Dom › Traumatologija › Dnevna doza veroshpirona. Veroshpiron tablete: upute za uporabu

Dnevna doza veroshpirona. Veroshpiron tablete: upute za uporabu

Veroshpiron®

Međunarodni nezaštićeni naziv

Spironolakton

Oblik doziranja

Kapsule 50 mg, 100 mg

Spoj

Jedna kapsula od 50 mg ili 100 mg sadrži

djelatna tvar- spironolakton 50 mg ili 100 mg

Pomoćne tvari: natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat.

Sastav ljuske kapsule 50 mg

kapa: kinolin žuto (E 104), titanijev dioksid (E 171), želatina, okvir: titanijev dioksid (E 171), želatina.

Sastav ljuske kapsule 100 mg

kapa: "sunset" žuto (E 110), titanijev dioksid (E 171), želatina,

okvir: sunčano žuto (E 110), kinolinsko žuto (E 104), titanijev dioksid (E 171), želatina

Opis

Kapsule s neprozirnom žutom kapicom i bijelim neprozirnim tijelom, veličina "3" (za dozu od 50 mg). Kapsule s neprozirnom narančastom kapicom i žutim neprozirnim tijelom, veličina "0" (za dozu od 100 mg). Sadržaj kapsula je sitnozrnasta praškasta smjesa bijele boje.

Farmakoterapijska skupina

Diuretici. Diuretici koji štede kalij. Antagonisti aldosterona. Spironolakton.

ATX kod C03D A01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsorpcija spironolaktona iz gastrointestinalnog trakta je brza i potpuna. U velikoj mjeri se veže za proteine plazme (oko 90%). Spironolakton se brzo metabolizira. Njegovi aktivni metaboliti su 7α-tiometilspironolakton i kanrenon. Iako je poluvrijeme eliminacije samog spironolaktona kratko (1,3 sata), poluvrijeme eliminacije njegovih aktivnih metabolita je dulje (2,8 do 11,2 sata). Metaboliti se izlučuju uglavnom urinom; manji dio se izlučuje fecesom. Spironolakton i njegovi metaboliti prolaze placentu i izlučuju se u majčino mlijeko.

Nakon uzimanja 100 mg spironolaktona dnevno tijekom 15 dana, vrijeme za postizanje vršne koncentracije u plazmi (tmax), vršne koncentracije u plazmi (Cmax) i poluvrijeme eliminacije (t1/2) spironolaktona bilo je: 2,6 sati, 80 ng/ml i , otprilike 1,4 sata. Za 7α-tiometilspironolakton i kanrenon te brojke su bile 3,2 odnosno 4,3 sata; 391 ng/ml i 181 ng/ml; 13.8 i 16.5 sati.

Učinak na bubrege jedne doze spironolaktona doseže vrhunac nakon 7 sati i traje najmanje 24 sata.

Farmakodinamika

Spironolakton je konkurentni antagonist aldosterona. Djeluje u distalnim tubulima nefrona, inhibirajući zadržavanje iona natrija i vode, kao i izlučivanje iona kalija - učinke aldosterona. Ne samo da povećava izlučivanje Na+ i Cl- i smanjuje izlučivanje K+ mokraćom, već također smanjuje izlučivanje H+. Kao posljedica diuretičkog djelovanja, djeluje hipotenzivno.

Indikacije za upotrebu

Kongestivno zatajenje srca (u slučajevima kada bolesnik ne reagira na liječenje drugim diureticima ili postoji potreba za pojačavanjem njihovih učinaka)

- esencijalna arterijska hipertenzija (uglavnom u slučajevima hipokalemije, obično u kombinaciji s drugim antihipertenzivima)

Ciroza jetre s edemom i/ili ascitesom

Liječenje primarnog hiperaldosteronizma

Edem zbog nefrotskog sindroma

Liječenje hipokalijemije kada nije dostupna druga terapija

Prevencija hipokalemije u bolesnika koji primaju srčane glikozide (u slučajevima kada se drugi pristupi smatraju neprikladnim ili neprikladnim)

Doziranje i način primjene

Veroshpiron® se propisuje u jednoj ili dvije podijeljene doze nakon jela. Preporuča se uzeti dnevnu dozu ili prvi dio dnevne doze ujutro.

Primarni hiperaldosteronizam

U slučajevima dijagnosticiranog primarnog hiperaldosteronizma, lijek se može propisati u pripremi za operaciju u dozi od 100-400 mg. U bolesnika u kojih nije planiran kirurški zahvat, lijek se može koristiti kao dugotrajna terapija održavanja u najnižoj učinkovitoj dozi, koja se individualno određuje. U opisanoj situaciji dopušteno je smanjivati početnu dozu svakih 14 dana dok se ne postigne minimalna učinkovita doza. U slučaju dugotrajne primjene, preporuča se koristiti u kombinaciji s diureticima drugih skupina kako bi se smanjile nuspojave.

Edem (kongestivno zatajenje srca, nefrotski sindrom)

Odrasli: početna dnevna doza je 100 mg (25-200 mg) i primjenjuje se u jednoj ili dvije podijeljene doze.

U slučaju viših doza, Veroshpiron® se može uzimati u kombinaciji s drugim skupinama diuretika koji djeluju u proksimalnijim dijelovima bubrežnih tubula. U tom slučaju potrebno je prilagoditi dozu lijeka Veroshpiron®.

Ciroza jetre s ascitesom ili edemom

Ako je omjer Na + / K + u urinu veći od 1, početna dnevna i najveća dnevna doza su 100 mg. Ako je ovaj omjer manji od 1, početna dnevna doza je 200 mg, maksimalna je 400 mg / dan. Dozu održavanja treba odrediti individualno.

Esencijalna arterijska hipertenzija

Početna dnevna doza, primijenjena u jednoj ili dvije doze, iznosi 50-100 mg i uzima se u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Terapiju treba nastaviti dva tjedna, budući da se do kraja tog razdoblja postiže maksimalni antihipertenzivni učinak. Tada dozu treba individualno prilagoditi ovisno o postignutom učinku.

hipokalijemija

U bolesnika koji nemaju dovoljno dodataka prehrani s K+ ili druge metode nadomjesne terapije kalijem, lijek se uzima u dnevnoj dozi od 25-100 mg.

Stariji pacijenti

Preporuča se započeti liječenje nižim dozama nakon čega slijedi postupno povećanje do postizanja maksimalnog učinka. Treba uzeti u obzir ako postoje jetreni i bubrežni poremećaji, jer oni utječu na metabolizam lijeka i njegovo izlučivanje.

Nuspojave

Često (˃ 1/10)

- hiperkalijemija (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i onih koji primaju dodatke kalija)

Aritmija (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i onih koji primaju dodatke kalija)

Smanjeni libido, erektilna disfunkcija, ginekomastija (kod muškaraca), osjetljivost grudi, povećanje grudi, menstrualne nepravilnosti (kod žena)

Često (˃ 1/100, <1/10)

- hiperkalemija (u starijih bolesnika, dijabetičara i onih koji primaju ACE inhibitore)

Mučnina, povraćanje

Neplodnost (u slučaju primjene visokih doza (450 mg dnevno)

Rijetko (˃ 1/1000, <1/100)

- glavobolja, zbunjenost, pospanost, astenija, umor, vrtoglavica, grčevi mišića, ataksija, grčevi mišića potkoljenice

Rijetko (˃ 1/10000, <1/1000)

- preosjetljivost

Hiponatrijemija, dehidracija, porfirija

Gastritis, čir, želučano krvarenje, bol u želucu, proljev, zatvor

Osip, urtikarija, hiperemija

Jako rijetko (<1/10000)

- trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija, megaloblastoza

hirzutizam

Paraliza, paraplegija

Hepatitis

Alopecija, ekcem, prstenasti eritem, kožne lezije nalik lupusu, makulopapulozni i eritematozni osip, medikamentozna groznica, pruritus

Osteomalacija

Akutno zatajenje bubrega

Povećana urea u serumu, hiperkreatininemija

nepoznata frekvencija

Hiperkloremijska acidoza ili alkaloza

neželjena hipotenzija

Nuspojave obično prestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari

Anurija, akutno zatajenje bubrega, kronično zatajenje bubrega, teško oštećenje funkcije izlučivanja dušika u bubrezima (glomerularna filtracija< 10 мл/мин)

Hiperkalijemija, hiponatrijemija, hiperkalcijemija

Trudnoća i dojenje

Addisonova bolest

Djeca i adolescenti do 18 godina

Bolesnici s rijetkim kongenitalnim oblicima intolerancije na laktozu: nedostatak Lapp laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze

Interakcije lijekova

Istodobna primjena Veroshpirona® i drugih diuretika koji štede kalij, ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II, blokatora aldosterona, pripravaka kalija može dovesti do teške hiperkalijemije.

U kombinaciji s:

- ddrugi diuretici- povećana diureza

- kolestiramin, amonijev klorid- povećan rizik od hiperkalijemije i hiperkloremijske metaboličke acidoze

- imunosupresivi(takrolimus i ciklosporin) - povećan rizik od hiperkalijemije

- antihipertenzivnih lijekova(osobito ganglioblokatori) - moguć razvoj izražene hipotenzije. Stoga može biti potrebno smanjiti dozu antihipertenziva kada se Veroshpiron® dodaje u režim liječenja.

- aalkohol, barbiturati ili droge Može pojačati ortostatsku hipotenziju uzrokovanu spironolaktonom

- presorski amini (norepinefrin)- Veroshpiron® smanjuje njihov učinak, to treba uzeti u obzir pri provođenju lokalne ili opće anestezije ovim lijekovima

H steroidni protuupalni lijekovi (NSAID), posebice acetilsalicilna kiselina, indometacin i mefenaminska kiselina- povećani rizik od hiperkalemije uz istodobno smanjenje diuretičkih, natriuretskih i antihipertenzivnih učinaka Veroshpirona®

- glukokortikosteroidi, ACTH- paradoksalno povećanje izlučivanja kalija

- digoksin- spironolakton može produljiti poluživot digoksina, što može dovesti do povećanja njegovog sadržaja u krvnom serumu i razvoja intoksikacije glikozidima

- litij- Pripravci litija ne smiju se primjenjivati istodobno s diureticima jer smanjuju bubrežni klirens litija i mogu povećati rizik od intoksikacije

- karbenoksolon Može uzrokovati retenciju natrija i time smanjiti učinkovitost spironolaktona

- karbamazepin- kada se uzima istodobno sa spironolaktonom, može uzrokovati razvoj klinički značajne hiponatrijemije

- derivati kumarina- njihov učinak je oslabljen

- triptorelin, buserelin, gonadorelin- njihovi učinci su pojačani

Utjecaj na laboratorijske rezultate - može se očekivati utjecaj na proces određivanja koncentracije digoksina radioimunološkim metodama.

posebne upute

Veroshpiron® treba primjenjivati s krajnjim oprezom u bolesnika s bolestima koje mogu uzrokovati razvoj acidoze i/ili hiperkalijemije. Lijek može povećati rizik od hiperkalijemije u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom.

Terapija lijekom Veroshpiron® može uzrokovati prolazno povećanje dušika ureje u serumu, osobito u bolesnika s već postojećom bubrežnom disfunkcijom i hiperkalemijom. Veroshpiron® može uzrokovati razvoj reverzibilne hiperkloremijske metaboličke acidoze. Stoga je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i u bolesnika starije životne dobi, potrebno redovito kontrolirati biokemijske parametre bubrežne funkcije, kao i ravnotežu elektrolita.

Terapija lijekom Veroshpiron® može utjecati na određivanje digoksina u serumu, kortizola u plazmi i epinefrina.

Tijekom liječenja lijekom Veroshpiron® zabranjeno je uzimanje alkohola.

Sastav oblika doziranja uključuje laktozu. Lijek se ne smije davati bolesnicima s rijetkim kongenitalnim oblicima nepodnošenja laktoze: nedostatkom Lapp laktaze, malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Ako je potrebno, imenovanje lijeka treba prekinuti dojenje.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Na početku liječenja potrebno je odustati od vožnje i opasnih strojeva na određeno vrijeme čije se trajanje određuje pojedinačno. Ubuduće bi ovom ograničenju trebalo pristupiti drugačije kod svakog pojedinog bolesnika.

Predozirati

Simptomi: pospanost / letargija, smetenost, poremećena ravnoteža vode i elektrolita.

Liječenje: simptomatski, nema specifičnog protuotrova. Vodeno-elektrolitnu i acidobaznu ravnotežu treba održavati propisivanjem diuretika koji otpuštaju kalij, parenteralnom primjenom glukoze s inzulinom, a u težim slučajevima i hemodijalizom.

Oblik ispuštanja i pakiranje

10 kapsula u blister pakiranju od PVC folije i aluminijske folije.

3 konturna pakiranja, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturama između 15 0C i 30 0C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti lijeka

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Naziv i država proizvodne organizacije

OJSC "Gedeon Richter",

1103 Budimpešta, ul. Dömröi, 19-21, Mađarska

Naziv i država nositelja odobrenja za stavljanje lijeka u promet

OJSC "Gedeon Richter", Mađarska

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda na području Republike Kazahstan:

Veroshpiron je diuretik koji se koristi za uklanjanje raznih edema. Lijek pripada skupini diuretika koji štede kalij. Djelatna tvar je spironolakton, po kojoj je lijek nazvan na međunarodnom farmakološkom tržištu - Spironolakton.

Veroshpiron je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:

Tablete koje sadrže tvar od 25 mg;
Kapsule želatinske tvrde 50 i 100 mg.

Farmakološka svojstva Veroshpirona

Prema uputama, Veroshpiron je kompetitivni antagonist mineralokortikoida aldosterona, posebnog hormona koji proizvodi kora nadbubrežne žlijezde. Lijek ima izražen diuretski učinak, dok ne utječe značajno na bubrežnu cirkulaciju i funkcioniranje bubrežnih tubula, ne narušava acidobazno stanje u tijelu.

Nakon oralne primjene, lijek se potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost Veroshpirona, prema uputama, doseže gotovo 100 posto, a unos hrane čini ovu brojku maksimalnom. Najveći sadržaj lijeka u krvi je 80 ng / ml, uz dnevnu dozu od 100 mg tijekom dva tjedna. Nakon sljedećeg unosa ujutro, Cmax se opaža nakon 2-6 sati.

Lijek se na proteine krvi veže 98 posto. Aktivni sastojak spironolakton slabo prodire u tkiva i organe, ali ima sposobnost prodiranja u placentarnu barijeru u izvornom obliku iu obliku metabolita. Također, droge se nalaze u majčinom mlijeku.

Poluživot Veroshpirona, prema uputama, je 13-24 sata. Najvećim dijelom lijek se izlučuje urinom - 50% doze uzeto u obliku metabolita i nepromijenjeno - 10%. Manje izlučivanje je kroz crijeva. Kanrenon (aktivni metabolit spironolaktona) napušta tijelo u dvije faze: unutar 2-3 sata nakon ingestije - polovica i unutar 12-96 - u ostatku količine.

U slučaju zatajenja srca i ciroze jetre, poluživot Veroshpirona se povećava bez znakova kumulacije, čiji je rizik veći s hiperkalemijom i zatajenjem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za Veroshpiron su sljedeće bolesti:

Ascites povezan s cirozom jetre;
Edem uzrokovan bolestima srca i endokrinog sustava: kronično zatajenje srca, hirzutizam, Connova bolest, policistični jajnici;
Arterijska hipertenzija;
Teške opekline;
oticanje mozga;
Bolesti popraćene edemom različitog podrijetla;
miastenija;
Paroksizmalna paraliza povezana s nedostatkom kalcija.

Način primjene i doziranje

Gore opisane indikacije za Veroshpiron samo su smjernice, stoga liječenje ovim lijekom propisuje samo liječnik.

Uz cirozu jetre, doza lijeka je 0,1, 0,2 ili 0,4 g dnevno i izravno ovisi o stadiju i karakteristikama tijeka bolesti.

Kod nefrotskog sindroma primjena Veroshpirona podrazumijeva doze od 0,1 do 0,2 g dnevno. Za liječenje edematoznog sindroma preporuča se uzimanje lijeka od 100-200 mg u tri doze. Prema uputama, Veroshpiron treba uzimati svaki dan tijekom 5 dana, nakon čega se dnevna doza postupno smanjuje na 25 mg ili povećava na 400 mg u 4 doze.

Za snižavanje visokog krvnog tlaka, doze lijeka kreću se od 50 do 100 mg dnevno, dok se lijek uzima 1 puta dnevno ili u 4 doze. Tijek liječenja traje 2 tjedna. Recenzije Veroshpirona potvrđuju da je lijek dopušteno kombinirati s antihipertenzivima.

Uz hipokalemiju, uporaba Veroshpirona je indicirana u količini od 25-100 mg odjednom ili do 400 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.

Doze lijeka za primarni hiperaldosteronizam su 0,1, 0,2 ili 0,4 mg dnevno, podijeljene u 4 doze - prije operacije i 25-50 mg - s dugotrajnim liječenjem.

Za uklanjanje sindroma policističnih jajnika i hirzutizma, doza Veroshpirona je 100 mg 2 puta dnevno.

Djeci se propisuje 1-3,3 mg po kg težine, a ta se količina uzima frakcijski (4 doze) ili jednokratno. Nakon 4 dana liječenja doza se prilagođava, a moguće ju je povećati tri puta. Kada se postigne klinički učinak, doza se smanjuje na 25 mg dnevno, nakon čega se lijekovi uzimaju 1 tableta 4 puta dnevno svaka 4 dana.

Nuspojave

Prema recenzijama Veroshpirona, mogući su sljedeći poremećaji u tijelu:

Od perifernog i središnjeg živčanog sustava: letargija, glavobolje i vrtoglavica, ataksija, letargija, pospanost, zbunjenost;
Iz probavnog trakta: proljev, gastritis, mučnina i povraćanje, pojava čira i krvarenja u probavnom traktu, zatvor, bolovi u trbuhu, oštećenje funkcije jetre;
Od strane hematopoetskih organa: trombocitopenija, agranulocitoza i megaloblastoza;
Sa strane metabolizma: hiperkreatininemija, metabolička hiperkloremijska acidoza, alkaloza, hiperurikemija, povećana koncentracija ureje, hiponatrijemija, hiperkalijemija;
Na dijelu endokrinog sustava: ginekomastija kod muškaraca (fenomen je reverzibilan, brzo nestaje nakon prekida uzimanja lijeka, u izoliranim slučajevima mliječna žlijezda može biti blago povećana), grubost glasa, smanjena erekcija i potencija; kod žena: dismenoreja, menstrualni poremećaji, bol u mliječnim žlijezdama, hirzutizam, metroragija u menopauzi, amenoreja;
Alergijske reakcije: svrbež, medikamentozna groznica, osip, urtikarija, makulopapularni i eritematozni osip (rijetko);
Dermatološki poremećaji: hipertrihoza, alopecija;
Iz sustava izlučivanja: akutno zatajenje bubrega;
Iz mišićno-koštanog sustava: grčevi mišića potkoljenice, mišićni spazam.

Predoziranje Veroshpironom

Vrlo rijetko, recenzije Veroshpirona ukazuju na slučajeve predoziranja lijekom. Međutim, u takvim situacijama potrebno je isprati želudac, piti puno tekućine, a također i kofein kako bi se povećao krvni tlak. Bolesnicima s hiperkalemijom propisuju se inzulin i dekstroza.

Kontraindikacije za uporabu Veroshpirona

Kontraindikacije za Veroshpiron su:

Poremećena funkcija bubrega;
Preosjetljivost na bilo koju komponentu;
Dijabetes melitus s komplikacijama;
Addisonova bolest;
Povećana razina kalcija i kalija u krvi;
Trudnoća;
Zatajenje jetre;
Ginekološke bolesti.

Veroshpiron se pažljivo propisuje za blokade provođenja u srčanom mišiću, uzimanje hormonskih lijekova, kirurške intervencije, kao i za starije pacijente.

Tijekom liječenja ovim lijekom treba ograničiti unos kalija u organizam, kao i pratiti stanje krvi i rad bubrega.

Uvjeti skladištenja

Diuretik koji štedi kalij

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Kapsule tvrda želatina, veličina br. 3, s neprozirnim žutim poklopcem i neprozirnim bijelim tijelom; sadržaj kapsule je fino zrnasta praškasta smjesa bijele boje.

Pomoćne tvari: natrijev lauril sulfat - 2,5 mg, magnezijev stearat - 2,5 mg, kukuruzni škrob - 42,5 mg, laktoza monohidrat - 127,5 mg.

kapa - kinolin žuta boja (E104) - 0,48%, titanijev dioksid (E171) - 2%, želatina - do 100%; tijelo - titanov dioksid (E171) - 2%, želatina - do 100%.

Kapsule tvrda želatina, veličina br. 0, s neprozirnim narančastim poklopcem i neprozirnim žutim tijelom; sadržaj kapsule je fino zrnasta praškasta smjesa bijele boje.

Pomoćne tvari: natrijev lauril sulfat - 5 mg, magnezijev stearat - 5 mg, kukuruzni škrob - 85 mg, laktoza monohidrat - 255 mg.

Sastav tvrde želatinske kapsule: kapa - boja Sunset Yellow (E110) - 0,04%, titanijev dioksid (E171) - 2%, želatina - do 100%; tijelo - žuta boja (E110) - 0,04%, titanov dioksid (E171) - 2%, kinolin žuta boja (E104) - 0,5%, želatina - do 100%.

10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Spironolakton je diuretik koji štedi kalij, specifični dugodjelujući antagonist aldosterona (mineralokortikoidni hormon kore nadbubrežne žlijezde).

U distalnom nefronu, spironolakton sprječava zadržavanje natrija i vode aldosteronom i potiskuje učinak izlučivanja kalija aldosterona, smanjuje sintezu permeaza u aldosteron-ovisnom području sabirnih kanala i distalnih tubula. Vezanjem na aldosteronske receptore povećava izlučivanje iona natrija, klora i vode u mokraći, smanjuje izlučivanje iona kalija i uree te smanjuje kiselost urina.

Povećana diureza zbog prisutnosti diuretskog učinka, koji je nestabilan; diuretski učinak očituje se 2.-5. dana liječenja.

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vezanje za proteine krvi je približno 98% (kanrenon - 90%). Cmax kanrenona u krvnoj plazmi postiže se 2-4 sata nakon ingestije. Nakon dnevnog uzimanja 100 mg spironolaktona tijekom 15 dana, Cmax doseže 80 ng/ml, vrijeme za postizanje Cmax nakon sljedećeg jutarnjeg uzimanja je 2-6 sati.V d je 0,05 l/kg.

Metabolizam i izlučivanje

Spironolakton se pretvara u aktivne metabolite: metabolit koji sadrži sumpor (80%) i djelomično kanrenon (20%). Spironolakton ne prodire dobro u organe i tkiva, dok sam i njegovi metaboliti prodiru kroz placentarnu barijeru, a kanrenon - u majčino mlijeko.

Izlučuje se putem bubrega; 50% - u obliku metabolita, 10% - nepromijenjeno i djelomično kroz crijeva. T 1/2 spironolaktona 13-24 sata, aktivni metaboliti - do 15 sati Izlučivanje kanrenona (uglavnom putem bubrega) je dvofazno, T 1/2 u prvoj fazi - 2-3 sata, u drugom - 12-96 sati.

Farmakokinetika u odabranim skupinama bolesnika

Uz cirozu jetre i zatajenje srca, trajanje T 1/2 se povećava bez znakova kumulacije, čija je vjerojatnost veća kod kroničnog zatajenja bubrega i hiperkalijemije.

Indikacije

- esencijalna hipertenzija (kao dio kombinirane terapije);

- edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca (može se koristiti kao monoterapija iu kombinaciji sa standardnom terapijom);

- stanja u kojima se može otkriti sekundarni hiperaldosteronizam, uklj. ciroza jetre, praćena ascitesom i/ili edemom, nefrotski sindrom i druga stanja praćena edemom;

- hipokalijemija / hipomagnezijemija (kao dodatak za njezinu prevenciju tijekom liječenja diureticima i kada je nemoguće koristiti druge metode korekcije sadržaja kalija);

- primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom) - za kratki prijeoperacijski tijek liječenja;

- postaviti dijagnozu primarnog hiperaldosteronizma.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na komponente lijeka;

- Addisonova bolest;

- hiperkalemija;

- hiponatrijemija;

- teško zatajenje bubrega (CC manji od 10 ml / min);

- anurija;

- nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- trudnoća;

- razdoblje laktacije (dojenje);

- dječja dob do 3 godine (kruti oblik doziranja).

Pažljivo

- hiperkalcemija, metabolička acidoza, atrioventrikularna blokada (hiperkalijemija doprinosi njegovom jačanju);

- dijabetes melitus (s potvrđenim ili sumnjom na kronično zatajenje bubrega);

- dijabetička nefropatija;

- kirurške intervencije, tijekom anestezije;

- uzimanje lijekova koji uzrokuju ginekomastiju;

- lokalna i opća anestezija;

- kršenje menstrualnog ciklusa, povećanje mliječnih žlijezda;

- zatajenje jetre, ciroza jetre;

- starija dob.

Doziranje

Lijek se uzima oralno.

Na esencijalna hipertenzija dnevna doza za odrasle osobe obično je 50-100 mg jednom i može se povećati na 200 mg, dok povećanje doze treba biti postupno, 1 put u 2 tjedna. Da bi se postigao adekvatan odgovor na terapiju, lijek se mora uzimati najmanje 2 tjedna. Po potrebi prilagoditi dozu.

Na idiopatski hiperaldosteronizam- 100-400 mg / dan.

Na teški hiperaldosteronizam i hipokalijemija- 300 mg / dan (maksimalno 400 mg) u 2-3 doze, kada se stanje poboljša, doza se postupno smanjuje na 25 mg / dan u drugom obliku doziranja.

Na hipokalijemija i/ili hipomagnezijemija izazvana terapijom diureticima, lijek se propisuje u dozi od 25-100 mg / dan, jednom ili u nekoliko doza. Maksimalna dnevna doza je 400 mg ako su oralni pripravci kalija ili druge metode nadoknade njegovog nedostatka neučinkovite.

Kao dijagnostički alat u kratkom dijagnostičkom testu: tijekom 4 dana, 400 mg / dan, raspoređujući dnevnu dozu u nekoliko doza dnevno. S povećanjem koncentracije kalija u krvi tijekom uzimanja lijeka i smanjenjem nakon njegovog povlačenja, može se pretpostaviti prisutnost . Na dugoročni dijagnostički test lijek se propisuje u istoj dozi 3-4 tjedna. Kada se postigne korekcija hipokalijemije i arterijske hipertenzije, prisutnost primarni hiperaldosteronizam.

Kratki tijek prijeoperacijske terapije za primarni hiperaldosteronizam. Nakon što se dijagnoza hiperaldosteronizma utvrdi točnijim dijagnostičkim metodama, treba ga uzimati u dozi od 100-400 mg / dan, podijeljeno u 1-4 doze dnevno tijekom cijelog razdoblja pripreme za operaciju. Ako operacija nije indicirana, tada se Veroshpiron koristi za dugotrajnu terapiju održavanja, dok se koristi najmanja učinkovita doza, koja se odabire pojedinačno za svakog pacijenta.

Edem na pozadini nefrotskog sindroma: dnevna doza za odrasle osobe obično je 100-200 mg. Nije otkriven utjecaj spironolaktona na temeljni patološki proces, stoga se uporaba Veroshpirona preporučuje samo u slučajevima kada su druge vrste terapije neučinkovite.

Na edematozni sindrom na pozadini kroničnog zatajenja srca: dnevno tijekom 5 dana, 100-200 mg / dan u 2-3 doze, u kombinaciji s "petljom" ili tiazidnim diuretikom. Ovisno o učinku, dnevna doza se smanjuje na 25 mg. Doza održavanja odabire se pojedinačno. Maksimalna doza je 200 mg / dan.

Edem uzrokovan cirozom jetre: ako omjer iona natrija i kalija (Na+/K+) u mokraći prelazi 1,0, dnevna doza Veroshpirona za odrasle osobe obično 100 mg. Ako je omjer manji od 1,0, tada je dnevna doza obično 200-400 mg. Doza održavanja odabire se pojedinačno.

Na edem na djeca starija od 3 godine početna doza je 1-3,3 mg / kg tjelesne težine ili 30-90 mg / m 2 / dan u 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava i po potrebi povećava 3 puta u odnosu na izvornu.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, ulceracija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, gastritis, crijevne kolike, bolovi u trbuhu, zatvor.

Sa strane jetre: disfunkcija jetre.

Iz živčanog sustava: ataksija, letargija, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, letargija, smetenost, grč mišića.

Iz hematopoetskog sustava: agranulocitoza, trombocitopenija, megaloblastoza.

Sa strane metabolizma: hiperurikemija, hiperkreatininemija, povišena koncentracija ureje, poremećaji ravnoteže vode i elektrolita (hiperkalijemija, hiponatrijemija) i acidobazne ravnoteže (metabolička hiperkloremijska acidoza ili alkaloza).

Iz endokrinog sustava: ogrubljivanje glasa, kod muškaraca - ginekomastija (vjerojatnost razvoja ovisi o dozi, trajanju liječenja i obično je reverzibilna i nestaje nakon ukidanja Veroshpirona, samo u rijetkim slučajevima mliječna žlijezda ostaje blago povećana), smanjena potencija i erekcija ; kod žena - menstrualni poremećaji, dismenoreja, amenoreja, metroragija u menopauzi, hirzutizam, bol u mliječnim žlijezdama, karcinom dojke (nije utvrđena povezanost s uzimanjem lijeka).

Alergijske reakcije: osip; rijetko - makulopapularni i eritematozni osip, groznica od lijekova, svrbež, eozinofilija, Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Sa strane kože: alopecija, hipertrihoza.

Iz urinarnog sustava: akutno zatajenje bubrega.

Iz mišićno-koštanog sustava: grčevi mišića potkoljenice.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, sniženi krvni tlak, proljev, kožni osip, hiperkalijemija (parestezija, slabost mišića, aritmije), hiponatrijemija (suha usta, žeđ, pospanost), hiperkalcemija, dehidracija, povećana koncentracija ureje.

Liječenje: ispiranje želuca, simptomatsko liječenje dehidracije i arterijske hipotenzije. U slučaju hiperkalemije, potrebno je normalizirati metabolizam vode i elektrolita uz pomoć diuretika koji oslobađaju kalij, brzu parenteralnu primjenu otopine dekstroze (5-20% otopine) s inzulinom brzinom od 0,25-0,5 IU po 1 g dekstroze; može se ponovno unijeti ako je potrebno. U teškim slučajevima provodi se hemodijaliza.

interakcija lijekova

Salicilati, indometacin smanjuju diuretski učinak.

Amonijev klorid, kolestiramin doprinose razvoju hiperkalemijske metaboličke acidoze.

Fludrokortizon uzrokuje paradoksalno povećanje tubularne sekrecije kalija.

Smanjuje učinak mitotana.

Pojačava učinak triptorelina, buserelina, gonadorelina.

posebne upute

Moguće je privremeno povećanje razine dušika iz uree u krvnom serumu, osobito kod smanjene funkcije bubrega i hiperkalijemije. Moguća je reverzibilna hiperkloremijska metabolička acidoza.

Kod bolesti bubrega i jetre, kao i kod starijih bolesnika, potrebno je redovito kontrolirati elektrolite u krvnom serumu i funkciju bubrega.

Uzimanje Veroshpirona otežava određivanje koncentracije digoksina, kortizola i adrenalina u krvi.

Unatoč nedostatku izravnog učinka na metabolizam ugljikohidrata, prisutnost dijabetes melitusa, osobito s dijabetičkom nefropatijom, zahtijeva posebnu pozornost pri propisivanju Veroshpirona zbog mogućnosti razvoja hiperkalijemije.

Pri liječenju nesteroidnim protuupalnim lijekovima tijekom uzimanja Veroshpirona potrebno je pratiti rad bubrega i razinu elektrolita u krvi.

Tijekom liječenja Veroshpironom treba izbjegavati hranu bogatu kalijem.

Tijekom liječenja alkohol je kontraindiciran.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

U početnom razdoblju liječenja zabranjeno je voziti automobil i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Trajanje ograničenja određuje se pojedinačno.

Trudnoća i dojenje S kršenjem funkcije jetre

S oprezom, lijek treba propisati za zatajenje jetre, cirozu jetre.

Primjena u starijih osoba

S oprezom, lijek treba propisati starijim pacijentima.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja - 5 godina. Ne koristiti nakon datuma navedenog na pakiranju.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Veroshpiron. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Veroshpirona u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi Veroshpirona u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje arterijske hipertenzije i diuretski učinak kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Veroshpiron Diuretik koji štedi kalij, kompetitivni antagonist aldosterona.

U distalnim dijelovima nefrona, Veroshpiron sprječava zadržavanje natrija i vode aldosteronom i potiskuje učinak izlučivanja kalija aldosterona, smanjuje sintezu permeaza u području sabirnih kanala i distalnih tubula ovisno o aldosteronu. Vezanjem na aldosteronske receptore povećava izlučivanje iona natrija, klora i vode u mokraći, smanjuje izlučivanje iona kalija i uree te smanjuje kiselost urina.

Hipotenzivni učinak je posljedica diuretičkog učinka. Diuretski učinak očituje se 2.-5. dana liječenja.

Spoj

Spironolakton + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je oko 100%, a unosom hrane povećava se i do 100%. Spironolakton ne prodire dobro u organe i tkiva, dok sam spironolakton i njegovi metaboliti prodiru kroz placentarnu barijeru, a kanrenon prelazi u majčino mlijeko. U procesu biotransformacije u jetri nastaju aktivni metaboliti koji sadrže sumpor 7-alfa-tiometilspironolakton i kanrenon. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (50% - u obliku metabolita, 10% - nepromijenjeno) i djelomično kroz crijeva.

Indikacije

esencijalna hipertenzija (kao dio kombinirane terapije);
edematozni sindrom kod kroničnog zatajenja srca (može se koristiti kao monoterapija iu kombinaciji sa standardnom terapijom);
stanja u kojima se može otkriti sekundarni hiperaldosteronizam, uklj. ciroza jetre, praćena ascitesom i/ili edemom, nefrotski sindrom i druga stanja praćena edemom;
hipokalijemija / hipomagnezijemija (kao pomoćno sredstvo za njezinu prevenciju tijekom liječenja diureticima i kada se ne mogu koristiti druge metode korekcije razine kalija);
primarni hiperaldosteronizam (Connov sindrom) - za kratki prijeoperacijski tijek liječenja;
za dijagnozu primarnog hiperaldosteronizma.

Obrasci za otpuštanje

Tablete od 25 mg.

Kapsule od 50 mg i 100 mg.

Upute za uporabu i doziranje

Kod esencijalne hipertenzije dnevna doza za odrasle obično je 50-100 mg jednom i može se povećati na 200 mg, dok povećanje doze treba biti postupno, 1 put u 2 tjedna. Da bi se postigao adekvatan odgovor na terapiju, lijek se mora uzimati najmanje 2 tjedna. Po potrebi prilagoditi dozu.

U idiopatskom hiperaldosteronizmu, lijek se propisuje u dozi od 100-400 mg dnevno.

S teškim hiperaldosteronizmom i hipokalemijom, dnevna doza je 300 mg (maksimalno 400 mg) u 2-3 doze, s poboljšanjem stanja, doza se postupno smanjuje na 25 mg dnevno.

S hipokalemijom i / ili hipomagnezijemijom uzrokovanom terapijom diureticima, Veroshpiron se propisuje u dozi od 25-100 mg dnevno, jednom ili u nekoliko doza. Maksimalna dnevna doza je 400 mg ako su oralni pripravci kalija ili druge metode nadoknade njegovog nedostatka neučinkovite.

U dijagnozi i liječenju primarnog hiperaldosteronizma, kao dijagnostičko sredstvo za kratki dijagnostički test, Veroshpiron se propisuje 4 dana u dozi od 400 mg dnevno, raspoređujući dnevnu dozu u nekoliko doza dnevno. S povećanjem koncentracije kalija u krvi tijekom primjene lijeka i smanjenjem nakon njegovog povlačenja, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma. S dugotrajnim dijagnostičkim testom, lijek se propisuje u istoj dozi 3-4 tjedna. Kada se postigne korekcija hipokalemije i arterijske hipertenzije, može se pretpostaviti prisutnost primarnog hiperaldosteronizma.

Nakon što se preciznijim dijagnostičkim metodama utvrdi dijagnoza hiperaldosteronizma, kao kratki tijek prijeoperativne terapije za primarni hiperaldosteronizam, Veroshpiron treba uzimati u dnevnoj dozi od 100-400 mg, podijeljeno u 1-4 doze tijekom cijelog razdoblja priprema za operaciju. Ako operacija nije indicirana, tada se Veroshpiron koristi za dugotrajnu terapiju održavanja, dok se koristi najmanja učinkovita doza, koja se odabire pojedinačno za svakog pacijenta.

U liječenju edema povezanih s nefrotskim sindromom, dnevna doza za odrasle obično je 100-200 mg. Nije identificiran učinak spironolaktona na temeljni patološki proces, pa se stoga uporaba ovog lijeka preporučuje samo u slučajevima kada su druge vrste terapije neučinkovite.

S edematoznim sindromom na pozadini kroničnog zatajenja srca, lijek se propisuje dnevno tijekom 5 dana, 100-200 mg dnevno u 2-3 doze, u kombinaciji s "petljom" ili tiazidnim diuretikom. Ovisno o učinku, dnevna doza se smanjuje na 25 mg. Doza održavanja odabire se pojedinačno. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Uz edem na pozadini ciroze jetre, dnevna doza Veroshpirona za odrasle obično je 100 mg, ako je omjer natrijevih i kalijevih iona (Na + / K +) u urinu veći od 1,0. Ako je omjer manji od 1,0, tada je dnevna doza obično 200-400 mg. Doza održavanja odabire se pojedinačno.

Kod edema u djece početna doza je 1-3,3 mg / kg tjelesne težine ili 30-90 mg / m2 dnevno u 1-4 doze. Nakon 5 dana doza se prilagođava i po potrebi povećava 3 puta u odnosu na izvornu.

Nuspojava

mučnina, povraćanje;
proljev;
ulceracija i krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
gastritis;
crijevne kolike;
bolovi u trbuhu;
zatvor;
ataksija;
letargija;
vrtoglavica;
glavobolja;
pospanost;
zbunjenost;
agranulocitoza, trombocitopenija, megaloblastoza;
hiperurikemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija uree, hiperkalijemija, hiponatrijemija;
ogrubljivanje glasa;
kod muškaraca - ginekomastija (vjerojatnost razvoja ovisi o dozi, trajanju liječenja i obično je reverzibilna i nestaje nakon ukidanja Veroshpirona, samo u rijetkim slučajevima mliječna žlijezda ostaje blago povećana);
smanjena potencija i erekcija;
kod žena - menstrualne nepravilnosti;
dismenoreja;
amenoreja;
metroragija u menopauzi;
hirzutizam;
bol u mliječnim žlijezdama;
osip;
medicinska groznica;
alopecija;
akutno zatajenje bubrega;
mišićni spazam;
grčevi mišića potkoljenice.

Kontraindikacije

Addisonova bolest;
hiperkalemija;
hiponatrijemija;
teško zatajenje bubrega (CC manji od 10 ml / min);
anurija;
intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze;
trudnoća;
razdoblje laktacije (dojenje);
dječja dob do 3 godine;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje Veroshpirona je kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

posebne upute

Pri primjeni Veroshpirona moguće je privremeno povećanje razine dušika uree u krvnom serumu, osobito kod smanjene funkcije bubrega i hiperkalijemije. Također je moguće razviti reverzibilnu hiperkloremičnu metaboličku acidozu.

Kod propisivanja Veroshpirona bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, starijim je bolesnicima potrebno redovito praćenje elektrolita u krvnom serumu i funkcije bubrega.

Među stanovnicima se vjeruje da Veroshpiron može smanjiti težinu, ali gubitak težine uzrokovan lijekom može se povezati samo s brojem kilograma viška kilograma izgubljenih tekućinom i ništa više. To nema nikakve veze s dijetama ili stvarnim mršavljenjem.

Uzimanje Veroshpirona otežava određivanje koncentracije digoksina, kortizola i adrenalina u krvi.

Pri liječenju nesteroidnim protuupalnim lijekovima tijekom uzimanja Veroshpirona potrebno je pratiti rad bubrega i razinu elektrolita u krvi.

Tijekom liječenja Veroshpironom kontraindicirana je konzumacija alkohola, treba izbjegavati hranu bogatu kalijem.

Tijekom liječenja alkohol je kontraindiciran.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

interakcija lijekova

Veroshpiron smanjuje učinak antikoagulansa, neizravnih antikoagulansa (heparin, derivati kumarina, indandion) i toksičnost srčanih glikozida (budući da normalizacija razine kalija u krvi sprječava razvoj toksičnosti).

Pospješuje metabolizam fenazola.

Smanjuje osjetljivost krvnih žila na norepinefrin (zahtijeva oprez pri provođenju anestezije).

Povećava T1/2 digoksina, pa je moguća intoksikacija digoksinom.

Pojačava toksični učinak litija zbog smanjenja njegovog klirensa.

Ubrzava metabolizam i izlučivanje karbenoksolona.

Karbenoksolon potiče zadržavanje natrija pomoću spironolaktona.

Glukokortikosteroidi (GCS) i diuretici (derivati benzotiazina, furosemid, etakrinska kiselina) pojačavaju i ubrzavaju diuretski i natrijuretski učinak.

Pojačava učinak diuretika i antihipertenziva.

GCS pojačavaju diuretski i natrijuricni učinak kod hipoalbuminemije i/ili hiponatrijemije.

Rizik od razvoja hiperkalijemije povećava se kada se Veroshpiron uzima s pripravcima kalija, dodacima kalija i diureticima koji štede kalij, ACE inhibitorima (acidoza), antagonistima angiotenzina 2, blokatorima aldosterona, indometacinom, ciklosporinom.

Salicilati, indometacin smanjuju diuretski učinak.

Amonijev klorid, kolestiramin doprinose razvoju hiperkalemijske metaboličke acidoze.

Fludrokortizon uzrokuje paradoksalno povećanje tubularne sekrecije kalija.

Smanjuje učinak mitotana.

Pojačava učinak triptorelina, buserelina, gonadorelina.

Analozi lijeka Veroshpiron

Strukturni analozi aktivne tvari:

Aldactone;
vero-spironolakton;
Veroshpilakton;
Spirix;
Spironaksan;
Spironol;
spironolakton;
Spironolakton (Unilan);
Uracton.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Popularno u kategoriji: