Передозировка атропина антидот. Что делать, если человек отравился Атропином? Атропин - опасный алкалоид

Отравление атропином возникает, как правило, в результате самолечения препаратом. В составе лекарства находятся алкалоиды, содержащиеся в пасленовых растениях.

У медикамента существует довольно большое количество побочных эффектов.

При неправильном применении возможно возникновение сильнейшего отравления атропином.

Показания к применению

Атропин является препаратом, который используется для лечения различных заболеваний. Сфера его применения широка.

Применение:

• Недуги желудка и кишечника, язвенные заболевания этих органов, болезни поджелудочной железы, холецистит.
• Усиление секреции слюнных желез. Это может происходить в результате стоматологических вмешательств, интоксикации солями тяжелых металлов.
• Различные виды колик.
• Заболевание бронхов, в том числе бронхиальная астма.
• Атропин часто назначают, чтобы снизить тонус мышц внутренних органов, например, перед тем, как проводить обследование желудка.
• С такой же целью лекарство используется перед различными хирургическими вмешательствами.
• Медикамент оказывает влияние на глазные зрачки, поэтому его часто применяют при диагностических обследованиях органов зрения.
• Также его используют при различных заболеваниях зрительной системы.
• Замедленное сердцебиение.

Таким образом, атропин является довольно популярным препаратом. Однако чтобы избежать отравления, необходимо придерживаться назначений врача. Доза для терапии подбирается индивидуально для каждого человека в зависимости от его диагноза и состояния.

Каким образом возникает отравление

Отравление наиболее часто возникает в результате неправильного приема препарата. Как уже сказано выше, не следует использовать медикамент самостоятельно.

Для взрослого человека смертельной считается дозировка от 100 до 1000 мг, а для детей — 10 мг.

В результате отравления у человека происходит нарушение работы нервной системы, возможно развитие резкого возбуждения дыхательной системы, которое в итоге может стать причиной паралича дыхания.

Симптомы и признаки

Симптомы отравления атропином начинают проявляться примерно через пятнадцать- двадцать минут. При этом развитие признаков происходит очень быстро.

Первые симптомы:

• сухость в ротовой полости,
• жжение во рту,
• желание пить,
• потеря голоса,
• дискомфорт в носоглотке.

Если не ввести антидот атропина, то симптомы усиливаются и проявляются еще сильнее.

Последующие симптомы:

• сухая кожа, шелушение,
• покраснение на лице и всем теле,
• аллергические реакции на кожных покровах,
• частое дыхание,
• сильный сухой кашель,
• повышенная температура тела,
• расширенные зрачки,
• человек плохо реагирует на свет,
• нарушается зрение,
• внутри глаз происходит повышение давления,
• возникает боязнь света и двоение в глазах,
• кружится голова, человек чувствует себя, как будто пьяный.

При обнаружении этих признаков следует оказать человеку необходимую помощь.

Фазы отравления

Выделяют хроническое и острое отравление препаратом атропин. Во втором случае оно возникает в результате приема большего количества лекарства за один прием.

При тяжелой форме острого отравления выделяют две фазы развития интоксикации.

Фазы:

Первая. Для нее характерны резкое возбуждение и неадекватное поведение человека.

Признаки:

• отмечается боль в голове,
• различные галлюцинации,
• нарушение координации,
• часто пострадавший не осознает, где находится,
• повышенный тонус мышц,
• спутанное сознание,
• психозы,
• судороги, эпилептические припадки.

Вторая фаза. Она возникает примерно через десять часов, если был использован антидот. При этом происходит угнетение нервной системы, возможна потеря сознания, развитие коматозного состояния.

Первая помощь и лечение

При обнаружении признаков отравления атропином необходимо оказать пострадавшему первую помощь. Как правило, люди в такой момент теряются и не знают, что делать.

Первая помощь:

• При пострадавшему человеку нужно обязательно промыть желудок большим количеством теплой воды.
• В воду можно добавить .
• Можно использовать солевое слабительное, чтобы быстрее .
• Вызвать врачей.

Дальнейшее лечение проводится в медицинском учреждении. Врачи используют различные меры помощи пострадавшему.

Меры:

• при помощи зонда.
• Вводится антидот при отравлении атропином. Для этой цели, как правило, используются такие препараты, как прозерин и гидробромид галантамина. Эти средства необходимо вводить подкожно.
• Кроме того, может применяться еще один антагонист атропина – пилокарпин. Это средство применяется в виде капель при излишнем использовании препарата для зрительной системы.
• Помимо этого используется форсированный диурез и сифонные клизмы.
• Основные принципы терапии в дальнейшем схожи с теми, что используются при любом отравлении. Врачи применяют препараты, восстанавливающие функциональность всех систем организма, используют витаминотерапию.
• При необходимости используют искусственную вентиляцию легких.

Терапия проводится до полного выздоровления человека.

Отравление атропином: последствия

Интоксикация может стать причиной довольно серьезных последствий.

Последствия:

• Нарушение работы зрительной системы, глаукома, отслоение сетчатки,
• Нарушение работы нервной системы,
• Длительная кома может стать причиной необратимых изменений в головном мозге, что чревато нарушением интеллекта и памяти.
• Развитие заболеваний желудочно-кишечного тракта.
• Длительное коматозное состояние.

Самым серьезным последствием является летальный исход. Как правило, это происходит примерно в 15% случаев интоксикации.

Отравление может нанести довольно серьезный вред человеческому организму. Нужно помнить, что, несмотря на его большую сферу воздействия, применять его можно только по назначению врача.

Не следует заниматься самолечением при помощи этого медикамента. При обнаружении признаков отравления атропином, необходимо как можно быстрее оказать человеку помощь и отправить в медицинское учреждение.

Видео: капли как наркотик

Чтобы не получить отравление атропином, нужно соблюдать все рекомендации специалистов, а также знать допустимые дозировки. Благодаря этим знаниям можно избежать неприятных последствий, так как длительный прием лекарства, может спровоцировать возникновение побочных эффектов.

Атропин — алкалоид природного происхождения, который можно получить химическим путем, из семян, листьев и корней некоторых растений, содержащих яд — дурмана, красавки и белены.

Атропин — популярный лекарственный препарат

Фармакологическое воздействие

Фармакологическая группа: м-холиноблокатор. В медицине данный препарат, используется в виде белого, кристаллического порошка, не имеющего запаха. Действие медикамента определено блокировкой м-холинореакивных окончаний, находящихся в центральной нервной системе и некоторых органах с гладкими волокнами, а также снижением выделения внутренних желез.

Эффективность препарата

Результат действия медикамента противоположен встречным реакциям, происходящим во время раздражения парасимпатических нервных окончаний. Такой оборот, вызывающий стимуляцию ацетилхолина, блокируя нейро-медиаторы, может вызвать:

• снижение активности гладких волокон бронхиальных мышц, мочеиспускательных каналов, матки и других органов брюшного отдела, а также снятию судорог;
• снижение работы желез, выделяющих пот, желудочный сок, слюну и бронхиальную слизь;
• снижение активности волокон радужки глазного яблока;
• увеличение давления внутри глазного яблока;
• повышение предсердно-желудочковой проводимости;
• снижение мышечной нагрузки и дрожания;
• раздражение рецепторов дыхательной системы;
• блокаду межнейронных связей в центральной нервной системе.

Применение

Лекарство можно приобрести в любой аптеке. Он продается в форме таблеток, мази, порошка и капель. Дозировка зависит от болезни, возрастной категории пациента и назначается врачом. При желудочно-кишечных заболеваниях применение лекарства осуществляется в таблетках 3 раза в течение сутки.

Дозировка для взрослого человека может быть от 0.25 до 1 мг, назначается персонально для каждого пациента и определяется врачом при наличии сухости в ротовой полости. Детская суточная доза: до 2-х приемов по 0,05 - 0,5 мг, и в общем не должна быть более 3 мг.

Инъекция медикамента осуществляется в дозировке от 0,25 до 1 мг не более 2-х раз на сутки. При таком приеме препарата необходима обязательная проверка артериального давления. Для детей дозировка определяется индивидуально с расчетом 10 мкг на 1 кг веса.

Лечение заболеваний зрительных органов, осуществляется мазями или глазными каплями. Для взрослого, сульфат атропина капают по одной капле, при концентрации 1%, для детей — 0.5% не чаще, чем трижды на сутки. При лечении мазью, медикамент накладывают за веко.

Наркотическое воздействие

Хотя препарат атропин официально не является наркотическим средством, некоторые его используют в этом направлении, не задумываясь о возможных последствиях. Это очень сильный препарат в состав которого входят ядовитые растения.

При передозировке его компоненты могут вызвать сильные побочные эффекты, которые описаны в прилагаемой инструкции. Это свойство препарата и привлекает наркоманов. При сильном отравлении возможен летальный исход.

Поведение человека под действием медикамента в усиленных дозах непредсказуемо. Смерть может наступить не от самого отравления, а от неадекватного поведения самого больного, который не в состоянии контролировать свои действия.

Особенности применения атропина детьми и пожилыми людьми

Ограничения и передозировка

Лекарство имеет свои противопоказания, при наличии у больного следующих заболеваний или их симптомов:

• глаукома радужки глаза;
• митральный стеноз;
• тиреотоксикоз;
• период беременности;
• почечная недостаточность;
• некоторые кишечные заболевания;
• гипертрофия предстательной железы.

У пациентов в возрасте более 40 лет при использовании глазных капель может возникнуть глаукома. Детям до 7 лет употребление медикамента в 1%-й концентрации категорически запрещается!

Побочные эффекты

При постоянном употреблении таблеток, могут появиться следующие побочные эффекты:

• гиперемия на коже век;
• отеки век и глазного яблока;
• апоплексия;
• мидриаз;
• фотофобия;
• увеличения глазного давления;
• сухость в ротовой полости;
• тахикардия;
• запор;
• снижение активности в работе кишечника и мочевого пузыря;
• проблемы с мочеиспусканием;
• головокружение;
• галлюцинации.

Признаки отравления атропином

Употребление препарата при беременности

Четких противопоказаний употребления лекарства на протяжении всей беременности не установлено. Клинические исследования по этому поводу не проводились. Вещество способно проникать через плаценту.

При лечении в период беременности или перед родами у плода может развиться тахикардия. Также не исключена возможность попадания некоторых компонентов препарата в грудное молоко. По мнению специалистов атропин при беременности, по возможности не стоит употреблять.

Признаки отравления

Начальные признаки, возникающие при отравлении атропином, проявляются спустя 15-20 минут и очень быстро развиваются. Без принятия антидота больной начинает ощущать жжение и суховатость во рту, неприятное чувство в носоглотке. Затем к этому могут прибавиться жажда и охриплость голоса, вялость, сонливость и дисфагия.

Спустя несколько часов у пациента возможны зрительные галлюцинации, расстройство психики. Появляется чувство беспокойства, нарушение координации: пациент ведет себя неадекватно, постоянно что-то пытается словить в воздухе, куда-то срывается без причины, кричит, машет руками.

Различные степени передозировки атропина

Разговорная речь нарушается, зрачки становятся расширенные, замечаются судороги, сухожильные реакции повышены. Постепенно это состояние переходит в сон. Кроме этого, у больного могут наблюдаться и другие симптомы:

• гиперемия или сыпь на коже лица;
• сухость слизистых оболочек;
• кашель;
• возможна рвота;
• увеличение температуры тела;
• учащенное дыхание и пульсация;
• повышенное артериальное давление;

В крайне тяжелых состояниях, может возникнуть коматозное состояние, нарушается работа сердечно-сосудистой системы, и при этом пациент может умереть. Чаще всего отравление атропином случается при несоблюдении инструкций и рекомендаций врача, а также при умышленном приеме повышенной дозы.

Установлена смертельная доза лекарства, которая составляет от 100 и более миллиграммов вещества для взрослого и от 10 мг — для детей. Стоит заметить, что отравление большой дозой атропина можно предотвратить, если действовать оперативно и во время доставить пострадавшего в ближайшую больницу.

Помощь при передозировке

Если передозировка произошла в результате употребления таблеток, то в первую очередь, пострадавшему промывают желудок. Для этого необходимо выпить около 2-3 литров теплой воды с большим количеством активированного угля либо раствора марганцовки.

Затем пациенту требуется срочная госпитализация. В клинике яд из организма выводят методом подкожной инъекции медицинских средств, которые могут вызвать обратный эффект вещества. Таковыми являются гидробромил и проерин.

Первая помощь при отравлении атропином

Чтобы ускорить процесс, яд выводят способом введения жидкости в количестве до 5 литров с добавлением медикаментов мочегонного действия. Благодаря лазиксу, можно увеличить работу почек на вывод избыточной жидкости.

Слабительный эффект можно осуществить с помощью сульфата магния, который выводит яд из организма. При этом начинается восстановление функций нервной системы. Окончательно вывести яд из организма можно с помощью клизмы, содержащей раствор танина.

После вывода ядовитых веществ из организма пациента ожидает комплекс профилактических мероприятий. Для удаления тахикардии применяют бета-адреноблокаторы. Для купирования психического возбуждения могут применяться нейролептики. Анальгин и лед, прикладываемый к паху и голове, снимут жар.

Видео

Смотрите видеосюжет о применении глазных капель в качестве наркотических препаратов.

Препарат доступен только по рецепту!

При передозировке вещество действует как яд!

Фармакологическая группа: ;
Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
Торговые наименования: Atropen
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
Период полувыведения: 2 часа
Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. масса: 289,369

Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Название

Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Оптическая пенализация

В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

Побочные эффекты Атропина и передозировка

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Натуральные источники атропина

Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

Синтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез

Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.

Атропина сульфат и его производные широко используются для диагностирования и лечения глазных патологий, заболеваний желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. При терапии растительным или синтетическим алкалоидом следует соблюдать предельную осторожность – препарат может вызвать смертельную интоксикацию . Хранение таблеток и растворов в легкодоступном месте может спровоцировать отравление атропином маленьких детей или взрослых. Следует знать опасные симптомы передозировки и уметь оказать первую медицинскую помощь.

Лечебное действие атропина

Атропин относится к группе М-холиноблокаторов, представляет собой смесь из равных количеств тропинового эфира и троповой кислоты . Многие ошибочно предполагают, что алкалоид содержится в различных видах дурмана, красавке или белене. На самом деле в состав этих лекарственных растений входит его левовращающий изомер гиосциамин. Только в процессе химического выделения появляется атропин, соединение, не потерявшее актуальности при лечении многих заболеваний.

Атропин и его соли способны вызвать интоксикацию организма. Но и сам алкалоид является мощным противоядием при отравлении дихлофосом , карбофосом, хлорофосом, зарином, заманом и другими фосфорорганическими соединениями.

Атропин не является безобидным лекарством. Сильный удар по организму человека может нанести прием даже 5 капель раствора . Смертельная доза при пероральном использовании составляет 0,1 г и более, а для маленьких детей опасность представляют 0,002 г синтетического алкалоида. Введение препарата парентерально способствует более быстрой интоксикации со стремительно нарастающей симптоматикой.

Почему можно отравиться атропином

• снимают спазмы и понижают тонус гладкой мускулатуры бронхов, матки и других внутренних органов;
• понижают секрецию потовых, слюнных желез;
• увеличивают внутриглазное давление, снижают тонус круговой мышцы глаза;
• повышают предсердно-желудочковую проходимость миокарда;
• уменьшают тремор, мышечное напряжение;
• возбуждают специфические рецепторы центра, регулирующего дыхание.

Пожилые люди в силу возрастных изменений часто забывают, что уже принимали лекарство. Через некоторое время они опять могут употребить опасный алкалоид. В их организме накапливается доза атропина, вызывающая отравление.

Лекарственные препараты атропина применяют как антидот при отравлении ФОС, а также для устранения кишечной, почечной, печеночной колики. Таблетки и растворы алкалоида можно найти в аптечке у больных:

1. Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
2. Брадикардиями и другими сердечными аритмиями.
3. Глазными патологиями.

Используют атропин в анестезиологической практике при медикаментозной подготовке пациентов. Интересный факт – синтетический алкалоид применяется для лечения повышенной потливости .

Симптомы и стадии интоксикации атропином

Даже небольшое превышение дозы способно спровоцировать острое отравление атропином. Для проведения правильного лечения крайне важно установить количество токсичного вещества, попавшего в организм человека. Выраженность симптоматики, отличная для каждой стадии, позволяет определить концентрацию химического соединения в кровяном русле.

Легкая степень отравления

Небольшое количество токсина вызывает снижение слюноотделения, затруднение при глотании, пострадавший испытывает постоянную жажду.

У человека, принявшего даже небольшую дозу атропина, появляется характерный симптом – изменяется голос. Он становится хриплым, грубым, осиплым.

Интоксикация алкалоидом провоцирует нарушения работы желудочного-кишечного тракта . У пострадавшего возникают тошнота, боли в животе, затруднения при мочеиспускании. Для данной стадии свойственно:

1. Блеск глаз, незначительное расширение зрачков.
2. Чувство сонливости или эмоциональная нестабильность.
3. Расстройство зрения.

Часто человек ощущает слабость нижних конечностей . Через час после отравления пострадавший засыпает на длительное время. Во время сна практически все признаки интоксикации исчезают – атропин полностью отфильтровывается, выводится почками.

Средняя степень отравления

Данная стадия характеризуется нарастанием психомоторного возбуждения и появлением неадекватной реакции на ближайшее окружение . Разговаривать с пострадавшим практически невозможно – предложение помощи и лечения воспринимаются им в штыки. Расширяются зрачки, отекают слизистые оболочки рта, носа, зева.

Средняя степень отравления вызывает стойкое повышение температуры до 38,5 °C. Это может провоцировать покраснение кожи верхней части тела, снижение потоотделения, сухость слизистых оболочек.

При диагностировании врачи выделяют следующие отличительные особенности симптоматики:

• учащение пульса;
• повышение артериального давления.

Атропин вызывает нарушение координации движений . Походка пострадавшего напоминает движения пьяного человека.

Тяжелая степень отравления

Эта стадия интоксикации характеризуется появлением слуховых и зрительных галлюцинаций . Пострадавшие не узнают родственников, стремятся покинуть помещение, пытаются что-то поймать руками. У них путается сознание, речь становится бессвязной.

У человека возникает сухое, хриплое дыхание, ощущение нехватки воздуха. Определить тяжелую степень отравления можно по расширенным зрачкам. Если направить свет на глаза, то сужения зрачков не произойдет.

Попадание в организм значительной дозы атропина вызывает такие симптомы интоксикации:

1. Тремор верхних и нижних конечностей.
2. Глубокий сон.
3. Бледность кожных покровов.
4. Аритмию.
5. Поверхностное дыхание.

У пострадавшего появляется мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижается артериальное давление. Начинает развиваться отек легких, который сменяется атропиновой комой и остановкой дыхания. Отличительная особенность этой стадии – частичная потеря памяти на период отравления .

Первая помощь при отравлении

Родственникам необходимо сразу вызвать бригаду скорой помощи. Никто не знает, какой дозировкой атропина было спровоцировано отравление. Пока врач находится в пути, следует оказать пострадавшему первую медицинскую помощь:

• уложить человека на бок, успокоить;
• очистить желудок при помощи раствора калия перманганата;
• удерживать человека в горизонтальном положении, разговаривать с ним о его ощущениях;
• дать пострадавшему несколько таблеток активированного угля ;
• напоить человека крепким сладким чаем.

Прибывший врач введет пациенту антидот, проведет необходимые реанимационные мероприятия. При тяжелых интоксикациях, угрожающих жизни человека, будет произведена госпитализация.

Передозировка атропином возможна при несоблюдении правил хранения лекарственных препаратов. Для профилактики смертельного отравления следует хранить растворы и таблетки в месте, куда не смогут проникнуть малыши . При лечении пожилых родственников необходимо тщательно контролировать употребляемые ими дозировки.

Атропин является алкалоидом, который содержится в некоторых растениях семейства пасленовые (Solanaceae): красавка, белена, дурман. В медицинской практике широкое применение нашел атропина сульфат, который является белым кристаллическим порошком без запаха.

Данный препарат способен вызывать большое количество побочных эффектов, способных привести к тяжелой интоксикации. Именно поэтому необходимо точно следовать рекомендациям врача и не заниматься самолечением, которое может спровоцировать отравление атропином.

Показания к применению

Атропина сульфат используется для терапии следующих патологий:

• Заболевания желудочно-кишечного тракта: язва двенадцатиперстной кишки и желудка, холецистит, пилороспазм, синдром раздраженной толстой кишки, панкреатит.
• Гиперсаливация (паркинсонизм, стоматологические вмешательства, отравление тяжелыми металлами).
• Колики кишечная, печеночная, желчная, почечная.
• Проведение предоперационных премедикаций.
• Симптоматическая брадикардия.
• Отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными препаратами.
• Проведение рентгенологического исследования ЖКТ с целью снижения тонуса внутренних органов.
• Бронхиальная астма, бронхоспазм, бронхит с гиперпродукцией слизи.
• Расширение зрачка и достижение паралича аккомодации для проведения диагностики заболеваний глаз.
• Воспалительный процесс и травма глаза: хориоидит, ирит, тромбоэмболия артерии сетчатки и прочее.

Способ применения

При нарушениях желудочно-кишечного тракта атропин может приниматься перорально 0,25-1 мг до 3 раз в сутки. Доза должна быть подобрана индивидуально (до возникновения сухости в ротовой полости).

В детском возрасте может быть назначено 0,05–0,5 до 2 раз в день. Максимальной суточной дозой является 3 мг препарата.

Для парентерального введения используют 0,25–1 мг атропина до 2 раз в сутки. Прием препарата должен проводиться под контролем АД. В детском возрасте показана доза 10 мкг/кг.

В офтальмологической практике используют глазные капли или мазь атропина сульфата 1%. Взрослым закапывают 1-2 капли в пораженный глаз до 3 раз в день. Мазь закладывают за веко несколько раз в сутки. До 7-летнего возраста необходимо использовать раствор 0,5%.

Как происходит отравление

Атропина сульфат является весьма распространенным препаратом в медицине, поэтому может встречаться передозировка лекарственным средством. В детском возрасте возможно отравление атропиносодержащими растениями, к примеру, белена, красавка.

При чрезмерном употреблении атропин приводит к резкому снижению секреции слюнных, желудочных, потовых желез, тахикардии, расширению бронхов, ослаблению моторики кишечника, расширению зрачков и повышению внутриглазного давления.

Отравление приводит к избирательному психо- и нейротропному действию. Смертельной будет доза в 100-1000 мг атропина, в детском возрасте – около 10 мг.

Признаки интоксикации атропином

Первые симптомы отравления препаратом могут проявиться спустя 15-20 минут и развиваются стремительно. Если человеку не был введен антидот, то он почувствует резкую сухость и жжение в ротовой полости, неприятные ощущения в носу и глотке. Далее могут присоединиться жажда, охриплость голоса или его потеря, дисфагия.

Далее развиваются следующие симптомы:

Важно учитывать, что выраженность тахикардии не может выступать в роли показателя тяжести интоксикации: доха 4 мг атропина способна приводить к повышению частоты сердечных сокращений до 160 ударов, после чего дозировка практически не влияет на значение ЧСС. Именно поэтому при появлении первых признаков отравления необходимо ввести антидот.

Фазы отравления

Если острое отравление переходит в тяжелую форму, то на первый план выступают симптомы, связанные с поражением ЦНС. Здесь можно выделить 2 фазы.

Первая фаза

характеризуется резким психомоторным возбуждением. Больной может кричать, метаться в постели, что-то ловить в воздухе, натыкается на предметы, старается убежать, порой отмечают неадекватный смех или плач. Такая реакция будет отмечаться на фоне острой головной боли, ярких зрительных галлюцинаций, делириев, атаксии, дезориентации.

Данная фаза также характеризуется симптомами пирамидальной недостаточности: повышением мышечного тонуса, сухожильных рефлексов, возникновение патологических рефлексов, к примеру, Бабинского, Оппенгейма. Если интоксикация протекает в крайне тяжелой форме, то психомоторное возбуждение может сочетаться со спутанностью создания, психозом, судорогами в течение нескольких минут. Могут возникать эпилептиформные судорожные припадки.

Вторая фаза

наступает в среднем спустя 6-10 часов при условии, что больной получил антидот. Она характеризуется угнетением ЦНС: больной может потерять сознание, впасть в кому, развивается гипотония, угасают основные рефлексы.

Первая помощь и терапия отравления

Если интоксикация атропином произошла путем перорального приема препарата, то необходимо срочно промыть желудок с помощью 2,5-3 л теплой воды с добавлением нескольких таблеток активированного угля или раствором марганцовки.

Больного необходимо срочно доставить в токсикологическое или реанимационное отделение больницы. Медики для уменьшения токсического эффекта препарата широко используют физиологический антидот, который представляет собой лекарственное средство, обладающее обратным действием. Обычно применяют прозерин и галантамина гидробромид, которые могут быть введены подкожно.

Также потребуется максимально быстро вывести остатки атропина, для чего в стационаре проводят форсированный диурез путем введения 5% раствора глюкозы в изотоническом растворе натрия хлорида (до 5 литров). Для усиления выделительной функции почек может быть назначен лазикс. Также потребуется ввести в желудок магния сульфат и сделать высокую сифонную клизму на основе 0,5% растворе танина.

Далее потребуется проведение симптоматической терапии. С целью ликвидировать тахиаритмию можно использовать бета-адреноблокаторы, к примеру, пропронолол. Желудочковая экстрасистолия должна контролироваться лидокаином.

Для купирования психомоторного возбуждения применяют нейролептики (дроперидол, галоперидол), в тяжелых случаях - комбинацию морфина гидрохлорида, сибазона и натрия оксибутирата, после достижения эффекта может потребоваться ингибиторы холинестеразы, бета-адреноблокаторы.