Эуфиллин как на что действует. Побочные эффекты и противопоказания Эуфиллин

Расслабляющий гладкие мышцы всех внутренних органов, таких, как матка, мочевой пузырь, бронхи, кровеносные сосуды, желчевыводящие пути и т.д. Благодаря расслаблению гладких мышц Эуфиллин купирует спазм и избыточные сокращения внутренних органов, вызванные любым причинным фактором. Таким образом, Эуфиллин расширяет кровеносные сосуды, снимает бронхоспазм, уменьшает сократительную активность матки, купируя угрозу выкидыша или преждевременных родов и т.д.

Формы выпуска, названия и состав Эуфиллина

В настоящее время Эуфиллин выпускается различными фармацевтическими заводами в странах бывшего СССР, в большинстве случаев под одним и тем же названием - "Эуфиллин". Однако некоторые фармацевтические заводы, решив зарегистрировать собственное наименование, которое отличало бы их продукт от множества других, используют различные варианты названий, содержащие слово "Эуфиллин". Обычно в таких случаях к "Эуфиллин" добавляют какое-либо слово или аббревиатуру, которая имеет отношение к названию завода-производителя препарата, например, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин-УБФ и некоторые другие. Однако все эти препараты представляют собой фактически одно и то же, поскольку производятся по одинаковой технологии, разработанной еще в СССР. В дальнейшем тексте под названием "Эуфиллин" будем подразумевать все описанные лекарственные препараты, которые отличаются друг от друга лишь несколькими буквами в названии.

Итак, Эуфиллин выпускается в трех лекарственных формах:

• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутривенного введения;
• Раствор для внутримышечного введения.

Растворы для внутримышечного или внутривенного введения часто называют "Эуфиллин в ампулах" или "уколы Эуфиллин". Для краткого обозначения таблеток Эуфиллина обычно не используется какого-либо специального названия.

В качестве активного вещества во все лекарственные формы Эуфиллина входит вещество аминофиллин в следующих различных количествах:

• Таблетки – по 150 мг аминофиллина;
• Раствор для внутривенного введения – 24 мг аминофиллина на 1 мл (2,4%);
• Раствор для внутримышечного введения – 240 мг аминофиллина на 1 мл (24%).

Как видно, раствор для внутривенного введения имеет концентрацию активного вещества в 10 раз меньше, чем для внутримышечных инъекций.

В растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций в качестве вспомогательных компонентов входит только вода очищенная и консервант, который может быть различным у препаратов, произведенных разными фармацевтическими заводами. Поэтому для получения полной и точной информации о вспомогательных компонентах данного конкретного раствора для инъекций рекомендуется внимательно изучить инструкцию, приложенную к лекарству. В таблетки Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят стеарат кальция и картофельный крахмал.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 и 100 штук. Раствор для внутривенного введения 2,4% выпускается в ампулах по 5 мл и 10 мл. А раствор для внутримышечного введения 24% выпускается в ампулах объемом 1 мл.

Эуфиллин – рецепт

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутривенных инъекций пишется следующим образом:
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% – 10 ml
D.t.d. №10 inamp.
S. разводить 0,9% NaCl (физиологическим раствором) 10 мл, вводить внутривенно медленно по 10 мл.

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутримышечных инъекций пишется точно так же, как и на раствор для внутривенного введения, но с единственной разницей – после слов "Sol. Euphyllini" указывается концентрация 24%. После буквы S врач может указывать, как нужно вводить раствор. Однако часто врач не пишет в рецепте, как вводить раствор, а объясняет правила и методику выполнения инъекций человеку на словах.

Рецепт на таблетки Эуфиллина пишется следующим образом:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Принимать по 1 таблетке по 3 раза в день.

В рецептах после букв "Rp" указывается латинское наименование препарата (в данном случае Euphyllini) и его лекарственная форма (Sol. – раствор или Tab. – таблетки). После названия пишется концентрация раствора или дозировка таблеток. На следующей строке после букв "D.t.d." под значком № указывается количество ампул или таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку, предъявившему рецепт. Наконец на последней строке рецепта после буквы "S" врач пишет, как следует применять препарат. Эта информация предназначена уже для самого пациента.

Терапевтическое действие препарата

Эуфиллин снижает сократительную активность гладких мышц, которые имеются в тех внутренних органах, которым необходимо совершать мышечные спастические сокращения с целью продвижения их содержимого, например, бронхи, желчевыводящие пути, матка , мочевой пузырь , кровеносные сосуды, кишечник и т.д. Все перечисленные органы участвуют в продвижении какого-либо содержимого: через бронхи проходит воздух, по сосудам течет кровь и т.д. Соответственно, для выполнения своих функций данные внутренние органы совершают сократительные движения, обеспечивающиеся гладкими мышцами.

Если гладкие мышцы напрягаются чрезмерно, то вместо ритмических сокращений развивается спазм, просвет органа резко суживается, и различные вещества либо вовсе перестают транспортироваться, либо скорость этого процесса существенно замедляется. Ведь через узкий просвет в кровеносном сосуде протекает малое количество крови, а через резко суженные бронхи воздух также проходит с огромным трудом и т.д. Чтобы восстановить нормальную проходимость органа и обеспечить регулярную транспортировку веществ с необходимой скоростью и в требуемом количестве, нужно устранить спазм гладких мышц, то есть, расслабить их. После расслабления мышц просвет органа расширяется и все вещества могут проходить по нему беспрепятственно. Эуфиллин вызывает именно такое расслабление гладких мышц и, соответственно, купирование их спазма с восстановлением проходимости.

Поскольку гладкие мышцы имеются во многих внутренних органах, а Эуфиллин оказывает неизбирательное действие, то при его применении происходит расслабление всех гладкомышечных структур и, соответственно, наступают множественные эффекты со стороны различных систем.

Так, Эуфиллин оказывает следующие терапевтические эффекты на различные органы и ткани:

• Расслабляет мышц бронхов, расширяет их просвет и, тем самым, купирует бронхоспазм;
• Стимулирует работу дыхательного центра в головном мозгу ;
• Уменьшает количество и тяжесть приступов апноэ;
• Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений;
• Повышает интенсивность сердечного кровотока и потребности миокарда в кислороде;
• Уменьшает тонус кровеносных сосудов, расслабляя их и снижая артериальное давление ;
• Улучшает периферическую микроциркуляцию в тканях;
• Усиливает кровоснабжение почек и, тем самым, оказывает умеренное мочегонное действие;
• Расширяет желчевыводящие пути, снимая спазм и боли;
• Профилактирует развитие аллергических реакций;
• Уменьшает склеивание тромбоцитов между собой и образование тромбов;
• Повышает устойчивость эритроцитов к деформации;
• Оказывает токолитическое действие (расслабляет матку и устраняет угрозу выкидыша или преждевременных родов);
• Повышает кислотность желудочного сока;
• В высоких дозировках может провоцировать приступы эпилепсии .

Как видно, спектр терапевтических эффектов Эуфиллина довольно широк, однако чаще всего препарат используется для устранения бронхоспазма и спастических болей при холецистите и других заболеваниях желчных путей, а также с целью нормализации микроциркуляции. Но все же основной сферой применения Эуфиллина является купирование бронхоспазма.

Эуфиллин – показания к применению

Показания к применению таблеток и растворов для инъекций различны и отражены в таблице.

Показания к применению растворов Эуфиллина для внутривенных и внутримышечных инъекций	Показания к применению таблеток Эуфиллина
Астматический статус	Бронхообструктивный синдром (бронхоспазм) любого происхождения, например, при астме, гипертензии малого круга кровообращения, ночных апноэ, ХОБЛ и т.д.
Апноэ у новорожденных
Нарушение мозгового кровообращения по типу ишемии (в составе комплексной терапии)
Недостаточность левого желудочка сердца , сочетающаяся с бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса
Почечные отеки (в составе комплексной терапии)

То есть, таблетки рекомендуются к применению при хроническом течении заболевания с периодически повторяющимися эпизодами бронхоспазма. А внутривенные или внутримышечные инъекции показаны только при острых, неотложных состояниях, угрожающих жизни, вне зависимости от спровоцировавшей их причины.

Нестандартное применение препарата (для каких процедур используется)

Эуфиллин используется в терапии различных состояний и заболеваний, при которых необходимо улучшить микроциркуляцию крови и снизить напряженность и тонус тканей. В таких ситуациях Эуфиллин рекомендуется доставлять в пораженные области в ходе электрофореза, поскольку это гарантирует проникновение препарата в ткани.

Электрофорез с Эуфиллином применяется в следующих случаях:

• Остеохондроз;
• Артрозы и артриты различных суставов;
• Хронический бронхит;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Гипертонус или гипотонус мышц у детей;
• Дисплазия головки бедренной кости у младенцев;
• Длительное незаращение родничка у младенцев;
• Поражения нервов у взрослых (например, лицевого нерва).

Наиболее часто электрофорез с Эуфиллином производится при остеохондрозе у взрослых или при гипертонусе мышц у детей.

Инструкция по применению

Рассмотрим различные нюансы применения таблеток и растворов Эуфиллина по-отдельности во избежание путаницы.

Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после еды, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). При необходимости (например, при трудностях с глотанием) таблетку можно разломить на половинки или на четвертинки и проглотить их одну за другой.

Взрослым людям для лечения бронхоспазма необходимо принимать Эуфиллин по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 раза в сутки. Детям дозировку таблеток рассчитывают индивидуально на основании массы тела, исходя из соотношения 7 – 10 мг на 1 кг веса . Подсчитанное таким образом количество Эуфиллина делят на 4 приема. Например, ребенку массой 20 кг, в сутки необходимо принимать по 10 * 20 = 200 мг Эуфиллина. Данное количество – 200 мг следует разделить на 4 приема – 200/4 = 50 мг. Таким образом, ребенок с массой тела 20 кг должен принимать по 50 мг (1/3 таблетки) Эуфиллина по 4 раза в день.

Максимально допустимая разовая доза Эуфиллина для взрослых составляет 500 мг (3,3 таблетки), а суточная – 1500 мг (10 таблеток). Для детей высшая разовая дозировка составляет 10 мг на 1 кг, а суточная – 15 мг на 1 кг.

Длительность терапии Эуфиллином определяется индивидуальными особенностями организма и скоростью нормализации состояния. Так, некоторым людям для купирования бронхоспазма достаточно принимать Эуфиллин в течение нескольких дней, а другим придется пить препарат в течение 2 – 5 месяцев подряд. Длительность лечения определяет лечащий врач, который знает историю болезни человека, осведомлен о его реакциях на препараты, индивидуальной скорости нормализации состояния и снижения тонуса гладких мышц бронхов.

Если человек самостоятельно принимает Эуфиллин, то прекращать терапию необходимо не ранее, чем через 4 – 5 дней после того, как произошло полное расслабление бронхов, которое проявляется в легкости дыхания.

Помимо указанной схемы применения таблеток Эуфиллина, которая подразумевает самостоятельное лечение, изначально заключавшееся в приеме препарата внутрь, имеется еще вариант поддерживающей терапии. Данная поддерживая терапия заключается в курсовом применении таблеток Эуфиллина после купирования острого состояния при помощи внутривенных инъекций раствора этого же препарата. Поддерживающая терапия Эуфиллином направлена на сохранение достигнутого инъекциями результата, а также на достижение устойчивой ремиссии и профилактику повторных эпизодов тяжелого, опасного для жизни бронхоспазма.

Поддерживающая терапия начинается с приема минимальной дозировки Эуфиллина в таблетках, которую каждые три дня можно увеличивать на 25%, вплоть до достижения максимально допустимых количеств применения препарата. Длительность терапии определяется скоростью наступления устойчивой ремиссии с отсутствием эпизодов бронхоспазма.

Так, для взрослых минимальная поддерживая дозировка следующая – 1 таблетка через каждые 6 часов (то есть, принимать по 1 таблетке по 4 раза в день). Через три дня дозировку можно увеличить на 25%, то есть на 1 таблетку и принимать в сутки не 4, а 5 таблеток. Данную пятую таблетку можно разделить на четыре части и принимать по 1 + 1/4 таблетки по 4 раза в день. Но можно одну дополнительную таблетку принять целиком в один из четырех суточных приемов. Например, утром принять сразу 2 таблетки, а в оставшиеся три приема – по одной. Максимальная суточная дозировка для взрослых для поддерживающего лечения составляет 900 мг, что соответствует 6 таблеткам.

Для детей начальная дозировка поддерживающей терапии рассчитывается по массе тела из соотношения 16 мг на 1 кг. Вычисленное количество препарата разделяют на 3 – 4 приема в сутки. При необходимости, как и для взрослых, через каждые 3 дня можно увеличивать суточную дозировку на 25% до достижения максимально допустимых значений. Максимальная суточная дозировка для поддерживающего лечения у детей определяется возрастом и составляет следующие значения:

• Дети до 1 года – дозировка вычисляется по формуле: 0,3*возраст в неделях + 8;
• Дети 1 – 9 лет – максимально допустимая суточная дозировка составляет 22 мг на 1 кг;
• Дети 9 – 12 лет – 20 мг на 1 кг;
• Дети 12 – 16 лет – 18 мг на 1 кг.

Более низкие дозировки Эуфиллина используются в терапии хронической обструктивной болезни легких . Терапию начинают в остром периоде с начальной дозировки таблеток, высчитываемой по соотношению 5 – 6 мг на 1 кг веса для людей любого возраста (и для детей, и для взрослых). Вычисленную по массе тела начальную дозировку Эуфиллина либо вводят внутримышечно, либо принимают внутрь в таблетках однократно. После этого переходят на прием Эуфиллина в последующих поддерживающих дозировках, зависящих от возраста и состояния человека:

• Дети от 0 до 6 месяцев – дозировка рассчитывается по формуле: 0,07*возраст в неделях + 1,7. Вычисленное количество Эуфиллина дают ребенку через каждые 8 часов (3 раза в сутки).
• Дети 6 – 12 месяцев – вычисляют по формуле: 0,05*возраст в неделях + 1,25. Вычисленное количество препарата дают ребенку через каждые 6 часов (4 раза в сутки).
• Дети 1 – 9 лет – по 5 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Дети 9 – 12 лет
• Дети 12 – 16 лет
• Взрослые некурящие и не страдающие патологией печени – по 3 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Взрослые курящие – по 4 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Взрослые, страдающие заболеваниями печени – по 2 мг на 1 кг через каждые 8 часов.

В периоды ремиссии хронической обструктивной болезни легких с целью профилактики обострений взрослые могут принимать по 1 таблетке по 3 раза в сутки. Если препарат хорошо переносится, то разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток по 3 раза в сутки. Однако увеличивать дозировку следует постепенно, прибавляя по 1 таблетке каждые 3 дня.

Эуфиллин ампулы – инструкция по применению

В ампулах может содержаться раствор Эуфиллина разной концентрации, предназначенный, соответственно, для внутривенного или внутримышечного введения. Если на ампуле указана концентрация 2,4% или 2%, то это раствор для внутривенного введения. А если концентрация раствора равна 24%, то он предназначен для внутримышечного введения. То есть, разница в концентрации растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 10 раз. Данные растворы не взаимозаменяемы, поэтому перед выполнением инъекции всегда нужно внимательно посмотреть на ампулу и прочесть концентрацию именно этого препарата.

Внутривенное введение Эуфиллина используется только при неотложных состояниях, когда необходимо быстро купировать бронхоспазм, угрожающий жизни. Когда острое состояние снято, переходят на поддерживающий прием Эуфиллина в таблетках или на внутримышечные инъекции. При этом лучшим вариантом являются таблетки, а к внутримышечным инъекциям прибегают только в тех случаях, когда человек по каким-либо причинам не может принимать таблетки внутрь (например, заболевания желудка и т.д.). Однако при первой возможности рекомендуется перейти с внутримышечных инъекций на прием таблеток.

Итак, при острых неотложных состояниях Эуфиллин вводится внутривенно капельно (ставится "капельница"). Дозировку рассчитывают или определяют индивидуально в зависимости от возраста и веса человека:

• Взрослые и подростки старше 16 лет – по 6 мг на 1 кг веса;
• Младенцы до 3 месяцев – вводить по 30 – 60 мг в сутки;
• Дети 4 – 12 месяцев – вводить по 60 – 90 мг в сутки;
• Дети 2 – 3 лет – вводить по 90 – 120 мг в сутки;
• Дети 4 – 7 лет – вводить по 120 – 140 мг в сутки;
• Дети 8 – 16 лет – вводить по 250 – 500 мг в сутки.

Вычисленную по указанным выше соотношениям дозировку Эуфиллина разводят в 10 – 20 мл физиологического раствора и вводят капельно в течение 5 – 10 минут (скорость 40 – 80 капель в минуту). Детям рекомендуется разделять суточную дозировку на 2 – 3 введения.

При астматическом статусе, вне зависимости от веса, внутривенно капельно вводят по 720 – 750 мг Эуфиллина (30 – 32 мл раствора из ампул разводят в 250 мл физиологического раствора) в течение 1 – 2 часов.

Внутримышечно при различных состояниях взрослым Эуфиллин вводят по 100 – 500 мг в сутки, а детям дозировку высчитывают индивидуально по соотношению – 15 мг на 1 кг. Причем суточную дозировку разбивают на 3 – 4 равные части и делают, соответственно, 3 – 4 укола в день.

Внутримышечное и внутривенное применение Эуфиллина должно быть как можно более коротким, и при первой возможности необходимо переходить на прием таблеток. Максимально допустимая длительность инъекционного введения растворов Эуфиллина составляет 14 дней.

Врачи-гинекологи назначают Эуфиллин в комплексной терапии гестозов и отеков беременных, при плацентарной недостаточности, а также при иных состояниях, требующих немедленного применения препарата из-за угрозы жизни матери. Таким образом, Эуфиллин не является совершенно безопасным препаратом, но степень его "безвредности" вполне достаточна для применения при беременности при наличии показаний.

Поэтому если врач назначил беременной женщине Эуфиллин, она может его принимать, строго соблюдая предписанные дозировки и длительность терапии. Но самостоятельно при появлении каких-либо тревожащих женщину признаков применять препарат не следует.

Эуфиллин детям

Детям младше 3 месяцев Эуфиллин в инъекциях и таблетках назначается только по жизненным показаниям. Внутривенные и внутримышечные инъекции препарата и в более старшем возрасте производятся только при неотложных состояниях, поскольку Эуфиллин оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему ребенка, вследствие чего после каждого введения раствора малыш должен находиться под наблюдением врача.

А таблетки в более старшем возрасте довольно широко применяются практике врача-педиатра , который назначает их для терапии бронхоспазмов, часто развивающихся у детей, страдающих бронхитами . В таблетированной форме это основное применение Эуфиллина. Однако врачи-педиатры для лечения бронхита предпочитают назначать Эуфиллин не в таблетках, а в форме ингаляций, для производства которых используется раствор 2,4%.

В младенческом возрасте (до года) Эуфиллин используется для снятия гипертонуса мышц, уменьшения внутричерепного давления , а также с целью устранения задержки развития, связанной с нарушением мозгового кровообращения. Однако у младенцев Эуфиллин применяют, как правило, в ходе физиотерапевтической процедуры электрофореза, поскольку она позволяет вводить лекарство непосредственно в те области, где оно необходимо. То есть, введение препарата в ходе электрофореза позволяет избежать выраженных системных эффектов на кровеносные сосуды, бронхи, желчевыводящие пути и почки , а также возможного раздражения желудка и кишечника, и одновременно создать необходимую концентрацию Эуфиллина в пораженных тканях.

Дозировки эуфиллина для электрофореза, ингаляций и приема внутрь определяются врачом. Обычно дозировку таблеток Эуфиллина для ребенка рассчитывают по соотношению 7 – 10 мг на 1 кг, после чего полученное значение разделяют на 3 – 4 приема в день.

Применение при кашле

Эуфиллин расширяет бронхи, вследствие чего мокрота легче отходит, а человек может нормально дышать без свистов, хрипов и тягостных приступов кашля. Если взрослого или ребенка не беспокоят приступы мучительного кашля, при которых он буквально задыхается, то использовать Эуфиллин не нужно. В таких ситуациях вполне достаточно отхаркивающих лекарственных средств.

Но если взрослый или ребенок тяжело и мучительно кашляет, у него развиваются целые приступы, не дающие дышать и действующие буквально удушающе, то рекомендуется принимать Эуфиллин по 3 раза в день. Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке, а детям – по 1/4 - 1/3 таблетки. По мере того, как кашель будет уменьшаться, следует перейти на прием только одной дозы Эуфиллина (1 таблетка для взрослых и 1/4 - 1/3 для детей) на ночь, чтобы можно было спокойно спать без приступов кашля, которые довольно часто возникают при переходе из вертикального в горизонтальное положение. Между приемом таблеток следует выдерживать минимум 6-часовой интервал.

С целью скорейшего выздоровления через 10 – 15 минут после приема таблетки Эуфиллина рекомендуется проводить ингаляцию обычной минеральной водой или физиологическим раствором. Это ускорит выведение мокроты и, соответственно, процесс выздоровления будет более быстрым.

Эуфиллин для ингаляций

Ингаляции с Эуфиллином назначаются при обструктивном бронхите, поскольку препарат расширяет бронхи, снимая спазм, и облегчает выведение мокроты. Однако все эти эффекты препарат оказывает только попав в системный кровоток, то есть, при приеме внутрь или инъекционном введении.

Ингаляционное применение Эуфиллина относится к категории так называемых off-label-prescription, то есть, использование не по инструкции. К сожалению, подобные ингаляции довольно широко применяются, хотя их эффективность очень низкая, поскольку при попадании на слизистую оболочку Эуфиллин практически не оказывает значимого эффекта. Ведь для достижения терапевтического эффекта препарат должен попасть к кровь.

В таких ситуациях расслабление бронхов и выведение мокроты происходит за счет того, что в процессе ингаляции в дыхательные пути попадают пары воды. То есть, ингаляция Эуфиллином по эффективности сравнима с ингаляцией простой водой. Поэтому с целью лечению обструктивного бронхита или купирования приступа удушья не рекомендуется использовать ингаляции с Эуфиллином.

Электрофорез с Эуфиллином (грудничку, ребенку, взрослому)

Электрофорез с Эуфиллином у людей любого возраста проводится для снятия гипертонуса мышц, снижения внутричерепного давления, лечения дисплазии тазобедренного сустава , остеохондроза и артрозов . Иными словами, электрофорез с Эуфиллином рекомендуется проводить состояниях, когда требуется усилить кровоток в какой-либо определенной области. Например, при гипертонусе ножек электрофорез Эуфиллина проводится на поясничной области, при повышенном внутричерепном давлении или недостаточности мозгового кровообращения – на шейных позвонках и т.д.

Данная физиотерапевтическая процедура позволяет создать концентрацию препарата непосредственно в пораженных тканях, благодаря чему он действует точечно, не оказывая системных эффектов. Именно благодаря отсутствию данных системных эффектов электрофорез с Эуфиллином можно применять у

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки

Показания к применению препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска препарата Эуфиллин

раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2;

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Эуфиллин

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика препарата Эуфиллин

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Использование препарата Эуфиллин во время беременности

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Эуфиллин

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия препарата Эуфиллин

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Способ применения и дозы препарата Эуфиллин

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Взаимодействия препарата Эуфиллин с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания при приеме препарата Эуфиллин

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Таблетки Эуфиллин - средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц - диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эуфиллин являются: хронический обструктивный бронхит; бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы); эмфизема легких; ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика); хроническое легочное сердце.

Способ применения

Таблетки Эуфиллин принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к.

препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Побочные действия

При приеме таблеток Эуфиллин могут возникнуть такие побочные действия, как головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги; сердцебиение, нарушение сердечного ритма; анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс; альбуминурия, гематурия; в отдельных случаях - гипогликемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина; инфаркт миокарда в острой фазе; тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; гипертиреоз; эпилепсия; прием эфедрина (у детей); детский возраст до 6 лет.

Беременность

:
Применение Эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата Эуфиллин .
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Передозировка

:
Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата Эуфиллин в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл - гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эуфиллин - таблетки 150 мг .
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке из стекла.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или каждая банка в пачке.

Состав

:
1 таблетка Эуфиллин содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительно

:
Применение Эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.

Основные параметры

Название:	ЭУФИЛЛИН ТАБЛЕТКИ
Код АТХ:	R03DA05 -

Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме кровимкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрациимкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

• астматический статус (дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
• гипертензия в малом круге кровообращения;
• «легочное» сердце;
• ночное апноэ.

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• возбуждение;
• тревожность;
• раздражительность;
• тремор;
• сердцебиение;
• тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
• боль в груди;
• снижение артериального давления;
• боль в животе;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• обострение язвенной болезни;
• диарея;
• снижение аппетита;
• кожная сыпь;
• лихорадка;
• ощущение приливов к лицу;
• гематурия;
• усиление диуреза;
• повышенное потоотделение.

• гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• гастрит с повышенной кислотностью;
• артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
• тахиаритмии;
• геморрагический инсульт;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аминофиллин;
• Аминофиллин-Эском;
• Эуфиллин-Дарница;
• Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
• Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

Особенности применения препарата Эуфиллин в ампулах и таблетках

Которого гласит, что это мощное бронхолитическое средство, представляет собой современный препарат, при помощи которого можно избавиться от многих заболеваний бронхов и прочих органов дыхания. Сегодня Эуфиллин таблетки назначаются больным по показаниям врача, который учтет общее состояние здоровья и определит наиболее оптимальную дозу лекарства. Принимать Эуфиллин детям и взрослым без показаний доктора запрещено, поскольку неправильное соблюдение дозировки или несвоевременное лечение препаратом способно усугубить течение бронхита и вызвать отек органов дыхания. Каково применение лекарства Эуфиллин, и можно ли его принимать беременным женщинам и детям для лечения бронхиальных болезней?

Фармакологические свойства препарата

Препарат Эуфиллин в настоящее время относится к группе ксантинов, которые позволяют лечить многие заболевания дыхательных органов. В препарате имеется теофиллин – главный действующий элемент лекарственного состава, который оказывает положительное действие на организм.

Эуфиллин взрослым оказывает мощное расширяющее действие на полость бронхов, а также снимает их спазмы и нормализует состояние гладкой мускулатуры. Также Эуфиллин при бронхиальной астме и прочих болезнях бронхов улучшает функционирование ресничек, находящихся в эпителиальном слое органов дыхания, и восстанавливает сокращение мышц диафрагмы, между ребрами и так далее.

Данный лекарственный препарат способен оказывать и другие положительные качества на организм больного, а именно:

• восстанавливает состояние дыхательного центра, за которое отвечает продолговатый мозг;
• нормализует здоровую вентиляцию легких;
• насыщает кровь полезными элементами и кислородом;
• уменьшает процент углекислого газа в русле крови.

Иными словами, Эуфиллин имеет такой состав, который нормализует состояние органов дыхания и их функций, что положительно сказывается на лечении заболеваний бронхов.

Как работает лекарственное средство? Препарат угнетает ферменты фосфодиэстеразы, при помощи чего в тканях воспаленного органа накапливается в большом количестве цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). Также Эуфиллин снижает проникновение в ионные клетки составляющих кальция (такие элементы отвечают за мышечное сокращение). Это означает, что при развитии очередного приступа препарат расслабит и нормализует тонус мускулатуры бронхов, что значительно облегчит состояние человека.

Правильно подобранная доза препарата способна:

• нормализовать сердечную деятельность в организме;
• понизить тонус сосудов;
• усилить силу работы миокарда;
• нормализовать тонус и функционирование почек, мозга и кожи.

Эуфиллин, показания к применению которого гласят, что лекарство можно использовать при лечении бронхиальных болезней, оказывает сильное расслабляющее действие на венозные стенки, а также понижает в них давление. Это благоприятно сказывается во время лечения бронхита, поскольку человек не испытывает недомогания во время приступа из-за увеличения давления.

Эуфиллин, вводимый внутривенно, может сделать кровяные клетки устойчивыми к различным повреждениям. Таким образом, лекарство улучшает общее состояние крови.

Рассмотрим Эуфиллин в таблетках: инструкция по применению гласит, что препарат благоприятно действует на состояние матки и повышает количество желудочного сока в организме. Благодаря широкому спектру действия лекарства становится понятно, что оно является известным в настоящее время, ведь лечение Эуфиллином назначается людям достаточно часто.

Каждая форма выпуска лекарства хорошо усваивается организмом, поскольку препарат полностью всасывается органами ЖКТ. В данном случае можно смело утверждать, что групповая принадлежность Эуфиллина 100% усваивается организмом, как и другие препараты, относящиеся к этой целебной группе. Однако если его пить вместе с едой, всасывание теофиллина в организме замедляется.

Поскольку такой лечебный состав легко проникает в грудное молоко, врачи не советуют пить Эуфиллин при беременности и кормлении ребенка. Кроме того, прием Эуфиллина во время беременности запрещен потому, что лекарство быстро попадает во многие органы, а значит, может проникнуть и в организм ребенка через плаценту.

Разрушение лекарственного состава проводится в печени, а покидает организм теофиллин с мочой.

Форма выпуска

Сегодня выпускается несколько вариантов данного препарата, каждый из которых оказывает мощное лечебное действие на организм больного.

В настоящее время врачи назначают пациентам с заболеваниями легких следующие формы лекарства:

• таблетки, в которых находится 150 мг активного компонента;
• ампулы с 2,4% и 24% раствором.

Раствор на основе теофиллина активно используется для ингаляции с Эуфиллином. Также данная форма лекарства используется в том случае, когда пациенту необходима капельница при астме или бронхите.

Эуфиллин для ингаляций активно используется для орошения и восстановления бронхов, а также всех органов дыхания, пострадавших от бронхита или астмы. Такая форма выпуска сегодня широко применяется для внутримышечного введения и введения в вену, что также обеспечивает хорошее и эффективное лечение болезней.

Чтобы не вызвать побочные действия лекарства, применение препарата и его доза должны быть обязательно назначены врачом, так как неправильное проведение ингаляций или приема таблеток может вызвать отек органов дыхания (а точнее, слизистой оболочки), а это чревато негативными последствиями для организма и так больного человека.

Введение Эуфиллина внутривенно проводится только в медицинском учреждении под строгим контролем врача. А вот таблетки по 150 мг можно принимать в домашних условиях, но тоже по рецепту, выписанному врачом.

Уколы Эуфиллин назначаются тяжело больным или тем пациентам, у которых наблюдается нарушение пищеварительной функции, в результате которой лекарство не будет полностью всасываться в организм. Однако бывают случаи, когда колоть укол нужно и без отсутствий серьезных показаний.

Показания к применению и противопоказания лекарства

Для чего сегодня применяют лекарство? Использование Эуфиллина в ампулах назначается пациенту при наличии определенных заболеваний.

От чего помогает лекарство:

• устранение приступов бронхиальной астмы, а также облегчение состояния при данном заболевании;
• стенокардия – в таком случае механизм действия препарата устраняет застойные явления в организме;
• отек легких, вызванный активизацией бронхиальных патологий;
• сердечная недостаточность – фармакологическое действие в данном случае основывается на улучшении сердечного ритма и восстановлении функциональности всех отделов.

Также Эуфиллин можно применять и для понижения давления при развитии или течении гипертонического криза.

Эуфиллин имеет аналоги, и сам препарат активно используется при лечении инсульта и прочих патологических изменений мозга. Кроме того, лекарство разрешено принимать для устранения апноэ у младенцев и грудничков, однако в данном случае доза должна быть обязательно соблюдена. Нередко данный лечебный состав назначают при любых патологиях бронхов, включая признаки удушья и отеки органов дыхания.

При лечении любого заболевания действие Эуфиллина на организм только положительное - исключение составляет лишь передозировка лекарством, которая ведет к развитию неприятных для организма симптомов.

Эуфиллин имеет противопоказания, и как гласит инструкция, пить лекарство запрещено в следующих случаях:

• непереносимость компонентов, присутствующих в лечебном составе;
• течение инфаркта миокарда острой степени;
• коллапс;
• тахикардия;
• эпилепсия;
• экстрасистолия;
• язвенные заболевания органов ЖКТ;
• диарея;
• нарушение функционирования почек и печени;
• аденома простаты.

При наличии противопоказаний необходимо спросить у лечащего врача, чем заменить Эуфиллин, чтобы лечение прошло эффективно и не нанесло вреда здоровью.

Эуфиллин раствор для проведения инъекций можно использовать любым больным, несмотря на возрастную категорию. А вот применение таблеток в возрасте менее 6 лет недопустимо, так как их фармакологическое действие будет слишком сильным для несформировавшегося организма – в таком случае ребенку понадобится вводить раствор Эуфиллина внутримышечно.

Эуфиллин: побочные эффекты

Прежде чем узнать ответ на вопрос, сколько стоит принимать лекарство, как проводится его применение и когда оно начинает действовать, важно узнать побочные эффекты и их влияние на организм больного.

Судя по современным отзывам, препарат способен вызвать некоторые нежелательные эффекты, к которым относится:

• аритмия;
• боли в голове;
• тремор;
• тахикардия;
• бессонница;
• головокружение;
• гормональная «болезнь»;
• развитие аллергии;
• понижение количества глюкозы в крови больного;
• изменение анализов;
• увеличение потоотделения (особенно часто это наблюдается у ребенка);
• понижение АД (артериального давления).

Также использование лекарства запрещено для ребёнка, у которого есть склонность к развитию лекарственной аллергии. Кроме того, нельзя совмещать препарат и алкогольные напитки в любых дозировках, поскольку это отрицательно скажется на состоянии организма.

При обнаружении побочных действий необходимо еще раз ознакомиться с инструкцией, а также оценить общее состояние здоровья – если оно неудовлетворительное, следует обязательно обратиться к врачу, который проведет повторную диагностику и внесет изменения в назначении или дозировке лекарства.

Инструкция по применению лекарственного состава

Читая описание инструкции применения, нужно быть особенно внимательным, прежде чем начать прием лекарства, так как любая совершенная ошибка может вылиться больному появлением побочных действий, а также ухудшением общего состояния. Эуфиллин 150 мг (дозировка одной таблетки) следует принимать только по показаниям врача, так как в большинстве случаев такая доза несколько увеличивается или уменьшается.

Раствор с Эуфиллином используется для инъекционного введения в вену или мышцу человека – делается это только при наличии неотложных или экстренных состояний: в остальных случаях препарат принимается в виде таблеток или ингаляций. Дозировка для внутривенного раствора рассчитывается врачом, исходя из веса больного, особенностей организма и его общего самочувствия.

Для взрослого человека доза рассчитывается из расчета 6 мг на один килограмм веса, после чего раствор смешивается с физиологическим раствором и медленно вводится в организм на протяжении 5 минут.

Проводить инъекции на основе препарата, где главное действующее вещество – теофиллин, не следует более 2 недель:

1. В среднем, человеку в сутки стоит приниматьмг лекарства. Назначая Эуфиллин, врач определяет способ применения (так как он обязательно должен проверить его отношение к организму больного).
2. Детям в большинстве случаев назначаются ингаляции для лечения заболеваний бронхов.

Фармакологическая группа препарата допускает облегчение состояния больного при течении хронических заболеваний легких – в таком случае принимать лекарство стоит несколько раз в день под строгим контролем врача, который должен постоянно следить за составом крови, в которой количества лекарства должно содержаться оптимальное количество.

Если пациент относится к аллергикам или людям, склонным к развитию одного или нескольких противопоказаний, врач может заменить Эуфиллин на более щадящий препарат.

Таблетки больному следует принимать по 1 штуке 2-3 раза в день, но делать это можно только в том случае, если нет явных противопоказаний и тяжелого течения патологии. Пропорции приема лекарства и время проведения лечения зависят от общего состояния больного, именно поэтому важно постоянно посещать врача, который будет следить за состоянием здоровья больного и оценивать качество проводимого лечения.

У детей, в зависимости от тяжести течения бронхиальной патологии, суточная норма тоже складывается при учете веса – 6-15 мг на килограмм.

Какой формой лекарства лучше всего проводить лечение? Борьба с бронхиальными заболеваниями проводится такими средствами, которые выпишет врач, поскольку сам больной не вправе выбирать форму лечебного состава.

В аннотации к препарату будут указаны сроки приема лекарства, его описание, а также свойства Эуфиллина, относящиеся к той или иной категории пациентов.

Эуфиллин инструкция по применению

При применении такого лекарства, как Эуфиллин, его инструкция по применению говорит, что препарат относится к бронхолитикам. Его используют для лечения патологий дыхательных путей у людей разного возраста. Лекарство также способствует расширению сосудов и расслаблению мышц бронхов. Эуфиллин назначают в самых разных случаях. Решение о длительности курса лечения и дозировке должен принимать только специалист.

Описание

Эуфиллин относится к ксантинам. Главным активным веществом средства является аминофиллин. В состав лекарства входит также крахмал и стеарат кальция. Это дополнительные вещества, которые позволяют активному веществу сохранить свои свойства. Средство производят в виде таблеток или растворов для инъекций.

Действие Эуфиллина направлено на расслабление мышц бронхов, улучшение состояния межреберных мышц. Благодаря действию препарата, улучшается дыхательная функция, кровь лучше насыщается кислородом, а количество углекислого газа в ней снижается.

Лекарство «Эуфиллин» оказывает еще и такое действие на организм человека:

• расширяет просвет периферических сосудов;
• уменьшает сопротивление сосудов легких;
• приводит к снижению давления в сосудах малого круга кровообращения;
• улучшает кровообращение в почках;
• обладает умеренным мочегонным эффектом;
• способствует расширению желчных путей;
• притормаживает агрегацию тромбоцитов;
• предотвращает развитие анемии из-за деформации эритроцитов;
• снижает образование тромбоцитов;
• способствует улучшению микроциркуляции крови;
• обладает токолитическим действием, что приводит к повышению кислотности желудочного сока.

Всасываться в организм препарат начинает сразу же после употребления. Эффект от лекарства можно ощутить через два часа после принятия. Пища может немного замедлить процесс всасывания медикамента.

Препарат может проникать в грудное молоко. Использование его в период лактации запрещено, так как около десяти процентов активного вещества может попасть в молоко матери, а через него и в организм ребенка. Препарат также способен проникать через плаценту к плоду.

Чтобы средство оказало бронхолитическое действие, достаточно концентрации активного вещества, которое входит в состав таблеток, не более двадцати микрограмм. Более высокое его количество может нанести серьезный вред организму. Чем ниже концентрация вещества в крови, тем лучше проявятся полезные свойства препарата.

За процесс выведения препарат отвечают почки. Активное вещество распадается в печени и постепенно может вывестись с мочой из организма. Время, через которое препарат может выйти, - от двенадцати часов.

Лекарство воздействует и на сердце.

Частота сердечных сокращений увеличивается, коронарный кровоток нормализуется, потребность сердечной мышцы в кислороде повышается.

Препарат приводит к понижению тонуса сосудов мозга, почек, кожи.

Показания и противопоказания

Эуфиллин показания к применению имеет следующие:

1. Как дополнительное средство лечения бронхиальной астмы, лекарство помогает снять приступ.
2. При остановке дыхательных движений у новорожденных.
3. В составе комбинированного лечения при ишемической болезни головного мозга.
4. При левожелудочковой недостаточности, которая сопровождается нарушениями дыхания.
5. При отеках, вызванных нарушениями функций почек.
6. При сердечной недостаточности острой и хронической формы в составе комплексного лечения.
7. При бронхообструктивном синдроме.
8. При синдроме легочного сердца.
9. При нарушениях кровотока в сосудах малого круга кровообращения.

Эуфиллин противопоказания имеет разные. В первую очередь его нельзя употреблять, если организм не воспринимает любое из веществ, входящих в состав средства.

И также препарат нельзя назначать людям, страдающим:

• эпилепсией;
• острой формой язвенной болезни;
• гастритом с повышенной кислотностью;
• гипертонией или гипотонией в тяжелой форме;
• нарушениями сердечного ритма;
• геморрагическим инсультом;
• кровоизлияниями в сетчатку глаза;

Применяют препарат, но с особой осторожностью в таких случаях:

1. Для лечения детей, пожилых людей, беременных и женщин в период лактации.
2. При язвах или кровотечениях в желудочно-кишечном тракте.
3. При атеросклерозе сосудов.
4. При нарушениях функций эндокринной системы.
5. В случае печеночной или почечной недостаточности.
6. При предрасположении к возникновению судорог.

Препарат может иметь серьезные побочные эффекты, поэтому самолечением занимать не рекомендуется.

Особенности применения и побочные эффекты

Применение Эуфиллина практикуют при различных заболеваниях. Его используют в виде таблеток и растворов. Растворы могут вводить в вену, мышцу или парентерально в серьезных случаях. Дозу рассчитывать должен специалист отдельно для каждого случая. При этом учитывают вид и тяжесть болезни, возраст и вес пациента.

Могут использовать такие дозировки:

1. Для лечения взрослых людей подбирают дозу в шесть миллиграмм на кг веса. Перед тем как капать через капельницу, средство разводят с физраствором. Вводить в вену его нужно очень медленно. Процедура обычно длится около пяти минут.
2. При приступе астмы необходимо более 700 миллиграмм активного вещества, который входит в состав лекарства.
3. При обструктивных патологиях легких начинают с пяти миллиграмм на килограмм веса. Употребление препарата должно проводиться под пристальным наблюдением специалистом. Необходимо постоянно следить за концентрацией вещества в крови.
4. Эуфиллин таблетки назначают для употребления один либо три раза в день после приема пищи. Продолжительность курса для каждого случая своя. Одним может понадобиться применение лекарства на протяжении нескольких дней, а другим нужно не менее двух месяцев. Если лекарство вводят парентерально, то такое лечение должно длиться не дольше двух недель.
5. Эуфиллин детям назначают только в очень серьезных случаях, среди которых апноэ новорожденных. Если у ребенка замедлилось сердцебиение, а дыхание остановилось, то назначают от 5 мг/кг в сутки. Вводят препарат назогастральным зондом. Когда ребенок начинает чувствовать себя лучше, дозировку уменьшают до двух миллиграмм. Назначать дозировку может только лечащий врач.

Эуфиллин от чего и в каких дозах принимать, решать должен только специалист.

В процессе лечения людей пожилого возраста важно соблюдать осторожность, так как риск развития осложнений у них гораздо выше, чем у других людей.

Побочные эффекты Эуфиллина могут быть такими:

• наблюдаются нарушения функций нервной системы, которые проявляются головной болью и головокружением, тревожностью, раздражительностью, бессонницей, повышенной возбудимостью;
• негативная реакция сердечно-сосудистой системы проявляется учащенным сердцебиением, нарушением сердечного ритма, снижением артериального давления, возникновением приступов стенокардии;
• на пищеварительную систему Эуфиллин побочные действия может оказать такие - изжога, тошнота и рвота, диарея, ухудшение аппетита, при язве болезнь обостряется;
• может возникнуть аллергическая реакция, которая сопровождается сыпью на коже, зудом, лихорадкой;
• активное вещество, входящее в состав средства, может привести к повышению потоотделения, может больше выводиться моча или снизиться уровень сахара в крови.

Очень опасным может быть Эуфиллин, и рецепт должен выписывать только врач. Для чего и как его принимать, решает также специалист. В случае передозировки может наблюдаться значительное ухудшение самочувствия больного.

Избыточное употребление препарат может вызвать такие симптомы:

• тошнота и рвота с примесями крови;
• пропадает аппетит;
• сосуды лица наполняются кровью, из-за чего его цвет меняется;
• могут появиться кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• нарушается сон, появляется тремор, раздражительность, беспричинное беспокойство;
• учащается сердцебиение.

В случае передозировки срочно промывают желудок, отменяют Эуфиллин, его аналоги назначают. И также больной должен принять слабительный препарат и адсорбирующие средства. При наличии судорог специалисты должны контролировать проходимость дыхательных путей. Кроме того, назначают оксигенотерапию.

Если назначили Эуфиллин таблетки, то инструкция по применению предупреждает, что в процессе лечения может нарушиться скорость реакции, поэтому управлять транспортными средствами или заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания, нежелательно. Необходимо также отказаться от употребления напитков, в состав которых входит кофеин.

Независимо от того, используется Эуфиллин в таблетках или в виде растворов, максимальная польза от него может быть получена, только если лечением занимается специалист.

Эуфиллин: инструкция, показания, применение

Таблетки Эуфиллин инструкция

Инструкция по применению лекарственного средства Эуфилин предоставляет для больного полные сведения о его использовании по показаниям, а также о тех противопоказаниях, которые следует учесть при назначении.

Помимо ознакомительной информации о составе и форме выпуска препарата, об условиях его хранения и сроке годности в инструкции содержатся рекомендации по дозированию Эуфиллин и возможности для лечения различными категориями пациентов. Также здесь можно найти дополнительные указания и узнать о лекарственном взаимодействии препарата, познакомиться с отзывами других пациентов.

Эуфиллин форма выпуска

Формой выпуска бронхолитического препарата Эуфиллин является круглая плоскоцилиндрическая таблетка с разделительной риской, которая имеет белый цвет с возможным оттенком желтого.

Состав и упаковка

Активное вещество препарата – аминофиллин, который взят в необходимой концентрации. В качестве вспомогательных компонентов служат вещества кальция стеарата и крахмала картофельного.

На аптечных полках препарат Эуфиллин можно увидеть в картонной упаковке, куда вкладывается по одному, два или три блистера с десятком таблеток. Также препарат реализуют в банках из полимера, упакованных в картон, где находится по три десятка таблеток в каждой.

Условия хранения

Место хранения препарата следует оградить от доступа детей. Его температурные условия должны соответствовать комнатным. Также помещение нужно выбрать сухое и защищенное от света.

Срок годности Эуфиллин

Хранить препарат следует в надлежащих условиях не более пяти лет.

Действие Эуфиллина

Фармакология

Фармакологическое воздействие препарата Эуфиллин приводит к расслаблению мускулатуры бронхов, увеличению мукоцилиарного клиренса, стимуляции сократительной функции диафрагмы и значительному улучшению функциональности мышц как дыхательных, так и межреберных. Также благодаря его действию происходит стимуляция дыхательного центра с повышением его чувствительности к углекислоте и улучшением альвеолярной вентиляции.

Так дыхательная функция, нормализуясь под действием препарата, усиливает насыщаемость крови кислородом и снижает тем самым концентрацию в ней углекислого газа.

Помимо этого стимулирующее влияние препарата распространяется на сердечную деятельность, увеличивая ЧСС, повышая кровоток коронарный и потребности в кислороде миокарда. Тонус кровеносных сосудов почек, мозга и кожи понижается.

Кроме этого в сферу воздействия препарата можно включить:

• Оказание периферического венодилатирующего действия;
• Уменьшение легочного сосудистого сопротивления;
• Снижение давления в круге кровообращения малом;
• Увеличение почечного кровотока;
• Оказание умеренного диуретического эффекта;
• Расширение внепеченочных желчных путей;
• Торможение агрегации тромбоцитов;
• Повышение устойчивости к деформации эритроцитов;
• Уменьшение образования тромбов и нормализация микроциркуляции;
• Повышение кислотности желудочного сока благодаря токолитическому действию;
• Оказание энилептогенного действия при приеме больших доз.

Фармакокинетика

После того как лекарственный препарат Эуфиллин поступил внутрь организма происходит его быстрое и полное всасывание. Процентное выражение биодоступности от 90 до 100. Скорость адсорбции может быть снижена пищей, которая, однако, никак не влияет на ее объем. Максимальный эффект от приема лекарственного средства достигается в течение двух часов.

Препарат имеет способность проникновения в молоко кормящей женщины примерно на 10% от общей дозы, а также через барьер плаценты, где его концентрация будет значительно выше для ребенка, чем для матери по показателям в сыворотке крови.

Для проявления бронходилатирующих свойств активного вещества препарата достаточно концентрации от 10 до 20 микрограмм на миллилитр. Более высокая его концентрация будет являться токсичной. К тому же чем ниже значение содержания в крови препарата тем лучше будет реализован эффект возбуждения дыхательного центра.

Метаболизируется препарат преимущественно в печени с различными значениями периода полураспада для разных категорий пациентов. Его выведение происходит благодаря почкам.

Эуфиллин показания к применению

Препарат назначают для лечения тем пациентам, которые страдают рядом заболеваний, которые требуют бронхолитического воздействия.

• При бронхообструктивном синдроме;
• При бронхиальной астме;
• При хронической обструктивной болезни легких,
• При эмфиземе легких,
• При хроническом обструктивном бронхите,
• При легочной гипертензии,
• При синдроме «легочного» сердца,
• При приступах ночного апноэ.

Противопоказания

Назначение препарата не следует проводить в тех случаях, когда у пациента выявлена повышенная чувствительность к составляющим препарата, особенно к его действующему веществу. Также противопоказан препарат при наличии у больного следующих диагностических показаний:

• При эпилепсии;
• При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• При гастрите (при повышенной кислотности);
• При артериальной гипертензии или гипотензии с тяжелым течением;
• При тахиаритмии;
• При геморрагическом инсульте;
• При кровоизлияниях в сетчатке глаз;
• Для детей до трехлетнего возраста.

Осторожного применения препарат требует:

• При тяжелой коронарной недостаточности (в острой фазе инфаркта миокарда, стенокардии),
• При распространенном атеросклерозе сосудов,
• При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
• При частой желудочковой экстрасистолии,
• При повышенной судорожной готовности,
• При печеночной и почечной недостаточности,
• При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,
• При кровотечении из ЖКТ,
• При неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе,
• При длительной гипертермии,
• При гастроэзофагеальном рефлюксе,
• При гиперплазии предстательной железы,
• В состоянии беременности,
• В период грудного кормления,
• В пожилом возрасте,
• В детском возрасте.

Эуфиллин инструкция по применению

Препарат принимают внутрь.

Максимально допустимое назначение препарата Эуфиллин:

для взрослых в разовой дозе по 0,5 грамм, в суточной дозе по 1,5 грамма;

для детей в разовой дозе по 7 микрограмм на килограмм веса, в суточной дозе по 15 микрограмм на килограмм веса.

Продолжительность курсового лечения зависит от того как протекает заболевание и насколько хорошо пациент переносит лекарственное средство. Поэтому его назначение можно проводить на несколько дней или месяцев.

Эуфиллин при беременности

При необходимости лечения в период беременности препарат Эуфиллин следует принимать с большой осторожностью.

Таблетки Эуфиллин детям

Лекарственный препарат может использоваться в детском возрасте по назначению врача. До трехлетнего возраста ребенку назначать Эуфиллин не рекомендуется.

Побочные эффекты

Препарат Эуфиллин способен к оказанию целого ряда побочных действий, которые необходимо учесть при назначении:

• В виде головокружений,
• В виде головных болей,
• В виде бессонницы,
• В виде возникновения возбуждения,
• В виде наступления тревожных состояний,
• В виде раздражительности,
• В виде тремора.

• В виде учащенного сердцебиения,
• В виде тахикардии,
• В виде аритмии,
• В виде кардиалгии,
• В виде снижения АД,
• В виде усиления приступов стенокардии и их частоты.

• В виде гастралгии,
• В виде приступов тошноты и рвоты,
• В виде гастроэзофагеального рефлюкса,
• В виде изжоги,
• В виде обострений при язвенных заболеваниях,
• В виде поноса,
• В виде снижения аппетита, если прием препарата длителен.

• Возникновение болевых ощущений в груди,
• В виде тахипноэ,
• В виде ощущений прилива к лицу,
• В виде альбуминурии,
• В виде гематурии,
• В виде гипогликемии,
• Возможное усиление диуреза,
• В виде повышенного потоотделения.

Передозировка

Симптомами излишнего приема препарата, которые требуют принятия мер, могут служить следующие состояния пациента:

О тяжелой степени отравления свидетельствуют симптомы в виде:

• эпилептоидных припадков,
• гипоксии,
• метаболического ацидоза,
• гипергликемии,
• гипокалиемии,
• понижения АД,
• некроза мышц скелетных,
• спутанности сознания,
• почечной недостаточности.

Лечить передозировку следует немедленной отменой препарата и промыванием желудка. Назначать необходимо слабительные лекарственные средства и уголь активированный. Также целесообразно промыть кишечник полиэтиленгликолем в комбинации с электролитами, проведение форсированного диуреза, гемосорбции, плазмосорбции и симптоматической терапии. Когда имеют место судороги, следует обратить особое внимание на поддержание проходимости дыхательных путей и обеспечить проведение оксигенотерапии и назначение соответствующих медикаментов.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное использование препарата Эуфиллин с глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами, бета-адреностимуляторами, а также со средствами для анестезии (общей), Ксанином и теми средствами, что возбуждают ЦНС, может увеличиться риск развития побочных эффектов данных препаратов.

Применение энтеросорбентов и противодиарейных препаратов будут снижать всасываемость активного вещества Эуфиллина.

Совместное лечение с рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, а также прием пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов и морацизина способствует повышению клиренса действующего вещества препарата, что может вызвать потребность в увеличении его дозировки.

Одновременный прием антибиотиков макролидной группы, линкомицина, аллопуринола, циметидина, изопреналина, эноксацинома, дисульфирама, фторхинолонамина, рекомбинантного интерферона-альфы, метотрексата, мексилетина, пропафенона, тиабендазола, тиклопидина, верапамила, алкоголя даже в небольшом количестве, а также вакцинация от заболевания гриппом может вызвать необходимость в снижении дозировки Эуфиллина, поскольку данные препараты способствуют увеличению интенсивности его действия.

Эуфиллин при совместном использовании с бета-адреностимуляторами и диуретиками повышает их эффективность. Снижение эффективности от использования Эуфиллина наблюдается для бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Спазмолитики хорошо совместимы с Эуфиллином, а вот другие производные ксантина использовать совместно с ним не стоит.

Дополнительные указания

На время лечения препаратом Эуфиллин следует воздержаться от работы со сложными механизмами и вождения транспортных средств. Также не следует употреблять продукты или напитки, содержащие кофеин в большом количестве.

Эуфиллин аналоги

Заменить Эуфиллин при лечении можно препаратами сходными с ним по составу и наличию активного вещества. Например:

• Аминофиллином Эском;
• Эуфиллином Дарница;
• Аминофиллином
• раствором для инъекций Эуфиллина 2,4%;
• раствором для инъекций Эуфиллина 24%.

Эуфиллин цена

Стоимость препарата можно назвать символической, поскольку упаковку таблеток лекарственного средства можно приобрести в аптеке не более чем за 10 рублей.