Domov › Traumatologie › Denní dávka veroshpironu. Tablety Veroshpiron: návod k použití

Denní dávka veroshpironu. Tablety Veroshpiron: návod k použití

Veroshpiron®

Mezinárodní nechráněný název

Spironolakton

Léková forma

Kapsle 50 mg, 100 mg

Sloučenina

Jedna 50mg nebo 100mg tobolka obsahuje

účinná látka- spironolakton 50 mg nebo 100 mg

Pomocné látky: laurylsulfát sodný, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy.

Složení obalu tobolky 50 mg

víčko: chinolinová žluť (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatina, rám: oxid titaničitý (E 171), želatina.

Složení obalu tobolky 100 mg

víčko: "sunset" žlutá (E 110), oxid titaničitý (E 171), želatina,

rám: oranžová žluť (E 110), chinolinová žluť (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatina

Popis

Kapsle s neprůhledným žlutým uzávěrem a bílým neprůhledným tělem, velikost "3" (pro dávku 50 mg). Kapsle s neprůhledným oranžovým uzávěrem a žlutým neprůhledným tělem, velikost "0" (pro dávku 100 mg). Obsah tobolek je jemnozrnná granulovaná práškovitá směs bílé barvy.

Farmakoterapeutická skupina

Diuretika. Draslík šetřící diuretika. Antagonisté aldosteronu. Spironolakton.

ATX kód C03D A01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absorpce spironolaktonu z gastrointestinálního traktu je rychlá a úplná. Ve velké míře se váže na plazmatické bílkoviny (cca 90 %). Spironolakton podléhá rychlému metabolismu. Jeho aktivními metabolity jsou 7α-thiomethylspironolakton a kanrenon. Přestože poločas samotného spironolaktonu je krátký (1,3 hodiny), poločas jeho aktivních metabolitů je delší (2,8 až 11,2 hodiny). Metabolity se vylučují hlavně močí; malá část se vylučuje stolicí. Spironolakton a jeho metabolity procházejí placentou a jsou vylučovány do mateřského mléka.

Po užívání 100 mg spironolaktonu denně po dobu 15 dnů byla doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace (tmax), maximální plazmatické koncentrace (Cmax) a poločasu eliminace (t1/2) spironolaktonu: 2,6 hodiny, 80 ng/ml a , přibližně 1,4 hodiny, resp. Pro 7a-thiomethylspironolakton a kanrenon byly tyto hodnoty 3,2 a 4,3 hodiny, v daném pořadí; 391 ng/ml a 181 ng/ml; 13,8 a 16,5 hodin.

Účinek jedné dávky spironolaktonu na ledviny vrcholí po 7 hodinách a přetrvává po dobu nejméně 24 hodin.

Farmakodynamika

Spironolakton je kompetitivní antagonista aldosteronu. Působí v distálních tubulech nefronu, inhibuje retenci sodíkových a vodních iontů a také vylučování draselných iontů – účinky aldosteronu. Nejen, že zvyšuje vylučování Na+ a Cl- a snižuje vylučování K+ močí, ale také snižuje vylučování H+. V důsledku svého diuretického účinku má hypotenzní účinek.

Indikace pro použití

Městnavé srdeční selhání (v případech, kdy pacient nereaguje na léčbu jinými diuretiky nebo je potřeba zesílit jejich účinky)

- esenciální arteriální hypertenze (hlavně v případech hypokalémie, obvykle v kombinaci s jinými antihypertenzivy)

Cirhóza jater s edémem a/nebo ascitem

Léčba primárního hyperaldosteronismu

Edém v důsledku nefrotického syndromu

Léčba hypokalemie, pokud není dostupná žádná jiná terapie

Prevence hypokalémie u pacientů užívajících srdeční glykosidy (v případech, kdy jsou jiné přístupy považovány za nevhodné nebo nevhodné)

Dávkování a podávání

Veroshpiron® se předepisuje v jedné nebo dvou dílčích dávkách po jídle. Doporučuje se užívat denní dávku nebo první část denní dávky ráno.

Primární hyperaldosteronismus

V případech diagnostikovaného primárního hyperaldosteronismu může být lék předepsán při přípravě na operaci v dávce 100-400 mg. U pacientů, u kterých není plánována operace, lze lék použít jako dlouhodobou udržovací terapii v nejnižší účinné dávce, stanovené individuálně. V popsané situaci je přípustné snižovat počáteční dávku každých 14 dní, dokud není dosaženo minimální účinné dávky. V případech dlouhodobého užívání se doporučuje užívat v kombinaci s diuretiky jiných skupin pro snížení nežádoucích účinků.

Edém (městnavé srdeční selhání, nefrotický syndrom)

Dospělí: počáteční denní dávka je 100 mg (25-200 mg) a podává se v jedné nebo dvou dílčích dávkách.

V případě vyšších dávek lze Veroshpiron® užívat v kombinaci s jinými skupinami diuretik, které působí v proximálnějších částech ledvinových tubulů. V tomto případě je třeba upravit dávkování přípravku Veroshpiron®.

Cirhóza jater s ascitem nebo edémem

Pokud je poměr Na + / K + v moči větší než 1, počáteční denní a maximální denní dávka je 100 mg. Pokud je tento poměr menší než 1, počáteční denní dávka je 200 mg, maximum je 400 mg/den. Udržovací dávka by měla být stanovena individuálně.

Esenciální arteriální hypertenze

Počáteční denní dávka, podávaná v jedné nebo dvou dávkách, je 50-100 mg a užívá se v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Léčba by měla pokračovat po dobu dvou týdnů, protože na konci tohoto období je dosaženo maximálního antihypertenzního účinku. Poté je třeba dávku individuálně upravit v závislosti na dosaženém účinku.

hypokalémie

U pacientů, kteří nemají dostatek doplňků výživy s K+ nebo jinými metodami substituční léčby draslíkem, se lék užívá v denní dávce 25–100 mg.

Starší pacienti

Doporučuje se zahájit léčbu nižšími dávkami s následným postupným zvyšováním až do dosažení maximálního účinku. Je třeba vzít v úvahu, pokud existují poruchy jater a ledvin, protože ovlivňují metabolismus léčiva a jeho vylučování.

Vedlejší efekty

Často (˃ 1/10)

- hyperkalémie (u pacientů s renální insuficiencí a pacientů užívajících doplňky draslíku)

Arytmie (u pacientů s renální insuficiencí a pacientů užívajících doplňky draslíku)

Snížené libido, erektilní dysfunkce, gynekomastie (u mužů), citlivost prsou, zvětšení prsou, menstruační nepravidelnosti (u žen)

Často (˃ 1/100, <1/10)

- hyperkalémie (u starších pacientů, diabetiků a pacientů užívajících ACE inhibitory)

Nevolnost, zvracení

Neplodnost (v případě užívání vysokých dávek (450 mg denně)

Zřídka (˃ 1/1000, <1/100)

- bolest hlavy, zmatenost, ospalost, astenie, únava, závratě, svalové křeče, ataxie, křeče lýtkových svalů

Zřídka (˃ 1/10000, <1/1000)

- přecitlivělost

Hyponatremie, dehydratace, porfyrie

Gastritida, vřed, krvácení do žaludku, bolest žaludku, průjem, zácpa

Vyrážka, kopřivka, hyperémie

Velmi zřídka (<1/10000)

- trombocytopenie, agranulocytóza, eozinofilie, megaloblastóza

hirsutismus

Paralýza, paraplegie

Hepatitida

Alopecie, ekzém, prstencový erytém, kožní léze podobné lupusu, makulopapulární a erytematózní vyrážky, drogová horečka, pruritus

Osteomalacie

Akutní selhání ledvin

Zvýšená sérová urea, hyperkreatininémie

neznámá frekvence

Hyperchloremická acidóza nebo alkalóza

nežádoucí hypotenze

Nežádoucí účinky obvykle ustanou po vysazení léku.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

Anurie, akutní selhání ledvin, chronické selhání ledvin, závažné narušení funkce vylučování dusíku ledvinami (rychlost glomerulární filtrace< 10 мл/мин)

Hyperkalémie, hyponatrémie, hyperkalcémie

Těhotenství a kojení

Addisonova nemoc

Děti a mladiství do 18 let

Pacienti se vzácnými vrozenými formami intolerance laktózy: Lappův deficit laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce

Lékové interakce

Současné užívání přípravku Veroshpiron® a dalších kalium šetřících diuretik, ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotensinu-II, blokátorů aldosteronu, draslíkových přípravků může vést k těžké hyperkalémii.

V kombinaci s:

- djiná diuretika- zvýšená diuréza

- cholestyramin, chlorid amonný- zvýšené riziko hyperkalémie a hyperchloremické metabolické acidózy

- imunosupresiva(takrolimus a cyklosporin) – zvýšené riziko hyperkalemie

- antihypertenzivní léky(zejména ganglioblokátory) - je možný rozvoj vyjádřené hypotenze. Při přidávání přípravku Veroshpiron® do léčebného režimu může být tedy nutné snížit dávku antihypertenziv.

- Aalkohol, barbituráty nebo drogy Může potencovat ortostatickou hypotenzi způsobenou spironolaktonem

- presorické aminy (norepinefrin)- Veroshpiron® snižuje jejich účinek, to je třeba vzít v úvahu při provádění lokální nebo celkové anestezie pomocí těchto léků

H steroidní protizánětlivé léky (NSAID), zejména kyselina acetylsalicylová, indomethacin a kyselina mefenamová- zvýšené riziko hyperkalémie se současným snížením diuretických, natriuretických a antihypertenzních účinků přípravku Veroshpiron®

- glukokortikosteroidy, ACTH- paradoxní zvýšení vylučování draslíku

- digoxin- spironolakton je schopen prodloužit poločas digoxinu, což může vést ke zvýšení jeho obsahu v krevním séru a rozvoji intoxikace glykosidy

- lithium- Lithiové přípravky by neměly být podávány současně s diuretiky, protože snižují renální clearance lithia a mohou zvýšit riziko intoxikace.

- karbenoxolonu Může způsobit retenci sodíku a tím snížit účinnost spironolaktonu

- karbamazepin- při současném užívání se spironolaktonem může způsobit rozvoj klinicky významné hyponatremie

- deriváty kumarinu- jejich účinek je oslaben

- triptorelin, buserelin, gonadorelin- jejich účinky jsou zesíleny

Vliv na laboratorní výsledky - lze očekávat vliv na proces stanovení koncentrace digoxinu metodami radioimunologického stanovení.

speciální instrukce

Veroshpiron® by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s onemocněními, která mohou způsobit rozvoj acidózy a / nebo hyperkalemie. Lék může zvýšit riziko hyperkalémie u pacientů s diabetickou nefropatií.

Léčba přípravkem Veroshpiron® může způsobit přechodné zvýšení dusíku močoviny v séru, zejména u pacientů s již existující renální dysfunkcí a hyperkalémií. Veroshpiron® může způsobit rozvoj reverzibilní hyperchloremické metabolické acidózy. U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater, stejně jako u starších pacientů, by proto měly být pravidelně vyšetřovány biochemické parametry funkce ledvin a také rovnováha elektrolytů.

Léčba přípravkem Veroshpiron® může interferovat se stanovením sérového digoxinu, plazmatického kortizolu a epinefrinu.

Během léčby přípravkem Veroshpiron® je zakázáno pít alkohol.

Složení lékové formy zahrnuje laktózu. Lék by neměl být podáván pacientům se vzácnými vrozenými formami intolerance laktózy: Lappův deficit laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení. V případě potřeby by jmenování léku mělo přestat kojit.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Na začátku léčby je třeba na určitou dobu opustit řízení a používání nebezpečných strojů, doba trvání je stanovena individuálně. V budoucnu by se k tomuto omezení mělo u každého jednotlivého pacienta přistupovat jinak.

Předávkovat

Příznaky: ospalost / letargie, zmatenost, porucha rovnováhy vody a elektrolytů.

Léčba: symptomatický, žádné specifické antidotum. Rovnováha voda-elektrolyt a acidobazická rovnováha by měla být udržována předepisováním diuretik uvolňujících draslík, parenterálním podáváním glukózy s inzulínem a v těžkých případech hemodialýzou.

Forma uvolnění a balení

10 tobolek v blistru vyrobeném z PVC fólie a hliníkové fólie.

3 obrysové balíčky spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou vloženy do kartonové krabice.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách mezi 15 0C a 30 0C.

Udržujte mimo dosah dětí!

Skladovatelnost

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti léku

Podmínky výdeje z lékáren

Na předpis

Název a země výrobní organizace

OJSC "Gedeon Richter",

1103 Budapešť, st. Dömröi, 19-21, Maďarsko

Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci

OJSC "Gedeon Richter", Maďarsko

Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán:

Veroshpiron je diuretický lék, který se používá k odstranění různých otoků. Droga patří do skupiny draslík šetřících diuretik. Účinnou látkou je spironolakton, podle kterého je lék na mezinárodním farmakologickém trhu pojmenován – Spironolakton.

Veroshpiron je dostupný v následujících lékových formách:

Tablety obsahující látku 25 mg;
Kapsle želatina tvrdá 50 a 100 mg.

Farmakologické vlastnosti Veroshpiron

Podle návodu je Veroshpiron kompetitivním antagonistou mineralokortikoidu aldosteronu, speciálního hormonu, který je produkován kůrou nadledvin. Droga má výrazný diuretický účinek, přičemž významně neovlivňuje renální oběh a funkci renálních tubulů, nenarušuje acidobazický stav v těle.

Po perorálním podání je léčivo zcela a rychle absorbováno z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost Veroshpironu podle pokynů dosahuje téměř 100 procent a příjem potravy činí toto číslo maximální. Nejvyšší obsah léčiva v krvi je 80 ng / ml, při denní dávce 100 mg po dobu dvou týdnů. Po dalším ranním příjmu je Cmax pozorována po 2-6 hodinách.

Lék se váže na krevní bílkoviny z 98 procent. Účinná látka spironolakton špatně proniká do tkání a orgánů, má však schopnost pronikat placentární bariérou v původní formě a ve formě metabolitů. Drogy se také nacházejí v mateřském mléce matky.

Poločas rozpadu Veroshpironu je podle pokynů 13-24 hodin. Z větší části se léčivo vylučuje močí - 50% dávky přijaté ve formě metabolitů a nezměněné - 10%. Menší vylučování probíhá střevy. Kanrenon (aktivní metabolit spironolaktonu) opouští tělo ve dvou fázích: během 2-3 hodin po požití - polovina a během 12-96 - ve zbytku množství.

Při srdečním selhání a cirhóze jater se poločas Veroshpironu zvyšuje bez známek kumulace, jejíž riziko je vyšší při hyperkalemii a selhání ledvin.

Indikace pro použití

Indikace pro Veroshpiron jsou následující nemoci:

Ascites spojený s cirhózou jater;
Edém způsobený chorobami srdce a endokrinního systému: chronické srdeční selhání, hirsutismus, Connova choroba, polycystické vaječníky;
Arteriální hypertenze;
Těžké popáleniny;
otok mozku;
Nemoci doprovázené edémem různého původu;
myastenie;
Paroxysmální paralýza spojená s nedostatkem vápníku.

Způsob aplikace a dávkování

Výše popsané indikace pro Veroshpiron jsou pouze pokyny, proto léčbu tímto lékem předepisuje pouze lékař.

Při cirhóze jater je dávka léku 0,1, 0,2 nebo 0,4 g denně a závisí přímo na stadiu a charakteristikách průběhu onemocnění.

U nefrotického syndromu znamená použití Veroshpironu dávky 0,1 až 0,2 g denně. K léčbě edematózního syndromu se doporučuje užívat lék 100-200 mg ve třech dávkách. Podle pokynů by měl být Veroshpiron užíván každý den po dobu 5 dnů, poté se denní dávka postupně snižuje na 25 mg nebo se zvyšuje na 400 mg ve 4 dávkách.

Ke snížení vysokého krevního tlaku se dávky léku pohybují od 50 do 100 mg denně, přičemž lék se užívá buď 1krát denně nebo ve 4 dávkách. Průběh léčby trvá 2 týdny. Recenze Veroshpiron potvrzují, že lék lze kombinovat s antihypertenzivy.

Při hypokalémii je použití Veroshpironu indikováno v množství 25-100 mg najednou nebo až 400 mg denně, rozdělených do několika dávek.

Dávky léku pro primární hyperaldosteronismus jsou 0,1, 0,2 nebo 0,4 mg denně, rozdělené do 4 dávek - před operací a 25-50 mg - při dlouhodobé léčbě.

K odstranění syndromu polycystických vaječníků a hirsutismu je dávka Veroshpironu 100 mg 2krát denně.

Dětem se předepisuje 1-3,3 mg na kg hmotnosti a toto množství se užívá buď zlomkově (4 dávky) nebo jednorázově. Po 4 dnech léčby se dávka upraví, přičemž je možné ji třikrát zvýšit. Po dosažení klinického účinku se dávka sníží na 25 mg denně, poté se léky užívají 1 tabletu 4krát denně každé 4 dny.

Vedlejší efekty

Podle recenzí Veroshpiron jsou možné následující poruchy v těle:

Z periferního a centrálního nervového systému: letargie, bolesti hlavy a závratě, ataxie, letargie, ospalost, zmatenost;
Z trávicího traktu: průjem, gastritida, nevolnost a zvracení, výskyt vředů a krvácení v trávicím traktu, zácpa, bolesti břicha, zhoršená funkce jater;
Na straně hematopoetických orgánů: trombocytopenie, agranulocytóza a megaloblastóza;
Ze strany metabolismu: hyperkreatininémie, metabolická hyperchloremická acidóza, alkalóza, hyperurikémie, zvýšená koncentrace močoviny, hyponatrémie, hyperkalémie;
Na straně endokrinního systému: gynekomastie u mužů (fenomén je reverzibilní, po vysazení léku rychle mizí, v ojedinělých případech může dojít k mírnému zvětšení mléčné žlázy), zhrubnutí hlasu, snížení erekce a potence; u žen: dysmenorea, menstruační poruchy, bolesti v mléčných žlázách, hirsutismus, metroragie v menopauze, amenorea;
Alergické reakce: svědění, léková horečka, vyrážka, kopřivka, makulopapulózní a erytematózní vyrážka (vzácně);
Dermatologické poruchy: hypertrichóza, alopecie;
Z vylučovacího systému: akutní selhání ledvin;
Z pohybového aparátu: křeče lýtkových svalů, svalové křeče.

Předávkování Veroshpironem

Velmi zřídka recenze Veroshpiron naznačují případy předávkování drogami. V takových situacích je však potřeba propláchnout žaludek, pít hodně tekutin a také kofein, aby se krevní tlak zvýšil. Pacientům s hyperkalémií je předepsán inzulín a dextróza.

Kontraindikace použití Veroshpiron

Kontraindikace pro Veroshpiron jsou:

Zhoršená funkce ledvin;
Přecitlivělost na jakoukoli složku;
Diabetes mellitus s komplikacemi;
Addisonova choroba;
Zvýšené hladiny vápníku a draslíku v krvi;
Těhotenství;
Selhání jater;
Gynekologická onemocnění.

Veroshpiron je pečlivě předepisován pro blokády vedení v srdečním svalu, užívání hormonálních léků, chirurgických zákroků a také u starších pacientů.

Během léčby tímto lékem byste měli omezit příjem draslíku do těla a také sledovat stav krve a funkce ledvin.

Podmínky skladování

Draslík šetřící diuretikum

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Kapsle tvrdá želatina, vel. č. 3, s neprůhledným žlutým uzávěrem a neprůhledným bílým tělem; obsah tobolek je jemnozrnná granulovaná práškovitá směs bílé barvy.

Pomocné látky: laurylsulfát sodný - 2,5 mg, magnesium-stearát - 2,5 mg, kukuřičný škrob - 42,5 mg, monohydrát laktózy - 127,5 mg.

uzávěr - barvivo chinolinová žluť (E104) - 0,48%, oxid titaničitý (E171) - 2%, želatina - až 100%; tělo - oxid titaničitý (E171) - 2%, želatina - až 100%.

Kapsle tvrdá želatina, vel. č. 0, s neprůhledným oranžovým uzávěrem a neprůhledným žlutým tělem; obsah tobolek je jemnozrnná granulovaná práškovitá směs bílé barvy.

Pomocné látky: laurylsulfát sodný - 5 mg, magnesium-stearát - 5 mg, kukuřičný škrob - 85 mg, monohydrát laktózy - 255 mg.

Složení tvrdé želatinové kapsle: uzávěr - barvivo oranžová žluť (E110) - 0,04%, oxid titaničitý (E171) - 2%, želatina - až 100%; tělo - barvivo oranžová žluť (E110) - 0,04%, oxid titaničitý (E171) - 2%, barvivo chinolinová žluť (E104) - 0,5%, želatina - až 100%.

10 kusů. - blistry (3) - kartonové balíčky.

farmakologický účinek

Spironolakton je draslík šetřící diuretikum, specifický dlouhodobě působící antagonista aldosteronu (mineralokortikoidní hormon kůry nadledvin).

V distálním nefronu spironolakton zabraňuje zadržování sodíku a vody aldosteronem a potlačuje účinek aldosteronu na vylučování draslíku, snižuje syntézu permeáz v aldosteronu závislé oblasti sběrných kanálků a distálních tubulů. Vazbou na aldosteronové receptory zvyšuje vylučování iontů sodíku, chloru a vody močí, snižuje vylučování iontů draslíku a močoviny a snižuje kyselost moči.

Zvýšená diuréza v důsledku přítomnosti diuretického účinku, který je nestabilní; diuretický účinek se projevuje 2.-5.den léčby.

Farmakokinetika

Sání a rozvod

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na krevní bílkoviny je přibližně 98 % (kanrenon - 90 %). Cmax kanrenonu v krevní plazmě je dosaženo 2-4 hodiny po požití. Po denním příjmu 100 mg spironolaktonu po dobu 15 dnů dosahuje C max 80 ng/ml, doba k dosažení C max po dalším ranním podání je 2-6 hodin, V d je 0,05 l/kg.

Metabolismus a vylučování

Spironolakton se přeměňuje na aktivní metabolity: metabolit obsahující síru (80 %) a částečně kanrenon (20 %). Spironolakton neproniká dobře do orgánů a tkání, zatímco sám a jeho metabolity pronikají placentární bariérou a kanrenon - do mateřského mléka.

Vylučuje se ledvinami; 50% - ve formě metabolitů, 10% - nezměněné a částečně střevy. T 1/2 spironolaktonu 13-24 hod., aktivní metabolity - až 15 hod. Vylučování kanrenonu (hlavně ledvinami) je dvoufázové, T 1/2 v první fázi - 2-3 hod., ve 2. - 12-96 hodin.

Farmakokinetika u vybraných skupin pacientů

Při cirhóze jater a srdečním selhání se trvání T 1/2 prodlužuje bez známek kumulace, jejíž pravděpodobnost je vyšší u chronického selhání ledvin a hyperkalemie.

Indikace

- esenciální hypertenze (jako součást kombinované terapie);

- edematózní syndrom u chronického srdečního selhání (lze použít jako monoterapii a v kombinaci se standardní terapií);

- stavy, u kterých lze detekovat sekundární hyperaldosteronismus, vč. cirhóza jater, doprovázená ascitem a / nebo edémem, nefrotický syndrom a další stavy doprovázené edémem;

- hypokalémie / hypomagnezémie (jako doplněk k její prevenci při léčbě diuretiky a v případech, kdy není možné použít jiné metody úpravy obsahu draslíku);

- primární hyperaldosteronismus (Connův syndrom) - pro krátkou předoperační léčbu;

- stanovit diagnózu primárního hyperaldosteronismu.

Kontraindikace

- přecitlivělost na složky léčiva;

- Addisonova choroba;

- hyperkalémie;

- hyponatrémie;

- těžké selhání ledvin (CC méně než 10 ml/min);

- anurie;

- nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;

- těhotenství;

- období laktace (kojení);

- věk dětí do 3 let (pevná léková forma).

Opatrně

- hyperkalcémie, metabolická acidóza, atrioventrikulární blokáda (hyperkalémie přispívá k jejímu posílení);

- diabetes mellitus (s potvrzeným nebo suspektním chronickým selháním ledvin);

- diabetická nefropatie;

- chirurgické zákroky během anestezie;

- užívání léků, které způsobují gynekomastii;

- místní a celková anestézie;

- porušení menstruačního cyklu, zvětšení mléčných žláz;

- selhání jater, cirhóza jater;

- starší věk.

Dávkování

Droga se užívá perorálně.

V esenciální hypertenze denní dávka pro Dospělí obvykle je 50-100 mg jednou a může být zvýšena na 200 mg, přičemž zvyšování dávky by mělo být postupné, jednou za 2 týdny. K dosažení adekvátní odpovědi na terapii je třeba lék užívat alespoň 2 týdny. V případě potřeby úprava dávky.

V idiopatický hyperaldosteronismus- 100-400 mg / den.

V těžký hyperaldosteronismus a hypokalémie- 300 mg / den (maximálně 400 mg) pro 2-3 dávky, při zlepšení stavu se dávka postupně snižuje na 25 mg / den v jiné lékové formě.

V hypokalémii a/nebo hypomagnezémii vyvolanou diuretickou terapií, lék je předepsán v dávce 25-100 mg / den, jednou nebo v několika dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg, pokud jsou perorální přípravky draslíku nebo jiné způsoby doplnění jeho nedostatku neúčinné.

Tak jako diagnostický nástroj v krátkém diagnostickém testu: po dobu 4 dnů, 400 mg / den, rozdělení denní dávky do několika dávek za den. Se zvýšením koncentrace draslíku v krvi při užívání léku a snížením po jeho vysazení lze předpokládat přítomnost . V dlouhodobý diagnostický test lék je předepsán ve stejné dávce po dobu 3-4 týdnů. Když je dosaženo korekce hypokalemie a arteriální hypertenze, přítomnost primární hyperaldosteronismus.

Krátký průběh předoperační terapie primárního hyperaldosteronismu. Po stanovení diagnózy hyperaldosteronismu pomocí přesnějších diagnostických metod by měl být užíván v dávce 100-400 mg / den, rozdělit ji na 1-4 dávky denně po celou dobu přípravy na operaci. Pokud není operace indikována, pak se Veroshpiron používá k dlouhodobé udržovací terapii s použitím nejmenší účinné dávky, která se volí individuálně pro každého pacienta.

Edém na pozadí nefrotického syndromu: denní dávka pro Dospělí obvykle je 100-200 mg. Nebyl zjištěn žádný vliv spironolaktonu na základní patologický proces, proto se použití Veroshpironu doporučuje pouze v případech, kdy jsou jiné typy terapie neúčinné.

V edematózní syndrom na pozadí chronického srdečního selhání: denně po dobu 5 dnů, 100-200 mg / den ve 2-3 dávkách, v kombinaci s "smyčkou" nebo thiazidovým diuretikem. V závislosti na účinku se denní dávka snižuje na 25 mg. Udržovací dávka se volí individuálně. Maximální dávka je 200 mg/den.

Edém způsobený cirhózou jater: pokud poměr sodíkových a draselných iontů (Na + /K +) v moči překročí 1,0, denní dávka Veroshpironu pro Dospělí obvykle 100 mg. Pokud je poměr menší než 1,0, pak je denní dávka obvykle 200-400 mg. Udržovací dávka se volí individuálně.

V otok v děti starší 3 let počáteční dávka je 1-3,3 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 30-90 mg / m 2 / den v 1-4 dávkách. Po 5 dnech se dávka upraví a v případě potřeby zvýší 3x oproti originálu.

Vedlejší efekty

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, ulcerace a krvácení z gastrointestinálního traktu, gastritida, střevní kolika, bolest břicha, zácpa.

Ze strany jater: dysfunkce jater.

Z nervového systému: ataxie, letargie, závratě, bolesti hlavy, ospalost, letargie, zmatenost, svalové křeče.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, trombocytopenie, megaloblastóza.

Ze strany metabolismu: hyperurikémie, hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny, poruchy vodní a elektrolytové rovnováhy (hyperkalémie, hyponatrémie) a acidobazické rovnováhy (metabolická hyperchloremická acidóza nebo alkalóza).

Z endokrinního systému: zhrubnutí hlasu, u mužů - gynekomastie (pravděpodobnost rozvoje závisí na dávce, délce léčby a je obvykle reverzibilní a vymizí po zrušení Veroshpiron, pouze ve vzácných případech zůstává mléčná žláza mírně zvětšená), snížená potence a erekce ; u žen - menstruační poruchy, dysmenorea, amenorea, metroragie v menopauze, hirsutismus, bolest v mléčných žlázách, karcinom prsu (nebyla prokázána souvislost s užíváním léku).

Alergické reakce: kopřivka; zřídka - makulopapulózní a erytematózní vyrážka, léková horečka, pruritus, eozinofilie, Steven-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Ze strany kůže: alopecie, hypertrichóza.

Z močového systému: akutní renální selhání.

Z pohybového aparátu: křeče lýtkových svalů.

Předávkovat

Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, snížený krevní tlak, průjem, kožní vyrážka, hyperkalémie (parestézie, svalová slabost, arytmie), hyponatremie (sucho v ústech, žízeň, ospalost), hyperkalcémie, dehydratace, zvýšená koncentrace močoviny.

Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba dehydratace a arteriální hypotenze. Při hyperkalemii je nutné normalizovat metabolismus voda-elektrolyt pomocí kalium-uvolňujících diuretik, rychlé parenterální podání roztoku dextrózy (5-20% roztoky) s inzulinem v dávce 0,25-0,5 IU na 1 g dextrózy; lze v případě potřeby znovu zadat. V těžkých případech se provádí hemodialýza.

léková interakce

Salicyláty, indometacin snižují diuretický účinek.

Chlorid amonný, cholestyramin přispívají k rozvoji hyperkalemické metabolické acidózy.

Fludrokortison způsobuje paradoxní zvýšení tubulární sekrece draslíku.

Snižuje účinek mitotanu.

Zvyšuje účinek triptorelinu, buserelinu, gonadorelinu.

speciální instrukce

Dočasné zvýšení hladiny močovinového dusíku v krevním séru je možné, zejména při snížené funkci ledvin a hyperkalémii. Je možná reverzibilní hyperchloremická metabolická acidóza.

U onemocnění ledvin a jater, stejně jako u starších pacientů, je nutná pravidelná kontrola elektrolytů v krevním séru a funkce ledvin.

Užívání Veroshpironu ztěžuje stanovení koncentrace digoxinu, kortizolu a adrenalinu v krvi.

Navzdory nepřítomnosti přímého účinku na metabolismus sacharidů vyžaduje přítomnost diabetes mellitus, zejména s diabetickou nefropatií, zvláštní opatrnost při předepisování přípravku Veroshpiron z důvodu možnosti rozvoje hyperkalémie.

Při léčbě NSAID během užívání přípravku Veroshpiron je třeba sledovat funkci ledvin a hladiny elektrolytů v krvi.

Během léčby přípravkem Veroshpiron je třeba se vyhýbat potravinám bohatým na draslík.

Během léčby je alkohol kontraindikován.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

V počátečním období léčby je zakázáno řídit auto a věnovat se činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí. Doba trvání omezení je stanovena individuálně.

Těhotenství a kojení Porušení funkce jater

S opatrností by měl být lék předepsán pro selhání jater, cirhózu jater.

Použití u starších osob

S opatrností by měl být lék předepisován starším pacientům.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je vydáván na předpis.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti - 5 let. Nepoužívejte po datu uvedeném na obalu.

V tomto článku si můžete přečíst pokyny k použití drogy Veroshpiron. Jsou uvedeny recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů specialistů na použití Veroshpiron v jejich praxi. Žádáme vás, abyste aktivně přidali své recenze o léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná výrobce neuvedl v anotaci. Analogy Veroshpironu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě arteriální hypertenze a diuretického účinku u dospělých, dětí, dále v těhotenství a při kojení. Složení léku.

Veroshpiron Draslík šetřící diuretikum, kompetitivní antagonista aldosteronu.

V distálních částech nefronu Veroshpiron zabraňuje zadržování sodíku a vody aldosteronem a potlačuje účinek aldosteronu na vylučování draslíku, snižuje syntézu permeáz v aldosteronu závislé oblasti sběrných kanálků a distálních tubulů. Vazbou na aldosteronové receptory zvyšuje vylučování iontů sodíku, chloru a vody močí, snižuje vylučování iontů draslíku a močoviny a snižuje kyselost moči.

Hypotenzní účinek je způsoben diuretickým účinkem. Diuretický účinek se projevuje 2.-5.den léčby.

Sloučenina

Spironolakton + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 100 % a příjem potravy ji zvyšuje až o 100 %. Spironolakton špatně proniká do orgánů a tkání, zatímco spironolakton samotný a jeho metabolity pronikají placentární bariérou a kanrenon přechází do mateřského mléka. V procesu biotransformace v játrech vznikají aktivní metabolity obsahující síru 7-alfa-thiomethylspironolakton a kanrenon. Je vylučován převážně ledvinami (50 % - ve formě metabolitů, 10 % - nezměněn) a částečně střevy.

Indikace

esenciální hypertenze (jako součást kombinované terapie);
edematózní syndrom u chronického srdečního selhání (lze použít jako monoterapii i v kombinaci se standardní terapií);
stavy, u kterých lze detekovat sekundární hyperaldosteronismus, vč. cirhóza jater, doprovázená ascitem a / nebo edémem, nefrotický syndrom a další stavy doprovázené edémem;
hypokalémie / hypomagnezémie (jako adjuvans pro její prevenci během léčby diuretiky a pokud nelze použít jiné metody úpravy hladin draslíku);
primární hyperaldosteronismus (Connův syndrom) - pro krátký předoperační průběh léčby;
pro diagnostiku primárního hyperaldosteronismu.

Uvolňovací formuláře

Tablety 25 mg.

Kapsle 50 mg a 100 mg.

Návod k použití a dávkování

U esenciální hypertenze je denní dávka pro dospělé obvykle 50-100 mg jednou a může být zvýšena na 200 mg, přičemž zvyšování dávky by mělo být postupné, 1krát za 2 týdny. K dosažení adekvátní odpovědi na terapii je třeba lék užívat alespoň 2 týdny. V případě potřeby úprava dávky.

Při idiopatickém hyperaldosteronismu je lék předepsán v dávce 100-400 mg denně.

Při těžkém hyperaldosteronismu a hypokalémii je denní dávka 300 mg (maximálně 400 mg) pro 2-3 dávky, se zlepšením stavu se dávka postupně snižuje na 25 mg denně.

Při hypokalémii a / nebo hypomagnezémii způsobené diuretickou terapií je Veroshpiron předepisován v dávce 25-100 mg denně, jednou nebo v několika dávkách. Maximální denní dávka je 400 mg, pokud jsou perorální přípravky draslíku nebo jiné způsoby doplnění jeho nedostatku neúčinné.

Při diagnostice a léčbě primárního hyperaldosteronismu, jako diagnostický nástroj pro krátký diagnostický test, je Veroshpiron předepisován po dobu 4 dnů v dávce 400 mg denně, přičemž denní dávka je rozdělena do několika dávek denně. Při zvýšení koncentrace draslíku v krvi při podávání léku a poklesu po jeho vysazení lze předpokládat přítomnost primárního hyperaldosteronismu. Při dlouhodobém diagnostickém testu je lék předepsán ve stejné dávce po dobu 3-4 týdnů. Když je dosaženo korekce hypokalemie a arteriální hypertenze, lze předpokládat přítomnost primárního hyperaldosteronismu.

Po stanovení diagnózy hyperaldosteronismu pomocí přesnějších diagnostických metod, jako krátký průběh předoperační terapie primárního hyperaldosteronismu, by měl být Veroshpiron užíván v denní dávce 100-400 mg, která se rozdělí do 1-4 dávek během celého období příprava na operaci. Pokud není operace indikována, pak se Veroshpiron používá k dlouhodobé udržovací terapii s použitím nejmenší účinné dávky, která se volí individuálně pro každého pacienta.

Při léčbě otoků spojených s nefrotickým syndromem je denní dávka pro dospělé obvykle 100-200 mg. Nebyl zjištěn žádný účinek spironolaktonu na základní patologický proces, a proto se použití tohoto léku doporučuje pouze v případech, kdy jsou jiné typy terapie neúčinné.

S edematózním syndromem na pozadí chronického srdečního selhání je lék předepisován denně po dobu 5 dnů, 100-200 mg denně ve 2-3 dávkách, v kombinaci s "smyčkou" nebo thiazidovým diuretikem. V závislosti na účinku se denní dávka snižuje na 25 mg. Udržovací dávka se volí individuálně. Maximální denní dávka je 200 mg.

S edémem na pozadí cirhózy jater je denní dávka Veroshpironu pro dospělé obvykle 100 mg, pokud poměr iontů sodíku a draslíku (Na + / K +) v moči překročí 1,0. Pokud je poměr menší než 1,0, pak je denní dávka obvykle 200-400 mg. Udržovací dávka se volí individuálně.

Při otocích u dětí je počáteční dávka 1-3,3 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 30-90 mg / m2 denně v 1-4 dávkách. Po 5 dnech se dávka upraví a v případě potřeby se zvýší 3x oproti originálu.

Vedlejší účinek

nevolnost, zvracení;
průjem;
ulcerace a krvácení z gastrointestinálního traktu;
zánět žaludku;
střevní kolika;
bolest břicha;
zácpa;
ataxie;
letargie;
závrať;
bolest hlavy;
ospalost;
zmatek;
agranulocytóza, trombocytopenie, megaloblastóza;
hyperurikémie, hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkalémie, hyponatremie;
zhrubnutí hlasu;
u mužů - gynekomastie (pravděpodobnost vývoje závisí na dávce, délce léčby a je obvykle reverzibilní a zmizí po zrušení Veroshpironu, pouze ve vzácných případech zůstává mléčná žláza mírně zvětšená);
snížená potence a erekce;
u žen - menstruační nepravidelnosti;
dysmenorea;
amenorea;
metroragie v menopauze;
hirsutismus;
bolest v mléčných žlázách;
kopřivka;
léčivá horečka;
alopecie;
akutní selhání ledvin;
svalové křeče;
křeče lýtkových svalů.

Kontraindikace

Addisonova choroba;
hyperkalémie;
hyponatrémie;
těžké selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min);
anurie;
intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy;
těhotenství;
období laktace (kojení);
věk dětí do 3 let;
přecitlivělost na složky léku.

Použití během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Veroshpiron je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

speciální instrukce

Při použití Veroshpironu je možné dočasné zvýšení hladiny močovinového dusíku v krevním séru, zejména při snížené funkci ledvin a hyperkalémii. Je také možné vyvinout reverzibilní hyperchloremickou metabolickou acidózu.

Při předepisování přípravku Veroshpiron pacientům s poruchou funkce ledvin a jater potřebují starší pacienti pravidelné monitorování elektrolytů v krevním séru a funkce ledvin.

Mezi obyvateli se věří, že Veroshpiron je schopen snížit hmotnost, ale ztráta hmotnosti způsobená lékem může být korelována pouze s počtem kilogramů nadváhy ztracené tekutinou a nic víc. Nemá to nic společného s dietami nebo skutečným hubnutím.

Užívání Veroshpironu ztěžuje stanovení koncentrace digoxinu, kortizolu a adrenalinu v krvi.

Při léčbě nesteroidními protizánětlivými léky během užívání přípravku Veroshpiron je třeba sledovat funkci ledvin a hladinu krevních elektrolytů.

Během léčby přípravkem Veroshpiron je konzumace alkoholu kontraindikována, je třeba se vyhnout jídlu bohatému na draslík.

Během léčby je alkohol kontraindikován.

Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy

léková interakce

Veroshpiron snižuje účinek antikoagulancií, nepřímých antikoagulancií (heparin, deriváty kumarinu, indandion) a toxicitu srdečních glykosidů (protože normalizace hladiny draslíku v krvi zabraňuje rozvoji toxicity).

Zvyšuje metabolismus fenazolu.

Snižuje citlivost krevních cév na norepinefrin (vyžaduje opatrnost při provádění anestezie).

Zvyšuje T1/2 digoxinu, takže je možná intoxikace digoxinem.

Zvyšuje toxický účinek lithia v důsledku snížení jeho clearance.

Urychluje metabolismus a vylučování karbenoxolonu.

Karbenoxolon podporuje retenci sodíku spironolaktonem.

Glukokortikosteroidy (GCS) a diuretika (deriváty benzothiazinu, furosemid, kyselina etakrynová) zesilují a urychlují diuretický a natriuretický účinek.

Zvyšuje účinek diuretik a antihypertenziv.

GCS zvyšuje diuretický a natriurický účinek při hypoalbuminémii a/nebo hyponatrémii.

Riziko rozvoje hyperkalemie se zvyšuje při užívání přípravku Veroshpiron s přípravky obsahujícími draslík, doplňky draslíku a diuretiky šetřícími draslík, ACE inhibitory (acidóza), antagonisty angiotensinu 2, blokátory aldosteronu, indometacin, cyklosporin.

Salicyláty, indometacin snižují diuretický účinek.

Chlorid amonný, cholestyramin přispívají k rozvoji hyperkalemické metabolické acidózy.

Fludrokortison způsobuje paradoxní zvýšení tubulární sekrece draslíku.

Snižuje účinek mitotanu.

Zvyšuje účinek triptorelinu, buserelinu, gonadorelinu.

Analogy léku Veroshpiron

Strukturní analogy účinné látky:

aldactone;
vero-spironolakton;
Veroshpilakton;
Spirix;
spironaxan;
spironol;
spironolakton;
spironolakton (Unilan);
Uracton.

Při absenci analogů léčiva pro účinnou látku můžete sledovat níže uvedené odkazy na onemocnění, s nimiž odpovídající léčivo pomáhá, a zobrazit dostupné analogy pro terapeutický účinek.

Oblíbené v kategorii: