvent diminuer le métabolisme du tramadol et augmenter le risque de développer des effets indésirables y compris les convulsions et le syndrome sérotoninergique. Les médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs ISRS, le linézolide (un antibiotique qui est un inhibiteur réversible non sélectif de la MAO), les agents antimigraineux (triptans) et les préparations de lithium pour application conjointe avec le tramadol peut entraîner le développement d'un syndrome sérotoninergique. L'activité du tramadol est réduite par les psychostimulants et les analeptiques, complètement bloquée par la naltrexone et la naloxone.

Surdosage

Avec un surdosage de tramadol, une dépression respiratoire se développe (jusqu'à l'apnée), une anurie, une constriction pupillaire, des convulsions, un coma. Nécessaire administration intraveineuse naloxone (est un antagoniste spécifique), lavage gastrique, maintien des fonctions vitales.

Substance active

Chlorhydrate de tramadol (tramadol)

Forme de démoulage, composition et conditionnement

1 ml - ampoules (5) - paquets de carton.
1 ml - ampoules (10) - paquets de carton.

Excipients : acétate de sodium, eau pour préparations injectables.

2 ml - ampoules (5) - boîtes en carton.
2 ml - ampoules (10) - paquets de carton.

effet pharmacologique

analgésique opioïde à mécanisme d'action mixte. Le tramadol est un analgésique à action centrale. Il a un effet analgésique prononcé.

Les indications

— syndrome douloureux intensité moyenne et forte d'étiologies diverses ( période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux) ;

- à des fins d'anesthésie lors d'actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux.

Contre-indications

- affections accompagnées d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du SNC (intoxication alcoolique, hypnotiques, analgésiques narcotiques, psychotropes) ;

- utilisation simultanée d'inhibiteurs de MAO (et 2 semaines après leur annulation);

- grossesse;

- période de lactation (l'utilisation n'est possible que pour des raisons de santé);

- âge jusqu'à 1 an;

- Hypersensibilité au médicament.

Dosage

La dose et la durée d'utilisation sont déterminées par le médecin individuellement, en fonction de l'intensité et de la nature de la douleur.

Pour les douleurs modérées adultes et adolescents de plus de 14 ans il est recommandé de prescrire Tramadol en une dose unique de 1 ml (50 mg de chlorhydrate de tramadol). Si après 30 à 60 minutes, la douleur ne s'atténue pas, vous pouvez réintroduire 1 ml de médicament.

L'effet du médicament persiste pendant 4 à 8 heures. utilisation normale la dose quotidienne ne doit pas dépasser 400 mg. En présence de tumeurs, ou pendant interventions chirurgicales une augmentation de dose sensiblement plus élevée peut être nécessaire.

Enfants de 1 à 13 ans il est recommandé de prescrire une dose unique de 1 à 2 mg/kg de poids corporel. Dans ce cas, le Tramadol est dilué. Il convient de prendre en compte les concentrations à atteindre dans ce cas (1 ml de médicament contient 50 mg de chlorhydrate de tramadol):

Lors de la dilution de 1 ml de Tramadol avec de l'eau pour préparations injectables, les concentrations suivantes sont obtenues :

Le tramadol est administré par voie intraveineuse (lentement), par voie intramusculaire et s/c.

Si le patient a altération de la fonction hépatique / rénale, aussi bien que patients âgés en présence de douleur sévère Le tramadol est prescrit 1 fois ou un plus petit nombre de fois. Si de tels patients ont la douleur chronique l'intervalle entre les doses du médicament doit être augmenté en raison de l'excrétion retardée et du risque d'accumulation de tramadol dans l'organisme.

Patients de plus de 75 ans, même en l'absence de violations visibles de la fonction hépatique / rénale, l'intervalle entre les administrations de médicaments doit être augmenté.

Effets secondaires

Les plus caractéristiques sont les vertiges, les nausées, la constipation (chez 15 à 30 % des patients), les vomissements, le prurit, les symptômes d'un effet psychostimulant, l'asthénie, la transpiration, la dyspepsie, la bouche sèche, la diarrhée (chez 5,5 à 15 % des patients).

Avec une fréquence inférieure à 5 %, amaigrissement, hypotension et tachycardie, paresthésies, hallucinations, tremblements, douleurs abdominales, troubles visuels, rétention urinaire sont possibles.

L'incidence des effets secondaires augmente avec l'augmentation de la durée du médicament. Avec une utilisation prolongée dans à fortes doses la possibilité de développer une dépendance à la drogue n'est pas exclue.

À propos de tout le monde Effets secondaires, incl. non listés ci-dessus doivent être signalés à votre médecin.

Surdosage

Les symptômes: dépression respiratoire et convulsions.

Traitement: premiers soins en cas d'intoxication - maintenir une ventilation pulmonaire adéquate et un traitement symptomatique dans un service spécialisé. Dans les cas bénins, un lavage gastrique est suffisant. L'application n'a pas crucial, car n'élimine pas tous les symptômes d'empoisonnement et peut provoquer des convulsions. L'hémodialyse n'est pas très efficace. Avec des convulsions, il est conseillé d'utiliser.

interaction médicamenteuse

Consommation concomitante d'alcool ou de médicaments, qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, peuvent conduire à une amélioration mutuelle des effets centraux, incl. - dépression respiratoire.

Il existe des rapports isolés sur le développement de crises d'épilepsie en cas d'association avec des neuroleptiques.

Peut affaiblir l'effet analgésique du tramadol et réduire la durée de son action.

Le tramadol ne doit pas être administré en concomitance avec des inhibiteurs de la MAO, tk. dans ce cas, le développement de phénomènes potentiellement mortels du système nerveux central, du centre respiratoire et du système circulatoire est possible.

Il faut se rappeler que ces interactions se produisent également dans le cas d'une utilisation à court terme de médicaments.

instructions spéciales

Chez les patients âgés, le tramadol est utilisé à intervalles prolongés.

Avec prudence et sous la surveillance d'un médecin, le médicament doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, des lésions cranio-cérébrales, une augmentation de la pression intracrânienne, des patients souffrant d'épilepsie, ainsi que des personnes souffrant de la toxicomanie aux opioïdes.

Sous surveillance médicale étroite et à doses réduites, le tramadol doit être utilisé dans le contexte de l'action des anesthésiques, des hypnotiques et des psychotropes, le médicament ne doit pas être associé à des analgésiques narcotiques en raison de la faible prévisibilité de l'effet d'interaction.

Dans le contexte d'une utilisation à long terme de la carbamazépine, l'effet du tramadol peut être plus faible.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Lorsque vous utilisez Tramadol, vous ne devez pas conduire de voiture ou effectuer d'autres travaux nécessitant une attention accrue.

Nom:

Tramadol (Tramadol)

Pharmacologique
action:

Possède une forte activité analgésique (soulagement de la douleur) donne un effet rapide et durable.
Inférieur, cependant, en activité à la morphine aux mêmes doses (il est utilisé, respectivement, à fortes doses).

Indications pour
application:

Syndrome douloureux aigu et chronique (fort et modéré) en chirurgie, obstétrique, oncologie, rhumatologie, orthopédie, dentisterie, neurologie;
- avec infarctus du myocarde;
- avec ischémie membres inférieurs;
- avant de opérations chirurgicales(pour la prémédication).

Pendant la grossesse et l'allaitement utilisé que sous des indications strictes.

Prescrire avec une extrême prudence malade:
- avec toxicomanie;
- avec une conscience confuse ;
- dysfonctionnement du centre respiratoire ;
- augmentation de la pression intracrânienne ;
- syndrome convulsif de genèse cérébrale ;
- les patients présentant une hypersensibilité aux opiacés.
- avec une fonction hépatique et rénale altérée.

Mode d'application :

Dépendant de la dose sur la gravité de la maladie et la sensibilité individuelle du patient. Le médicament est utilisé tel que prescrit par un médecin, le schéma posologique est sélectionné individuellement.

Adultes et enfantsà partir de 12 ans, 50 mg de tramadol sont prescrits par réception avec une petite quantité de liquide. Si l'effet est insuffisant, la même dose peut être répétée après 30 à 60 minutes.
Dose journalière maximale est de 400 mg.
Multiplicité d'applications- jusqu'à 4 fois par jour.

Enfants de plus de 1 an le tramadol peut être prescrit à une dose de 1 à 2 mg/kg de poids corporel ; dose quotidienne maximale est de 4 à 8 mg/kg

In/in lentement administré aux adultes et aux enfants de plus de 12 ans avec un poids corporel > 50 kg. La dose initiale est de 50 à 100 mg, s'il n'y a pas d'effet, l'administration peut être répétée, mais pas plus tôt qu'après 30 à 60 minutes; dose quotidienne maximale- 400 mg.
Dans des cas exceptionnels (en oncologie), il est possible de réduire les intervalles entre les injections et d'augmenter la dose quotidienne.

Administration de perfusion: une dose initiale de 50 à 100 mg est administrée en 20 minutes, puis la perfusion est poursuivie à un débit de 12 mg/h.

V/m ou s/c: dose initiale - 50-100 mg, réintroduite au besoin, 50 mg, mais pas plus que la dose quotidienne maximale. Les enfants de plus de 1 an reçoivent 1-2 mg/kg, la dose quotidienne maximale est de 4-8 mg/kg.

Pour les personnes âgées (75 ans et plus) et patients insuffisants rénaux un dosage individuel est nécessaire. Lorsque la créatinine Cl est inférieure à 30 ml / min et chez les patients insuffisants hépatiques, un intervalle de 12 heures est nécessaire entre la prise de doses régulières du médicament.

Effets secondaires:

Du CNS:
- vertiges;
- la faiblesse;
- somnolence;
- confusion de conscience;
- dans cas individuels- Crises de la genèse cérébrale (avec administration intraveineuse à fortes doses ou avec la nomination simultanée d'antipsychotiques).

Du côté du système cardio-vasculaire :
-tachycardie ;
- hypotension orthostatique;
- effondrement.

Du côté système digestif :
- bouche sèche;
- nausée;
- vomir.

Du côté du métabolisme: augmentation de la transpiration.
Du côté système musculo-squelettique : myosis.

Contre-indications :

Le tramadol ne doit pas être administré:
- avec des aigus intoxication alcoolique(empoisonnement);
- patients présentant une hypersensibilité aux analgésiques narcotiques;
- Patients prenant des inhibiteurs de la MAO.
Enfants de moins de 14 ans le médicament n'est pas prescrit.

DE il faut faire preuve de prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale.
Pendant la période de traitement éviter de boire de l'alcool.

En cas d'utilisation prolongée la possibilité de développer une dépendance et une toxicomanie n'est pas exclue.

Pendant le traitement doit s'abstenir de :
- de la consommation d'alcool ;
- gestion des véhicules ;
- de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Ne postulez pas pour le traitement des symptômes de sevrage dans la toxicomanie.

Interaction
autre médicament
par d'autres moyens:

Incompatible avec les solutions:
- diclofénac ;
- l'indométhacine ;
- phénylbutazone ;
- diazépam ;
- flunitrazépam ;
- nitroglycérine.
Améliore l'effet des fonds, qui ont un effet dépresseur sur le système nerveux central, et l'éthanol.

Les inducteurs de l'oxydation microsomale (dont la carbamazépine, les barbituriques) réduisent la sévérité de l'effet analgésique du tramadol et la durée de son action.

Utilisation à long terme les analgésiques opioïdes ou les barbituriques stimulent le développement de la tolérance croisée.
Anxiolytiques renforcer l'effet analgésique, la durée de l'anesthésie augmente lorsqu'il est associé à des barbituriques.

Naloxone active la respiration, élimine les effets opiacés causés par l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

IMAO, furazolidone, procarbazine, neuroleptiques lors de la prescription augmenter le risque de convulsions(diminution du seuil épileptogène).

Quinidine augmente la concentration de tramadol dans le plasma sanguin en raison de l'inhibition compétitive de l'isoenzyme CYP 2D6.

Grossesse:

Enceinte le rendez-vous doit être pris avec une extrême prudence.

L'utilisation à long terme doit être évitée pendant la grossesse tramadol en raison du risque de développer une dépendance chez le fœtus et de la survenue d'un syndrome de sevrage en période néonatale.

Substance active

Chlorhydrate de tramadol (tramadol)

Forme de démoulage, composition et conditionnement

Comprimés blanc avec des inclusions à peine perceptibles, rond, plat, légèrement rugueux, avec un chanfrein, avec une odeur caractéristique de fraise.

Excipients : lactose, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, crospovidone, macrogol 4000, saccharine sodique, oxyde de silicium colloïdal, arôme.

10 morceaux. - blisters (1) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (2) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (3) - paquets de carton.
10 morceaux. - blisters (5) - paquets de carton.

Gélules gélatine dure, avec corps couleur jaune et bonnet vert le contenu des gélules est une poudre blanche ou presque blanche.

Excipients : hydrogénophosphate de calcium, glycolate d'amidon sodique, stéarate de magnésium.

La composition de l'enveloppe de la gélule : gélatine, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, indigotine (E132).

10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (3) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (5) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (10) - emballages en carton.

10 ml - flacons compte-gouttes en verre foncé (1) - emballages en carton.
20 ml - flacons compte-gouttes en verre foncé (1) - emballages en carton.
50 ml - flacons compte-gouttes en verre foncé (1) - emballages en carton.
100 ml - flacons compte-gouttes en verre foncé (1) - emballages en carton.

effet pharmacologique

Analgésique opioïde à mécanisme d'action mixte. Fait référence aux analgésiques d'action centrale. Il a un effet analgésique prononcé. Antagoniste non sélectif des récepteurs opioïdes mu, delta et kappa dans le SNC avec la plus grande affinité pour les récepteurs mu. Inhibe l'absorption neuronale inverse et améliore la libération de sérotonine. Il a également un effet antitussif, ne perturbe pas la motilité du tractus gastro-intestinal.

La durée d'action est d'environ 4 à 8 heures.

Pharmacocinétique

Succion

Après avoir pris du tramadol, il est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (environ 90 %). La C max dans le sang est déterminée après environ 2 heures.La biodisponibilité est d'environ 70%, ne dépend pas de l'apport alimentaire et augmente avec l'utilisation répétée du médicament.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 20 %. Le tramadol traverse la BHE et la barrière placentaire. Environ 0,1 % est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Il est métabolisé par déméthylation et conjugaison en 11 métabolites, dont un seul (O-déméthyltramadol) a une activité pharmacologique prononcée (2 à 4 fois l'activité du Tramadol).

reproduction

Le tramadol et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins (jusqu'à 90 %) et par les intestins (environ 10 %). T 1/2, quelle que soit la voie d'administration, est d'environ 6 heures.Chez les patients âgés, avec et avec insuffisance rénale la valeur de T 1/2 augmente.

Les indications

- syndrome douloureux d'intensité modérée et sévère d'étiologies diverses (période postopératoire, traumatisme, douleur chez les patients cancéreux);

- à des fins d'anesthésie lors d'actes diagnostiques ou thérapeutiques douloureux.

Contre-indications

- affections accompagnées d'une dépression respiratoire ou d'une dépression sévère du SNC (intoxication alcoolique, hypnotiques, analgésiques narcotiques, psychotropes) ;

- utilisation simultanée d'inhibiteurs de MAO (et 2 semaines après leur annulation);

- grossesse;

- période de lactation (l'utilisation n'est possible que pour des raisons de santé);

- âge jusqu'à 14 ans;

- Hypersensibilité au médicament.

Dosage

Comprimés

dose initiale - 1 onglet. (50 mg) par voie orale avec une petite quantité de liquide, quel que soit l'apport alimentaire ; s'il n'y a aucun effet dans les 30 à 60 minutes, vous pouvez prendre 1 comprimé supplémentaire; à fort la douleur une dose unique peut être immédiatement de 100 mg (2 comprimés). L'effet, selon l'intensité de la douleur, dure de 4 à 8 heures.Ne pas dépasser la dose quotidienne de Tramadol 400 mg (8 comprimés).

La durée et le schéma d'application sont déterminés par le médecin traitant

Les comprimés peuvent être avalés sans mâcher quantité nécessaire liquides, quelle que soit la prise alimentaire, ou pré-dissoudre dans 1/2 verre d'eau.

Gélules

La dose du médicament est choisie par le médecin individuellement, en fonction de l'intensité et de la nature de la douleur.

Adultes et adolescents de plus de 14 ans : dose initiale - 1 capsule (50 mg) par voie orale avec une petite quantité de liquide, quel que soit le repas; en l'absence d'effet dans les 30 à 60 minutes, vous pouvez prendre 1 autre capsule; à douleur sévère une dose unique peut être immédiatement de 100 mg (2 gélules). L'effet, selon l'intensité de la douleur, dure de 4 à 8 heures.Ne pas dépasser la dose quotidienne de tramadol 400 mg (8 gélules).

Cela ne devrait pas être attribué forme posologique les enfants pesant moins de 25 kg et âgés de moins de 14 ans.

Patients âgés, patients présentant une insuffisance hépatique et rénale si nécessaire, augmentez l'intervalle entre les doses du médicament.

La durée et le schéma d'application sont déterminés par le médecin traitant.

Les gélules doivent être avalées sans mâcher, en buvant la quantité de liquide nécessaire, quel que soit le repas.

Solution pour administration orale

La dose du médicament est choisie par le médecin individuellement, en fonction de l'intensité et de la nature de la douleur.

Adultes et adolescents de plus de 14 ans : la dose est de 50 mg (20 gouttes). En l'absence de l'effet souhaité après 30 à 60 minutes, vous pouvez prendre 20 gouttes supplémentaires. Si nécessaire, le médicament peut être repris après 4 à 6 heures.La dose quotidienne ne doit pas dépasser 400 mg (160 gouttes).

Pour enfants de 1 à 14 ans une dose unique est de 1 à 2 mg/kg de poids corporel. Les posologies approximatives pour les enfants sont indiquées dans le tableau (1 goutte de la solution correspond à environ 2,5 mg de tramadol g/x).

Âgé

patients, patients présentant une insuffisance hépatique et rénale si nécessaire, augmentez l'intervalle entre les doses du médicament.Le nombre de gouttes prescrit doit être pris avec une petite quantité de liquide ou de sucre, quel que soit l'apport alimentaire. La durée et le schéma d'application sont déterminés par le médecin traitant.

Le flacon avec dispositif doseur est équipé d'un bouchon sécurité enfant. Pour ouvrir le flacon, appuyez sur le bouchon et effectuez un mouvement de rotation de gauche à droite.

Effets secondaires

Les plus caractéristiques sont les étourdissements, les nausées, la constipation, les maux de tête, la somnolence (chez 15 à 30 % des patients), les vomissements, les démangeaisons cutanées, les symptômes d'un effet psychostimulant, l'asthénie, la transpiration, la dyspepsie, la bouche sèche, la diarrhée (5 à 15 % des les patients).

Avec une fréquence inférieure à 5 %, amaigrissement, hypotension et tachycardie, paresthésies, hallucinations, tremblements, douleurs abdominales, troubles visuels, rétention urinaire sont possibles.

L'incidence des effets secondaires augmente avec l'augmentation de la durée du médicament. Avec une utilisation prolongée à fortes doses, la possibilité de développer une pharmacodépendance n'est pas exclue.

À propos de tous les effets secondaires, incl. non listés ci-dessus doivent être signalés à votre médecin.

Surdosage

Les symptômes: constriction pupillaire, vomissements, dépression respiratoire et convulsions.

Traitement: premiers soins en cas d'intoxication - maintenir une ventilation pulmonaire adéquate et un traitement symptomatique dans un service spécialisé. Dans les cas bénins, un lavage gastrique est suffisant. L'application n'est pas critique, car n'élimine pas tous les symptômes d'empoisonnement et peut provoquer des convulsions. L'hémodialyse n'est pas très efficace. En cas de convulsions, il est conseillé de/dans l'introduction du diazépam.

interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation simultanée de Tramadol avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, ainsi qu'avec de l'éthanol, il est possible d'améliorer leur action.

Avec l'utilisation simultanée de Tramadol et d'autres inducteurs d'enzymes métaboliques, l'effet analgésique de Tramadol peut être affaibli.

Avec l'utilisation systématique des barbituriques, en particulier du phénobarbital, il existe une possibilité de diminution de l'effet analgésique des analgésiques opioïdes.

L'utilisation à long terme d'analgésiques opioïdes ou de barbituriques stimule le développement d'une tolérance croisée.

La naloxone active la respiration, éliminant l'analgésie après l'utilisation d'analgésiques opioïdes.

instructions spéciales

Chez les patients âgés, le tramadol est utilisé à intervalles prolongés.

Avec prudence et sous la surveillance d'un médecin, le médicament doit être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, des lésions craniocérébrales, une augmentation de la pression intracrânienne, des patients épileptiques, ainsi que des personnes toxicomanes aux opioïdes.

Sous surveillance médicale étroite et à doses réduites, le tramadol doit être utilisé dans le contexte de l'action des anesthésiques, des hypnotiques et des psychotropes.

Le médicament ne doit pas être associé à des analgésiques narcotiques en raison de la faible prévisibilité de l'effet d'interaction.

Dans le contexte d'une utilisation à long terme de la carbamazépine, l'effet du tramadol peut être plus faible.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Lorsque vous utilisez du tramadol, vous ne devez pas conduire de voiture ou effectuer d'autres travaux nécessitant une attention accrue.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, l'utilisation à long terme de Tramadol doit être évitée en raison du risque de développer une dépendance chez le fœtus et de la survenue d'un syndrome de sevrage pendant la période néonatale.

S'il est nécessaire de prendre pendant l'allaitement, il convient de garder à l'esprit que le tramadol est excrété dans le lait maternel en petites quantités.