casa › Traumatologia › Dose giornaliera di veroshpiron. Compresse di Veroshpiron: istruzioni per l'uso

Dose giornaliera di veroshpiron. Compresse di Veroshpiron: istruzioni per l'uso

Veroshpiron®

Nome internazionale non proprietario

Spironolattone

Forma di dosaggio

Capsule 50 mg, 100 mg

Composto

Una capsula da 50 mg o 100 mg contiene

sostanza attiva- spironolattone 50 mg o 100 mg

Eccipienti: sodio lauril solfato, magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato.

La composizione del guscio della capsula 50 mg

berretto: giallo di chinolina (E 104), biossido di titanio (E 171), gelatina, telaio: biossido di titanio (E 171), gelatina.

La composizione del guscio della capsula 100 mg

berretto: giallo "tramonto" (E 110), biossido di titanio (E 171), gelatina,

telaio: giallo tramonto (E 110), giallo chinolina (E 104), biossido di titanio (E 171), gelatina

Descrizione

Capsule con testa di colore giallo opaco e corpo bianco opaco, misura "3" (per un dosaggio di 50 mg). Capsule con testa di colore arancione opaco e corpo di colore giallo opaco, misura "0" (per un dosaggio di 100 mg). Il contenuto delle capsule è una miscela polverosa granulare a grana fine di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico

Diuretici. Diuretici risparmiatori di potassio. Antagonisti dell'aldosterone. Spironolattone.

Codice ATX C03D A01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Assorbimento di spironolattone da tratto gastrointestinale veloce e completo. Si lega in larga misura alle proteine plasmatiche (circa il 90%). Lo spironolattone subisce un rapido metabolismo. I suoi metaboliti attivi sono 7α-tiometilspironolattone e canrenone. Sebbene l'emivita dello spironolattone stesso sia breve (1,3 ore), l'emivita dei suoi metaboliti attivi è più lunga (da 2,8 a 11,2 ore). I metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine; piccola parte espulso con le feci. Lo spironolattone e i suoi metaboliti attraversano la placenta e vengono escreti nel latte materno.

Dopo aver assunto 100 mg di spironolattone al giorno per 15 giorni, il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (tmax), la concentrazione plasmatica massima (Cmax) e l'emivita di eliminazione (t1/2) dello spironolattone sono stati: 2,6 ore, 80 ng/ml e circa 1,4 ore, rispettivamente. Per 7α-tiometilspironolattone e canrenone, queste cifre erano rispettivamente di 3,2 e 4,3 ore; 391 ng/ml e 181 ng/ml; 13.8 e 16.5 ore.

L'effetto sui reni di una singola dose di spironolattone raggiunge il picco dopo 7 ore e persiste per almeno 24 ore.

Farmacodinamica

Lo spironolattone è un antagonista competitivo dell'aldosterone. Agisce nei tubuli distali del nefrone, inibendo la ritenzione di ioni sodio e acqua, nonché l'escrezione di ioni potassio - gli effetti dell'aldosterone. Non solo aumenta l'escrezione di Na+ e Cl- e diminuisce l'escrezione urinaria di K+, ma riduce anche l'escrezione di H+. Come conseguenza del suo effetto diuretico, ha un effetto ipotensivo.

Indicazioni per l'uso

Insufficienza cardiaca congestizia (nei casi in cui il paziente non risponde al trattamento con altri diuretici o vi è la necessità di potenziarne gli effetti)

- ipertensione arteriosa essenziale (principalmente nei casi di ipokaliemia, di solito in combinazione con altri farmaci antipertensivi)

Cirrosi epatica con edema e/o ascite

Trattamento dell'iperaldosteronismo primario

Edema dovuto a sindrome nefrosica

Trattamento dell'ipokaliemia quando non è disponibile altra terapia

Prevenzione dell'ipokaliemia nei pazienti che ricevono glicosidi cardiaci (nei casi in cui altri approcci sono considerati inappropriati o inappropriati)

Dosaggio e somministrazione

Veroshpiron® è prescritto in una o due dosi divise dopo i pasti. Si consiglia di assumere la dose giornaliera o la prima parte della dose giornaliera al mattino.

Iperaldosteronismo primario

In caso di iperaldosteronismo primario diagnosticato, il farmaco può essere prescritto in preparazione all'intervento chirurgico alla dose di 100-400 mg. Nei pazienti per i quali non è previsto un intervento chirurgico, il farmaco può essere utilizzato come terapia di mantenimento a lungo termine al dosaggio efficace più basso, determinato individualmente. Nella situazione descritta, è consentito ridurre la dose iniziale ogni 14 giorni fino al raggiungimento della dose minima efficace. In caso di uso a lungo termine, si consiglia di utilizzare in combinazione con diuretici di altri gruppi per ridurre gli effetti collaterali.

Edema (insufficienza cardiaca congestizia, sindrome nefrosica)

Adulti: la dose giornaliera iniziale è di 100 mg (25-200 mg) e viene somministrata in una o due dosi separate.

Se più di alte dosi, Veroshpiron® può essere assunto in combinazione con altri gruppi di diuretici che agiscono in più parti prossimali tubuli renali. In questo caso, il dosaggio di Veroshpiron® deve essere aggiustato.

Cirrosi epatica con ascite o edema

Se il rapporto Na + / K + nelle urine è maggiore di 1, la dose giornaliera iniziale e quella massima giornaliera sono di 100 mg. Se questo rapporto è inferiore a 1, la dose giornaliera iniziale è di 200 mg, il massimo è di 400 mg/die. La dose di mantenimento deve essere determinata individualmente.

Ipertensione arteriosa essenziale

La dose giornaliera iniziale, somministrata in una o due dosi, è di 50-100 mg e viene assunta in combinazione con altri farmaci antipertensivi. La terapia deve essere continuata per due settimane, poiché entro la fine di questo periodo si ottiene il massimo effetto antipertensivo. Quindi la dose deve essere aggiustata individualmente a seconda dell'effetto ottenuto.

ipokaliemia

Nei pazienti che non ne hanno abbastanza additivi del cibo con K + o altri metodi di terapia sostitutiva del potassio, il farmaco viene assunto dose giornaliera 25-100 mg.

Pazienti anziani

Si raccomanda di iniziare il trattamento con dosi più basse seguite da un aumento graduale fino al raggiungimento del massimo effetto. Dovrebbe essere preso in considerazione se ci sono disturbi epatici e renali, poiché influenzano il metabolismo del farmaco e la sua escrezione.

Effetti collaterali

Spesso (˃ 1/10)

- iperkaliemia (nei pazienti con insufficienza renale e coloro che ricevono integratori di potassio)

Aritmia (nei pazienti con insufficienza renale e in coloro che ricevono integratori di potassio)

diminuzione della libido, disfunzione erettile, ginecomastia (negli uomini), tensione mammaria, ingrossamento del seno, disturbi mestruali(tra le donne)

Spesso (˃ 1/100, <1/10)

- iperkaliemia (nei pazienti anziani, nei diabetici e in coloro che ricevono ACE-inibitori)

Nausea

Infertilità (in caso di utilizzo di dosi elevate (450 mg al giorno)

Non frequentemente (˃ 1/1000, <1/100)

- mal di testa, confusione, sonnolenza, astenia, affaticamento, vertigini, spasmi muscolari, atassia, crampi ai polpacci

Raramente (˃ 1/10000, <1/1000)

- ipersensibilità

Iponatremia, disidratazione, porfiria

Gastrite, ulcera, sanguinamento dello stomaco, mal di stomaco, diarrea, costipazione

Rash, orticaria, iperemia

Molto raramente (<1/10000)

- trombocitopenia, agranulocitosi, eosinofilia, megaloblastosi

irsutismo

Paralisi, paraplegia

Epatite

Alopecia, eczema, eritema anulare, lesioni cutanee simil-lupus, rash maculopapulari ed eritematosi, febbre da farmaci, prurito

Osteomalacia

Insufficienza renale acuta

Aumento dell'urea sierica, ipercreatininemia

frequenza sconosciuta

Acidosi ipercloremica o alcalosi

ipotensione indesiderata

Gli effetti indesiderati di solito cessano dopo la sospensione del farmaco.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Anuria, insufficienza renale acuta, insufficienza renale cronica, grave violazione della funzione di escrezione di azoto dei reni (velocità di filtrazione glomerulare< 10 мл/мин)

Iperkaliemia, iponatriemia, ipercalcemia

Gravidanza e allattamento

morbo di Addison

Bambini e adolescenti fino a 18 anni

Pazienti con rare forme congenite di intolleranza al lattosio: deficit di Lapp lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio

Interazioni farmacologiche

L'uso concomitante di Veroshpiron® e altri diuretici risparmiatori di potassio, ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, bloccanti dell'aldosterone, preparazioni di potassio può portare a grave iperkaliemia.

Quando combinato con:

- Daltri diuretici- aumento della diuresi

- colestiramina, cloruro di ammonio- aumento del rischio di iperkaliemia e acidosi metabolica ipercloremica

- immunosoppressori(tacrolimus e ciclosporina) - aumento del rischio di iperkaliemia

- farmaci antipertensivi(particolarmente ganglioblockers) - lo sviluppo dell'ipotensione espressa è possibile. Pertanto, potrebbe essere necessario ridurre la dose di farmaci antipertensivi quando si aggiunge Veroshpiron® al regime di trattamento.

- UNalcool, barbiturici o droghe Può potenziare l'ipotensione ortostatica causata dallo spironolattone

- ammine pressorie (norepinefrina)- Veroshpiron® riduce il loro effetto, questo dovrebbe essere preso in considerazione quando si esegue l'anestesia locale o generale usando questi farmaci

H farmaci antinfiammatori steroidei (FANS), in particolare acido acetilsalicilico, indometacina e acido mefenamico- aumento del rischio di iperkaliemia con concomitante diminuzione degli effetti diuretici, natriuretici e antiipertensivi di Veroshpiron®

- glucocorticosteroidi, ACTH- aumento paradossale dell'escrezione di potassio

- digossina- lo spironolattone è in grado di aumentare l'emivita della digossina, che può portare ad un aumento del suo contenuto nel siero del sangue e allo sviluppo di intossicazione da glicosidi

- litio- I preparati a base di litio non devono essere somministrati contemporaneamente ai diuretici, poiché riducono la clearance renale del litio e possono aumentare il rischio di intossicazione

-carbenossolone Può causare ritenzione di sodio e quindi ridurre l'efficacia dello spironolattone

-carbamazepina- se assunto contemporaneamente allo spironolattone, può causare lo sviluppo di iponatriemia clinicamente significativa

- Derivati cumarinici- il loro effetto è indebolito

- triptorelina, buserelina, gonadorelina- i loro effetti sono potenziati

Impatto sui risultati di laboratorio - ci si può aspettare un'influenza sul processo di determinazione della concentrazione di digossina mediante metodi di dosaggio radioimmunologico.

istruzioni speciali

Veroshpiron® deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con malattie che possono causare lo sviluppo di acidosi e / o iperkaliemia. Il farmaco può aumentare il rischio di iperkaliemia nei pazienti con nefropatia diabetica.

La terapia con Veroshpiron® può causare un aumento transitorio dell'azoto ureico sierico, specialmente nei pazienti con disfunzione renale preesistente e iperkaliemia. Veroshpiron® può causare lo sviluppo di acidosi metabolica ipercloremica reversibile. Pertanto, nei pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, nonché nei pazienti anziani, è necessario esaminare regolarmente i parametri biochimici della funzionalità renale e l'equilibrio elettrolitico.

La terapia con Veroshpiron® può interferire con la determinazione della digossina sierica, del cortisolo plasmatico e dell'epinefrina.

Durante il trattamento con Veroshpiron®, l'assunzione di alcol è vietata.

La composizione della forma di dosaggio include il lattosio. Il farmaco non deve essere somministrato a pazienti con rare forme congenite di intolleranza al lattosio: deficit di Lapp lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento. Se necessario, la nomina del farmaco dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

All'inizio del trattamento, la guida e i macchinari pericolosi devono essere abbandonati per un periodo di tempo, la cui durata è determinata individualmente. In futuro, questa limitazione dovrebbe essere affrontata in modo diverso in ogni singolo paziente.

Overdose

Sintomi: sonnolenza/letargia, confusione, squilibrio idrico ed elettrolitico.

Trattamento: sintomatico, nessun antidoto specifico. L'equilibrio idrico-elettrolitico e acido-base deve essere mantenuto prescrivendo diuretici a rilascio di potassio, somministrazione parenterale di glucosio con insulina e, nei casi più gravi, emodialisi.

Modulo di rilascio e confezione

10 capsule in un blister in pellicola di PVC e foglio di alluminio.

3 confezioni di contorno, insieme alle istruzioni per uso medico nelle lingue statali e russe, sono messe in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperature comprese tra 15 0C e 30 0C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza del farmaco

Termini di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione medica

Nome e paese dell'organizzazione di produzione

OJSC "Gedeon Richter",

1103 Budapest, st. Dömröi, 19-21, Ungheria

Nome e paese del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

OJSC "Gedeon Richter", Ungheria

Indirizzo dell'organizzazione che accetta i reclami dei consumatori sulla qualità dei prodotti nel territorio della Repubblica del Kazakistan:

Veroshpiron è un farmaco diuretico che viene utilizzato per eliminare vari edema. Il farmaco appartiene al gruppo dei diuretici risparmiatori di potassio. Il principio attivo è lo spironolattone, da cui il farmaco prende il nome sul mercato farmacologico internazionale - Spironolattone.

Veroshpiron è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

Compresse contenenti una sostanza di 25 mg;
Capsule gelatina dura 50 e 100 mg.

Proprietà farmacologiche di Veroshpiron

Secondo le istruzioni, Veroshpiron è un antagonista competitivo del mineralcorticoide aldosterone, uno speciale ormone prodotto dalla corteccia surrenale. Il farmaco produce un pronunciato effetto diuretico, mentre non influisce in modo significativo sulla circolazione renale e sul funzionamento dei tubuli renali, non viola lo stato acido-base nel corpo.

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene completamente e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità di Veroshpiron, secondo le istruzioni, raggiunge quasi il 100 percento e l'assunzione di cibo rende questa cifra massima. Il contenuto più alto del farmaco nel sangue è di 80 ng / ml, soggetto a una dose giornaliera di 100 mg per due settimane. Dopo l'assunzione successiva al mattino, Cmax viene osservato dopo 2-6 ore.

Il farmaco si lega alle proteine del sangue del 98 percento. Il principio attivo spironolattone penetra male nei tessuti e negli organi, tuttavia ha la capacità di penetrare nella barriera placentare nella sua forma originale e sotto forma di metaboliti. Inoltre, i farmaci si trovano nel latte materno della madre.

L'emivita di Veroshpiron, secondo le istruzioni, è di 13-24 ore. Per la maggior parte, il farmaco viene escreto nelle urine - 50% della dose assunta sotto forma di metaboliti e invariato - 10%. L'escrezione minore avviene attraverso l'intestino. Il canrenone (un metabolita attivo dello spironolattone) lascia il corpo in due fasi: entro 2-3 ore dall'ingestione - metà e entro 12-96 - nel resto della quantità.

Nell'insufficienza cardiaca e nella cirrosi epatica, l'emivita di Veroshpiron aumenta senza segni di accumulo, il cui rischio è maggiore con iperkaliemia e insufficienza renale.

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per Veroshpiron sono le seguenti malattie:

Ascite associata a cirrosi epatica;
Edema causato da malattie del cuore e del sistema endocrino: insufficienza cardiaca cronica, irsutismo, morbo di Conn, ovaie policistiche;
Ipertensione arteriosa;
Gravi ustioni;
gonfiore del cervello;
Malattie accompagnate da edema di varia origine;
miastenia;
Paralisi parossistica associata a carenza di calcio.

Metodo di applicazione e dosaggio

Le indicazioni per Veroshpiron sopra descritte sono solo linee guida, pertanto il trattamento con questo farmaco è prescritto solo da un medico.

Con la cirrosi epatica, il dosaggio del farmaco è di 0,1, 0,2 o 0,4 g al giorno e dipende direttamente dallo stadio e dalle caratteristiche del decorso della malattia.

Nella sindrome nefrosica, l'uso di Veroshpiron implica dosi da 0,1 a 0,2 g al giorno. Per il trattamento della sindrome edematosa, si consiglia di assumere un medicinale da 100-200 mg in tre dosi. Secondo le istruzioni, Veroshpiron deve essere assunto ogni giorno per 5 giorni, dopodiché il dosaggio giornaliero viene gradualmente ridotto a 25 mg o aumentato a 400 mg in 4 dosi.

Per ridurre l'ipertensione, le dosi del farmaco vanno da 50 a 100 mg al giorno, mentre il farmaco viene assunto 1 volta al giorno o in 4 dosi. Il corso del trattamento dura 2 settimane. Le recensioni di Veroshpiron confermano che il farmaco può essere combinato con farmaci antipertensivi.

Con l'ipokaliemia, l'uso di Veroshpiron è indicato in una quantità di 25-100 mg alla volta o fino a 400 mg al giorno, suddivisi in più dosi.

Le dosi del farmaco per l'iperaldosteronismo primario sono 0,1, 0,2 o 0,4 mg al giorno, suddivise in 4 dosi - prima dell'intervento chirurgico e 25-50 mg - con trattamento a lungo termine.

Per eliminare la sindrome delle ovaie policistiche e dell'irsutismo, la dose di Veroshpiron è di 100 mg 2 volte al giorno.

Ai bambini vengono prescritti 1-3,3 mg per kg di peso e questa quantità viene assunta frazionata (4 dosi) o una volta. Dopo 4 giorni di trattamento, la dose viene aggiustata, mentre è possibile aumentarla di tre volte. Quando si ottiene un effetto clinico, il dosaggio viene ridotto a 25 mg al giorno, dopodiché i farmaci vengono assunti 1 compressa 4 volte al giorno ogni 4 giorni.

Effetti collaterali

Secondo le recensioni di Veroshpiron, sono possibili i seguenti disturbi nel corpo:

Dal sistema nervoso periferico e centrale: letargia, mal di testa e vertigini, atassia, letargia, sonnolenza, confusione;
Dal tratto digestivo: diarrea, gastrite, nausea e vomito, comparsa di ulcere e sanguinamento nel tratto digestivo, stitichezza, dolore addominale, compromissione della funzionalità epatica;
Da parte degli organi ematopoietici: trombocitopenia, agranulocitosi e megaloblastosi;
Dal lato del metabolismo: ipercreatininemia, acidosi ipercloremica metabolica, alcalosi, iperuricemia, aumento della concentrazione di urea, iponatriemia, iperkaliemia;
Da parte del sistema endocrino: ginecomastia negli uomini (il fenomeno è reversibile, scompare rapidamente quando il farmaco viene interrotto, in casi isolati la ghiandola mammaria può essere leggermente ingrossata), ingrossamento della voce, diminuzione dell'erezione e della potenza; nelle donne: dismenorrea, disturbi mestruali, dolore alle ghiandole mammarie, irsutismo, metrorragia in menopausa, amenorrea;
Reazioni allergiche: prurito, febbre da farmaci, rash, orticaria, rash maculopapulare ed eritematoso (raramente);
Patologie dermatologiche: ipertricosi, alopecia;
Dal sistema escretore: insufficienza renale acuta;
Dal sistema muscolo-scheletrico: crampi ai muscoli del polpaccio, spasmo muscolare.

Overdose con Veroshpiron

Molto raramente, le revisioni di Veroshpiron indicano casi di overdose di droga. Tuttavia, in tali situazioni, è necessario lavare lo stomaco, bere molti liquidi e anche caffeina per aumentare la pressione sanguigna. Ai pazienti con iperkaliemia vengono prescritti insulina e destrosio.

Controindicazioni all'uso di Veroshpiron

Le controindicazioni a Veroshpiron sono:

Funzionalità renale compromessa;
Ipersensibilità a qualsiasi componente;
Diabete mellito con complicanze;
Morbo di Addison;
Aumento dei livelli di calcio e potassio nel sangue;
Gravidanza;
Insufficienza epatica;
Malattie ginecologiche.

Veroshpiron è attentamente prescritto per i blocchi di conduzione nel muscolo cardiaco, l'assunzione di farmaci ormonali, interventi chirurgici e per i pazienti anziani.

Durante il trattamento con questo farmaco, è necessario limitare l'assunzione di potassio nel corpo, nonché monitorare le condizioni del sangue e la funzionalità renale.

Termini e condizioni di conservazione

Diuretico risparmiatore di potassio

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezione

Capsule gelatina dura, pezzatura n. 3, con cappello giallo opaco e corpo bianco opaco; il contenuto delle capsule è una miscela polverosa granulare a grana fine di colore bianco.

Eccipienti: sodio lauril solfato - 2,5 mg, magnesio stearato - 2,5 mg, amido di mais - 42,5 mg, lattosio monoidrato - 127,5 mg.

cappuccio - colorante giallo chinolina (E104) - 0,48%, biossido di titanio (E171) - 2%, gelatina - fino al 100%; corpo - biossido di titanio (E171) - 2%, gelatina - fino al 100%.

Capsule gelatina dura, pezzatura n. 0, con testa arancio opaco e corpo giallo opaco; il contenuto delle capsule è una miscela polverosa granulare a grana fine di colore bianco.

Eccipienti: sodio lauril solfato - 5 mg, magnesio stearato - 5 mg, amido di mais - 85 mg, lattosio monoidrato - 255 mg.

Composizione della capsula di gelatina dura: cappuccio - colorante giallo tramonto (E110) - 0,04%, biossido di titanio (E171) - 2%, gelatina - fino al 100%; corpo - colorante giallo tramonto (E110) - 0,04%, biossido di titanio (E171) - 2%, colorante giallo chinolina (E104) - 0,5%, gelatina - fino al 100%.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Lo spironolattone è un diuretico risparmiatore di potassio, uno specifico antagonista dell'aldosterone a lunga durata d'azione (ormone mineralcorticoide della corteccia surrenale).

Nel nefrone distale, lo spironolattone previene la ritenzione di sodio e acqua da parte dell'aldosterone e sopprime l'effetto di escrezione di potassio dell'aldosterone, riduce la sintesi delle permeasi nell'area dipendente dall'aldosterone dei dotti collettori e dei tubuli distali. Legandosi ai recettori dell'aldosterone, aumenta l'escrezione di ioni sodio, cloro e acqua nelle urine, riduce l'escrezione di ioni potassio e urea e riduce l'acidità delle urine.

Aumento della diuresi dovuto alla presenza di un effetto diuretico, che è instabile; l'effetto diuretico si manifesta dal 2° al 5° giorno di trattamento.

Farmacocinetica

Aspirazione e distribuzione

Se assunto per via orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine del sangue è di circa il 98% (canrenone - 90%). Cmax di canrenone in plasma sanguigno è raggiunto 2-4 ore dopo ingestione. Dopo un'assunzione giornaliera di 100 mg di spironolattone per 15 giorni, la Cmax raggiunge 80 ng / ml, il tempo per raggiungere la Cmax dopo l'assunzione mattutina successiva è di 2-6 ore V d è 0,05 l / kg.

Metabolismo ed escrezione

Lo spironolattone viene convertito in metaboliti attivi: un metabolita contenente zolfo (80%) e in parte canrenone (20%). Lo spironolattone non penetra bene negli organi e nei tessuti, mentre se stesso ei suoi metaboliti penetrano nella barriera placentare e il canrenone nel latte materno.

Escreto dai reni; 50% - sotto forma di metaboliti, 10% - invariato e parzialmente attraverso l'intestino. T 1/2 di spironolattone 13-24 ore, metaboliti attivi - fino a 15 ore L'escrezione di canrenone (principalmente dai reni) è a due fasi, T 1/2 nella prima fase - 2-3 ore, nella seconda - 12-96 ore.

Farmacocinetica in gruppi selezionati di pazienti

Con la cirrosi epatica e l'insufficienza cardiaca, la durata di T 1/2 aumenta senza segni di accumulo, la cui probabilità è maggiore nell'insufficienza renale cronica e nell'iperkaliemia.

Indicazioni

- ipertensione essenziale (come parte della terapia di combinazione);

- sindrome edematosa nell'insufficienza cardiaca cronica (può essere utilizzata in monoterapia e in combinazione con la terapia standard);

- condizioni in cui è possibile rilevare l'iperaldosteronismo secondario, incl. cirrosi epatica, accompagnata da ascite e/o edema, sindrome nefrosica e altre condizioni accompagnate da edema;

- ipokaliemia / ipomagnesiemia (in aggiunta alla sua prevenzione durante il trattamento con diuretici e quando è impossibile utilizzare altri metodi per correggere il contenuto di potassio);

- iperaldosteronismo primario (sindrome di Conn) - per un breve ciclo di trattamento preoperatorio;

- stabilire la diagnosi di iperaldosteronismo primario.

Controindicazioni

- ipersensibilità ai componenti del farmaco;

- Morbo di Addison;

- iperkaliemia;

- iponatriemia;

- grave insufficienza renale (CC inferiore a 10 ml / min);

- anuria;

- carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;

- gravidanza;

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- età da bambini fino a 3 anni (forma di dosaggio solida).

Accuratamente

- ipercalcemia, acidosi metabolica, blocco atrioventricolare (l'iperkaliemia contribuisce al suo rafforzamento);

- diabete mellito (con insufficienza renale cronica confermata o sospetta);

- nefropatia diabetica;

- interventi chirurgici, durante l'anestesia;

- assunzione di farmaci che causano la ginecomastia;

- anestesia locale e generale;

- violazione del ciclo mestruale, ingrossamento delle ghiandole mammarie;

- insufficienza epatica, cirrosi epatica;

- età avanzata.

Dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale.

A ipertensione essenziale dose giornaliera per adulti di solito è di 50-100 mg una volta e può essere aumentata a 200 mg, mentre l'aumento della dose deve essere graduale, 1 volta in 2 settimane. Per ottenere una risposta adeguata alla terapia, il farmaco deve essere assunto per almeno 2 settimane. Aggiustamento della dose se necessario.

A iperaldosteronismo idiopatico- 100-400 mg/giorno.

A grave iperaldosteronismo e ipokaliemia- 300 mg/giorno (massimo 400 mg) per 2-3 dosi, quando la condizione migliora, la dose viene gradualmente ridotta a 25 mg/giorno in un'altra forma di dosaggio.

A ipokaliemia e/o ipomagnesiemia indotte da terapia diuretica, il farmaco viene prescritto alla dose di 25-100 mg / die, una o in più dosi. La dose massima giornaliera è di 400 mg se i preparati orali di potassio o altri metodi per reintegrare la sua carenza sono inefficaci.

COME strumento diagnostico in un breve test diagnostico: per 4 giorni, 400 mg/die, distribuendo la dose giornaliera in più somministrazioni giornaliere. Con un aumento della concentrazione di potassio nel sangue durante l'assunzione del farmaco e una diminuzione dopo la sua sospensione, si può presumere la presenza di . A test diagnostico a lungo termine il farmaco viene prescritto nella stessa dose per 3-4 settimane. Quando si ottiene la correzione dell'ipokaliemia e dell'ipertensione arteriosa, la presenza di iperaldosteronismo primario.

Breve corso di terapia preoperatoria per iperaldosteronismo primario. Dopo aver stabilito la diagnosi di iperaldosteronismo utilizzando metodi diagnostici più accurati, dovrebbe essere assunto alla dose di 100-400 mg / die, suddividendolo in 1-4 dosi al giorno durante l'intero periodo di preparazione all'intervento. Se l'operazione non è indicata, Veroshpiron viene utilizzato per la terapia di mantenimento a lungo termine, utilizzando la dose efficace più piccola, che viene selezionata individualmente per ciascun paziente.

Edema sullo sfondo della sindrome nefrosica: dose giornaliera per adulti di solito è di 100-200 mg. Non è stata rivelata alcuna influenza dello spironolattone sul processo patologico sottostante, pertanto l'uso di Veroshpiron è raccomandato solo nei casi in cui altri tipi di terapia sono inefficaci.

A sindrome edematosa sullo sfondo dell'insufficienza cardiaca cronica: al giorno per 5 giorni, 100-200 mg/die in 2-3 dosi, in combinazione con un diuretico "ansa" o tiazidico. A seconda dell'effetto, la dose giornaliera viene ridotta a 25 mg. La dose di mantenimento è selezionata individualmente. La dose massima è di 200 mg / die.

Edema dovuto a cirrosi epatica: se il rapporto nelle urine di ioni sodio e potassio (Na + /K +) supera 1,0, la dose giornaliera di Veroshpiron per adulti di solito 100 mg. Se il rapporto è inferiore a 1,0, la dose giornaliera è generalmente di 200-400 mg. La dose di mantenimento è selezionata individualmente.

A edema A bambini sopra i 3 anni la dose iniziale è di 1-3,3 mg/kg di peso corporeo o 30-90 mg/m2/die in 1-4 dosi. Dopo 5 giorni, la dose viene aggiustata e, se necessario, aumentata di 3 volte rispetto all'originale.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, ulcerazione e sanguinamento dal tratto gastrointestinale, gastrite, coliche intestinali, dolore addominale, costipazione.

Dal lato del fegato: disfunzione epatica.

Dal sistema nervoso: atassia, letargia, vertigini, mal di testa, sonnolenza, letargia, confusione, spasmo muscolare.

Dal sistema ematopoietico: agranulocitosi, trombocitopenia, megaloblastosi.

Dal lato del metabolismo: iperuricemia, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di urea, disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico (iperkaliemia, iponatriemia) e dell'equilibrio acido-base (acidosi metabolica ipercloremica o alcalosi).

Dal sistema endocrino: ingrossamento della voce, negli uomini - ginecomastia (la probabilità di sviluppo dipende dalla dose, dalla durata del trattamento ed è generalmente reversibile e scompare dopo l'abolizione di Veroshpiron, solo in rari casi il seno rimane leggermente ingrossato), diminuzione della potenza e dell'erezione; nelle donne - disturbi mestruali, dismenorrea, amenorrea, metrorragia in menopausa, irsutismo, dolore alle ghiandole mammarie, carcinoma mammario (non è stata stabilita alcuna connessione con l'assunzione del farmaco).

Reazioni allergiche: orticaria; raramente - rash maculopapulare ed eritematoso, febbre da farmaci, prurito, eosinofilia, sindrome di Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Dal lato della pelle: alopecia, ipertricosi.

Dal sistema urinario: insufficienza renale acuta.

Dal sistema muscolo-scheletrico: spasmi dei muscoli del polpaccio.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, vertigini, diminuzione della pressione sanguigna, diarrea, rash cutaneo, iperkaliemia (parestesia, debolezza muscolare, aritmie), iponatriemia (secchezza delle fauci, sete, sonnolenza), ipercalcemia, disidratazione, aumento della concentrazione di urea.

Trattamento: lavanda gastrica, trattamento sintomatico della disidratazione e dell'ipotensione arteriosa. In caso di iperkaliemia, è necessario normalizzare il metabolismo idrico-elettrolitico con l'ausilio di diuretici a rilascio di potassio, rapida somministrazione parenterale di una soluzione di destrosio (soluzioni al 5-20%) con insulina alla velocità di 0,25-0,5 UI per 1 g di destrosio; può essere reinserito se necessario. Nei casi più gravi, viene eseguita l'emodialisi.

interazione farmacologica

Salicilati, indometacina riducono l'effetto diuretico.

Il cloruro di ammonio, la colestiramina contribuiscono allo sviluppo dell'acidosi metabolica iperkaliemica.

Il fludrocortisone provoca un aumento paradossale della secrezione tubulare di potassio.

Riduce l'effetto del mitotano.

Migliora l'effetto di triptorelin, buserelin, gonadorelin.

istruzioni speciali

È possibile un aumento temporaneo del livello di azoto ureico nel siero del sangue, in particolare con ridotta funzionalità renale e iperkaliemia. È possibile un'acidosi metabolica ipercloremica reversibile.

Nelle malattie dei reni e del fegato, così come nei pazienti anziani, è necessario un monitoraggio regolare degli elettroliti sierici e della funzionalità renale.

L'assunzione di Veroshpiron rende difficile determinare la concentrazione di digossina, cortisolo e adrenalina nel sangue.

Nonostante l'assenza di un effetto diretto sul metabolismo dei carboidrati, la presenza di diabete mellito, in particolare con nefropatia diabetica, richiede particolare attenzione quando si prescrive Veroshpiron a causa della possibilità di sviluppare iperkaliemia.

Quando si trattano i FANS durante l'assunzione di Veroshpiron, è necessario monitorare la funzionalità renale e i livelli di elettroliti nel sangue.

Durante il trattamento con Veroshpiron, devono essere evitati cibi ricchi di potassio.

Durante il trattamento, l'alcol è controindicato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Nel periodo iniziale del trattamento è vietato guidare un'auto e svolgere attività che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie. La durata delle restrizioni è fissata individualmente.

Gravidanza e allattamento In violazione della funzionalità epatica

Con cautela, il farmaco deve essere prescritto per insufficienza epatica, cirrosi epatica.

Utilizzare negli anziani

Con cautela, il farmaco deve essere prescritto a pazienti anziani.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - 5 anni. Non utilizzare dopo la data indicata sulla confezione.

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Verospiron. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici degli specialisti sull'uso di Veroshpiron nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Veroshpiron in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'effetto diuretico negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Verospiron Diuretico risparmiatore di potassio, antagonista competitivo dell'aldosterone.

Nelle parti distali del nefrone, Veroshpiron previene la ritenzione di sodio e acqua da parte dell'aldosterone e sopprime l'effetto di escrezione di potassio dell'aldosterone, riduce la sintesi delle permeasi nell'area dipendente dall'aldosterone dei dotti collettori e dei tubuli distali. Legandosi ai recettori dell'aldosterone, aumenta l'escrezione di ioni sodio, cloro e acqua nelle urine, riduce l'escrezione di ioni potassio e urea e riduce l'acidità delle urine.

L'effetto ipotensivo è dovuto all'effetto diuretico. L'effetto diuretico si manifesta dal 2° al 5° giorno di trattamento.

Composto

Spironolattone + eccipienti.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 100% e l'assunzione di cibo la aumenta fino al 100%. Lo spironolattone non penetra bene negli organi e nei tessuti, mentre lo spironolattone stesso ei suoi metaboliti penetrano nella barriera placentare e il canrenone passa nel latte materno. Nel processo di biotrasformazione nel fegato si formano metaboliti attivi contenenti zolfo 7-alfa-tiometilspironolattone e canrenone. Viene escreto principalmente dai reni (50% - sotto forma di metaboliti, 10% - invariato) e parzialmente attraverso l'intestino.

Indicazioni

ipertensione essenziale (come parte della terapia di combinazione);
sindrome edematosa nell'insufficienza cardiaca cronica (può essere utilizzata in monoterapia e in combinazione con la terapia standard);
condizioni in cui è possibile rilevare l'iperaldosteronismo secondario, incl. cirrosi epatica, accompagnata da ascite e/o edema, sindrome nefrosica e altre condizioni accompagnate da edema;
ipopotassiemia/ipomagnesiemia (come coadiuvante per la sua prevenzione durante il trattamento con diuretici e quando non possono essere utilizzati altri metodi di correzione dei livelli di potassio);
iperaldosteronismo primario (sindrome di Conn) - per un breve ciclo di trattamento preoperatorio;
per la diagnosi di iperaldosteronismo primario.

Moduli di rilascio

Compresse 25 mg.

Capsule 50 mg e 100 mg.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Con l'ipertensione essenziale, la dose giornaliera per gli adulti è solitamente di 50-100 mg una volta e può essere aumentata a 200 mg, mentre l'aumento della dose deve essere graduale, 1 volta in 2 settimane. Per ottenere una risposta adeguata alla terapia, il farmaco deve essere assunto per almeno 2 settimane. Aggiustamento della dose se necessario.

Nell'iperaldosteronismo idiopatico, il farmaco viene prescritto alla dose di 100-400 mg al giorno.

Con grave iperaldosteronismo e ipokaliemia, la dose giornaliera è di 300 mg (massimo 400 mg) per 2-3 dosi, con miglioramento della condizione, la dose viene gradualmente ridotta a 25 mg al giorno.

Con ipopotassiemia e / o ipomagnesemia causata dalla terapia diuretica, Veroshpiron viene prescritto alla dose di 25-100 mg al giorno, una o in più dosi. La dose massima giornaliera è di 400 mg se i preparati orali di potassio o altri metodi per reintegrare la sua carenza sono inefficaci.

Nella diagnosi e nel trattamento dell'iperaldosteronismo primario, come strumento diagnostico per un breve test diagnostico, Veroshpiron viene prescritto per 4 giorni a 400 mg al giorno, distribuendo la dose giornaliera in più dosi al giorno. Con un aumento della concentrazione di potassio nel sangue durante la somministrazione del farmaco e una diminuzione dopo la sua sospensione, si può presumere la presenza di iperaldosteronismo primario. Con un test diagnostico a lungo termine, il farmaco viene prescritto alla stessa dose per 3-4 settimane. Quando si ottiene la correzione dell'ipokaliemia e dell'ipertensione arteriosa, si può presumere la presenza di iperaldosteronismo primario.

Dopo che la diagnosi di iperaldosteronismo è stata stabilita utilizzando metodi diagnostici più accurati, come breve corso di terapia preoperatoria per l'iperaldosteronismo primario, Veroshpiron deve essere assunto alla dose giornaliera di 100-400 mg, suddividendolo in 1-4 dosi durante l'intero periodo di preparazione all'intervento. Se l'operazione non è indicata, Veroshpiron viene utilizzato per la terapia di mantenimento a lungo termine, utilizzando la dose efficace più piccola, che viene selezionata individualmente per ciascun paziente.

Nel trattamento dell'edema associato alla sindrome nefrosica, la dose giornaliera per gli adulti è solitamente di 100-200 mg. Non è stato identificato alcun effetto dello spironolattone sul processo patologico sottostante e pertanto l'uso di questo farmaco è raccomandato solo nei casi in cui altri tipi di terapia sono inefficaci.

Con la sindrome edematosa sullo sfondo dell'insufficienza cardiaca cronica, il farmaco viene prescritto quotidianamente per 5 giorni, 100-200 mg al giorno in 2-3 dosi, in combinazione con un "loop" o diuretico tiazidico. A seconda dell'effetto, la dose giornaliera viene ridotta a 25 mg. La dose di mantenimento è selezionata individualmente. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Con l'edema sullo sfondo della cirrosi epatica, la dose giornaliera di Veroshpiron per gli adulti è solitamente di 100 mg, se il rapporto tra ioni sodio e potassio (Na + / K +) nelle urine supera 1,0. Se il rapporto è inferiore a 1,0, la dose giornaliera è generalmente di 200-400 mg. La dose di mantenimento è selezionata individualmente.

Con l'edema nei bambini, la dose iniziale è di 1-3,3 mg / kg di peso corporeo o 30-90 mg / m2 al giorno in 1-4 dosi. Dopo 5 giorni, la dose viene aggiustata e, se necessario, aumentata di 3 volte rispetto all'originale.

Effetto collaterale

nausea;
diarrea;
ulcerazione e sanguinamento dal tratto gastrointestinale;
gastrite;
colica intestinale;
dolore addominale;
stipsi;
atassia;
letargia;
vertigini;
mal di testa;
sonnolenza;
confusione;
agranulocitosi, trombocitopenia, megaloblastosi;
iperuricemia, ipercreatininemia, aumento della concentrazione di urea, iperkaliemia, iponatriemia;
ingrossamento della voce;
negli uomini - ginecomastia (la probabilità di sviluppo dipende dalla dose, dalla durata del trattamento ed è generalmente reversibile e scompare dopo l'abolizione di Veroshpiron, solo in rari casi la ghiandola mammaria rimane leggermente ingrossata);
diminuzione della potenza e dell'erezione;
nelle donne - irregolarità mestruali;
dismenorrea;
amenorrea;
metrorragia in menopausa;
irsutismo;
dolore alle ghiandole mammarie;
orticaria;
febbre medicinale;
alopecia;
insufficienza renale acuta;
spasmo muscolare;
spasmi dei muscoli del polpaccio.

Controindicazioni

Morbo di Addison;
iperkaliemia;
iponatriemia;
grave insufficienza renale (CC inferiore a 10 ml / min);
anuria;
intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio;
gravidanza;
periodo di allattamento (allattamento al seno);
età da bambini fino a 3 anni;
ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di Veroshpiron è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

istruzioni speciali

Quando si utilizza Veroshpiron, è possibile un aumento temporaneo del livello di azoto ureico nel siero del sangue, in particolare con ridotta funzionalità renale e iperkaliemia. È anche possibile sviluppare acidosi metabolica ipercloremica reversibile.

Quando si prescrive Veroshpiron a pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa, i pazienti anziani necessitano di un monitoraggio regolare degli elettroliti sierici nel sangue e della funzionalità renale.

Si ritiene tra gli abitanti che Veroshpiron sia in grado di ridurre il peso, ma la perdita di peso causata dal farmaco può essere correlata solo al numero di chilogrammi di peso in eccesso persi con liquidi e nient'altro. Non ha nulla a che fare con le diete o la vera perdita di peso.

L'assunzione di Veroshpiron rende difficile determinare la concentrazione di digossina, cortisolo e adrenalina nel sangue.

Durante il trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei durante l'assunzione di Veroshpiron, è necessario monitorare la funzionalità renale e il livello degli elettroliti nel sangue.

Durante il trattamento con Veroshpiron, il consumo di alcol è controindicato, il cibo ricco di potassio deve essere evitato.

Durante il trattamento, l'alcol è controindicato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

interazione farmacologica

Veroshpiron riduce l'effetto di anticoagulanti, anticoagulanti indiretti (eparina, derivati cumarinici, indandione) e la tossicità dei glicosidi cardiaci (poiché la normalizzazione del livello di potassio nel sangue impedisce lo sviluppo di tossicità).

Migliora il metabolismo del fenazolo.

Riduce la sensibilità dei vasi sanguigni alla noradrenalina (richiede cautela durante l'esecuzione dell'anestesia).

Aumenta T1/2 della digossina, quindi è possibile l'intossicazione da digossina.

Aumenta l'effetto tossico del litio a causa di una diminuzione della sua clearance.

Accelera il metabolismo e l'escrezione di carbenoxolone.

Carbenoxolone promuove la ritenzione di sodio da parte dello spironolattone.

Glucocorticosteroidi (GCS) e diuretici (derivati delle benzotiazine, furosemide, acido etacrinico) potenziano e accelerano gli effetti diuretici e natriuretici.

Migliora l'effetto dei farmaci diuretici e antipertensivi.

GCS potenzia l'effetto diuretico e natriurico nell'ipoalbuminemia e/o nell'iponatriemia.

Il rischio di sviluppare iperkaliemia aumenta durante l'assunzione di Veroshpiron con preparazioni di potassio, integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio, ACE-inibitori (acidosi), antagonisti dell'angiotensina 2, bloccanti dell'aldosterone, indometacina, ciclosporina.

Salicilati, indometacina riducono l'effetto diuretico.

Il cloruro di ammonio, la colestiramina contribuiscono allo sviluppo dell'acidosi metabolica iperkaliemica.

Il fludrocortisone provoca un aumento paradossale della secrezione tubulare di potassio.

Riduce l'effetto del mitotano.

Migliora l'effetto di triptorelin, buserelin, gonadorelin.

Analoghi della droga Veroshpiron

Analoghi strutturali per il principio attivo:

Aldactone;
Vero-spironolattone;
Veroshpilakton;
Spirix;
Spironaxano;
spironolo;
Spironolattone;
Spironolattone (Unilan);
Uracton.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Popolare nella categoria: