Гепарин рецепт на латинском языке в ампулах. Форма выпуска, состав и упаковка. Показания к применению.
ГЕПАРИН
Антикоагулянт прямого действия, при введении в организм и in vitro обладает свойством замедлять свёртывание крови.
Гепарин является естественным противосвёртывающим фактором организма, веществом, необходимым для поддержания крови в жидком состоянии, тормозит превращение протромбина в тромбин, фибриногена в фибрин и уменьшает активность тромбина; влияет на физико-химические свойства липопротеинов плазмы.
Условия отпуска из аптек
Он создается с использованием параметров. Питательные параметры в нормальных пределах и при отсутствии неврологических нарушений. Стабильный гематокрит около 30%. Фосфо-кальциевый продукт меньше, чем. Особое упоминание можно также сделать для пациентов, которые делают гемодиализ при интоксикации этиленгликолем при рассмотрении эффективности лечения и уровня этиленгликоля в крови и его токсичных метаболитах.
Клинически полезно выражение по отношению к массе тела пациента, которое вошло в текущее использование. Он рассчитывается путем деления площади под кривой, описываемой концентрациями мочевины, в неделю, исходя из количества минут недели. Измеряет среднее значение концентраций мочевины в течение недели, выражая среднее воздействие ткани на «уремические токсины» и поэтому считается хорошим показателем эффективности диализа.
Код АТХ: B01A B01. Антикоагулянты.
Показания к применению гепарина
Тромбоэмболические состояние и их осложнения: гепаринизация используется для лечения и профилактики тромбозов и эмболий при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов, центральной вены сетчатки, тромбофлебитах конечностей.
Оценка эффективности диализа с использованием кинетических параметров мочевины обычно проводится не реже одного раза в три месяца. Общий гемодиализ имеет следующие признаки. § хроническая почечная недостаточность. § интоксикации с диализируемыми органическими веществами.
Ограничения к использованию
§ сильные гидроэлектролитические и ацидо-основные дисбалансы. § застойная сердечная недостаточность, неприводимая. Следует упомянуть о необходимости гемодиализа интоксикации этиленгликолем, которая возникает при выполнении одного или нескольких из следующих условий.
Гепарин расширяет венечные артерии сердца и увеличивает коронарный кровоток, оказывает также гипотензивное действие. Эти свойства гепарина и быстрое развитие противосвёртывающего действия препарата позволяют применять его с целью профилактики коронарного тромбоза и для купирования приступов стенокардии.
В комбинации с гепарин применяется для лечения тромбоэмболии периферических артерий, тромбоэмболии легочных артерий, тромбоза сосудов мозга, инфаркта миокарда и хронических тромбофлебитов.
Огнеупорный метаболический ацидоз при начальном лечении. § повреждение жизненно важных признаков, несмотря на интенсивную терапию. Противопоказания гемодиализа в Румынии, согласованные Министерством здравоохранения, заключаются в следующем. Геморрагические синдромы.
Общие заболевания с плюривирусной недостаточностью. Невозможность подключения сосудистой системы пациента к искусственной почке. Продвинутый возраст. Системные заболевания. Осложнения гемодиализа можно синтезировать следующим образом. Сердечно-сосудистые осложнения.
Правила применения
В отличие от гепарин оказывает быстрое действие: после внутривенного введения снижение свёртывания крови развивается тотчас же после внутримышечного и подкожного введения, в зависимости от быстроты всасывания, через 45–60 минут. Эффект препарата длится 4–6 часов.
Для лечения тромбозов и эмболий гепарин вводится парентерально (подкожно, внутримышечно и, с наибольшей эффективностью, внутривенно - в зависимости от показаний).
Ангины и инфаркта миокарда. Вызванные диалогизацией осложнения. Гипонатриемия. Осложнения, вызванные реакциями биологической совместимости. Лейкопения во время сеанса гемодиализа. Осложнения сосудистого подхода. Центральные венозные катетеры. Берега Скрибнера.
Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора
Артерио-венозный свищ. Антикоагулянтные осложнения. Боль в груди и спине. Дисбаланс диализа. Существует несколько исследований эффективности гемодиализа при острой почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности, которая вызывает смерть в течение нескольких недель, гемодиализ радикально изменил курс. Есть пациенты, которые выживают после 25 лет исключительного лечения гемодиализом. Риск смерти колеблется от 5 до 24%.
Внутривенно гепарин вводится по 20 000–50 000 ЕД в сутки (по 5000–10 000 ЕД 4–5 раз в день) одномоментно или капельно в той же дозе, разведенной в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, по 20 капель в минуту.
Подкожно и внутримышечно гепарин вводится в дозе по 30 000–40 000 ЕД в сутки, разделённых на 2–3 инъекции (подкожно тонкой иглой в наружную поверхность плеча или в область гребешка подвздошной кости). Назначается 20–25 внутривенных вливаний по 5000 ЕД на изотоническом растворе хлорида натрия 3 раза в неделю. Курс лечения длится 40–45 дней.
Большие вариации долгосрочных результатов от одного пациента к другому и от одной единицы гемодиализа к другому объясняются рядом факторов, таких как. Возраст начала лечения. Коэффициент сопутствующей заболеваемости. Совместимость с: диетой, гемодиализом, лечением наркотиками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Правильная индикация гемодиализа на соответствующих частотах. Факторы, связанные с блоком гемодиализа. Лечение тромбоэмболических нарушений: этот препарат можно использовать, когда гепарин вводится внутривенно в качестве альтернативы разбавлению гепарина, взятого из многодозовых флаконов.
Для предотвращения свёртывания крови in vitro к ней добавляют гепарин из расчета 2–3 ЕД на 1 мл.
При переливании крови донору вводят гепарин в дозе 7500–10 000 ЕД.
При поверхностном тромбофлебите, флебите после инъекций и травматической гематоме применяют местно в виде гепариновой мази.
Побочные явления
Возможны местное раздражающее действие, гематома и болезненность в месте инъекции при парентеральном введении препарата.
Если лечение считается подходящим, сначала следует назначать стандартные дозы. Прерывистые внутривенные инъекции не рекомендуется. Предотвращение свертывания крови во время гемодиализа. Следует вводить начальную дозу болюса, а затем непрерывную внутривенную инфузию.
Известная гиперчувствительность к составляющим. Ток или история гепарин-индуцированной тромбоцитопении. Обобщенная или локальная геморрагическая тенденция, включая неконтролируемую тяжелую гипертензию, тяжелую печеночную недостаточность, активную язвенную болезнь, острый или подострый септический эндокардит, внутричерепное кровоизлияние или травмы и операции на центральной нервной системе, в глазах и ушах, а также у женщин с абортус-инваминами. Эпидуральная анестезия во время родов у беременных женщин, получавших гепарин, противопоказана.
Противопоказания к применению
Геморрагический диатез; полипы и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта; язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающиеся кровотечением; геморроидальные и маточные кровотечения, почечнокаменная болезнь с гематурией.
Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
У пациентов, получающих гепарин для лечения, а не профилактики, противопоказана локалоремонтная анестезия при плановых хирургических процедурах, поскольку использование гепарина может быть очень редко связано с эпидуральной или спинальной гематомой, что приводит к длительному или постоянному параличу.
Гепарин следует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к гепарину с низкой молекулярной массой. Следует проявлять осторожность при назначении гепарина пациентам с повышенным риском осложнений кровотечения, гипертонии, почечной или печеночной недостаточности. Гепарин может подавлять секрецию надпочечников альдостероном, приводя к гиперкалиемии, особенно у пациентов, таких как сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, ранее существовавший метаболический ацидоз, повышенный уровень калия в плазме или прием калийных препаратов.
Операции на мозге и позвоночнике.
Острые и хронические лейкозы, апластическая и гипопластическая анемии.
Повышенная проницаемость сосудов.
Подострый бактериальный эндокардит.
Особые указания
В процессе лечения Гепарином необходимо наблюдать за временем свёртывания крови и содержанием в ней протромбина.
Взаимодействие с лекарствами
Риск гиперкалиемии, по-видимому, увеличивается с продолжительностью терапии, но обычно обратим. Плазменный калий следует измерять у пациентов с риском до начала терапии гепарином и регулярно контролироваться после этого, особенно если лечение длится около 7 дней. Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов или систему коагуляции, в общем случае не должны сопровождаться гепарином. У пациентов, перенесших перидуральную или спинальную анестезию или прокол позвоночника, профилактическое использование гепарина может быть очень редко связано с эпидуральной или спинальной гематомой, что приводит к длительному или постоянному параличу.
В послеродовом и послеоперационном периодах во избежание маточных и раневых кровотечений введение Гепарина следует начинать спустя 2–8 дней.
Антагонистом Гепарина является Протаминсульфат, при необходимости он вводится внутривенно по 5 мл 1% раствора; повторное введение возможно через 15–20 минут.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Риск увеличивается за счет использования перидурального или спинного катетера для анестезии путем одновременного использования лекарств, влияющих на гемостаз, таких как нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы тромбоцитов или антикоагулянты, а также путем травматической или повторной пункции. Последующая доза не должна проходить до истечения не менее четырех часов. Повторное введение следует отложить до завершения хирургической процедуры. Если врач принимает решение о борьбе с коагуляцией в контексте перидуральной или спинальной анестезии, необходимо проявлять чрезвычайную бдительность и частое наблюдение для выявления любых признаков и симптомов неврологических нарушений, таких как боль в пояснице, сенсорный и моторный дефицит и дисфункция кишечника или мочевого пузыря, Пациентам следует дать указание немедленно сообщить медсестре или клиницисту, если они испытывают какие-либо из этих проблем.
Рецепты на гепарин
| Rp.: | Heparini 25 000 MED | 5,0 |
| D. t. d. N 10 in lagenis | ||
| S. | ||
| Rp.: | Heparini 25 000 MED | 5,0 |
| D. t. d. N 6 in amp. | ||
| S. | ||
- Стерильные растворы гепарина натрия для инъекций с активностью 5000 ЕД, 10 000 ЕД, 20 000 ЕД в 1 мл раствора (1 миллиграмм гепарина содержит 130 единиц действия), в герметически закрытых стеклянных флаконах и ампулах ёмкостью 1 мл, 2 мл и 5 мл по 10 ампул в упаковке, в ампулах по 4 мл и 5 мл по 5 ампул в упаковке.
- в тубах, содержащих по 10 г и 25 г мази.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, прохладном, защищённом от света недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.
Гепарин нельзя вводить путем внутримышечной инъекции из-за риска развития гематомы. Из-за повышенного риска кровотечения следует проявлять осторожность при назначении внутримышечных инъекций, поясничной пункции и аналогичных процедур. Поскольку существует риск опосредованной антителом гепарин-индуцированной тромбоцитопении, количество тромбоцитов следует измерять у пациентов, получающих лечение гепарином более 5 дней, и лечение следует немедленно прекратить у тех, кто развивает тромбоцитопению.
Если такой комбинации нельзя избежать, необходим тщательный клинический и биологический мониторинг. Использование вливания глицеринового тринитрата может снизить антикоагулянтное действие гепарина. Из-за известного геморрагического эффекта гепарин следует использовать с осторожностью у беременных женщин и только в том случае, если преимущества перевешивают риски в соответствии с суждением врача. Меры предосторожности особенно необходимы из-за маточно-плацентарного кровотечения, особенно во время родов. анестезия, лечение гепарина следует приостанавливать, когда это возможно.
Срок годности: гепариновая мазь - 3 года, растворы для инъекций - 2 года.
Свойства
(heparinum, от греческого ἧπαρ - «печень») - мукоитинполисульфокислота - полисахарид, построенный из молекул глюкуроновой кислоты и глюкозамина, эстерифицированных с серной кислотой, получается из печени и лёгких убойного рогатого скота.
Гепарин вырабатывается тучными клетками (тканевыми базофилами) и содержится в наибольшем количестве в печени и лёгких.
Для медицинского применения гепарин выпускается в виде натриевой соли, представляющей собою белый, растворимый в воде порошок.
Механизм действия гепарина основан на влиянии его на ряд энзимо-субстратных реакций, связанных с процессом свёртывания крови. Гепарин, входящий в состав системы, регулирующей свёртывание крови, тормозит превращение протромбина в тромбин (не влияя на продукцию протромбина печенью) и антагонизирует с тромбопластином - веществом, необходимым для активации протромбина. Гепарин, уменьшая активность тромбина, препятствует также реакции последнего с , ведущей к образованию фибрина (переход фибриногена в фибрин).
Антикоагулирующее влияние гепарина осуществляется в присутствии кофактора, являющегося естественным антитромбиновым компонентом альбуминовой фракции белков плазмы.
Влияние гепарина на физико-химическое состояние липопротеинов плазмы человека выражается в изменении липопротеинового спектра в сторону превращения больших липопротеиновых молекул в малые, в основе этого процесса лежат изменения физико-химического состояния липидов и липопротеинов. В присутствии гепарина происходит частичный гидролиз эстеров глицерина с соответствующим освобождением жирных кислот и снижением содержания холестерина в плазме крови (просветление липемической плазмы). Это связано со свойством гепарина высвобождать в кровь фермент липопротеиновую липазу и стабилизировать её активность.
Также гепарин инактивирует гиалуронидазу, что уплотняет биологические мембраны, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и тормозит инфильтрацию её холестерином, что обуславливает значение в терапии атеросклероза.
Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
9041-08-1Характеристика вещества Гепарин натрия
Антикоагулянт прямого действия.
Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.
Фармакология
Фармакологическое действие - антикоагулянтное .Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.
Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК -полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК -полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед , терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.
При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.
Применение вещества Гепарин натрия
Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС -синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.
Противопоказания
Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ , варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.
Ограничения к применению
Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.
Побочные действия вещества Гепарин натрия
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.
При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.
Взаимодействие
Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.
Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ . Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.
